トリアゾロピリジン誘導体
本発明は、一般式(Ｉ)のトリアゾロピリジン化合物：
(Ｉ)
(式中、Ｒ1、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、明細書および請求の範囲に示したとおりである）、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
(Ｉ)
(式中、Ｒ1、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、明細書および請求の範囲に示したとおりである）、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式(Ｉ)の化合物：
【化１】
(Ｉ)
[式中、
Ｒ１は、アリール基またはヘテロアリール基を表し、
-これは、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシ-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、-(ＣＨ2)q-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ6-(ＣＨ2)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ2)ｍ-、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ6-(ＣＨ2)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ2)p-Ｏ-、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、Ｒ6-Ｏ-、-Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｃ(=Ｏ)Ｏ-Ｒ6、-ＯＣ(=Ｏ)-Ｒ6、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)ＯＲ6、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、-ＮＲ6Ｒ７、-Ｃ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ6、-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、Ｒ6-Ｓ-、Ｒ6-Ｓ(=Ｏ)-、Ｒ6-Ｓ(=Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(=Ｏ)2Ｒ6、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(=Ｏ)2Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)2ＮＲ6Ｒ７、-Ｓ(=Ｏ)(=ＮＲ6)Ｒ７、-Ｓ(=Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ6、-Ｎ=Ｓ(=Ｏ)(Ｒ6)Ｒ７；
Ｒ2は、アリール基またはヘテロアリール基を表し、これは、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｒ8-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ8-(ＣＨ2)ｎ-、Ｒ8-、Ｒ8-(ＣＨ2)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ2)ｍ-、Ｒ8-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ8-(ＣＨ2)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ2)p-Ｏ-、Ｒ8-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ8-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、-Ｏ-(ＣＨ2)ｎ-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、Ｒ8-Ｏ-、-Ｃ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｃ(=Ｏ)Ｏ-Ｒ8、-ＯＣ(=Ｏ)-Ｒ8、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、-ＮＲ8Ｒ７、-Ｃ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ8、-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、Ｒ8-Ｓ-、Ｒ8-Ｓ(=Ｏ)-、Ｒ8-Ｓ(=Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｓ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ8、-Ｓ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(=Ｏ)2Ｒ8、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(=Ｏ)2Ｒ8、-Ｓ(=Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ8、-Ｓ(=Ｏ)2ＮＲ8Ｒ７、-Ｓ(=Ｏ)(=ＮＲ8)Ｒ７、-Ｓ(=Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ8、-Ｎ=Ｓ(=Ｏ)(Ｒ8)Ｒ７；
Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ-、アミノ、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル、Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-、ハロ-Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、ハロ-Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-、Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル-、ハロ-Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル-基を表す；
Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ-、アミノ、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル、Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-、ハロ-Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、ハロ-Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-、Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル-、ハロ-Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル-基を表す；
Ｒ５は、水素原子を表す；
Ｒ6は、水素原子、またはＣ１-Ｃ６-アルキル-基を表し、ここでＣ１-Ｃ６-アルキル-は、所望により、後記から選択された同一または異なる置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、ヒドロキシル-、Ｃ１-Ｃ３-アルキル-、Ｒ７Ｏ-、
Ｒ７は、水素原子またはＣ１-Ｃ６-アルキル-基を表し、ここでＣ１-Ｃ６-アルキル-は、所望により、同一または異なるハロゲン原子により置換されていてもよい；
Ｒ8は、水素原子またはＣ１-Ｃ６-アルキル-基を表し、ここでＣ１-Ｃ６-アルキル-は、所望により、後記から選択された同一または異なる置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、ヒドロキシル-、-ＮＨＲ７、-Ｎ(Ｃ１-Ｃ３-アルキル)-Ｃ(=Ｏ)Ｒ７、-Ｎ(Ｃ１-Ｃ３-アルキル)-Ｃ(=Ｏ)ＯＲ７、Ｃ１-Ｃ３-アルキル-、Ｒ７-Ｓ(=Ｏ)2-、Ｃ１-Ｃ３-アルコキシ-、
ｎ、ｍ、ｐは、互いに独立して０、１、２、３、４、または５の整数を表す；
ｑは、０、１、２、または３の整数を表す]あるいは、
その立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、あるいはそれらの混合物。
【請求項２】
請求項１記載の化合物：
式中、
Ｒ１は、アリール基またはヘテロアリール基を表し、
-これは、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、-(ＣＨ2)q-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ6-(ＣＨ2)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ2)ｍ-、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ6-(ＣＨ2)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ2)p-Ｏ-、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、Ｒ6-Ｏ-、-Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｃ(=Ｏ)Ｏ-Ｒ6、-ＯＣ(=Ｏ)-Ｒ6、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)ＯＲ6、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、-ＮＲ6Ｒ７、-Ｃ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ6、-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、Ｒ6-Ｓ-、Ｒ6-Ｓ(=Ｏ)-、Ｒ6-Ｓ(=Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(=Ｏ)2Ｒ6、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(=Ｏ)2Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)2ＮＲ6Ｒ７、-Ｓ(=Ｏ)(=ＮＲ6)Ｒ７、-Ｓ(=Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ6、-Ｎ=Ｓ(=Ｏ)(Ｒ6)Ｒ７；
Ｒ2は、アリール基またはヘテロアリール基を表し、これは、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｒ8-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ8-(ＣＨ2)ｎ-、Ｒ8-、Ｒ8-(ＣＨ2)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ2)ｍ-、Ｒ8-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ8-(ＣＨ2)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ2)p-Ｏ-、Ｒ8-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ8-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、-Ｏ-(ＣＨ2)ｎ-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、Ｒ8-Ｏ-、-Ｃ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｃ(=Ｏ)Ｏ-Ｒ8、-ＯＣ(=Ｏ)-Ｒ8、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、-ＮＲ8Ｒ７、-Ｃ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ8、-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、Ｒ8-Ｓ-、Ｒ8-Ｓ(=Ｏ)-、Ｒ8-Ｓ(=Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｓ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ8、-Ｓ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(=Ｏ)2Ｒ8、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(=Ｏ)2Ｒ8、-Ｓ(=Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ8、-Ｓ(=Ｏ)2ＮＲ8Ｒ７、-Ｓ(=Ｏ)(=ＮＲ8)Ｒ７、-Ｓ(=Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ8、-Ｎ=Ｓ(=Ｏ)(Ｒ8)Ｒ７；
Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ-、Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-基を表す；
Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-基を表す；
Ｒ５は、水素原子を表す；
Ｒ6は、水素原子、またはＣ１-Ｃ６-アルキル-基を表し、ここでＣ１-Ｃ６-アルキルは、 所望により、後記から選択された同一または異なる置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、ヒドロキシル-、Ｃ１-Ｃ３-アルキル-、Ｒ７Ｏ-、
Ｒ７は、水素原子またはＣ１-Ｃ６-アルキル-基を表し、ここでＣ１-Ｃ６-アルキル-は、所望により、同一または異なるハロゲン原子により置換されていてもよい；
Ｒ8は、水素原子またはＣ１-Ｃ６-アルキル-基を表し、ここでＣ１-Ｃ６-アルキル-は、所望により、後記から選択された同一または異なる置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、ヒドロキシル-、-ＮＨＲ７、-Ｎ(Ｃ１-Ｃ３-アルキル)-Ｃ(=Ｏ)Ｒ７、-Ｎ(Ｃ１-Ｃ３-アルキル)-Ｃ(=Ｏ)ＯＲ７、Ｃ１-Ｃ３-アルキル-、Ｒ７-Ｓ(=Ｏ)2-、Ｃ１-Ｃ３-アルコキシ-、
ｎ、ｍ、ｐは、互いに独立して０、１、２、または３の整数を表す；
ｑは、０、１、２、または３の整数を表す]あるいは、
その立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、あるいはそれらの混合物。
【請求項３】
請求項１または２に記載の化合物：
式中、
Ｒ１は、アリール基またはヘテロアリール基を表し、
-これは、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、-(ＣＨ2)q-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ6-(ＣＨ2)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ2)ｍ-、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ6-(ＣＨ2)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ2)p-Ｏ-、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、Ｒ6-Ｏ-、-Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｃ(=Ｏ)Ｏ-Ｒ6、-ＯＣ(=Ｏ)-Ｒ6、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)ＯＲ6、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、-ＮＲ6Ｒ７、-Ｃ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ6、-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、Ｒ6-Ｓ-、Ｒ6-Ｓ(=Ｏ)-、Ｒ6-Ｓ(=Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(=Ｏ)2Ｒ6、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(=Ｏ)2Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)2ＮＲ6Ｒ７、-Ｓ(=Ｏ)(=ＮＲ6)Ｒ７、-Ｓ(=Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ6、-Ｎ=Ｓ(=Ｏ)(Ｒ6)Ｒ７；
Ｒ2は、アリール基またはヘテロアリール基を表し、これは、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｒ8-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ8-(ＣＨ2)ｎ-、Ｒ8-、Ｒ8-(ＣＨ2)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ2)ｍ-、Ｒ8-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ8-(ＣＨ2)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ2)p-Ｏ-、Ｒ8-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ8-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、-Ｏ-(ＣＨ2)ｎ-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、Ｒ8-Ｏ-、-Ｃ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｃ(=Ｏ)Ｏ-Ｒ8、-ＯＣ(=Ｏ)-Ｒ8、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、-ＮＲ8Ｒ７、-Ｃ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ8、-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、Ｒ8-Ｓ-、Ｒ8-Ｓ(=Ｏ)-、Ｒ8-Ｓ(=Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｓ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ8、-Ｓ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(=Ｏ)2Ｒ8、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(=Ｏ)2Ｒ8、-Ｓ(=Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ8、-Ｓ(=Ｏ)2ＮＲ8Ｒ７、-Ｓ(=Ｏ)(=ＮＲ8)Ｒ７、-Ｓ(=Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ8、-Ｎ=Ｓ(=Ｏ)(Ｒ8)Ｒ７；
Ｒ3、Ｒ４、Ｒ５は、水素原子を表す；
Ｒ6は、水素原子またはＣ１-Ｃ６-アルキル-基を表し、ここでＣ１-Ｃ６-アルキル-は、所望により、後記から選択された同一または異なる置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、ヒドロキシル-、Ｃ１-Ｃ３-アルキル-、Ｒ７Ｏ-、
Ｒ７は、水素原子またはＣ１-Ｃ６-アルキル-基を表し、ここでＣ１-Ｃ６-アルキル-は、所望により、同一または異なるハロゲン原子により置換されていてもよい；
Ｒ8は、水素原子またはＣ１-Ｃ６-アルキル-基を表し、ここでＣ１-Ｃ６-アルキル-は、所望により、後記から選択された同一または異なる置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、ヒドロキシル-、-ＮＨＲ７、-Ｎ(Ｃ１-Ｃ３-アルキル)-Ｃ(=Ｏ)Ｒ７、-Ｎ(Ｃ１-Ｃ３-アルキル)-Ｃ(=Ｏ)ＯＲ７、Ｃ１-Ｃ３-アルキル-、Ｒ７-Ｓ(=Ｏ)2-、Ｃ１-Ｃ３-アルコキシ-、
ｎは、０または１の整数を表す；
ｍは、０、１または２の整数を表す；
ｐは、１または２の整数を表す；
ｑは、０、１または２の整数を表す］あるいは、
その立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、あるいはそれらの混合物。
【請求項４】
請求項１、２または３いずれか一項記載の化合物：
式中、
Ｒ１は、フェニル基、ピリジル基またはインドリル基を表し、
-これは、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、-(ＣＨ2)q-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ6-(ＣＨ2)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ2)ｍ-、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ6-(ＣＨ2)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ2)p-Ｏ-、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、Ｒ6-Ｏ-、-Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｃ(=Ｏ)Ｏ-Ｒ6、-ＯＣ(=Ｏ)-Ｒ6、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)ＯＲ6、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、-ＮＲ6Ｒ７、-Ｃ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ6、-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、Ｒ6-Ｓ-、Ｒ6-Ｓ(=Ｏ)-、Ｒ6-Ｓ(=Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(=Ｏ)2Ｒ6、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(=Ｏ)2Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)2ＮＲ6Ｒ７、-Ｓ(=Ｏ)(=ＮＲ6)Ｒ７、-Ｓ(=Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ6、-Ｎ=Ｓ(=Ｏ)(Ｒ6)Ｒ７；
Ｒ2は、フェニル基、ピリジル基またはピリミジニル基を表し、これは、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、Ｒ8-(ＣＨ2)ｎ-、Ｒ8-、-Ｏ-(ＣＨ2)ｎ-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、-Ｃ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ8、-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、Ｒ8-Ｓ-、Ｒ8-Ｓ(=Ｏ)-、Ｒ8-Ｓ(=Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｓ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ8、-Ｓ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、-Ｓ(=Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ8、-Ｓ(=Ｏ)2ＮＲ8Ｒ７；
Ｒ3、Ｒ４、Ｒ５は、水素原子を表す；
Ｒ6は、水素原子またはＣ１-Ｃ６-アルキル基を表し、ここでＣ１-Ｃ６-アルキルは、所望により、後記から選択された同一または異なる置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、ヒドロキシル-、Ｃ１-Ｃ３-アルキル-、Ｒ７Ｏ-、
Ｒ７は、水素原子またはＣ１-Ｃ６-アルキル-基を表し、ここでＣ１-Ｃ６-アルキル-は、所望により、同一または異なるハロゲン原子により置換されていてもよい；
Ｒ8は、水素原子またはＣ１-Ｃ６-アルキル-基を表し、ここでＣ１-Ｃ６-アルキル-は、所望により、後記から選択された同一または異なる置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシル-、-ＮＨＲ７、-Ｎ(Ｃ１-Ｃ３-アルキル)-Ｃ(=Ｏ)Ｒ７、-Ｎ(Ｃ１-Ｃ３-アルキル)-Ｃ(=Ｏ)ＯＲ７、Ｃ１-Ｃ３-アルキル-、Ｒ７-Ｓ(=Ｏ)2-、Ｃ１-Ｃ３-アルコキシ-、
ｎは、０または１の整数を表す；
ｑは、０、１または２の整数を表す］あるいは、
その立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、あるいはそれらの混合物。
【請求項５】
後記からなる群から選択される請求項１、２、３または４いずれか一項記載の化合物：
４-{[６-(４-ヒドロキシ-３,５-ジメチルフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}-３-メトキシベンゾニトリル；
４-{２-[(２,４-ジメトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-２,６-ジメチルフェノール；
４-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-２,６-ジメチルフェノール；
２,６-ジメチル-４-[２-(ピリミジン-５-イルアミノ)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル]フェノール；
４-{２-[(２,５-ジメトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-２,６-ジメチルフェノール；
４-{２-[(５-フルオロ-２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-２,６-ジメチルフェノール；
２-{[６-(４-ヒドロキシ-３,５-ジメチルフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}ベンゾニトリル；
２,６-ジメチル-４-[２-(ピリジン-３-イルアミノ)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル]フェノール；
２,６-ジメチル-４-(２-{[４-(メチルスルホニル)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェノール；
２,６-ジメチル-４-(２-{[２-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェノール；
４-{[６-(４-ヒドロキシ-３,５-ジメチルフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}ベンゾニトリル；
４-{２-[(２-エトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-２,６-ジメチルフェノール；
３-{[６-(４-ヒドロキシ-３,５-ジメチルフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}-４-メトキシベンゾニトリル；
４-{２-[(３-メトキシピリジン-２-イル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-２,６-ジメチルフェノール；
４-{[６-(４-ヒドロキシ-３,５-ジメチルフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}-Ｎ-メチルベンズアミド；
Ｎ,Ｎ-ジエチル-４-[６-(４-ヒドロキシ-３,５-ジメチルフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イルアミノ]-３-メトキシ-ベンズアミド；
Ｎ-(３-{２-[(２,５-ジメトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)アセトアミド；
Ｎ-(３-{２-[(５-フルオロ-２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)アセトアミド；
Ｎ-(３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)アセトアミド；
Ｎ-{３-[２-(ピリジン-３-イルアミノ)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル]フェニル}アセトアミド；
Ｎ-[３-(２-{[４-(メチルスルホニル)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]アセトアミド；
Ｎ-[３-(２-{[２-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]アセトアミド；
Ｎ-[３-(２-{[４-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]アセトアミド；
Ｎ-(３-{２-[(４-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)アセトアミド；
Ｎ-[３-(２-{[４-(プロパン-２-イル)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]アセトアミド；
Ｎ-(３-{２-[(２-エトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)アセトアミド；
Ｎ-(３-{２-[(３-メトキシピリジン-２-イル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)アセトアミド；
Ｎ-(３-{２-[(４-シアノ-２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)アセトアミド；
Ｎ-(３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)アセトアミド；
２-({６-[３-(ヒドロキシメチル)フェニル][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル}アミノ)ベンゾニトリル；
２-{[６-(３-メチルフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}ベンゾニトリル；
Ｎ-(２-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)アセトアミド；
Ｎ-(３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)メタンスルホンアミド；
２-{[６-(１Ｈ-インドール-６-イル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}ベンゾニトリル；
４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}ベンズアミド；
２-{[６-(４-ヒドロキシ-２-メチルフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}ベンゾニトリル；
４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-メチルベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-メチルベンズアミド；
２-{[６-(３-フルオロフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}ベンゾニトリル；
２-{[６-(２-メトキシフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}ベンゾニトリル；
２-({６-[４-(ヒドロキシメチル)フェニル][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル}アミノ)ベンゾニトリル；
２-{[６-(ピリジン-３-イル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}ベンゾニトリル；
２-{[６-(２-ヒドロキシフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}ベンゾニトリル；
２-{[６-(３-ヒドロキシフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}ベンゾニトリル；
２-{[６-(４-ヒドロキシフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}ベンゾニトリル；
２-{[６-(４-メトキシ-３,５-ジメチルフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}ベンゾニトリル；
２-{[６-(４-シアノフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}ベンゾニトリル；
２-{[６-(１Ｈ-インドール-５-イル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}ベンゾニトリル；
Ｎ-(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}ベンジル)アセトアミド；
Ｎ-(３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}ベンジル)アセトアミド；
tert-ブチル(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)カルバメート；
２-{[６-(４-アミノフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}ベンゾニトリル；
Ｎ-(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)アセトアミド；
tert-ブチル(４-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)カルバメート；
６-(４-アミノフェニル)-Ｎ-(２-メトキシフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-アミン；
Ｎ-(４-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)アセトアミド；
tert-ブチル [４-(２-{[２-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]カルバメート；
６-(４-アミノフェニル)-Ｎ-[２-(トリフルオロメチル)フェニル][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-アミン；
２-クロロ-Ｎ-[４-(２-{[２-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]アセトアミド；
tert-ブチル [４-(２-アミノ-[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]カルバメート；
２-{[６-(４-アミノフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}-４-メチルベンゾニトリル；
tert-ブチル(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)カルバメート；
６-(３-アミノフェニル)-Ｎ-(２-メトキシフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-アミン；
Ｎ-(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)メタンスルホンアミド；
１-(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-３-プロパン-２-イルウレア；
エチル-３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}ベンゾエート；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}安息香酸；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-エチルベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(プロパン-２-イル)ベンズアミド；
tert-ブチル-３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}ベンゾエート
３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}安息香酸；
４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２,２,２-トリフルオロエチル)ベンズアミド；
４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２,２-ジメチルプロピル)ベンズアミド；
tert-ブチル-４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}ベンゾエート；
４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}安息香酸；
Ｎ-tert-ブチル-４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}ベンズアミド；
Ｎ-tert-ブチル-３-メトキシ-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
Ｎ-エチル−３-メトキシ-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
Ｎ-(２-エトキシエチル)-３-メトキシ-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
Ｎ-(２-ヒドロキシ-２-メチルプロピル)-３-メトキシ-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
Ｎ-(１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル)-３-メトキシ-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
２-フルオロ-４-[２-({４-[(１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル)カルバモイル]-２-メトキシフェニル}アミノ)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル]-Ｎ-(２,２,２-トリフルオロエチル)ベンズアミド；
Ｎ-(２-ヒドロキシエチル)-３-メトキシ-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
３-メトキシ-Ｎ-メチル-Ｎ-[２-(メチルアミノ)エチル]-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
Ｎ-{２-[アセチル(メチル)アミノ]エチル}-３-メトキシ-Ｎ-メチル-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
tert-ブチル {２-[{３-メトキシ-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンゾイル}(メチル)アミノ]エチル}メチルカルバメート；
Ｎ-(１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル)-３-メトキシ-４-[(６-{４-[(２-メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
Ｎ-(１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル)-３-メトキシ-４-[(６-{４-[(３,３,３-トリフルオロプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
４-[２-({４-[(１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル)カルバモイル]-２-メトキシフェニル}アミノ)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル]-２-メチル-Ｎ-(２,２,２-トリフルオロエチル)ベンズアミド；
Ｎ-(２-ヒドロキシ-２-メチルプロピル)-３-メトキシ-４-[(６-{４-[(３,３,３-トリフルオロプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
２-クロロ-４-[２-({４-[(１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル)カルバモイル]-２-メトキシフェニル}アミノ)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル]-Ｎ-(２,２,２-トリフルオロエチル)ベンズアミド；
４-[(６-{４-[(２,２-ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]-Ｎ,Ｎ-ジエチル-３-メトキシベンズアミド；
３-エトキシ-Ｎ-(２-ヒドロキシエチル)-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
３-エトキシ-Ｎ-(１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル)-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
Ｎ-tert-ブチル-３-エトキシ-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
３-エトキシ-Ｎ-エチル-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
３-エトキシ-Ｎ-(２-ヒドロキシ-２-メチルプロピル)-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
３-エトキシ-Ｎ-(２-ヒドロキシエチル)-Ｎ-メチル-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
３-エトキシ-Ｎ-(２-ヒドロキシ-２-メチルプロピル)-４-[(６-{４-[(３,３,３-トリフルオロプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
３-エトキシ-Ｎ-(１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル)-４-[(６-{４-[(２-メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
３-エトキシ-Ｎ-(２-ヒドロキシ-２-メチルプロピル)-４-[(６-{４-[(２-メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
Ｎ-tert-ブチル-３-(２,２,２-トリフルオロエトキシ)-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
Ｎ-(２-ヒドロキシエチル)-３-(２,２,２-トリフルオロエトキシ)-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
Ｎ,Ｎ-ジエチル-３-(２,２,２-トリフルオロエトキシ)-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
４-{２-[(２-エトキシピリジン-３-イル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２,２,２-トリフルオロエチル)ベンズアミド；
４-(２-{[２-(２,２,２-トリフルオロエトキシ)ピリジン-３-イル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)-Ｎ-(２,２,２-トリフルオロエチル)ベンズアミド；
Ｎ,Ｎ-ジエチル-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-[(２Ｒ)-３,３-ジメチルブタン-２-イル]ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-[(２Ｒ)-１,１,１-トリフルオロプロパン-２-イル]ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２,２-ジフルオロプロピル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２,２-ジメチルプロピル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２,２,３,３,３-ペンタフルオロプロピル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２,２,２-トリフルオロエチル)ベンズアミド；
Ｎ-tert-ブチル-３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-[(２Ｒ)-３-メチルブタン-２-イル]ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(３,３,３-トリフルオロプロピル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-イソブチルベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２,２-ジフルオロエチル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-[(２Ｓ)-３-メチルブタン-２-イル]ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-プロピルベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２-メトキシプロピル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２-フルオロエチル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(３,３-ジメチルブチル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２,２-ジメチルプロピル)-５-フルオロベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-[(２Ｓ)-３,３-ジメチルブタン-２-イル]ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２,２-ジメチルプロピル)-２-フルオロベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-５-フルオロ-Ｎ-(２,２,２-トリフルオロエチル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２-メトキシ-２-メチルプロピル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-２-フルオロ-Ｎ-(２,２,２-トリフルオロエチル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２-ヒドロキシ-２-メチルプロピル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-２-フルオロ-Ｎ-(２,２,３,３,３-ペンタフルオロプロピル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-[(２Ｓ)-１,１,１-トリフルオロプロパン-２-イル]ベンズアミド；
Ｎ-tert-ブチル-３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-２-フルオロベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２,２-ジフルオロプロピル)-２-フルオロベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-２-フルオロ-Ｎ-(３,３,３-トリフルオロプロピル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２-メトキシエチル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２,２-ジフルオロエチル)-２-フルオロベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２-ヒドロキシエチル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-[(２Ｓ)-２-ヒドロキシプロピル]ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-２-フルオロ-Ｎ-(２-フルオロエチル)ベンズアミド；
５-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-２-フルオロ安息香酸；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-５-フルオロ安息香酸；
エチル-３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-５-フルオロベンゾエート；
４-[(６-{３-[(２,２-ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]-３-メトキシ-Ｎ-メチルベンズアミド；
Ｎ-tert-ブチル-３-メトキシ-４-[(６-{３-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
４-[(６-{３-[(２,２-ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]-３-メトキシ-Ｎ-[２-(メチルスルホニル)エチル]ベンズアミド；
４-[(６-{３-[(２,２-ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]-Ｎ-エチル-３-メトキシベンズアミド；
３-メトキシ-Ｎ-[２-(メチルスルホニル)エチル]-４-[(６-{３-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
Ｎ-エチル-３-メトキシ-４-[(６-{３-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
Ｎ-tert-ブチル-４-[(６-{３-[(２,２-ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]-３-メトキシベンズアミド；
Ｎ-エチル-３-メトキシ-４-[(６-{３-[(２,２,３,３,３-ペンタフルオロプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
４-[(６-{３-[(２,２-ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]-３-メトキシ-Ｎ-(２,２,２-トリフルオロエチル)ベンズアミド；
４-[(６-{３-[(２,２-ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]-３-エトキシ-Ｎ-[２-(メチルスルホニル)エチル]ベンズアミド；
３-エトキシ-Ｎ-[２-(メチルスルホニル)エチル]-４-[(６-{３-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
４-[(６-{３-[(２,２-ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]-３-エトキシ-Ｎ-エチルベンズアミド；
３-エトキシ-Ｎ-エチル-４-[(６-{３-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
Ｎ-tert-ブチル-４-[(６-{３-[(２,２-ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]-３-エトキシベンズアミド；
Ｎ-tert-ブチル-３-エトキシ-４-[(６-{３-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
４-[(６-{３-[(２,２-ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]-Ｎ-(２-ヒドロキシエチル)-３-(２,２,２-トリフルオロエトキシ)ベンズアミド；
４-[(６-{３-[(２,２-ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]-Ｎ-(１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル)-３-(２,２,２-トリフルオロエトキシ)ベンズアミド；
Ｎ-(２-ヒドロキシエチル)-３-(２,２,２-トリフルオロエトキシ)-４-[(６-{３-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
Ｎ-(１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル)-３-(２,２,２-トリフルオロエトキシ)-４-[(６-{３-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
４-[(６-{３-[(２,２-ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]-Ｎ-(２-ヒドロキシ-２-メチルプロピル)-３-(２,２,２-トリフルオロエトキシ)ベンズアミド；
Ｎ-(２-ヒドロキシ-２-メチルプロピル)-３-(２,２,２-トリフルオロエトキシ)-４-[(６-{３-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-メチルベンゼンスルホンアミド；
３-{２-[(２-シアノ-３-フルオロフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ-(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-３,３,３-トリフルオロプロパンアミド；
Ｎ-(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-３,３-ジメチルブタンアミド；
Ｎ-(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-４,４-ジメチルペンタンアミド
および
Ｎ-tert-ブチル-３-メトキシ-４-[(６-{４-[(３,３,３-トリフルオロプロパノイル)アミノ]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド。
【請求項６】
請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物の製造方法であって、
一般式（５）の中間体化合物：
【化２】
(５)
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりである）
を、一般式(５a)：
Ｒ２-Ｙ
(５ａ)
（式中、Ｒ２は、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりであり、Ｙは脱離基、例えばハロゲン原子またはトリフルオロメチルスルホニルオキシまたはノナフルオロブチルスルホニルオキシ基を表す）のハロゲン化アリールと反応させて、
一般式(Ｉ)の化合物：
【化３】
(Ｉ)
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりである）
を提供する、方法。
【請求項７】
請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物の製造方法であって、一般式(７)の中間体化合物：
【化４】
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりであり、Ｒ１aは、−ＮＨ２置換基が結合したアリール基である）を、
一般式の化合物：
Ｒ１ｂ−Ｘ
(７ａ)
（式中、Ｒ１ｂは、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ６であり、該Ｘは、Ｒ１ｂ−Ｘ化合物(７ａ)のＲ１ｂを、アミドカップリング反応などのカップリング反応により、化合物(７)のアリール基Ｒ１aに結合した−ＮＨ２置換基上で、カップリングさせ、こうして該Ｘを該Ｒ１aに置換できる好適な官能基である）と反応させて、一般式(Ｉ)の化合物：
【化５】
(Ｉ)
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりである）を提供する、方法。
【請求項８】
疾患の処置または予防における使用のための、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、特にその医薬上許容される塩、あるいはそれらの混合物。
【請求項９】
請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、特にその医薬上許容される塩、あるいはそれらの混合物、ならびに医薬上許容し得る希釈剤または担体を含む、医薬組成物。
【請求項１０】
以下のものを含む医薬的組合せ：
−１以上の請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、特にその医薬上許容される塩、あるいはそれらの混合物；および
−１以上の後記から選択される剤：タキサン、例えば、ドセタキセル、パクリタキセル、またはタキソール；エポシロン、例えば、イクサベピロン、パツピロン(Patupilone)、またはサゴピロン；ミトキサントロン；プレジニソロン(Predinisolone)；デキサメタゾン；エストラムスチン；ビンブラスチン；ビンクリスチン；ドキソルビシン；アドリアマイシン；イダルビシン；ダウノルビシン；ブレオマイシン；エトポシド；シクロホスファミド；イホスファミド；プロカルバジン；メルファラン；５-フルオロウラシル；カペシタビン；フルダラビン；シタラビン；Ara-C；２-クロロ-２’-デオキシアデノシン；チオグアニン；抗アンドロゲン、例えば、フルタミド、酢酸シプロテロン、またはビカルタミド；ボルテゾミブ；プラチナ誘導体、例えば、シスプラチン、またはカルボプラチン；クロラムブシル；メトトキサレート；およびリツキシマブ。
【請求項１１】
疾患の予防または処置のための、請求項１〜５のいずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、特にその医薬上許容される塩、あるいはそれらの混合物の使用。
【請求項１２】
疾患の予防または処置のための医薬の製造のための、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、特にその医薬上許容される塩、あるいはそれらの混合物の使用。
【請求項１３】
疾患が、制御されていない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫応答、または不適切な細胞炎症性応答に関する疾患であって、特に制御されていない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫応答、あるいは不適切な細胞炎症性応答が、Mps-1キナーゼにより媒介されるものであって、より特別には制御されていない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫応答、あるいは不適切な細胞炎症性応答の疾患が、血液系腫瘍、固体腫瘍ならびに／またはその転移、例えば、血液腫瘍、固体腫瘍、および／またはその転移など、例えば白血病および骨髄異形成症候群、悪性リンパ腫、脳腫瘍および脳転移を含む頭頚部腫瘍、非小細胞および小細胞肺腫瘍を含む胸部腫瘍、胃腸腫瘍、内分泌腫瘍、乳腺および他の婦人科腫瘍、腎臓、膀胱および前立腺腫瘍を含む泌尿器腫瘍、皮膚腫瘍、および肉腫、ならびに／またはその転移である、請求項１１または１２に記載の使用。
【請求項１４】
一般式(５)の化合物：
【化６】
(５)
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりである）、あるいは
その立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、あるいはそれらの混合物。
【請求項１５】
一般式(７)の化合物：
【化７】
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１〜５のいずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりのものであり、Ｒ１aは、−ＮＨ２置換基が結合したアリール基である）。
【請求項１６】
請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物の製造のための、請求項１４に記載の一般式(５)の化合物の使用。
【請求項１７】
請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物の製造のための、請求項１５記載の一般式(７)の化合物の使用。
【請求項１】
一般式(Ｉ)の化合物：
【化１】
(Ｉ)
[式中、
Ｒ１は、アリール基またはヘテロアリール基を表し、
-これは、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシ-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、-(ＣＨ2)q-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ6-(ＣＨ2)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ2)ｍ-、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ6-(ＣＨ2)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ2)p-Ｏ-、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、Ｒ6-Ｏ-、-Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｃ(=Ｏ)Ｏ-Ｒ6、-ＯＣ(=Ｏ)-Ｒ6、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)ＯＲ6、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、-ＮＲ6Ｒ７、-Ｃ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ6、-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、Ｒ6-Ｓ-、Ｒ6-Ｓ(=Ｏ)-、Ｒ6-Ｓ(=Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(=Ｏ)2Ｒ6、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(=Ｏ)2Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)2ＮＲ6Ｒ７、-Ｓ(=Ｏ)(=ＮＲ6)Ｒ７、-Ｓ(=Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ6、-Ｎ=Ｓ(=Ｏ)(Ｒ6)Ｒ７；
Ｒ2は、アリール基またはヘテロアリール基を表し、これは、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｒ8-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ8-(ＣＨ2)ｎ-、Ｒ8-、Ｒ8-(ＣＨ2)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ2)ｍ-、Ｒ8-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ8-(ＣＨ2)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ2)p-Ｏ-、Ｒ8-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ8-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、-Ｏ-(ＣＨ2)ｎ-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、Ｒ8-Ｏ-、-Ｃ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｃ(=Ｏ)Ｏ-Ｒ8、-ＯＣ(=Ｏ)-Ｒ8、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、-ＮＲ8Ｒ７、-Ｃ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ8、-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、Ｒ8-Ｓ-、Ｒ8-Ｓ(=Ｏ)-、Ｒ8-Ｓ(=Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｓ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ8、-Ｓ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(=Ｏ)2Ｒ8、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(=Ｏ)2Ｒ8、-Ｓ(=Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ8、-Ｓ(=Ｏ)2ＮＲ8Ｒ７、-Ｓ(=Ｏ)(=ＮＲ8)Ｒ７、-Ｓ(=Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ8、-Ｎ=Ｓ(=Ｏ)(Ｒ8)Ｒ７；
Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ-、アミノ、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル、Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-、ハロ-Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、ハロ-Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-、Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル-、ハロ-Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル-基を表す；
Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ-、アミノ、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル、Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-、ハロ-Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、ハロ-Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-、Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル-、ハロ-Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル-基を表す；
Ｒ５は、水素原子を表す；
Ｒ6は、水素原子、またはＣ１-Ｃ６-アルキル-基を表し、ここでＣ１-Ｃ６-アルキル-は、所望により、後記から選択された同一または異なる置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、ヒドロキシル-、Ｃ１-Ｃ３-アルキル-、Ｒ７Ｏ-、
Ｒ７は、水素原子またはＣ１-Ｃ６-アルキル-基を表し、ここでＣ１-Ｃ６-アルキル-は、所望により、同一または異なるハロゲン原子により置換されていてもよい；
Ｒ8は、水素原子またはＣ１-Ｃ６-アルキル-基を表し、ここでＣ１-Ｃ６-アルキル-は、所望により、後記から選択された同一または異なる置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、ヒドロキシル-、-ＮＨＲ７、-Ｎ(Ｃ１-Ｃ３-アルキル)-Ｃ(=Ｏ)Ｒ７、-Ｎ(Ｃ１-Ｃ３-アルキル)-Ｃ(=Ｏ)ＯＲ７、Ｃ１-Ｃ３-アルキル-、Ｒ７-Ｓ(=Ｏ)2-、Ｃ１-Ｃ３-アルコキシ-、
ｎ、ｍ、ｐは、互いに独立して０、１、２、３、４、または５の整数を表す；
ｑは、０、１、２、または３の整数を表す]あるいは、
その立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、あるいはそれらの混合物。
【請求項２】
請求項１記載の化合物：
式中、
Ｒ１は、アリール基またはヘテロアリール基を表し、
-これは、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、-(ＣＨ2)q-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ6-(ＣＨ2)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ2)ｍ-、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ6-(ＣＨ2)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ2)p-Ｏ-、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、Ｒ6-Ｏ-、-Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｃ(=Ｏ)Ｏ-Ｒ6、-ＯＣ(=Ｏ)-Ｒ6、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)ＯＲ6、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、-ＮＲ6Ｒ７、-Ｃ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ6、-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、Ｒ6-Ｓ-、Ｒ6-Ｓ(=Ｏ)-、Ｒ6-Ｓ(=Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(=Ｏ)2Ｒ6、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(=Ｏ)2Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)2ＮＲ6Ｒ７、-Ｓ(=Ｏ)(=ＮＲ6)Ｒ７、-Ｓ(=Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ6、-Ｎ=Ｓ(=Ｏ)(Ｒ6)Ｒ７；
Ｒ2は、アリール基またはヘテロアリール基を表し、これは、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｒ8-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ8-(ＣＨ2)ｎ-、Ｒ8-、Ｒ8-(ＣＨ2)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ2)ｍ-、Ｒ8-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ8-(ＣＨ2)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ2)p-Ｏ-、Ｒ8-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ8-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、-Ｏ-(ＣＨ2)ｎ-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、Ｒ8-Ｏ-、-Ｃ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｃ(=Ｏ)Ｏ-Ｒ8、-ＯＣ(=Ｏ)-Ｒ8、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、-ＮＲ8Ｒ７、-Ｃ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ8、-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、Ｒ8-Ｓ-、Ｒ8-Ｓ(=Ｏ)-、Ｒ8-Ｓ(=Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｓ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ8、-Ｓ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(=Ｏ)2Ｒ8、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(=Ｏ)2Ｒ8、-Ｓ(=Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ8、-Ｓ(=Ｏ)2ＮＲ8Ｒ７、-Ｓ(=Ｏ)(=ＮＲ8)Ｒ７、-Ｓ(=Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ8、-Ｎ=Ｓ(=Ｏ)(Ｒ8)Ｒ７；
Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ-、Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-基を表す；
Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-基を表す；
Ｒ５は、水素原子を表す；
Ｒ6は、水素原子、またはＣ１-Ｃ６-アルキル-基を表し、ここでＣ１-Ｃ６-アルキルは、 所望により、後記から選択された同一または異なる置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、ヒドロキシル-、Ｃ１-Ｃ３-アルキル-、Ｒ７Ｏ-、
Ｒ７は、水素原子またはＣ１-Ｃ６-アルキル-基を表し、ここでＣ１-Ｃ６-アルキル-は、所望により、同一または異なるハロゲン原子により置換されていてもよい；
Ｒ8は、水素原子またはＣ１-Ｃ６-アルキル-基を表し、ここでＣ１-Ｃ６-アルキル-は、所望により、後記から選択された同一または異なる置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、ヒドロキシル-、-ＮＨＲ７、-Ｎ(Ｃ１-Ｃ３-アルキル)-Ｃ(=Ｏ)Ｒ７、-Ｎ(Ｃ１-Ｃ３-アルキル)-Ｃ(=Ｏ)ＯＲ７、Ｃ１-Ｃ３-アルキル-、Ｒ７-Ｓ(=Ｏ)2-、Ｃ１-Ｃ３-アルコキシ-、
ｎ、ｍ、ｐは、互いに独立して０、１、２、または３の整数を表す；
ｑは、０、１、２、または３の整数を表す]あるいは、
その立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、あるいはそれらの混合物。
【請求項３】
請求項１または２に記載の化合物：
式中、
Ｒ１は、アリール基またはヘテロアリール基を表し、
-これは、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、-(ＣＨ2)q-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ6-(ＣＨ2)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ2)ｍ-、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ6-(ＣＨ2)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ2)p-Ｏ-、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、Ｒ6-Ｏ-、-Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｃ(=Ｏ)Ｏ-Ｒ6、-ＯＣ(=Ｏ)-Ｒ6、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)ＯＲ6、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、-ＮＲ6Ｒ７、-Ｃ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ6、-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、Ｒ6-Ｓ-、Ｒ6-Ｓ(=Ｏ)-、Ｒ6-Ｓ(=Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(=Ｏ)2Ｒ6、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(=Ｏ)2Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)2ＮＲ6Ｒ７、-Ｓ(=Ｏ)(=ＮＲ6)Ｒ７、-Ｓ(=Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ6、-Ｎ=Ｓ(=Ｏ)(Ｒ6)Ｒ７；
Ｒ2は、アリール基またはヘテロアリール基を表し、これは、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｒ8-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ8-(ＣＨ2)ｎ-、Ｒ8-、Ｒ8-(ＣＨ2)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ2)ｍ-、Ｒ8-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ8-(ＣＨ2)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ2)p-Ｏ-、Ｒ8-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ8-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、-Ｏ-(ＣＨ2)ｎ-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、Ｒ8-Ｏ-、-Ｃ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｃ(=Ｏ)Ｏ-Ｒ8、-ＯＣ(=Ｏ)-Ｒ8、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、-ＮＲ8Ｒ７、-Ｃ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ8、-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、Ｒ8-Ｓ-、Ｒ8-Ｓ(=Ｏ)-、Ｒ8-Ｓ(=Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｓ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ8、-Ｓ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(=Ｏ)2Ｒ8、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(=Ｏ)2Ｒ8、-Ｓ(=Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ8、-Ｓ(=Ｏ)2ＮＲ8Ｒ７、-Ｓ(=Ｏ)(=ＮＲ8)Ｒ７、-Ｓ(=Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ8、-Ｎ=Ｓ(=Ｏ)(Ｒ8)Ｒ７；
Ｒ3、Ｒ４、Ｒ５は、水素原子を表す；
Ｒ6は、水素原子またはＣ１-Ｃ６-アルキル-基を表し、ここでＣ１-Ｃ６-アルキル-は、所望により、後記から選択された同一または異なる置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、ヒドロキシル-、Ｃ１-Ｃ３-アルキル-、Ｒ７Ｏ-、
Ｒ７は、水素原子またはＣ１-Ｃ６-アルキル-基を表し、ここでＣ１-Ｃ６-アルキル-は、所望により、同一または異なるハロゲン原子により置換されていてもよい；
Ｒ8は、水素原子またはＣ１-Ｃ６-アルキル-基を表し、ここでＣ１-Ｃ６-アルキル-は、所望により、後記から選択された同一または異なる置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、ヒドロキシル-、-ＮＨＲ７、-Ｎ(Ｃ１-Ｃ３-アルキル)-Ｃ(=Ｏ)Ｒ７、-Ｎ(Ｃ１-Ｃ３-アルキル)-Ｃ(=Ｏ)ＯＲ７、Ｃ１-Ｃ３-アルキル-、Ｒ７-Ｓ(=Ｏ)2-、Ｃ１-Ｃ３-アルコキシ-、
ｎは、０または１の整数を表す；
ｍは、０、１または２の整数を表す；
ｐは、１または２の整数を表す；
ｑは、０、１または２の整数を表す］あるいは、
その立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、あるいはそれらの混合物。
【請求項４】
請求項１、２または３いずれか一項記載の化合物：
式中、
Ｒ１は、フェニル基、ピリジル基またはインドリル基を表し、
-これは、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、-(ＣＨ2)q-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ6-(ＣＨ2)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ2)ｍ-、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ6-(ＣＨ2)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ2)p-Ｏ-、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ6-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、Ｒ6-Ｏ-、-Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｃ(=Ｏ)Ｏ-Ｒ6、-ＯＣ(=Ｏ)-Ｒ6、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)ＯＲ6、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、-ＮＲ6Ｒ７、-Ｃ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ6、-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、Ｒ6-Ｓ-、Ｒ6-Ｓ(=Ｏ)-、Ｒ6-Ｓ(=Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(=Ｏ)Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)ＮＲ6Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(=Ｏ)2Ｒ6、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(=Ｏ)2Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ6、-Ｓ(=Ｏ)2ＮＲ6Ｒ７、-Ｓ(=Ｏ)(=ＮＲ6)Ｒ７、-Ｓ(=Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ6、-Ｎ=Ｓ(=Ｏ)(Ｒ6)Ｒ７；
Ｒ2は、フェニル基、ピリジル基またはピリミジニル基を表し、これは、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、Ｒ8-(ＣＨ2)ｎ-、Ｒ8-、-Ｏ-(ＣＨ2)ｎ-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、-Ｃ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ8、-Ｃ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、Ｒ8-Ｓ-、Ｒ8-Ｓ(=Ｏ)-、Ｒ8-Ｓ(=Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(=Ｏ)Ｒ8、-Ｓ(=Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ8、-Ｓ(=Ｏ)ＮＲ8Ｒ７、-Ｓ(=Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ8、-Ｓ(=Ｏ)2ＮＲ8Ｒ７；
Ｒ3、Ｒ４、Ｒ５は、水素原子を表す；
Ｒ6は、水素原子またはＣ１-Ｃ６-アルキル基を表し、ここでＣ１-Ｃ６-アルキルは、所望により、後記から選択された同一または異なる置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、ヒドロキシル-、Ｃ１-Ｃ３-アルキル-、Ｒ７Ｏ-、
Ｒ７は、水素原子またはＣ１-Ｃ６-アルキル-基を表し、ここでＣ１-Ｃ６-アルキル-は、所望により、同一または異なるハロゲン原子により置換されていてもよい；
Ｒ8は、水素原子またはＣ１-Ｃ６-アルキル-基を表し、ここでＣ１-Ｃ６-アルキル-は、所望により、後記から選択された同一または異なる置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシル-、-ＮＨＲ７、-Ｎ(Ｃ１-Ｃ３-アルキル)-Ｃ(=Ｏ)Ｒ７、-Ｎ(Ｃ１-Ｃ３-アルキル)-Ｃ(=Ｏ)ＯＲ７、Ｃ１-Ｃ３-アルキル-、Ｒ７-Ｓ(=Ｏ)2-、Ｃ１-Ｃ３-アルコキシ-、
ｎは、０または１の整数を表す；
ｑは、０、１または２の整数を表す］あるいは、
その立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、あるいはそれらの混合物。
【請求項５】
後記からなる群から選択される請求項１、２、３または４いずれか一項記載の化合物：
４-{[６-(４-ヒドロキシ-３,５-ジメチルフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}-３-メトキシベンゾニトリル；
４-{２-[(２,４-ジメトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-２,６-ジメチルフェノール；
４-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-２,６-ジメチルフェノール；
２,６-ジメチル-４-[２-(ピリミジン-５-イルアミノ)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル]フェノール；
４-{２-[(２,５-ジメトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-２,６-ジメチルフェノール；
４-{２-[(５-フルオロ-２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-２,６-ジメチルフェノール；
２-{[６-(４-ヒドロキシ-３,５-ジメチルフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}ベンゾニトリル；
２,６-ジメチル-４-[２-(ピリジン-３-イルアミノ)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル]フェノール；
２,６-ジメチル-４-(２-{[４-(メチルスルホニル)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェノール；
２,６-ジメチル-４-(２-{[２-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェノール；
４-{[６-(４-ヒドロキシ-３,５-ジメチルフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}ベンゾニトリル；
４-{２-[(２-エトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-２,６-ジメチルフェノール；
３-{[６-(４-ヒドロキシ-３,５-ジメチルフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}-４-メトキシベンゾニトリル；
４-{２-[(３-メトキシピリジン-２-イル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-２,６-ジメチルフェノール；
４-{[６-(４-ヒドロキシ-３,５-ジメチルフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}-Ｎ-メチルベンズアミド；
Ｎ,Ｎ-ジエチル-４-[６-(４-ヒドロキシ-３,５-ジメチルフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イルアミノ]-３-メトキシ-ベンズアミド；
Ｎ-(３-{２-[(２,５-ジメトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)アセトアミド；
Ｎ-(３-{２-[(５-フルオロ-２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)アセトアミド；
Ｎ-(３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)アセトアミド；
Ｎ-{３-[２-(ピリジン-３-イルアミノ)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル]フェニル}アセトアミド；
Ｎ-[３-(２-{[４-(メチルスルホニル)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]アセトアミド；
Ｎ-[３-(２-{[２-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]アセトアミド；
Ｎ-[３-(２-{[４-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]アセトアミド；
Ｎ-(３-{２-[(４-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)アセトアミド；
Ｎ-[３-(２-{[４-(プロパン-２-イル)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]アセトアミド；
Ｎ-(３-{２-[(２-エトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)アセトアミド；
Ｎ-(３-{２-[(３-メトキシピリジン-２-イル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)アセトアミド；
Ｎ-(３-{２-[(４-シアノ-２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)アセトアミド；
Ｎ-(３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)アセトアミド；
２-({６-[３-(ヒドロキシメチル)フェニル][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル}アミノ)ベンゾニトリル；
２-{[６-(３-メチルフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}ベンゾニトリル；
Ｎ-(２-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)アセトアミド；
Ｎ-(３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)メタンスルホンアミド；
２-{[６-(１Ｈ-インドール-６-イル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}ベンゾニトリル；
４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}ベンズアミド；
２-{[６-(４-ヒドロキシ-２-メチルフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}ベンゾニトリル；
４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-メチルベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-メチルベンズアミド；
２-{[６-(３-フルオロフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}ベンゾニトリル；
２-{[６-(２-メトキシフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}ベンゾニトリル；
２-({６-[４-(ヒドロキシメチル)フェニル][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル}アミノ)ベンゾニトリル；
２-{[６-(ピリジン-３-イル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}ベンゾニトリル；
２-{[６-(２-ヒドロキシフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}ベンゾニトリル；
２-{[６-(３-ヒドロキシフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}ベンゾニトリル；
２-{[６-(４-ヒドロキシフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}ベンゾニトリル；
２-{[６-(４-メトキシ-３,５-ジメチルフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}ベンゾニトリル；
２-{[６-(４-シアノフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}ベンゾニトリル；
２-{[６-(１Ｈ-インドール-５-イル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}ベンゾニトリル；
Ｎ-(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}ベンジル)アセトアミド；
Ｎ-(３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}ベンジル)アセトアミド；
tert-ブチル(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)カルバメート；
２-{[６-(４-アミノフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}ベンゾニトリル；
Ｎ-(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)アセトアミド；
tert-ブチル(４-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)カルバメート；
６-(４-アミノフェニル)-Ｎ-(２-メトキシフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-アミン；
Ｎ-(４-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)アセトアミド；
tert-ブチル [４-(２-{[２-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]カルバメート；
６-(４-アミノフェニル)-Ｎ-[２-(トリフルオロメチル)フェニル][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-アミン；
２-クロロ-Ｎ-[４-(２-{[２-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]アセトアミド；
tert-ブチル [４-(２-アミノ-[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]カルバメート；
２-{[６-(４-アミノフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル]アミノ}-４-メチルベンゾニトリル；
tert-ブチル(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)カルバメート；
６-(３-アミノフェニル)-Ｎ-(２-メトキシフェニル)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-アミン；
Ｎ-(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)メタンスルホンアミド；
１-(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-３-プロパン-２-イルウレア；
エチル-３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}ベンゾエート；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}安息香酸；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-エチルベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(プロパン-２-イル)ベンズアミド；
tert-ブチル-３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}ベンゾエート
３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}安息香酸；
４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２,２,２-トリフルオロエチル)ベンズアミド；
４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２,２-ジメチルプロピル)ベンズアミド；
tert-ブチル-４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}ベンゾエート；
４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}安息香酸；
Ｎ-tert-ブチル-４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}ベンズアミド；
Ｎ-tert-ブチル-３-メトキシ-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
Ｎ-エチル−３-メトキシ-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
Ｎ-(２-エトキシエチル)-３-メトキシ-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
Ｎ-(２-ヒドロキシ-２-メチルプロピル)-３-メトキシ-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
Ｎ-(１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル)-３-メトキシ-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
２-フルオロ-４-[２-({４-[(１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル)カルバモイル]-２-メトキシフェニル}アミノ)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル]-Ｎ-(２,２,２-トリフルオロエチル)ベンズアミド；
Ｎ-(２-ヒドロキシエチル)-３-メトキシ-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
３-メトキシ-Ｎ-メチル-Ｎ-[２-(メチルアミノ)エチル]-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
Ｎ-{２-[アセチル(メチル)アミノ]エチル}-３-メトキシ-Ｎ-メチル-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
tert-ブチル {２-[{３-メトキシ-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンゾイル}(メチル)アミノ]エチル}メチルカルバメート；
Ｎ-(１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル)-３-メトキシ-４-[(６-{４-[(２-メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
Ｎ-(１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル)-３-メトキシ-４-[(６-{４-[(３,３,３-トリフルオロプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
４-[２-({４-[(１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル)カルバモイル]-２-メトキシフェニル}アミノ)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル]-２-メチル-Ｎ-(２,２,２-トリフルオロエチル)ベンズアミド；
Ｎ-(２-ヒドロキシ-２-メチルプロピル)-３-メトキシ-４-[(６-{４-[(３,３,３-トリフルオロプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
２-クロロ-４-[２-({４-[(１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル)カルバモイル]-２-メトキシフェニル}アミノ)[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル]-Ｎ-(２,２,２-トリフルオロエチル)ベンズアミド；
４-[(６-{４-[(２,２-ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]-Ｎ,Ｎ-ジエチル-３-メトキシベンズアミド；
３-エトキシ-Ｎ-(２-ヒドロキシエチル)-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
３-エトキシ-Ｎ-(１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル)-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
Ｎ-tert-ブチル-３-エトキシ-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
３-エトキシ-Ｎ-エチル-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
３-エトキシ-Ｎ-(２-ヒドロキシ-２-メチルプロピル)-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
３-エトキシ-Ｎ-(２-ヒドロキシエチル)-Ｎ-メチル-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
３-エトキシ-Ｎ-(２-ヒドロキシ-２-メチルプロピル)-４-[(６-{４-[(３,３,３-トリフルオロプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
３-エトキシ-Ｎ-(１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル)-４-[(６-{４-[(２-メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
３-エトキシ-Ｎ-(２-ヒドロキシ-２-メチルプロピル)-４-[(６-{４-[(２-メチルプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
Ｎ-tert-ブチル-３-(２,２,２-トリフルオロエトキシ)-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
Ｎ-(２-ヒドロキシエチル)-３-(２,２,２-トリフルオロエトキシ)-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
Ｎ,Ｎ-ジエチル-３-(２,２,２-トリフルオロエトキシ)-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
４-{２-[(２-エトキシピリジン-３-イル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２,２,２-トリフルオロエチル)ベンズアミド；
４-(２-{[２-(２,２,２-トリフルオロエトキシ)ピリジン-３-イル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)-Ｎ-(２,２,２-トリフルオロエチル)ベンズアミド；
Ｎ,Ｎ-ジエチル-４-[(６-{４-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-[(２Ｒ)-３,３-ジメチルブタン-２-イル]ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-[(２Ｒ)-１,１,１-トリフルオロプロパン-２-イル]ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２,２-ジフルオロプロピル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２,２-ジメチルプロピル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２,２,３,３,３-ペンタフルオロプロピル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２,２,２-トリフルオロエチル)ベンズアミド；
Ｎ-tert-ブチル-３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-[(２Ｒ)-３-メチルブタン-２-イル]ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(３,３,３-トリフルオロプロピル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-イソブチルベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２,２-ジフルオロエチル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-[(２Ｓ)-３-メチルブタン-２-イル]ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-プロピルベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２-メトキシプロピル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２-フルオロエチル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(３,３-ジメチルブチル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２,２-ジメチルプロピル)-５-フルオロベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-[(２Ｓ)-３,３-ジメチルブタン-２-イル]ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２,２-ジメチルプロピル)-２-フルオロベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-５-フルオロ-Ｎ-(２,２,２-トリフルオロエチル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２-メトキシ-２-メチルプロピル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-２-フルオロ-Ｎ-(２,２,２-トリフルオロエチル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２-ヒドロキシ-２-メチルプロピル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-２-フルオロ-Ｎ-(２,２,３,３,３-ペンタフルオロプロピル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-[(２Ｓ)-１,１,１-トリフルオロプロパン-２-イル]ベンズアミド；
Ｎ-tert-ブチル-３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-２-フルオロベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２,２-ジフルオロプロピル)-２-フルオロベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-２-フルオロ-Ｎ-(３,３,３-トリフルオロプロピル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２-メトキシエチル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２,２-ジフルオロエチル)-２-フルオロベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(２-ヒドロキシエチル)ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-[(２Ｓ)-２-ヒドロキシプロピル]ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-２-フルオロ-Ｎ-(２-フルオロエチル)ベンズアミド；
５-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-２-フルオロ安息香酸；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-５-フルオロ安息香酸；
エチル-３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-５-フルオロベンゾエート；
４-[(６-{３-[(２,２-ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]-３-メトキシ-Ｎ-メチルベンズアミド；
Ｎ-tert-ブチル-３-メトキシ-４-[(６-{３-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
４-[(６-{３-[(２,２-ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]-３-メトキシ-Ｎ-[２-(メチルスルホニル)エチル]ベンズアミド；
４-[(６-{３-[(２,２-ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]-Ｎ-エチル-３-メトキシベンズアミド；
３-メトキシ-Ｎ-[２-(メチルスルホニル)エチル]-４-[(６-{３-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
Ｎ-エチル-３-メトキシ-４-[(６-{３-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
Ｎ-tert-ブチル-４-[(６-{３-[(２,２-ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]-３-メトキシベンズアミド；
Ｎ-エチル-３-メトキシ-４-[(６-{３-[(２,２,３,３,３-ペンタフルオロプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
４-[(６-{３-[(２,２-ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]-３-メトキシ-Ｎ-(２,２,２-トリフルオロエチル)ベンズアミド；
４-[(６-{３-[(２,２-ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]-３-エトキシ-Ｎ-[２-(メチルスルホニル)エチル]ベンズアミド；
３-エトキシ-Ｎ-[２-(メチルスルホニル)エチル]-４-[(６-{３-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
４-[(６-{３-[(２,２-ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]-３-エトキシ-Ｎ-エチルベンズアミド；
３-エトキシ-Ｎ-エチル-４-[(６-{３-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
Ｎ-tert-ブチル-４-[(６-{３-[(２,２-ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]-３-エトキシベンズアミド；
Ｎ-tert-ブチル-３-エトキシ-４-[(６-{３-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
４-[(６-{３-[(２,２-ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]-Ｎ-(２-ヒドロキシエチル)-３-(２,２,２-トリフルオロエトキシ)ベンズアミド；
４-[(６-{３-[(２,２-ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]-Ｎ-(１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル)-３-(２,２,２-トリフルオロエトキシ)ベンズアミド；
Ｎ-(２-ヒドロキシエチル)-３-(２,２,２-トリフルオロエトキシ)-４-[(６-{３-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
Ｎ-(１-ヒドロキシ-２-メチルプロパン-２-イル)-３-(２,２,２-トリフルオロエトキシ)-４-[(６-{３-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
４-[(６-{３-[(２,２-ジメチルプロピル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]-Ｎ-(２-ヒドロキシ-２-メチルプロピル)-３-(２,２,２-トリフルオロエトキシ)ベンズアミド；
Ｎ-(２-ヒドロキシ-２-メチルプロピル)-３-(２,２,２-トリフルオロエトキシ)-４-[(６-{３-[(２,２,２-トリフルオロエチル)カルバモイル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-メチルベンゼンスルホンアミド；
３-{２-[(２-シアノ-３-フルオロフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ-(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-３,３,３-トリフルオロプロパンアミド；
Ｎ-(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-３,３-ジメチルブタンアミド；
Ｎ-(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-４,４-ジメチルペンタンアミド
および
Ｎ-tert-ブチル-３-メトキシ-４-[(６-{４-[(３,３,３-トリフルオロプロパノイル)アミノ]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンズアミド。
【請求項６】
請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物の製造方法であって、
一般式（５）の中間体化合物：
【化２】
(５)
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりである）
を、一般式(５a)：
Ｒ２-Ｙ
(５ａ)
（式中、Ｒ２は、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりであり、Ｙは脱離基、例えばハロゲン原子またはトリフルオロメチルスルホニルオキシまたはノナフルオロブチルスルホニルオキシ基を表す）のハロゲン化アリールと反応させて、
一般式(Ｉ)の化合物：
【化３】
(Ｉ)
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりである）
を提供する、方法。
【請求項７】
請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物の製造方法であって、一般式(７)の中間体化合物：
【化４】
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりであり、Ｒ１aは、−ＮＨ２置換基が結合したアリール基である）を、
一般式の化合物：
Ｒ１ｂ−Ｘ
(７ａ)
（式中、Ｒ１ｂは、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ６であり、該Ｘは、Ｒ１ｂ−Ｘ化合物(７ａ)のＲ１ｂを、アミドカップリング反応などのカップリング反応により、化合物(７)のアリール基Ｒ１aに結合した−ＮＨ２置換基上で、カップリングさせ、こうして該Ｘを該Ｒ１aに置換できる好適な官能基である）と反応させて、一般式(Ｉ)の化合物：
【化５】
(Ｉ)
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりである）を提供する、方法。
【請求項８】
疾患の処置または予防における使用のための、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、特にその医薬上許容される塩、あるいはそれらの混合物。
【請求項９】
請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、特にその医薬上許容される塩、あるいはそれらの混合物、ならびに医薬上許容し得る希釈剤または担体を含む、医薬組成物。
【請求項１０】
以下のものを含む医薬的組合せ：
−１以上の請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、特にその医薬上許容される塩、あるいはそれらの混合物；および
−１以上の後記から選択される剤：タキサン、例えば、ドセタキセル、パクリタキセル、またはタキソール；エポシロン、例えば、イクサベピロン、パツピロン(Patupilone)、またはサゴピロン；ミトキサントロン；プレジニソロン(Predinisolone)；デキサメタゾン；エストラムスチン；ビンブラスチン；ビンクリスチン；ドキソルビシン；アドリアマイシン；イダルビシン；ダウノルビシン；ブレオマイシン；エトポシド；シクロホスファミド；イホスファミド；プロカルバジン；メルファラン；５-フルオロウラシル；カペシタビン；フルダラビン；シタラビン；Ara-C；２-クロロ-２’-デオキシアデノシン；チオグアニン；抗アンドロゲン、例えば、フルタミド、酢酸シプロテロン、またはビカルタミド；ボルテゾミブ；プラチナ誘導体、例えば、シスプラチン、またはカルボプラチン；クロラムブシル；メトトキサレート；およびリツキシマブ。
【請求項１１】
疾患の予防または処置のための、請求項１〜５のいずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、特にその医薬上許容される塩、あるいはそれらの混合物の使用。
【請求項１２】
疾患の予防または処置のための医薬の製造のための、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、特にその医薬上許容される塩、あるいはそれらの混合物の使用。
【請求項１３】
疾患が、制御されていない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫応答、または不適切な細胞炎症性応答に関する疾患であって、特に制御されていない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫応答、あるいは不適切な細胞炎症性応答が、Mps-1キナーゼにより媒介されるものであって、より特別には制御されていない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫応答、あるいは不適切な細胞炎症性応答の疾患が、血液系腫瘍、固体腫瘍ならびに／またはその転移、例えば、血液腫瘍、固体腫瘍、および／またはその転移など、例えば白血病および骨髄異形成症候群、悪性リンパ腫、脳腫瘍および脳転移を含む頭頚部腫瘍、非小細胞および小細胞肺腫瘍を含む胸部腫瘍、胃腸腫瘍、内分泌腫瘍、乳腺および他の婦人科腫瘍、腎臓、膀胱および前立腺腫瘍を含む泌尿器腫瘍、皮膚腫瘍、および肉腫、ならびに／またはその転移である、請求項１１または１２に記載の使用。
【請求項１４】
一般式(５)の化合物：
【化６】
(５)
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりである）、あるいは
その立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、あるいはそれらの混合物。
【請求項１５】
一般式(７)の化合物：
【化７】
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１〜５のいずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりのものであり、Ｒ１aは、−ＮＨ２置換基が結合したアリール基である）。
【請求項１６】
請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物の製造のための、請求項１４に記載の一般式(５)の化合物の使用。
【請求項１７】
請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物の製造のための、請求項１５記載の一般式(７)の化合物の使用。
【公表番号】特表２０１３−５１２２６８（Ｐ２０１３−５１２２６８Ａ）
【公表日】平成２５年４月１１日（２０１３．４．１１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５４１４２２（Ｐ２０１２−５４１４２２）
【出願日】平成２２年１１月２６日（２０１０．１１．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０６８２９８
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０６４３２８
【国際公開日】平成２３年６月３日（２０１１．６．３）
【出願人】（５１２１３７３４８）バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング (91)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ Ｉｎｔｅｌｌｅｃｔｕａｌ Ｐｒｏｐｅｒｔｙ ＧｍｂＨ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年４月１１日（２０１３．４．１１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１１月２６日（２０１０．１１．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０６８２９８
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０６４３２８
【国際公開日】平成２３年６月３日（２０１１．６．３）
【出願人】（５１２１３７３４８）バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング (91)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ Ｉｎｔｅｌｌｅｃｔｕａｌ Ｐｒｏｐｅｒｔｙ ＧｍｂＨ
【Ｆターム（参考）】
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