インドール化合物およびその使用方法
新規インドール化合物が開示されている。さらに、上述の化合物を使用してヒトおよび動物の疾患を処置する方法、上述の化合物の医薬組成物、および上述の化合物を含むキットも開示されている。本発明は、5位、6位、および/または7位でも置換されており、5−HT2c受容体選択性を有する、好ましくは、5HT2A受容体および5−HT2B受容体の両方と比較して5−HT2c受容体選択性を有する、新規N置換プシロシン(4−ヒドロキシインドール)誘導体に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
構造式Iであらわされる化合物
【化103】
〔式中、
Aは、C1〜C4アルキレン、C2〜C4アルケニレンまたはC2〜C4アルキニレンであり;
R1およびR2は、それぞれの場合について独立して、H、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルは、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択され;
R3は、H、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルは、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択されるか;または、R3は、ハロゲン、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、COOH、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノおよびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択され;
R4は、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミルおよびCOOHからなる群から選択されるか;または、R4は、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、およびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択され;
R5は、1〜3個の置換基をあらわし、これらの置換基は、それぞれ独立して、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルおよびC2〜C8アルキニルからなる群から選択され、これらはそれぞれ、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、およびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択されるか;または
R5は、1〜3個の置換基をあらわし、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、COOH、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、およびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択され;
R6は、FまたはOR7であり;
R7は、1〜3個の置換基で場合により置換されたC1〜C8アルキルであり、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される。〕
またはその医薬的に許容される塩。
【請求項2】
Aが、C1〜C4アルキレンである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Aが、C2アルキレンである、請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
R1が水素である、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
R1がC1〜C8アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
R1がC1アルキルである、請求項5に記載の化合物。
【請求項7】
R1がC2アルキルである、請求項5に記載の化合物。
【請求項8】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項8に記載の化合物。
【請求項10】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項8に記載の化合物。
【請求項11】
R1が、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項10に記載の化合物。
【請求項12】
R1が、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項11に記載の化合物。
【請求項13】
R1が、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項12に記載の化合物。
【請求項14】
R1が、−CH2−CF3である、請求項13に記載の化合物。
【請求項15】
R1が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項16】
R2が水素である、請求項1に記載の化合物。
【請求項17】
R2がC1〜C8アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項18】
R2がC1アルキルである、請求項17に記載の化合物。
【請求項19】
R2がC2アルキルである、請求項17に記載の化合物。
【請求項20】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項21】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項20に記載の化合物。
【請求項22】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項20に記載の化合物。
【請求項23】
R2が、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項22に記載の化合物。
【請求項24】
R2が、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項23に記載の化合物。
【請求項25】
R2が、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項24に記載の化合物。
【請求項26】
R2が、−CH2−CF3である、請求項25に記載の化合物。
【請求項27】
R2が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項28】
R1およびR2が、両方ともC1〜C8アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項29】
R1およびR2が、両方ともC1アルキルである、請求項28に記載の化合物。
【請求項30】
R1およびR2が、両方ともC2アルキルである、請求項28に記載の化合物。
【請求項31】
R1がC1アルキルであり、R2がC2アルキルである、請求項28に記載の化合物。
【請求項32】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項33】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項1に記載の化合物。
【請求項34】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項32に記載の化合物。
【請求項35】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項34に記載の化合物。
【請求項36】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項35に記載の化合物。
【請求項37】
R1およびR2が、両方とも、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項36に記載の化合物。
【請求項38】
R1およびR2が、両方とも、−CH2−CF3である、請求項37に記載の化合物。
【請求項39】
R1が水素であり、R2がC1〜C8アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項40】
R1が水素であり、R2がC1アルキルである、請求項39に記載の化合物。
【請求項41】
R1が水素であり、R2がC2アルキルである、請求項39に記載の化合物。
【請求項42】
R1およびR2と、これらが結合している窒素とで、以下のものから選択される基を形成する、請求項1に記載の化合物:
【化104】
。
【請求項43】
R3が水素である、請求項1に記載の化合物。
【請求項44】
R3が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項45】
R4が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択されるか;または、R4が、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、およびチオ(C2〜C8)アルキルからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項46】
R4が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項47】
R4がC1〜C8アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項48】
R4がC1アルキルである、請求項47に記載の化合物。
【請求項49】
R4がC2アルキルである、請求項47に記載の化合物。
【請求項50】
R4がC3アルキルである、請求項47に記載の化合物。
【請求項51】
R4がC4アルキルである、請求項47に記載の化合物。
【請求項52】
R4がシクロアルキルである、請求項47に記載の化合物。
【請求項53】
R4がC3シクロアルキルである、請求項52に記載の化合物。
【請求項54】
R4がC4シクロアルキルである、請求項52に記載の化合物。
【請求項55】
R4がC5シクロアルキルである、請求項52に記載の化合物。
【請求項56】
R4がC6シクロアルキルである、請求項52に記載の化合物。
【請求項57】
R4がC7シクロアルキルである、請求項52に記載の化合物。
【請求項58】
R4が、シクロアルキルで置換されたアルキルである、請求項47に記載の化合物。
【請求項59】
R4が、シクロアルキルで置換されたC1〜C4アルキルである、請求項58に記載の化合物。
【請求項60】
R4が、シクロアルキルで置換されたC1アルキルである、請求項59に記載の化合物。
【請求項61】
R4が、シクロアルキルで置換されたC2アルキルである、請求項59に記載の化合物。
【請求項62】
R4が、シクロアルキルで置換されたC3アルキルである、請求項59に記載の化合物。
【請求項63】
R4が、シクロアルキルで置換されたC4アルキルである、請求項59に記載の化合物。
【請求項64】
R5が、1個の置換基をあらわす、請求項1に記載の化合物。
【請求項65】
前記化合物が、以下の式を有する、請求項64に記載の化合物:
【化105】
。
【請求項66】
R5がハロゲンである、請求項65に記載の化合物。
【請求項67】
R5がフッ素である、請求項66に記載の化合物。
【請求項68】
前記化合物が、以下の式を有する、請求項64に記載の化合物:
【化106】
。
【請求項69】
R5がハロゲンである、請求項68に記載の化合物。
【請求項70】
R5がフッ素である、請求項69に記載の化合物。
【請求項71】
前記化合物が、以下の式を有する、請求項64に記載の化合物:
【化107】
。
【請求項72】
R5がハロゲンである、請求項71に記載の化合物。
【請求項73】
R5がフッ素である、請求項72に記載の化合物。
【請求項74】
R5が、2個の置換基をあらわす、請求項1に記載の化合物。
【請求項75】
前記化合物が、以下の式を有する、請求項74に記載の化合物:
【化108】
。
【請求項76】
R5置換基が両方ともハロゲンである、請求項75に記載の化合物。
【請求項77】
R5置換基が両方ともフッ素である、請求項76に記載の化合物。
【請求項78】
前記化合物が、以下の式を有する、請求項74に記載の化合物:
【化109】
。
【請求項79】
R5置換基が両方ともハロゲンである、請求項78に記載の化合物。
【請求項80】
R5置換基が両方ともフッ素である、請求項79に記載の化合物。
【請求項81】
前記化合物が、以下の式を有する、請求項74に記載の化合物:
【化110】
。
【請求項82】
R5置換基が両方ともハロゲンである、請求項81に記載の化合物。
【請求項83】
R5置換基が両方ともフッ素である、請求項82に記載の化合物。
【請求項84】
R5が、1〜3個の置換基をあらわし、これらの置換基が、それぞれ独立して、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルからなる群から選択され、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基が、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項85】
R6がフッ素である、請求項1に記載の化合物。
【請求項86】
R6がOR7である、請求項1に記載の化合物。
【請求項87】
R7がC1〜C8アルキルである、請求項86に記載の化合物。
【請求項88】
R7がC1アルキルである、請求項87に記載の化合物。
【請求項89】
R7が、1〜3個の置換基で置換されたC1アルキルである、請求項86に記載の化合物。
【請求項90】
R7が、1〜3個のハロゲンで置換されたC1アルキルである、請求項89に記載の化合物。
【請求項91】
R7が、1〜3個のフッ素で置換されたC1アルキルである、請求項90に記載の化合物。
【請求項92】
R7が、2個のフッ素で置換されたC1アルキルである、請求項91に記載の化合物。
【請求項93】
R7が、3個のフッ素で置換されたC1アルキルである、請求項91に記載の化合物。
【請求項94】
R7が、C2アルキルである、請求項87に記載の化合物。
【請求項95】
R7が、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項86に記載の化合物。
【請求項96】
R7が、1個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項95に記載の化合物。
【請求項97】
R7が、−CH2−CH2−OHである、請求項96に記載の化合物。
【請求項98】
R7が、−CH2−CH2−(C1〜C8アルコキシル)である、請求項96に記載の化合物。
【請求項99】
R7が、−CH2−CH2−O−CH3である、請求項98に記載の化合物。
【請求項100】
R7が、−CH2−CH2−(ジ(C1〜C8アルキル)アミノ)である、請求項96に記載の化合物。
【請求項101】
R7が、−CH2−CH2−N(CH3)2である、請求項100に記載の化合物。
【請求項102】
R7が、C3アルキルである、請求項87に記載の化合物。
【請求項103】
R7がシクロアルキルである、請求項87に記載の化合物。
【請求項104】
R7が、C3シクロアルキルである、請求項103に記載の化合物。
【請求項105】
R7が、C4シクロアルキルである、請求項103に記載の化合物。
【請求項106】
R7が、C5シクロアルキルである、請求項103に記載の化合物。
【請求項107】
R7が、C6シクロアルキルである、請求項103に記載の化合物。
【請求項108】
R7が、C7シクロアルキルである、請求項103に記載の化合物。
【請求項109】
R7が、シクロアルキルで置換されたアルキルである、請求項87に記載の化合物。
【請求項110】
R7が、シクロアルキルで置換されたC1〜C4アルキルである、請求項109に記載の化合物。
【請求項111】
R7が、シクロアルキルで置換されたC1アルキルである、請求項109に記載の化合物。
【請求項112】
R7が、シクロアルキルで置換されたC2アルキルである、請求項109に記載の化合物。
【請求項113】
R7が、シクロアルキルで置換されたC3アルキルである、請求項109に記載の化合物。
【請求項114】
R7が、シクロアルキルで置換されたC4アルキルである、請求項109に記載の化合物。
【請求項115】
R7が、C1〜C8アルキルであり、ここで、該C1〜C8アルキルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基が、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項86に記載の化合物。
【請求項116】
請求項1に記載の式Iの化合物を含む、医薬組成物。
【請求項117】
請求項1に記載の式Iの化合物を含む、投薬形態。
【請求項118】
前記投薬形態が、経口投薬形態である、請求項117に記載の投薬形態。
【請求項119】
被検体に請求項1に記載の式Iの化合物を投与し、肥満を処置する工程を含む、該被検体において肥満を処置する方法。
【請求項120】
被検体に請求項1に記載の式Iの化合物を投与し、強迫性障害(OCD)を処置する工程を含む、該被検体においてOCDを処置する方法。
【請求項121】
被検体に請求項1に記載の式Iの化合物を投与し、被検体の食欲を抑制する工程を含む、該被検体において食欲を抑制する方法。
【請求項122】
被検体に請求項1に記載の式Iの化合物を投与し、統合失調症または精神病を処置する工程を含む、該被検体において統合失調症または精神病を処置する方法。
【請求項123】
被検体に請求項1に記載の式Iの化合物を投与し、被検体の不安または鬱病を処置する工程を含む、該被検体において不安または鬱病を処置する方法。
【請求項124】
被検体に請求項1に記載の式Iの化合物を投与し、被検体の糖尿病を処置する工程を含む、該被検体において糖尿病を処置する方法。
【請求項125】
被検体に請求項1に記載の式Iの化合物を投与し、被検体の注意欠陥多動性障害(ADHD)を処置する工程を含む、該被検体においてADHDを処置する方法。
【請求項126】
被検体に請求項1に記載の式Iの化合物を投与し、中枢神経系の障害を処置する工程を含む、該被検体において中枢神経系の障害を処置する方法。
【請求項127】
前記中枢神経系の障害が、てんかん、アルツハイマー病、性的不全、依存症、神経性無食欲症、トゥレット症候群、および抜毛癖からなる群から選択される、請求項126に記載の方法。
【請求項128】
イヌ被検体に請求項1に記載の式Iの化合物を投与し、肢端舐性皮膚炎(ALD)を処置する工程を含む、該イヌ被検体において肢端舐性皮膚炎を処置する方法。
【請求項129】
構造式IIであらわされる化合物
【化111】
〔式中、
Aは、C1〜C4アルキレン、C2〜C4アルケニレンまたはC2〜C4アルキニレンであり;
R1およびR2は、それぞれの場合について独立して、H、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルは、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択され;
R3は、H、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルは、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択されるか;または、R3は、ハロゲン、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、COOH、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノおよびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択され;
R4は、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミルおよびCOOHからなる群から選択されるか;または、R4は、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、およびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択され;
R5は、1〜3個の置換基をあらわし、これらの置換基は、それぞれ独立して、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルおよびC2〜C8アルキニルからなる群から選択され、これらはそれぞれ、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、およびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択されるか;または
R5は、1〜3個の置換基をあらわし、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、COOH、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、およびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択され;
R6は、OP(O)(OH)2、OH、OC(O)R7、OSO2OH、SO2NH2またはOR7であり;
R7は、1〜3個の置換基で場合により置換されたC1〜C8アルキルであり、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOH;フェニル、アラルキルまたはベンジルからなる群から選択され;
但し、R5がヒドロキシである場合、R6は、ヒドロキシでもなく、アルコキシでもない。〕
またはその医薬的に許容される塩。
【請求項130】
Aが、C1〜C4アルキレンである、請求項129に記載の化合物。
【請求項131】
Aが、C2アルキレンである、請求項130に記載の化合物。
【請求項132】
R1が水素である、請求項129に記載の化合物。
【請求項133】
R1がC1〜C8アルキルである、請求項129に記載の化合物。
【請求項134】
R1がC1アルキルである、請求項133に記載の化合物。
【請求項135】
R1がC2アルキルである、請求項133に記載の化合物。
【請求項136】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項129に記載の化合物。
【請求項137】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項136に記載の化合物。
【請求項138】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項136に記載の化合物。
【請求項139】
R1が、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項138に記載の化合物。
【請求項140】
R1が、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項139に記載の化合物。
【請求項141】
R1が、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項140に記載の化合物。
【請求項142】
R1が、−CH2−CF3である、請求項141に記載の化合物。
【請求項143】
R1が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項129に記載の化合物。
【請求項144】
R2が水素である、請求項129に記載の化合物。
【請求項145】
R2がC1〜C8アルキルである、請求項129に記載の化合物。
【請求項146】
R2がC1アルキルである、請求項145に記載の化合物。
【請求項147】
R2がC2アルキルである、請求項145に記載の化合物。
【請求項148】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項129に記載の化合物。
【請求項149】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項148に記載の化合物。
【請求項150】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項148に記載の化合物。
【請求項151】
R2が、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項150に記載の化合物。
【請求項152】
R2が、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項151に記載の化合物。
【請求項153】
R2が、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項152に記載の化合物。
【請求項154】
R2が、−CH2−CF3である、請求項153に記載の化合物。
【請求項155】
R2が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項129に記載の化合物。
【請求項156】
R1およびR2が、両方ともC1〜C8アルキルである、請求項129に記載の化合物。
【請求項157】
R1およびR2が、両方ともC1アルキルである、請求項156に記載の化合物。
【請求項158】
R1およびR2が、両方ともC2アルキルである、請求項156に記載の化合物。
【請求項159】
R1がC1アルキルであり、R2がC2アルキルである、請求項156に記載の化合物。
【請求項160】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項129に記載の化合物。
【請求項161】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項160に記載の化合物。
【請求項162】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項160に記載の化合物。
【請求項163】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項162に記載の化合物。
【請求項164】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項163に記載の化合物。
【請求項165】
R1およびR2が、両方とも、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項164に記載の化合物。
【請求項166】
R1およびR2が、両方とも、−CH2−CF3である、請求項165に記載の化合物。
【請求項167】
R1が水素であり、R2がC1〜C8アルキルである、請求項129に記載の化合物。
【請求項168】
R1が水素であり、R2がC1アルキルである、請求項168に記載の化合物。
【請求項169】
R1が水素であり、R2がC2アルキルである、請求項168に記載の化合物。
【請求項170】
R1およびR2と、これらが結合している窒素とで、以下のものから選択される基を形成する、請求項129に記載の化合物:
【化112】
。
【請求項171】
R3が水素である、請求項129に記載の化合物。
【請求項172】
R3が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項129に記載の化合物。
【請求項173】
R4が、C1〜C8アルキルである、請求項129に記載の化合物。
【請求項174】
R4が、C1アルキルである、請求項173に記載の化合物。
【請求項175】
R4が、C2アルキルである、請求項173に記載の化合物。
【請求項176】
R4が、C3アルキルである、請求項173に記載の化合物。
【請求項177】
R4が、C4アルキルである、請求項173に記載の化合物。
【請求項178】
R4が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項129に記載の化合物。
【請求項179】
R5が、1個の置換基をあらわす、請求項129に記載の化合物。
【請求項180】
R5がハロゲンである、請求項179に記載の化合物。
【請求項181】
R5がフッ素である、請求項180に記載の化合物。
【請求項182】
R5が、2個の置換基をあらわす、請求項129に記載の化合物。
【請求項183】
R5置換基が両方ともハロゲンである、請求項182に記載の化合物。
【請求項184】
R5置換基が両方ともフッ素である、請求項183に記載の化合物。
【請求項185】
R5が、1〜3個の置換基をあらわし、これらの置換基が、それぞれ独立して、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルからなる群から選択され、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基が、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項129に記載の化合物。
【請求項186】
R6がOHである、請求項129に記載の化合物。
【請求項187】
R6がOR7である、請求項129に記載の化合物。
【請求項188】
R7がC1〜C8アルキルである、請求項187に記載の化合物。
【請求項189】
R7がC1アルキルである、請求項188に記載の化合物。
【請求項190】
R7が、1〜3個の置換基で置換されたC1アルキルである、請求項187に記載の化合物。
【請求項191】
R7が、1〜3個のハロゲンで置換されたC1アルキルである、請求項190に記載の化合物。
【請求項192】
R7が、1〜3個のフッ素で置換されたC1アルキルである、請求項191に記載の化合物。
【請求項193】
R7が、2個のフッ素で置換されたC1アルキルである、請求項192に記載の化合物。
【請求項194】
R7が、3個のフッ素で置換されたC1アルキルである、請求項192に記載の化合物。
【請求項195】
R7が、C2アルキルである、請求項188に記載の化合物。
【請求項196】
R7が、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項187に記載の化合物。
【請求項197】
R7が、1個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項196に記載の化合物。
【請求項198】
R7が、−CH2−CH2−OHである、請求項197に記載の化合物。
【請求項199】
R7が、−CH2−CH2−(C1〜C8アルコキシル)である、請求項197に記載の化合物。
【請求項200】
R7が、−CH2−CH2−O−CH3である、請求項199に記載の化合物。
【請求項201】
R7が、−CH2−CH2−(ジ(C1〜C8アルキル)アミノ)である、請求項197に記載の化合物。
【請求項202】
R7が、−CH2−CH2−N(CH3)2である、請求項201に記載の化合物。
【請求項203】
R7が、C3アルキルである、請求項188に記載の化合物。
【請求項204】
R7が、C1〜C8アルキルであり、ここで、該C1〜C8アルキルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基が、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項187に記載の化合物。
【請求項205】
請求項129に記載の式IIの化合物を含む、医薬組成物。
【請求項206】
請求項129に記載の式IIの化合物を含む、投薬形態。
【請求項207】
前記投薬形態が、経口投薬形態である、請求項206に記載の投薬形態。
【請求項208】
被検体に請求項129に記載の式IIの化合物を投与し、肥満を処置する工程を含む、該被検体において肥満を処置する方法。
【請求項209】
被検体に請求項129に記載の式IIの化合物を投与し、強迫性障害(OCD)を処置する工程を含む、該被検体においてOCDを処置する方法。
【請求項210】
被検体に請求項129に記載の式IIの化合物を投与し、被検体の食欲を抑制する工程を含む、該被検体において食欲を抑制する方法。
【請求項211】
被検体に請求項129に記載の式IIの化合物を投与し、統合失調症または精神病を処置する工程を含む、該被検体において統合失調症または精神病を処置する方法。
【請求項212】
被検体に請求項129に記載の式IIの化合物を投与し、被検体の不安または鬱病を処置する工程を含む、該被検体において不安または鬱病を処置する方法。
【請求項213】
被検体に請求項129に記載の式IIの化合物を投与し、被検体の糖尿病を処置する工程を含む、該被検体において糖尿病を処置する方法。
【請求項214】
被検体に請求項129に記載の式IIの化合物を投与し、被検体の注意欠陥多動性障害(ADHD)を処置する工程を含む、該被検体においてADHDを処置する方法。
【請求項215】
被検体に請求項129に記載の式IIの化合物を投与し、中枢神経系の障害を処置する工程を含む、該被検体において中枢神経系の障害を処置する方法。
【請求項216】
前記中枢神経系の障害が、てんかん、アルツハイマー病、性的不全、依存症、神経性無食欲症、トゥレット症候群、および抜毛癖からなる群から選択される、請求項215に記載の方法。
【請求項217】
イヌ被検体に請求項129に記載の式IIの化合物を投与し、肢端舐性皮膚炎(ALD)を処置する工程を含む、該イヌ被検体において肢端舐性皮膚炎を処置する方法。
【請求項218】
構造式IIIであらわされる化合物
【化113】
〔式中、
Aは、C1〜C4アルキレン、C2〜C4アルケニレンまたはC2〜C4アルキニレンであり;
R1およびR2は、それぞれの場合について独立して、H、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルは、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択され;
R3は、H、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルは、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択されるか;または、R3は、ハロゲン、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、COOH、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノおよびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択され;
R4は、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミルおよびCOOHからなる群から選択されるか;または、R4は、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、およびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択され;
R5は、1〜3個の置換基をあらわし、これらの置換基は、それぞれ独立して、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルおよびC2〜C8アルキニルからなる群から選択され、これらはそれぞれ、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、およびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択されるか;または
R5は、1〜3個の置換基をあらわし、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、COOH、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、およびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択され;
R6は、OP(O)(OH)2、OH、OC(O)R7、OSO2OH、SO2NH2またはOR7であり;
R7は、1〜3個の置換基で場合により置換されたC1〜C8アルキルであり、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOH;フェニル、アラルキルまたはベンジルからなる群から選択される。〕
またはその医薬的に許容される塩。
【請求項219】
Aが、C1〜C4アルキレンである、請求項218に記載の化合物。
【請求項220】
Aが、C2アルキレンである、請求項219に記載の化合物。
【請求項221】
R1が水素である、請求項218に記載の化合物。
【請求項222】
R1がC1〜C8アルキルである、請求項218に記載の化合物。
【請求項223】
R1がC1アルキルである、請求項222に記載の化合物。
【請求項224】
R1がC2アルキルである、請求項222に記載の化合物。
【請求項225】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項218に記載の化合物。
【請求項226】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項225に記載の化合物。
【請求項227】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項225に記載の化合物。
【請求項228】
R1が、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項227に記載の化合物。
【請求項229】
R1が、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項228に記載の化合物。
【請求項230】
R1が、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項229に記載の化合物。
【請求項231】
R1が、−CH2−CF3である、請求項230に記載の化合物。
【請求項232】
R1が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項218に記載の化合物。
【請求項233】
R2が水素である、請求項218に記載の化合物。
【請求項234】
R2がC1〜C8アルキルである、請求項218に記載の化合物。
【請求項235】
R2がC1アルキルである、請求項234に記載の化合物。
【請求項236】
R2がC2アルキルである、請求項234に記載の化合物。
【請求項237】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項218に記載の化合物。
【請求項238】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項237に記載の化合物。
【請求項239】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項237に記載の化合物。
【請求項240】
R2が、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項239に記載の化合物。
【請求項241】
R2が、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項240に記載の化合物。
【請求項242】
R2が、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項241に記載の化合物。
【請求項243】
R2が、−CH2−CF3である、請求項242に記載の化合物。
【請求項244】
R2が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項218に記載の化合物。
【請求項245】
R1およびR2が、両方ともC1〜C8アルキルである、請求項218に記載の化合物。
【請求項246】
R1およびR2が、両方ともC1アルキルである、請求項245に記載の化合物。
【請求項247】
R1およびR2が、両方ともC2アルキルである、請求項245に記載の化合物。
【請求項248】
R1がC1アルキルであり、R2がC2アルキルである、請求項245に記載の化合物。
【請求項249】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項218に記載の化合物。
【請求項250】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項249に記載の化合物。
【請求項251】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項249に記載の化合物。
【請求項252】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項251に記載の化合物。
【請求項253】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項252に記載の化合物。
【請求項254】
R1およびR2が、両方とも、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項253に記載の化合物。
【請求項255】
R1およびR2が、両方とも、−CH2−CF3である、請求項254に記載の化合物。
【請求項256】
R1が水素であり、R2がC1〜C8アルキルである、請求項218に記載の化合物。
【請求項257】
R1が水素であり、R2がC1アルキルである、請求項256に記載の化合物。
【請求項258】
R1が水素であり、R2がC2アルキルである、請求項256に記載の化合物。
【請求項259】
R1およびR2と、これらが結合している窒素とで、以下のものから選択される基を形成する、請求項218に記載の化合物:
【化114】
。
【請求項260】
R3が水素である、請求項218に記載の化合物。
【請求項261】
R3が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項218に記載の化合物。
【請求項262】
R4が、C1〜C8アルキルである、請求項218に記載の化合物。
【請求項263】
R4が、C1アルキルである、請求項262に記載の化合物。
【請求項264】
R4が、C2アルキルである、請求項262に記載の化合物。
【請求項265】
R4が、C3アルキルである、請求項262に記載の化合物。
【請求項266】
R4が、C4アルキルである、請求項262に記載の化合物。
【請求項267】
R4が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項218に記載の化合物。
【請求項268】
R5が、1個の置換基をあらわす、請求項218に記載の化合物。
【請求項269】
R5がハロゲンである、請求項268に記載の化合物。
【請求項270】
R5がフッ素である、請求項269に記載の化合物。
【請求項271】
R5が、2個の置換基をあらわす、請求項218に記載の化合物。
【請求項272】
R5置換基が両方ともハロゲンである、請求項271に記載の化合物。
【請求項273】
R5置換基が両方ともフッ素である、請求項272に記載の化合物。
【請求項274】
R5が、1〜3個の置換基をあらわし、これらの置換基が、それぞれ独立して、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルからなる群から選択され、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基が、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項218に記載の化合物。
【請求項275】
R6がOHである、請求項218に記載の化合物。
【請求項276】
R6がOR7である、請求項218に記載の化合物。
【請求項277】
R7がC1〜C8アルキルである、請求項276に記載の化合物。
【請求項278】
R7がC1アルキルである、請求項277に記載の化合物。
【請求項279】
R7が、1〜3個の置換基で置換されたC1アルキルである、請求項276に記載の化合物。
【請求項280】
R7が、1〜3個のハロゲンで置換されたC1アルキルである、請求項279に記載の化合物。
【請求項281】
R7が、1〜3個のフッ素で置換されたC1アルキルである、請求項280に記載の化合物。
【請求項282】
R7が、2個のフッ素で置換されたC1アルキルである、請求項281に記載の化合物。
【請求項283】
R7が、3個のフッ素で置換されたC1アルキルである、請求項281に記載の化合物。
【請求項284】
R7が、C2アルキルである、請求項277に記載の化合物。
【請求項285】
R7が、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項276に記載の化合物。
【請求項286】
R7が、1個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項285に記載の化合物。
【請求項287】
R7が、−CH2−CH2−OHである、請求項286に記載の化合物。
【請求項288】
R7が、−CH2−CH2−(C1〜C8アルコキシル)である、請求項286に記載の化合物。
【請求項289】
R7が、−CH2−CH2−O−CH3である、請求項288に記載の化合物。
【請求項290】
R7が、−CH2−CH2−(ジ(C1〜C8アルキル)アミノ)である、請求項286に記載の化合物。
【請求項291】
R7が、−CH2−CH2−N(CH3)2である、請求項290に記載の化合物。
【請求項292】
R7が、C3アルキルである、請求項277に記載の化合物。
【請求項293】
R7が、C1〜C8アルキルであり、ここで、該C1〜C8アルキルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基が、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項218に記載の化合物。
【請求項294】
請求項218に記載の式IIIの化合物を含む、医薬組成物。
【請求項295】
請求項218に記載の式IIIの化合物を含む、投薬形態。
【請求項296】
前記投薬形態が、経口投薬形態である、請求項295に記載の投薬形態。
【請求項297】
被検体に請求項218に記載の式IIIの化合物を投与し、肥満を処置する工程を含む、該被検体において肥満を処置する方法。
【請求項298】
被検体に請求項218に記載の式IIIの化合物を投与し、強迫性障害(OCD)を処置する工程を含む、該被検体においてOCDを処置する方法。
【請求項299】
被検体に請求項218に記載の式IIIの化合物を投与し、被検体の食欲を抑制する工程を含む、該被検体において食欲を抑制する方法。
【請求項300】
被検体に請求項218に記載の式IIIの化合物を投与し、統合失調症または精神病を処置する工程を含む、該被検体において統合失調症または精神病を処置する方法。
【請求項301】
被検体に請求項218に記載の式IIIの化合物を投与し、被検体の不安または鬱病を処置する工程を含む、該被検体において不安または鬱病を処置する方法。
【請求項302】
被検体に請求項218に記載の式IIIの化合物を投与し、被検体の糖尿病を処置する工程を含む、該被検体において糖尿病を処置する方法。
【請求項303】
被検体に請求項218に記載の式IIIの化合物を投与し、被検体の注意欠陥多動性障害(ADHD)を処置する工程を含む、該被検体においてADHDを処置する方法。
【請求項304】
被検体に請求項218に記載の式IIIの化合物を投与し、中枢神経系の障害を処置する工程を含む、該被検体において中枢神経系の障害を処置する方法。
【請求項305】
前記中枢神経系の障害が、てんかん、アルツハイマー病、性的不全、依存症、神経性無食欲症、トゥレット症候群、および抜毛癖からなる群から選択される、請求項304に記載の方法。
【請求項306】
イヌ被検体に請求項218に記載の式IIIの化合物を投与し、肢端舐性皮膚炎(ALD)を処置する工程を含む、該イヌ被検体において肢端舐性皮膚炎を処置する方法。
【請求項307】
構造式IVであらわされる化合物
【化115】
〔式中、
Aは、C1〜C4アルキレン、C2〜C4アルケニレンまたはC2〜C4アルキニレンであり;
R1およびR2は、それぞれの場合について独立して、H、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルは、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択され;
R3は、H、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルは、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択されるか;または、R3は、ハロゲン、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、COOH、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノおよびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択され;
R4は、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミルおよびCOOHからなる群から選択されるか;または、R4は、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、およびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択され;
R5は、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、およびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択されるか;または
R5は、ハロゲン、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、COOH、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、またはジ(C1〜C8アルキル)アミノであり;
R8は、ハロゲン、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、COOH、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、またはジ(C1〜C8アルキル)アミノであり;
nは、0、1または2である。〕
またはその医薬的に許容される塩。
【請求項308】
Aが、C1〜C4アルキレンである、請求項307に記載の化合物。
【請求項309】
Aが、C2アルキレンである、請求項308に記載の化合物。
【請求項310】
R1が水素である、請求項307に記載の化合物。
【請求項311】
R1がC1〜C8アルキルである、請求項307に記載の化合物。
【請求項312】
R1がC1アルキルである、請求項311に記載の化合物。
【請求項313】
R1がC2アルキルである、請求項311に記載の化合物。
【請求項314】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項307に記載の化合物。
【請求項315】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項314に記載の化合物。
【請求項316】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項314に記載の化合物。
【請求項317】
R1が、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項316に記載の化合物。
【請求項318】
R1が、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項317に記載の化合物。
【請求項319】
R1が、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項318に記載の化合物。
【請求項320】
R1が、−CH2−CF3である、請求項319に記載の化合物。
【請求項321】
R1が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項307に記載の化合物。
【請求項322】
R2が水素である、請求項307に記載の化合物。
【請求項323】
R2がC1〜C8アルキルである、請求項307に記載の化合物。
【請求項324】
R2がC1アルキルである、請求項323に記載の化合物。
【請求項325】
R2がC2アルキルである、請求項323に記載の化合物。
【請求項326】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項307に記載の化合物。
【請求項327】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項326に記載の化合物。
【請求項328】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項326に記載の化合物。
【請求項329】
R2が、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項328に記載の化合物。
【請求項330】
R2が、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項329に記載の化合物。
【請求項331】
R2が、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項330に記載の化合物。
【請求項332】
R2が、−CH2−CF3である、請求項331に記載の化合物。
【請求項333】
R2が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項307に記載の化合物。
【請求項334】
R1およびR2が、両方ともC1〜C8アルキルである、請求項307に記載の化合物。
【請求項335】
R1およびR2が、両方ともC1アルキルである、請求項334に記載の化合物。
【請求項336】
R1およびR2が、両方ともC2アルキルである、請求項334に記載の化合物。
【請求項337】
R1がC1アルキルであり、R2がC2アルキルである、請求項334に記載の化合物。
【請求項338】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項307に記載の化合物。
【請求項339】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項338に記載の化合物。
【請求項340】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項338に記載の化合物。
【請求項341】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項340に記載の化合物。
【請求項342】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項341に記載の化合物。
【請求項343】
R1およびR2が、両方とも、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項342に記載の化合物。
【請求項344】
R1およびR2が、両方とも、−CH2−CF3である、請求項343に記載の化合物。
【請求項345】
R1が水素であり、R2がC1〜C8アルキルである、請求項307に記載の化合物。
【請求項346】
R1が水素であり、R2がC1アルキルである、請求項345に記載の化合物。
【請求項347】
R1が水素であり、R2がC2アルキルである、請求項345に記載の化合物。
【請求項348】
R1およびR2と、これらが結合している窒素とで、以下のものから選択される基を形成する、請求項307に記載の化合物:
【化116】
。
【請求項349】
R3が水素である、請求項307に記載の化合物。
【請求項350】
R3が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項307に記載の化合物。
【請求項351】
R4が、C1〜C8アルキルである、請求項307に記載の化合物。
【請求項352】
R4が、C1アルキルである、請求項351に記載の化合物。
【請求項353】
R4が、C2アルキルである、請求項351に記載の化合物。
【請求項354】
R4が、C3アルキルである、請求項351に記載の化合物。
【請求項355】
R4が、C4アルキルである、請求項351に記載の化合物。
【請求項356】
R4が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項307に記載の化合物。
【請求項357】
R5がハロゲンである、請求項307に記載の化合物。
【請求項358】
R5がフッ素である、請求項357に記載の化合物。
【請求項359】
R5が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、それぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項307に記載の化合物。
【請求項360】
nが0である、請求項307に記載の化合物。
【請求項361】
nが1である、請求項307に記載の化合物。
【請求項362】
R8がハロゲンである、請求項361に記載の化合物。
【請求項363】
R8がフッ素である、請求項362に記載の化合物。
【請求項364】
請求項307に記載の式IVの化合物を含む、医薬組成物。
【請求項365】
請求項307に記載の式IVの化合物を含む、投薬形態。
【請求項366】
前記投薬形態が、経口投薬形態である、請求項365に記載の投薬形態。
【請求項367】
被検体に請求項307に記載の式IVの化合物を投与し、肥満を処置する工程を含む、該被検体において肥満を処置する方法。
【請求項368】
被検体に請求項307に記載の式IVの化合物を投与し、強迫性障害(OCD)を処置する工程を含む、該被検体においてOCDを処置する方法。
【請求項369】
被検体に請求項307に記載の式IVの化合物を投与し、被検体の食欲を抑制する工程を含む、該被検体において食欲を抑制する方法。
【請求項370】
被検体に請求項307に記載の式IVの化合物を投与し、統合失調症または精神病を処置する工程を含む、該被検体において統合失調症または精神病を処置する方法。
【請求項371】
被検体に請求項307に記載の式IVの化合物を投与し、被検体の不安または鬱病を処置する工程を含む、該被検体において不安または鬱病を処置する方法。
【請求項372】
被検体に請求項307に記載の式IVの化合物を投与し、被検体の糖尿病を処置する工程を含む、該被検体において糖尿病を処置する方法。
【請求項373】
被検体に請求項307に記載の式IVの化合物を投与し、被検体の注意欠陥多動性障害(ADHD)を処置する工程を含む、該被検体においてADHDを処置する方法。
【請求項374】
被検体に請求項307に記載の式IVの化合物を投与し、中枢神経系の障害を処置する工程を含む、該被検体において中枢神経系の障害を処置する方法。
【請求項375】
前記中枢神経系の障害が、てんかん、アルツハイマー病、性的不全、依存症、神経性無食欲症、トゥレット症候群、および抜毛癖からなる群から選択される、請求項374に記載の方法。
【請求項376】
イヌ被検体に請求項307に記載の式IVの化合物を投与し、肢端舐性皮膚炎(ALD)を処置する工程を含む、該イヌ被検体において肢端舐性皮膚炎を処置する方法。
【請求項377】
式Vを有する化合物
【化117】
〔式中、
Aは、C1〜C4アルキレン、C2〜C4アルケニレンまたはC2〜C4アルキニレンであり;
R1およびR2は、それぞれの場合について独立して、H、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルは、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択され;
R3は、H、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルは、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択されるか;または、R3は、ハロゲン、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、COOH、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノおよびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択され;
R4は、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミルおよびCOOHからなる群から選択されるか;または、R4は、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、およびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択され;
R5は、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、およびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択されるか;または
R5は、ハロゲン、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、COOH、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、またはジ(C1〜C8アルキル)アミノであり;
R8は、ハロゲン、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、COOH、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、またはジ(C1〜C8アルキル)アミノであり;
nは、0、1または2である。〕
またはその医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項378】
Aが、C1〜C4アルキレンである、請求項377に記載の組成物。
【請求項379】
Aが、C2アルキレンである、請求項378に記載の組成物。
【請求項380】
R1が水素である、請求項377に記載の組成物。
【請求項381】
R1がC1〜C8アルキルである、請求項377に記載の組成物。
【請求項382】
R1がC1アルキルである、請求項381に記載の組成物。
【請求項383】
R1がC2アルキルである、請求項381に記載の組成物。
【請求項384】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項377に記載の組成物。
【請求項385】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項384に記載の組成物。
【請求項386】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項384に記載の組成物。
【請求項387】
R1が、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項386に記載の組成物。
【請求項388】
R1が、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項387に記載の組成物。
【請求項389】
R1が、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項388に記載の組成物。
【請求項390】
R1が、−CH2−CF3である、請求項389に記載の組成物。
【請求項391】
R1が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項377に記載の組成物。
【請求項392】
R2が水素である、請求項377に記載の組成物。
【請求項393】
R2がC1〜C8アルキルである、請求項377に記載の組成物。
【請求項394】
R2がC1アルキルである、請求項393に記載の組成物。
【請求項395】
R2がC2アルキルである、請求項393に記載の組成物。
【請求項396】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項377に記載の組成物。
【請求項397】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項396に記載の組成物。
【請求項398】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項396に記載の組成物。
【請求項399】
R2が、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項398に記載の組成物。
【請求項400】
R2が、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項399に記載の組成物。
【請求項401】
R2が、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項400に記載の組成物。
【請求項402】
R2が、−CH2−CF3である、請求項401に記載の組成物。
【請求項403】
R2が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項377に記載の組成物。
【請求項404】
R1およびR2が、両方ともC1〜C8アルキルである、請求項377に記載の組成物。
【請求項405】
R1およびR2が、両方ともC1アルキルである、請求項404に記載の組成物。
【請求項406】
R1およびR2が、両方ともC2アルキルである、請求項404に記載の組成物。
【請求項407】
R1がC1アルキルであり、R2がC2アルキルである、請求項404に記載の組成物。
【請求項408】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項377に記載の組成物。
【請求項409】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項408に記載の組成物。
【請求項410】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項408に記載の組成物。
【請求項411】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項410に記載の組成物。
【請求項412】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項411に記載の組成物。
【請求項413】
R1およびR2が、両方とも、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項412に記載の組成物。
【請求項414】
R1およびR2が、両方とも、−CH2−CF3である、請求項413に記載の組成物。
【請求項415】
R1が水素であり、R2がC1〜C8アルキルである、請求項377に記載の組成物。
【請求項416】
R1が水素であり、R2がC1アルキルである、請求項415に記載の組成物。
【請求項417】
R1が水素であり、R2がC2アルキルである、請求項415に記載の組成物。
【請求項418】
R1およびR2と、これらが結合している窒素とで、以下のものから選択される基を形成する、請求項377に記載の組成物:
【化118】
。
【請求項419】
R3が水素である、請求項377に記載の組成物。
【請求項420】
R3が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項377に記載の組成物。
【請求項421】
R4がC1〜C8アルキルである、請求項377に記載の組成物。
【請求項422】
R4がC1アルキルである、請求項421に記載の組成物。
【請求項423】
R4がC2アルキルである、請求項421に記載の組成物。
【請求項424】
R4がC3アルキルである、請求項421に記載の組成物。
【請求項425】
R4がC4アルキルである、請求項421に記載の組成物。
【請求項426】
R4が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項377に記載の組成物。
【請求項427】
R5がハロゲンである、請求項377に記載の組成物。
【請求項428】
R5がフッ素である、請求項427に記載の組成物。
【請求項429】
R5が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項377に記載の組成物。
【請求項430】
nが0である、請求項377に記載の組成物。
【請求項431】
nが1である、請求項377に記載の組成物。
【請求項432】
R8がハロゲンである、請求項431に記載の組成物。
【請求項433】
R8がフッ素である、請求項432に記載の組成物。
【請求項434】
請求項377に記載の式Vの化合物を含む、投薬形態。
【請求項435】
前記投薬形態が、経口投薬形態である、請求項434に記載の投薬形態。
【請求項436】
被検体に請求項377に記載の式Vの化合物を投与し、肥満を処置する工程を含む、該被検体において肥満を処置する方法。
【請求項437】
被検体に請求項377に記載の式Vの化合物を投与し、強迫性障害(OCD)を処置する工程を含む、該被検体においてOCDを処置する方法。
【請求項438】
被検体に請求項377に記載の式Vの化合物を投与し、被検体の食欲を抑制する工程を含む、該被検体において食欲を抑制する方法。
【請求項439】
被検体に請求項377に記載の式Vの化合物を投与し、統合失調症または精神病を処置する工程を含む、該被検体において統合失調症または精神病を処置する方法。
【請求項440】
被検体に請求項377に記載の式Vの化合物を投与し、被検体の不安または鬱病を処置する工程を含む、該被検体において不安または鬱病を処置する方法。
【請求項441】
被検体に請求項377に記載の式Vの化合物を投与し、被検体の糖尿病を処置する工程を含む、該被検体において糖尿病を処置する方法。
【請求項442】
被検体に請求項377に記載の式Vの化合物を投与し、被検体の注意欠陥多動性障害(ADHD)を処置する工程を含む、該被検体においてADHDを処置する方法。
【請求項443】
被検体に請求項377に記載の式Vの化合物を投与し、中枢神経系の障害を処置する工程を含む、該被検体において中枢神経系の障害を処置する方法。
【請求項444】
前記中枢神経系の障害が、てんかん、アルツハイマー病、性的不全、依存症、神経性無食欲症、トゥレット症候群、および抜毛癖からなる群から選択される、請求項443に記載の方法。
【請求項445】
イヌ被検体に請求項377に記載の式Vの化合物を投与し、肢端舐性皮膚炎(ALD)を処置する工程を含む、該イヌ被検体において肢端舐性皮膚炎を処置する方法。
【請求項446】
式VIを有する化合物
【化119】
〔式中、
Aは、C1〜C4アルキレン、C2〜C4アルケニレンまたはC2〜C4アルキニレンであり;
R1およびR2は、それぞれの場合について独立して、H、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルは、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択され;
R3は、水素、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルは、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択されるか;または、R3は、ハロゲン、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、COOH、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノおよびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択され;
R4は、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミルおよびCOOHからなる群から選択されるか;または、R4は、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、およびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択され;
R5は、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、およびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択されるか;または
R5は、ハロゲン、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、COOH、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、またはジ(C1〜C8アルキル)アミノであり;
R8は、ハロゲン、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、COOH、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、またはジ(C1〜C8アルキル)アミノであり;
nは、0、1または2である。〕
またはその医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項447】
Aが、C1〜C4アルキレンである、請求項446に記載の組成物。
【請求項448】
Aが、C2アルキレンである、請求項447に記載の組成物。
【請求項449】
R1が水素である、請求項446に記載の組成物。
【請求項450】
R1がC1〜C8アルキルである、請求項446に記載の組成物。
【請求項451】
R1がC1アルキルである、請求項450に記載の組成物。
【請求項452】
R1がC2アルキルである、請求項450に記載の組成物。
【請求項453】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項446に記載の組成物。
【請求項454】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項453に記載の組成物。
【請求項455】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項453に記載の組成物。
【請求項456】
R1が、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項455に記載の組成物。
【請求項457】
R1が、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項456に記載の組成物。
【請求項458】
R1が、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項457に記載の組成物。
【請求項459】
R1が、−CH2−CF3である、請求項458に記載の組成物。
【請求項460】
R1が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項446に記載の組成物。
【請求項461】
R2が水素である、請求項446に記載の組成物。
【請求項462】
R2がC1〜C8アルキルである、請求項446に記載の組成物。
【請求項463】
R2がC1アルキルである、請求項462に記載の組成物。
【請求項464】
R2がC2アルキルである、請求項462に記載の組成物。
【請求項465】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項446に記載の組成物。
【請求項466】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項465に記載の組成物。
【請求項467】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項465に記載の組成物。
【請求項468】
R2が、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項467に記載の組成物。
【請求項469】
R2が、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項468に記載の組成物。
【請求項470】
R2が、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項469に記載の組成物。
【請求項471】
R2が、−CH2−CF3である、請求項470に記載の組成物。
【請求項472】
R2が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項446に記載の組成物。
【請求項473】
R1およびR2が、両方ともC1〜C8アルキルである、請求項446に記載の組成物。
【請求項474】
R1およびR2が、両方ともC1アルキルである、請求項473に記載の組成物。
【請求項475】
R1およびR2が、両方ともC2アルキルである、請求項473に記載の組成物。
【請求項476】
R1がC1アルキルであり、R2がC2アルキルである、請求項473に記載の組成物。
【請求項477】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項446に記載の組成物。
【請求項478】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項477に記載の組成物。
【請求項479】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項477に記載の組成物。
【請求項480】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項479に記載の組成物。
【請求項481】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項480に記載の組成物。
【請求項482】
R1およびR2が、両方とも、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項481に記載の組成物。
【請求項483】
R1およびR2が、両方とも、−CH2−CF3である、請求項482に記載の組成物。
【請求項484】
R1が水素であり、R2がC1〜C8アルキルである、請求項446に記載の組成物。
【請求項485】
R1が水素であり、R2がC1アルキルである、請求項484に記載の組成物。
【請求項486】
R1が水素であり、R2がC2アルキルである、請求項484に記載の組成物。
【請求項487】
R1およびR2と、これらが結合している窒素とで、以下のものから選択される基を形成する、請求項446に記載の組成物:
【化120】
【請求項488】
R3が水素である、請求項446に記載の組成物。
【請求項489】
R3が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項446に記載の組成物。
【請求項490】
R4がC1〜C8アルキルである、請求項446に記載の組成物。
【請求項491】
R4がC1アルキルである、請求項490に記載の組成物。
【請求項492】
R4がC2アルキルである、請求項490に記載の組成物。
【請求項493】
R4がC3アルキルである、請求項490に記載の組成物。
【請求項494】
R4がC4アルキルである、請求項490に記載の組成物。
【請求項495】
R4が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項446に記載の組成物。
【請求項496】
R5がハロゲンである、請求項446に記載の組成物。
【請求項497】
R5がフッ素である、請求項496に記載の組成物。
【請求項498】
R5が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項446に記載の組成物。
【請求項499】
nが0である、請求項446に記載の組成物。
【請求項500】
nが1である、請求項446に記載の組成物。
【請求項501】
R8がハロゲンである、請求項500に記載の組成物。
【請求項502】
R8がフッ素である、請求項501に記載の組成物。
【請求項503】
請求項446に記載の式VIの化合物を含む、投薬形態。
【請求項504】
前記投薬形態が、経口投薬形態である、請求項503に記載の投薬形態。
【請求項505】
被検体に請求項446に記載の式VIの化合物を投与し、肥満を処置する工程を含む、該被検体において肥満を処置する方法。
【請求項506】
被検体に請求項446に記載の式VIの化合物を投与し、強迫性障害(OCD)を処置する工程を含む、該被検体においてOCDを処置する方法。
【請求項507】
被検体に請求項446に記載の式VIの化合物を投与し、被検体の食欲を抑制する工程を含む、該被検体において食欲を抑制する方法。
【請求項508】
被検体に請求項446に記載の式VIの化合物を投与し、統合失調症または精神病を処置する工程を含む、該被検体において統合失調症または精神病を処置する方法。
【請求項509】
被検体に請求項446に記載の式VIの化合物を投与し、被検体の不安または鬱病を処置する工程を含む、該被検体において不安または鬱病を処置する方法。
【請求項510】
被検体に請求項446に記載の式VIの化合物を投与し、被検体の糖尿病を処置する工程を含む、該被検体において糖尿病を処置する方法。
【請求項511】
被検体に請求項446に記載の式VIの化合物を投与し、被検体の注意欠陥多動性障害(ADHD)を処置する工程を含む、該被検体においてADHDを処置する方法。
【請求項512】
被検体に請求項446に記載の式VIの化合物を投与し、中枢神経系の障害を処置する工程を含む、該被検体において中枢神経系の障害を処置する方法。
【請求項513】
前記中枢神経系の障害が、てんかん、アルツハイマー病、性的不全、依存症、神経性無食欲症、トゥレット症候群、および抜毛癖からなる群から選択される、請求項512に記載の方法。
【請求項514】
イヌ被検体に請求項446に記載の式VIの化合物を投与し、肢端舐性皮膚炎(ALD)を処置する工程を含む、該イヌ被検体において肢端舐性皮膚炎を処置する方法。
【請求項515】
構造式VIIによってあらわされる化合物
【化121】
〔式中、
Fは、5位、6位または7位の少なくとも1つに存在し;
R4およびR7は、独立して、C1〜C8アルキルから選択される。〕
またはその医薬的に許容される塩。
【請求項516】
R4がC1アルキルである、請求項515に記載の化合物。
【請求項517】
R4がC2アルキルである、請求項515に記載の化合物。
【請求項518】
R4がC3アルキルである、請求項515に記載の化合物。
【請求項519】
R7がC1アルキルである、請求項515に記載の化合物。
【請求項520】
R7がC2アルキルである、請求項515に記載の化合物。
【請求項521】
R7がC3アルキルである、請求項515に記載の化合物。
【請求項522】
Fが5位に存在する、請求項515に記載の化合物。
【請求項523】
Fが6位に存在する、請求項515に記載の化合物。
【請求項524】
Fが7位に存在する、請求項515に記載の化合物。
【請求項525】
Fが5位および6位に存在する、請求項515に記載の化合物。
【請求項526】
Fが5位および7位に存在する、請求項515に記載の化合物。
【請求項527】
Fが6位および7位に存在する、請求項515に記載の化合物。
【請求項528】
請求項515に記載の式VIIの化合物を含む、医薬組成物。
【請求項529】
請求項515に記載の式VIIの化合物を含む、投薬形態。
【請求項530】
前記投薬形態が、経口投薬形態である、請求項529に記載の投薬形態。
【請求項531】
被検体に請求項515に記載の式VIIの化合物を投与し、肥満を処置する工程を含む、該被検体において肥満を処置する方法。
【請求項532】
被検体に請求項515に記載の式VIIの化合物を投与し、強迫性障害(OCD)を処置する工程を含む、該被検体においてOCDを処置する方法。
【請求項533】
被検体に請求項515に記載の式VIIの化合物を投与し、被検体の食欲を抑制する工程を含む、該被検体において食欲を抑制する方法。
【請求項534】
被検体に請求項515に記載の式VIIの化合物を投与し、統合失調症または精神病を処置する工程を含む、該被検体において統合失調症または精神病を処置する方法。
【請求項535】
被検体に請求項515に記載の式VIIの化合物を投与し、被検体の不安または鬱病を処置する工程を含む、該被検体において不安または鬱病を処置する方法。
【請求項536】
被検体に請求項515に記載の式VIIの化合物を投与し、被検体の糖尿病を処置する工程を含む、該被検体において糖尿病を処置する方法。
【請求項537】
被検体に請求項515に記載の式VIIの化合物を投与し、被検体の注意欠陥多動性障害(ADHD)を処置する工程を含む、該被検体においてADHDを処置する方法。
【請求項538】
被検体に請求項515に記載の式VIIの化合物を投与し、中枢神経系の障害を処置する工程を含む、該被検体において中枢神経系の障害を処置する方法。
【請求項539】
前記中枢神経系の障害が、てんかん、アルツハイマー病、性的不全、依存症、神経性無食欲症、トゥレット症候群、および抜毛癖からなる群から選択される、請求項538に記載の方法。
【請求項540】
イヌ被検体に請求項515に記載の式VIIの化合物を投与し、肢端舐性皮膚炎(ALD)を処置する工程を含む、該イヌ被検体において肢端舐性皮膚炎を処置する方法。
【請求項541】
図10aまたは10bに開示されている化合物から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項542】
前記化合物がHCl塩である、請求項541に記載の化合物。
【請求項1】
構造式Iであらわされる化合物
【化103】
〔式中、
Aは、C1〜C4アルキレン、C2〜C4アルケニレンまたはC2〜C4アルキニレンであり;
R1およびR2は、それぞれの場合について独立して、H、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルは、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択され;
R3は、H、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルは、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択されるか;または、R3は、ハロゲン、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、COOH、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノおよびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択され;
R4は、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミルおよびCOOHからなる群から選択されるか;または、R4は、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、およびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択され;
R5は、1〜3個の置換基をあらわし、これらの置換基は、それぞれ独立して、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルおよびC2〜C8アルキニルからなる群から選択され、これらはそれぞれ、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、およびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択されるか;または
R5は、1〜3個の置換基をあらわし、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、COOH、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、およびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択され;
R6は、FまたはOR7であり;
R7は、1〜3個の置換基で場合により置換されたC1〜C8アルキルであり、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される。〕
またはその医薬的に許容される塩。
【請求項2】
Aが、C1〜C4アルキレンである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Aが、C2アルキレンである、請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
R1が水素である、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
R1がC1〜C8アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
R1がC1アルキルである、請求項5に記載の化合物。
【請求項7】
R1がC2アルキルである、請求項5に記載の化合物。
【請求項8】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項8に記載の化合物。
【請求項10】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項8に記載の化合物。
【請求項11】
R1が、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項10に記載の化合物。
【請求項12】
R1が、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項11に記載の化合物。
【請求項13】
R1が、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項12に記載の化合物。
【請求項14】
R1が、−CH2−CF3である、請求項13に記載の化合物。
【請求項15】
R1が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項16】
R2が水素である、請求項1に記載の化合物。
【請求項17】
R2がC1〜C8アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項18】
R2がC1アルキルである、請求項17に記載の化合物。
【請求項19】
R2がC2アルキルである、請求項17に記載の化合物。
【請求項20】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項21】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項20に記載の化合物。
【請求項22】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項20に記載の化合物。
【請求項23】
R2が、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項22に記載の化合物。
【請求項24】
R2が、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項23に記載の化合物。
【請求項25】
R2が、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項24に記載の化合物。
【請求項26】
R2が、−CH2−CF3である、請求項25に記載の化合物。
【請求項27】
R2が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項28】
R1およびR2が、両方ともC1〜C8アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項29】
R1およびR2が、両方ともC1アルキルである、請求項28に記載の化合物。
【請求項30】
R1およびR2が、両方ともC2アルキルである、請求項28に記載の化合物。
【請求項31】
R1がC1アルキルであり、R2がC2アルキルである、請求項28に記載の化合物。
【請求項32】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項33】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項1に記載の化合物。
【請求項34】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項32に記載の化合物。
【請求項35】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項34に記載の化合物。
【請求項36】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項35に記載の化合物。
【請求項37】
R1およびR2が、両方とも、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項36に記載の化合物。
【請求項38】
R1およびR2が、両方とも、−CH2−CF3である、請求項37に記載の化合物。
【請求項39】
R1が水素であり、R2がC1〜C8アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項40】
R1が水素であり、R2がC1アルキルである、請求項39に記載の化合物。
【請求項41】
R1が水素であり、R2がC2アルキルである、請求項39に記載の化合物。
【請求項42】
R1およびR2と、これらが結合している窒素とで、以下のものから選択される基を形成する、請求項1に記載の化合物:
【化104】
。
【請求項43】
R3が水素である、請求項1に記載の化合物。
【請求項44】
R3が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項45】
R4が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択されるか;または、R4が、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、およびチオ(C2〜C8)アルキルからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項46】
R4が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項47】
R4がC1〜C8アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項48】
R4がC1アルキルである、請求項47に記載の化合物。
【請求項49】
R4がC2アルキルである、請求項47に記載の化合物。
【請求項50】
R4がC3アルキルである、請求項47に記載の化合物。
【請求項51】
R4がC4アルキルである、請求項47に記載の化合物。
【請求項52】
R4がシクロアルキルである、請求項47に記載の化合物。
【請求項53】
R4がC3シクロアルキルである、請求項52に記載の化合物。
【請求項54】
R4がC4シクロアルキルである、請求項52に記載の化合物。
【請求項55】
R4がC5シクロアルキルである、請求項52に記載の化合物。
【請求項56】
R4がC6シクロアルキルである、請求項52に記載の化合物。
【請求項57】
R4がC7シクロアルキルである、請求項52に記載の化合物。
【請求項58】
R4が、シクロアルキルで置換されたアルキルである、請求項47に記載の化合物。
【請求項59】
R4が、シクロアルキルで置換されたC1〜C4アルキルである、請求項58に記載の化合物。
【請求項60】
R4が、シクロアルキルで置換されたC1アルキルである、請求項59に記載の化合物。
【請求項61】
R4が、シクロアルキルで置換されたC2アルキルである、請求項59に記載の化合物。
【請求項62】
R4が、シクロアルキルで置換されたC3アルキルである、請求項59に記載の化合物。
【請求項63】
R4が、シクロアルキルで置換されたC4アルキルである、請求項59に記載の化合物。
【請求項64】
R5が、1個の置換基をあらわす、請求項1に記載の化合物。
【請求項65】
前記化合物が、以下の式を有する、請求項64に記載の化合物:
【化105】
。
【請求項66】
R5がハロゲンである、請求項65に記載の化合物。
【請求項67】
R5がフッ素である、請求項66に記載の化合物。
【請求項68】
前記化合物が、以下の式を有する、請求項64に記載の化合物:
【化106】
。
【請求項69】
R5がハロゲンである、請求項68に記載の化合物。
【請求項70】
R5がフッ素である、請求項69に記載の化合物。
【請求項71】
前記化合物が、以下の式を有する、請求項64に記載の化合物:
【化107】
。
【請求項72】
R5がハロゲンである、請求項71に記載の化合物。
【請求項73】
R5がフッ素である、請求項72に記載の化合物。
【請求項74】
R5が、2個の置換基をあらわす、請求項1に記載の化合物。
【請求項75】
前記化合物が、以下の式を有する、請求項74に記載の化合物:
【化108】
。
【請求項76】
R5置換基が両方ともハロゲンである、請求項75に記載の化合物。
【請求項77】
R5置換基が両方ともフッ素である、請求項76に記載の化合物。
【請求項78】
前記化合物が、以下の式を有する、請求項74に記載の化合物:
【化109】
。
【請求項79】
R5置換基が両方ともハロゲンである、請求項78に記載の化合物。
【請求項80】
R5置換基が両方ともフッ素である、請求項79に記載の化合物。
【請求項81】
前記化合物が、以下の式を有する、請求項74に記載の化合物:
【化110】
。
【請求項82】
R5置換基が両方ともハロゲンである、請求項81に記載の化合物。
【請求項83】
R5置換基が両方ともフッ素である、請求項82に記載の化合物。
【請求項84】
R5が、1〜3個の置換基をあらわし、これらの置換基が、それぞれ独立して、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルからなる群から選択され、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基が、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項85】
R6がフッ素である、請求項1に記載の化合物。
【請求項86】
R6がOR7である、請求項1に記載の化合物。
【請求項87】
R7がC1〜C8アルキルである、請求項86に記載の化合物。
【請求項88】
R7がC1アルキルである、請求項87に記載の化合物。
【請求項89】
R7が、1〜3個の置換基で置換されたC1アルキルである、請求項86に記載の化合物。
【請求項90】
R7が、1〜3個のハロゲンで置換されたC1アルキルである、請求項89に記載の化合物。
【請求項91】
R7が、1〜3個のフッ素で置換されたC1アルキルである、請求項90に記載の化合物。
【請求項92】
R7が、2個のフッ素で置換されたC1アルキルである、請求項91に記載の化合物。
【請求項93】
R7が、3個のフッ素で置換されたC1アルキルである、請求項91に記載の化合物。
【請求項94】
R7が、C2アルキルである、請求項87に記載の化合物。
【請求項95】
R7が、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項86に記載の化合物。
【請求項96】
R7が、1個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項95に記載の化合物。
【請求項97】
R7が、−CH2−CH2−OHである、請求項96に記載の化合物。
【請求項98】
R7が、−CH2−CH2−(C1〜C8アルコキシル)である、請求項96に記載の化合物。
【請求項99】
R7が、−CH2−CH2−O−CH3である、請求項98に記載の化合物。
【請求項100】
R7が、−CH2−CH2−(ジ(C1〜C8アルキル)アミノ)である、請求項96に記載の化合物。
【請求項101】
R7が、−CH2−CH2−N(CH3)2である、請求項100に記載の化合物。
【請求項102】
R7が、C3アルキルである、請求項87に記載の化合物。
【請求項103】
R7がシクロアルキルである、請求項87に記載の化合物。
【請求項104】
R7が、C3シクロアルキルである、請求項103に記載の化合物。
【請求項105】
R7が、C4シクロアルキルである、請求項103に記載の化合物。
【請求項106】
R7が、C5シクロアルキルである、請求項103に記載の化合物。
【請求項107】
R7が、C6シクロアルキルである、請求項103に記載の化合物。
【請求項108】
R7が、C7シクロアルキルである、請求項103に記載の化合物。
【請求項109】
R7が、シクロアルキルで置換されたアルキルである、請求項87に記載の化合物。
【請求項110】
R7が、シクロアルキルで置換されたC1〜C4アルキルである、請求項109に記載の化合物。
【請求項111】
R7が、シクロアルキルで置換されたC1アルキルである、請求項109に記載の化合物。
【請求項112】
R7が、シクロアルキルで置換されたC2アルキルである、請求項109に記載の化合物。
【請求項113】
R7が、シクロアルキルで置換されたC3アルキルである、請求項109に記載の化合物。
【請求項114】
R7が、シクロアルキルで置換されたC4アルキルである、請求項109に記載の化合物。
【請求項115】
R7が、C1〜C8アルキルであり、ここで、該C1〜C8アルキルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基が、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項86に記載の化合物。
【請求項116】
請求項1に記載の式Iの化合物を含む、医薬組成物。
【請求項117】
請求項1に記載の式Iの化合物を含む、投薬形態。
【請求項118】
前記投薬形態が、経口投薬形態である、請求項117に記載の投薬形態。
【請求項119】
被検体に請求項1に記載の式Iの化合物を投与し、肥満を処置する工程を含む、該被検体において肥満を処置する方法。
【請求項120】
被検体に請求項1に記載の式Iの化合物を投与し、強迫性障害(OCD)を処置する工程を含む、該被検体においてOCDを処置する方法。
【請求項121】
被検体に請求項1に記載の式Iの化合物を投与し、被検体の食欲を抑制する工程を含む、該被検体において食欲を抑制する方法。
【請求項122】
被検体に請求項1に記載の式Iの化合物を投与し、統合失調症または精神病を処置する工程を含む、該被検体において統合失調症または精神病を処置する方法。
【請求項123】
被検体に請求項1に記載の式Iの化合物を投与し、被検体の不安または鬱病を処置する工程を含む、該被検体において不安または鬱病を処置する方法。
【請求項124】
被検体に請求項1に記載の式Iの化合物を投与し、被検体の糖尿病を処置する工程を含む、該被検体において糖尿病を処置する方法。
【請求項125】
被検体に請求項1に記載の式Iの化合物を投与し、被検体の注意欠陥多動性障害(ADHD)を処置する工程を含む、該被検体においてADHDを処置する方法。
【請求項126】
被検体に請求項1に記載の式Iの化合物を投与し、中枢神経系の障害を処置する工程を含む、該被検体において中枢神経系の障害を処置する方法。
【請求項127】
前記中枢神経系の障害が、てんかん、アルツハイマー病、性的不全、依存症、神経性無食欲症、トゥレット症候群、および抜毛癖からなる群から選択される、請求項126に記載の方法。
【請求項128】
イヌ被検体に請求項1に記載の式Iの化合物を投与し、肢端舐性皮膚炎(ALD)を処置する工程を含む、該イヌ被検体において肢端舐性皮膚炎を処置する方法。
【請求項129】
構造式IIであらわされる化合物
【化111】
〔式中、
Aは、C1〜C4アルキレン、C2〜C4アルケニレンまたはC2〜C4アルキニレンであり;
R1およびR2は、それぞれの場合について独立して、H、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルは、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択され;
R3は、H、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルは、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択されるか;または、R3は、ハロゲン、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、COOH、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノおよびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択され;
R4は、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミルおよびCOOHからなる群から選択されるか;または、R4は、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、およびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択され;
R5は、1〜3個の置換基をあらわし、これらの置換基は、それぞれ独立して、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルおよびC2〜C8アルキニルからなる群から選択され、これらはそれぞれ、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、およびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択されるか;または
R5は、1〜3個の置換基をあらわし、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、COOH、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、およびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択され;
R6は、OP(O)(OH)2、OH、OC(O)R7、OSO2OH、SO2NH2またはOR7であり;
R7は、1〜3個の置換基で場合により置換されたC1〜C8アルキルであり、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOH;フェニル、アラルキルまたはベンジルからなる群から選択され;
但し、R5がヒドロキシである場合、R6は、ヒドロキシでもなく、アルコキシでもない。〕
またはその医薬的に許容される塩。
【請求項130】
Aが、C1〜C4アルキレンである、請求項129に記載の化合物。
【請求項131】
Aが、C2アルキレンである、請求項130に記載の化合物。
【請求項132】
R1が水素である、請求項129に記載の化合物。
【請求項133】
R1がC1〜C8アルキルである、請求項129に記載の化合物。
【請求項134】
R1がC1アルキルである、請求項133に記載の化合物。
【請求項135】
R1がC2アルキルである、請求項133に記載の化合物。
【請求項136】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項129に記載の化合物。
【請求項137】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項136に記載の化合物。
【請求項138】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項136に記載の化合物。
【請求項139】
R1が、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項138に記載の化合物。
【請求項140】
R1が、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項139に記載の化合物。
【請求項141】
R1が、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項140に記載の化合物。
【請求項142】
R1が、−CH2−CF3である、請求項141に記載の化合物。
【請求項143】
R1が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項129に記載の化合物。
【請求項144】
R2が水素である、請求項129に記載の化合物。
【請求項145】
R2がC1〜C8アルキルである、請求項129に記載の化合物。
【請求項146】
R2がC1アルキルである、請求項145に記載の化合物。
【請求項147】
R2がC2アルキルである、請求項145に記載の化合物。
【請求項148】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項129に記載の化合物。
【請求項149】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項148に記載の化合物。
【請求項150】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項148に記載の化合物。
【請求項151】
R2が、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項150に記載の化合物。
【請求項152】
R2が、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項151に記載の化合物。
【請求項153】
R2が、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項152に記載の化合物。
【請求項154】
R2が、−CH2−CF3である、請求項153に記載の化合物。
【請求項155】
R2が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項129に記載の化合物。
【請求項156】
R1およびR2が、両方ともC1〜C8アルキルである、請求項129に記載の化合物。
【請求項157】
R1およびR2が、両方ともC1アルキルである、請求項156に記載の化合物。
【請求項158】
R1およびR2が、両方ともC2アルキルである、請求項156に記載の化合物。
【請求項159】
R1がC1アルキルであり、R2がC2アルキルである、請求項156に記載の化合物。
【請求項160】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項129に記載の化合物。
【請求項161】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項160に記載の化合物。
【請求項162】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項160に記載の化合物。
【請求項163】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項162に記載の化合物。
【請求項164】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項163に記載の化合物。
【請求項165】
R1およびR2が、両方とも、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項164に記載の化合物。
【請求項166】
R1およびR2が、両方とも、−CH2−CF3である、請求項165に記載の化合物。
【請求項167】
R1が水素であり、R2がC1〜C8アルキルである、請求項129に記載の化合物。
【請求項168】
R1が水素であり、R2がC1アルキルである、請求項168に記載の化合物。
【請求項169】
R1が水素であり、R2がC2アルキルである、請求項168に記載の化合物。
【請求項170】
R1およびR2と、これらが結合している窒素とで、以下のものから選択される基を形成する、請求項129に記載の化合物:
【化112】
。
【請求項171】
R3が水素である、請求項129に記載の化合物。
【請求項172】
R3が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項129に記載の化合物。
【請求項173】
R4が、C1〜C8アルキルである、請求項129に記載の化合物。
【請求項174】
R4が、C1アルキルである、請求項173に記載の化合物。
【請求項175】
R4が、C2アルキルである、請求項173に記載の化合物。
【請求項176】
R4が、C3アルキルである、請求項173に記載の化合物。
【請求項177】
R4が、C4アルキルである、請求項173に記載の化合物。
【請求項178】
R4が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項129に記載の化合物。
【請求項179】
R5が、1個の置換基をあらわす、請求項129に記載の化合物。
【請求項180】
R5がハロゲンである、請求項179に記載の化合物。
【請求項181】
R5がフッ素である、請求項180に記載の化合物。
【請求項182】
R5が、2個の置換基をあらわす、請求項129に記載の化合物。
【請求項183】
R5置換基が両方ともハロゲンである、請求項182に記載の化合物。
【請求項184】
R5置換基が両方ともフッ素である、請求項183に記載の化合物。
【請求項185】
R5が、1〜3個の置換基をあらわし、これらの置換基が、それぞれ独立して、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルからなる群から選択され、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基が、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項129に記載の化合物。
【請求項186】
R6がOHである、請求項129に記載の化合物。
【請求項187】
R6がOR7である、請求項129に記載の化合物。
【請求項188】
R7がC1〜C8アルキルである、請求項187に記載の化合物。
【請求項189】
R7がC1アルキルである、請求項188に記載の化合物。
【請求項190】
R7が、1〜3個の置換基で置換されたC1アルキルである、請求項187に記載の化合物。
【請求項191】
R7が、1〜3個のハロゲンで置換されたC1アルキルである、請求項190に記載の化合物。
【請求項192】
R7が、1〜3個のフッ素で置換されたC1アルキルである、請求項191に記載の化合物。
【請求項193】
R7が、2個のフッ素で置換されたC1アルキルである、請求項192に記載の化合物。
【請求項194】
R7が、3個のフッ素で置換されたC1アルキルである、請求項192に記載の化合物。
【請求項195】
R7が、C2アルキルである、請求項188に記載の化合物。
【請求項196】
R7が、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項187に記載の化合物。
【請求項197】
R7が、1個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項196に記載の化合物。
【請求項198】
R7が、−CH2−CH2−OHである、請求項197に記載の化合物。
【請求項199】
R7が、−CH2−CH2−(C1〜C8アルコキシル)である、請求項197に記載の化合物。
【請求項200】
R7が、−CH2−CH2−O−CH3である、請求項199に記載の化合物。
【請求項201】
R7が、−CH2−CH2−(ジ(C1〜C8アルキル)アミノ)である、請求項197に記載の化合物。
【請求項202】
R7が、−CH2−CH2−N(CH3)2である、請求項201に記載の化合物。
【請求項203】
R7が、C3アルキルである、請求項188に記載の化合物。
【請求項204】
R7が、C1〜C8アルキルであり、ここで、該C1〜C8アルキルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基が、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項187に記載の化合物。
【請求項205】
請求項129に記載の式IIの化合物を含む、医薬組成物。
【請求項206】
請求項129に記載の式IIの化合物を含む、投薬形態。
【請求項207】
前記投薬形態が、経口投薬形態である、請求項206に記載の投薬形態。
【請求項208】
被検体に請求項129に記載の式IIの化合物を投与し、肥満を処置する工程を含む、該被検体において肥満を処置する方法。
【請求項209】
被検体に請求項129に記載の式IIの化合物を投与し、強迫性障害(OCD)を処置する工程を含む、該被検体においてOCDを処置する方法。
【請求項210】
被検体に請求項129に記載の式IIの化合物を投与し、被検体の食欲を抑制する工程を含む、該被検体において食欲を抑制する方法。
【請求項211】
被検体に請求項129に記載の式IIの化合物を投与し、統合失調症または精神病を処置する工程を含む、該被検体において統合失調症または精神病を処置する方法。
【請求項212】
被検体に請求項129に記載の式IIの化合物を投与し、被検体の不安または鬱病を処置する工程を含む、該被検体において不安または鬱病を処置する方法。
【請求項213】
被検体に請求項129に記載の式IIの化合物を投与し、被検体の糖尿病を処置する工程を含む、該被検体において糖尿病を処置する方法。
【請求項214】
被検体に請求項129に記載の式IIの化合物を投与し、被検体の注意欠陥多動性障害(ADHD)を処置する工程を含む、該被検体においてADHDを処置する方法。
【請求項215】
被検体に請求項129に記載の式IIの化合物を投与し、中枢神経系の障害を処置する工程を含む、該被検体において中枢神経系の障害を処置する方法。
【請求項216】
前記中枢神経系の障害が、てんかん、アルツハイマー病、性的不全、依存症、神経性無食欲症、トゥレット症候群、および抜毛癖からなる群から選択される、請求項215に記載の方法。
【請求項217】
イヌ被検体に請求項129に記載の式IIの化合物を投与し、肢端舐性皮膚炎(ALD)を処置する工程を含む、該イヌ被検体において肢端舐性皮膚炎を処置する方法。
【請求項218】
構造式IIIであらわされる化合物
【化113】
〔式中、
Aは、C1〜C4アルキレン、C2〜C4アルケニレンまたはC2〜C4アルキニレンであり;
R1およびR2は、それぞれの場合について独立して、H、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルは、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択され;
R3は、H、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルは、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択されるか;または、R3は、ハロゲン、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、COOH、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノおよびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択され;
R4は、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミルおよびCOOHからなる群から選択されるか;または、R4は、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、およびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択され;
R5は、1〜3個の置換基をあらわし、これらの置換基は、それぞれ独立して、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルおよびC2〜C8アルキニルからなる群から選択され、これらはそれぞれ、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、およびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択されるか;または
R5は、1〜3個の置換基をあらわし、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、COOH、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、およびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択され;
R6は、OP(O)(OH)2、OH、OC(O)R7、OSO2OH、SO2NH2またはOR7であり;
R7は、1〜3個の置換基で場合により置換されたC1〜C8アルキルであり、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOH;フェニル、アラルキルまたはベンジルからなる群から選択される。〕
またはその医薬的に許容される塩。
【請求項219】
Aが、C1〜C4アルキレンである、請求項218に記載の化合物。
【請求項220】
Aが、C2アルキレンである、請求項219に記載の化合物。
【請求項221】
R1が水素である、請求項218に記載の化合物。
【請求項222】
R1がC1〜C8アルキルである、請求項218に記載の化合物。
【請求項223】
R1がC1アルキルである、請求項222に記載の化合物。
【請求項224】
R1がC2アルキルである、請求項222に記載の化合物。
【請求項225】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項218に記載の化合物。
【請求項226】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項225に記載の化合物。
【請求項227】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項225に記載の化合物。
【請求項228】
R1が、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項227に記載の化合物。
【請求項229】
R1が、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項228に記載の化合物。
【請求項230】
R1が、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項229に記載の化合物。
【請求項231】
R1が、−CH2−CF3である、請求項230に記載の化合物。
【請求項232】
R1が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項218に記載の化合物。
【請求項233】
R2が水素である、請求項218に記載の化合物。
【請求項234】
R2がC1〜C8アルキルである、請求項218に記載の化合物。
【請求項235】
R2がC1アルキルである、請求項234に記載の化合物。
【請求項236】
R2がC2アルキルである、請求項234に記載の化合物。
【請求項237】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項218に記載の化合物。
【請求項238】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項237に記載の化合物。
【請求項239】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項237に記載の化合物。
【請求項240】
R2が、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項239に記載の化合物。
【請求項241】
R2が、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項240に記載の化合物。
【請求項242】
R2が、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項241に記載の化合物。
【請求項243】
R2が、−CH2−CF3である、請求項242に記載の化合物。
【請求項244】
R2が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項218に記載の化合物。
【請求項245】
R1およびR2が、両方ともC1〜C8アルキルである、請求項218に記載の化合物。
【請求項246】
R1およびR2が、両方ともC1アルキルである、請求項245に記載の化合物。
【請求項247】
R1およびR2が、両方ともC2アルキルである、請求項245に記載の化合物。
【請求項248】
R1がC1アルキルであり、R2がC2アルキルである、請求項245に記載の化合物。
【請求項249】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項218に記載の化合物。
【請求項250】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項249に記載の化合物。
【請求項251】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項249に記載の化合物。
【請求項252】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項251に記載の化合物。
【請求項253】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項252に記載の化合物。
【請求項254】
R1およびR2が、両方とも、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項253に記載の化合物。
【請求項255】
R1およびR2が、両方とも、−CH2−CF3である、請求項254に記載の化合物。
【請求項256】
R1が水素であり、R2がC1〜C8アルキルである、請求項218に記載の化合物。
【請求項257】
R1が水素であり、R2がC1アルキルである、請求項256に記載の化合物。
【請求項258】
R1が水素であり、R2がC2アルキルである、請求項256に記載の化合物。
【請求項259】
R1およびR2と、これらが結合している窒素とで、以下のものから選択される基を形成する、請求項218に記載の化合物:
【化114】
。
【請求項260】
R3が水素である、請求項218に記載の化合物。
【請求項261】
R3が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項218に記載の化合物。
【請求項262】
R4が、C1〜C8アルキルである、請求項218に記載の化合物。
【請求項263】
R4が、C1アルキルである、請求項262に記載の化合物。
【請求項264】
R4が、C2アルキルである、請求項262に記載の化合物。
【請求項265】
R4が、C3アルキルである、請求項262に記載の化合物。
【請求項266】
R4が、C4アルキルである、請求項262に記載の化合物。
【請求項267】
R4が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項218に記載の化合物。
【請求項268】
R5が、1個の置換基をあらわす、請求項218に記載の化合物。
【請求項269】
R5がハロゲンである、請求項268に記載の化合物。
【請求項270】
R5がフッ素である、請求項269に記載の化合物。
【請求項271】
R5が、2個の置換基をあらわす、請求項218に記載の化合物。
【請求項272】
R5置換基が両方ともハロゲンである、請求項271に記載の化合物。
【請求項273】
R5置換基が両方ともフッ素である、請求項272に記載の化合物。
【請求項274】
R5が、1〜3個の置換基をあらわし、これらの置換基が、それぞれ独立して、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルからなる群から選択され、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基が、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項218に記載の化合物。
【請求項275】
R6がOHである、請求項218に記載の化合物。
【請求項276】
R6がOR7である、請求項218に記載の化合物。
【請求項277】
R7がC1〜C8アルキルである、請求項276に記載の化合物。
【請求項278】
R7がC1アルキルである、請求項277に記載の化合物。
【請求項279】
R7が、1〜3個の置換基で置換されたC1アルキルである、請求項276に記載の化合物。
【請求項280】
R7が、1〜3個のハロゲンで置換されたC1アルキルである、請求項279に記載の化合物。
【請求項281】
R7が、1〜3個のフッ素で置換されたC1アルキルである、請求項280に記載の化合物。
【請求項282】
R7が、2個のフッ素で置換されたC1アルキルである、請求項281に記載の化合物。
【請求項283】
R7が、3個のフッ素で置換されたC1アルキルである、請求項281に記載の化合物。
【請求項284】
R7が、C2アルキルである、請求項277に記載の化合物。
【請求項285】
R7が、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項276に記載の化合物。
【請求項286】
R7が、1個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項285に記載の化合物。
【請求項287】
R7が、−CH2−CH2−OHである、請求項286に記載の化合物。
【請求項288】
R7が、−CH2−CH2−(C1〜C8アルコキシル)である、請求項286に記載の化合物。
【請求項289】
R7が、−CH2−CH2−O−CH3である、請求項288に記載の化合物。
【請求項290】
R7が、−CH2−CH2−(ジ(C1〜C8アルキル)アミノ)である、請求項286に記載の化合物。
【請求項291】
R7が、−CH2−CH2−N(CH3)2である、請求項290に記載の化合物。
【請求項292】
R7が、C3アルキルである、請求項277に記載の化合物。
【請求項293】
R7が、C1〜C8アルキルであり、ここで、該C1〜C8アルキルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基が、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項218に記載の化合物。
【請求項294】
請求項218に記載の式IIIの化合物を含む、医薬組成物。
【請求項295】
請求項218に記載の式IIIの化合物を含む、投薬形態。
【請求項296】
前記投薬形態が、経口投薬形態である、請求項295に記載の投薬形態。
【請求項297】
被検体に請求項218に記載の式IIIの化合物を投与し、肥満を処置する工程を含む、該被検体において肥満を処置する方法。
【請求項298】
被検体に請求項218に記載の式IIIの化合物を投与し、強迫性障害(OCD)を処置する工程を含む、該被検体においてOCDを処置する方法。
【請求項299】
被検体に請求項218に記載の式IIIの化合物を投与し、被検体の食欲を抑制する工程を含む、該被検体において食欲を抑制する方法。
【請求項300】
被検体に請求項218に記載の式IIIの化合物を投与し、統合失調症または精神病を処置する工程を含む、該被検体において統合失調症または精神病を処置する方法。
【請求項301】
被検体に請求項218に記載の式IIIの化合物を投与し、被検体の不安または鬱病を処置する工程を含む、該被検体において不安または鬱病を処置する方法。
【請求項302】
被検体に請求項218に記載の式IIIの化合物を投与し、被検体の糖尿病を処置する工程を含む、該被検体において糖尿病を処置する方法。
【請求項303】
被検体に請求項218に記載の式IIIの化合物を投与し、被検体の注意欠陥多動性障害(ADHD)を処置する工程を含む、該被検体においてADHDを処置する方法。
【請求項304】
被検体に請求項218に記載の式IIIの化合物を投与し、中枢神経系の障害を処置する工程を含む、該被検体において中枢神経系の障害を処置する方法。
【請求項305】
前記中枢神経系の障害が、てんかん、アルツハイマー病、性的不全、依存症、神経性無食欲症、トゥレット症候群、および抜毛癖からなる群から選択される、請求項304に記載の方法。
【請求項306】
イヌ被検体に請求項218に記載の式IIIの化合物を投与し、肢端舐性皮膚炎(ALD)を処置する工程を含む、該イヌ被検体において肢端舐性皮膚炎を処置する方法。
【請求項307】
構造式IVであらわされる化合物
【化115】
〔式中、
Aは、C1〜C4アルキレン、C2〜C4アルケニレンまたはC2〜C4アルキニレンであり;
R1およびR2は、それぞれの場合について独立して、H、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルは、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択され;
R3は、H、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルは、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択されるか;または、R3は、ハロゲン、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、COOH、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノおよびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択され;
R4は、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミルおよびCOOHからなる群から選択されるか;または、R4は、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、およびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択され;
R5は、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、およびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択されるか;または
R5は、ハロゲン、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、COOH、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、またはジ(C1〜C8アルキル)アミノであり;
R8は、ハロゲン、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、COOH、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、またはジ(C1〜C8アルキル)アミノであり;
nは、0、1または2である。〕
またはその医薬的に許容される塩。
【請求項308】
Aが、C1〜C4アルキレンである、請求項307に記載の化合物。
【請求項309】
Aが、C2アルキレンである、請求項308に記載の化合物。
【請求項310】
R1が水素である、請求項307に記載の化合物。
【請求項311】
R1がC1〜C8アルキルである、請求項307に記載の化合物。
【請求項312】
R1がC1アルキルである、請求項311に記載の化合物。
【請求項313】
R1がC2アルキルである、請求項311に記載の化合物。
【請求項314】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項307に記載の化合物。
【請求項315】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項314に記載の化合物。
【請求項316】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項314に記載の化合物。
【請求項317】
R1が、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項316に記載の化合物。
【請求項318】
R1が、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項317に記載の化合物。
【請求項319】
R1が、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項318に記載の化合物。
【請求項320】
R1が、−CH2−CF3である、請求項319に記載の化合物。
【請求項321】
R1が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項307に記載の化合物。
【請求項322】
R2が水素である、請求項307に記載の化合物。
【請求項323】
R2がC1〜C8アルキルである、請求項307に記載の化合物。
【請求項324】
R2がC1アルキルである、請求項323に記載の化合物。
【請求項325】
R2がC2アルキルである、請求項323に記載の化合物。
【請求項326】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項307に記載の化合物。
【請求項327】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項326に記載の化合物。
【請求項328】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項326に記載の化合物。
【請求項329】
R2が、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項328に記載の化合物。
【請求項330】
R2が、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項329に記載の化合物。
【請求項331】
R2が、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項330に記載の化合物。
【請求項332】
R2が、−CH2−CF3である、請求項331に記載の化合物。
【請求項333】
R2が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項307に記載の化合物。
【請求項334】
R1およびR2が、両方ともC1〜C8アルキルである、請求項307に記載の化合物。
【請求項335】
R1およびR2が、両方ともC1アルキルである、請求項334に記載の化合物。
【請求項336】
R1およびR2が、両方ともC2アルキルである、請求項334に記載の化合物。
【請求項337】
R1がC1アルキルであり、R2がC2アルキルである、請求項334に記載の化合物。
【請求項338】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項307に記載の化合物。
【請求項339】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項338に記載の化合物。
【請求項340】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項338に記載の化合物。
【請求項341】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項340に記載の化合物。
【請求項342】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項341に記載の化合物。
【請求項343】
R1およびR2が、両方とも、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項342に記載の化合物。
【請求項344】
R1およびR2が、両方とも、−CH2−CF3である、請求項343に記載の化合物。
【請求項345】
R1が水素であり、R2がC1〜C8アルキルである、請求項307に記載の化合物。
【請求項346】
R1が水素であり、R2がC1アルキルである、請求項345に記載の化合物。
【請求項347】
R1が水素であり、R2がC2アルキルである、請求項345に記載の化合物。
【請求項348】
R1およびR2と、これらが結合している窒素とで、以下のものから選択される基を形成する、請求項307に記載の化合物:
【化116】
。
【請求項349】
R3が水素である、請求項307に記載の化合物。
【請求項350】
R3が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項307に記載の化合物。
【請求項351】
R4が、C1〜C8アルキルである、請求項307に記載の化合物。
【請求項352】
R4が、C1アルキルである、請求項351に記載の化合物。
【請求項353】
R4が、C2アルキルである、請求項351に記載の化合物。
【請求項354】
R4が、C3アルキルである、請求項351に記載の化合物。
【請求項355】
R4が、C4アルキルである、請求項351に記載の化合物。
【請求項356】
R4が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項307に記載の化合物。
【請求項357】
R5がハロゲンである、請求項307に記載の化合物。
【請求項358】
R5がフッ素である、請求項357に記載の化合物。
【請求項359】
R5が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、それぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項307に記載の化合物。
【請求項360】
nが0である、請求項307に記載の化合物。
【請求項361】
nが1である、請求項307に記載の化合物。
【請求項362】
R8がハロゲンである、請求項361に記載の化合物。
【請求項363】
R8がフッ素である、請求項362に記載の化合物。
【請求項364】
請求項307に記載の式IVの化合物を含む、医薬組成物。
【請求項365】
請求項307に記載の式IVの化合物を含む、投薬形態。
【請求項366】
前記投薬形態が、経口投薬形態である、請求項365に記載の投薬形態。
【請求項367】
被検体に請求項307に記載の式IVの化合物を投与し、肥満を処置する工程を含む、該被検体において肥満を処置する方法。
【請求項368】
被検体に請求項307に記載の式IVの化合物を投与し、強迫性障害(OCD)を処置する工程を含む、該被検体においてOCDを処置する方法。
【請求項369】
被検体に請求項307に記載の式IVの化合物を投与し、被検体の食欲を抑制する工程を含む、該被検体において食欲を抑制する方法。
【請求項370】
被検体に請求項307に記載の式IVの化合物を投与し、統合失調症または精神病を処置する工程を含む、該被検体において統合失調症または精神病を処置する方法。
【請求項371】
被検体に請求項307に記載の式IVの化合物を投与し、被検体の不安または鬱病を処置する工程を含む、該被検体において不安または鬱病を処置する方法。
【請求項372】
被検体に請求項307に記載の式IVの化合物を投与し、被検体の糖尿病を処置する工程を含む、該被検体において糖尿病を処置する方法。
【請求項373】
被検体に請求項307に記載の式IVの化合物を投与し、被検体の注意欠陥多動性障害(ADHD)を処置する工程を含む、該被検体においてADHDを処置する方法。
【請求項374】
被検体に請求項307に記載の式IVの化合物を投与し、中枢神経系の障害を処置する工程を含む、該被検体において中枢神経系の障害を処置する方法。
【請求項375】
前記中枢神経系の障害が、てんかん、アルツハイマー病、性的不全、依存症、神経性無食欲症、トゥレット症候群、および抜毛癖からなる群から選択される、請求項374に記載の方法。
【請求項376】
イヌ被検体に請求項307に記載の式IVの化合物を投与し、肢端舐性皮膚炎(ALD)を処置する工程を含む、該イヌ被検体において肢端舐性皮膚炎を処置する方法。
【請求項377】
式Vを有する化合物
【化117】
〔式中、
Aは、C1〜C4アルキレン、C2〜C4アルケニレンまたはC2〜C4アルキニレンであり;
R1およびR2は、それぞれの場合について独立して、H、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルは、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択され;
R3は、H、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルは、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択されるか;または、R3は、ハロゲン、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、COOH、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノおよびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択され;
R4は、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミルおよびCOOHからなる群から選択されるか;または、R4は、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、およびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択され;
R5は、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、およびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択されるか;または
R5は、ハロゲン、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、COOH、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、またはジ(C1〜C8アルキル)アミノであり;
R8は、ハロゲン、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、COOH、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、またはジ(C1〜C8アルキル)アミノであり;
nは、0、1または2である。〕
またはその医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項378】
Aが、C1〜C4アルキレンである、請求項377に記載の組成物。
【請求項379】
Aが、C2アルキレンである、請求項378に記載の組成物。
【請求項380】
R1が水素である、請求項377に記載の組成物。
【請求項381】
R1がC1〜C8アルキルである、請求項377に記載の組成物。
【請求項382】
R1がC1アルキルである、請求項381に記載の組成物。
【請求項383】
R1がC2アルキルである、請求項381に記載の組成物。
【請求項384】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項377に記載の組成物。
【請求項385】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項384に記載の組成物。
【請求項386】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項384に記載の組成物。
【請求項387】
R1が、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項386に記載の組成物。
【請求項388】
R1が、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項387に記載の組成物。
【請求項389】
R1が、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項388に記載の組成物。
【請求項390】
R1が、−CH2−CF3である、請求項389に記載の組成物。
【請求項391】
R1が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項377に記載の組成物。
【請求項392】
R2が水素である、請求項377に記載の組成物。
【請求項393】
R2がC1〜C8アルキルである、請求項377に記載の組成物。
【請求項394】
R2がC1アルキルである、請求項393に記載の組成物。
【請求項395】
R2がC2アルキルである、請求項393に記載の組成物。
【請求項396】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項377に記載の組成物。
【請求項397】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項396に記載の組成物。
【請求項398】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項396に記載の組成物。
【請求項399】
R2が、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項398に記載の組成物。
【請求項400】
R2が、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項399に記載の組成物。
【請求項401】
R2が、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項400に記載の組成物。
【請求項402】
R2が、−CH2−CF3である、請求項401に記載の組成物。
【請求項403】
R2が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項377に記載の組成物。
【請求項404】
R1およびR2が、両方ともC1〜C8アルキルである、請求項377に記載の組成物。
【請求項405】
R1およびR2が、両方ともC1アルキルである、請求項404に記載の組成物。
【請求項406】
R1およびR2が、両方ともC2アルキルである、請求項404に記載の組成物。
【請求項407】
R1がC1アルキルであり、R2がC2アルキルである、請求項404に記載の組成物。
【請求項408】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項377に記載の組成物。
【請求項409】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項408に記載の組成物。
【請求項410】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項408に記載の組成物。
【請求項411】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項410に記載の組成物。
【請求項412】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項411に記載の組成物。
【請求項413】
R1およびR2が、両方とも、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項412に記載の組成物。
【請求項414】
R1およびR2が、両方とも、−CH2−CF3である、請求項413に記載の組成物。
【請求項415】
R1が水素であり、R2がC1〜C8アルキルである、請求項377に記載の組成物。
【請求項416】
R1が水素であり、R2がC1アルキルである、請求項415に記載の組成物。
【請求項417】
R1が水素であり、R2がC2アルキルである、請求項415に記載の組成物。
【請求項418】
R1およびR2と、これらが結合している窒素とで、以下のものから選択される基を形成する、請求項377に記載の組成物:
【化118】
。
【請求項419】
R3が水素である、請求項377に記載の組成物。
【請求項420】
R3が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項377に記載の組成物。
【請求項421】
R4がC1〜C8アルキルである、請求項377に記載の組成物。
【請求項422】
R4がC1アルキルである、請求項421に記載の組成物。
【請求項423】
R4がC2アルキルである、請求項421に記載の組成物。
【請求項424】
R4がC3アルキルである、請求項421に記載の組成物。
【請求項425】
R4がC4アルキルである、請求項421に記載の組成物。
【請求項426】
R4が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項377に記載の組成物。
【請求項427】
R5がハロゲンである、請求項377に記載の組成物。
【請求項428】
R5がフッ素である、請求項427に記載の組成物。
【請求項429】
R5が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項377に記載の組成物。
【請求項430】
nが0である、請求項377に記載の組成物。
【請求項431】
nが1である、請求項377に記載の組成物。
【請求項432】
R8がハロゲンである、請求項431に記載の組成物。
【請求項433】
R8がフッ素である、請求項432に記載の組成物。
【請求項434】
請求項377に記載の式Vの化合物を含む、投薬形態。
【請求項435】
前記投薬形態が、経口投薬形態である、請求項434に記載の投薬形態。
【請求項436】
被検体に請求項377に記載の式Vの化合物を投与し、肥満を処置する工程を含む、該被検体において肥満を処置する方法。
【請求項437】
被検体に請求項377に記載の式Vの化合物を投与し、強迫性障害(OCD)を処置する工程を含む、該被検体においてOCDを処置する方法。
【請求項438】
被検体に請求項377に記載の式Vの化合物を投与し、被検体の食欲を抑制する工程を含む、該被検体において食欲を抑制する方法。
【請求項439】
被検体に請求項377に記載の式Vの化合物を投与し、統合失調症または精神病を処置する工程を含む、該被検体において統合失調症または精神病を処置する方法。
【請求項440】
被検体に請求項377に記載の式Vの化合物を投与し、被検体の不安または鬱病を処置する工程を含む、該被検体において不安または鬱病を処置する方法。
【請求項441】
被検体に請求項377に記載の式Vの化合物を投与し、被検体の糖尿病を処置する工程を含む、該被検体において糖尿病を処置する方法。
【請求項442】
被検体に請求項377に記載の式Vの化合物を投与し、被検体の注意欠陥多動性障害(ADHD)を処置する工程を含む、該被検体においてADHDを処置する方法。
【請求項443】
被検体に請求項377に記載の式Vの化合物を投与し、中枢神経系の障害を処置する工程を含む、該被検体において中枢神経系の障害を処置する方法。
【請求項444】
前記中枢神経系の障害が、てんかん、アルツハイマー病、性的不全、依存症、神経性無食欲症、トゥレット症候群、および抜毛癖からなる群から選択される、請求項443に記載の方法。
【請求項445】
イヌ被検体に請求項377に記載の式Vの化合物を投与し、肢端舐性皮膚炎(ALD)を処置する工程を含む、該イヌ被検体において肢端舐性皮膚炎を処置する方法。
【請求項446】
式VIを有する化合物
【化119】
〔式中、
Aは、C1〜C4アルキレン、C2〜C4アルケニレンまたはC2〜C4アルキニレンであり;
R1およびR2は、それぞれの場合について独立して、H、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルは、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択され;
R3は、水素、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルは、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択されるか;または、R3は、ハロゲン、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、COOH、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノおよびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択され;
R4は、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミルおよびCOOHからなる群から選択されるか;または、R4は、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、およびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択され;
R5は、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、これらはそれぞれ、場合により、1〜3個の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、およびジ(C1〜C8アルキル)アミノからなる群から選択されるか;または
R5は、ハロゲン、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、COOH、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、またはジ(C1〜C8アルキル)アミノであり;
R8は、ハロゲン、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、COOH、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、またはジ(C1〜C8アルキル)アミノであり;
nは、0、1または2である。〕
またはその医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項447】
Aが、C1〜C4アルキレンである、請求項446に記載の組成物。
【請求項448】
Aが、C2アルキレンである、請求項447に記載の組成物。
【請求項449】
R1が水素である、請求項446に記載の組成物。
【請求項450】
R1がC1〜C8アルキルである、請求項446に記載の組成物。
【請求項451】
R1がC1アルキルである、請求項450に記載の組成物。
【請求項452】
R1がC2アルキルである、請求項450に記載の組成物。
【請求項453】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項446に記載の組成物。
【請求項454】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項453に記載の組成物。
【請求項455】
R1が、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項453に記載の組成物。
【請求項456】
R1が、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項455に記載の組成物。
【請求項457】
R1が、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項456に記載の組成物。
【請求項458】
R1が、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項457に記載の組成物。
【請求項459】
R1が、−CH2−CF3である、請求項458に記載の組成物。
【請求項460】
R1が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項446に記載の組成物。
【請求項461】
R2が水素である、請求項446に記載の組成物。
【請求項462】
R2がC1〜C8アルキルである、請求項446に記載の組成物。
【請求項463】
R2がC1アルキルである、請求項462に記載の組成物。
【請求項464】
R2がC2アルキルである、請求項462に記載の組成物。
【請求項465】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項446に記載の組成物。
【請求項466】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項465に記載の組成物。
【請求項467】
R2が、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項465に記載の組成物。
【請求項468】
R2が、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項467に記載の組成物。
【請求項469】
R2が、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項468に記載の組成物。
【請求項470】
R2が、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項469に記載の組成物。
【請求項471】
R2が、−CH2−CF3である、請求項470に記載の組成物。
【請求項472】
R2が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項446に記載の組成物。
【請求項473】
R1およびR2が、両方ともC1〜C8アルキルである、請求項446に記載の組成物。
【請求項474】
R1およびR2が、両方ともC1アルキルである、請求項473に記載の組成物。
【請求項475】
R1およびR2が、両方ともC2アルキルである、請求項473に記載の組成物。
【請求項476】
R1がC1アルキルであり、R2がC2アルキルである、請求項473に記載の組成物。
【請求項477】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルである、請求項446に記載の組成物。
【請求項478】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC1〜C8アルキルであり、少なくとも1個の置換基がハロゲン(例えばフッ素)である、請求項477に記載の組成物。
【請求項479】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個の置換基で置換されたC2アルキルである、請求項477に記載の組成物。
【請求項480】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個のハロゲンで置換されたC2アルキルである、請求項479に記載の組成物。
【請求項481】
R1およびR2が、両方とも、1〜3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項480に記載の組成物。
【請求項482】
R1およびR2が、両方とも、3個のフッ素で置換されたC2アルキルである、請求項481に記載の組成物。
【請求項483】
R1およびR2が、両方とも、−CH2−CF3である、請求項482に記載の組成物。
【請求項484】
R1が水素であり、R2がC1〜C8アルキルである、請求項446に記載の組成物。
【請求項485】
R1が水素であり、R2がC1アルキルである、請求項484に記載の組成物。
【請求項486】
R1が水素であり、R2がC2アルキルである、請求項484に記載の組成物。
【請求項487】
R1およびR2と、これらが結合している窒素とで、以下のものから選択される基を形成する、請求項446に記載の組成物:
【化120】
【請求項488】
R3が水素である、請求項446に記載の組成物。
【請求項489】
R3が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項446に記載の組成物。
【請求項490】
R4がC1〜C8アルキルである、請求項446に記載の組成物。
【請求項491】
R4がC1アルキルである、請求項490に記載の組成物。
【請求項492】
R4がC2アルキルである、請求項490に記載の組成物。
【請求項493】
R4がC3アルキルである、請求項490に記載の組成物。
【請求項494】
R4がC4アルキルである、請求項490に記載の組成物。
【請求項495】
R4が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項446に記載の組成物。
【請求項496】
R5がハロゲンである、請求項446に記載の組成物。
【請求項497】
R5がフッ素である、請求項496に記載の組成物。
【請求項498】
R5が、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルであり、ここで、該C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルのそれぞれの炭素が、2個以下の置換基で置換されており、これらの置換基は、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C8アルコキシル、−SH、チオ(C2〜C8)アルキル、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、ジ(C1〜C8アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルスルホニル、ホルミル、およびCOOHからなる群から選択される、請求項446に記載の組成物。
【請求項499】
nが0である、請求項446に記載の組成物。
【請求項500】
nが1である、請求項446に記載の組成物。
【請求項501】
R8がハロゲンである、請求項500に記載の組成物。
【請求項502】
R8がフッ素である、請求項501に記載の組成物。
【請求項503】
請求項446に記載の式VIの化合物を含む、投薬形態。
【請求項504】
前記投薬形態が、経口投薬形態である、請求項503に記載の投薬形態。
【請求項505】
被検体に請求項446に記載の式VIの化合物を投与し、肥満を処置する工程を含む、該被検体において肥満を処置する方法。
【請求項506】
被検体に請求項446に記載の式VIの化合物を投与し、強迫性障害(OCD)を処置する工程を含む、該被検体においてOCDを処置する方法。
【請求項507】
被検体に請求項446に記載の式VIの化合物を投与し、被検体の食欲を抑制する工程を含む、該被検体において食欲を抑制する方法。
【請求項508】
被検体に請求項446に記載の式VIの化合物を投与し、統合失調症または精神病を処置する工程を含む、該被検体において統合失調症または精神病を処置する方法。
【請求項509】
被検体に請求項446に記載の式VIの化合物を投与し、被検体の不安または鬱病を処置する工程を含む、該被検体において不安または鬱病を処置する方法。
【請求項510】
被検体に請求項446に記載の式VIの化合物を投与し、被検体の糖尿病を処置する工程を含む、該被検体において糖尿病を処置する方法。
【請求項511】
被検体に請求項446に記載の式VIの化合物を投与し、被検体の注意欠陥多動性障害(ADHD)を処置する工程を含む、該被検体においてADHDを処置する方法。
【請求項512】
被検体に請求項446に記載の式VIの化合物を投与し、中枢神経系の障害を処置する工程を含む、該被検体において中枢神経系の障害を処置する方法。
【請求項513】
前記中枢神経系の障害が、てんかん、アルツハイマー病、性的不全、依存症、神経性無食欲症、トゥレット症候群、および抜毛癖からなる群から選択される、請求項512に記載の方法。
【請求項514】
イヌ被検体に請求項446に記載の式VIの化合物を投与し、肢端舐性皮膚炎(ALD)を処置する工程を含む、該イヌ被検体において肢端舐性皮膚炎を処置する方法。
【請求項515】
構造式VIIによってあらわされる化合物
【化121】
〔式中、
Fは、5位、6位または7位の少なくとも1つに存在し;
R4およびR7は、独立して、C1〜C8アルキルから選択される。〕
またはその医薬的に許容される塩。
【請求項516】
R4がC1アルキルである、請求項515に記載の化合物。
【請求項517】
R4がC2アルキルである、請求項515に記載の化合物。
【請求項518】
R4がC3アルキルである、請求項515に記載の化合物。
【請求項519】
R7がC1アルキルである、請求項515に記載の化合物。
【請求項520】
R7がC2アルキルである、請求項515に記載の化合物。
【請求項521】
R7がC3アルキルである、請求項515に記載の化合物。
【請求項522】
Fが5位に存在する、請求項515に記載の化合物。
【請求項523】
Fが6位に存在する、請求項515に記載の化合物。
【請求項524】
Fが7位に存在する、請求項515に記載の化合物。
【請求項525】
Fが5位および6位に存在する、請求項515に記載の化合物。
【請求項526】
Fが5位および7位に存在する、請求項515に記載の化合物。
【請求項527】
Fが6位および7位に存在する、請求項515に記載の化合物。
【請求項528】
請求項515に記載の式VIIの化合物を含む、医薬組成物。
【請求項529】
請求項515に記載の式VIIの化合物を含む、投薬形態。
【請求項530】
前記投薬形態が、経口投薬形態である、請求項529に記載の投薬形態。
【請求項531】
被検体に請求項515に記載の式VIIの化合物を投与し、肥満を処置する工程を含む、該被検体において肥満を処置する方法。
【請求項532】
被検体に請求項515に記載の式VIIの化合物を投与し、強迫性障害(OCD)を処置する工程を含む、該被検体においてOCDを処置する方法。
【請求項533】
被検体に請求項515に記載の式VIIの化合物を投与し、被検体の食欲を抑制する工程を含む、該被検体において食欲を抑制する方法。
【請求項534】
被検体に請求項515に記載の式VIIの化合物を投与し、統合失調症または精神病を処置する工程を含む、該被検体において統合失調症または精神病を処置する方法。
【請求項535】
被検体に請求項515に記載の式VIIの化合物を投与し、被検体の不安または鬱病を処置する工程を含む、該被検体において不安または鬱病を処置する方法。
【請求項536】
被検体に請求項515に記載の式VIIの化合物を投与し、被検体の糖尿病を処置する工程を含む、該被検体において糖尿病を処置する方法。
【請求項537】
被検体に請求項515に記載の式VIIの化合物を投与し、被検体の注意欠陥多動性障害(ADHD)を処置する工程を含む、該被検体においてADHDを処置する方法。
【請求項538】
被検体に請求項515に記載の式VIIの化合物を投与し、中枢神経系の障害を処置する工程を含む、該被検体において中枢神経系の障害を処置する方法。
【請求項539】
前記中枢神経系の障害が、てんかん、アルツハイマー病、性的不全、依存症、神経性無食欲症、トゥレット症候群、および抜毛癖からなる群から選択される、請求項538に記載の方法。
【請求項540】
イヌ被検体に請求項515に記載の式VIIの化合物を投与し、肢端舐性皮膚炎(ALD)を処置する工程を含む、該イヌ被検体において肢端舐性皮膚炎を処置する方法。
【請求項541】
図10aまたは10bに開示されている化合物から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項542】
前記化合物がHCl塩である、請求項541に記載の化合物。
【図1】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10a】
【図10b】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10a】
【図10b】
【公表番号】特表2011−511810(P2011−511810A)
【公表日】平成23年4月14日(2011.4.14)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−546107(P2010−546107)
【出願日】平成21年2月11日(2009.2.11)
【国際出願番号】PCT/US2009/033822
【国際公開番号】WO2009/102805
【国際公開日】平成21年8月20日(2009.8.20)
【出願人】(506118766)オーガニクス インコーポレイテッド (2)
【出願人】(507333649)タフツ ユニバーシティー (4)
【出願人】(510218940)ユニバーシティー オブ ノース カロライナ, チャペル ヒル (1)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成23年4月14日(2011.4.14)
【国際特許分類】
【出願日】平成21年2月11日(2009.2.11)
【国際出願番号】PCT/US2009/033822
【国際公開番号】WO2009/102805
【国際公開日】平成21年8月20日(2009.8.20)
【出願人】(506118766)オーガニクス インコーポレイテッド (2)
【出願人】(507333649)タフツ ユニバーシティー (4)
【出願人】(510218940)ユニバーシティー オブ ノース カロライナ, チャペル ヒル (1)
【Fターム(参考)】
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