説明

シワ改善剤及び皮膚化粧料

【課題】光老化により出現するシワの改善効果に優れた皮膚化粧料を提供する。
【解決手段】フリーデリンを有効成分とするシワ改善剤及びシワ改善用皮膚化粧料。

【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、老化に伴い、特に露光部位に発生するシワの改善効果に優れ、かつ安全性の高いシワ改善剤を提供することである。また、上記シワ改善剤を含有する皮膚化粧料を提供することである。
【背景技術】
【0002】
ヒトをはじめとするすべての生物の臓器は、誕生して成長した後、加齢と伴に徐々に衰え、やがて機能停止し、機能停止した部分がある一定以上になると死に至る。その機能が徐々に衰えて行く状態を老化と呼んでいる。皮膚は、まわりの環境から直接影響を受けており、生体内部の環境を維持する重要な機能を持っているため全てが機能停止に至ることはあまりないが、シワ、シミ、くすみ、タルミなど老化徴候が顕在化しやすい臓器であり、日光に暴露される露光部位では特に顕著である。
【0003】
皮膚の老化が進行すると、酸化ストレスなどの刺激に対する防御が弱まり、皮膚内部環境を乱す原因となり、さらに老化を進める。特に、露光部位では紫外線など強い酸化ストレスに常に曝されていることから、老化の進行が顕著である。このような皮膚の変化を光老化と呼んでおり、そのような皮膚では、表皮が肥厚し、真皮では大多数を占める構成成分であるコラーゲンが減少することにより皮膚表面でシワが深く大きくなるなど美容上も好ましくない状態となる。
【0004】
光老化が進行した結果生じるシワに対して改善効果を有する物質として、米国ではレチノイン酸が処方箋薬として用いられているが、副作用が強く安全性にも問題があるため、我が国では承認に至っていない(非特許文献1参照)。したがって、安全性が高く充分な効果を有するシワ改善物質が望まれている。
【0005】
フリーデリンは、ヨクイニン(学名:Coix lachryma-jobi L. ma-yuen Stapf)に含まれる成分で、一般的な物質である。
【0006】
フリーデリンの有効性については、すでに抗炎症剤(特許文献1)や抗潰瘍剤(特許文献2)参照についての知見がある。またレチノイドとの共存下で皮膚老化防止効果を持つとの記載がなされている(特許文献3参照)が、フリーデリン自体のシワ改善効果については知られていない。
【0007】
【特許文献1】特開平9−151198号
【特許文献2】特開平9−208598号
【特許文献3】特開2000−86489号
【非特許文献1】浜田 祥男、福勢 元、「抗シワ素材としてのビタミンAおよびその誘導体」、「フレグランスジャーナル」、フレグランスジャーナル社、1998年4月15日発行、第26巻、4号、75−77頁
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【0008】
本発明の目的は、老化により、特に露光部位で顕著に顕在化するシワの改善効果に優れ、かつ安全性の高いシワ改善剤及び皮膚化粧料を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【0009】
本発明者らは、上記事情を鑑み、鋭意研究を行った結果、オレアナン骨格をもつ五環性
トリテルペンであるフリーデリンが優れた安全性を有するとともに、これを配合する皮膚化粧料が、安全性に優れ、かつシワ改善効果を有することを確認して本発明を完成するに至った。
【0010】
すなわち、本発明は、フリーデリンを有効成分とするシワ改善剤、フリーデリンを含有することを特徴とするシワ改善用皮膚化粧料にある。
【発明の効果】
【0011】
本発明は、加齢に伴い特に露光部位に発生するシワの改善効果に優れ、皮膚を皮膚科学的および美容的に健やかな状態に保つシワ改善効果を有する皮膚化粧料を提供することができる。
【発明を実施するための最良の形態】
【0012】
本発明に用いられるフリーデリンは、五環状トリテルペンの一種でオレアナン骨格を持ち、以下の構造式で示される。
【化1】


【0013】
本発明におけるフリーデリンの配合量は、シワ改善効果を示す総量を基準としてそれぞれ0.001〜10.0質量%(以下、単に%と記する)が好ましい。下限未満の配合量では、本発明の目的とする効果が十分でなく、一方、上限を越えてもその増加分に見合った効果の向上がなく好ましくない。
【0014】
本発明のフリーデリンを含有することを特徴とする皮膚化粧料とは、一般的な化粧料の他に、外用剤として医薬品、医薬部外品や入浴剤等に適用でき、剤型的には例えばローション類、乳液類、クリーム類、パック類等とすることができる。尚、本発明のシワ改善剤には上記の他に色素、香料、防腐剤、界面活性剤、顔料、抗酸化剤等を本発明の目的を達成する範囲内で適宜配合することができる。
【実施例】
【0015】
以下、実施例及び比較例に基づいて本発明を詳説する。
【0016】
<フリーデリンの安全性試験例>
マキシミゼイションテストにより安全性(感作性)を評価した。
【0017】
体重350〜400gのハートレイ系モルモット(メス)の肩甲骨上の4×6cmの皮膚に刈毛し、1列に3つの皮内注射を次の順序にしたがって2列に行った。
1.フロイント コンプリート アジュバンド(以下、FCA溶液と略記する)を左右2ヶ所に0.05mLずつ皮内注射する。
2.本願発明のフリーデリン5%含有オリーブ油溶液を左右2ヶ所に0.05mLずつ皮内注射する。
3.本願発明のフリーデリン10%含有FCA溶液に同量の滅菌水を加え、乳化した溶液を左右2ヵ所に0.05mL皮内注射する。
これらの操作一週間後に同じ部位を刈毛し、10%ラウリル硫酸ソーダ含有ワセリンを塗擦し、軽度の炎症を起こさせた。塗布24時間後に同部位に本願発明のフリーデリン10%含有オリーブ油溶液0.2mLをガーゼに塗布して、48時間閉塞貼付した。皮内注射後21日目に腹側部を刈毛し、本願発明のフリーデリン5%含有オリーブ油溶液を24時間閉塞貼付した。判定は、24時間後と48時間後に以下に示した評価基準に従って肉眼により行った。
【0018】
症状 評価
――――――――――――――――――――――――
・眼的に変化なし 0
・軽度又はまばらな紅斑 1
・中程度の紅斑 2
・強度の紅斑及び浮腫 3
【0019】
その結果、フリーデリンは24時間と72時間後のいずれも評価点0であり、感作性を有しないことを確認した。
【0020】
本試験の結果から、フリーデリンが、高い安全性を示すことがわかる。
【0021】
<フリーデリンのシワ改善試験例>
基剤のみ、またはフリーデリン配合した試料を、光老化させた皮膚に適用したときのシワ改善効果を次の試験方法により調べた。
【0022】
1.実験動物
試験開始時10週齢のヘアレスマウス1群10匹を用いた。
【0023】
・ シワ改善効果の測定
2−1.光老化条件および測定方法
光老化は、UVAとUVBを1日1回、週5回、8週間照射することで誘発させた。照射量はUVAが20J/cm2、25J/cm2、30J/cm2、UVBを20mJ/cm2、30mJ/cm2、40mJ/cm2と一週ごとに増量し、3週目以降は最大量を照射した。
シワ改善効果はシワスコアと真皮コラーゲン量により評価した。シワスコアは、Bissettらの方法(Photochem Photobiol 46: 367−378、1987)に従って採点した。すなわち、シワの大きさおよび深さを肉眼で総合的に評価し、最高点を3点として、「大きく深いシワが確認できる」を3、「シワが確認できる」を2、「シワが確認できない」を1、「正常なキメが観察される」を0とした。
【0024】
2−2.試料と実験方法
50%エタノール水溶液(基剤)に、フリーデリンを1%配合した試料を調製した(実施例1)。また基剤のみの試料を比較例1とした。
まず、これらの試料0.1mLをヘアレスマウスの背部皮膚(直径約2.5cm)に1日1回、一週間に5回の頻度で、UV照射開始後5週目から照射終了後4週目まで塗布した。そして、塗布終了後にシワスコアを採点し、基剤塗布群を対照として比較した。
【0025】
(シワスコア評価結果)
群 シワスコア値
実施例1 フリーデリン配合試料 塗布群 2.35±0.11
比較例1 基剤試料 塗布群 2.65±0.11
(値は、平均値±標準誤差)
【0026】
実施例1は、比較例1と比較して有意に低いシワスコア値を示し、光老化により誘発したシワに対し、フリーデリンが有効であることを示した。
【0027】
実施例2及び比較例2
下記組成のスキンローションを下記の調製法にしたがって調製し、それを試料として次の操作によってシワ改善効果を評価した。
5名ずつの目尻にシワのある健常人被検者(女性,42〜56歳)に実施例または比較例のスキンローションを塗布し、次に示す方法で目尻部分の皮膚(シワ)の状態に関しアンケート調査を行った。
各試料それぞれを朝洗顔後および夕方入浴後の1日2回、2ヵ月間(60日)連続で目尻のシワの部分(各試料ごとに目尻を中心に約4cm、2×2cm)に約0.2mLずつ塗布してもらった。次に最終塗布終了に左右の目尻部分の皮膚(シワ)の状態に関しアンケートに答えてもらった。
【0028】
スキンローションの組成
原 料 成 分 配合量(%)
A成分
オリーブ油 10.0
ミリスチン酸イソプロピル 1.0
モノラウリン酸
ポリオキシエチレン(20)ソルビタン 0.5
プロピレングリコール 1.0
グリセリン 2.0
B成分
メチルパラベン 0.1
エタノール 7.0
精製水 総量を100とする残量
C成分
フリーデリン 1.0 (実施例2)
または 0 (比較例2)
【0029】
調製法
C成分のフリーデリンをB成分に添加して、均一に溶解した後、A成分を添加して混合撹拌分散し、次いで容器に充填する。使用時には内容物を均一に振盪分散して使用する。
【0030】
アンケート結果をもとに、皮膚(シワ)の状態に関する各項目において、比較例2より実施例2のスキンローションの方が有効であると回答した人数を以下に示す。
【0031】
項目 人数(名)
シワが目立たなくなった 5
皮膚が柔らかくなった 3
皮膚にハリがでた 4
皮膚につやがでた 4
皮膚があかるくなった 4
【0032】
本試験結果から実施例2のスキンローションは、比較例2と比較して明らかにシワを改善しており、さらに、光老化により悪化する柔軟性や皮膚のハリまでもが改善されたこと
が分かる。また、本発明のスキンローションによる刺激や痒み等の皮膚の異常は認められなかった。
【0033】
実施例3
下記組成のスキンクリームを後述の調製法に従って調製し、事前アンケートで目尻のシワを肌悩みとして挙げた20名の健常人(女性,45〜56歳)に1週間以上使用してもらいアンケート調査を行った。
【0034】
組成
原 料 成 分 配合量(%)
A成分
蜜ロウ 2.0
ステアリン酸 5.0
ステアリルアルコール 5.0
還元ラノリン 2.0
スクワレン 20.0
モノステアレートソルビタン 3.0
モノステアレート
ポリオキシエチレン(20)ソルビタン 3.0
プロピレングリコ−ル 5.0
B成分
メチルパラベン 0.2
精製水 総量を100とする残量
C成分
フリーデリン 1.0
【0035】
調製法
C成分のフリーデリンをB成分に添加して、A,B成分を各々80℃に加熱溶解した後、混合して撹拌しつつ、30℃まで冷却して各スキンクリ−ムを調製した。
【0036】
実施例3のスキンクリームを使用してもらいアンケート調査を実施した。その結果を以下に示した。尚、結果は、シワの状態に関して下記項目のアンケート調査を行い、各項目ごとに使用前と比較して使用後にそう思うと回答した人数を示した。
【0037】
項目 人数(名)
シワが目立たなくなった 15
シワの大きさが減少した 16
シワの数が減少した 8
シワが増えた 0
【0038】
本試験結果から実施例3のスキンクリームは、使用前と比較してシワが目立たなくなったと実感している人がほぼ全員で、その要因としてシワの数よりもシワの大きさを軽減することで、光老化によるシワを改善したことが分かる。また、本発明のスキンクリームによる刺激や痒み等の皮膚の異常は認められなかった。
【産業上の利用可能性】
【0039】
皮膚化粧料として医薬品、医薬部外品や入浴剤等にすることができ、剤型的には例えばロ−ション類、乳液類、クリ−ム類、パック類等とすることができ、皮膚の美容の面から非常に有用である。

【特許請求の範囲】
【請求項1】
フリーデリンを有効成分とするシワ改善剤。
【請求項2】
フリーデリンを含有するシワ改善用皮膚化粧料。

【公開番号】特開2006−232747(P2006−232747A)
【公開日】平成18年9月7日(2006.9.7)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2005−50685(P2005−50685)
【出願日】平成17年2月25日(2005.2.25)
【出願人】(504180206)株式会社カネボウ化粧品 (125)
【Fターム(参考)】