ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物
本発明は一般に、式（Ｉ）を有するピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジンをベースとする肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）のモジュレーター、および関連する方法に関し、式（Ｉ）式中、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、それらの各々は、（ｉ）１個のＲ６で置換されており、かつ（ｉｉ）１〜５個のＲｅで置換されていてもよく、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲｅは、本明細書において定義されている。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）を有する化合物
【化１】
［式中、
Ｒ１は、
（ｉ）水素、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜１０個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜１０個のＲｂで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリル、３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル、Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル、もしくは６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキル（それらの各々は、１〜１０個のＲｃで置換されていてもよい）、または
（ｖ）Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜１０個のＲｄで置換されていてもよい）
であり、
Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、それらの各々は、
（ｉ）１個のＲ６で置換されており、かつ
（ｉｉ）１〜５個のＲｅで置換されていてもよく、
Ｒ６は、ＷＡであり、
Ｗは、出現するごとに独立に、結合、−Ｏ−、−ＮＲ７−であり、Ｒ７は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜６アルキレン、Ｃ２〜６アルケニレン、もしくはＣ２〜６アルキニレン、−Ｗ１（Ｃ１〜６アルキレン）−、もしくは−（Ｃ１〜６アルキレン）Ｗ１−であり、
Ｗ１は、出現するごとに独立に、−Ｏ−もしくは−ＮＲ７−であり、
Ａは、出現するごとに独立に、Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、それらの各々は、
（ｉ）１個のＲ８で置換されており、かつ
（ｉｉ）１〜５個のＲｇでさらに置換されていてもよく、
Ｒ８は、出現するごとに独立に、
（ｉ）−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ９もしくは−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１０Ｒ１１、または
（ｉｉ）−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、または
（ｉｉｉ）−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、または
（ｉｖ）−Ｗ２−ＣＮ、または
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ１２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ１２ハロアルキル（それらの各々は、
（ａ）１個のＲｈで置換されており、かつ
（ｂ）１〜５個のＲａでさらに置換されていてもよい）、
または
（ｖｉ）−ＮＲ１３Ｒ１４
であり、
Ｗ２は、出現するごとに独立に、結合、Ｃ１〜６アルキレン、Ｃ２〜６アルケニレン、Ｃ２〜６アルキニレン、Ｃ３〜６シクロアルキレン、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレン）−、もしくは−ＮＲ７（Ｃ１〜６アルキレン）−であり、
ｎは、出現するごとに独立に、１もしくは２であり、
Ｒ９は、出現するごとに独立に、
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜５個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜５個のＲｂで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル、もしくは６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）
であり、
Ｒ１０およびＲ１１は、各々独立に、水素、Ｒ９、もしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクリルもしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）であり、または
Ｒ１０およびＲ１１は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリルもしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）を形成し、
Ｒ１２は、出現するごとに独立に、水素またはＲ９であり、
−ＮＲ１３Ｒ１４の出現するごとに、Ｒ１３およびＲ１４の１つは、水素もしくはＣ１〜Ｃ３アルキルであり、Ｒ１３およびＲ１４のその他は、
（ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ９、または
（ｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、または
（ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、または
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ１２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ１２ハロアルキル（それらの各々は、
（ａ）１個のＲｈで置換されており、かつ
（ｂ）１〜５個のＲａでさらに置換されていてもよい）
であり、
Ｒ３、およびＲ４の各々は、独立に、
（ｉ）水素、または
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）
であり、
Ｒ５は、
（ｉ）水素、または
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオハロアルコキシ、もしくはシアノ
であり、
Ｒａは、出現するごとに独立に、
（ｉ）ＮＲｍＲｎ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）、Ｃ７〜Ｃ１１アラルコキシ、６〜１１個の原子を含むヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルケニルオキシ、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリルオキシ、もしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、もしくはシアノ、または
（ｉｉ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリル、もしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）
であり、
Ｒｂは、出現するごとに独立に、
（ｉ）ハロ、ＮＲｍＲｎ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）、Ｃ７〜Ｃ１１アラルコキシ、６〜１１個の原子を含むヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニルオキシ、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリルオキシ、もしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、もしくはシアノ、または
（ｉｉ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリル、もしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）
であり、
Ｒｃは、出現するごとに独立に、
（ｉ）ハロ、ＮＲｍＲｎ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、もしくはシアノ、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜５個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜５個のＲｂで置換されていてもよい）
であり、
Ｒｄは、出現するごとに独立に、
（ｉ）ハロ、ＮＲｍＲｎ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、もしくはシアノ、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜５個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜５個のＲｂで置換されていてもよい）
であり、
Ｒｅは、出現するごとに独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロ、ヒドロキシル、ＮＲｍＲｎ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、もしくはシアノであり、
Ｒｇは、出現するごとに独立に、
（ｉ）ハロ、ＮＲｍＲｎ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、もしくはシアノ、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル
であり、
Ｒｈは、出現するごとに独立に、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、もしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルコキシもしくはＣ３〜Ｃ１０シクロアルケニルオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、もしくはＣ６〜Ｃ１０アリールオキシもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）であり、
ＲｍおよびＲｎの各々は、出現するごとに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである］、
またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
Ｒ２が、（ａ）１個のＲ６で置換されており、かつ（ｂ）１〜２個のＲｅで置換されていてもよい、Ｃ６〜Ｃ１０アリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、（ａ）１個のＲ６で置換されており、かつ（ｂ）１個のＲｅで置換されていてもよい、フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、式（Ａ−２）を有し、
【化２】
式中、
（ｉ）Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々は、水素であり、または
（ｉｉ）Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の１つは、Ｒｅであり、他の２つは、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々が、水素である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｗが、−Ｏ−である、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ａが、（ａ）１個のＲ８で置換されており、かつ（ｂ）１〜４個のＲｇで置換されていてもよい、Ｃ６〜Ｃ１０アリールである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ａが、（ａ）１個のＲ８で置換されており、かつ（ｂ）１〜４個のＲｇで置換されていてもよい、フェニルである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ａが、式（Ｂ−１）を有し、
【化３】
式中、
ＲＡ３およびＲＡ４の１つは、Ｒ８であり、ＲＡ３およびＲＡ４のその他は、水素であり、
ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、独立に、水素またはＲｇである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ８が、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ９である、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｗ２が、結合であり、ｎが、２である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ９が、１〜２個のＲａで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１０または請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ９が、Ｃ１〜Ｃ５アルキルである、請求項１０または請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ９が、ＣＨ３またはＣＨ２ＣＨ３である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ９が、１個のＲａで置換されているＣ２〜Ｃ６アルキルである、請求項１０または請求項１１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒａが、ヒドロキシルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２が、式（Ｃ−１）を有し、
【化４】
式中、
（ｉ）Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々は、水素であり、または
（ｉｉ）Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の１つは、Ｒｅであり、他の２つは、水素であり、
ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、およびＲＡ６の１つは、Ｒ８であり、その他は、各々独立に、水素またはＲｇである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々が、水素である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｗが、−Ｏ−である、請求項１７または請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ＲＡ３およびＲＡ４の１つが、Ｒ８であり、ＲＡ３およびＲＡ４のその他が、水素であり、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々が、独立に、水素またはＲｇである、請求項１７から１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
ＲＡ３が、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ９である、請求項１７から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｗ２が、結合であり、ｎが、２である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ９が、１〜２個のＲａで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項２１または請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ９が、Ｃ１〜Ｃ５アルキルである、請求項２１または請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ９が、ＣＨ３またはＣＨ２ＣＨ３である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ９が、１個のＲａで置換されているＣ２〜Ｃ６アルキルである、請求項２１または請求項２２に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒａが、ヒドロキシルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２８】
ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々が、水素である、請求項２０から２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１が、１〜５個のＲｃで置換されていてもよいＣ７〜Ｃ１１アラルキルである、請求項１から２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が、１〜５個のＲｃで置換されていてもよいベンジルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３およびＲ４の各々が、水素である、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ５が、
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）シアノである、請求項１から３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項１から３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ５が、ＣＦ３である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
式（ＶＩ）を有し、
【化５】
式中、
Ｒ１は、
（ｉ）水素、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、または
（ｉｉｉ）フェニルもしくは５〜６個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）１〜５個のＲｃで置換されていてもよいＣ７〜Ｃ１１アラルキルであり、
Ｒ３およびＲ４の各々は、独立に、
（ｉ）水素、または
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）であり、
Ｒ５は、
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）シアノであり、
（ｉ）Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々は、水素であり、または
（ｉｉ）Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の１つは、Ｒｅであり、他の２つは、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
２−ベンジル−３−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−７−（トリフルオロメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
２−ベンジル−３−（３−（３−（エチルスルホニル）フェノキシ）フェニル）−７−（トリフルオロメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；および
３−（３−（３−（２−ベンジル−７−（トリフルオロメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル）フェノキシ）フェニルスルホニル）プロパン−１−オール；
またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
請求項１から３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩と、薬学的に許容できる担体とを含む組成物。
【請求項３９】
肝臓Ｘ受容体が媒介する疾患または障害を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項４０】
アテローム性動脈硬化症を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項４１】
心血管疾患を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項４２】
前記心血管疾患が、急性冠動脈症候群または再狭窄である、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
前記心血管疾患が、冠動脈疾患である、請求項４１に記載の方法。
【請求項４４】
症候群Ｘを予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項４５】
肥満症を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項４６】
異脂肪血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬおよび／または高ＬＤＬから選択される１つまたは複数の脂質障害を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項４７】
アルツハイマー病を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項４８】
Ｉ型またはＩＩ型糖尿病を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項４９】
炎症性疾患を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項５０】
前記炎症性疾患が、関節リウマチである、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
結合組織病を治療する方法であって、それを必要としている哺乳動物に有効量の請求項１から３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項５２】
式（Ｉ）の化合物が、軟骨分解を阻害し、軟骨再生を誘発する、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
式（Ｉ）の化合物が、アグリカナーゼ活性を阻害する、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
式（Ｉ）の化合物が、骨関節病変における炎症誘発性サイトカインの合成を阻害する、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
前記結合組織病が、骨関節炎または腱炎である、請求項５１に記載の方法。
【請求項５６】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項５１に記載の方法。
【請求項５７】
皮膚の老化を治療する方法であって、それを必要としている哺乳動物に有効量の請求項１から３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項５８】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
式（Ｉ）の化合物が局所的に投与される、請求項５７に記載の方法。
【請求項６０】
前記皮膚の老化が、加齢による老化、光による老化、ステロイドが誘発する皮膚菲薄化、またはこれらの組合せに由来する、請求項５７に記載の方法。
【請求項６１】
対象において肝臓Ｘ受容体が媒介する疾患もしくは障害、アテローム性動脈硬化症、心血管疾患、症候群Ｘ、肥満症、アルツハイマー病、Ｉ型もしくはＩＩ型糖尿病、炎症性疾患、または異脂肪血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬおよび／または高ＬＤＬから選択される１種もしくは複数の脂質障害の予防または治療において使用するための、請求項１から３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩。
【請求項１】
式（Ｉ）を有する化合物
【化１】
［式中、
Ｒ１は、
（ｉ）水素、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜１０個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜１０個のＲｂで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリル、３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル、Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル、もしくは６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキル（それらの各々は、１〜１０個のＲｃで置換されていてもよい）、または
（ｖ）Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜１０個のＲｄで置換されていてもよい）
であり、
Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、それらの各々は、
（ｉ）１個のＲ６で置換されており、かつ
（ｉｉ）１〜５個のＲｅで置換されていてもよく、
Ｒ６は、ＷＡであり、
Ｗは、出現するごとに独立に、結合、−Ｏ−、−ＮＲ７−であり、Ｒ７は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜６アルキレン、Ｃ２〜６アルケニレン、もしくはＣ２〜６アルキニレン、−Ｗ１（Ｃ１〜６アルキレン）−、もしくは−（Ｃ１〜６アルキレン）Ｗ１−であり、
Ｗ１は、出現するごとに独立に、−Ｏ−もしくは−ＮＲ７−であり、
Ａは、出現するごとに独立に、Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、それらの各々は、
（ｉ）１個のＲ８で置換されており、かつ
（ｉｉ）１〜５個のＲｇでさらに置換されていてもよく、
Ｒ８は、出現するごとに独立に、
（ｉ）−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ９もしくは−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１０Ｒ１１、または
（ｉｉ）−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、または
（ｉｉｉ）−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、または
（ｉｖ）−Ｗ２−ＣＮ、または
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ１２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ１２ハロアルキル（それらの各々は、
（ａ）１個のＲｈで置換されており、かつ
（ｂ）１〜５個のＲａでさらに置換されていてもよい）、
または
（ｖｉ）−ＮＲ１３Ｒ１４
であり、
Ｗ２は、出現するごとに独立に、結合、Ｃ１〜６アルキレン、Ｃ２〜６アルケニレン、Ｃ２〜６アルキニレン、Ｃ３〜６シクロアルキレン、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレン）−、もしくは−ＮＲ７（Ｃ１〜６アルキレン）−であり、
ｎは、出現するごとに独立に、１もしくは２であり、
Ｒ９は、出現するごとに独立に、
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜５個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜５個のＲｂで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル、もしくは６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）
であり、
Ｒ１０およびＲ１１は、各々独立に、水素、Ｒ９、もしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクリルもしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）であり、または
Ｒ１０およびＲ１１は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリルもしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）を形成し、
Ｒ１２は、出現するごとに独立に、水素またはＲ９であり、
−ＮＲ１３Ｒ１４の出現するごとに、Ｒ１３およびＲ１４の１つは、水素もしくはＣ１〜Ｃ３アルキルであり、Ｒ１３およびＲ１４のその他は、
（ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ９、または
（ｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、または
（ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、または
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ１２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ１２ハロアルキル（それらの各々は、
（ａ）１個のＲｈで置換されており、かつ
（ｂ）１〜５個のＲａでさらに置換されていてもよい）
であり、
Ｒ３、およびＲ４の各々は、独立に、
（ｉ）水素、または
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）
であり、
Ｒ５は、
（ｉ）水素、または
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオハロアルコキシ、もしくはシアノ
であり、
Ｒａは、出現するごとに独立に、
（ｉ）ＮＲｍＲｎ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）、Ｃ７〜Ｃ１１アラルコキシ、６〜１１個の原子を含むヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルケニルオキシ、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリルオキシ、もしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、もしくはシアノ、または
（ｉｉ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリル、もしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）
であり、
Ｒｂは、出現するごとに独立に、
（ｉ）ハロ、ＮＲｍＲｎ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）、Ｃ７〜Ｃ１１アラルコキシ、６〜１１個の原子を含むヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニルオキシ、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリルオキシ、もしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、もしくはシアノ、または
（ｉｉ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリル、もしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）
であり、
Ｒｃは、出現するごとに独立に、
（ｉ）ハロ、ＮＲｍＲｎ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、もしくはシアノ、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜５個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜５個のＲｂで置換されていてもよい）
であり、
Ｒｄは、出現するごとに独立に、
（ｉ）ハロ、ＮＲｍＲｎ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、もしくはシアノ、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜５個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜５個のＲｂで置換されていてもよい）
であり、
Ｒｅは、出現するごとに独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロ、ヒドロキシル、ＮＲｍＲｎ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、もしくはシアノであり、
Ｒｇは、出現するごとに独立に、
（ｉ）ハロ、ＮＲｍＲｎ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、もしくはシアノ、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル
であり、
Ｒｈは、出現するごとに独立に、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、もしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルコキシもしくはＣ３〜Ｃ１０シクロアルケニルオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、もしくはＣ６〜Ｃ１０アリールオキシもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）であり、
ＲｍおよびＲｎの各々は、出現するごとに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである］、
またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
Ｒ２が、（ａ）１個のＲ６で置換されており、かつ（ｂ）１〜２個のＲｅで置換されていてもよい、Ｃ６〜Ｃ１０アリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、（ａ）１個のＲ６で置換されており、かつ（ｂ）１個のＲｅで置換されていてもよい、フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、式（Ａ−２）を有し、
【化２】
式中、
（ｉ）Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々は、水素であり、または
（ｉｉ）Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の１つは、Ｒｅであり、他の２つは、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々が、水素である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｗが、−Ｏ−である、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ａが、（ａ）１個のＲ８で置換されており、かつ（ｂ）１〜４個のＲｇで置換されていてもよい、Ｃ６〜Ｃ１０アリールである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ａが、（ａ）１個のＲ８で置換されており、かつ（ｂ）１〜４個のＲｇで置換されていてもよい、フェニルである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ａが、式（Ｂ−１）を有し、
【化３】
式中、
ＲＡ３およびＲＡ４の１つは、Ｒ８であり、ＲＡ３およびＲＡ４のその他は、水素であり、
ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、独立に、水素またはＲｇである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ８が、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ９である、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｗ２が、結合であり、ｎが、２である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ９が、１〜２個のＲａで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１０または請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ９が、Ｃ１〜Ｃ５アルキルである、請求項１０または請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ９が、ＣＨ３またはＣＨ２ＣＨ３である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ９が、１個のＲａで置換されているＣ２〜Ｃ６アルキルである、請求項１０または請求項１１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒａが、ヒドロキシルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２が、式（Ｃ−１）を有し、
【化４】
式中、
（ｉ）Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々は、水素であり、または
（ｉｉ）Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の１つは、Ｒｅであり、他の２つは、水素であり、
ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、およびＲＡ６の１つは、Ｒ８であり、その他は、各々独立に、水素またはＲｇである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々が、水素である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｗが、−Ｏ−である、請求項１７または請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ＲＡ３およびＲＡ４の１つが、Ｒ８であり、ＲＡ３およびＲＡ４のその他が、水素であり、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々が、独立に、水素またはＲｇである、請求項１７から１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
ＲＡ３が、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ９である、請求項１７から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｗ２が、結合であり、ｎが、２である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ９が、１〜２個のＲａで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項２１または請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ９が、Ｃ１〜Ｃ５アルキルである、請求項２１または請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ９が、ＣＨ３またはＣＨ２ＣＨ３である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ９が、１個のＲａで置換されているＣ２〜Ｃ６アルキルである、請求項２１または請求項２２に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒａが、ヒドロキシルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２８】
ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々が、水素である、請求項２０から２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１が、１〜５個のＲｃで置換されていてもよいＣ７〜Ｃ１１アラルキルである、請求項１から２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が、１〜５個のＲｃで置換されていてもよいベンジルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３およびＲ４の各々が、水素である、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ５が、
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）シアノである、請求項１から３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項１から３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ５が、ＣＦ３である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
式（ＶＩ）を有し、
【化５】
式中、
Ｒ１は、
（ｉ）水素、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、または
（ｉｉｉ）フェニルもしくは５〜６個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）１〜５個のＲｃで置換されていてもよいＣ７〜Ｃ１１アラルキルであり、
Ｒ３およびＲ４の各々は、独立に、
（ｉ）水素、または
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）であり、
Ｒ５は、
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）シアノであり、
（ｉ）Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々は、水素であり、または
（ｉｉ）Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の１つは、Ｒｅであり、他の２つは、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
２−ベンジル−３−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−７−（トリフルオロメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；
２−ベンジル−３−（３−（３−（エチルスルホニル）フェノキシ）フェニル）−７−（トリフルオロメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン；および
３−（３−（３−（２−ベンジル−７−（トリフルオロメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル）フェノキシ）フェニルスルホニル）プロパン−１−オール；
またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
請求項１から３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩と、薬学的に許容できる担体とを含む組成物。
【請求項３９】
肝臓Ｘ受容体が媒介する疾患または障害を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項４０】
アテローム性動脈硬化症を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項４１】
心血管疾患を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項４２】
前記心血管疾患が、急性冠動脈症候群または再狭窄である、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
前記心血管疾患が、冠動脈疾患である、請求項４１に記載の方法。
【請求項４４】
症候群Ｘを予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項４５】
肥満症を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項４６】
異脂肪血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬおよび／または高ＬＤＬから選択される１つまたは複数の脂質障害を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項４７】
アルツハイマー病を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項４８】
Ｉ型またはＩＩ型糖尿病を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項４９】
炎症性疾患を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項５０】
前記炎症性疾患が、関節リウマチである、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
結合組織病を治療する方法であって、それを必要としている哺乳動物に有効量の請求項１から３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項５２】
式（Ｉ）の化合物が、軟骨分解を阻害し、軟骨再生を誘発する、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
式（Ｉ）の化合物が、アグリカナーゼ活性を阻害する、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
式（Ｉ）の化合物が、骨関節病変における炎症誘発性サイトカインの合成を阻害する、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
前記結合組織病が、骨関節炎または腱炎である、請求項５１に記載の方法。
【請求項５６】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項５１に記載の方法。
【請求項５７】
皮膚の老化を治療する方法であって、それを必要としている哺乳動物に有効量の請求項１から３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項５８】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
式（Ｉ）の化合物が局所的に投与される、請求項５７に記載の方法。
【請求項６０】
前記皮膚の老化が、加齢による老化、光による老化、ステロイドが誘発する皮膚菲薄化、またはこれらの組合せに由来する、請求項５７に記載の方法。
【請求項６１】
対象において肝臓Ｘ受容体が媒介する疾患もしくは障害、アテローム性動脈硬化症、心血管疾患、症候群Ｘ、肥満症、アルツハイマー病、Ｉ型もしくはＩＩ型糖尿病、炎症性疾患、または異脂肪血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬおよび／または高ＬＤＬから選択される１種もしくは複数の脂質障害の予防または治療において使用するための、請求項１から３７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩。
【公表番号】特表２０１１−５０７９０１（Ｐ２０１１−５０７９０１Ａ）
【公表日】平成２３年３月１０日（２０１１．３．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３９８８０（Ｐ２０１０−５３９８８０）
【出願日】平成２０年１２月１９日（２００８．１２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８７７１７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０８６１２９
【国際公開日】平成２１年７月９日（２００９．７．９）
【出願人】（３０９０４０７０１）ワイス・エルエルシー (181)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年３月１０日（２０１１．３．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１２月１９日（２００８．１２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８７７１７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０８６１２９
【国際公開日】平成２１年７月９日（２００９．７．９）
【出願人】（３０９０４０７０１）ワイス・エルエルシー (181)
【Ｆターム（参考）】
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