キナーゼ阻害剤として有用な置換イミダゾピリダジン類
本発明は、式Ｉ：
の化合物およびその医薬的に許容される塩を提供する。式Ｉのイミダゾピリダジン類は、タンパク質キナーゼ活性を阻害し、そのため抗癌剤として有用となる。
の化合物およびその医薬的に許容される塩を提供する。式Ｉのイミダゾピリダジン類は、タンパク質キナーゼ活性を阻害し、そのため抗癌剤として有用となる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、
Ｒ1およびＲ3は各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、およびＣ1-4アルキルから選択され；
Ｒ2は、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ4は、水素、アルキル、置換アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、
−Ｓ（Ｏ）2アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ5は、水素およびＣ1-4アルキルから選択され；
Ｒ6は、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールから選択され；および
Ｒ7は、水素およびＣ1-4アルキルから選択され；または
Ｒ6およびＲ7は、それらに結合する窒素原子と一緒になって、適宜置換されていてもよい５、６もしくは７員単環式ヘテロアリールもしくはヘテロシクロ環、または適宜置換されていてもよい７〜１１員二環式ヘテロアリールもしくはヘテロシクロ環を形成し；
Ｒ8は、水素およびＣ1-4アルキルから選択されるが；
但し、Ｒ2が
【化２】
であり、Ｒ4が
【化３】
であり、Ｒ6が
【化４】
である場合、Ｒ3は水素ではない］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ2が、アリール、置換アリール、Ｃ3-7シクロアルキル、置換Ｃ3-7シクロアルキル、５または６員ヘテロシクロおよびヘテロアリール、並びに置換５または６員ヘテロシクロおよびヘテロアリールから選択される、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ2が、フェニル、シクロヘキシル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾチアゾリル、ピリダジニル ピロリジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チエニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チアモルホリニル、トリアジニル、およびトリアゾリルから選択され、その中で、
各Ｒ2は、ハロゲン、シアノ、Ｃ1-4アルキル、置換Ｃ1-4アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、−ＯＲ2a、−ＮＲ2aＲ2b、−ＮＲ2aＣ（＝Ｏ）Ｒ2b、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ2aＲ2b −Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ2aで適宜置換されていてもよく、
Ｒ2aおよびＲ2bは各々独立して、水素およびＣ1-4アルキルから選択される、請求項２の化合物。
【請求項４】
Ｒ4が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、およびヘテロアリールから選択され、その中で、各Ｒ4は、１〜３個の化学基である、Ｔ1、Ｔ2、および／またはＴ3で適宜置換されていてもよく；
Ｔ1、Ｔ2、およびＴ3が各々独立して、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ニトロ、シアノ、−（ＣＨＲ）rＳＯ3Ｈ、−（ＣＨＲ）rＳＲ9、−（ＣＨＲ）rＳ（Ｏ）pＲ11、−（ＣＨＲ）rＳ（Ｏ）pＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨＲ）rＮＲ9Ｓ（Ｏ）pＲ11、−（ＣＨＲ）rＯＲ9、−（ＣＨＲ）rＣＮ、−（ＣＨＲ）rＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨＲ）rＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−（ＣＨＲ）rＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨＲ）rＣ（＝Ｏ）ＯＲ9、−（ＣＨＲ）rＣ（＝Ｏ）Ｒ9、−（ＣＨＲ）r ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ9、−（ＣＨＲ）rＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨＲ）r−シクロアルキル、−（ＣＨＲ）r−ヘテロシクロ、−（ＣＨＲ）r−アリール、および−（ＣＨＲ）r−ヘテロアリールから選択され、その中で、前記シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、またはヘテロアリールは、原子価により許容されれば、１〜３個の化学基である、Ｒ12、Ｒ13および／またはＲ14で適宜置換されていてもよく；各ｐは独立して、１または２であり；各ｒは独立して、０、１、２、または３であり；または
隣接する環原子に位置しているＴ1およびＴ2が、それらに結合する環原子と一緒になって、縮合シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロを形成し、その中で、前記シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロは、原子価により許容されれば、１〜３個の化学基である、Ｒ12、Ｒ13および／またはＲ14で適宜置換されていてもよく；
各Ｒが独立して、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロから選択され；
Ｒ9およびＲ10が各々独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクロ、および置換ヘテロシクロから選択され；あるいはＲ9およびＲ10が、それらに結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロアリールまたはヘテロシクロを形成し、その中で、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクロは、原子価により許容されれば、１〜３個の化学基である、Ｒ12、Ｒ13および／またはＲ14で適宜置換されていてもよく；
各Ｒ11が独立して、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロから選択され；
Ｒ12、Ｒ13、およびＲ14が各々独立して、Ｃ1-4アルキル、置換Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、置換Ｃ2-4アルケニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ3、−Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、−ＯＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2（Ｃ1-4アルキル）、−ＮＨＣＯ2（Ｃ1-4アルキル）、−Ｓ（Ｃ1-4アルキル）、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）3+、−ＳＯ2（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-4アルキレン）ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-4アルキレン）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-4アルキレン）Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、および適宜置換されていてもよいフェニルから選択される、請求項１の化合物。
【請求項５】
Ｒ4が、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、フェニル、４、５、または６員単環式ヘテロアリールまたはヘテロシクロから選択され、各化学基は、１〜３個の化学基である、Ｔ1、Ｔ2、および／またはＴ3で適宜置換されていてもよく；並びに
Ｔ1、Ｔ2、およびＴ3が各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-4アルキル、ハロアルキル、−（ＣＨ2）rＯＲ9、−（ＣＨ2）rＣ（＝Ｏ）Ｒ9、−（ＣＨ2）rＣ（＝Ｏ）ＯＲ9、−（ＣＨ2）rＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨ2）rＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨ2）rＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−（ＣＨ2）rＣＮ、−（ＣＨ2）rＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）2Ｒ11、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨ2）rＯＨ、−（ＣＨ2）rＣＮ、−（ＣＨ2）r−Ｃ3-6シクロヘキシル、−（ＣＨ2）rフェニル、−（ＣＨ2）rモルホリニル、−（ＣＨ2）rピリジル、−（ＣＨ2）rピラゾリル、−（ＣＨ2）rテトラゾリル、−（ＣＨ2）rシクロプロピル、−（ＣＨ2）rピロリジニル、−（ＣＨ2）rピペリジニル、−（ＣＨ2）rフリル、−（ＣＨ2）rイミダゾリル、−（ＣＨ2）rピリミジニル、−（ＣＨ2）rピペラジニル、および−（ＣＨ2）rピラジジニル、−（ＣＨ2）rイミダゾリル、−（ＣＨ2）rピラゾリル、−（ＣＨ2）rトリアゾリル、−（ＣＨ2）rチアゾリルから選択され、各環の化学基は、原子価により許容されれば、１〜３個の化学基である、Ｒ12、Ｒ13および／またはＲ14で適宜置換されていてもよく；各ｒは独立して、０、１、または２であり；
Ｒ9およびＲ10が各々独立して、水素、Ｃ1-4アルキル、ハロＣ1-4アルキル、−（ＣＨ2）vＯＨ、−（ＣＨ2）vＮ（アルキル）2、Ｃ3-6シクロアルキル、フェニル、ピロリジニル、モルホリニル、およびピリジルから選択され、その中で、前記Ｃ3-6シクロアルキル、ピロリジニル、モルホリニル、およびピリジルは、ＮＨ2、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキルおよびアリールで適宜置換されていてもよく；各ｖは独立して、１、２、または３であり；
Ｒ12、Ｒ13、およびＲ14が各々独立して、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキルおよびフェニルから選択され、それらは適宜、ヒドロキシ、ニトロ、およびハロゲンで置換されていてもよい、請求項４の化合物。
【請求項６】
Ｒ6が、Ｃ1-4アルキル、アリール、Ｃ3-7シクロアルキル、５または６員単環式ヘテロシクロおよびヘテロアリールから選択され、その中で、Ｒ6は、１〜３個の化学基である、Ｔ4、Ｔ5、および／またはＴ6で適宜置換されていてもよく；
Ｔ4、Ｔ5およびＴ6が独立して、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ニトロ、シアノ、−（ＣＨＲ）rＳＲ15、−（ＣＨＲ）rＳ（Ｏ）qＲ17、−（ＣＨＲ）rＳ（Ｏ）qＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨＲ）rＮＲ15Ｓ（Ｏ）qＲ17、−（ＣＨＲ）rＮＲ15Ｓ（Ｏ）qＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨＲ）rＯＲ15、−（ＣＨＲ）rＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨＲ）rＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）Ｒ16、−（ＣＨＲ）rＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ16、−（ＣＨＲ）rＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨＲ）rＣ（＝Ｏ）Ｒ15、−（ＣＨＲ）rＣ（＝Ｏ）ＯＲ15、−（ＣＨＲ）rＯＣ（＝Ｏ）Ｒ15、−（ＣＨＲ）rＳＯ3Ｈ、−（ＣＨＲ）rＣ（＝Ｏ）ＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨＲ）r−シクロアルキル、−（ＣＨＲ）r−ヘテロシクロ、−（ＣＨＲ）r−アリール、および−（ＣＨＲ）r−ヘテロアリールから選択され、その中で、前記シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、またはヘテロアリールは、ＯＨおよびＮＨ2で適宜置換されていてもよく；各ｑは独立して、１または２であり；各ｒは独立して、０、１、２、または３であり；
Ｒ15およびＲ16が各々独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクロ、および置換ヘテロシクロから選択され；
各Ｒ17が独立して、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクロ、および置換ヘテロシクロから選択される、請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｒ6が、１〜３個の化学基である、Ｔ4、Ｔ5、および／またはＴ6で適宜置換されていてもよいＣ3-7シクロアルキルであり；
Ｔ4、Ｔ5およびＴ6が各々独立して、−（ＣＨ2）rＯＲ15、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｓ（Ｏ）qＲ17、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｓ（Ｏ）qＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）Ｒ16、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ16、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨ2）rＣ（＝Ｏ）ＯＲ15から選択され、各ｑは独立して、１または２であり；並びに各ｒは独立して、０、１または２であり；
Ｒ15およびＲ16が各々独立して、水素、−（ＣＲ20Ｒ21）wＲ22、−（ＣＲ20Ｒ21）wＮＲ18Ｒ19、−（ＣＲ20Ｒ21）wＣ（＝Ｏ）Ｒ18、−（ＣＲ20Ｒ21）wＣ（＝Ｏ）ＯＲ18、−（ＣＲ20Ｒ21）wＯＲ18、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロから選択され；各ｗは独立して、１、２、または３であり；
Ｒ17が独立して、−（ＣＲ20Ｒ21）wＲ22、−（ＣＲ20Ｒ21）wＮＲ18Ｒ19、−（ＣＲ20Ｒ21）wＣ（＝Ｏ）Ｒ18、−（ＣＲ20Ｒ21）wＣ（＝Ｏ）ＯＲ18、−（ＣＲ20Ｒ21）wＯＲ18、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニルシクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロから選択され；各ｗは独立して、１、２、または３であり；
Ｒ18およびＲ19が各々独立して、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、およびＣ2-4アルキニルから選択され、各々、Ｃ1-6アルキル −（ＣＨ2）r−Ｃ3-6シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ2、ＮＨ2、ＣＯ2Ｈ、−ＯＣ（ＣＨ3）3、−（ＣＨ2）rＯＣ1-5アルキル、ＯＨ、ＳＨで適宜置換されていてもよく；または
Ｒ18およびＲ19が、それらに結合する窒素原子と一緒になって、適宜置換されていてもよい５、６または７員単環式ヘテロシクロまたはヘテロアリールを形成し；
Ｒ20およびＲ21が各々独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ2、ＮＨ2、ＣＯ2Ｈ、−ＯＣ（ＣＨ3）3、−（ＣＨ2）rＯＣ1-5アルキル、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロ、およびヘテロアリールから選択され；並びに
Ｒ22が、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ3、−Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、−ＮＨＣＯ2（Ｃ1-4アルキル）、−Ｓ（Ｃ1-4アルキル）、−ＳＯ2（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-4アルキレン）ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-4アルキレン）ＮＨ（アルキル）、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-4アルキレン）Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、フェニル、および置換フェニルから選択される、請求項６の化合物。
【請求項８】
Ｒ6が、１〜３個の化学基である、Ｔ4、Ｔ5、および／またはＴ6で適宜置換されていてもよいＣ1-4アルキルであり；
Ｔ4、Ｔ5およびＴ6が各々独立して、ＯＲ15、ＮＲ15Ｒ16、ＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）Ｒ16、ＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ16、ＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ15Ｒ16、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ15、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、およびヘテロアリールから選択され；
Ｒ15およびＲ16が各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクロ、および置換ヘテロシクロから選択され；
Ｒ7が、水素およびＣ1-3アルキルから選択され；または
Ｒ6およびＲ7が、それらに結合する窒素原子と一緒になって、適宜置換されていてもよい５、６もしくは７員単環式ヘテロアリールもしくはヘテロシクロ環、または適宜置換されていてもよい７〜１１員二環式ヘテロアリールもしくはヘテロシクロ環を形成する、請求項６の化合物。
【請求項９】
式Ｉ（ａ）：
【化５】
［式中、
Ｒ2は、アリール、置換アリール、Ｃ3-7シクロアルキル、置換Ｃ3-7シクロアルキル、５または６員ヘテロシクロおよびヘテロアリール、並びにハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキル、置換Ｃ1-4アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、−ＯＲ2a、−ＮＲ2aＲ2b、−ＮＲ2aＣ（＝Ｏ）Ｒ2b、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ2aＲ2b −Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ2aで適宜置換されていてもよい置換５または６員ヘテロシクロおよびヘテロアリールから選択され、その中で、Ｒ2aおよびＲ2bは各々独立して、水素およびＣ1-4アルキルから選択され；
Ｒ4は、水素、Ｃ1-4アルキル、アリール、Ｃ3-7シクロアルキル、ヘテロシクロ、およびヘテロアリールから選択され、各化学基は、１〜３個の化学基である、Ｔ1、Ｔ2、および／またはＴ3で適宜置換されていてもよく；
Ｔ1、Ｔ2、およびＴ3は各々独立して、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ニトロ、シアノ、−（ＣＨ2）rＳＯ3Ｈ、−（ＣＨ2）rＳＲ9、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）pＲ11、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）pＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨ2）rＮＲ9Ｓ（Ｏ）pＲ11、−（ＣＨ2）rＯＲ9、−（ＣＨ2）rＣＮ、−（ＣＨ2）rＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨ2）rＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−（ＣＨ2）rＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨ2）rＣ（＝Ｏ）ＯＲ9、−（ＣＨ2）rＣ（＝Ｏ）Ｒ9、−（ＣＨ2）rＯＣ（＝Ｏ）Ｒ9、−（ＣＨ2）rＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨ2）r−シクロアルキル、−（ＣＨ2）r−ヘテロシクロ、−（ＣＨ2）r−アリール、および−（ＣＨ2）r−ヘテロアリールから選択され、その中で、前記シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、またはヘテロアリールは、原子価により許容されれば、１〜３個の化学基である、Ｒ12、Ｒ13および／またはＲ14で適宜置換されていてもよく；または
隣接する環原子に位置しているＴ1およびＴ2は、それらに結合する環原子と一緒になって、縮合シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロを形成し、その中で、前記シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロは、原子価により許容されれば、１〜３個の化学基である、Ｒ12、Ｒ13および／またはＲ14で適宜置換されていてもよく；各ｐは独立して、１または２であり；各ｒは独立して、０、１、２、または３であり；
Ｒ9およびＲ10は各々独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクロ、および置換ヘテロシクロから選択され；あるいはＲ9およびＲ10は、それらに結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロアリールまたはヘテロシクロを形成し、その中で、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクロは、原子価により許容されれば、１〜３個の化学基である、Ｒ12、Ｒ13および／またはＲ14で適宜置換されていてもよく；
各Ｒ11は独立して、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロから選択され；
Ｒ12、Ｒ13、およびＲ14は各々独立して、Ｃ1-4アルキル、置換Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、置換Ｃ2-4アルケニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ3、−Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、−ＯＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2（Ｃ1-4アルキル）、−ＮＨＣＯ2（Ｃ1-4アルキル）、−Ｓ（Ｃ1-4アルキル）、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）3+、−ＳＯ2（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-4アルキレン）ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-4アルキレン）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-4アルキレン）Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、および適宜置換されていてもよいフェニルから選択され；
Ｒ6は、Ｃ1-4アルキル、アリール、Ｃ3-7シクロアルキル、５または６員単環式ヘテロシクロおよびヘテロアリールから選択され、その中で、Ｒ6は、１〜３個の化学基である、Ｔ4、Ｔ5、および／またはＴ6で適宜置換されていてもよく；
Ｔ4、Ｔ5およびＴ6は独立して、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ニトロ、シアノ、−（ＣＨ2）rＳＲ15、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）qＲ17、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）qＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｓ（Ｏ）qＲ17、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｓ（Ｏ）qＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨ2）rＯＲ15、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）Ｒ16、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ16、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）Ｒ16、−（ＣＨ2）rＣ（＝Ｏ）Ｒ15、−（ＣＨ2）rＣ（＝Ｏ）ＯＲ15、−（ＣＨ2）rＯＣ（＝Ｏ）Ｒ15、−（ＣＨ2）rＳＯ3Ｈ、−（ＣＨ2）rＣ（＝Ｏ）ＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨ2）r−シクロアルキル、−（ＣＨ2）r−ヘテロシクロ、−（ＣＨ2）r−アリール、および−（ＣＨ2）r−ヘテロアリールから選択され、その中で、前記シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、またはヘテロアリールは、ＯＨまたはＮＨ2で適宜置換されていてもよく；各ｑは独立して、１または２であり；各ｒは独立して、０、１、２、または３であり；
Ｒ15およびＲ16は各々独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクロ、および置換ヘテロシクロから選択され；または
Ｒ15およびＲ16は、それらに結合する窒素原子と一緒になって、適宜置換されていてもよい５、６または７員単環式ヘテロシクロまたはヘテロアリールを形成し；
各Ｒ17は独立して、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロから選択される］
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ2が、フェニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニルおよびベンゾチアゾリルから選択され、その中で、各Ｒ2は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、シアノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、−ＯＲ2a、−ＮＲ2aＲ2b、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ2a −Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ2aＲ2bで適宜置換されていてもよく、Ｒ2aおよびＲ2bは各々独立して、水素およびＣ1-4アルキルから選択され；
Ｒ4が、Ｃ1-4アルキル、フェニル、Ｃ3-6シクロアルキル、および４、５、もしくは６員単環式ヘテロアリールもしくはヘテロシクロから選択され、各々、１〜２個の化学基である、Ｔ1および／またはＴ2で適宜置換されていてもよく；
Ｔ1およびＴ2が各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-4アルキル、ハロアルキル、−（ＣＨ2）rＯＲ9、−（ＣＨ2）rＣ（＝Ｏ）Ｒ9、−（ＣＨ2）rＣ（＝Ｏ）ＯＲ9、−（ＣＨ2）rＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨ2）rＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨ2）rＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−（ＣＨ2）rＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）2Ｒ11、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨ2）rＣＮ、−（ＣＨ2）rシクロヘキシル、−（ＣＨ2）rフェニル、−（ＣＨ2）rモルホリニル、−（ＣＨ2）rピリジル、−（ＣＨ2）rピラゾリル、−（ＣＨ2）rシクロプロピル、−（ＣＨ2）rピロリジニル、−（ＣＨ2）rピペリジニル、−（ＣＨ2）rフリル、−（ＣＨ2）rイミダゾリル、−（ＣＨ2）rピリミジニル、−（ＣＨ2）rピペラジニル、および−（ＣＨ2）rピラジジニル、−（ＣＨ2）rイミダゾリル、−（ＣＨ2）rピラゾリル、−（ＣＨ2）rトリアゾリル、−（ＣＨ2）rテトラゾリル、−（ＣＨ2）rチアゾリルから選択され、各化学基は、原子価により許容されれば、１〜３個の化学基である、Ｒ12、Ｒ13および／またはＲ14で適宜置換されていてもよく；各ｒは独立して、０、１、２、または３であり；
Ｒ9およびＲ10が各々独立して、水素、Ｃ1-4アルキル、ハロＣ1-4アルキル、−（ＣＨ2）rＯＨ、−（ＣＨ2）rＮ（アルキル）2、Ｃ3-6シクロアルキル、フェニル、ピロリジニル、モルホリニル、およびピリジルから選択され、各環の化学基は、ＮＨ2、Ｃ1-4アルキルおよびアリールで適宜置換されていてもよく；
各Ｒ11が、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロから選択され；
Ｒ12、Ｒ13、およびＲ14が各々独立して、ヒドロキシ；ヒドロキシおよびハロゲンで適宜置換されていてもよいＣ1-4アルキル；並びにフェニルから選択され；
Ｒ6が、Ｃ1-4アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、５〜６員単環式ヘテロアリールまたはヘテロシクロから選択され、各化学基は、１〜２個の化学基である、Ｔ4およびＴ5で適宜置換されていてもよく；
Ｔ4およびＴ5が各々独立して、Ｃ1-4アルキル、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｓ（Ｏ）qＲ17、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｓ（Ｏ）qＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨ2）rＯＲ15、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）Ｒ16、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）Ｒ16、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ16、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨ2）rＣ（＝Ｏ）ＯＲ15、−（ＣＨ2）r−シクロアルキル、−（ＣＨ2）r−アリール、−（ＣＨ2）r−ヘテロアリール、および−（ＣＨ2）r−ヘテロシクロから選択され；各ｑは独立して、１または２であり、各ｒは独立して、０、１、または２であり；
Ｒ15およびＲ16が各々独立して、水素、シアノ、−（ＣＲ20Ｒ21）wＲ22、−（ＣＲ20Ｒ21）wＮＲ18Ｒ19、−（ＣＲ20Ｒ21）wＮＲ18Ｃ（＝Ｏ）Ｒ19、−（ＣＲ20Ｒ21）wＣ（＝Ｏ）Ｒ18、−（ＣＲ20Ｒ21）wＣ（＝Ｏ）ＮＲ18Ｒ19、−（ＣＲ20Ｒ21）wＣ（＝Ｏ）ＯＲ18、−（ＣＲ20Ｒ21）wＯＲ18、−（ＣＲ20Ｒ21）wＳ（Ｏ）2Ｒ22、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロから選択され、その中で、該置換基は、Ｃ1-4アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＨ2、ＮＯ2、ＣＮ、およびＯＨから選択され；または
Ｒ15およびＲ16が、それらに結合する窒素原子と一緒になって、ＯＨ；無置換Ｃ1-4アルキル；および−Ｏ（Ｃ1-4アルキル）で置換されたＣ1-4アルキルで適宜置換されていてもよい５、６または７員単環式ヘテロシクロまたはヘテロアリールを形成し；各ｗは独立して、１、２、または３であり；
Ｒ17が独立して、シアノ、−（ＣＲ20Ｒ21）wＲ22、（ＣＲ20Ｒ21）wＮＲ18Ｒ19、−（ＣＲ20Ｒ21）wＮＲ18Ｃ（＝Ｏ）Ｒ19、−（ＣＲ20Ｒ21）wＣ（＝Ｏ）Ｒ18Ｒ19、−（ＣＲ20Ｒ21）wＣ（＝Ｏ）ＯＲ18、−（ＣＲ20Ｒ21）wＯＲ18（各ｗは独立して、１、２、または３である）；アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロから選択され、その中で、該置換基は、Ｃ1-4アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＨ2、ＮＯ2、ＣＮ、およびＯＨから選択され；
Ｒ18およびＲ19が各々独立して、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、およびＣ2-4アルキニルから選択され、各々、Ｃ1-6アルキル −（ＣＨ2）r−Ｃ3-6シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ2、ＮＨ2、ＣＯ2Ｈ、−ＯＣ（ＣＨ3）3、−（ＣＨ2）rＯＣ1-5アルキル、ＯＨ、ＳＨで適宜置換されていてもよく；または
Ｒ18およびＲ19が、それらに結合する窒素原子と一緒になって、適宜置換されていてもよい５、６または７員単環式ヘテロシクロまたはヘテロアリールを形成し；
Ｒ20およびＲ21が各々独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ2、ＮＨ2、ＣＯ2Ｈ、−ＯＣ（ＣＨ3）3、−（ＣＨ2）rＯＣ1-5アルキル、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロ、およびヘテロアリールから選択され；
Ｒ22が、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ3、−Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、−ＮＨＣＯ2（Ｃ1-4アルキル）、−Ｓ（Ｃ1-4アルキル）、−ＳＯ2（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-4アルキレン）ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-4アルキレン）ＮＨ（アルキル）、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-4アルキレン）Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、およびフェニルから選択され、その中で、前記ヘテロシクロ、ヘテロアリール、およびフェニルは、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン、および＝Ｏで適宜置換されていてもよい、請求項９の化合物。
【請求項１１】
一つ以上の請求項１の化合物、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１２】
医薬的に許容される担体および一つ以上の他の抗癌剤もしくは細胞傷害性薬剤と組み合わせて、一つ以上の請求項１の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１３】
治療有効量の一つ以上の請求項１の化合物を、治療が必要な哺乳類種に投与することを特徴とする、癌、乾癬および関節リウマチの治療方法。
【請求項１４】
該癌が、前立腺、膵管腺、乳房、大腸、肺、卵巣、膵臓および甲状腺の癌、神経芽細胞腫、神経膠芽腫、髄芽腫およびメラノーマ、多発性骨髄腫、および／または急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）である、請求項１３の方法。
【請求項１５】
患者における癌の治療剤の製造における、請求項１〜１０のいずれか一つの化合物の使用。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、
Ｒ1およびＲ3は各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、およびＣ1-4アルキルから選択され；
Ｒ2は、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ4は、水素、アルキル、置換アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、
−Ｓ（Ｏ）2アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ5は、水素およびＣ1-4アルキルから選択され；
Ｒ6は、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールから選択され；および
Ｒ7は、水素およびＣ1-4アルキルから選択され；または
Ｒ6およびＲ7は、それらに結合する窒素原子と一緒になって、適宜置換されていてもよい５、６もしくは７員単環式ヘテロアリールもしくはヘテロシクロ環、または適宜置換されていてもよい７〜１１員二環式ヘテロアリールもしくはヘテロシクロ環を形成し；
Ｒ8は、水素およびＣ1-4アルキルから選択されるが；
但し、Ｒ2が
【化２】
であり、Ｒ4が
【化３】
であり、Ｒ6が
【化４】
である場合、Ｒ3は水素ではない］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ2が、アリール、置換アリール、Ｃ3-7シクロアルキル、置換Ｃ3-7シクロアルキル、５または６員ヘテロシクロおよびヘテロアリール、並びに置換５または６員ヘテロシクロおよびヘテロアリールから選択される、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ2が、フェニル、シクロヘキシル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾチアゾリル、ピリダジニル ピロリジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チエニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チアモルホリニル、トリアジニル、およびトリアゾリルから選択され、その中で、
各Ｒ2は、ハロゲン、シアノ、Ｃ1-4アルキル、置換Ｃ1-4アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、−ＯＲ2a、−ＮＲ2aＲ2b、−ＮＲ2aＣ（＝Ｏ）Ｒ2b、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ2aＲ2b −Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ2aで適宜置換されていてもよく、
Ｒ2aおよびＲ2bは各々独立して、水素およびＣ1-4アルキルから選択される、請求項２の化合物。
【請求項４】
Ｒ4が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、およびヘテロアリールから選択され、その中で、各Ｒ4は、１〜３個の化学基である、Ｔ1、Ｔ2、および／またはＴ3で適宜置換されていてもよく；
Ｔ1、Ｔ2、およびＴ3が各々独立して、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ニトロ、シアノ、−（ＣＨＲ）rＳＯ3Ｈ、−（ＣＨＲ）rＳＲ9、−（ＣＨＲ）rＳ（Ｏ）pＲ11、−（ＣＨＲ）rＳ（Ｏ）pＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨＲ）rＮＲ9Ｓ（Ｏ）pＲ11、−（ＣＨＲ）rＯＲ9、−（ＣＨＲ）rＣＮ、−（ＣＨＲ）rＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨＲ）rＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−（ＣＨＲ）rＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨＲ）rＣ（＝Ｏ）ＯＲ9、−（ＣＨＲ）rＣ（＝Ｏ）Ｒ9、−（ＣＨＲ）r ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ9、−（ＣＨＲ）rＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨＲ）r−シクロアルキル、−（ＣＨＲ）r−ヘテロシクロ、−（ＣＨＲ）r−アリール、および−（ＣＨＲ）r−ヘテロアリールから選択され、その中で、前記シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、またはヘテロアリールは、原子価により許容されれば、１〜３個の化学基である、Ｒ12、Ｒ13および／またはＲ14で適宜置換されていてもよく；各ｐは独立して、１または２であり；各ｒは独立して、０、１、２、または３であり；または
隣接する環原子に位置しているＴ1およびＴ2が、それらに結合する環原子と一緒になって、縮合シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロを形成し、その中で、前記シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロは、原子価により許容されれば、１〜３個の化学基である、Ｒ12、Ｒ13および／またはＲ14で適宜置換されていてもよく；
各Ｒが独立して、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロから選択され；
Ｒ9およびＲ10が各々独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクロ、および置換ヘテロシクロから選択され；あるいはＲ9およびＲ10が、それらに結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロアリールまたはヘテロシクロを形成し、その中で、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクロは、原子価により許容されれば、１〜３個の化学基である、Ｒ12、Ｒ13および／またはＲ14で適宜置換されていてもよく；
各Ｒ11が独立して、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロから選択され；
Ｒ12、Ｒ13、およびＲ14が各々独立して、Ｃ1-4アルキル、置換Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、置換Ｃ2-4アルケニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ3、−Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、−ＯＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2（Ｃ1-4アルキル）、−ＮＨＣＯ2（Ｃ1-4アルキル）、−Ｓ（Ｃ1-4アルキル）、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）3+、−ＳＯ2（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-4アルキレン）ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-4アルキレン）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-4アルキレン）Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、および適宜置換されていてもよいフェニルから選択される、請求項１の化合物。
【請求項５】
Ｒ4が、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、フェニル、４、５、または６員単環式ヘテロアリールまたはヘテロシクロから選択され、各化学基は、１〜３個の化学基である、Ｔ1、Ｔ2、および／またはＴ3で適宜置換されていてもよく；並びに
Ｔ1、Ｔ2、およびＴ3が各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-4アルキル、ハロアルキル、−（ＣＨ2）rＯＲ9、−（ＣＨ2）rＣ（＝Ｏ）Ｒ9、−（ＣＨ2）rＣ（＝Ｏ）ＯＲ9、−（ＣＨ2）rＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨ2）rＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨ2）rＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−（ＣＨ2）rＣＮ、−（ＣＨ2）rＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）2Ｒ11、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨ2）rＯＨ、−（ＣＨ2）rＣＮ、−（ＣＨ2）r−Ｃ3-6シクロヘキシル、−（ＣＨ2）rフェニル、−（ＣＨ2）rモルホリニル、−（ＣＨ2）rピリジル、−（ＣＨ2）rピラゾリル、−（ＣＨ2）rテトラゾリル、−（ＣＨ2）rシクロプロピル、−（ＣＨ2）rピロリジニル、−（ＣＨ2）rピペリジニル、−（ＣＨ2）rフリル、−（ＣＨ2）rイミダゾリル、−（ＣＨ2）rピリミジニル、−（ＣＨ2）rピペラジニル、および−（ＣＨ2）rピラジジニル、−（ＣＨ2）rイミダゾリル、−（ＣＨ2）rピラゾリル、−（ＣＨ2）rトリアゾリル、−（ＣＨ2）rチアゾリルから選択され、各環の化学基は、原子価により許容されれば、１〜３個の化学基である、Ｒ12、Ｒ13および／またはＲ14で適宜置換されていてもよく；各ｒは独立して、０、１、または２であり；
Ｒ9およびＲ10が各々独立して、水素、Ｃ1-4アルキル、ハロＣ1-4アルキル、−（ＣＨ2）vＯＨ、−（ＣＨ2）vＮ（アルキル）2、Ｃ3-6シクロアルキル、フェニル、ピロリジニル、モルホリニル、およびピリジルから選択され、その中で、前記Ｃ3-6シクロアルキル、ピロリジニル、モルホリニル、およびピリジルは、ＮＨ2、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキルおよびアリールで適宜置換されていてもよく；各ｖは独立して、１、２、または３であり；
Ｒ12、Ｒ13、およびＲ14が各々独立して、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキルおよびフェニルから選択され、それらは適宜、ヒドロキシ、ニトロ、およびハロゲンで置換されていてもよい、請求項４の化合物。
【請求項６】
Ｒ6が、Ｃ1-4アルキル、アリール、Ｃ3-7シクロアルキル、５または６員単環式ヘテロシクロおよびヘテロアリールから選択され、その中で、Ｒ6は、１〜３個の化学基である、Ｔ4、Ｔ5、および／またはＴ6で適宜置換されていてもよく；
Ｔ4、Ｔ5およびＴ6が独立して、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ニトロ、シアノ、−（ＣＨＲ）rＳＲ15、−（ＣＨＲ）rＳ（Ｏ）qＲ17、−（ＣＨＲ）rＳ（Ｏ）qＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨＲ）rＮＲ15Ｓ（Ｏ）qＲ17、−（ＣＨＲ）rＮＲ15Ｓ（Ｏ）qＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨＲ）rＯＲ15、−（ＣＨＲ）rＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨＲ）rＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）Ｒ16、−（ＣＨＲ）rＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ16、−（ＣＨＲ）rＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨＲ）rＣ（＝Ｏ）Ｒ15、−（ＣＨＲ）rＣ（＝Ｏ）ＯＲ15、−（ＣＨＲ）rＯＣ（＝Ｏ）Ｒ15、−（ＣＨＲ）rＳＯ3Ｈ、−（ＣＨＲ）rＣ（＝Ｏ）ＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨＲ）r−シクロアルキル、−（ＣＨＲ）r−ヘテロシクロ、−（ＣＨＲ）r−アリール、および−（ＣＨＲ）r−ヘテロアリールから選択され、その中で、前記シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、またはヘテロアリールは、ＯＨおよびＮＨ2で適宜置換されていてもよく；各ｑは独立して、１または２であり；各ｒは独立して、０、１、２、または３であり；
Ｒ15およびＲ16が各々独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクロ、および置換ヘテロシクロから選択され；
各Ｒ17が独立して、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクロ、および置換ヘテロシクロから選択される、請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｒ6が、１〜３個の化学基である、Ｔ4、Ｔ5、および／またはＴ6で適宜置換されていてもよいＣ3-7シクロアルキルであり；
Ｔ4、Ｔ5およびＴ6が各々独立して、−（ＣＨ2）rＯＲ15、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｓ（Ｏ）qＲ17、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｓ（Ｏ）qＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）Ｒ16、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ16、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨ2）rＣ（＝Ｏ）ＯＲ15から選択され、各ｑは独立して、１または２であり；並びに各ｒは独立して、０、１または２であり；
Ｒ15およびＲ16が各々独立して、水素、−（ＣＲ20Ｒ21）wＲ22、−（ＣＲ20Ｒ21）wＮＲ18Ｒ19、−（ＣＲ20Ｒ21）wＣ（＝Ｏ）Ｒ18、−（ＣＲ20Ｒ21）wＣ（＝Ｏ）ＯＲ18、−（ＣＲ20Ｒ21）wＯＲ18、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロから選択され；各ｗは独立して、１、２、または３であり；
Ｒ17が独立して、−（ＣＲ20Ｒ21）wＲ22、−（ＣＲ20Ｒ21）wＮＲ18Ｒ19、−（ＣＲ20Ｒ21）wＣ（＝Ｏ）Ｒ18、−（ＣＲ20Ｒ21）wＣ（＝Ｏ）ＯＲ18、−（ＣＲ20Ｒ21）wＯＲ18、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニルシクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロから選択され；各ｗは独立して、１、２、または３であり；
Ｒ18およびＲ19が各々独立して、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、およびＣ2-4アルキニルから選択され、各々、Ｃ1-6アルキル −（ＣＨ2）r−Ｃ3-6シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ2、ＮＨ2、ＣＯ2Ｈ、−ＯＣ（ＣＨ3）3、−（ＣＨ2）rＯＣ1-5アルキル、ＯＨ、ＳＨで適宜置換されていてもよく；または
Ｒ18およびＲ19が、それらに結合する窒素原子と一緒になって、適宜置換されていてもよい５、６または７員単環式ヘテロシクロまたはヘテロアリールを形成し；
Ｒ20およびＲ21が各々独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ2、ＮＨ2、ＣＯ2Ｈ、−ＯＣ（ＣＨ3）3、−（ＣＨ2）rＯＣ1-5アルキル、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロ、およびヘテロアリールから選択され；並びに
Ｒ22が、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ3、−Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、−ＮＨＣＯ2（Ｃ1-4アルキル）、−Ｓ（Ｃ1-4アルキル）、−ＳＯ2（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-4アルキレン）ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-4アルキレン）ＮＨ（アルキル）、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-4アルキレン）Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、フェニル、および置換フェニルから選択される、請求項６の化合物。
【請求項８】
Ｒ6が、１〜３個の化学基である、Ｔ4、Ｔ5、および／またはＴ6で適宜置換されていてもよいＣ1-4アルキルであり；
Ｔ4、Ｔ5およびＴ6が各々独立して、ＯＲ15、ＮＲ15Ｒ16、ＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）Ｒ16、ＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ16、ＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ15Ｒ16、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ15、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、およびヘテロアリールから選択され；
Ｒ15およびＲ16が各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクロ、および置換ヘテロシクロから選択され；
Ｒ7が、水素およびＣ1-3アルキルから選択され；または
Ｒ6およびＲ7が、それらに結合する窒素原子と一緒になって、適宜置換されていてもよい５、６もしくは７員単環式ヘテロアリールもしくはヘテロシクロ環、または適宜置換されていてもよい７〜１１員二環式ヘテロアリールもしくはヘテロシクロ環を形成する、請求項６の化合物。
【請求項９】
式Ｉ（ａ）：
【化５】
［式中、
Ｒ2は、アリール、置換アリール、Ｃ3-7シクロアルキル、置換Ｃ3-7シクロアルキル、５または６員ヘテロシクロおよびヘテロアリール、並びにハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキル、置換Ｃ1-4アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、−ＯＲ2a、−ＮＲ2aＲ2b、−ＮＲ2aＣ（＝Ｏ）Ｒ2b、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ2aＲ2b −Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ2aで適宜置換されていてもよい置換５または６員ヘテロシクロおよびヘテロアリールから選択され、その中で、Ｒ2aおよびＲ2bは各々独立して、水素およびＣ1-4アルキルから選択され；
Ｒ4は、水素、Ｃ1-4アルキル、アリール、Ｃ3-7シクロアルキル、ヘテロシクロ、およびヘテロアリールから選択され、各化学基は、１〜３個の化学基である、Ｔ1、Ｔ2、および／またはＴ3で適宜置換されていてもよく；
Ｔ1、Ｔ2、およびＴ3は各々独立して、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ニトロ、シアノ、−（ＣＨ2）rＳＯ3Ｈ、−（ＣＨ2）rＳＲ9、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）pＲ11、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）pＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨ2）rＮＲ9Ｓ（Ｏ）pＲ11、−（ＣＨ2）rＯＲ9、−（ＣＨ2）rＣＮ、−（ＣＨ2）rＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨ2）rＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−（ＣＨ2）rＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨ2）rＣ（＝Ｏ）ＯＲ9、−（ＣＨ2）rＣ（＝Ｏ）Ｒ9、−（ＣＨ2）rＯＣ（＝Ｏ）Ｒ9、−（ＣＨ2）rＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨ2）r−シクロアルキル、−（ＣＨ2）r−ヘテロシクロ、−（ＣＨ2）r−アリール、および−（ＣＨ2）r−ヘテロアリールから選択され、その中で、前記シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、またはヘテロアリールは、原子価により許容されれば、１〜３個の化学基である、Ｒ12、Ｒ13および／またはＲ14で適宜置換されていてもよく；または
隣接する環原子に位置しているＴ1およびＴ2は、それらに結合する環原子と一緒になって、縮合シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロを形成し、その中で、前記シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロは、原子価により許容されれば、１〜３個の化学基である、Ｒ12、Ｒ13および／またはＲ14で適宜置換されていてもよく；各ｐは独立して、１または２であり；各ｒは独立して、０、１、２、または３であり；
Ｒ9およびＲ10は各々独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクロ、および置換ヘテロシクロから選択され；あるいはＲ9およびＲ10は、それらに結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロアリールまたはヘテロシクロを形成し、その中で、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクロは、原子価により許容されれば、１〜３個の化学基である、Ｒ12、Ｒ13および／またはＲ14で適宜置換されていてもよく；
各Ｒ11は独立して、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロから選択され；
Ｒ12、Ｒ13、およびＲ14は各々独立して、Ｃ1-4アルキル、置換Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、置換Ｃ2-4アルケニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ3、−Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、−ＯＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2（Ｃ1-4アルキル）、−ＮＨＣＯ2（Ｃ1-4アルキル）、−Ｓ（Ｃ1-4アルキル）、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）3+、−ＳＯ2（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-4アルキレン）ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-4アルキレン）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-4アルキレン）Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、および適宜置換されていてもよいフェニルから選択され；
Ｒ6は、Ｃ1-4アルキル、アリール、Ｃ3-7シクロアルキル、５または６員単環式ヘテロシクロおよびヘテロアリールから選択され、その中で、Ｒ6は、１〜３個の化学基である、Ｔ4、Ｔ5、および／またはＴ6で適宜置換されていてもよく；
Ｔ4、Ｔ5およびＴ6は独立して、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ニトロ、シアノ、−（ＣＨ2）rＳＲ15、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）qＲ17、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）qＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｓ（Ｏ）qＲ17、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｓ（Ｏ）qＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨ2）rＯＲ15、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）Ｒ16、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ16、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）Ｒ16、−（ＣＨ2）rＣ（＝Ｏ）Ｒ15、−（ＣＨ2）rＣ（＝Ｏ）ＯＲ15、−（ＣＨ2）rＯＣ（＝Ｏ）Ｒ15、−（ＣＨ2）rＳＯ3Ｈ、−（ＣＨ2）rＣ（＝Ｏ）ＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨ2）r−シクロアルキル、−（ＣＨ2）r−ヘテロシクロ、−（ＣＨ2）r−アリール、および−（ＣＨ2）r−ヘテロアリールから選択され、その中で、前記シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、またはヘテロアリールは、ＯＨまたはＮＨ2で適宜置換されていてもよく；各ｑは独立して、１または２であり；各ｒは独立して、０、１、２、または３であり；
Ｒ15およびＲ16は各々独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクロ、および置換ヘテロシクロから選択され；または
Ｒ15およびＲ16は、それらに結合する窒素原子と一緒になって、適宜置換されていてもよい５、６または７員単環式ヘテロシクロまたはヘテロアリールを形成し；
各Ｒ17は独立して、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロから選択される］
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ2が、フェニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニルおよびベンゾチアゾリルから選択され、その中で、各Ｒ2は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、シアノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、−ＯＲ2a、−ＮＲ2aＲ2b、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ2a −Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ2aＲ2bで適宜置換されていてもよく、Ｒ2aおよびＲ2bは各々独立して、水素およびＣ1-4アルキルから選択され；
Ｒ4が、Ｃ1-4アルキル、フェニル、Ｃ3-6シクロアルキル、および４、５、もしくは６員単環式ヘテロアリールもしくはヘテロシクロから選択され、各々、１〜２個の化学基である、Ｔ1および／またはＴ2で適宜置換されていてもよく；
Ｔ1およびＴ2が各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-4アルキル、ハロアルキル、−（ＣＨ2）rＯＲ9、−（ＣＨ2）rＣ（＝Ｏ）Ｒ9、−（ＣＨ2）rＣ（＝Ｏ）ＯＲ9、−（ＣＨ2）rＣ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨ2）rＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨ2）rＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）Ｒ10、−（ＣＨ2）rＮＲ9Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）2Ｒ11、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ10、−（ＣＨ2）rＣＮ、−（ＣＨ2）rシクロヘキシル、−（ＣＨ2）rフェニル、−（ＣＨ2）rモルホリニル、−（ＣＨ2）rピリジル、−（ＣＨ2）rピラゾリル、−（ＣＨ2）rシクロプロピル、−（ＣＨ2）rピロリジニル、−（ＣＨ2）rピペリジニル、−（ＣＨ2）rフリル、−（ＣＨ2）rイミダゾリル、−（ＣＨ2）rピリミジニル、−（ＣＨ2）rピペラジニル、および−（ＣＨ2）rピラジジニル、−（ＣＨ2）rイミダゾリル、−（ＣＨ2）rピラゾリル、−（ＣＨ2）rトリアゾリル、−（ＣＨ2）rテトラゾリル、−（ＣＨ2）rチアゾリルから選択され、各化学基は、原子価により許容されれば、１〜３個の化学基である、Ｒ12、Ｒ13および／またはＲ14で適宜置換されていてもよく；各ｒは独立して、０、１、２、または３であり；
Ｒ9およびＲ10が各々独立して、水素、Ｃ1-4アルキル、ハロＣ1-4アルキル、−（ＣＨ2）rＯＨ、−（ＣＨ2）rＮ（アルキル）2、Ｃ3-6シクロアルキル、フェニル、ピロリジニル、モルホリニル、およびピリジルから選択され、各環の化学基は、ＮＨ2、Ｃ1-4アルキルおよびアリールで適宜置換されていてもよく；
各Ｒ11が、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロから選択され；
Ｒ12、Ｒ13、およびＲ14が各々独立して、ヒドロキシ；ヒドロキシおよびハロゲンで適宜置換されていてもよいＣ1-4アルキル；並びにフェニルから選択され；
Ｒ6が、Ｃ1-4アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、５〜６員単環式ヘテロアリールまたはヘテロシクロから選択され、各化学基は、１〜２個の化学基である、Ｔ4およびＴ5で適宜置換されていてもよく；
Ｔ4およびＴ5が各々独立して、Ｃ1-4アルキル、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｓ（Ｏ）qＲ17、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｓ（Ｏ）qＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨ2）rＯＲ15、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）Ｒ16、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）Ｒ16、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ16、−（ＣＨ2）rＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ15Ｒ16、−（ＣＨ2）rＣ（＝Ｏ）ＯＲ15、−（ＣＨ2）r−シクロアルキル、−（ＣＨ2）r−アリール、−（ＣＨ2）r−ヘテロアリール、および−（ＣＨ2）r−ヘテロシクロから選択され；各ｑは独立して、１または２であり、各ｒは独立して、０、１、または２であり；
Ｒ15およびＲ16が各々独立して、水素、シアノ、−（ＣＲ20Ｒ21）wＲ22、−（ＣＲ20Ｒ21）wＮＲ18Ｒ19、−（ＣＲ20Ｒ21）wＮＲ18Ｃ（＝Ｏ）Ｒ19、−（ＣＲ20Ｒ21）wＣ（＝Ｏ）Ｒ18、−（ＣＲ20Ｒ21）wＣ（＝Ｏ）ＮＲ18Ｒ19、−（ＣＲ20Ｒ21）wＣ（＝Ｏ）ＯＲ18、−（ＣＲ20Ｒ21）wＯＲ18、−（ＣＲ20Ｒ21）wＳ（Ｏ）2Ｒ22、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロから選択され、その中で、該置換基は、Ｃ1-4アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＨ2、ＮＯ2、ＣＮ、およびＯＨから選択され；または
Ｒ15およびＲ16が、それらに結合する窒素原子と一緒になって、ＯＨ；無置換Ｃ1-4アルキル；および−Ｏ（Ｃ1-4アルキル）で置換されたＣ1-4アルキルで適宜置換されていてもよい５、６または７員単環式ヘテロシクロまたはヘテロアリールを形成し；各ｗは独立して、１、２、または３であり；
Ｒ17が独立して、シアノ、−（ＣＲ20Ｒ21）wＲ22、（ＣＲ20Ｒ21）wＮＲ18Ｒ19、−（ＣＲ20Ｒ21）wＮＲ18Ｃ（＝Ｏ）Ｒ19、−（ＣＲ20Ｒ21）wＣ（＝Ｏ）Ｒ18Ｒ19、−（ＣＲ20Ｒ21）wＣ（＝Ｏ）ＯＲ18、−（ＣＲ20Ｒ21）wＯＲ18（各ｗは独立して、１、２、または３である）；アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロから選択され、その中で、該置換基は、Ｃ1-4アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＨ2、ＮＯ2、ＣＮ、およびＯＨから選択され；
Ｒ18およびＲ19が各々独立して、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、およびＣ2-4アルキニルから選択され、各々、Ｃ1-6アルキル −（ＣＨ2）r−Ｃ3-6シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ2、ＮＨ2、ＣＯ2Ｈ、−ＯＣ（ＣＨ3）3、−（ＣＨ2）rＯＣ1-5アルキル、ＯＨ、ＳＨで適宜置換されていてもよく；または
Ｒ18およびＲ19が、それらに結合する窒素原子と一緒になって、適宜置換されていてもよい５、６または７員単環式ヘテロシクロまたはヘテロアリールを形成し；
Ｒ20およびＲ21が各々独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ2、ＮＨ2、ＣＯ2Ｈ、−ＯＣ（ＣＨ3）3、−（ＣＨ2）rＯＣ1-5アルキル、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロ、およびヘテロアリールから選択され；
Ｒ22が、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ＣＦ3、−Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、−ＮＨＣＯ2（Ｃ1-4アルキル）、−Ｓ（Ｃ1-4アルキル）、−ＳＯ2（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-4アルキレン）ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-4アルキレン）ＮＨ（アルキル）、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1-4アルキレン）Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、およびフェニルから選択され、その中で、前記ヘテロシクロ、ヘテロアリール、およびフェニルは、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン、および＝Ｏで適宜置換されていてもよい、請求項９の化合物。
【請求項１１】
一つ以上の請求項１の化合物、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１２】
医薬的に許容される担体および一つ以上の他の抗癌剤もしくは細胞傷害性薬剤と組み合わせて、一つ以上の請求項１の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１３】
治療有効量の一つ以上の請求項１の化合物を、治療が必要な哺乳類種に投与することを特徴とする、癌、乾癬および関節リウマチの治療方法。
【請求項１４】
該癌が、前立腺、膵管腺、乳房、大腸、肺、卵巣、膵臓および甲状腺の癌、神経芽細胞腫、神経膠芽腫、髄芽腫およびメラノーマ、多発性骨髄腫、および／または急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）である、請求項１３の方法。
【請求項１５】
患者における癌の治療剤の製造における、請求項１〜１０のいずれか一つの化合物の使用。
【公表番号】特表２０１１−５１１０９５（Ｐ２０１１−５１１０９５Ａ）
【公表日】平成２３年４月７日（２０１１．４．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５４６０６８（Ｐ２０１０−５４６０６８）
【出願日】平成２１年２月６日（２００９．２．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３３４５５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１００３７５
【国際公開日】平成２１年８月１３日（２００９．８．１３）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
２．ＴＥＦＬＯＮ
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年４月７日（２０１１．４．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年２月６日（２００９．２．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３３４５５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１００３７５
【国際公開日】平成２１年８月１３日（２００９．８．１３）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
２．ＴＥＦＬＯＮ
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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