キナーゼ阻害剤として有用なチアゾリル化合物
本発明は、式Ｉ：
（Ｉ）
の化合物、並びにその医薬的に許容される塩を提供する。式Ｉのチアゾリル化合物はチロシンキナーゼ活性を阻害し、それによって、抗癌剤として有用となり、アルツハイマー病の治療に有用となる。
（Ｉ）
の化合物、並びにその医薬的に許容される塩を提供する。式Ｉのチアゾリル化合物はチロシンキナーゼ活性を阻害し、それによって、抗癌剤として有用となり、アルツハイマー病の治療に有用となる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（Ｉ）
［式中、
ＨＥＴは、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリル基であり；
Ａは、シクロアルキルまたはヘテロサイクリル基であり；
Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルカノイル、置換アルカノイル、アミノ、置換アミノ、アミノアルキル、置換アミノアルキル、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、アミド、置換アミド、カルバメート、ウレイド、シアノ、スルホンアミド、置換スルホンアミド、ニトロ、チオ、チオアルキル、アルキルチオ、二置換アミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルバモイル、置換カルバモイル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニルおよびアルキルカルボニルからなる群から選択され、あるいは
Ｒ1とＲ2またはＲ2とＲ3は一緒になって、適宜置換された炭素環またはヘテロ環を形成してもよく；
Ｒ4は、水素、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、シアノまたはハロゲンであり；
Ｒ6およびＲ7は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アルキリデン、置換アルキリデン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルカノイル、置換アルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノ、アミノアルキル、置換アミノアルキル、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、二置換アミノ、アミド、置換アミド、カルバメート、置換カルバメート、ウレイド、シアノ、シアノアルキル、スルホンアミド、置換スルホンアミド、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ニトロ、チオ、チオアルキル、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルバモイル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアリール、ヘテロサイクリル、置換ヘテロサイクリル、アルキルカルボニル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、置換ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、置換ヘテロアルキニル、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アリールアルカノイルアミノ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アルキルスルホニル、アリールカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、−ＣＯＯアルキル、−ＣＯアミノアルキル、−ＣＯアルキル、−ＣＯシクロアルキル、−ＣＯヘテロアリールおよび−ＣＯ置換ヘテロアリールからなる群から選択される］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項２】
式ＩＩ：
【化２】
（ＩＩ）
［式中、
Ａは、シクロアルキルまたはヘテロサイクリル基であり；
Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヒドロキシ，ヒドロキシアルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルカノイル、置換アルカノイル、アミノ、置換アミノ、アミノアルキル、置換アミノアルキル、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、アミド、置換アミド、カルバメート、ウレイド、シアノ、スルホンアミド、置換スルホンアミド、アルキルスルホン、ニトロ、チオ、チオアルキル、アルキルチオ、二置換アミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルバモイル、置換カルバモイル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルキルカルボニルからなる群から選択され、あるいは
Ｒ1とＲ2またはＲ2とＲ3は一緒になって、適宜置換された炭素環またはヘテロ環を形成してもよく；
Ｒ4は、水素、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、シアノまたはハロゲンであり；
Ｒ6およびＲ7は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アルキリデン、置換アルキリデン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルカノイル、置換アルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノ、アミノアルキル、置換アミノアルキル、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、二置換アミノ、アミド、置換アミド、カルバメート、置換カルバメート、ウレイド、シアノ、シアノアルキル、スルホンアミド、置換スルホンアミド、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ニトロ、チオ、チオアルキル、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルバモイル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアリール、ヘテロサイクリル、置換ヘテロサイクリル、アルキルカルボニル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、置換ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、置換ヘテロアルキニル、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アリールアルカノイルアミノ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アルキルスルホニル、アリールカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、−ＣＯＯアルキル、−ＣＯアミノアルキル、−ＣＯアルキル、−ＣＯシクロアルキル、−ＣＯヘテロアリールおよび−ＣＯ置換ヘテロアリールからなる群から選択される］
の請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項３】
式ＩＩＩ：
【化３】
（ＩＩＩ）
［式中、
Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルカノイル、置換アルカノイル、アミノ、置換アミノ、アミノアルキル、置換アミノアルキル、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、アミド、置換アミド、カルバメート、ウレイド、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルバモイル、置換カルバモイル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルキルカルボニルからなる群から選択され、あるいは
Ｒ1とＲ2またはＲ2とＲ3は一緒になって、適宜置換された炭素環またはヘテロ環を形成してもよく；
Ｒ4は、水素、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、シアノまたはハロゲンであり；
Ｒ6およびＲ7は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アルキリデン、置換アルキリデン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルカノイル、置換アルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノ、アミノアルキル、置換アミノアルキル、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、二置換アミノ、アミド、置換アミド、カルバメート、置換カルバメート、ウレイド、シアノ、シアノアルキル、スルホンアミド、置換スルホンアミド、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ニトロ、チオ、チオアルキル、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルバモイル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアリール、ヘテロサイクリル、置換ヘテロサイクリル、アルキルカルボニル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、置換ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、置換ヘテロアルキニル、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アリールアルカノイルアミノ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アルキルスルホニル、アリールカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、−ＣＯＯアルキル、−ＣＯアミノアルキル、−ＣＯアルキル、−ＣＯシクロアルキル、−ＣＯヘテロアリールおよび−ＣＯ置換ヘテロアリールからなる群から選択される］
の請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項４】
式ＩＶ：
【化４】
（ＩＶ）
［式中、
Ｒ6およびＲ7は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アルキリデン、置換アルキリデン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルカノイル、置換アルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノ、アミノアルキル、置換アミノアルキル、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、二置換アミノ、アミド、置換アミド、カルバメート、置換カルバメート、ウレイド、シアノ、シアノアルキル、スルホンアミド、置換スルホンアミド、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ニトロ、チオ、チオアルキル、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルバモイル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアリール、ヘテロサイクリル、置換ヘテロサイクリル、アルキルカルボニル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、置換ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、置換ヘテロアルキニル、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アリールアルカノイルアミノ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アルキルスルホニル、アリールカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、−ＣＯＯアルキル、−ＣＯアミノアルキル、−ＣＯアルキル、−ＣＯシクロアルキル、−ＣＯヘテロアリールおよび−ＣＯ置換ヘテロアリールからなる群から選択される］
の請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項５】
医薬的に許容される担体、並びに一つ以上の請求項１〜４のいずれかの化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは立体異性体を含む医薬組成物。
【請求項６】
一つ以上の他の抗癌剤または細胞毒性剤と組み合わせて、医薬的に許容される担体、並びに一つ以上の請求項１〜４のいずれかの化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは立体異性体を含む医薬組成物。
【請求項７】
治療に使用するための、請求項１〜４のいずれかの化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項８】
増殖性疾患の治療剤の製造のための、請求項１〜４のいずれかの化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは立体異性体の使用。
【請求項９】
該増殖性疾患が癌である、請求項８の化合物の使用。
【請求項１０】
該癌が、前立腺、膵管腺、乳房、大腸、肺、卵巣、膵臓および甲状腺の癌、神経芽細胞腫、神経膠芽腫、髄芽腫およびメラノーマ、多発性骨髄腫、または急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）である、請求項９の化合物の使用。
【請求項１１】
哺乳類における増殖性疾患の治療用活性薬剤としての一つ以上の請求項１の化合物。
【請求項１２】
該増殖性疾患が癌である、増殖性疾患の治療用活性薬剤としての一つ以上の請求項１１の化合物。
【請求項１３】
該癌が、前立腺、膵管腺、乳房、大腸、肺、卵巣、膵臓および甲状腺の癌、神経芽細胞腫、神経膠芽腫、髄芽腫およびメラノーマ、多発性骨髄腫、または急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）である、癌の治療用活性薬剤としての一つ以上の請求項１２の化合物。
【請求項１４】
一つ以上の他の抗癌剤または細胞毒性剤と共に用いられる、癌の治療用活性薬剤としての一つ以上の請求項１３の化合物であって、請求項１の化合物および前記の他の抗癌剤もしくは細胞毒性剤が、組合せ製剤において一定用量で一緒に製剤化されるか、または同時にもしくは逐次、別々に製剤化されることを特徴とする化合物。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（Ｉ）
［式中、
ＨＥＴは、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリル基であり；
Ａは、シクロアルキルまたはヘテロサイクリル基であり；
Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルカノイル、置換アルカノイル、アミノ、置換アミノ、アミノアルキル、置換アミノアルキル、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、アミド、置換アミド、カルバメート、ウレイド、シアノ、スルホンアミド、置換スルホンアミド、ニトロ、チオ、チオアルキル、アルキルチオ、二置換アミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルバモイル、置換カルバモイル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニルおよびアルキルカルボニルからなる群から選択され、あるいは
Ｒ1とＲ2またはＲ2とＲ3は一緒になって、適宜置換された炭素環またはヘテロ環を形成してもよく；
Ｒ4は、水素、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、シアノまたはハロゲンであり；
Ｒ6およびＲ7は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アルキリデン、置換アルキリデン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルカノイル、置換アルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノ、アミノアルキル、置換アミノアルキル、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、二置換アミノ、アミド、置換アミド、カルバメート、置換カルバメート、ウレイド、シアノ、シアノアルキル、スルホンアミド、置換スルホンアミド、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ニトロ、チオ、チオアルキル、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルバモイル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアリール、ヘテロサイクリル、置換ヘテロサイクリル、アルキルカルボニル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、置換ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、置換ヘテロアルキニル、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アリールアルカノイルアミノ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アルキルスルホニル、アリールカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、−ＣＯＯアルキル、−ＣＯアミノアルキル、−ＣＯアルキル、−ＣＯシクロアルキル、−ＣＯヘテロアリールおよび−ＣＯ置換ヘテロアリールからなる群から選択される］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項２】
式ＩＩ：
【化２】
（ＩＩ）
［式中、
Ａは、シクロアルキルまたはヘテロサイクリル基であり；
Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヒドロキシ，ヒドロキシアルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルカノイル、置換アルカノイル、アミノ、置換アミノ、アミノアルキル、置換アミノアルキル、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、アミド、置換アミド、カルバメート、ウレイド、シアノ、スルホンアミド、置換スルホンアミド、アルキルスルホン、ニトロ、チオ、チオアルキル、アルキルチオ、二置換アミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルバモイル、置換カルバモイル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルキルカルボニルからなる群から選択され、あるいは
Ｒ1とＲ2またはＲ2とＲ3は一緒になって、適宜置換された炭素環またはヘテロ環を形成してもよく；
Ｒ4は、水素、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、シアノまたはハロゲンであり；
Ｒ6およびＲ7は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アルキリデン、置換アルキリデン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルカノイル、置換アルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノ、アミノアルキル、置換アミノアルキル、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、二置換アミノ、アミド、置換アミド、カルバメート、置換カルバメート、ウレイド、シアノ、シアノアルキル、スルホンアミド、置換スルホンアミド、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ニトロ、チオ、チオアルキル、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルバモイル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアリール、ヘテロサイクリル、置換ヘテロサイクリル、アルキルカルボニル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、置換ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、置換ヘテロアルキニル、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アリールアルカノイルアミノ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アルキルスルホニル、アリールカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、−ＣＯＯアルキル、−ＣＯアミノアルキル、−ＣＯアルキル、−ＣＯシクロアルキル、−ＣＯヘテロアリールおよび−ＣＯ置換ヘテロアリールからなる群から選択される］
の請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項３】
式ＩＩＩ：
【化３】
（ＩＩＩ）
［式中、
Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルカノイル、置換アルカノイル、アミノ、置換アミノ、アミノアルキル、置換アミノアルキル、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、アミド、置換アミド、カルバメート、ウレイド、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルバモイル、置換カルバモイル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルキルカルボニルからなる群から選択され、あるいは
Ｒ1とＲ2またはＲ2とＲ3は一緒になって、適宜置換された炭素環またはヘテロ環を形成してもよく；
Ｒ4は、水素、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、シアノまたはハロゲンであり；
Ｒ6およびＲ7は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アルキリデン、置換アルキリデン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルカノイル、置換アルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノ、アミノアルキル、置換アミノアルキル、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、二置換アミノ、アミド、置換アミド、カルバメート、置換カルバメート、ウレイド、シアノ、シアノアルキル、スルホンアミド、置換スルホンアミド、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ニトロ、チオ、チオアルキル、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルバモイル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアリール、ヘテロサイクリル、置換ヘテロサイクリル、アルキルカルボニル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、置換ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、置換ヘテロアルキニル、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アリールアルカノイルアミノ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アルキルスルホニル、アリールカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、−ＣＯＯアルキル、−ＣＯアミノアルキル、−ＣＯアルキル、−ＣＯシクロアルキル、−ＣＯヘテロアリールおよび−ＣＯ置換ヘテロアリールからなる群から選択される］
の請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項４】
式ＩＶ：
【化４】
（ＩＶ）
［式中、
Ｒ6およびＲ7は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アルキリデン、置換アルキリデン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルカノイル、置換アルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノ、アミノアルキル、置換アミノアルキル、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、二置換アミノ、アミド、置換アミド、カルバメート、置換カルバメート、ウレイド、シアノ、シアノアルキル、スルホンアミド、置換スルホンアミド、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ニトロ、チオ、チオアルキル、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルバモイル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アリールオキシアリール、ヘテロサイクリル、置換ヘテロサイクリル、アルキルカルボニル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、置換ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、置換ヘテロアルキニル、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アリールアルカノイルアミノ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アルキルスルホニル、アリールカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、−ＣＯＯアルキル、−ＣＯアミノアルキル、−ＣＯアルキル、−ＣＯシクロアルキル、−ＣＯヘテロアリールおよび−ＣＯ置換ヘテロアリールからなる群から選択される］
の請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項５】
医薬的に許容される担体、並びに一つ以上の請求項１〜４のいずれかの化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは立体異性体を含む医薬組成物。
【請求項６】
一つ以上の他の抗癌剤または細胞毒性剤と組み合わせて、医薬的に許容される担体、並びに一つ以上の請求項１〜４のいずれかの化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは立体異性体を含む医薬組成物。
【請求項７】
治療に使用するための、請求項１〜４のいずれかの化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項８】
増殖性疾患の治療剤の製造のための、請求項１〜４のいずれかの化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは立体異性体の使用。
【請求項９】
該増殖性疾患が癌である、請求項８の化合物の使用。
【請求項１０】
該癌が、前立腺、膵管腺、乳房、大腸、肺、卵巣、膵臓および甲状腺の癌、神経芽細胞腫、神経膠芽腫、髄芽腫およびメラノーマ、多発性骨髄腫、または急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）である、請求項９の化合物の使用。
【請求項１１】
哺乳類における増殖性疾患の治療用活性薬剤としての一つ以上の請求項１の化合物。
【請求項１２】
該増殖性疾患が癌である、増殖性疾患の治療用活性薬剤としての一つ以上の請求項１１の化合物。
【請求項１３】
該癌が、前立腺、膵管腺、乳房、大腸、肺、卵巣、膵臓および甲状腺の癌、神経芽細胞腫、神経膠芽腫、髄芽腫およびメラノーマ、多発性骨髄腫、または急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）である、癌の治療用活性薬剤としての一つ以上の請求項１２の化合物。
【請求項１４】
一つ以上の他の抗癌剤または細胞毒性剤と共に用いられる、癌の治療用活性薬剤としての一つ以上の請求項１３の化合物であって、請求項１の化合物および前記の他の抗癌剤もしくは細胞毒性剤が、組合せ製剤において一定用量で一緒に製剤化されるか、または同時にもしくは逐次、別々に製剤化されることを特徴とする化合物。
【公表番号】特表２０１０−５２３６９３（Ｐ２０１０−５２３６９３Ａ）
【公表日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５０３１７４（Ｐ２０１０−５０３１７４）
【出願日】平成２０年４月９日（２００８．４．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０５９７３５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１２４７５７
【国際公開日】平成２０年１０月１６日（２００８．１０．１６）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年４月９日（２００８．４．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０５９７３５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１２４７５７
【国際公開日】平成２０年１０月１６日（２００８．１０．１６）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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