説明

トリアゾロピリダジンタンパク質キナーゼモジュレーター

本開示は、トリアゾロピリダジンタンパク質キナーゼモジュレーター、およびキナーゼ活性によって媒介される疾患を治療するためにこれらの化合物を使用する方法に関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式Iの化合物:
【化1】

[式中、
Aは独立に、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
Qは独立に、水素、ハロゲン、アミノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の−O−アリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の−O−ヘテロアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキルであり、Qは任意に独立に1〜3個のR22で置換され、
Tは独立に、CH、CH(ハロゲン)、C(ハロゲン)、CH((C−C)アルキル)、またはC((C−C)アルキル)であり、
XはNまたはCRであり、
およびRは、各々任意に独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、ペルフルオロアルキル、−(CHCN、−(CHOR、−(CHC(O)R、−(CHC(O)OR、−(CHNR、−(CHC(O)NR、−(CHOC(O)NR、−(CHNRC(O)R、−(CHNRC(O)OR、−(CHNRC(O)NR、−(CHS(O)、−(CHNRS(O)、−(CHS(O)NRであり、各jは独立に0〜6の整数であり、mは独立に0〜2の整数であるか、あるいは
およびRは、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し、
、R、R、RおよびRは、各々独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の−O−アリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の−O−ヘテロアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキルであるか、あるいは
、RおよびRは上に記載されたとおりであり、かつRおよびRはそれらが結合するN原子と一緒になって置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し、
22は独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の−O−アリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の−O−ヘテロアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、−(CHCN、−(CHOR23、−(CHC(O)R23、−(CHC(O)OR23、−(CHNR2425、−(CHC(O)NR2425、−(CHOC(O)NR2425、−(CHNR26C(O)R23、−(CHNR26C(O)OR23、−(CHNR26C(O)NR2425、−(CHS(O)27、−(CHS(O)NR2425、または−(CHNR26S(O)27であり、各jは独立に0〜6の整数であり、各mは独立に0〜2の整数であり、
23、R24、R25、R26、およびR27は、各々独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の−O−アリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の−O−ヘテロアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキルであるか、あるいは
23、R26、およびR27は上に記載されたとおりであり、かつR24およびR25はそれらが結合するN原子と一緒になって置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し、
28’およびR28’’は、各々独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のアルコキシ、アミノ、アミノモノアルキル、またはアミノジアルキルであり、
35は独立に、結合、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、−(CHCN、−(CHOR30、−(CHC(O)R30、−(CHC(O)OR30、−(CHNR3132、−(CHC(O)NR3132、−(CHOC(O)NR3132、−(CHNR33C(O)R30、−(CHNR33C(O)OR30、−(CH33C(O)NR3132、−(CHS(O)34,(CHS(O)NR3132、または−(CHNR33S(O)34であり、各jは独立に0〜6の整数であり、mは独立に0〜2の整数であり、
zは独立に、0〜3の整数であり、
30、R31、R32、R33、およびR34は、各々独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の−O−アリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の−O−ヘテロアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキルであるか、あるいは
30、R33、およびR34は上で記載されたとおりであり、かつR31およびR32はそれらが結合するN原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し、かつ
、R、R、R、R、R、R、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28’、R28’’、R30、R31、R32、R33、R34、およびR35は各々、任意に独立に1〜3個の基で置換され、各基は独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミノモノアルキル、アミノジアルキル、シアノ、ニトロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、オキソ、アルキル、−O−アルキル、および−S−アルキルから選択される]
、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬理学的に許容できる塩または溶媒和物。
【請求項2】
Aが独立に、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のナフチル、置換もしくは非置換のビフェニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のフリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のピリジニル、置換もしくは非置換のイソオキサゾリル、置換もしくは非置換のイソチアゾリル、置換もしくは非置換のトリアゾリル、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のピリミジル、置換もしくは非置換のベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換のプリニル、置換もしくは非置換のベンゾイミダゾリル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のキノキサリニル、置換もしくは非置換のキノリニル、置換もしくは非置換のベンゾオキサゾリル、置換もしくは非置換の[1,5]ナフチリジニル、置換もしくは非置換のピリド[3,2−d]ピリミジニル、置換もしくは非置換の[1,7]ナフチリジニル、置換もしくは非置換の1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[4,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチエノ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチアゾロ[5,4−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピリジニル−2−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[1,2−b]ピリダジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル、置換もしくは非置換のピリダジニル−3−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアジアゾリル(thiaciazolyl)、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b]チアゾリル、または置換もしくは非置換のイミダゾ[4,5−b]ピリジニルであり、
Qが独立に、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、ペルフルオロアルキル、アミノ、置換もしくは非置換のアミノモノアルキル、置換もしくは非置換のアミノジアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のフェノキシ、置換もしくは非置換のピペリジニル、置換もしくは非置換のピペラジニル、置換もしくは非置換のピロリジニル、置換もしくは非置換のモルホリニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のフリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のピリジニル、置換もしくは非置換の−O−ピリジニル、置換もしくは非置換のイソオキサゾリル、置換もしくは非置換のイソチアゾリル、または置換もしくは非置換のトリアゾリルであり、
およびRが、各々任意に独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、ペルフルオロアルキル、−(CHCN、−(CHOR、−(CHC(O)R、−(CHC(O)OR、−(CHNR、−(CHC(O)NR、−(CHOC(O)NR、−(CHNRC(O)R、−(CHNRC(O)OR、−(CHNRC(O)NR、−(CHS(O),(CHNRS(O)、−(CHS(O)NRであり、
22が独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のナフチル、置換もしくは非置換のビフェニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のフリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のイソオキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のピリジニル、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のピリミジニル、置換もしくは非置換のベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換のプリニル、置換もしくは非置換のベンゾイミダゾリル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のキノキサリニル、置換もしくは非置換のキノリニル、置換もしくは非置換のベンゾオキサゾリル、置換もしくは非置換の[1,5]ナフチリジニル、置換もしくは非置換のピリド[3,2−d]ピリミジニル、置換もしくは非置換の[1,7]ナフチリジニル、置換もしくは非置換の1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[4,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチエノ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチアゾロ[5,4−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピリジニル−2−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[1,2−b]ピリダジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル、置換もしくは非置換のピリダジニル−3−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアジアゾリル(thiaciazolyl)、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b]チアゾリル、または置換もしくは非置換のイミダゾ[4,5−b]ピリジニル、−(CΗCN、−(CHOR23、−(CHC(O)R23、−(CHC(O)OR23、−(CHNR2425,(CHC(O)NR2425、−(CHOC(O)NR2425、−(CHNR26C(O)R23、−(CHNR26C(O)OR23、−(CHNR26C(O)NR2425、−(CHS(O)27、−(CHS(O)NR2425、または−(CHNR26S(O)27であり、
28’およびR28’’が、各々独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、またはペルフルオロアルキルであり、かつ
35が独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアゼチジニル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のナフチル、置換もしくは非置換のビフェニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のフリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のイソオキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のピリジニル、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のピリミジニル、置換もしくは非置換のベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換のプリニル、置換もしくは非置換のベンゾイミダゾリル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のキノキサリニル、置換もしくは非置換のキノリニル、置換もしくは非置換のベンゾオキサゾリル、置換もしくは非置換の[1,5]ナフチリジニル、置換もしくは非置換のピリド[3,2−d]ピリミジニル、置換もしくは非置換の[1,7]ナフチリジニル、置換もしくは非置換の1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[4,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチエノ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチアゾロ[5,4−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピリジニル−2−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[1,2−b]ピリダジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル、置換もしくは非置換のピリダジニル−3−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアジアゾリル(thiaciazolyl)、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b]チアゾリル、または置換もしくは非置換のイミダゾ[4,5−b]ピリジニル、−(CHCN、−(CHOR30、−(CHC(O)R30、−(CHC(O)OR30、−(CHNR3132、−(CHC(O)NR3132、−(CHOC(O)NR3132、−(CHNR33C(O)R30、−(CHNR33C(O)OR30、−(CHNR33C(O)NR3132、−(CHS(O)34、−(CHS(O)NR3132、または−(CHNR33S(O)34である、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Aが独立に、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のナフチル、置換もしくは非置換のビフェニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のフリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のピリジニル、置換もしくは非置換のイソオキサゾリル、置換もしくは非置換のイソチアゾリル、置換もしくは非置換のトリアゾリル、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のピリミジル、置換もしくは非置換のベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換のプリニル、置換もしくは非置換のベンゾイミダゾリル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のキノキサリニル、または置換もしくは非置換のキノリニルであり、
Qが独立に、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、ペルフルオロアルキル、アミノ、置換もしくは非置換のアミノモノアルキル、置換もしくは非置換のアミノジアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のフェノキシ、置換もしくは非置換のピペリジニル、置換もしくは非置換のピペラジニル、置換もしくは非置換のピロリジニル、置換もしくは非置換のモルホリニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のフリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のピリジニル、または置換もしくは非置換の−O−ピリジニルであり、
およびRが、各々独立に水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、またはペルフルオロアルキルであり、
XがCRであり、
22が独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、−(CHCN、−(CHOR23、−(CHC(O)R23、−(CHC(O)OR23、−(CHNR2425、−(CHC(O)NR2425、−(CHOC(O)NR2425、−(CHNR26C(O)R23、−(CHNR26C(O)OR23、−(CHNR26C(O)NR2425、−(CHS(O)27、−(CHS(O)NR2425、または−(CHNR26S(O)27であり、
28’およびR28’’が、各々独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、またはペルフルオロアルキルであり、
35が独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、−(CHCN、−(CHOR30、−(CHC(O)R30、−(CHC(O)OR30、−(CHNR3132、−(CHC(O)NR3132、−(CHOC(O)NR3132、−(CHNR33C(O)R30、−(CHNR33C(O)OR30、−(CH33C(O)NR3132、−(CHS(O)34、−(CHS(O)NR3132、−(CHNR33S(O)34
【化2】

である、請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
Aが独立に、
【化3】

であり、
Qが独立に、水素、クロロ、置換もしくは非置換のアルキル、ペルフルオロアルキル、−NH、−NH(C−C)アルキル、または−N[(C−C)アルキル]
【化4】

であり、各アルキルは任意に独立に、1〜3個のR22基で置換され、wは独立に0〜3の整数であり、2つのR22基は任意に−O(CHCH)O−と環状構造を形成し、
およびRが、各々独立に、水素であり、
22が独立に、−H、−F、Cl、Br、I、−(C−C)アルキル、−(CHCN、−(CHO(C−C)アルキル、−(CHOH、−(CHC(O)(C−C)アルキル、−(CHNH、−(CHNH(C−C)アルキル、−(CHN((C−C)アルキル)、−(CHC(O)NH、−(CHC(O)NH(C−C)アルキル、−C(O)N((C−C)アルキル)、−(CHNHC(O)(C−C)アルキル、−(CHNHSO(C−C)アルキル、−(CHNHSO(C−C)アルキル、−(CHSOCH、−(CHSONH、−(CHSONH(C−C)−アルキル、−(CHSON((C−C)アルキル)、−(CHSONH(C−C)アルキル(OH)、フェニル、
【化5】

であり、
28’およびR28’’が、各々独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、(C−C)アルキル、またはトリフルオロメチルであり、かつ
35が独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、(C−C)アルキル、シクロ(C−C10)アルキル、ペルフルオロ(C−C)アルキル、−(CHCN、−(CHO(C−C)アルキル、−(CHC(O)(C−C)アルキル、−(CHC(O)O(C−C)アルキル、−(CHNH、−(CHNH(C−C)アルキル)、−(CHN((C−C)アルキル)、−(CHC(O)NH、−(CHC(O)NH(C−C)アルキル)、−(CHC(O)N((C−C)アルキル)、−(CHOC(O)NH、−(CHOC(O)NH(C−C)アルキル)、−(CHOC(O)N((C−C)アルキル)、−(CHNHC(O)(C−C)アルキル、−(CHN((C−C)アルキル)C(O)(C−C)アルキル、−(CHNHC(O)O(C−C)アルキル、−(CHN((C−C)アルキル)C(O)O(C−C)アルキル、−(CHNHC(O)NH、(CHNHC(O)NH(C−C)アルキル)、−(CHNHC(O)N((C−C)アルキル)、−(CHN((C−C)アルキル)C(O)NH(C−C)アルキル)、−(CHN((C−C)アルキル)C(O)N((C−C)アルキル)、−(CHS(O)(C−C)アルキル、−(CHS(O)NH、−(CHS(O)NH(C−C)アルキル)、−(CHS(O)N((C−C)アルキル)、−(CHNHS(O)(C−C)アルキル、−(CHN((C−C)アルキル)S(O)(C−C)アルキル、
【化6】

である、請求項3に記載の化合物。
【請求項5】
Aが独立に、
【化7】

であり、
Qが独立に、(C−C)アルキル、ペルフルオロアルキル、−NH、−NH(C−C)アルキル、−N[(C−C)アルキル]
【化8】

であり、
28’およびR28’’が、各々独立に、水素、ハロゲン、(C−C)アルキル、またはトリフルオロメチルであり、かつ
35が独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、−(C−C)アルキル、−(CHCN、−(CHO(C−C)アルキル、−(CHOH、−(CHC(O)(C−C)アルキル、−(CHC(O)OH、−(CHNH、−(CHNH(C−C)アルキル、−(CHN((C−C)アルキル)、−(CHC(O)NH、−(CHC(O)NH(C−C)アルキル、−C(O)N((C−C)アルキル)、−(CHNHC(O)(C−C)アルキル、−(CHNHSO(C−C)アルキル、−(CHNHSO(C−C)アルキル、−(CHSOCH、−(CHSONH、−(CHSONH(C−C)−アルキル、−(CHSON((C−C)アルキル)、−(CHSONH(C−C)アルキル(OH)、フェニル、
【化9】

である、請求項4に記載の化合物。
【請求項6】
式II:
【化10】

[式中、
Aは独立に、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のナフチル、置換もしくは非置換のビフェニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のフリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のピリジニル、置換もしくは非置換のイソオキサゾリル、置換もしくは非置換のイソチアゾリル、置換もしくは非置換のトリアゾリル、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のピリミジル、置換もしくは非置換のベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換のプリニル、置換もしくは非置換のベンゾイミダゾリル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のキノキサリニル、置換もしくは非置換のキノリニル、置換もしくは非置換のベンゾオキサゾリル、置換もしくは非置換の[1,5]ナフチリジニル、置換もしくは非置換のピリド[3,2−d]ピリミジニル、置換もしくは非置換の[1,7]ナフチリジニル、置換もしくは非置換の1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[4,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチエノ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチアゾロ[5,4−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピリジニル−2−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[1,2−b]ピリダジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル、置換もしくは非置換のピリダジニル−3−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアジアゾリル(thiaciazolyl)、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b]チアゾリル、または置換もしくは非置換のイミダゾ[4,5−b]ピリジニルであり、
Qは独立に、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、ペルフルオロアルキル、アミノ、置換もしくは非置換のアミノモノアルキル、置換もしくは非置換のアミノジアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のフェノキシ、置換もしくは非置換のピペリジニル、置換もしくは非置換のピペラジニル、置換もしくは非置換のピロリジニル、置換もしくは非置換のモルホリニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のフリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のピリジニル、置換もしくは非置換の−O−ピリジニル、置換もしくは非置換のイソオキサゾリル、置換もしくは非置換のイソチアゾリル、または置換もしくは非置換のトリアゾリルであり、
22は独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のナフチル、置換もしくは非置換のビフェニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のフリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のイソオキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のピリジニル、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のピリミジニル、置換もしくは非置換のベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換のプリニル、置換もしくは非置換のベンゾイミダゾリル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のキノキサリニル、置換もしくは非置換のキノリニル、置換もしくは非置換のベンゾオキサゾリル、置換もしくは非置換の[1,5]ナフチリジニル、置換もしくは非置換のピリド[3,2−b]ピリミジニル、置換もしくは非置換の[1,7]ナフチリジニル、置換もしくは非置換の1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[4,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチエノ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチアゾロ[5,4−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピリジニル−2−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[1,2−b]ピリダジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル、置換もしくは非置換のピリダジニル−3−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアジアゾリル(thiaciazolyl)、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b]チアゾリル、または置換もしくは非置換のイミダゾ[4,5−b]ピリジニル、−(CΗCN、−(CHOR23、−(CHC(O)R23、−(CHC(O)OR23、−(CHNR2425、−(CHC(O)NR2425、−(CHOC(O)NR2425、−(CHNR26C(O)R23、−(CHNR26C(O)OR23、−(CHNR26C(O)NR2425、−(CHS(O)27、−(CHS(O)NR2425、または−(CHNR26S(O)27であり、
28’およびR28’’は、各々独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、またはペルフルオロアルキルであり、
35は独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアゼチジニル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のナフチル、置換もしくは非置換のビフェニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のフリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のイソオキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のピリジニル、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のピリミジニル、置換もしくは非置換のベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換のプリニル、置換もしくは非置換のベンゾイミダゾリル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のキノキサリニル、置換もしくは非置換のキノリニル、置換もしくは非置換のベンゾオキサゾリル、置換もしくは非置換の[1,5]ナフチリジニル、置換もしくは非置換のピリド[3,2−d]ピリミジニル、置換もしくは非置換の[1,7]ナフチリジニル、置換もしくは非置換の1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[4,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチエノ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチアゾロ[5,4−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピリジニル−2−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[1,2−b]ピリダジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル、置換もしくは非置換のピリダジニル−3−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアジアゾリル(thiaciazolyl)、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b]チアゾリル、または置換もしくは非置換のイミダゾ[4,5−b]ピリジニル、−(CHCN、−(CHOR30、−(CHC(O)R30、−(CHC(O)OR30、−(CHNR3132、−(CHC(O)NR3132、−(CHOC(O)NR3132、−(CHNR33C(O)R30、−(CHNR33C(O)OR30、−(CHNR33C(O)NR3132、−(CHS(O)34、−(CHS(O)NR3132、または−(CHNR33S(O)34である]
を有する、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
Aが独立に、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のナフチル、置換もしくは非置換のビフェニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のフリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のピリジニル、置換もしくは非置換のイソオキサゾリル、置換もしくは非置換のイソチアゾリル、置換もしくは非置換のトリアゾリル、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のピリミジル、置換もしくは非置換のベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換のプリニル、置換もしくは非置換のベンゾイミダゾリル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のキノキサリニル、または置換もしくは非置換のキノリニルであり、
Qが独立に、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、ペルフルオロアルキル、アミノ、置換もしくは非置換のアミノモノアルキル、置換もしくは非置換のアミノジアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のフェノキシ、置換もしくは非置換のピペリジニル、置換もしくは非置換のピペラジニル、置換もしくは非置換のピロリジニル、置換もしくは非置換のモルホリニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のフリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のピリジニル、または置換もしくは非置換の−O−ピリジニルであり、
22が独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、−(CHCN、−(CHOR23、−(CHC(O)R23、−(CHC(O)OR23、−(CHNR2425、−(CHC(O)NR2425、−(CHOC(O)NR2425、−(CHNR26C(O)R23、−(CHNR26C(O)OR23、−(CHNR26C(O)NR2425、−(CHS(O)27、−(CHS(O)NR2425、または−(CHNR26S(O)27であり、
28’およびR28’’が、各々独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、またはペルフルオロアルキルであり、
35が独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、−(CHCN、−(CHOR30、−(CHC(O)R30、−(CHC(O)OR30、−(CHNR3132、−(CHC(O)NR3132、−(CHOC(O)NR3132、−(CHNR33C(O)R30、−(CHNR33C(O)OR30、−(CH33C(O)NR3132、−(CHS(O)34、−(CHS(O)NR3132、−(CHNR33S(O)34
【化11】

である、請求項6に記載の化合物。
【請求項8】
Aが独立に、
【化12】

であり、
Qが独立に、水素、クロロ、置換もしくは非置換のアルキル、ペルフルオロアルキル、−NH、−NH(C−C)アルキル、または−N[(C−C)アルキル]
【化13】

であり、各アルキルは、任意に独立に、1〜3個のR22基で置換され、wは独立に0〜3の整数であり、2つのR22基は任意に、−O(CHCH)O−と環状構造を形成し、
22が独立に、−H、−F、Cl、Br、I、−(C−C)アルキル、−(CHCN、−(CHO(C−C)アルキル、−(CHOH、−(CHC(O)(C−C)アルキル、−(CHNH、−(CHNH(C−C)アルキル、−(CHN((C−C)アルキル)、−(CHC(O)NH、−(CHC(O)NH(C−C)アルキル、−C(O)N((C−C)アルキル)、−(CHNHC(O)(C−C)アルキル、−(CHNHSO(C−C)アルキル、(CHNHSO(C−C)アルキル、−(CHSOCH、−(CHSONH、−(CHSONH(C−C)−アルキル、−(CHSON((C−C)アルキル)、−(CHSONH(C−C)アルキル(OH)、フェニル、
【化14】

であり、
28’およびR28’’が、各々独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、(C−C)アルキル、またはトリフルオロメチルであり、かつ
35が独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、(C−C)アルキル、シクロ(C−C10)アルキル、ペルフルオロ(C−C)アルキル、−(CHCN、−(CHO(C−C)アルキル、−(CHC(O)(C−C)アルキル、−(CHC(O)O(C−C)アルキル、−(CHNH、−(CHNH(C−C)アルキル)、−(CHN((C−C)アルキル)、−(CHC(O)NH、−(CHC(O)NH(C−C)アルキル)、−(CHC(O)N((C−C)アルキル)、−(CHOC(O)NH、−(CHOC(O)NH(C−C)アルキル)、−(CHOC(O)N((C−C)アルキル)、−(CHNHC(O)(C−C)アルキル、−(CHN((C−C)アルキル)C(O)(C−C)アルキル、−(CHNHC(O)O(C−C)アルキル、−(CHN((C−C)アルキル)C(O)O(C−C)アルキル、−(CHNHC(O)NH、−(CHNHC(O)NH(C−C)アルキル)、−(CHNHC(O)N((C−C)アルキル)、−(CHN((C−C)アルキル)C(O)NH(C−C)アルキル)、−(CHN((C−C)アルキル)C(O)N((C−C)アルキル)、−(CHS(O)(C−C)アルキル、−(CHS(O)NH、−(CHS(O)NH(C−C)アルキル)、−(CHS(O)N((C−C)アルキル)、−(CHNHS(O)(C−C)アルキル、−(CHN((C−C)アルキル)S(O)(C−C)アルキル、
【化15】

である、請求項7に記載の化合物。
【請求項9】
Aが独立に、
【化16】

であり、
Qが独立に、(C−C)アルキル、ペルフルオロアルキル、−NH、−NH(C−C)アルキル、−N[(C−C)アルキル]
【化17】

であり
28’およびR28’’が、各々独立に、水素、ハロゲン、(C−C)アルキル、またはトリフルオロメチルであり、かつ
35は独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、−(C−C)アルキル、−(CHCN、−(CHO(C−C)アルキル、−(CHOH、−(CHC(O)(C−C)アルキル、−(CHC(O)OH、−(CHNH、−(CHNH(C−C)アルキル、−(CHN((C−C)アルキル)、−(CHC(O)NH、−(CHC(O)NH(C−C)アルキル、−C(O)N((C−C)アルキル)、−(CHNHC(O)(C−C)アルキル、−(CHNHSO(C−C)アルキル、−(CHNHSO(C−C)アルキル、−(CHSOCH、−(CHSONH、−(CHSONH(C−C)−アルキル、−(CHSON((C−C)アルキル)、−(CHSONH(C−C)アルキル(OH)、フェニル、
【化18】

である、請求項8に記載の化合物。
【請求項10】
式III:
【化19】

[式中、
Qは独立に、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、ペルフルオロアルキル、アミノ、置換もしくは非置換のアミノモノアルキル、置換もしくは非置換のアミノジアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のフェノキシ、置換もしくは非置換のピペリジニル、置換もしくは非置換のピペラジニル、置換もしくは非置換のピロリジニル、置換もしくは非置換のモルホリニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のフリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のピリジニル、置換もしくは非置換の−O−ピリジニル、置換もしくは非置換のイソオキサゾリル、置換もしくは非置換のイソチアゾリル、または置換もしくは非置換のトリアゾリルであり、
22は独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のナフチル、置換もしくは非置換のビフェニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のフリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のイソオキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のピリジニル、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のピリミジニル、置換もしくは非置換のベンゾチアゾリル,置換もしくは非置換のプリニル、置換もしくは非置換のベンゾイミダゾリル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のキノキサリニル、置換もしくは非置換のキノリニル、置換もしくは非置換のベンゾオキサゾリル、置換もしくは非置換の[1,5]ナフチリジニル、置換もしくは非置換のピリド[3,2−d]ピリミジニル、置換もしくは非置換の[1,7]ナフチリジニル、置換もしくは非置換の1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[4,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチエノ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチアゾロ[5,4−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピリジニル−2−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[1,2−b]ピリダジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル、置換もしくは非置換のピリダジニル−3−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアジアゾリル(thiaciazolyl)、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b]チアゾリル、または置換もしくは非置換のイミダゾ[4,5−b]ピリジニル、−(CHCN、−(CHOR23、−(CHC(O)R23、−(CHC(O)OR23、−(CHNR2425,−(CHC(O)NR2425、−(CHOC(O)NR2425、−(CHNR26C(O)R23、−(CHNR26C(O)OR23、−(CHNR26C(O)NR2425、−(CHS(O)27、−(CHS(O)NR2425、または−(CHNR26S(O)27であり、
28’およびR28’’は、各々独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、またはペルフルオロアルキルであり、かつ
35は独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアゼチジニル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のナフチル、置換もしくは非置換のビフェニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のフリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のイソオキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のピリジニル、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のピリミジニル、置換もしくは非置換のベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換のプリニル、置換もしくは非置換のベンゾイミダゾリル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のキノキサリニル、置換もしくは非置換のキノリニル、置換もしくは非置換のベンゾオキサゾリル、置換もしくは非置換の[1,5]ナフチリジニル、置換もしくは非置換のピリド[3,2−d]ピリミジニル、置換もしくは非置換の[1,7]ナフチリジニル、置換もしくは非置換の1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[4,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチエノ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチアゾロ[5,4−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピリジニル−2−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[1,2−b]ピリダジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル、置換もしくは非置換のピリダジニル−3−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアジアゾリル(thiaciazolyl)、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b]チアゾリル、または置換もしくは非置換のイミダゾ[4,5−b]ピリジニル、−(CΗCN、−(CHOR30、−(CHC(O)R30、−(CHC(O)OR30、−(CHNR3132、−(CHC(O)NR3132、−(CHOC(O)NR3132、−(CHNR33C(O)R30、−(CHNR33C(O)OR30、−(CHNR33C(O)NR3132、−(CHS(O)34、−(CHS(O)NR3132、または−(CHNR33S(O)34である]
を有する、請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
Qが独立に、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、ペルフルオロアルキル、アミノ、置換もしくは非置換のアミノモノアルキル、置換もしくは非置換のアミノジアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のフェノキシ、置換もしくは非置換のピペリジニル、置換もしくは非置換のピペラジニル、置換もしくは非置換のピロリジニル、置換もしくは非置換のモルホリニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のフリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のピリジニル、または置換もしくは非置換の−O−ピリジニルであり、
22が独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、−(CHCN、−(CHOR23、−(CHC(O)R23、−(CHC(O)OR23、−(CHNR2425、−(CHC(O)NR2425、−(CHOC(O)NR2425、−(CHNR26C(O)R23、−(CHNR26C(O)OR23、−(CHNR26C(O)NR2425、−(CHS(O)27、−(CHS(O)NR2425、または−(CHNR26S(O)27であり、
28’およびR28’’が、各々独立に水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、またはペルフルオロアルキルであり、かつ
35が独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、−(CHCN、−(CHOR30、−(CHC(O)R30、−(CHC(O)OR30、−(CHNR3132、−(CHC(O)NR3132、−(CHOC(O)NR3132、−(CHNR33C(O)R30、−(CHNR33C(O)OR30、−(CH33C(O)NR3132、−(CHS(O)34、−(CHS(O)NR3132、−(CHNR33S(O)34
【化20】

である、請求項10に記載の化合物。
【請求項12】
Qが独立に、水素、クロロ、置換もしくは非置換のアルキル、ペルフルオロアルキル、−NH、−NH(C−C)アルキル、または−N[(C−C)アルキル]
【化21】

であり、各アルキルは、任意に独立に、1〜3個のR22基で置換され、wは独立に0〜3の整数であり、2つのR22基は、任意に−O(CHCH)O−と環状構造を形成し、
22が独立に、−H、−F、Cl、Br、I、−(C−C)アルキル、−(CHCN、−(CHO(C−C)アルキル、−(CHOH、−(CHC(O)(C−C)アルキル、−(CHNH、−(CHNH(C−C)アルキル、−(CHN((C−C)アルキル)、−(CHC(O)NH、−(CHC(O)NH(C−C)アルキル、−C(O)N((C−C)アルキル)、−(CHNHC(O)(C−C)アルキル、−(CHNHSO(C−C)アルキル、−(CHNHSO(C−C)アルキル、−(CHSOCH、−(CHSONH、−(CHSONH(C−C)−アルキル、−(CHSON((C−C)アルキル)、−(CHSONH(C−C)アルキル(OH)、フェニル、
【化22】

であり、
28’およびR28’’が、各々独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、(C−C)アルキル、またはトリフルオロメチルであり、かつ
35が、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、(C−C)アルキル、シクロ(C−C10)アルキル、ペルフルオロ(C−C)アルキル、−(CHCN、−(CHO(C−C)アルキル、−(CHC(O)(C−C)アルキル、−(CHC(O)O(C−C)アルキル、−(CHNH、−(CHNH(C−C)アルキル)、−(CHN((C−C)アルキル)、−(CHC(O)NH、−(CHC(O)NH(C−C)アルキル)、−(CHC(O)N((C−C)アルキル)、−(CHOC(O)NH、−(CHOC(O)NH(C−C)アルキル)、−(CHOC(O)N((C−C)アルキル)、−(CHNHC(O)(C−C)アルキル、−(CHN((C−C)アルキル)C(O)(C−C)アルキル、−(CHNHC(O)O(C−C)アルキル、−(CHN((C−C)アルキル)C(O)O(C−C)アルキル、−(CHNHC(O)NH、(CHNHC(O)NH(C−C)アルキル)、−(CHNHC(O)N((C−C)アルキル)、−(CHN((C−C)アルキル)C(O)NH(C−C)アルキル)、−(CHN((C−C)アルキル)C(O)N((C−C)アルキル)、−(CHS(O)(C−C)アルキル、−(CHS(O)NH、−(CHS(O)NH(C−C)アルキル)、−(CHS(O)N((C−C)アルキル)、−(CHNHS(O)(C−C)アルキル、−(CHN((C−C)アルキル)S(O)(C−C)アルキル、
【化23】

である、請求項11に記載の化合物。
【請求項13】
Qが独立に、(C−C)アルキル、ペルフルオロアルキル、−NH、−NH(C−C)アルキル、−N[(C−C)アルキル]
【化24】

であり、
28’およびR28’’が、各々独立に、水素、ハロゲン、(C−C)アルキル、またはトリフルオロメチルであり、
35が独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、−(C−C)アルキル、−(CHCN、−(CHO(C−C)アルキル、−(CHOH、−(CHC(O)(C−C)アルキル、−(CHC(O)OH、−(CHNH、−(CHNH(C−C)アルキル、−(CHN((C−C)アルキル)、−(CHC(O)NH、−(CHC(O)NH(C−C)アルキル、−C(O)N((C−C)アルキル)、−(CHNHC(O)(C−C)アルキル、−(CHNHSO(C−C)アルキル、−(CHNHSO(C−C)アルキル、−(CHSOCH、−(CHSONH、−(CHSONH(C−C)−アルキル、−(CHSON((C−C)アルキル)、−(CHSONH(C−C)アルキル(OH)、フェニル、
【化25】

である、請求項12に記載の化合物。
【請求項14】
Qが独立に、(C−C)アルキルであり、
TがCHであり、
28およびR28’が、各々独立に、水素であり、
35が−(C−C)アルキルである、請求項13に記載の化合物。
【請求項15】
次式の化合物:
【化26】

【化27】

【化28】

【化29】

【化30】

から選択される化合物。
【請求項16】
次式の化合物:
【化31】

【化32】

【化33】

【化34】

から選択される化合物。
【請求項17】
タンパク質キナーゼの活性を調節する方法であって、前記タンパク質キナーゼを請求項1に記載の式Iの化合物と接触させることを含む方法。
【請求項18】
前記タンパク質キナーゼが、Ron受容体チロシンキナーゼ、Met受容体チロシンキナーゼ、ALK受容体チロシンキナーゼ、MER受容体チロシンキナーゼ、Tyro3/Sky受容体チロシンキナーゼ、AXL受容体チロシンキナーゼ、TRKC受容体チロシンキナーゼ、ROS受容体チロシンキナーゼ、CSF1R/FMS受容体チロシンキナーゼ、BRAFキナーゼまたはRaf1キナーゼである、請求項17に記載の方法。
【請求項19】
前記タンパク質キナーゼがMet受容体チロシンキナーゼである、請求項18に記載の方法。
【請求項20】
癌の治療を必要とするヒト患者の癌を治療するための方法であって、前記患者に治療上有効量の請求項1に記載の式Iの化合物を投与することを含む方法。
【請求項21】
前記癌が、乳癌、肺癌、黒色腫、結直腸癌、膀胱癌、卵巣癌、前立腺癌、腎癌、扁平上皮細胞癌、神経膠芽腫、膵臓癌、平滑筋肉腫、多発性骨髄腫、乳頭状腎細胞癌、胃癌、肝癌、頭頚部癌、黒色腫または白血病(例えば骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、急性リンパ芽球性白血病、慢性リンパ芽球性白血病、ホジキン、および他の白血病、および血液癌)である、請求項20に記載の方法。
【請求項22】
薬理学的に許容できる賦形剤中に請求項1に記載の式Iの化合物を含む医薬組成物。
【請求項23】
請求項1に記載の式Iの化合物を調製する方法であって、
【化35】

a)酸性条件下または脱水条件下で式IVの化合物を環化脱水するステップを含む方法。
【請求項24】
前記酸性条件が、酢酸、POClまたはトリフルオロメタンスルホン酸である、請求項23に記載の方法。
【請求項25】
請求項1に記載の式Iの化合物を調製する方法であって、
【化36】

a)溶媒中で式Vの化合物を式VIの化合物とカップリングするステップであって、式中、LGはハロゲンまたはトリフレートである、ステップを含む方法。
【請求項26】
前記溶媒がアルコールである、請求項25に記載の方法。
【請求項27】
請求項1に記載の式Iの化合物を調製する方法であって、
【化37】

a)式VIIの化合物を式VIIIの化合物と縮合するステップであって、式中、R’はC−Cアルキルであるステップを含む方法。
【請求項28】
式IXの化合物:
【化38】

[式中、
Aは独立に、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
Qは独立に、水素、アミノ、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の−O−アリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換の−O−ヘテロアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキルであり、Qは任意に独立に1〜3個のR22で置換され、
Tは独立に、CH(ハロゲン)、C(ハロゲン)であり、
XはNまたはCRであり、
およびRは、各々任意に独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、ペルフルオロアルキル、−(CHCN、−(CHOR、−(CHC(O)R、−(CHC(O)OR、−(CHNR、−(CHC(O)NR、−(CHOC(O)NR、−(CHNRC(O)R、−(CHNRC(O)OR、−(CHNRC(O)NR、−(CHS(O)、−(CHNRS(O)、−(CHS(O)NRであり、各jは独立に0〜6の整数であり、mは独立に0〜2の整数であるか、あるいは
およびRは置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し、
、R、R、RおよびRは、各々独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の−O−アリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の−O−ヘテロアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキルであるか、あるいは
、RおよびRは上に記載されたとおりであり、かつRおよびRはそれらが結合するN原子と一緒になって置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し、
22は独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の−O−アリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の−O−ヘテロアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、−(CHCN、−(CHOR23、−(CHC(O)R23、−(CHC(O)OR23、−(CHNR2425、−(CHC(O)NR2425、−(CHOC(O)NR2425、−(CHNR26C(O)R23、−(CHNR26C(O)OR23、−(CHNR26C(O)NR2425、−(CHS(O)27、−(CHS(O)NR2425、または−(CHNR26S(O)27であり、各jは独立に0〜6の整数であり、各mは独立に0〜2の整数あり、
23、R24、R25、R26、およびR27は、各々独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の−O−アリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の−O−ヘテロアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキルであるか、あるいは
23、R26、およびR27は上に記載されたとおりであり、かつR24およびR25はそれらが結合するN原子と一緒になって置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し、
28’およびR28’’は、各々独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のアルコキシ、アミノ、アミノモノアルキル、またはアミノジアルキルであり、
35は独立に、共有結合、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、−(CHCN、−(CHOR30、−(CHC(O)R30、−(CHC(O)OR30、−(CHNR3132、−(CHC(O)NR3132、−(CHOC(O)NR3132、−(CHNR33C(O)R30、−(CHNR33C(O)OR30、−(CH33C(O)NR3132、−(CHS(O)34、−(CHS(O)NR3132、または−(CHNR33S(O)34であり、各jは独立に0〜6の整数であり、mは独立に0〜2の整数であり、
zは独立に0〜3の整数であり、
30、R31、R32、R33、およびR34は、各々独立に、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の−O−アリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の−O−ヘテロアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキルであるか、あるいは
30、R33、およびR34は上に記載されたとおりであり、かつR31およびR32はそれらが結合するN原子と一緒になって、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し、かつ
、R、R、R、R、R、R、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28’、R28’’、R30、R31、R32、R33、R34、およびR35は、各々任意に独立に、1〜3個の基で置換され、各基は独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アミノモノアルキル、アミノジアルキル、シアノ、ニトロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、オキソ、アルキル、−O−アルキル、および−S−アルキルから選択される]
、またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ化合物または薬理学的に許容できる塩または溶媒和物。
【請求項29】
Aが独立に、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のナフチル、置換もしくは非置換のビフェニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のフリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のピリジニル、置換もしくは非置換のイソオキサゾリル、置換もしくは非置換のイソチアゾリル、置換もしくは非置換のトリアゾリル、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のピリミジル、置換もしくは非置換のベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換のプリニル、置換もしくは非置換のベンゾイミダゾリル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のキノキサリニル、置換もしくは非置換のキノリニル、置換もしくは非置換のベンゾオキサゾリル、置換もしくは非置換の[1,5]ナフチリジニル、置換もしくは非置換のピリド[3,2−d]ピリミジニル、置換もしくは非置換の[1,7]ナフチリジニル、置換もしくは非置換の1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[4,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチエノ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチアゾロ[5,4−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピリジニル−2−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[1,2−b]ピリダジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル、置換もしくは非置換のピリダジニル−3−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアジアゾリル(thiaciazolyl)、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b]チアゾリル、または置換もしくは非置換のイミダゾ[4,5−b]ピリジニルであり、
Qが独立に水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、ペルフルオロアルキル、アミノ、置換もしくは非置換のアミノモノアルキル、置換もしくは非置換のアミノジアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のフェノキシ、置換もしくは非置換のピペリジニル、置換もしくは非置換のピペラジニル、置換もしくは非置換のピロリジニル、置換もしくは非置換のモルホリニル、置換もしくは非置換の−O−ピリジニルであり、
およびRが、各々任意に独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、ペルフルオロアルキル、−(CHCN、−(CHOR、−(CHC(O)R、−(CHC(O)OR、−(CHNR、−(CHC(O)NR、−(CHOC(O)NR、−(CHNRC(O)R、−(CHNRC(O)OR、−(CHNRC(O)NR、−(CHS(O)、−(CHNRS(O)、−(CHS(O)NRであり、
22が独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のナフチル、置換もしくは非置換のビフェニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のフリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のイソオキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のピリジニル、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のピリミジニル、置換もしくは非置換のベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換のプリニル、置換もしくは非置換のベンゾイミダゾリル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のキノキサリニル、置換もしくは非置換のキノリニル、置換もしくは非置換のベンゾオキサゾリル、置換もしくは非置換の[1,5]ナフチリジニル、置換もしくは非置換のピリド[3,2−d]ピリミジニル、置換もしくは非置換の[1,7]ナフチリジニル、置換もしくは非置換の1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[4,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチエノ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチアゾロ[5,4−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピリジニル−2−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[1,2−b]ピリダジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル、置換もしくは非置換のピリダジニル−3−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアジアゾリル(thiaciazolyl)、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b]チアゾリル、または置換もしくは非置換のイミダゾ[4,5−b]ピリジニル、−(CHCN、−(CHOR23、−(CHC(O)R23、−(CHC(O)OR23、−(CHNR2425、−(CHC(O)NR2425、−(CHOC(O)NR2425、−(CHNR26C(O)R23、−(CHNR26C(O)OR23、−(CHNR26C(O)NR2425、−(CHS(O)27、−(CHS(O)NR2425、または−(CHNR26S(O)27であり、
28’およびR28’’が、各々独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、またはペルフルオロアルキルであり、かつ
35が独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアゼチジニル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のナフチル、置換もしくは非置換のビフェニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のフリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のイソオキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のピリジニル、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のピリミジニル、置換もしくは非置換のベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換のプリニル、置換もしくは非置換のベンゾイミダゾリル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のキノキサリニル、置換もしくは非置換のキノリニル、置換もしくは非置換のベンゾオキサゾリル、置換もしくは非置換の[1,5]ナフチリジニル、置換もしくは非置換のピリド[3,2−d]ピリミジニル、置換もしくは非置換の[1,7]ナフチリジニル、置換もしくは非置換の1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[4,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチエノ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチアゾロ[5,4−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピリジニル−2−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[1,2−b]ピリダジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル、置換もしくは非置換のピリダジニル−3−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアジアゾリル(thiaciazolyl)、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b]チアゾリル、または置換もしくは非置換のイミダゾ[4,5−b]ピリジニル、−(CHCN、−(CHOR30、−(CHC(O)R30、−(CHC(O)OR30、−(CHNR3132、−(CHC(O)NR3132、−(CHOC(O)NR3132、−(CHNR33C(O)R30、−(CHNR33C(O)OR30、−(CHNR33C(O)NR3132、−(CHS(O)34、−(CHS(O)NR3132、または−(CHNR33S(O)34である、請求項28に記載の化合物。
【請求項30】
Aが独立に、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のナフチル、置換もしくは非置換のビフェニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のフリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のピリジニル、置換もしくは非置換のイソオキサゾリル、置換もしくは非置換のイソチアゾリル、置換もしくは非置換のトリアゾリル、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のピリミジル、置換もしくは非置換のベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換のプリニル、置換もしくは非置換のベンゾイミダゾリル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のキノキサリニル、または置換もしくは非置換のキノリニルであり、
Qが独立に、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、ペルフルオロアルキル、アミノ、置換もしくは非置換のアミノモノアルキル、置換もしくは非置換のアミノジアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のフェノキシ、置換もしくは非置換のピペリジニル、置換もしくは非置換のピペラジニル、置換もしくは非置換のピロリジニル、置換もしくは非置換のモルホリニル、または置換もしくは非置換の−O−ピリジニルであり、
およびRが、各々独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、またはペルフルオロアルキルであり、
XがCRであり、
22が独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、−(CHCN、−(CHOR23、−(CHC(O)R23、−(CHC(O)OR23、−(CHNR2425、−(CHC(O)NR2425、−(CHOC(O)NR2425、−(CHNR26C(O)R23、−(CHNR26C(O)OR23、−(CHNR26C(O)NR2425、−(CHS(O)27、−(CHS(O)NR2425、または−(CHNR26S(O)27であり、
28’およびR28’’が、各々独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、またはペルフルオロアルキルであり、かつ
35が独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、−(CHCN、−(CHOR30、−(CHC(O)R30、−(CHC(O)OR30、−(CHNR3132、−(CHC(O)NR3132、−(CHOC(O)NR3132、−(CHNR33C(O)R30、−(CHNR33C(O)OR30、−(CH33C(O)NR3132、−(CHS(O)34、−(CHS(O)NR3132、−(CHNR33S(O)34
【化39】

である、請求項29に記載の化合物。
【請求項31】
Aが独立に、
【化40】

であり、
Qが独立に、水素、クロロ、置換もしくは非置換のアルキル、ペルフルオロアルキル、−NH、−NH(C−C)アルキル、または−N[(C−C)アルキル]
【化41】

であり、各アルキルは、任意に独立に1〜3個のR22基で置換され、wは独立に0〜3の整数であり、2つのR22基は任意に−O(CHCH)O−と環状構造を形成し、
およびRが、各々独立に水素であり、
22が独立に、−H、−F、Cl、Br、I、−(C−C)アルキル、−(CHCN、−(CHO(C−C)アルキル、−(CHOH、−(CHC(O)(C−C)アルキル、−(CHNH、−(CHNH(C−C)アルキル、−(CHN((C−C)アルキル)、−(CHC(O)NH、−(CHC(O)NH(C−C)アルキル、−C(O)N((C−C)アルキル)、−(CHNHC(O)(C−C)アルキル、−(CHNHSO(C−C)アルキル、−(CHNHSO(C−C)アルキル、−(CHSOCH、−(CHSONH、−(CHSONH(C−C)−アルキル、−(CHSON((C−C)アルキル)、−(CHSONH(C−C)アルキル(OH)、フェニル、
【化42】

であり、
28’およびR28’’が、各々独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、(C−C)アルキル、またはトリフルオロメチルであり、かつ
35が独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、(C−C)アルキル、シクロ(C−C10)アルキル、ペルフルオロ(C−C)アルキル、−(CHCN、−(CHO(C−C)アルキル、−(CHC(O)(C−C)アルキル、−(CHC(O)O(C−C)アルキル、−(CHNH、−(CHNH(C−C)アルキル)、−(CHN((C−C)アルキル)、−(CHC(O)NH、−(CHC(O)NH(C−C)アルキル)、−(CHC(O)N((C−C)アルキル)、−(CHOC(O)NH、−(CHOC(O)NH(C−C)アルキル)、−(CHOC(O)N((C−C)アルキル)、−(CHNHC(O)(C−C)アルキル、−(CHN((C−C)アルキル)C(O)(C−C)アルキル、−(CHNHC(O)O(C−C)アルキル、−(CHN((C−C)アルキル)C(O)O(C−C)アルキル、−(CHNHC(O)NH、−(CHNHC(O)NH(C−C)アルキル)、−(CHNHC(O)N((C−C)アルキル)、−(CHN((C−C)アルキル)C(O)NH(C−C)アルキル)、−(CHN((C−C)アルキル)C(O)N((C−C)アルキル)、−(CHS(O)(C−C)アルキル、−(CHS(O)NH、−(CHS(O)NH(C−C)アルキル)、−(CHS(O)N((C−C)アルキル)、−(CHNHS(O)(C−C)アルキル、−(CHN((C−C)アルキル)S(O)(C−C)アルキル、
【化43】

である、請求項30に記載の化合物。
【請求項32】
Aが独立に、
【化44】

であり、
Qが独立に、(C−C)アルキル、ペルフルオロアルキル、−NH、−NH(C−C)アルキル、−N[(C−C)アルキル]であり、
28’およびR28’’が、各々独立に、水素、ハロゲン、(C−C)アルキル、またはトリフルオロメチルであり、かつ
35が独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、−(C−C)アルキル、−(CHCN、−(CHO(C−C)アルキル、−(CHOH、−(CHC(O)(C−C)アルキル、−(CHC(O)OH、−(CHNH、−(CHNH(C−C)アルキル、−(CHN((C−C)アルキル)、−(CHC(O)NH、−(CHC(O)NH(C−C)アルキル、−C(O)N((C−C)アルキル)、−(CHNHC(O)(C−C)アルキル、−(CHNHSO(C−C)アルキル,−(CHNHSO(C−C)アルキル、−(CHSOCH、−(CHSONH、−(CHSONH(C−C)−アルキル、−(CHSON((C−C)アルキル)、−(CHSONH(C−C)アルキル(OH)、フェニル、
【化45】

である、請求項31に記載の化合物。
【請求項33】
式Xの化合物:
【化46】

[式中、
Tは独立に、CH(ハロゲン)、C(ハロゲン)であり、
Aは独立に、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のナフチル、置換もしくは非置換のビフェニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のフリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のピリジニル、置換もしくは非置換のイソオキサゾリル、置換もしくは非置換のイソチアゾリル、置換もしくは非置換のトリアゾリル、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のピリミジル、置換もしくは非置換のベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換のプリニル、置換もしくは非置換のベンゾイミダゾリル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のキノキサリニル、置換もしくは非置換のキノリニル、置換もしくは非置換のベンゾオキサゾリル、置換もしくは非置換の[1,5]ナフチリジニル、置換もしくは非置換のピリド[3,2−d]ピリミジニル、置換もしくは非置換の[1,7]ナフチリジニル、置換もしくは非置換の1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[4,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチエノ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチアゾロ[5,4−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピリジニル−2−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[1,2−b]ピリダジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル、置換もしくは非置換のピリダジニル−3−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアジアゾリル(thiaciazolyl)、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b]チアゾリル、または置換もしくは非置換のイミダゾ[4,5−b]ピリジニルであり、
Qは独立に、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、ペルフルオロアルキル、アミノ、置換もしくは非置換のアミノモノアルキル、置換もしくは非置換のアミノジアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のフェノキシ、置換もしくは非置換のピペリジニル、置換もしくは非置換のピペラジニル、置換もしくは非置換のピロリジニル、置換もしくは非置換のモルホリニル、置換もしくは非置換の−O−ピリジニルであり、
22は独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のナフチル、置換もしくは非置換のビフェニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のフリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のイソオキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のピリジニル、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のピリミジニル、置換もしくは非置換のベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換のプリニル、置換もしくは非置換のベンゾイミダゾリル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のキノキサリニル、置換もしくは非置換のキノリニル、置換もしくは非置換のベンゾオキサゾリル、置換もしくは非置換の[1,5]ナフチリジニル、置換もしくは非置換のピリド[3,2−d]ピリミジニル、置換もしくは非置換の[1,7]ナフチリジニル、置換もしくは非置換の1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[4,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチエノ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチアゾロ[5,4−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピリジニル−2−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[1,2−b]ピリダジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル、置換もしくは非置換のピリダジニル−3−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアジアゾリル(thiaciazolyl)、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b]チアゾリル、または置換もしくは非置換のイミダゾ[4,5−b]ピリジニル、−(CHCN、−(CHOR23、−(CHC(O)R23、−(CHC(O)OR23、−(CHNR2425,−(CHC(O)NR2425、−(CHOC(O)NR2425、−(CHNR26C(O)R23、−(CHNR26C(O)OR23,−(CHNR26C(O)NR2425、−(CHS(O)27、−(CHS(O)NR2425、または−(CHNR26S(O)27であり、
28’およびR28’’は、各々独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、またはペルフルオロアルキルであり、かつ
35は独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアゼチジニル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のナフチル、置換もしくは非置換のビフェニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のフリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のイソオキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のピリジニル、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のピリミジニル、置換もしくは非置換のベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換のプリニル、置換もしくは非置換のベンゾイミダゾリル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のキノキサリニル、置換もしくは非置換のキノリニル、置換もしくは非置換のベンゾオキサゾリル、置換もしくは非置換の[1,5]ナフチリジニル、置換もしくは非置換のピリド[3,2−d]ピリミジニル、置換もしくは非置換の[1,7]ナフチリジニル、置換もしくは非置換の1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[4,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチエノ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチアゾロ[5,4−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピリジニル−2−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[1,2−b]ピリダジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル、置換もしくは非置換のピリダジニル−3−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアジアゾリル(thiaciazolyl)、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b]チアゾリル、または置換もしくは非置換のイミダゾ[4,5−b]ピリジニル、−(CHCN、−(CHOR30、−(CHC(O)R30、−(CHC(O)OR30、−(CHNR3132、−(CHC(O)NR3132、−(CHOC(O)NR3132、−(CHNR33C(O)R30,−(CHNR33C(O)OR30、−(CHNR33C(O)NR3132、−(CHS(O)34、−(CHS(O)NR3132、または−(CHNR33S(O)34である]。
【請求項34】
Aが独立に、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のナフチル、置換もしくは非置換のビフェニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のフリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のピリジニル、置換もしくは非置換のイソオキサゾリル、置換もしくは非置換のイソチアゾリル、置換もしくは非置換のトリアゾリル、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のピリミジル、置換もしくは非置換のベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換のプリニル、置換もしくは非置換のベンゾイミダゾリル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のキノキサリニル、または置換もしくは非置換のキノリニルであり、
Qが独立に、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、ペルフルオロアルキル、アミノ、置換もしくは非置換のアミノモノアルキル、置換もしくは非置換のアミノジアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のフェノキシ、置換もしくは非置換のピペリジニル、置換もしくは非置換のピペラジニル、置換もしくは非置換のピロリジニル、置換もしくは非置換のモルホリニル、または置換もしくは非置換の−O−ピリジニルであり、
22が独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、−(CHCN、−(CHOR23、−(CHC(O)R23、−(CHC(O)OR23、−(CHNR2425、−(CHC(O)NR2425、−(CHOC(O)NR2425、−(CHNR26C(O)R23、−(CHNR26C(O)OR23、−(CHNR26C(O)NR2425、−(CHS(O)27、−(CHS(O)NR2425、または−(CHNR26S(O)27であり、
28’およびR28’’が、各々独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、またはペルフルオロアルキルであり、
35が独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、−(CHCN、−(CHOR30、−(CHC(O)R30、−(CHC(O)OR30、−(CHNR3132、−(CHC(O)NR3132、−(CHOC(O)NR3132、−(CHNR33C(O)R30、−(CHNR33C(O)OR30、−(CH33C(O)NR3132、−(CHS(O)34、−(CHS(O)NR3132、−(CHNR33S(O)34
【化47】

である、請求項33に記載の化合物。
【請求項35】
Aが独立に、
【化48】

であり、
Qが独立に、水素、クロロ、置換もしくは非置換のアルキル、ペルフルオロアルキル、−NH、−NH(C−C)アルキル、または−N[(C−C)アルキル]
【化49】

であり、各アルキルは、任意に独立に、1〜3個のR22基で置換され、wは独立に0〜3の整数であり、2つのR22基は任意に−O(CHCH)O−と環状構造を形成し、
22が独立に、−H、−F、Cl、Br、I、−(C−C)アルキル、−(CHCN、−(CHO(C−C)アルキル、−(CHOH、−(CHC(O)(C−C)アルキル、−(CHNH、−(CHNH(C−C)アルキル、−(CHN((C−C)アルキル)、−(CHC(O)NH、−(CHC(O)NH(C−C)アルキル、−C(O)N((C−C)アルキル)、−(CHNHC(O)(C−C)アルキル、−(CHNHSO(C−C)アルキル、−(CHNHSO(C−C)アルキル、−(CHSOCH、−(CHSONH、−(CHSONH(C−C)−アルキル、−(CHSON((C−C)アルキル)、−(CHSONH(C−C)アルキル(OH)、フェニル、
【化50】

であり、
28’およびR28’’が、各々独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、(C−C)アルキル、またはトリフルオロメチルであり、かつ
35が独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、(C−C)アルキル、シクロ(C−C10)アルキル、ペルフルオロ(C−C)アルキル、−(CHCN、−(CHO(C−C)アルキル、−(CHC(O)(C−C)アルキル、−(CHC(O)O(C−C)アルキル、−(CHNH、−(CHNH(C−C)アルキル)、−(CHN((C−C)アルキル)、−(CHC(O)NH、−(CHC(O)NH(C−C)アルキル)、−(CHC(O)N((C−C)アルキル)、−(CHOC(O)NH、−(CHOC(O)NH(C−C)アルキル)、−(CHOC(O)N((C−C)アルキル)、−(CHNHC(O)(C−C)アルキル、−(CHN((C−C)アルキル)C(O)(C−C)アルキル、−(CHNHC(O)O(C−C)アルキル、−(CHN((C−C)アルキル)C(O)O(C−C)アルキル、−(CHNHC(O)NH,(CHNHC(O)NH(C−C)アルキル)、−(CHNHC(O)N((C−C)アルキル)、−(CHN((C−C)アルキル)C(O)NH(C−C)アルキル)、−(CHN((C−C)アルキル)C(O)N((C−C)アルキル)、−(CHS(O)(C−C)アルキル、−(CHS(O)NH、−(CHS(O)NH(C、−C)アルキル)、−(CHS(O)N((C−C)アルキル)、−(CHNHS(O)(C−C)アルキル,−(CHN((C−C)アルキル)S(O)(C−C)アルキル、
【化51】

である、請求項34に記載の化合物。
【請求項36】
Aが独立に、
【化52】

であり、
Qが独立に、(C−C)アルキル、ペルフルオロアルキル、−NH、−NH(C−C)アルキル、−N[(C−C)アルキル]であり、
28’およびR28’’が、各々独立に、水素、ハロゲン、(C−C)アルキル、またはトリフルオロメチルであり、
35が独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、−(C−C)アルキル、−(CHCN、−(CHO(C−C)アルキル、−(CHOH、−(CHC(O)(C−C)アルキル、−(CHC(O)OH、−(CHNH,−(CHNH(C−C)アルキル、−(CHN((C−C)アルキル)、−(CHC(O)NH、−(CHC(O)NH(C−C)アルキル、−C(O)N((C−C)アルキル)、−(CHNHC(O)(C−C)アルキル、−(CHNHSO(C−C)アルキル、−(CHNHSO(C−C)アルキル、−(CHSOCH、−(CHSONH、−(CHSONH(C−C)−アルキル,−(CHSON((C−C)アルキル)、−(CHSONH(C−C)アルキル(OH)、フェニル、
【化53】

である、請求項35に記載の化合物。
【請求項37】
式XIの化合物:
【化54】

[式中、
Tは独立に、CH(ハロゲン)、C(ハロゲン)であり、
Qは独立に、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、ペルフルオロアルキル、アミノ、置換もしくは非置換のアミノモノアルキル、置換もしくは非置換のアミノジアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のフェノキシ、置換もしくは非置換のピペリジニル、置換もしくは非置換のピペラジニル、置換もしくは非置換のピロリジニル、置換もしくは非置換のモルホリニル、置換もしくは非置換の−O−ピリジニルであり、
22は独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のナフチル、置換もしくは非置換のビフェニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のフリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のイソオキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のピリジニル、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のピリミジニル、置換もしくは非置換のベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換のプリニル、置換もしくは非置換のベンゾイミダゾリル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のキノキサリニル、置換もしくは非置換のキノリニル、置換もしくは非置換のベンゾオキサゾリル、置換もしくは非置換の[1,5]ナフチリジニル、置換もしくは非置換のピリド[3,2−d]ピリミジニル、置換もしくは非置換の[1,7]ナフチリジニル、置換もしくは非置換の1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[4,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチエノ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチアゾロ[5,4−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピリジニル−2−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[1,2−b]ピリダジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル、置換もしくは非置換のピリダジニル−3−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアジアゾリル(thiaciazolyl)、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b]チアゾリル、または置換もしくは非置換のイミダゾ[4,5−b]ピリジニル、−(CHCN、−(CHOR23、−(CHC(O)R23、−(CHC(O)OR23、−(CHNR2425,−(CHC(O)NR2425、−(CHOC(O)NR2425、−(CHNR26C(O)R23、−(CHNR26C(O)OR23、−(CHNR26C(O)NR2425、−(CHS(O)27、−(CHS(O)NR2425、または−(CHNR26S(O)27であり、
28’およびR28’’は、各々独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、またはペルフルオロアルキルであり、かつ
35は独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアゼチジニル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のナフチル、置換もしくは非置換のビフェニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のフリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のイソオキサゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のピリジニル、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のピリミジニル、置換もしくは非置換のベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換のプリニル、置換もしくは非置換のベンゾイミダゾリル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のキノキサリニル、置換もしくは非置換のキノリニル、置換もしくは非置換のベンゾオキサゾリル、置換もしくは非置換の[1,5]ナフチリジニル、置換もしくは非置換のピリド[3,2−d]ピリミジニル、置換もしくは非置換の[1,7]ナフチリジニル、置換もしくは非置換の1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[4,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピロロ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチエノ[2,3−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のチアゾロ[5,4−b]ピリジニル、置換もしくは非置換のピリジニル−2−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[1,2−b]ピリダジニル、置換もしくは非置換のピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル、置換もしくは非置換のピリダジニル−3−オン、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアジアゾリル(thiaciazolyl)、置換もしくは非置換のイミダゾ[2,1−b]チアゾリル、または置換もしくは非置換のイミダゾ[4,5−b]ピリジニル、−(CHCN、−(CHOR30、−(CHC(O)R30、−(CHC(O)OR30、−(CHNR3I32、−(CHC(O)NR3132、−(CHOC(O)NR3132、−(CHNR33C(O)R30、−(CHNR33C(O)OR30、−(CHNR33C(O)NR3132、−(CHS(O)34、−(CHS(O)NR3132、または−(CHNR33S(O)34である]。
【請求項38】
Qが独立に、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、ペルフルオロアルキル、アミノ、置換もしくは非置換のアミノモノアルキル、置換もしくは非置換のアミノジアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のフェノキシ、置換もしくは非置換のピペリジニル、置換もしくは非置換のピペラジニル、置換もしくは非置換のピロリジニル、置換もしくは非置換のモルホリニル、または置換もしくは非置換の−O−ピリジニルであり、
22が独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、−(CHCN、−(CHOR23、−(CHC(O)R23、−(CHC(O)OR23、−(CHNR2425、−(CHC(O)NR2425、−(CHOC(O)NR2425、−(CHNR26C(O)R23、−(CHNR26C(O)OR23、−(CHNR26C(O)NR2425、−(CHS(O)27、−(CHS(O)NR2425、または−(CHNR26S(O)27であり、
28’およびR28’’が各々独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、またはペルフルオロアルキルであり、
35が独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、−(CHCN、−(CHOR30、−(CHC(O)R30、−(CHC(O)OR30、−(CHNR3132、−(CHC(O)NR3132、−(CHOC(O)NR3132、−(CHNR33C(O)R30、−(CHNR33C(O)OR30、−(CH33C(O)NR3132、−(CHS(O)34、−(CHS(O)NR3132,−(CHNR33S(O)34
【化55】

である、請求項37に記載の化合物。
【請求項39】
Qが独立に、水素、クロロ、置換もしくは非置換のアルキル、ペルフルオロアルキル、−NH、−NH(C−C)アルキル、または−N[(C−C)アルキル]
【化56】

であり、各アルキルは、任意に独立に、1〜3個のR22基で置換され、wは独立に0〜3の整数であり、2つのR22基は任意に−O(CHCH)O−と環状構造を形成し、
22が独立に、−H、−F、Cl、Br、I、−(C−C)アルキル、−(CHCN、−(CHO(C−C)アルキル、−(CHOH、−(CHC(O)(C−C)アルキル、−(CHNH、−(CHNH(C−C)アルキル、−(CHN((C−C)アルキル)、−(CHC(O)NH、−(CHC(O)NH(C−C)アルキル、−C(O)N((C−C)アルキル)、−(CHNHC(O)(C−C)アルキル、−(CHNHSO(C−C)アルキル、−(CHNHSO(C−C)アルキル、−(CHSOCH、−(CHSONH、−(CHSONH(C−C)アルキル、−(CHSON((C−C)アルキル)、−(CHSONH(C−C)アルキル(OH)、フェニル、
【化57】

であり、
28’およびR28’’が、各々独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、(C−C)アルキル、またはトリフルオロメチルであり、かつ
35が独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、(C−C)アルキル、シクロ(C−C10)アルキル、ペルフルオロ(C−C)アルキル、−(CHCN、−(CHO(C−C)アルキル、−(CHC(O)(C−C)アルキル、−(CHC(O)O(C−C)アルキル、−(CHNH、−(CHNH(C−C)アルキル)、−(CHN((C−C)アルキル)、−(CHC(O)NH、−(CHC(O)NH(C−C)アルキル)、−(CHC(O)N((C−C)アルキル)、−(CHOC(O)NH、−(CHOC(O)NH(C−C)アルキル)、−(CHOC(O)N((C−C)アルキル)、−(CHNHC(O)(C−C)アルキル、−(CHN((C−C)アルキル)C(O)(C−C)アルキル、−(CHNHC(O)O(C−C)アルキル、−(CHN((C−C)アルキル)C(O)O(C−C)アルキル、−(CHNHC(O)NH、−(CHNHC(O)NH(C−C)アルキル)、−(CHNHC(O)N((C−C)アルキル)、−(CHN((C−C)アルキル)C(O)NH(C−C)アルキル)、−(CHN((C−C)アルキル)C(O)N((C−C)アルキル)、−(CHS(O)(C−C)アルキル、−(CHS(O)NH、−(CHS(O)NH(C−C)アルキル)、−(CHS(O)N((C−C)アルキル)、−(CHNHS(O)N(C−C)アルキル、−(CHN((C−C)アルキル)S(O)(C−C)アルキル、
【化58】

である、請求項38に記載の化合物。
【請求項40】
Qが独立に、(C−C)アルキル、ペルフルオロアルキル、−NH、−NH(C−C)アルキル、−N[(C−C)アルキル]であり、
28’およびR28’’が、各々独立に、水素、ハロゲン、(C−C)アルキル、またはトリフルオロメチルであり、
35が独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、−(C−C)アルキル、−(CHCN、−(CHO(C−C)アルキル、−(CHOH、−(CHC(O)(C−C)アルキル、−(CHC(O)OH、−(CHNH、−(CHNH(C−C)アルキル、−(CHN((C−C)アルキル)、−(CHC(O)NH、−(CHC(O)NH(C−C)アルキル、−C(O)N((C−C)アルキル)、−(CHNHC(O)(C−C)アルキル、−(CHNHSO(C−C)アルキル、−(CHNHSO(C−C)アルキル、−(CHSOCH、−(CHSONH、−(CHSONH(C−C)−アルキル、−(CHSON((C−C)アルキル)、−(CHSONH(C−C)アルキル(OH)、フェニル、
【化59】

である、請求項39に記載の化合物。
【請求項41】
式XIIの化合物:
【化60】

[式中、
Qは独立に(C−C)アルキルであり、
TはCHFまたはCFであり、かつ
35は−(C−C)アルキルである]。
【請求項42】
次式の化合物:
【化61】

【化62】

【化63】

【化64】

【化65】

から選択される化合物。
【請求項43】
次式の化合物:
【化66】

【化67】

【化68】

から選択される化合物。
【請求項44】
次式の化合物:
【化69】


【化70】

【化71】

【化72】

から選択される化合物。
【請求項45】
次式の化合物:
【化73】

【化74】

【化75】

【化76】

から選択される化合物。
【請求項46】
タンパク質キナーゼの活性を調節する方法であって、前記タンパク質キナーゼを請求項27から44のいずれか1項に記載の化合物に接触させることを含む方法。
【請求項47】
前記タンパク質キナーゼがRon受容体チロシンキナーゼ、Met受容体チロシンキナーゼ、ALK受容体チロシンキナーゼ、MER受容体チロシンキナーゼ、Tyro3/Sky受容体チロシンキナーゼ、AXL受容体チロシンキナーゼ、TRKC受容体チロシンキナーゼ、ROS受容体チロシンキナーゼ、CSF1R/FMS受容体チロシンキナーゼ、BRAFキナーゼまたはRaf1キナーゼである、請求項46に記載の方法。
【請求項48】
前記タンパク質キナーゼがMet受容体チロシンキナーゼである、請求項47に記載の方法。
【請求項49】
癌の治療を必要とするヒト患者の癌を治療する方法であって、前記患者に治療上有効量の請求項28から45のいずれか1項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項50】
薬理学的に許容できる賦形剤中に請求項28から45のいずれか1項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項51】
請求項28から45のいずれか1項に記載の化合物を調製する方法であって、
【化77】

a)酸性条件下または脱水条件下で化合物A−48を環化脱水するステップ、を含む方法。
【請求項52】
前記酸性条件が酢酸、POClまたはトリフルオロメタンスルホン酸である、請求項51に記載の方法。
【請求項53】
請求項28から45のいずれか1項に記載の化合物を調製する方法であって、
【化78】

a)溶媒中で式A−50の化合物を式B−50の化合物とカップリングするステップであって、LGはハロゲンまたはトリフレートであるステップ、を含む方法。
【請求項54】
前記溶媒がアルコールである、請求項53に記載の方法。
【請求項55】
請求項28から45のいずれか1項に記載の化合物を調製する方法であって、
【化79】

a)式A−52の化合物を式B−52の化合物と縮合するステップであって、式中、RはC−Cアルキルであるステップ、を含む方法。

【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【図5】
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【図6】
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【図7】
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【公表番号】特表2010−507577(P2010−507577A)
【公表日】平成22年3月11日(2010.3.11)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−533536(P2009−533536)
【出願日】平成19年10月18日(2007.10.18)
【国際出願番号】PCT/US2007/081832
【国際公開番号】WO2008/051805
【国際公開日】平成20年5月2日(2008.5.2)
【公序良俗違反の表示】
(特許庁注:以下のものは登録商標)
1.Linux
【出願人】(505229634)エスジーエックス ファーマシューティカルズ、インコーポレイテッド (9)
【Fターム(参考)】