アンドロゲンレセプター活性調節因子としての、ビスフェノール誘導体およびその使用
本発明は、式Iの構造を有するビスフェノール誘導体を提供する。前記化合物は、アンドロゲンレセプター活性の調節因子であり、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、ざ瘡、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、加齢黄斑変性症、性的早熟症、多毛症および脱毛を含む様々な疾患の処置に有用である。本明細書中に記載される化合物は、オーファンおよび核レセプター(アンドロゲンレセプターなどのステロイドレセプターを含む)の機序を検討するインビボまたはインビトロにおける研究用途(すなわち、非臨床的)に使用され得る。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
アンドロゲンレセプター(AR)活性を調節するための、式Iの構造を有する化合物
【化820】
またはその薬学的に許容され得る塩の使用であって、
ここで:
Xは、CH2、CHR1またはCR1R2であり;
R1およびR2の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のC1−C10アルキルであるか、またはR1およびR2は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状C3−C10アルキルを形成し、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、R3、OH、OR3、F、Cl、Br、I、NH2、NHR3、NR32、CN、SH、SR3、SOR3、SO3H、SO3R3、SO2R3、OSO3R3、OR6、CO2R3、CONH2、CONHR3、CONHR6、CONR32、NHR6、OPO3H3、CONR3R6、NR3R6およびNO2からなる群から選択され;
各R3は、独立して、非置換C1−C10アルキルであり;
各R6は、独立して、C1−C10アシルであり;
一方の芳香族環の少なくとも1つのZは、独立して、C−Qであり、他方の芳香族環の少なくとも1つのZは、独立して、C−T、CF、CCl、CBr、CI、COH、CG1、COG1、CNH2、CNHG1、CNG12、COSO3H、COPO3H2、CSG1、CSOG1またはCSO2G1であり、残りの各Zは、独立して、C−T、N、CH、CF、CCl、CBr、CI、COH、CG1、COG1、CNH2、CNHG1、CNG12、COSO3H、COPO3H2、CSG1、CSOG1またはCSO2G1であり;
Qは、
【化821】
であり;
Jは、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NH、NG1、SO、SO2またはNRであり;
Mは、H、Cl、Br、CH2Cl、CHCl2、CCl3、CH2Br、CHBr2、CBr3またはC≡CHであり;
Lは、HまたはA−Dであり;
Aは、O、S、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり;
Dは、H、G1、R、
【化822】
または表1から選択される部分であり;
q、rおよびtの各々は、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
nは、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
Tは、
【化823】
であり;
J2は、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NH、NG1、SO、SO2またはNRであり;
M2は、H、CH3、Cl、Br、CH2Cl、CHCl2、CCl3、CH2Br、CHBr2、CBr3、CH2OH、CH2OJ”、G1、CH2OG1、CH2OR、CH2OG1OG1’、G1OG1’、G1OG1’OG1”、CH2SG1、CH2NH2、CH2NHG1、CH2NG12またはC≡CHであり;
L2は、HまたはA2−D2であり;
A2は、O、S、SO、SO2、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり;
D2は、H、G1、R、
【化824】
または表1から選択される部分であり;
u、yおよびjの各々は、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
mは、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
J”およびJ’”の各々は、独立して、表1から選択される部分であり;
G1 G1’およびG1”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、R4、OH、OR4、F、Cl、Br、I、NH2、NHR4、NR42、CN、SH、SR4、SO3H、SO3R4、SO2R4、OSO3R4、OR5、CO2R4、CONH2、CONHR4、CONHR5、CONR42、NHR5、OPO3H3、CONR4R5、NR4R5およびNO2からなる群から選択され;
各R4は、独立して、非置換C1−C10アルキルであり;
各R5は、独立して、C1−C10アシルであり;
Rは、C1−C10アシルであり;
ここで、OH基の1つ以上は、該Hを表1から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換され、
ただし:
i)該芳香族環上のXに対してパラ位の1つのZが、C−Qであり;nが、1であり;Jが、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NHまたはNG1であり;Lが、A−Dであり;Aが、O、S、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり;Dが、Hまたは表1から選択される部分であるとき、他方の芳香族環上のXに対してパラ位のZは、N、CH、CF、CCl、CBr、CI、COH、CNH2、COSO3H、COPO3H2、C−Tであり、ここで、mが、1であり、J2が、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NHまたはNG1であるとき、L2は、HまたはA2−D2であり、ここで、A2は、O、S、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり、D2は、G1、R、
【化825】
またはC−Qであり、ここで、nが、1であり、Jが、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NHまたはNG1であるとき、Lは、HまたはA−Dであり、ここで、Aは、O、S、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり、Dは、G1、R、
【化826】
であり;
ii)該芳香族環上のXに対してパラ位の1つのZが、CG1、COG1、CNHG1、CNG12、CSG1、CSOG1またはCSO2G1であるとき、他方の芳香族環上のXに対してパラ位のZは、N、CH、CF、CCl、CBr、CI、COH、CNH2、COSO3H、COPO3H2、C−Tであり、ここで、mが、1であり、J2が、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NHまたはNG1であるとき、L2は、HまたはA2−D2であり、ここで、A2は、O、S、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり;D2は、G1、R、
【化827】
またはC−Qであり、ここで、nが、1であり、Jが、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NHまたはNG1であるとき、Lは、HまたはA−Dであり、ここで、Aは、O、S、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり、Dは、G1、R、
【化828】
であり;
iii)該芳香族環上のXに対してパラ位の1つのZが、C−Tであり;mが、1であり;J2が、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NHまたはNG1であり;L2が、A2−D2であり;A2が、O、S、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり;D2が、Hまたは表1から選択される部分であるとき、他方の芳香族環上のXに対してパラ位のZは、N、CH、CF、CCl、CBr、CI、COH、CNH2、COSO3H、COPO3H2、C−Qであり、ここで、nが、1であり、Jが、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NHまたはNG1であるとき、Lは、HまたはA−Dであり、ここで、Aは、O、S、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり;Dは、G1、R、
【化829】
またはC−Tであり、ここで、mが、1であり、J2が、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NHまたはNG1であるとき、L2は、HまたはA2−D2であり、ここで、A2は、O、S、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり、D2は、G1、R、
【化830】
である、使用。
【請求項2】
前記化合物が、式IIIの構造
【化831】
を有し、ここで:
Xは、CH2、CHR1またはCR1R2であり;
R1およびR2の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のC1−C10アルキルであるか、またはR1およびR2は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状C3−C10アルキルを形成し、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、R3、OH、OR3、F、Cl、Br、I、NH2、NHR3、NR32、CN、SH、SR3、SOR3、SO3H、SO3R3、SO2R3、OSO3R3、OR6、CO2R3、CONH2、CONHR3、CONHR6、CONR32、NHR6、OPO3H3、CONR3R6、NR3R6およびNO2からなる群から選択され;
各R3は、独立して、非置換C1−C10アルキルであり;
各R6は、独立して、C1−C10アシルであり;
他方の芳香族環の少なくとも1つのZは、独立して、C−Tであり、残りの各Zは、独立して、C−T、N、CH、CF、CCl、CBr、CI、COH、CG1、COG1、CNH2、CNHG1、CNG12、COSO3H、COPO3H2、CSG1、CSOG1またはCSO2G1であり;
Qは、
【化832】
であり;
Jは、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NH、NG1、SO、SO2またはNRであり;
Mは、H、Cl、Br、CH2Cl、CHCl2、CCl3、CH2Br、CHBr2、CBr3またはC≡CHであり;
Lは、HまたはA−Dであり;
Aは、O、S、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり;
Dは、H、G1、R、
【化833】
または表1から選択される部分であり;
q、rおよびtの各々は、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
nは、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
Tは、
【化834】
であり;
J2は、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NH、NG1、SO、SO2またはNRであり;
M2は、H、CH3、Cl、Br、CH2Cl、CHCl2、CCl3、CH2Br、CHBr2、CBr3、CH2OH、CH2OJ”、G1、CH2OG1、CH2OR、CH2OG1OG1’、G1OG1’、G1OG1’OG1”、CH2SG1、CH2NH2、CH2NHG1、CH2NG12またはC≡CHであり;
L2は、HまたはA2−D2であり;
A2は、O、S、SO、SO2、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり;
D2は、H、G1、R、
【化835】
または表1から選択される部分であり;
u、yおよびjの各々は、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
mは、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
J”およびJ’”の各々は、独立して、表1から選択される部分であり;
G1 G1’およびG1”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、R4、OH、OR4、F、Cl、Br、I、NH2、NHR4、NR42、CN、SH、SR4、SO3H、SO3R4、SO2R4、OSO3R4、OR5、CO2R4、CONH2、CONHR4、CONHR5、CONR42、NHR5、OPO3H3、CONR4R5、NR4R5およびNO2からなる群から選択され;
各R4は、独立して、非置換C1−C10アルキルであり;
各R5は、独立して、C1−C10アシルであり;
Rは、C1−C10アシルであり;
ここで、OH基の1つ以上は、該Hを表1から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、
請求項1に記載の使用。
【請求項3】
前記化合物が、式IVの構造
【化836】
を有し、ここで:
Xは、CH2、CHR1またはCR1R2であり;
R1およびR2の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のC1−C10アルキルであるか、またはR1およびR2は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状C3−C10アルキルを形成し、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、R3、OH、OR3、F、Cl、Br、I、NH2、NHR3、NR32、CN、SH、SR3、SOR3、SO3H、SO3R3、SO2R3、OSO3R3、OR6、CO2R3、CONH2、CONHR3、CONHR6、CONR32、NHR6、OPO3H3、CONR3R6、NR3R6およびNO2からなる群から選択され;
各R3は、独立して、非置換C1−C10アルキルであり;
各R6は、独立して、C1−C10アシルであり;
残りの各Zは、独立して、C−T、N、CH、CF、CCl、CBr、CI、COH、CG1、COG1、CNH2、CNHG1、CNG12、COSO3H、COPO3H2、CSG1、CSOG1またはCSO2G1であり;
Qは、
【化837】
であり;
Jは、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NH、NG1、SO、SO2またはNRであり;
Mは、H、Cl、Br、CH2Cl、CHCl2、CCl3、CH2Br、CHBr2、CBr3またはC≡CHであり;
Lは、HまたはA−Dであり;
Aは、O、S、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり;
Dは、H、G1、R、
【化838】
または表1から選択される部分であり;
q、rおよびtの各々は、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
nは、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
Tは、
【化839】
であり;
J2は、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NH、NG1、SO、SO2またはNRであり;
M2は、H、CH3、Cl、Br、CH2Cl、CHCl2、CCl3、CH2Br、CHBr2、CBr3、CH2OH、CH2OJ”、G1、CH2OG1、CH2OR、CH2OG1OG1’、G1OG1’、G1OG1’OG1”、CH2SG1、CH2NH2、CH2NHG1、CH2NG12またはC≡CHであり;
L2は、HまたはA2−D2であり;
A2は、O、S、SO、SO2、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり;
D2は、H、G1、R、
【化840】
または表1から選択される部分であり;
u、yおよびjの各々は、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
mは、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
J”およびJ’”の各々は、独立して、表1から選択される部分であり;
G1 G1’およびG1”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、R4、OH、OR4、F、Cl、Br、I、NH2、NHR4、NR42、CN、SH、SR4、SO3H、SO3R4、SO2R4、OSO3R4、OR5、CO2R4、CONH2、CONHR4、CONHR5、CONR42、NHR5、OPO3H3、CONR4R5、NR4R5およびNO2からなる群から選択され;
各R4は、独立して、非置換C1−C10アルキルであり;
各R5は、独立して、C1−C10アシルであり;
Rは、C1−C10アシルであり;
ここで、OH基の1つ以上は、該Hを表1から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、
請求項1に記載の使用。
【請求項4】
前記化合物が、式IXの構造
【化841】
を有し、ここで:
Xは、CH2、CHR1またはCR1R2であり;
R1およびR2の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のC1−C10アルキルであるか、またはR1およびR2は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状C3−C10アルキルを形成し、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、R3、OH、OR3、F、Cl、Br、I、NH2、NHR3、NR32、CN、SH、SR3、SOR3、SO3H、SO3R3、SO2R3、OSO3R3、OR6、CO2R3、CONH2、CONHR3、CONHR6、CONR32、NHR6、OPO3H3、CONR3R6、NR3R6およびNO2からなる群から選択され;
各R3は、独立して、非置換C1−C10アルキルであり;
各R6は、独立して、C1−C10アシルであり;
残りの各Zは、独立して、C−T、N、CH、CF、CCl、CBr、CI、COH、CG1、COG1、CNH2、CNHG1、CNG12、COSO3H、COPO3H2、CSG1、CSOG1またはCSO2G1であり;
Qは、
【化842】
であり;
Jは、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NH、NG1、SO、SO2またはNRであり;
Mは、H、Cl、Br、CH2Cl、CHCl2、CCl3、CH2Br、CHBr2、CBr3またはC≡CHであり;
Lは、HまたはA−Dであり;
Aは、O、S、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり;
Dは、H、G1、R、
【化843】
または表1から選択される部分であり;
q、rおよびtの各々は、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
nは、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
Tは、
【化844】
であり;
J2は、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NH、NG1、SO、SO2またはNRであり;
M2は、H、CH3、Cl、Br、CH2Cl、CHCl2、CCl3、CH2Br、CHBr2、CBr3、CH2OH、CH2OJ”、G1、CH2OG1、CH2OR、CH2OG1OG1’、G1OG1’、G1OG1’OG1”、CH2SG1、CH2NH2、CH2NHG1、CH2NG12またはC≡CHであり;
L2は、HまたはA2−D2であり;
A2は、O、S、SO、SO2、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり;
D2は、H、G1、R、
【化845】
または表1から選択される部分であり;
u、yおよびjの各々は、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
mは、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
J”およびJ’”の各々は、独立して、表1から選択される部分であり;
G1 G1’およびG1”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、R4、OH、OR4、F、Cl、Br、I、NH2、NHR4、NR42、CN、SH、SR4、SO3H、SO3R4、SO2R4、OSO3R4、OR5、CO2R4、CONH2、CONHR4、CONHR5、CONR42、NHR5、OPO3H3、CONR4R5、NR4R5およびNO2からなる群から選択され;
各R4は、独立して、非置換C1−C10アルキルであり;
各R5は、独立して、C1−C10アシルであり;
Rは、C1−C10アシルであり;
ここで、OH基の1つ以上は、該Hを表1から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、
請求項1に記載の使用。
【請求項5】
Jが、G1、O、CH2、CHG1、CG12、NH、SOまたはNRである、請求項1から4のいずれか1項に記載の使用。
【請求項6】
Jが、Oである、請求項1から4のいずれか1項に記載の使用。
【請求項7】
Mが、Cl、Br、CH2Cl、CHCl2、CCl3、CH2Br、CHBr2、CBr3またはC≡CHである、請求項1から6のいずれか1項に記載の使用。
【請求項8】
Mが、CH2Cl、CH2BrまたはC≡CHである、請求項1から6のいずれか1項に記載の使用。
【請求項9】
Mが、CH2Clである、請求項1から6のいずれか1項に記載の使用。
【請求項10】
Mが、C≡CHである、請求項1から6のいずれか1項に記載の使用。
【請求項11】
Mが、Hである、請求項1から6のいずれか1項に記載の使用。
【請求項12】
Lが、Hである、請求項1から11のいずれか1項に記載の使用。
【請求項13】
Lが、A−Dである、請求項1から11のいずれか1項に記載の使用。
【請求項14】
Aが、Oである、請求項13に記載の使用。
【請求項15】
Dが、H、R、
【化846】
または表1から選択される部分であり;q、rおよびtの各々が、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7である、請求項13または14に記載の使用。
【請求項16】
Dが、Hである、請求項13または14に記載の使用。
【請求項17】
Dが、Rである、請求項13または14に記載の使用。
【請求項18】
Dが、
【化847】
であり、qが、0、1、2、3、4、5、6または7である、請求項13または14に記載の使用。
【請求項19】
Dが、表1から選択される部分である、請求項13または14に記載の使用。
【請求項20】
表1から選択される前記部分が、
【化848】
である、請求項19に記載の使用。
【請求項21】
nが、0である、請求項1から20のいずれか1項に記載の使用。
【請求項22】
nが、1、2、3、4または5である、請求項1から20のいずれか1項に記載の使用。
【請求項23】
nが、1である、請求項1から20のいずれか1項に記載の使用。
【請求項24】
J2が、G1、O、CH2、CHG1、CG12、NH、SOまたはNRである、請求項1から23のいずれか1項に記載の使用。
【請求項25】
J2が、Oである、請求項1から23のいずれか1項に記載の使用。
【請求項26】
M2が、H、CH2Cl、CH2OH、CH2OJ”、CH2OG1またはC≡CHである、請求項1から25のいずれか1項に記載の使用。
【請求項27】
M2が、CH2Clである、請求項1から25のいずれか1項に記載の使用。
【請求項28】
M2が、CH2OG1である、請求項1から25のいずれか1項に記載の使用。
【請求項29】
M2が、CH2OJ”である、請求項1から25のいずれか1項に記載の使用。
【請求項30】
M2が、CH2OHである、請求項1から25のいずれか1項に記載の使用。
【請求項31】
M2が、Hである、請求項1から25のいずれか1項に記載の使用。
【請求項32】
M2が、C≡CHである、請求項1から25のいずれか1項に記載の使用。
【請求項33】
L2が、Hである、請求項1から32のいずれか1項に記載の使用。
【請求項34】
L2が、A2−D2である、請求項1から32のいずれか1項に記載の使用。
【請求項35】
A2が、Oである、請求項34に記載の使用。
【請求項36】
D2が、H、R、
【化849】
または表1から選択される部分であり;u、yおよびjの各々が、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7である、請求項34または35に記載の使用。
【請求項37】
D2が、Hである、請求項34または35に記載の使用。
【請求項38】
D2が、Rである、請求項34または35に記載の使用。
【請求項39】
D2が、
【化850】
であり、uが、0、1、2、3、4、5、6または7である、請求項34または35に記載の使用。
【請求項40】
D2が、表1から選択される部分である、請求項34または35に記載の使用。
【請求項41】
表1から選択される前記部分が、
【化851】
である、請求項40に記載の使用。
【請求項42】
mが、0である、請求項1から41のいずれか1項に記載の使用。
【請求項43】
mが、1、2、3、4または5である、請求項1から41のいずれか1項に記載の使用。
【請求項44】
mが、1である、請求項1から41のいずれか1項に記載の使用。
【請求項45】
Mが、C≡CHであり;M2が、CH2Clであり;Lが、Hである、請求項1から4のいずれか1項に記載の使用。
【請求項46】
L2が、Hである、請求項45に記載の使用。
【請求項47】
L2が、A2−D2であり;A2が、Oであり;D2が、Hである、請求項45に記載の使用。
【請求項48】
nが、0である、請求項45から47のいずれか1項に記載の使用。
【請求項49】
Mが、CH2Clであり;Lが、Hであり;M2が、H、CH2OH、CH2OG1またはCH2Clである、請求項1から4のいずれか1項に記載の使用。
【請求項50】
L2が、A2−D2であり;A2が、Oであり;D2が、Hまたは
【化852】
であり、uが、0、1、2、3、4、5、6または7である、請求項49に記載の使用。
【請求項51】
Mが、CH2Clであり;Lが、A−Dであり;Aが、Oであり;Dが、Hであり;M2が、Hであり;L2が、A2−D2であり;A2が、Oであり;D2が、
【化853】
であり、uが、0、1、2、3、4、5、6または7である、請求項1から4のいずれか1項に記載の使用。
【請求項52】
nが、1、2、3、4または5である、請求項49から51のいずれか1項に記載の使用。
【請求項53】
mが、1、2、3、4または5である、請求項45から52のいずれか1項に記載の使用。
【請求項54】
Jが、Oであり、J2が、Oである、請求項45から53のいずれか1項に記載の使用。
【請求項55】
J”およびJ’”の各々が、存在するとき、独立して、
【化854】
である、請求項1から54のいずれか1項に記載の使用。
【請求項56】
Qが、
【化855】
【化856】
であり;
Tが、
【化857】
【化858】
【化859】
【化860】
であり;
nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
q、rおよびtの各々が、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
u、jおよびyの各々が、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
各G1が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、CONH2、OPO3H3およびNO2からなる群から選択される、請求項2、3または4に記載の使用。
【請求項57】
Qが、
【化861】
であり;
Tが、
【化862】
【化863】
であり;
nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
q、rおよびtの各々が、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
u、jおよびyの各々が、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
各G1が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、CONH2、OPO3H3およびNO2からなる群から選択される、請求項2、3または4に記載の使用。
【請求項58】
Qが、
【化864】
であり;Tが、
【化865】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;各G1が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、CONH2、OPO3H3およびNO2からなる群から選択される、請求項2に記載の使用。
【請求項59】
Qが、
【化866】
であり;Tが、
【化867】
【化868】
であり;
nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
qが、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
uが、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
各G1が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、CONH2、OPO3H3およびNO2からなる群から選択される、請求項3に記載の使用。
【請求項60】
Qが、
【化869】
であり;Tが、
【化870】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8である、請求項3に記載の使用。
【請求項61】
Qが、
【化871】
であり;Tが、
【化872】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8である、請求項3に記載の使用。
【請求項62】
Qが、
【化873】
であり;Tが、
【化874】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8である、請求項3に記載の使用。
【請求項63】
Qが、
【化875】
であり;Tが、
【化876】
【化877】
であり;
nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
qが、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
uが、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
各G1が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、CONH2、OPO3H3およびNO2からなる群から選択される、請求項3に記載の使用。
【請求項64】
Qが、
【化878】
であり;Tが、
【化879】
【化880】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;各G1が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、CONH2、OPO3H3およびNO2からなる群から選択される、請求項3に記載の使用。
【請求項65】
Qが、
【化881】
であり;Tが、
【化882】
であり;qが、0、1、2、3、4、5、6または7であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8である、請求項3に記載の使用。
【請求項66】
Qが、
【化883】
であり、Tが、
【化884】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8である、請求項4に記載の使用。
【請求項67】
Qが、
【化885】
であり;Tが、
【化886】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7である、請求項4に記載の使用。
【請求項68】
Qが、
【化887】
であり;Tが、
【化888】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;各G1が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、CONH2、OPO3H3およびNO2からなる群から選択される、請求項4に記載の使用。
【請求項69】
Qが、
【化889】
であり;Tが、
【化890】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;uが、0、1、2、3、4、5、6または7である、請求項2、3または4に記載の使用。
【請求項70】
Qが、
【化891】
であり;Tが、
【化892】
であり、qが、0、1、2、3、4、5、6または7である、請求項4に記載の使用。
【請求項71】
Qが、
【化893】
であり;Tが、
【化894】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8である、請求項2または4に記載の使用。
【請求項72】
Qが、
【化895】
であり;Tが、
【化896】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8である、請求項2または4に記載の使用。
【請求項73】
Qが、
【化897】
であり;Tが、
【化898】
であり;uが、0、1、2、3、4、5、6または7である、請求項2または4に記載の使用。
【請求項74】
G1が、存在するとき、CH2C≡CHまたはCH(CH3)2である、請求項1から73のいずれか1項に記載の使用。
【請求項75】
前記残りの各Zが、独立して、CCH3;CH;およびCBrから選択される、請求項1から74のいずれか1項に記載の使用。
【請求項76】
前記残りの各Zが、CHである、請求項1から74のいずれか1項に記載の使用。
【請求項77】
Xが、CH2である、請求項1から76のいずれか1項に記載の使用。
【請求項78】
Xが、CHR1であり、R1が、CH3である、請求項1から76のいずれか1項に記載の使用。
【請求項79】
Xが、CR1R2であり、R1およびR2の各々が、CH3である、請求項1から76のいずれか1項に記載の使用。
【請求項80】
前記化合物のOH基の1つ以上が、該Hを表1から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、請求項1から79のいずれか1項に記載の使用。
【請求項81】
表1から選択される前記部分が、
【化899】
である、請求項80に記載の使用。
【請求項82】
前記化合物が、以下:
【化900】
【化901】
のうちの1つ以上から選択される、請求項1に記載の使用。
【請求項83】
前記アンドロゲンレセプター(AR)活性の調節が、哺乳動物細胞におけるものである、請求項1から82のいずれか1項に記載の使用。
【請求項84】
前記AR活性の調節が、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、脱毛、ざ瘡、多毛症、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、性的早熟症および加齢黄斑変性症からなる群から選択される少なくとも1つの適応症を処置するためのものである、請求項1から83のいずれか1項に記載の使用。
【請求項85】
前記適応症が、前立腺癌である、請求項1から84のいずれか1項に記載の使用。
【請求項86】
前記前立腺癌が、アンドロゲン非依存性前立腺癌である、請求項85に記載の使用。
【請求項87】
前記前立腺癌が、アンドロゲン依存性前立腺癌である、請求項85に記載の使用。
【請求項88】
式IIIの構造を有する化合物
【化902】
またはその薬学的に許容され得る塩であって、
ここで:
Xは、CH2、CHR1またはCR1R2であり;
R1およびR2の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、OJ’”、F、Cl、Br、IまたはNH2からなる群から選択され;
ここで、Qは、
【化903】
であり;
他方の芳香族環の少なくとも1つのZは、独立して、C−Tであり得、ここで、Tは、
【化904】
【化905】
であり;
残りの各Zは、独立して、CG1、N、CH、CF、CCl、CBr、CIまたはCOHであり;
nは、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
qは、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
mは、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
u、jおよびyの各々は、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
各G1は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、CONH2、OPO3H3およびNO2からなる群から選択され;
J”およびJ’”の各々は、独立して、表1から選択される部分であり;
ここで、OH基の1つ以上は、該Hを表1から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項89】
Qが、
【化906】
であり;Tが、
【化907】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;各G1が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、CONH2、OPO3H3およびNO2からなる群から選択される、請求項88に記載の化合物または塩。
【請求項90】
式IVの構造を有する化合物
【化908】
またはその薬学的に許容され得る塩であって、
ここで:
Xは、CH2、CHR1またはCR1R2であり;
R1およびR2の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、OJ’”、F、Cl、Br、IまたはNH2からなる群から選択され;
各Zは、独立して、CG1、N、CH、CF、CCl、CBr、CIまたはCOHであり;
ここで、Qは、
【化909】
であり;Tは、
【化910】
【化911】
であり;
nは、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
qは、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
mは、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
u、jおよびyの各々は、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
各G1は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、CONH2、OPO3H3およびNO2からなる群から選択され;
J”およびJ’”の各々は、独立して、表1から選択される部分であり;
ここで、OH基の1つ以上は、該Hを表1から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項91】
Qが、
【化912】
であり;Tが、
【化913】
【化914】
であり;
nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
qが、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
uが、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
各G1が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、CONH2、OPO3H3およびNO2からなる群から選択される、請求項90に記載の化合物または塩。
【請求項92】
Qが、
【化915】
であり;Tが、
【化916】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8である、請求項90に記載の化合物または塩。
【請求項93】
Qが、
【化917】
であり;Tが、
【化918】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8である、請求項90に記載の化合物または塩。
【請求項94】
Qが、
【化919】
であり;Tが、
【化920】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8である、請求項90に記載の化合物または塩。
【請求項95】
Qが、
【化921】
であり;Tが、
【化922】
【化923】
であり;
nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
qが、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
uが、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
各G1が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、CONH2、OPO3H3およびNO2からなる群から選択される、請求項90に記載の化合物または塩。
【請求項96】
Qが、
【化924】
であり;Tが、
【化925】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;各G1が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、CONH2、OPO3H3およびNO2からなる群から選択される、請求項90に記載の化合物または塩。
【請求項97】
Qが、
【化926】
であり;Tが、
【化927】
であり;qが、0、1、2、3、4、5、6または7であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8である、請求項90に記載の化合物または塩。
【請求項98】
式IXの構造を有する化合物
【化928】
またはその薬学的に許容され得る塩であって、
ここで:
Xは、CH2、CHR1またはCR1R2であり;
R1およびR2の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、OJ’”、F、Cl、Br、IまたはNH2からなる群から選択され;
各Zは、独立して、CG1、N、CH、CF、CCl、CBr、CIまたはCOHであり;
ここで、Qは、
【化929】
であり;Tは、
【化930】
【化931】
であり;
nは、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
qは、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
mは、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
u、jおよびyの各々は、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
各G1は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、CONH2、OPO3H3およびNO2からなる群から選択され;
J”およびJ’”の各々は、独立して、表1から選択される部分であり;
ここで、OH基の1つ以上は、該Hを表1から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項99】
Qが、
【化932】
であり、Tが、
【化933】
であり;
nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8である、請求項98に記載の化合物または塩。
【請求項100】
Qが、
【化934】
であり;Tが、
【化935】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7である、請求項98に記載の化合物または塩。
【請求項101】
Qが、
【化936】
であり;Tが、
【化937】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;各G1が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、CONH2、OPO3H3およびNO2からなる群から選択される、請求項98に記載の化合物または塩。
【請求項102】
Qが、
【化938】
であり;Tが、
【化939】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;uが、0、1、2、3、4、5、6または7である、請求項88、90または98に記載の化合物または塩。
【請求項103】
Qが、
【化940】
であり;Tが、
【化941】
であり、qが、0、1、2、3、4、5、6または7である、請求項98に記載の化合物または塩。
【請求項104】
Qが、
【化942】
であり;Tが、
【化943】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8である、請求項88または98に記載の化合物または塩。
【請求項105】
Qが、
【化944】
であり;Tが、
【化945】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8である、請求項88または98に記載の化合物または塩。
【請求項106】
Qが、
【化946】
であり;Tが、
【化947】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;uが、0、1、2、3、4、5、6または7である、請求項88または98に記載の化合物または塩。
【請求項107】
G1が、存在するとき、CH2C≡CHまたはCH(CH3)2である、請求項88から106のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項108】
前記残りの各Zが、独立して、CCH3;CH;およびCBrから選択される、請求項88から107のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項109】
前記残りの各Zが、CHである、請求項88から107のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項110】
Xが、CH2である、請求項88から109のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項111】
Xが、CHR1であり、R1が、CH3である、請求項88から109のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項112】
Xが、CR1R2であり、R1およびR2の各々が、CH3である、請求項88から109のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項113】
前記化合物または塩のOH基の1つ以上が、該Hを表1から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、請求項88から112のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項114】
表1から選択される前記部分が、
【化948】
である、請求項113に記載の化合物または塩。
【請求項115】
以下:
【化949】
【化950】
のうちの1つ以上から選択される化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項116】
アンドロゲンレセプター(AR)活性を調節する方法であって、該方法は、それを必要とする被験体に請求項1から115のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を投与する工程を包含する、方法。
【請求項117】
前記アンドロゲンレセプター(AR)活性の調節が、以下:前立腺癌;乳癌;卵巣癌;子宮内膜癌;脱毛;ざ瘡;多毛症;卵巣嚢胞;多嚢胞性卵巣疾患;性的早熟症;および加齢黄斑変性症のうちの1つ以上を処置するためのものである、請求項116に記載の方法。
【請求項118】
請求項1から115のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩および薬学的に許容され得るキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項1】
アンドロゲンレセプター(AR)活性を調節するための、式Iの構造を有する化合物
【化820】
またはその薬学的に許容され得る塩の使用であって、
ここで:
Xは、CH2、CHR1またはCR1R2であり;
R1およびR2の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のC1−C10アルキルであるか、またはR1およびR2は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状C3−C10アルキルを形成し、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、R3、OH、OR3、F、Cl、Br、I、NH2、NHR3、NR32、CN、SH、SR3、SOR3、SO3H、SO3R3、SO2R3、OSO3R3、OR6、CO2R3、CONH2、CONHR3、CONHR6、CONR32、NHR6、OPO3H3、CONR3R6、NR3R6およびNO2からなる群から選択され;
各R3は、独立して、非置換C1−C10アルキルであり;
各R6は、独立して、C1−C10アシルであり;
一方の芳香族環の少なくとも1つのZは、独立して、C−Qであり、他方の芳香族環の少なくとも1つのZは、独立して、C−T、CF、CCl、CBr、CI、COH、CG1、COG1、CNH2、CNHG1、CNG12、COSO3H、COPO3H2、CSG1、CSOG1またはCSO2G1であり、残りの各Zは、独立して、C−T、N、CH、CF、CCl、CBr、CI、COH、CG1、COG1、CNH2、CNHG1、CNG12、COSO3H、COPO3H2、CSG1、CSOG1またはCSO2G1であり;
Qは、
【化821】
であり;
Jは、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NH、NG1、SO、SO2またはNRであり;
Mは、H、Cl、Br、CH2Cl、CHCl2、CCl3、CH2Br、CHBr2、CBr3またはC≡CHであり;
Lは、HまたはA−Dであり;
Aは、O、S、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり;
Dは、H、G1、R、
【化822】
または表1から選択される部分であり;
q、rおよびtの各々は、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
nは、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
Tは、
【化823】
であり;
J2は、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NH、NG1、SO、SO2またはNRであり;
M2は、H、CH3、Cl、Br、CH2Cl、CHCl2、CCl3、CH2Br、CHBr2、CBr3、CH2OH、CH2OJ”、G1、CH2OG1、CH2OR、CH2OG1OG1’、G1OG1’、G1OG1’OG1”、CH2SG1、CH2NH2、CH2NHG1、CH2NG12またはC≡CHであり;
L2は、HまたはA2−D2であり;
A2は、O、S、SO、SO2、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり;
D2は、H、G1、R、
【化824】
または表1から選択される部分であり;
u、yおよびjの各々は、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
mは、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
J”およびJ’”の各々は、独立して、表1から選択される部分であり;
G1 G1’およびG1”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、R4、OH、OR4、F、Cl、Br、I、NH2、NHR4、NR42、CN、SH、SR4、SO3H、SO3R4、SO2R4、OSO3R4、OR5、CO2R4、CONH2、CONHR4、CONHR5、CONR42、NHR5、OPO3H3、CONR4R5、NR4R5およびNO2からなる群から選択され;
各R4は、独立して、非置換C1−C10アルキルであり;
各R5は、独立して、C1−C10アシルであり;
Rは、C1−C10アシルであり;
ここで、OH基の1つ以上は、該Hを表1から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換され、
ただし:
i)該芳香族環上のXに対してパラ位の1つのZが、C−Qであり;nが、1であり;Jが、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NHまたはNG1であり;Lが、A−Dであり;Aが、O、S、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり;Dが、Hまたは表1から選択される部分であるとき、他方の芳香族環上のXに対してパラ位のZは、N、CH、CF、CCl、CBr、CI、COH、CNH2、COSO3H、COPO3H2、C−Tであり、ここで、mが、1であり、J2が、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NHまたはNG1であるとき、L2は、HまたはA2−D2であり、ここで、A2は、O、S、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり、D2は、G1、R、
【化825】
またはC−Qであり、ここで、nが、1であり、Jが、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NHまたはNG1であるとき、Lは、HまたはA−Dであり、ここで、Aは、O、S、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり、Dは、G1、R、
【化826】
であり;
ii)該芳香族環上のXに対してパラ位の1つのZが、CG1、COG1、CNHG1、CNG12、CSG1、CSOG1またはCSO2G1であるとき、他方の芳香族環上のXに対してパラ位のZは、N、CH、CF、CCl、CBr、CI、COH、CNH2、COSO3H、COPO3H2、C−Tであり、ここで、mが、1であり、J2が、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NHまたはNG1であるとき、L2は、HまたはA2−D2であり、ここで、A2は、O、S、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり;D2は、G1、R、
【化827】
またはC−Qであり、ここで、nが、1であり、Jが、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NHまたはNG1であるとき、Lは、HまたはA−Dであり、ここで、Aは、O、S、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり、Dは、G1、R、
【化828】
であり;
iii)該芳香族環上のXに対してパラ位の1つのZが、C−Tであり;mが、1であり;J2が、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NHまたはNG1であり;L2が、A2−D2であり;A2が、O、S、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり;D2が、Hまたは表1から選択される部分であるとき、他方の芳香族環上のXに対してパラ位のZは、N、CH、CF、CCl、CBr、CI、COH、CNH2、COSO3H、COPO3H2、C−Qであり、ここで、nが、1であり、Jが、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NHまたはNG1であるとき、Lは、HまたはA−Dであり、ここで、Aは、O、S、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり;Dは、G1、R、
【化829】
またはC−Tであり、ここで、mが、1であり、J2が、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NHまたはNG1であるとき、L2は、HまたはA2−D2であり、ここで、A2は、O、S、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり、D2は、G1、R、
【化830】
である、使用。
【請求項2】
前記化合物が、式IIIの構造
【化831】
を有し、ここで:
Xは、CH2、CHR1またはCR1R2であり;
R1およびR2の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のC1−C10アルキルであるか、またはR1およびR2は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状C3−C10アルキルを形成し、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、R3、OH、OR3、F、Cl、Br、I、NH2、NHR3、NR32、CN、SH、SR3、SOR3、SO3H、SO3R3、SO2R3、OSO3R3、OR6、CO2R3、CONH2、CONHR3、CONHR6、CONR32、NHR6、OPO3H3、CONR3R6、NR3R6およびNO2からなる群から選択され;
各R3は、独立して、非置換C1−C10アルキルであり;
各R6は、独立して、C1−C10アシルであり;
他方の芳香族環の少なくとも1つのZは、独立して、C−Tであり、残りの各Zは、独立して、C−T、N、CH、CF、CCl、CBr、CI、COH、CG1、COG1、CNH2、CNHG1、CNG12、COSO3H、COPO3H2、CSG1、CSOG1またはCSO2G1であり;
Qは、
【化832】
であり;
Jは、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NH、NG1、SO、SO2またはNRであり;
Mは、H、Cl、Br、CH2Cl、CHCl2、CCl3、CH2Br、CHBr2、CBr3またはC≡CHであり;
Lは、HまたはA−Dであり;
Aは、O、S、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり;
Dは、H、G1、R、
【化833】
または表1から選択される部分であり;
q、rおよびtの各々は、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
nは、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
Tは、
【化834】
であり;
J2は、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NH、NG1、SO、SO2またはNRであり;
M2は、H、CH3、Cl、Br、CH2Cl、CHCl2、CCl3、CH2Br、CHBr2、CBr3、CH2OH、CH2OJ”、G1、CH2OG1、CH2OR、CH2OG1OG1’、G1OG1’、G1OG1’OG1”、CH2SG1、CH2NH2、CH2NHG1、CH2NG12またはC≡CHであり;
L2は、HまたはA2−D2であり;
A2は、O、S、SO、SO2、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり;
D2は、H、G1、R、
【化835】
または表1から選択される部分であり;
u、yおよびjの各々は、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
mは、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
J”およびJ’”の各々は、独立して、表1から選択される部分であり;
G1 G1’およびG1”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、R4、OH、OR4、F、Cl、Br、I、NH2、NHR4、NR42、CN、SH、SR4、SO3H、SO3R4、SO2R4、OSO3R4、OR5、CO2R4、CONH2、CONHR4、CONHR5、CONR42、NHR5、OPO3H3、CONR4R5、NR4R5およびNO2からなる群から選択され;
各R4は、独立して、非置換C1−C10アルキルであり;
各R5は、独立して、C1−C10アシルであり;
Rは、C1−C10アシルであり;
ここで、OH基の1つ以上は、該Hを表1から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、
請求項1に記載の使用。
【請求項3】
前記化合物が、式IVの構造
【化836】
を有し、ここで:
Xは、CH2、CHR1またはCR1R2であり;
R1およびR2の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のC1−C10アルキルであるか、またはR1およびR2は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状C3−C10アルキルを形成し、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、R3、OH、OR3、F、Cl、Br、I、NH2、NHR3、NR32、CN、SH、SR3、SOR3、SO3H、SO3R3、SO2R3、OSO3R3、OR6、CO2R3、CONH2、CONHR3、CONHR6、CONR32、NHR6、OPO3H3、CONR3R6、NR3R6およびNO2からなる群から選択され;
各R3は、独立して、非置換C1−C10アルキルであり;
各R6は、独立して、C1−C10アシルであり;
残りの各Zは、独立して、C−T、N、CH、CF、CCl、CBr、CI、COH、CG1、COG1、CNH2、CNHG1、CNG12、COSO3H、COPO3H2、CSG1、CSOG1またはCSO2G1であり;
Qは、
【化837】
であり;
Jは、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NH、NG1、SO、SO2またはNRであり;
Mは、H、Cl、Br、CH2Cl、CHCl2、CCl3、CH2Br、CHBr2、CBr3またはC≡CHであり;
Lは、HまたはA−Dであり;
Aは、O、S、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり;
Dは、H、G1、R、
【化838】
または表1から選択される部分であり;
q、rおよびtの各々は、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
nは、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
Tは、
【化839】
であり;
J2は、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NH、NG1、SO、SO2またはNRであり;
M2は、H、CH3、Cl、Br、CH2Cl、CHCl2、CCl3、CH2Br、CHBr2、CBr3、CH2OH、CH2OJ”、G1、CH2OG1、CH2OR、CH2OG1OG1’、G1OG1’、G1OG1’OG1”、CH2SG1、CH2NH2、CH2NHG1、CH2NG12またはC≡CHであり;
L2は、HまたはA2−D2であり;
A2は、O、S、SO、SO2、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり;
D2は、H、G1、R、
【化840】
または表1から選択される部分であり;
u、yおよびjの各々は、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
mは、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
J”およびJ’”の各々は、独立して、表1から選択される部分であり;
G1 G1’およびG1”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、R4、OH、OR4、F、Cl、Br、I、NH2、NHR4、NR42、CN、SH、SR4、SO3H、SO3R4、SO2R4、OSO3R4、OR5、CO2R4、CONH2、CONHR4、CONHR5、CONR42、NHR5、OPO3H3、CONR4R5、NR4R5およびNO2からなる群から選択され;
各R4は、独立して、非置換C1−C10アルキルであり;
各R5は、独立して、C1−C10アシルであり;
Rは、C1−C10アシルであり;
ここで、OH基の1つ以上は、該Hを表1から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、
請求項1に記載の使用。
【請求項4】
前記化合物が、式IXの構造
【化841】
を有し、ここで:
Xは、CH2、CHR1またはCR1R2であり;
R1およびR2の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のC1−C10アルキルであるか、またはR1およびR2は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状C3−C10アルキルを形成し、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、R3、OH、OR3、F、Cl、Br、I、NH2、NHR3、NR32、CN、SH、SR3、SOR3、SO3H、SO3R3、SO2R3、OSO3R3、OR6、CO2R3、CONH2、CONHR3、CONHR6、CONR32、NHR6、OPO3H3、CONR3R6、NR3R6およびNO2からなる群から選択され;
各R3は、独立して、非置換C1−C10アルキルであり;
各R6は、独立して、C1−C10アシルであり;
残りの各Zは、独立して、C−T、N、CH、CF、CCl、CBr、CI、COH、CG1、COG1、CNH2、CNHG1、CNG12、COSO3H、COPO3H2、CSG1、CSOG1またはCSO2G1であり;
Qは、
【化842】
であり;
Jは、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NH、NG1、SO、SO2またはNRであり;
Mは、H、Cl、Br、CH2Cl、CHCl2、CCl3、CH2Br、CHBr2、CBr3またはC≡CHであり;
Lは、HまたはA−Dであり;
Aは、O、S、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり;
Dは、H、G1、R、
【化843】
または表1から選択される部分であり;
q、rおよびtの各々は、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
nは、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
Tは、
【化844】
であり;
J2は、G1、O、CH2、CHG1、CG12、S、NH、NG1、SO、SO2またはNRであり;
M2は、H、CH3、Cl、Br、CH2Cl、CHCl2、CCl3、CH2Br、CHBr2、CBr3、CH2OH、CH2OJ”、G1、CH2OG1、CH2OR、CH2OG1OG1’、G1OG1’、G1OG1’OG1”、CH2SG1、CH2NH2、CH2NHG1、CH2NG12またはC≡CHであり;
L2は、HまたはA2−D2であり;
A2は、O、S、SO、SO2、NH、NG1、N+H2またはN+HG1であり;
D2は、H、G1、R、
【化845】
または表1から選択される部分であり;
u、yおよびjの各々は、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
mは、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
J”およびJ’”の各々は、独立して、表1から選択される部分であり;
G1 G1’およびG1”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、R4、OH、OR4、F、Cl、Br、I、NH2、NHR4、NR42、CN、SH、SR4、SO3H、SO3R4、SO2R4、OSO3R4、OR5、CO2R4、CONH2、CONHR4、CONHR5、CONR42、NHR5、OPO3H3、CONR4R5、NR4R5およびNO2からなる群から選択され;
各R4は、独立して、非置換C1−C10アルキルであり;
各R5は、独立して、C1−C10アシルであり;
Rは、C1−C10アシルであり;
ここで、OH基の1つ以上は、該Hを表1から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、
請求項1に記載の使用。
【請求項5】
Jが、G1、O、CH2、CHG1、CG12、NH、SOまたはNRである、請求項1から4のいずれか1項に記載の使用。
【請求項6】
Jが、Oである、請求項1から4のいずれか1項に記載の使用。
【請求項7】
Mが、Cl、Br、CH2Cl、CHCl2、CCl3、CH2Br、CHBr2、CBr3またはC≡CHである、請求項1から6のいずれか1項に記載の使用。
【請求項8】
Mが、CH2Cl、CH2BrまたはC≡CHである、請求項1から6のいずれか1項に記載の使用。
【請求項9】
Mが、CH2Clである、請求項1から6のいずれか1項に記載の使用。
【請求項10】
Mが、C≡CHである、請求項1から6のいずれか1項に記載の使用。
【請求項11】
Mが、Hである、請求項1から6のいずれか1項に記載の使用。
【請求項12】
Lが、Hである、請求項1から11のいずれか1項に記載の使用。
【請求項13】
Lが、A−Dである、請求項1から11のいずれか1項に記載の使用。
【請求項14】
Aが、Oである、請求項13に記載の使用。
【請求項15】
Dが、H、R、
【化846】
または表1から選択される部分であり;q、rおよびtの各々が、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7である、請求項13または14に記載の使用。
【請求項16】
Dが、Hである、請求項13または14に記載の使用。
【請求項17】
Dが、Rである、請求項13または14に記載の使用。
【請求項18】
Dが、
【化847】
であり、qが、0、1、2、3、4、5、6または7である、請求項13または14に記載の使用。
【請求項19】
Dが、表1から選択される部分である、請求項13または14に記載の使用。
【請求項20】
表1から選択される前記部分が、
【化848】
である、請求項19に記載の使用。
【請求項21】
nが、0である、請求項1から20のいずれか1項に記載の使用。
【請求項22】
nが、1、2、3、4または5である、請求項1から20のいずれか1項に記載の使用。
【請求項23】
nが、1である、請求項1から20のいずれか1項に記載の使用。
【請求項24】
J2が、G1、O、CH2、CHG1、CG12、NH、SOまたはNRである、請求項1から23のいずれか1項に記載の使用。
【請求項25】
J2が、Oである、請求項1から23のいずれか1項に記載の使用。
【請求項26】
M2が、H、CH2Cl、CH2OH、CH2OJ”、CH2OG1またはC≡CHである、請求項1から25のいずれか1項に記載の使用。
【請求項27】
M2が、CH2Clである、請求項1から25のいずれか1項に記載の使用。
【請求項28】
M2が、CH2OG1である、請求項1から25のいずれか1項に記載の使用。
【請求項29】
M2が、CH2OJ”である、請求項1から25のいずれか1項に記載の使用。
【請求項30】
M2が、CH2OHである、請求項1から25のいずれか1項に記載の使用。
【請求項31】
M2が、Hである、請求項1から25のいずれか1項に記載の使用。
【請求項32】
M2が、C≡CHである、請求項1から25のいずれか1項に記載の使用。
【請求項33】
L2が、Hである、請求項1から32のいずれか1項に記載の使用。
【請求項34】
L2が、A2−D2である、請求項1から32のいずれか1項に記載の使用。
【請求項35】
A2が、Oである、請求項34に記載の使用。
【請求項36】
D2が、H、R、
【化849】
または表1から選択される部分であり;u、yおよびjの各々が、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7である、請求項34または35に記載の使用。
【請求項37】
D2が、Hである、請求項34または35に記載の使用。
【請求項38】
D2が、Rである、請求項34または35に記載の使用。
【請求項39】
D2が、
【化850】
であり、uが、0、1、2、3、4、5、6または7である、請求項34または35に記載の使用。
【請求項40】
D2が、表1から選択される部分である、請求項34または35に記載の使用。
【請求項41】
表1から選択される前記部分が、
【化851】
である、請求項40に記載の使用。
【請求項42】
mが、0である、請求項1から41のいずれか1項に記載の使用。
【請求項43】
mが、1、2、3、4または5である、請求項1から41のいずれか1項に記載の使用。
【請求項44】
mが、1である、請求項1から41のいずれか1項に記載の使用。
【請求項45】
Mが、C≡CHであり;M2が、CH2Clであり;Lが、Hである、請求項1から4のいずれか1項に記載の使用。
【請求項46】
L2が、Hである、請求項45に記載の使用。
【請求項47】
L2が、A2−D2であり;A2が、Oであり;D2が、Hである、請求項45に記載の使用。
【請求項48】
nが、0である、請求項45から47のいずれか1項に記載の使用。
【請求項49】
Mが、CH2Clであり;Lが、Hであり;M2が、H、CH2OH、CH2OG1またはCH2Clである、請求項1から4のいずれか1項に記載の使用。
【請求項50】
L2が、A2−D2であり;A2が、Oであり;D2が、Hまたは
【化852】
であり、uが、0、1、2、3、4、5、6または7である、請求項49に記載の使用。
【請求項51】
Mが、CH2Clであり;Lが、A−Dであり;Aが、Oであり;Dが、Hであり;M2が、Hであり;L2が、A2−D2であり;A2が、Oであり;D2が、
【化853】
であり、uが、0、1、2、3、4、5、6または7である、請求項1から4のいずれか1項に記載の使用。
【請求項52】
nが、1、2、3、4または5である、請求項49から51のいずれか1項に記載の使用。
【請求項53】
mが、1、2、3、4または5である、請求項45から52のいずれか1項に記載の使用。
【請求項54】
Jが、Oであり、J2が、Oである、請求項45から53のいずれか1項に記載の使用。
【請求項55】
J”およびJ’”の各々が、存在するとき、独立して、
【化854】
である、請求項1から54のいずれか1項に記載の使用。
【請求項56】
Qが、
【化855】
【化856】
であり;
Tが、
【化857】
【化858】
【化859】
【化860】
であり;
nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
q、rおよびtの各々が、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
u、jおよびyの各々が、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
各G1が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、CONH2、OPO3H3およびNO2からなる群から選択される、請求項2、3または4に記載の使用。
【請求項57】
Qが、
【化861】
であり;
Tが、
【化862】
【化863】
であり;
nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
q、rおよびtの各々が、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
u、jおよびyの各々が、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
各G1が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、CONH2、OPO3H3およびNO2からなる群から選択される、請求項2、3または4に記載の使用。
【請求項58】
Qが、
【化864】
であり;Tが、
【化865】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;各G1が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、CONH2、OPO3H3およびNO2からなる群から選択される、請求項2に記載の使用。
【請求項59】
Qが、
【化866】
であり;Tが、
【化867】
【化868】
であり;
nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
qが、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
uが、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
各G1が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、CONH2、OPO3H3およびNO2からなる群から選択される、請求項3に記載の使用。
【請求項60】
Qが、
【化869】
であり;Tが、
【化870】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8である、請求項3に記載の使用。
【請求項61】
Qが、
【化871】
であり;Tが、
【化872】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8である、請求項3に記載の使用。
【請求項62】
Qが、
【化873】
であり;Tが、
【化874】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8である、請求項3に記載の使用。
【請求項63】
Qが、
【化875】
であり;Tが、
【化876】
【化877】
であり;
nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
qが、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
uが、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
各G1が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、CONH2、OPO3H3およびNO2からなる群から選択される、請求項3に記載の使用。
【請求項64】
Qが、
【化878】
であり;Tが、
【化879】
【化880】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;各G1が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、CONH2、OPO3H3およびNO2からなる群から選択される、請求項3に記載の使用。
【請求項65】
Qが、
【化881】
であり;Tが、
【化882】
であり;qが、0、1、2、3、4、5、6または7であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8である、請求項3に記載の使用。
【請求項66】
Qが、
【化883】
であり、Tが、
【化884】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8である、請求項4に記載の使用。
【請求項67】
Qが、
【化885】
であり;Tが、
【化886】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7である、請求項4に記載の使用。
【請求項68】
Qが、
【化887】
であり;Tが、
【化888】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;各G1が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、CONH2、OPO3H3およびNO2からなる群から選択される、請求項4に記載の使用。
【請求項69】
Qが、
【化889】
であり;Tが、
【化890】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;uが、0、1、2、3、4、5、6または7である、請求項2、3または4に記載の使用。
【請求項70】
Qが、
【化891】
であり;Tが、
【化892】
であり、qが、0、1、2、3、4、5、6または7である、請求項4に記載の使用。
【請求項71】
Qが、
【化893】
であり;Tが、
【化894】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8である、請求項2または4に記載の使用。
【請求項72】
Qが、
【化895】
であり;Tが、
【化896】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8である、請求項2または4に記載の使用。
【請求項73】
Qが、
【化897】
であり;Tが、
【化898】
であり;uが、0、1、2、3、4、5、6または7である、請求項2または4に記載の使用。
【請求項74】
G1が、存在するとき、CH2C≡CHまたはCH(CH3)2である、請求項1から73のいずれか1項に記載の使用。
【請求項75】
前記残りの各Zが、独立して、CCH3;CH;およびCBrから選択される、請求項1から74のいずれか1項に記載の使用。
【請求項76】
前記残りの各Zが、CHである、請求項1から74のいずれか1項に記載の使用。
【請求項77】
Xが、CH2である、請求項1から76のいずれか1項に記載の使用。
【請求項78】
Xが、CHR1であり、R1が、CH3である、請求項1から76のいずれか1項に記載の使用。
【請求項79】
Xが、CR1R2であり、R1およびR2の各々が、CH3である、請求項1から76のいずれか1項に記載の使用。
【請求項80】
前記化合物のOH基の1つ以上が、該Hを表1から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、請求項1から79のいずれか1項に記載の使用。
【請求項81】
表1から選択される前記部分が、
【化899】
である、請求項80に記載の使用。
【請求項82】
前記化合物が、以下:
【化900】
【化901】
のうちの1つ以上から選択される、請求項1に記載の使用。
【請求項83】
前記アンドロゲンレセプター(AR)活性の調節が、哺乳動物細胞におけるものである、請求項1から82のいずれか1項に記載の使用。
【請求項84】
前記AR活性の調節が、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、脱毛、ざ瘡、多毛症、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、性的早熟症および加齢黄斑変性症からなる群から選択される少なくとも1つの適応症を処置するためのものである、請求項1から83のいずれか1項に記載の使用。
【請求項85】
前記適応症が、前立腺癌である、請求項1から84のいずれか1項に記載の使用。
【請求項86】
前記前立腺癌が、アンドロゲン非依存性前立腺癌である、請求項85に記載の使用。
【請求項87】
前記前立腺癌が、アンドロゲン依存性前立腺癌である、請求項85に記載の使用。
【請求項88】
式IIIの構造を有する化合物
【化902】
またはその薬学的に許容され得る塩であって、
ここで:
Xは、CH2、CHR1またはCR1R2であり;
R1およびR2の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、OJ’”、F、Cl、Br、IまたはNH2からなる群から選択され;
ここで、Qは、
【化903】
であり;
他方の芳香族環の少なくとも1つのZは、独立して、C−Tであり得、ここで、Tは、
【化904】
【化905】
であり;
残りの各Zは、独立して、CG1、N、CH、CF、CCl、CBr、CIまたはCOHであり;
nは、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
qは、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
mは、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
u、jおよびyの各々は、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
各G1は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、CONH2、OPO3H3およびNO2からなる群から選択され;
J”およびJ’”の各々は、独立して、表1から選択される部分であり;
ここで、OH基の1つ以上は、該Hを表1から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項89】
Qが、
【化906】
であり;Tが、
【化907】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;各G1が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、CONH2、OPO3H3およびNO2からなる群から選択される、請求項88に記載の化合物または塩。
【請求項90】
式IVの構造を有する化合物
【化908】
またはその薬学的に許容され得る塩であって、
ここで:
Xは、CH2、CHR1またはCR1R2であり;
R1およびR2の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、OJ’”、F、Cl、Br、IまたはNH2からなる群から選択され;
各Zは、独立して、CG1、N、CH、CF、CCl、CBr、CIまたはCOHであり;
ここで、Qは、
【化909】
であり;Tは、
【化910】
【化911】
であり;
nは、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
qは、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
mは、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
u、jおよびyの各々は、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
各G1は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、CONH2、OPO3H3およびNO2からなる群から選択され;
J”およびJ’”の各々は、独立して、表1から選択される部分であり;
ここで、OH基の1つ以上は、該Hを表1から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項91】
Qが、
【化912】
であり;Tが、
【化913】
【化914】
であり;
nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
qが、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
uが、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
各G1が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、CONH2、OPO3H3およびNO2からなる群から選択される、請求項90に記載の化合物または塩。
【請求項92】
Qが、
【化915】
であり;Tが、
【化916】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8である、請求項90に記載の化合物または塩。
【請求項93】
Qが、
【化917】
であり;Tが、
【化918】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8である、請求項90に記載の化合物または塩。
【請求項94】
Qが、
【化919】
であり;Tが、
【化920】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8である、請求項90に記載の化合物または塩。
【請求項95】
Qが、
【化921】
であり;Tが、
【化922】
【化923】
であり;
nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
qが、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
uが、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
各G1が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、CONH2、OPO3H3およびNO2からなる群から選択される、請求項90に記載の化合物または塩。
【請求項96】
Qが、
【化924】
であり;Tが、
【化925】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;各G1が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、CONH2、OPO3H3およびNO2からなる群から選択される、請求項90に記載の化合物または塩。
【請求項97】
Qが、
【化926】
であり;Tが、
【化927】
であり;qが、0、1、2、3、4、5、6または7であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8である、請求項90に記載の化合物または塩。
【請求項98】
式IXの構造を有する化合物
【化928】
またはその薬学的に許容され得る塩であって、
ここで:
Xは、CH2、CHR1またはCR1R2であり;
R1およびR2の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、OJ’”、F、Cl、Br、IまたはNH2からなる群から選択され;
各Zは、独立して、CG1、N、CH、CF、CCl、CBr、CIまたはCOHであり;
ここで、Qは、
【化929】
であり;Tは、
【化930】
【化931】
であり;
nは、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
qは、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
mは、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;
u、jおよびyの各々は、独立して、0、1、2、3、4、5、6または7であり;
各G1は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、CONH2、OPO3H3およびNO2からなる群から選択され;
J”およびJ’”の各々は、独立して、表1から選択される部分であり;
ここで、OH基の1つ以上は、該Hを表1から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項99】
Qが、
【化932】
であり、Tが、
【化933】
であり;
nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8である、請求項98に記載の化合物または塩。
【請求項100】
Qが、
【化934】
であり;Tが、
【化935】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7である、請求項98に記載の化合物または塩。
【請求項101】
Qが、
【化936】
であり;Tが、
【化937】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;各G1が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のC1−C10アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、OJ’”、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、CONH2、OPO3H3およびNO2からなる群から選択される、請求項98に記載の化合物または塩。
【請求項102】
Qが、
【化938】
であり;Tが、
【化939】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;uが、0、1、2、3、4、5、6または7である、請求項88、90または98に記載の化合物または塩。
【請求項103】
Qが、
【化940】
であり;Tが、
【化941】
であり、qが、0、1、2、3、4、5、6または7である、請求項98に記載の化合物または塩。
【請求項104】
Qが、
【化942】
であり;Tが、
【化943】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8である、請求項88または98に記載の化合物または塩。
【請求項105】
Qが、
【化944】
であり;Tが、
【化945】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;mが、0、1、2、3、4、5、6、7または8である、請求項88または98に記載の化合物または塩。
【請求項106】
Qが、
【化946】
であり;Tが、
【化947】
であり;nが、0、1、2、3、4、5、6、7または8であり;uが、0、1、2、3、4、5、6または7である、請求項88または98に記載の化合物または塩。
【請求項107】
G1が、存在するとき、CH2C≡CHまたはCH(CH3)2である、請求項88から106のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項108】
前記残りの各Zが、独立して、CCH3;CH;およびCBrから選択される、請求項88から107のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項109】
前記残りの各Zが、CHである、請求項88から107のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項110】
Xが、CH2である、請求項88から109のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項111】
Xが、CHR1であり、R1が、CH3である、請求項88から109のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項112】
Xが、CR1R2であり、R1およびR2の各々が、CH3である、請求項88から109のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項113】
前記化合物または塩のOH基の1つ以上が、該Hを表1から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、請求項88から112のいずれか1項に記載の化合物または塩。
【請求項114】
表1から選択される前記部分が、
【化948】
である、請求項113に記載の化合物または塩。
【請求項115】
以下:
【化949】
【化950】
のうちの1つ以上から選択される化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項116】
アンドロゲンレセプター(AR)活性を調節する方法であって、該方法は、それを必要とする被験体に請求項1から115のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を投与する工程を包含する、方法。
【請求項117】
前記アンドロゲンレセプター(AR)活性の調節が、以下:前立腺癌;乳癌;卵巣癌;子宮内膜癌;脱毛;ざ瘡;多毛症;卵巣嚢胞;多嚢胞性卵巣疾患;性的早熟症;および加齢黄斑変性症のうちの1つ以上を処置するためのものである、請求項116に記載の方法。
【請求項118】
請求項1から115のいずれか1項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩および薬学的に許容され得るキャリアを含む、薬学的組成物。
【図1】
【図2A】
【図2B】
【図3A】
【図3B】
【図4A】
【図4B】
【図5】
【図6】
【図7A】
【図7B】
【図2A】
【図2B】
【図3A】
【図3B】
【図4A】
【図4B】
【図5】
【図6】
【図7A】
【図7B】
【公表番号】特表2013−516435(P2013−516435A)
【公表日】平成25年5月13日(2013.5.13)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−547415(P2012−547415)
【出願日】平成23年1月6日(2011.1.6)
【国際出願番号】PCT/CA2011/000019
【国際公開番号】WO2011/082487
【国際公開日】平成23年7月14日(2011.7.14)
【出願人】(500489613)
【出願人】(502087932)ザ ユニヴァーシティ オブ ブリティッシュ コロンビア (10)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成25年5月13日(2013.5.13)
【国際特許分類】
【出願日】平成23年1月6日(2011.1.6)
【国際出願番号】PCT/CA2011/000019
【国際公開番号】WO2011/082487
【国際公開日】平成23年7月14日(2011.7.14)
【出願人】(500489613)
【出願人】(502087932)ザ ユニヴァーシティ オブ ブリティッシュ コロンビア (10)
【Fターム(参考)】
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