カンナビノイド受容体リガンドとしての新規化合物
本願は、式（Ｉ）
（Ｘ１、Ａ１、Ｒｘ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびｚは明細書で定義の通りである。）のカンナビノイド受容体リガンドに関するものである。本願は、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものでもある。
（Ｘ１、Ａ１、Ｒｘ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびｚは明細書で定義の通りである。）のカンナビノイド受容体リガンドに関するものである。本願は、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものでもある。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）による化合物もしくは製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ
【化１】
［式中、
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＮ（Ｒｂｘ）であり；Ｒｂｘは水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、単環式シクロアルキル、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−（単環式シクロアルキル）またはハロアルコキシアルキルであり；ならびに
Ａ１は、−Ｇ１ａ−Ｇ１ｂ、−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ１−Ｇ１ｃ、−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ１−Ａ２、−（ＣＲ１ｇＲ１ｈ）ｑ２−Ａ４、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）または−Ｎ＝Ｃ（Ｒｐ）（Ｒｑ）であり；または
Ｘ１とＡ１が一体となってＮ＝Ｎ（Ｒｃｘ）であり；Ｒｃｘは、アルキル、ハロアルキル、−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ａ３、Ｇ１ｄまたは−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ｇ１ｄであり；
Ｒｐは、水素、アルキル、ハロアルキル、−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ａ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、Ｇ１ｄまたは−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ｇ１ｄであり；
Ｒｑは、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ａ３、Ｇ１ｄまたは−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ｇ１ｄであり；または
ＲｐおよびＲｑが、それらが結合している炭素原子と一体となって、オキソ、アルキル、ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から独立に選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていても良い単環式５、６、７もしくは８員シクロアルキルまたは複素環を形成しており；
Ａ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（＝ＮＯＲｆ）Ｒａ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｌ１−Ｇ１ｄ、−Ｌ１−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ｇ１ｄ、−Ｌ１−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ１−Ａ３、−Ｏ−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ２−Ｏ−アルキル、−ＯＨまたは−Ｏ（ハロアルキル）であり；
Ａ３は、Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（＝ＮＯＲｈ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、−ＯＲｊまたは−Ｎ（Ｒｈ）２であり；
Ａ４は、シクロアルキル、アルコキシまたはＮ（Ｒ１ｍ）２であり；
Ｌ１は、ＯまたはＮ（Ｒｂ）であり；
ＲａおよびＲｃは、各場合でそれぞれ独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ｏ−アルキル、−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ａ３、Ｇ１ｄまたは−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ｇ１ｄであり；
Ｒｂは、各場合でそれぞれ独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−（シクロアルキル）またはハロアルコキシアルキルであり；
Ｒｄは、各場合で、アルキル、ハロアルキル、−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ｏ−アルキル、−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ａ３、Ｇ１ｄまたは−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ｇ１ｄであり；
Ｒｊは、水素、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、単環式シクロアルキルまたは−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−（単環式シクロアルキル）であり；
Ｒｍは、ハロアルキル、−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ｏ−アルキル、−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ａ３、Ｇ１ｄまたは−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ｇ１ｄであり；
Ｒ１ｂは、各場合で、独立に水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅまたは−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｅであり；
Ｒ１ｇは、各場合で、独立に水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅまたは−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｅであり；ただし、Ｒ１ｇのうちの少なくとも一つの場合がハロ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅまたは−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｅであり；
Ｒ１ｍは、水素、アルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニル、ホルミルまたはアルコキシアルキルであり；または２個のＲ１ｍが、それらが結合している窒素原子と一体となって、アルキル、ヒドロキシ、オキソおよびハロアルキルから選択される１、２、３または４個の置換基で置換されていても良い複素環を形成しており；
Ｇ１ａおよびＧ１ｂはそれぞれ独立に、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｇ１ｃは、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｇ１ａによって表される環は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲｆ、−ＣＮ、オキソ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｅ）および−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２からなる群から独立に選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていても良く；
Ａ４のシクロアルキルならびにＧ１ｂおよびＧ１ｃによって表される環はそれぞれ、Ｇ１ｄ、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｇ１ｄ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲｆ、−ＣＮ、オキソ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｅ）、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｃ（＝ＮＯＲｆ）（Ｒａ）、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−ＯＲｆ、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）２、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｎ（Ｒｆ）２、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｅ）、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２および−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−ＣＮからなる群から独立に選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていても良く；
Ｇ１ｄは、各場合で、独立に単環式複素環、単環式ヘテロアリール、フェニル、単環式シクロアルキルまたは単環式シクロアルケニルであり、−Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロおよびヒドロキシからなる群から選択される１、２、３または４個の置換基で置換されていても良く；
ＲｅおよびＲｉは、各場合でそれぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、単環式シクロアルキルまたは−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−（単環式シクロアルキル）であり；
Ｒｆは、各場合で、独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−ＯＲｇ、単環式シクロアルキル、単環式複素環または−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−（単環式シクロアルキル）であり；
ＲｇおよびＲｈは、各場合でそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、単環式シクロアルキルまたは−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−（単環式シクロアルキル）であり；
Ｒｂ、Ｒｂｘ、Ｒｅ、Ｒｉ、Ｒｆ、Ｒｇ、ＲｈおよびＲｊの置換基または置換基の一部としてのシクロアルキル、単環式シクロアルキルおよび単環式複素環は、各場合でそれぞれ独立に、置換されていないかＣ１−Ｃ４アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシおよびＣ１−Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択される１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ４−ＯＨ、−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ４−Ｏ−アルキル、−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ４−Ｏ−（ＣＲ２ｃＲ２ｄ）ｑ３−Ｏ−アルキルまたは−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ５−Ｇ２であり；
Ｇ２は、０もしくは１個の二重結合、環原子として１もしくは２個の酸素および０もしくは１個の窒素を含む４、５、６、７、８もしくは９員単環式複素環であり；前記複素環の２個の隣接しない原子が、２、３もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋によって連結されていても良いか、１、２、３もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋によって連結されていても良く；またはＧ２はフラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリルまたはオキサジアゾリルであり；各環Ｇ２は、ベンゾ、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される単環式環と縮合していても良く；ならびに各Ｇ２は独立に、置換されていないかオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４、５または６個の置換基で置換されており；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に、Ｇ３、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロ、−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｈ）、ハロアルキル、−（ＣＲ３ａＲ３ｂ）ｑ６−ＯＲｈ、−（ＣＲ３ａＲ３ｂ）ｑ６−Ｎ（Ｒｈ）２、−（ＣＲ３ａＲ３ｂ）ｑ６−Ｃ（Ｏ）Ｒｈまたは−（ＣＲ３ａＲ３ｂ）ｑ６−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｈ）であり；
Ｒ３およびＲ４がそれらが結合している炭素原子と一体となって、０、１もしくは２個の追加の二重結合、環原子としての０もしくは１個の酸素原子および０、１もしくは２個の窒素原子を含む４、５、６または７員単環式環を形成していても良く；前記単環式環の２個の隣接しない原子が２、３もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋によって連結されていても良いか、１、２、３もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋によって連結されていても良く、前記単環式環は独立に、置換されていないかオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；前記単環式環の同一炭素原子上の２個の置換基が、それらが結合している炭素原子と一体となって、３、４、５もしくは６員単環式シクロアルキル環を形成していても良く、前記単環式シクロアルキル環はアルキルおよびハロアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４、５または６個の置換基で置換されていても良く；
Ｇ３は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、複素環またはヘテロアリールであり、それぞれ独立に、置換されていないかＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、ハロ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲｈ、−ＣＮ、オキソ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）および−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２からなる群から選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｈ Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、各場合でそれぞれ独立に、水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ１−Ｃ４ハロアルキルであり；
Ｒｘは各場合で、独立にＧ１ｄ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｅ）、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−ＯＲｆ、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）２、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｎ（Ｒｆ）２、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｅ）、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２または−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−ＣＮであり；
ｑ１は１、２、３または４であり；
ｑ２およびｑ４は、各場合でそれぞれ独立に、２、３、４または５であり；
ｑ３は１、２または３であり；
ｑ５およびｑ６は、各場合でそれぞれ独立に、１、２、３、４、５または６であり；ならびに
ｚは０、１、２、３または４であり；
ただし、
（ｉ）Ｘ１がＮ（Ｒｂｘ）であり、Ｒｂｘが水素、アルキル、ハロアルキルまたはアルコキシアルキルであり；ならびにＲ２が−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ４−ＯＨまたは−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ４−Ｏ−アルキルである場合、Ａ１は−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ１−ＯＨ以外であり；
（ｉｉ）Ｘ１がＯであり；ならびにＧ１ｂおよびＧ１ｃが複素環である場合、Ｇ１ｂおよびＧ１ｃはそれぞれ環炭素原子を介して親部分に連結されており；ならびに
（ｉｉｉ）Ｘ１がＳ（Ｏ）２であり、ならびにＲ２が−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ４−ＯＨまたは−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ４−Ｏ−アルキルである場合、Ａ１はＮ（Ｈ）２、Ｎ（アルキル）（Ｈ）およびＮ（アルキル）２以外である。］。
【請求項２】
Ｒ３およびＲ４がそれぞれ独立に、Ｇ３、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＣＮ、ハロ、−ＯＲｈ、ハロアルキル、−（ＣＲ３ａＲ３ｂ）ｑ６−ＯＲｈまたは−（ＣＲ３ａＲ３ｂ）ｑ６−Ｎ（Ｒｈ）２である
請求項１に記載の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項３】
Ｘ１がＯまたはＮ（Ｒｂｘ）であり；ならびに
Ａ１が−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ１−Ｇ１ｃである
請求項２に記載の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項４】
Ｒ２が−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ５−Ｇ２または−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ４−Ｏ−アルキルであり；ならびに
Ｇ２が、０もしくは１個の二重結合、環原子としての１もしくは２個の酸素および０もしくは１個の窒素を含む４、５、６もしくは７員単環式複素環であり；またはＧ２がフラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリルまたはオキサジアゾリルであり；ならびに各Ｇ２が独立に、置換されていないかオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４、５または６個の置換基で置換されている
請求項３に記載の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項５】
Ｘ１がＯまたはＮ（Ｒｂｘ）であり；ならびに
Ａ１が−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ１−Ａ２である
請求項２に記載の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項６】
Ｒ２が−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ５−Ｇ２または−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ４−Ｏ−アルキルであり；ならびに
Ｇ２が０もしくは１個の二重結合、環原子としての１もしくは２個の酸素および０もしくは１個の窒素を含む４、５、６もしくは７員単環式複素環であり；またはＧ２がフラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリルまたはオキサジアゾリルであり；ならびに各Ｇ２が独立に、置換されていないかオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４、５または６個の置換基で置換されている
請求項５に記載の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項７】
Ｘ１がＯまたはＮ（Ｒｂｘ）であり；ならびに
Ａ１が−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ１−ＯＨである
請求項２に記載の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項８】
Ｒ２が−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ５−Ｇ２または−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ４−Ｏ−アルキルであり；ならびに
Ｇ２が０もしくは１個の二重結合、環原子としての１もしくは２個の酸素および０もしくは１個の窒素を含む４、５、６もしくは７員単環式複素環であり；またはＧ２がフラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリルまたはオキサジアゾリルであり；ならびに各Ｇ２が独立に、置換されていないかオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４、５または６個の置換基で置換されている
請求項７に記載の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項９】
Ｘ１がＯまたはＮ（Ｒｂｘ）であり；ならびに
Ａ１が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）または−Ｎ＝Ｃ（Ｒｐ）（Ｒｑ）である
請求項２に記載の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項１０】
Ｒ２が−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ５−Ｇ２または−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ４−Ｏ−アルキルであり；ならびに
Ｇ２が０もしくは１個の二重結合、環原子としての１もしくは２個の酸素および０もしくは１個の窒素を含む４、５、６もしくは７員単環式複素環であり；またはＧ２がフラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリルまたはオキサジアゾリルであり；ならびに各Ｇ２が独立に、置換されていないかオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４、５または６個の置換基で置換されている
請求項９に記載の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項１１】
Ｘ１がＯまたはＮ（Ｒｂｘ）であり；ならびに
Ａ１が−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）である
請求項２に記載の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項１２】
Ｒ２が−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ５−Ｇ２または−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ４−Ｏ−アルキルであり；ならびに
Ｇ２が、０もしくは１個の二重結合、環原子としての１もしくは２個の酸素および０もしくは１個の窒素を含む４、５、６もしくは７員単環式複素環であり；またはＧ２がフラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリルまたはオキサジアゾリルであり；ならびに各Ｇ２が独立に、置換されていないかオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４、５または６個の置換基で置換されている
請求項１１に記載の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項１３】
下記式（ＩＩ）を有する請求項１に記載の化合物
【化２】
または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項１４】
Ｘ１がＯまたはＮ（Ｒｂｘ）である
請求項１３に記載の化合物または製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項１５】
Ｘ１がＯまたはＮ（Ｒｂｘ）であり；
Ｒ３およびＲ４がそれぞれ独立に、Ｇ３、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＣＮ、ハロ、−ＯＲｈ、ハロアルキル、−（ＣＲ３ａＲ３ｂ）−ＯＲｈまたは−（ＣＲ３ａＲ３ｂ）−Ｎ（Ｒｈ）２であり；ならびに
Ａ１が−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ１−Ｇ１ｃ、−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ１−Ａ２、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）または−Ｎ＝Ｃ（Ｒｐ）（Ｒｑ）である
請求項１３に記載の化合物または製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項１６】
Ｒ２が−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ５−Ｇ２または−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ４−Ｏ−アルキルであり；ならびに
Ｇ２が０もしくは１個の二重結合、環原子としての１もしくは２個の酸素および０もしくは１個の窒素を含む４、５、６もしくは７員単環式複素環であり；またはＧ２がフラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリルまたはオキサジアゾリルであり；ならびに各Ｇ２が独立に、置換されていないかオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４、５または６個の置換基で置換されている
請求項１５に記載の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項１７】
Ｘ１がＯまたはＮ（Ｒｂｘ）であり；
Ｒ３およびＲ４がそれぞれ独立に、Ｇ３、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＣＮ、ハロ、−ＯＲｈ、ハロアルキル、−（ＣＲ３ａＲ３ｂ）−ＯＲｈまたは−（ＣＲ３ａＲ３ｂ）−Ｎ（Ｒｈ）２であり；ならびに
Ａ１が−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ１−ＯＨである
請求項１３に記載の化合物または製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項１８】
Ｒ２が−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ５−Ｇ２または−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ４−Ｏ−アルキルであり；ならびに
Ｇ２が０もしくは１個の二重結合、環原子としての１もしくは２個の酸素および０もしくは１個の窒素を含む４、５、６もしくは７員単環式複素環であり；またはＧ２がフラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリルまたはオキサジアゾリルであり；ならびに各Ｇ２が独立に、置換されていないかオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４、５または６個の置換基で置換されている
請求項１７に記載の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項１９】
Ｘ１がＯまたはＮ（Ｒｂｘ）であり；
Ｒ３およびＲ４がそれぞれ独立に、Ｇ３、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＣＮ、ハロ、−ＯＲｈ、ハロアルキル、−（ＣＲ３ａＲ３ｂ）−ＯＲｈまたは−（ＣＲ３ａＲ３ｂ）−Ｎ（Ｒｈ）２であり；ならびに
Ａ１が−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）である
請求項１３に記載の化合物または製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項２０】
Ｒ２が−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ５−Ｇ２または−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ４−Ｏ−アルキルであり；ならびに
Ｇ２が０もしくは１個の二重結合、環原子としての１もしくは２個の酸素および０もしくは１個の窒素を含む４、５、６もしくは７員単環式複素環であり；またはＧ２がフラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリルまたはオキサジアゾリルであり；ならびに各Ｇ２が独立に、置換されていないかオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４、５または６個の置換基で置換されている
請求項１９に記載の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項２１】
２−［（２Ｒ）−アゼチジン−２−イルメトキシ］−Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−［（２Ｓ）−アゼチジン−２−イルメトキシ］−Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｓ）−１−メチルアゼチジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（２Ｓ）−ピペリジン−２−イルメトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｓ）−１−メチルピペリジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（２Ｒ）−ピペリジン−２−イルメトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｒ）−１−メチルピペリジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｒ）−１−メチルアゼチジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−（アゼチジン−３−イルメトキシ）−Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（３Ｒ）−ピペリジン−３−イルメトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（３Ｒ）−１−メチルピペリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（１−メチルアゼチジン−３−イル）メトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（３Ｓ）−ピペリジン−３−イルメトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（３Ｓ）−１−メチルピペリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（ピペリジン−４−イルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（ピリジン−２−イルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（ピラジン−２−イルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（１−オキシドピリジン−２−イル）メトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（ピリジン−３−イルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（２Ｒ）−ピロリジン−２−イルメトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｒ）−１−メチルピロリジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イルメトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（３Ｓ）−ピロリジン−３−イルメトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（３Ｒ）−１−メチルピロリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（３Ｓ）−１−メチルピロリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−［（４−ベンジルモルホリン−２−イル）メトキシ］−Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−｛［（２Ｒ）−２−アミノ−３−ヒドロキシプロピル］オキシ｝−Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（１，４−ジメチルピペラジン−２−イル）メトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛２−［メチル（フェニル）アミノ］エトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−（ベンジルオキシ）−Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（１，３−オキサゾール−５−イルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（１，３−チアゾール−２−イルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルヒドラジノ）−Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−［２−（｛［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アミノ｝カルボニル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２−メトキシエチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（ピラジン−２−イルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２−メトキシエチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（ピリジン−２−イルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｓ）−１−メチル−５−オキソピロリジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（２Ｓ）−ピロリジン−２−イルメトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｓ）−１−エチルピロリジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｓ）−１−イソプロピルピロリジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−｛［（２Ｓ）−１−アセチルピロリジン−２−イル］メトキシ｝−Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｓ）−１−（メチルスルホニル）ピロリジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（２Ｒ）−（１−メチル−１−オキシドピロリジン−２−イル）メトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Η）−イリデン］−２−（３−ヒドロキシ−３−メチルブトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−３−（２−メトキシエチル）−５−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロ−１−メチルピロリジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｓ，４Ｒ）−４−フルオロ−１−メチルピロリジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（｛［（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イル］メチル｝アミノ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（１Ｈ−ピラゾール−５−イルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛２−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−シアノ−２−｛［（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イル］メトキシ｝ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（［（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（［（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（３Ｓ）−モルホリン−３−イルメトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（｛２−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルオキシ）イミノ］プロピル｝オキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（｛（２Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［（トリフルオロアセチル）アミノ］プロピル｝オキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−［（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）オキシ］−Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（２Ｓ）−モルホリン−２−イルメトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−｛［（２Ｒ）−２−アミノ−３−ヒドロキシプロピル］オキシ｝−Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｚ）−２−（ヒドロキシイミノ）−３，３−ジメチルブチル］オキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｅ）−２−（ヒドロキシイミノ）−３，３−ジメチルブチル］オキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（３，３−ジメチル−２−オキソブトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［２−（ヒドロキシイミノ）プロピル］オキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［２−メチル−２−（１Ｈ−ピロール−１−イル）プロポキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−［（アセチルアミノ）オキシ］−Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−［（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）オキシ］−Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２−メトキシエチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（｛（２Ｓ）−１−［２−（ヒドロキシイミノ）プロピル］ピロリジン−２−イル｝メトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（ジエチルアミノ）オキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（イソプロピルアミノ）オキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−（トリフルオロメチル）−２−（｛［２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチリデン］アミノ｝オキシ）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシプロピル］オキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−｛［２−（ｔｅｒｔ−ブトキシイミノ）プロピル］オキシ｝−Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（シクロペンチリデンアミノ）オキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；および
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（｛［１−メチル−２−オキソプロピリデン］アミノ｝オキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２２】
製薬上許容される担体と組み合わせて、治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物。
【請求項２３】
哺乳動物に対して、治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物を投与する段階を含む、処置を必要とする哺乳動物での疼痛の治療方法。
【請求項２４】
哺乳動物に対して、治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物を投与する段階を含む、処置を必要とする哺乳動物での炎症性疾患、免疫障害、神経障害、免疫系の癌、呼吸器障害、肥満、糖尿病、心血管疾患の治療方法。
【請求項２５】
哺乳動物に対して、治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物を投与する段階を含む、処置を必要とする哺乳動物で神経保護を提供する方法。
【請求項１】
下記式（Ｉ）による化合物もしくは製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ
【化１】
［式中、
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＮ（Ｒｂｘ）であり；Ｒｂｘは水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、単環式シクロアルキル、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−（単環式シクロアルキル）またはハロアルコキシアルキルであり；ならびに
Ａ１は、−Ｇ１ａ−Ｇ１ｂ、−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ１−Ｇ１ｃ、−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ１−Ａ２、−（ＣＲ１ｇＲ１ｈ）ｑ２−Ａ４、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）または−Ｎ＝Ｃ（Ｒｐ）（Ｒｑ）であり；または
Ｘ１とＡ１が一体となってＮ＝Ｎ（Ｒｃｘ）であり；Ｒｃｘは、アルキル、ハロアルキル、−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ａ３、Ｇ１ｄまたは−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ｇ１ｄであり；
Ｒｐは、水素、アルキル、ハロアルキル、−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ａ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、Ｇ１ｄまたは−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ｇ１ｄであり；
Ｒｑは、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ａ３、Ｇ１ｄまたは−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ｇ１ｄであり；または
ＲｐおよびＲｑが、それらが結合している炭素原子と一体となって、オキソ、アルキル、ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から独立に選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていても良い単環式５、６、７もしくは８員シクロアルキルまたは複素環を形成しており；
Ａ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｃ（＝ＮＯＲｆ）Ｒａ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｎ（Ｒｃ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｌ１−Ｇ１ｄ、−Ｌ１−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ｇ１ｄ、−Ｌ１−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ１−Ａ３、−Ｏ−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ２−Ｏ−アルキル、−ＯＨまたは−Ｏ（ハロアルキル）であり；
Ａ３は、Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（＝ＮＯＲｈ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、−ＯＲｊまたは−Ｎ（Ｒｈ）２であり；
Ａ４は、シクロアルキル、アルコキシまたはＮ（Ｒ１ｍ）２であり；
Ｌ１は、ＯまたはＮ（Ｒｂ）であり；
ＲａおよびＲｃは、各場合でそれぞれ独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ｏ−アルキル、−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ａ３、Ｇ１ｄまたは−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ｇ１ｄであり；
Ｒｂは、各場合でそれぞれ独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−（シクロアルキル）またはハロアルコキシアルキルであり；
Ｒｄは、各場合で、アルキル、ハロアルキル、−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ｏ−アルキル、−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ａ３、Ｇ１ｄまたは−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ｇ１ｄであり；
Ｒｊは、水素、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、単環式シクロアルキルまたは−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−（単環式シクロアルキル）であり；
Ｒｍは、ハロアルキル、−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ｏ−アルキル、−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ａ３、Ｇ１ｄまたは−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ３−Ｇ１ｄであり；
Ｒ１ｂは、各場合で、独立に水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅまたは−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｅであり；
Ｒ１ｇは、各場合で、独立に水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅまたは−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｅであり；ただし、Ｒ１ｇのうちの少なくとも一つの場合がハロ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅまたは−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｅであり；
Ｒ１ｍは、水素、アルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニル、ホルミルまたはアルコキシアルキルであり；または２個のＲ１ｍが、それらが結合している窒素原子と一体となって、アルキル、ヒドロキシ、オキソおよびハロアルキルから選択される１、２、３または４個の置換基で置換されていても良い複素環を形成しており；
Ｇ１ａおよびＧ１ｂはそれぞれ独立に、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｇ１ｃは、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｇ１ａによって表される環は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲｆ、−ＣＮ、オキソ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｅ）および−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２からなる群から独立に選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていても良く；
Ａ４のシクロアルキルならびにＧ１ｂおよびＧ１ｃによって表される環はそれぞれ、Ｇ１ｄ、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｇ１ｄ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲｆ、−ＣＮ、オキソ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｅ）、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｃ（＝ＮＯＲｆ）（Ｒａ）、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−ＯＲｆ、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）２、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｎ（Ｒｆ）２、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｅ）、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２および−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−ＣＮからなる群から独立に選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていても良く；
Ｇ１ｄは、各場合で、独立に単環式複素環、単環式ヘテロアリール、フェニル、単環式シクロアルキルまたは単環式シクロアルケニルであり、−Ｎ（Ｒｈ）２、−ＣＮ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロおよびヒドロキシからなる群から選択される１、２、３または４個の置換基で置換されていても良く；
ＲｅおよびＲｉは、各場合でそれぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、単環式シクロアルキルまたは−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−（単環式シクロアルキル）であり；
Ｒｆは、各場合で、独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−ＯＲｇ、単環式シクロアルキル、単環式複素環または−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−（単環式シクロアルキル）であり；
ＲｇおよびＲｈは、各場合でそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、単環式シクロアルキルまたは−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−（単環式シクロアルキル）であり；
Ｒｂ、Ｒｂｘ、Ｒｅ、Ｒｉ、Ｒｆ、Ｒｇ、ＲｈおよびＲｊの置換基または置換基の一部としてのシクロアルキル、単環式シクロアルキルおよび単環式複素環は、各場合でそれぞれ独立に、置換されていないかＣ１−Ｃ４アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシおよびＣ１−Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択される１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ４−ＯＨ、−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ４−Ｏ−アルキル、−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ４−Ｏ−（ＣＲ２ｃＲ２ｄ）ｑ３−Ｏ−アルキルまたは−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ５−Ｇ２であり；
Ｇ２は、０もしくは１個の二重結合、環原子として１もしくは２個の酸素および０もしくは１個の窒素を含む４、５、６、７、８もしくは９員単環式複素環であり；前記複素環の２個の隣接しない原子が、２、３もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋によって連結されていても良いか、１、２、３もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋によって連結されていても良く；またはＧ２はフラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリルまたはオキサジアゾリルであり；各環Ｇ２は、ベンゾ、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される単環式環と縮合していても良く；ならびに各Ｇ２は独立に、置換されていないかオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４、５または６個の置換基で置換されており；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に、Ｇ３、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＯ２、−ＣＮ、ハロ、−ＯＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｈ）、ハロアルキル、−（ＣＲ３ａＲ３ｂ）ｑ６−ＯＲｈ、−（ＣＲ３ａＲ３ｂ）ｑ６−Ｎ（Ｒｈ）２、−（ＣＲ３ａＲ３ｂ）ｑ６−Ｃ（Ｏ）Ｒｈまたは−（ＣＲ３ａＲ３ｂ）ｑ６−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｈ）であり；
Ｒ３およびＲ４がそれらが結合している炭素原子と一体となって、０、１もしくは２個の追加の二重結合、環原子としての０もしくは１個の酸素原子および０、１もしくは２個の窒素原子を含む４、５、６または７員単環式環を形成していても良く；前記単環式環の２個の隣接しない原子が２、３もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋によって連結されていても良いか、１、２、３もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋によって連結されていても良く、前記単環式環は独立に、置換されていないかオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；前記単環式環の同一炭素原子上の２個の置換基が、それらが結合している炭素原子と一体となって、３、４、５もしくは６員単環式シクロアルキル環を形成していても良く、前記単環式シクロアルキル環はアルキルおよびハロアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４、５または６個の置換基で置換されていても良く；
Ｇ３は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、複素環またはヘテロアリールであり、それぞれ独立に、置換されていないかＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、ハロ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲｈ、−ＣＮ、オキソ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）および−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）２からなる群から選択される１、２、３もしくは４個の置換基で置換されており；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｈ Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、各場合でそれぞれ独立に、水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ１−Ｃ４ハロアルキルであり；
Ｒｘは各場合で、独立にＧ１ｄ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｎ（Ｒｆ）２、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｅ）、−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−ＯＲｆ、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｆ）２、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｎ（Ｒｆ）２、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｎ（Ｒｆ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｅ）、−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−Ｎ（Ｒｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｆ）２または−（ＣＲ１ｃＲ１ｄ）ｑ３−ＣＮであり；
ｑ１は１、２、３または４であり；
ｑ２およびｑ４は、各場合でそれぞれ独立に、２、３、４または５であり；
ｑ３は１、２または３であり；
ｑ５およびｑ６は、各場合でそれぞれ独立に、１、２、３、４、５または６であり；ならびに
ｚは０、１、２、３または４であり；
ただし、
（ｉ）Ｘ１がＮ（Ｒｂｘ）であり、Ｒｂｘが水素、アルキル、ハロアルキルまたはアルコキシアルキルであり；ならびにＲ２が−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ４−ＯＨまたは−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ４−Ｏ−アルキルである場合、Ａ１は−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ１−ＯＨ以外であり；
（ｉｉ）Ｘ１がＯであり；ならびにＧ１ｂおよびＧ１ｃが複素環である場合、Ｇ１ｂおよびＧ１ｃはそれぞれ環炭素原子を介して親部分に連結されており；ならびに
（ｉｉｉ）Ｘ１がＳ（Ｏ）２であり、ならびにＲ２が−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ４−ＯＨまたは−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ４−Ｏ−アルキルである場合、Ａ１はＮ（Ｈ）２、Ｎ（アルキル）（Ｈ）およびＮ（アルキル）２以外である。］。
【請求項２】
Ｒ３およびＲ４がそれぞれ独立に、Ｇ３、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＣＮ、ハロ、−ＯＲｈ、ハロアルキル、−（ＣＲ３ａＲ３ｂ）ｑ６−ＯＲｈまたは−（ＣＲ３ａＲ３ｂ）ｑ６−Ｎ（Ｒｈ）２である
請求項１に記載の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項３】
Ｘ１がＯまたはＮ（Ｒｂｘ）であり；ならびに
Ａ１が−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ１−Ｇ１ｃである
請求項２に記載の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項４】
Ｒ２が−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ５−Ｇ２または−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ４−Ｏ−アルキルであり；ならびに
Ｇ２が、０もしくは１個の二重結合、環原子としての１もしくは２個の酸素および０もしくは１個の窒素を含む４、５、６もしくは７員単環式複素環であり；またはＧ２がフラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリルまたはオキサジアゾリルであり；ならびに各Ｇ２が独立に、置換されていないかオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４、５または６個の置換基で置換されている
請求項３に記載の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項５】
Ｘ１がＯまたはＮ（Ｒｂｘ）であり；ならびに
Ａ１が−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ１−Ａ２である
請求項２に記載の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項６】
Ｒ２が−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ５−Ｇ２または−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ４−Ｏ−アルキルであり；ならびに
Ｇ２が０もしくは１個の二重結合、環原子としての１もしくは２個の酸素および０もしくは１個の窒素を含む４、５、６もしくは７員単環式複素環であり；またはＧ２がフラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリルまたはオキサジアゾリルであり；ならびに各Ｇ２が独立に、置換されていないかオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４、５または６個の置換基で置換されている
請求項５に記載の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項７】
Ｘ１がＯまたはＮ（Ｒｂｘ）であり；ならびに
Ａ１が−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ１−ＯＨである
請求項２に記載の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項８】
Ｒ２が−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ５−Ｇ２または−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ４−Ｏ−アルキルであり；ならびに
Ｇ２が０もしくは１個の二重結合、環原子としての１もしくは２個の酸素および０もしくは１個の窒素を含む４、５、６もしくは７員単環式複素環であり；またはＧ２がフラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリルまたはオキサジアゾリルであり；ならびに各Ｇ２が独立に、置換されていないかオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４、５または６個の置換基で置換されている
請求項７に記載の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項９】
Ｘ１がＯまたはＮ（Ｒｂｘ）であり；ならびに
Ａ１が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）または−Ｎ＝Ｃ（Ｒｐ）（Ｒｑ）である
請求項２に記載の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項１０】
Ｒ２が−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ５−Ｇ２または−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ４−Ｏ−アルキルであり；ならびに
Ｇ２が０もしくは１個の二重結合、環原子としての１もしくは２個の酸素および０もしくは１個の窒素を含む４、５、６もしくは７員単環式複素環であり；またはＧ２がフラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリルまたはオキサジアゾリルであり；ならびに各Ｇ２が独立に、置換されていないかオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４、５または６個の置換基で置換されている
請求項９に記載の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項１１】
Ｘ１がＯまたはＮ（Ｒｂｘ）であり；ならびに
Ａ１が−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）である
請求項２に記載の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項１２】
Ｒ２が−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ５−Ｇ２または−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ４−Ｏ−アルキルであり；ならびに
Ｇ２が、０もしくは１個の二重結合、環原子としての１もしくは２個の酸素および０もしくは１個の窒素を含む４、５、６もしくは７員単環式複素環であり；またはＧ２がフラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリルまたはオキサジアゾリルであり；ならびに各Ｇ２が独立に、置換されていないかオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４、５または６個の置換基で置換されている
請求項１１に記載の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項１３】
下記式（ＩＩ）を有する請求項１に記載の化合物
【化２】
または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項１４】
Ｘ１がＯまたはＮ（Ｒｂｘ）である
請求項１３に記載の化合物または製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項１５】
Ｘ１がＯまたはＮ（Ｒｂｘ）であり；
Ｒ３およびＲ４がそれぞれ独立に、Ｇ３、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＣＮ、ハロ、−ＯＲｈ、ハロアルキル、−（ＣＲ３ａＲ３ｂ）−ＯＲｈまたは−（ＣＲ３ａＲ３ｂ）−Ｎ（Ｒｈ）２であり；ならびに
Ａ１が−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ１−Ｇ１ｃ、−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ１−Ａ２、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）または−Ｎ＝Ｃ（Ｒｐ）（Ｒｑ）である
請求項１３に記載の化合物または製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項１６】
Ｒ２が−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ５−Ｇ２または−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ４−Ｏ−アルキルであり；ならびに
Ｇ２が０もしくは１個の二重結合、環原子としての１もしくは２個の酸素および０もしくは１個の窒素を含む４、５、６もしくは７員単環式複素環であり；またはＧ２がフラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリルまたはオキサジアゾリルであり；ならびに各Ｇ２が独立に、置換されていないかオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４、５または６個の置換基で置換されている
請求項１５に記載の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項１７】
Ｘ１がＯまたはＮ（Ｒｂｘ）であり；
Ｒ３およびＲ４がそれぞれ独立に、Ｇ３、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＣＮ、ハロ、−ＯＲｈ、ハロアルキル、−（ＣＲ３ａＲ３ｂ）−ＯＲｈまたは−（ＣＲ３ａＲ３ｂ）−Ｎ（Ｒｈ）２であり；ならびに
Ａ１が−（ＣＲ１ａＲ１ｂ）ｑ１−ＯＨである
請求項１３に記載の化合物または製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項１８】
Ｒ２が−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ５−Ｇ２または−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ４−Ｏ−アルキルであり；ならびに
Ｇ２が０もしくは１個の二重結合、環原子としての１もしくは２個の酸素および０もしくは１個の窒素を含む４、５、６もしくは７員単環式複素環であり；またはＧ２がフラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリルまたはオキサジアゾリルであり；ならびに各Ｇ２が独立に、置換されていないかオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４、５または６個の置換基で置換されている
請求項１７に記載の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項１９】
Ｘ１がＯまたはＮ（Ｒｂｘ）であり；
Ｒ３およびＲ４がそれぞれ独立に、Ｇ３、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＣＮ、ハロ、−ＯＲｈ、ハロアルキル、−（ＣＲ３ａＲ３ｂ）−ＯＲｈまたは−（ＣＲ３ａＲ３ｂ）−Ｎ（Ｒｈ）２であり；ならびに
Ａ１が−Ｎ（Ｒｂ）（Ｒｃ）である
請求項１３に記載の化合物または製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項２０】
Ｒ２が−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ５−Ｇ２または−（ＣＲ２ａＲ２ｂ）ｑ４−Ｏ−アルキルであり；ならびに
Ｇ２が０もしくは１個の二重結合、環原子としての１もしくは２個の酸素および０もしくは１個の窒素を含む４、５、６もしくは７員単環式複素環であり；またはＧ２がフラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリルまたはオキサジアゾリルであり；ならびに各Ｇ２が独立に、置換されていないかオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、アルコキシおよびハロアルキルからなる群から独立に選択される１、２、３、４、５または６個の置換基で置換されている
請求項１９に記載の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項２１】
２−［（２Ｒ）−アゼチジン−２−イルメトキシ］−Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−［（２Ｓ）−アゼチジン−２−イルメトキシ］−Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｓ）−１−メチルアゼチジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（２Ｓ）−ピペリジン−２−イルメトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｓ）−１−メチルピペリジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（２Ｒ）−ピペリジン−２−イルメトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｒ）−１−メチルピペリジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｒ）−１−メチルアゼチジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−（アゼチジン−３−イルメトキシ）−Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（３Ｒ）−ピペリジン−３−イルメトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（３Ｒ）−１−メチルピペリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（１−メチルアゼチジン−３−イル）メトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（３Ｓ）−ピペリジン−３−イルメトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（３Ｓ）−１−メチルピペリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（ピペリジン−４−イルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（ピリジン−２−イルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（ピラジン−２−イルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（１−オキシドピリジン−２−イル）メトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（ピリジン−３−イルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（２Ｒ）−ピロリジン−２−イルメトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｒ）−１−メチルピロリジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イルメトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（３Ｓ）−ピロリジン−３−イルメトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（３Ｒ）−１−メチルピロリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（３Ｓ）−１−メチルピロリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−［（４−ベンジルモルホリン−２−イル）メトキシ］−Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−｛［（２Ｒ）−２−アミノ−３−ヒドロキシプロピル］オキシ｝−Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（１，４−ジメチルピペラジン−２−イル）メトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛２−［メチル（フェニル）アミノ］エトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−（ベンジルオキシ）−Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（１，３−オキサゾール−５−イルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（１，３−チアゾール−２−イルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチルヒドラジノ）−Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−［２−（｛［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］アミノ｝カルボニル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２−メトキシエチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（ピラジン−２−イルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２−メトキシエチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（ピリジン−２−イルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｓ）−１−メチル−５−オキソピロリジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（２Ｓ）−ピロリジン−２−イルメトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｓ）−１−エチルピロリジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｓ）−１−イソプロピルピロリジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−｛［（２Ｓ）−１−アセチルピロリジン−２−イル］メトキシ｝−Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｓ）−１−（メチルスルホニル）ピロリジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（２Ｒ）−（１−メチル−１−オキシドピロリジン−２−イル）メトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Η）−イリデン］−２−（３−ヒドロキシ−３−メチルブトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−３−（２−メトキシエチル）−５−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロ−１−メチルピロリジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｓ，４Ｒ）−４−フルオロ−１−メチルピロリジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（｛［（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イル］メチル｝アミノ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（１Ｈ−ピラゾール−５−イルメトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛２−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−シアノ−２−｛［（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イル］メトキシ｝ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（［（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（［（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イル］メトキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（３Ｓ）−モルホリン−３−イルメトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（｛２−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルオキシ）イミノ］プロピル｝オキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（｛（２Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［（トリフルオロアセチル）アミノ］プロピル｝オキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−［（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）オキシ］−Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（２Ｓ）−モルホリン−２−イルメトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メトキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−｛［（２Ｒ）−２−アミノ−３−ヒドロキシプロピル］オキシ｝−Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｚ）−２−（ヒドロキシイミノ）−３，３−ジメチルブチル］オキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｅ）−２−（ヒドロキシイミノ）−３，３−ジメチルブチル］オキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（３，３−ジメチル−２−オキソブトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［２−（ヒドロキシイミノ）プロピル］オキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［２−メチル−２−（１Ｈ−ピロール−１−イル）プロポキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−［（アセチルアミノ）オキシ］−Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−［（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）オキシ］−Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２−メトキシエチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（｛（２Ｓ）−１−［２−（ヒドロキシイミノ）プロピル］ピロリジン−２−イル｝メトキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（ジエチルアミノ）オキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（イソプロピルアミノ）オキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−（トリフルオロメチル）−２−（｛［２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチリデン］アミノ｝オキシ）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシプロピル］オキシ｝−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
２−｛［２−（ｔｅｒｔ−ブトキシイミノ）プロピル］オキシ｝−Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−［（シクロペンチリデンアミノ）オキシ］−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；および
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（｛［１−メチル−２−オキソプロピリデン］アミノ｝オキシ）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２２】
製薬上許容される担体と組み合わせて、治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物。
【請求項２３】
哺乳動物に対して、治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物を投与する段階を含む、処置を必要とする哺乳動物での疼痛の治療方法。
【請求項２４】
哺乳動物に対して、治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物を投与する段階を含む、処置を必要とする哺乳動物での炎症性疾患、免疫障害、神経障害、免疫系の癌、呼吸器障害、肥満、糖尿病、心血管疾患の治療方法。
【請求項２５】
哺乳動物に対して、治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物を投与する段階を含む、処置を必要とする哺乳動物で神経保護を提供する方法。
【公表番号】特表２０１２−５０２０６２（Ｐ２０１２−５０２０６２Ａ）
【公表日】平成２４年１月２６日（２０１２．１．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２６２６０（Ｐ２０１１−５２６２６０）
【出願日】平成２１年９月８日（２００９．９．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５６１７９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０２８３３８
【国際公開日】平成２２年３月１１日（２０１０．３．１１）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１月２６日（２０１２．１．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年９月８日（２００９．９．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５６１７９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０２８３３８
【国際公開日】平成２２年３月１１日（２０１０．３．１１）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]