ピロロピリミジンチオン誘導体
本発明は、ＧＳＫ−３に対して阻害作用を有する次式化合物に関する。
Ａ１、Ａ３は単結合、脂肪族炭化水素；Ａ２、Ａ４は単結合、ＣＯ、ＣＯＯなど；Ｇ１は単結合、脂環式炭化水素、芳香族炭化水素など；Ｇ２は水素原子、脂肪族炭化水素、脂環式炭化水素、芳香族炭化水素など；Ａ５は単結合、ＮＲ；Ｒ２はＨ、ハロゲン、脂肪族炭化水素など；Ａ６は単結合、ＮＲ、ＣＯなど；Ｒ３はＨ、ハロゲン、ニトロ、飽和脂肪族炭化水素など；ここで、Ｒは水素原子又は低級脂肪族炭化水素基である。
Ａ１、Ａ３は単結合、脂肪族炭化水素；Ａ２、Ａ４は単結合、ＣＯ、ＣＯＯなど；Ｇ１は単結合、脂環式炭化水素、芳香族炭化水素など；Ｇ２は水素原子、脂肪族炭化水素、脂環式炭化水素、芳香族炭化水素など；Ａ５は単結合、ＮＲ；Ｒ２はＨ、ハロゲン、脂肪族炭化水素など；Ａ６は単結合、ＮＲ、ＣＯなど；Ｒ３はＨ、ハロゲン、ニトロ、飽和脂肪族炭化水素など；ここで、Ｒは水素原子又は低級脂肪族炭化水素基である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式（Ｉ）で表される化合物またはその医学上許容される塩。
式（Ｉ）中、
Ａ１は単結合を表すか、またはＡ１が結合する窒素原子とＡ２とを同一または異なる炭素原子上で結合させる炭素数１から６の２価の非環式脂肪族炭化水素基を表し、
Ａ２は単結合を表すか、またはＡ１とＧ１とをＡ１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｇ１、Ａ１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｇ１、Ａ１−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１０１−Ｇ１、Ａ１−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ１０２−Ｇ１、Ａ１−Ｃ（＝ＮＲ１０３）−Ｇ１、Ａ１−Ｏ−Ｇ１、Ａ１−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｇ１、Ａ１−ＮＲ１０４−Ｇ１、Ａ１−ＮＲ１０５−Ｃ（＝Ｏ）−Ｇ１、Ａ１−ＮＲ１０６−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｇ１、Ａ１−ＮＲ１０７−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｇ１、Ａ１−ＮＲ１０８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１０９−Ｇ１、Ａ１−ＮＲ１１０−Ｃ（＝Ｓ）−Ｇ１、Ａ１−ＮＲ１１１−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ１１２−Ｇ１、Ａ１−Ｓ−Ｇ１、Ａ１−Ｓ（＝Ｏ）−Ｇ１、Ａ１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｇ１、Ａ１−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１１３−Ｇ１、Ａ１−ＣＲ１１４＝ＣＨ−Ｇ１、Ａ１−ＣＲ１１５＝ＣＦ−Ｇ１、Ａ１−ＣＨ＝ＣＲ１１６−Ｇ１、もしくはＡ１−ＣＦ＝ＣＲ１１７−Ｇ１の形式で結合する基を表し、
Ｇ１は単結合を表すか、または置換されていてもよい炭素数３から１０の脂環式炭化水素、置換されていてもよい炭素数６から１４の芳香族炭化水素、置換されていてもよい環内に酸素原子、窒素原子、および硫黄原子からなる群から選ばれる原子を１個ないし４個有する複素環化合物のいずれかから２個の水素原子を除いて得られる２価の基を表し、
Ａ３は単結合を表すか、またはＧ１とＡ４とを同一もしくは異なる炭素原子上で結合させる、置換されていてもよい炭素数１から１０の２価の非環式脂肪族炭化水素基を表し、
Ａ４は単結合を表すか、またはＡ３とＧ２とをＡ３−Ｃ（＝Ｏ）−Ｇ２、Ａ３−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｇ２、Ａ３−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１２１−Ｇ２、Ａ３−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ１２２−Ｇ２、Ａ３−Ｃ（＝ＮＲ１２３）−Ｇ２、Ａ３−Ｏ−Ｇ２、Ａ３−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｇ２、Ａ３−ＮＲ１２４−Ｇ２、Ａ３−ＮＲ１２５−Ｃ（＝Ｏ）−Ｇ２、Ａ３−ＮＲ１２６−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｇ２、Ａ３−ＮＲ１２７−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｇ２、Ａ３−ＮＲ１２８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１２９−Ｇ２、Ａ３−ＮＲ１３０−Ｃ（＝Ｓ）−Ｇ２、Ａ３−ＮＲ１３１−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ１３２−Ｇ２、Ａ３−Ｓ−Ｇ２、Ａ３−Ｓ（＝Ｏ）−Ｇ２、Ａ３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｇ２、Ａ３−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１３３−Ｇ２、もしくはＡ３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｇ２の形式で結合する基を表し、
Ｇ２は水素原子、置換されていてもよい炭素数１から１０の非環式脂肪族炭化水素基、置換されていてもよい炭素数３から１０の脂環式炭化水素基、置換されていてもよい炭素数６から１４の芳香族炭化水素基、または置換されていてもよい環内に酸素原子、窒素原子、および硫黄原子からなる群から選ばれる原子を１個ないし４個有する複素環基を表し、
Ａ５は単結合または−ＮＲ２０１−を表し、
Ｒ２は水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、置換されていてもよい炭素数１から１０の非環式脂肪族炭化水素基、置換されていてもよい炭素数３から８の脂環式炭化水素基、置換されていてもよい炭素数６から１４の芳香族炭化水素基、または置換されていてもよい、環内に酸素原子、窒素原子、および硫黄原子からなる群から選ばれる原子を１個ないし４個有する複素環基を表し、
Ａ６は単結合を表すか、またはＲ３とＡ６が結合するピロール環の炭素原子とをＲ３−ＮＲ３０１−ピロール環、Ｒ３−Ｃ（＝Ｏ）−ピロール環、Ｒ３−ＮＲ３０２−Ｃ（＝Ｏ）−ピロール環、Ｒ３−ＮＲ３０３−Ｃ（＝Ｓ）−ピロール環、Ｒ３−ＮＲ３０４−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３０５−ピロール環、Ｒ３−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３０６−ピロール環、Ｒ３−ＮＲ３０７−ＣＨ＝Ｎ−ピロール環、Ｒ３−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ピロール環、Ｒ３−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ピロール環、Ｒ３−Ｏ−ピロール環、Ｒ３−Ｓ−ピロール環、Ｒ３−Ｓ（＝Ｏ）−ピロール環、Ｒ３−Ｓ（＝Ｏ）２−ピロール環、Ｒ３−ＣＲ３０８＝ＣＲ３０９−ピロール環、Ｒ３−Ｃ≡Ｃ−ピロール環、もしくはＲ３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ≡Ｃ−ピロール環の形式で結合する基を表し、
Ｒ３は、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、ニトロ基、置換されていてもよい炭素数１から１０の非環式非環式飽和脂肪族炭化水素基、置換されていてもよい炭素数３から８の脂環式炭化水素基、置換されていてもよい炭素数６から１４の芳香族炭化水素基、置換されていてもよい環内に酸素原子、窒素原子、および硫黄原子からなる群から選ばれる原子を１個ないし４個有する複素環基を表し、
Ａ６−Ｒ３で表される部分はさらに、Ａ６がＲ３−ＣＲ３０８＝ＣＲ３０９−ピロール環またはＲ３−Ｃ≡Ｃ−ピロール環の形式でＲ３とピロール環の炭素原子とを結合する基であり、かつＲ３がトリメチルシリル基、ホルミル基、置換されていてもよい炭素数２から７のアシル基、カルボキシル基、炭素数２から７のアルコキシカルボニル基、カルバモイル基、置換されていてもよい炭素数２か７のアルキルカルバモイル基、もしくはシアノ基である組合せであってもよい。
ここで、Ｒ１０１−Ｒ１１７、Ｒ１２１−Ｒ１３３、Ｒ２０１、ならびにＲ３０１−Ｒ３０９は、それぞれ独立に水素原子もしくは炭素数１から４の非環式脂肪族炭化水素基を表す。
ただし、Ａ１およびＡ３がともに非環式脂肪族炭化水素基を表すときは、少なくともＡ２またはＧ１のいずれか一方は単結合ではない。
【請求項２】
式（Ｉ）中、Ａ１が炭素数１から６の２価の非環式脂肪族炭化水素基を表す請求項１に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項３】
式（Ｉ）中、Ａ１が−（ＣＨ２）２−または−（ＣＨ２）３−を表す請求項１に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項４】
式（Ｉ）中、Ａ２が単結合以外のものを表す請求項２または３に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項５】
式（Ｉ）中、Ａ２が−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＭｅ−、−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＭｅ−、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−を表す請求項２または３に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項６】
式（Ｉ）中、Ａ２が−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−を表す請求項２または３に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項７】
式（Ｉ）中、Ａ１およびＡ２がともに単結合を表す、請求項１に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項８】
式（Ｉ）中、Ｇ１、Ａ３、Ａ４、およびＧ２の組み合わせが、次表の１から１０の組合せのいずれかである請求項１から６のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項９】
式（Ｉ）中、Ｇ１が単結合以外の基を表し、Ａ３およびＡ４が単結合を表し、Ｇ２が水素原子を表す請求項１から７のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項１０】
式（Ｉ）中、Ｇ１およびＡ４が単結合を表し、Ａ３が単結合以外の基を表し、Ｇ２が水素原子を表す請求項１から７のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項１１】
式（Ｉ）中、Ｇ１が単結合以外の基を表し、Ａ３およびＡ４が単結合を表し、Ｇ２が水素原子以外の基を表す請求項１から７のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項１２】
式（Ｉ）中、Ｇ１およびＡ４が単結合を表し、Ａ３が単結合以外の基を表し、Ｇ２が水素原子以外の基を表す請求項１から７のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項１３】
式（Ｉ）中、Ａ３が炭素数１から３のアルキレン基を表す、請求項１２に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項１４】
式（Ｉ）中、Ｇ１およびＡ４が単結合以外の基を表し、Ａ３が単結合を表し、Ｇ２が水素原子以外の基を表す請求項１から７のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項１５】
式（Ｉ）中、Ａ４が−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−Ｏ−、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−を表す請求項１４に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項１６】
式（Ｉ）中、Ｇ１が単結合を表し、Ａ３およびＡ４が単結合以外の基を表し、Ｇ２が水素原子以外の基を表す請求項１から７のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項１７】
式（Ｉ）中、Ｇ１およびＡ３が単結合以外の基を表し、Ａ４が単結合を表し、Ｇ２が水素原子以外の基を表す請求項１から７のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項１８】
式（Ｉ）中、Ａ３が炭素数１から３のアルキレン基を表す、請求項１７に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項１９】
式（Ｉ）中、Ｇ１、Ａ３、およびＡ４が単結合以外の基を表し、Ｇ２が水素原子以外の基を表す請求項１から７のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項２０】
式（Ｉ）中、Ａ４が−Ｏ−を表す請求項１９に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項２１】
式（Ｉ）中、Ｇ１、Ａ３、およびＡ４が単結合以外の基を表し、Ｇ２が水素原子を表す請求項１から７のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項２２】
式（Ｉ）中、Ｇ１、Ａ３、およびＡ４が単結合を表し、Ｇ２が水素原子を表す請求項１から７のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項２３】
式（Ｉ）中、Ａ２が−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−または−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−を表し、Ｇ１が単結合を表し、Ａ３が炭素数１−１０の２価の非環式脂肪族炭化水素基を表す請求項３に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項２４】
式（Ｉ）中、Ａ２が−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−を表し、Ｇ１が単結合以外の基を表す請求項３に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項２５】
式（Ｉ）中、Ａ２が単結合を表し、Ｇ１が置換されていてもよい複素環基を表す請求項２または３に記載の化合物またはその医学上許容される塩。ただし、Ｇ１の複素環基が５ないし６員の単環の場合には、Ｇ１の５ないし６員の単環の複素環基は置換されているか、またはＡ３−Ｇ２部分は水素原子以外のものを表す。
【請求項２６】
式（Ｉ）中、Ｇ１が置換されていてもよい芳香族炭化水素基、置換されていてもよい炭素数７から１０の脂環式炭化水素基、または置換されていてもよい複素環基を表す請求項４から６のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。ただし、Ｇ１の芳香族炭化水素基がフェニル基である場合、もしくはＧ１の複素環基が５ないし６員の単環の場合には、該Ｇ１のフェニル基もしくは５ないし６員の単環の複素環基は置換されているか、またはＡ３−Ｇ２部分は水素原子以外のものを表す。
【請求項２７】
式（Ｉ）中、Ｇ１およびＡ４が単結合を表し、Ａ３が置換されていてもよい炭素数１から１０の非環式脂肪族炭化水素基を表し、Ｇ２が置換されていてもよい炭素数５から１０の脂環式炭化水素基、置換されていてもよい芳香族炭化水素基、または置換されていてもよい複素環基を表す請求項４から６のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項２８】
式（Ｉ）中、Ｇ１が単結合を表し、Ａ３が置換されていてもよい炭素数１から１０の非環式脂肪族炭化水素基を表し、Ａ４が−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１２１−、−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ１２２−、−Ｃ（＝ＮＲ１２３）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ１２５−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ１２６−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ１２７−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ１２８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１２９−、−ＮＲ１３０−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲ１３１−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ１３２−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１３３−、または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−を表す請求項４から６のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項２９】
式（Ｉ）中、Ａ５が単結合を表す、請求項１から２８のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項３０】
式（Ｉ）中、Ｒ２が置換されていてもよい炭素数１から１０の非環式脂肪族炭化水素基、置換されていてもよい炭素数３から８の脂環式炭化水素基、置換されていてもよい炭素数６から１４の芳香族炭化水素基、または置換されていてもよい複素環基を表す、請求項２９に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項３１】
式（Ｉ）中、Ｒ２が炭素数１から１０の非環式脂肪族炭化水素基、炭素数３から８の脂環式炭化水素基、置換されていてもよいフェニル基、または置換されていてもよい、環内に酸素原子、窒素原子、および硫黄原子からなる群から選ばれる原子を１個ないし２個有する複素環基を表す、請求項２９に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項３２】
式（Ｉ）中、Ｒ２がシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロプロピルメチル基、メチル基、エチル基、ビニル基、イソプロピル基、イソブチル基、または２−メチル−１−プロペニル基を表す、請求項２９に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項３３】
式（Ｉ）中、Ｒ２が、炭素数１から４のアルキル基、炭素数１から４のアルコキシ基、炭素数２から４のアシル基、水酸基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、フッ素原子、または塩素原子のいずれかまたは複数で置換されていてもよい、チエニル基、ピリジル基、フリル基、ピロリル基、ピラゾリル基、またはフェニル基を表す、請求項２９に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項３４】
式（Ｉ）中、Ａ６が単結合を表す、請求項１から３３のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項３５】
式（Ｉ）中、Ｒ３が置換されていてもよい炭素数６から１４の芳香族炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を表す、請求項３４に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項３６】
式（Ｉ）中、Ｒ３がひとつまたは複数の炭素数１から４のアルキル基で置換されていてもよい、チエニル基、ピリジル基、フリル基、ピロリル基、ピラゾリル基、またはフェニル基を表す、請求項３４に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項３７】
式（Ｉ）中、Ｒ３がひとつの炭素数１から４のアルキル基もしくははひとつのハロゲン原子で置換されていてもよいピリジル基もしくは１−オキシピリジル基、またはピラゾリル基もしくはＮ−メチルピラゾリル基を表す、請求項３４に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項３８】
式（Ｉ）中、Ａ６が単結合を表す、請求項２９に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項３９】
式（Ｉ）中、Ａ６が単結合を表し、Ｒ３がひとつの炭素数１から４のアルキル基もしくはひとつのハロゲン原子で置換されていてもよいピリジル基もしくは１−オキシピリジル基、またはピラゾリル基もしくはＮ−メチルピラゾリル基を表す、請求項３２に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項４０】
式（Ｉ）中、Ａ６が単結合を表し、Ｒ３がひとつの炭素数１から４のアルキル基もしくはひとつのハロゲン原子で置換されていてもよいピリジル基もしくは１−オキシピリジル基、またはピラゾリル基もしくはＮ−メチルピラゾリル基を表す、請求項３３に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項４１】
式（Ｉ）中、Ａ５およびＡ６がともに単結合を表す、請求項２３から２８のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項４２】
式（Ｉ）中、Ｒ２が置換されていてもよい炭素数１から１０の非環式脂肪族炭化水素基、置換されていてもよい炭素数３から８の脂環式炭化水素基、置換されていてもよい炭素数６から１４の芳香族炭化水素基、または置換されていてもよい複素環基を表し、Ｒ３が置換されていてもよい炭素数６から１４の芳香族炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を表す、請求項４１に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項４３】
式（Ｉ）中、Ｒ２が炭素数１から１０の非環式脂肪族炭化水素基、炭素数３から８の脂環式炭化水素基、置換されていてもよいフェニル基、または置換されていてもよい、環内に酸素原子、窒素原子、および硫黄原子からなる群から選ばれる原子を１個ないし２個有する複素環基を表し、Ｒ３がひとつまたは複数の炭素数１から４のアルキル基で置換されていてもよい、チエニル基、ピリジル基、フリル基、ピロリル基、ピラゾリル基、またはフェニル基を表す、請求項４１に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項４４】
式（Ｉ）中、Ｒ２がシクロプロピル基、メチル基、エチル基、ビニル基、イソプロピル基、イソブチル基、または２−メチル−１−プロペニル基を表し、Ｒ３がひとつの炭素数１から４のアルキル基もしくはひとつのハロゲン原子で置換されていてもよいピリジル基もしくは１−オキシピリジル基、またはピラゾリル基もしくはＮ−メチルピラゾリル基を表す、請求項４１に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項４５】
式（Ｉ）中、Ｒ２が、炭素数１から４のアルキル基、炭素数１から４のアルコキシ基、もしくは塩素原子のいずれかまたは複数で置換されていてもよい、チエニル基、ピリジル基、フリル基、ピロリル基、ピラゾリル基、またはフェニル基を表し、Ｒ３がひとつの炭素数１から４のアルキル基もしくはひとつのハロゲン原子で置換されていてもよいピリジル基もしくは１−オキシピリジル基、またはピラゾリル基もしくはＮ−メチルピラゾリル基を表す、請求項４１に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項４６】
請求項１から４５のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩と、製薬学的に許容される担体とからなる医薬組成物。
【請求項４７】
請求項１から４５のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩を有効成分として含有するＧＳＫ−３阻害剤。
【請求項４８】
請求項１から４５のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩を有効成分として含有する、ＧＳＫ−３が関与する疾患の治療薬または予防薬。
【請求項４９】
ＧＳＫ−３が関与する疾患が、糖尿病、糖尿病合併症、アルツハイマー病、神経変性疾患、躁鬱病、外傷性脳損傷、脱毛症、炎症性疾患、癌、および免疫不全からなる群から選ばれたひとつまたは複数のものである請求項４８に記載の治療薬または予防薬。
【請求項５０】
次式（ＩＩ）で表される化合物。
式（ＩＩ）中、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ｇ１、Ｇ２、Ｒ２、およびＲ３の定義は、上記式（Ｉ）の定義と同じである。Ｘ１は塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、炭素数２から１０のアシルチオ基、炭素数２から８のアルコキシメチルチオ基、炭素数１から８のアルキル基、または炭素数１から８のアリールスルホニルオキシ基を表す。
【請求項５１】
次式（Ｉｃ）で表される化合物。
式（Ｉｃ）中、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ｇ１、Ｇ２、Ｒ２、およびＲ３の定義は、上記式（Ｉ）の定義と同じである。Ｑは置換されていてもよい炭素数２から１０のアシル基、置換されていてもよい炭素数２から１０のアルコキシメチル基、または置換されていてもよいベンジル基を表す。
【請求項１】
次式（Ｉ）で表される化合物またはその医学上許容される塩。
式（Ｉ）中、
Ａ１は単結合を表すか、またはＡ１が結合する窒素原子とＡ２とを同一または異なる炭素原子上で結合させる炭素数１から６の２価の非環式脂肪族炭化水素基を表し、
Ａ２は単結合を表すか、またはＡ１とＧ１とをＡ１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｇ１、Ａ１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｇ１、Ａ１−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１０１−Ｇ１、Ａ１−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ１０２−Ｇ１、Ａ１−Ｃ（＝ＮＲ１０３）−Ｇ１、Ａ１−Ｏ−Ｇ１、Ａ１−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｇ１、Ａ１−ＮＲ１０４−Ｇ１、Ａ１−ＮＲ１０５−Ｃ（＝Ｏ）−Ｇ１、Ａ１−ＮＲ１０６−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｇ１、Ａ１−ＮＲ１０７−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｇ１、Ａ１−ＮＲ１０８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１０９−Ｇ１、Ａ１−ＮＲ１１０−Ｃ（＝Ｓ）−Ｇ１、Ａ１−ＮＲ１１１−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ１１２−Ｇ１、Ａ１−Ｓ−Ｇ１、Ａ１−Ｓ（＝Ｏ）−Ｇ１、Ａ１−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｇ１、Ａ１−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１１３−Ｇ１、Ａ１−ＣＲ１１４＝ＣＨ−Ｇ１、Ａ１−ＣＲ１１５＝ＣＦ−Ｇ１、Ａ１−ＣＨ＝ＣＲ１１６−Ｇ１、もしくはＡ１−ＣＦ＝ＣＲ１１７−Ｇ１の形式で結合する基を表し、
Ｇ１は単結合を表すか、または置換されていてもよい炭素数３から１０の脂環式炭化水素、置換されていてもよい炭素数６から１４の芳香族炭化水素、置換されていてもよい環内に酸素原子、窒素原子、および硫黄原子からなる群から選ばれる原子を１個ないし４個有する複素環化合物のいずれかから２個の水素原子を除いて得られる２価の基を表し、
Ａ３は単結合を表すか、またはＧ１とＡ４とを同一もしくは異なる炭素原子上で結合させる、置換されていてもよい炭素数１から１０の２価の非環式脂肪族炭化水素基を表し、
Ａ４は単結合を表すか、またはＡ３とＧ２とをＡ３−Ｃ（＝Ｏ）−Ｇ２、Ａ３−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｇ２、Ａ３−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１２１−Ｇ２、Ａ３−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ１２２−Ｇ２、Ａ３−Ｃ（＝ＮＲ１２３）−Ｇ２、Ａ３−Ｏ−Ｇ２、Ａ３−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｇ２、Ａ３−ＮＲ１２４−Ｇ２、Ａ３−ＮＲ１２５−Ｃ（＝Ｏ）−Ｇ２、Ａ３−ＮＲ１２６−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｇ２、Ａ３−ＮＲ１２７−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｇ２、Ａ３−ＮＲ１２８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１２９−Ｇ２、Ａ３−ＮＲ１３０−Ｃ（＝Ｓ）−Ｇ２、Ａ３−ＮＲ１３１−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ１３２−Ｇ２、Ａ３−Ｓ−Ｇ２、Ａ３−Ｓ（＝Ｏ）−Ｇ２、Ａ３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｇ２、Ａ３−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１３３−Ｇ２、もしくはＡ３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｇ２の形式で結合する基を表し、
Ｇ２は水素原子、置換されていてもよい炭素数１から１０の非環式脂肪族炭化水素基、置換されていてもよい炭素数３から１０の脂環式炭化水素基、置換されていてもよい炭素数６から１４の芳香族炭化水素基、または置換されていてもよい環内に酸素原子、窒素原子、および硫黄原子からなる群から選ばれる原子を１個ないし４個有する複素環基を表し、
Ａ５は単結合または−ＮＲ２０１−を表し、
Ｒ２は水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、置換されていてもよい炭素数１から１０の非環式脂肪族炭化水素基、置換されていてもよい炭素数３から８の脂環式炭化水素基、置換されていてもよい炭素数６から１４の芳香族炭化水素基、または置換されていてもよい、環内に酸素原子、窒素原子、および硫黄原子からなる群から選ばれる原子を１個ないし４個有する複素環基を表し、
Ａ６は単結合を表すか、またはＲ３とＡ６が結合するピロール環の炭素原子とをＲ３−ＮＲ３０１−ピロール環、Ｒ３−Ｃ（＝Ｏ）−ピロール環、Ｒ３−ＮＲ３０２−Ｃ（＝Ｏ）−ピロール環、Ｒ３−ＮＲ３０３−Ｃ（＝Ｓ）−ピロール環、Ｒ３−ＮＲ３０４−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３０５−ピロール環、Ｒ３−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３０６−ピロール環、Ｒ３−ＮＲ３０７−ＣＨ＝Ｎ−ピロール環、Ｒ３−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ピロール環、Ｒ３−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ピロール環、Ｒ３−Ｏ−ピロール環、Ｒ３−Ｓ−ピロール環、Ｒ３−Ｓ（＝Ｏ）−ピロール環、Ｒ３−Ｓ（＝Ｏ）２−ピロール環、Ｒ３−ＣＲ３０８＝ＣＲ３０９−ピロール環、Ｒ３−Ｃ≡Ｃ−ピロール環、もしくはＲ３−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ≡Ｃ−ピロール環の形式で結合する基を表し、
Ｒ３は、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、ニトロ基、置換されていてもよい炭素数１から１０の非環式非環式飽和脂肪族炭化水素基、置換されていてもよい炭素数３から８の脂環式炭化水素基、置換されていてもよい炭素数６から１４の芳香族炭化水素基、置換されていてもよい環内に酸素原子、窒素原子、および硫黄原子からなる群から選ばれる原子を１個ないし４個有する複素環基を表し、
Ａ６−Ｒ３で表される部分はさらに、Ａ６がＲ３−ＣＲ３０８＝ＣＲ３０９−ピロール環またはＲ３−Ｃ≡Ｃ−ピロール環の形式でＲ３とピロール環の炭素原子とを結合する基であり、かつＲ３がトリメチルシリル基、ホルミル基、置換されていてもよい炭素数２から７のアシル基、カルボキシル基、炭素数２から７のアルコキシカルボニル基、カルバモイル基、置換されていてもよい炭素数２か７のアルキルカルバモイル基、もしくはシアノ基である組合せであってもよい。
ここで、Ｒ１０１−Ｒ１１７、Ｒ１２１−Ｒ１３３、Ｒ２０１、ならびにＲ３０１−Ｒ３０９は、それぞれ独立に水素原子もしくは炭素数１から４の非環式脂肪族炭化水素基を表す。
ただし、Ａ１およびＡ３がともに非環式脂肪族炭化水素基を表すときは、少なくともＡ２またはＧ１のいずれか一方は単結合ではない。
【請求項２】
式（Ｉ）中、Ａ１が炭素数１から６の２価の非環式脂肪族炭化水素基を表す請求項１に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項３】
式（Ｉ）中、Ａ１が−（ＣＨ２）２−または−（ＣＨ２）３−を表す請求項１に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項４】
式（Ｉ）中、Ａ２が単結合以外のものを表す請求項２または３に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項５】
式（Ｉ）中、Ａ２が−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＭｅ−、−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＭｅ−、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−を表す請求項２または３に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項６】
式（Ｉ）中、Ａ２が−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−を表す請求項２または３に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項７】
式（Ｉ）中、Ａ１およびＡ２がともに単結合を表す、請求項１に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項８】
式（Ｉ）中、Ｇ１、Ａ３、Ａ４、およびＧ２の組み合わせが、次表の１から１０の組合せのいずれかである請求項１から６のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項９】
式（Ｉ）中、Ｇ１が単結合以外の基を表し、Ａ３およびＡ４が単結合を表し、Ｇ２が水素原子を表す請求項１から７のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項１０】
式（Ｉ）中、Ｇ１およびＡ４が単結合を表し、Ａ３が単結合以外の基を表し、Ｇ２が水素原子を表す請求項１から７のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項１１】
式（Ｉ）中、Ｇ１が単結合以外の基を表し、Ａ３およびＡ４が単結合を表し、Ｇ２が水素原子以外の基を表す請求項１から７のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項１２】
式（Ｉ）中、Ｇ１およびＡ４が単結合を表し、Ａ３が単結合以外の基を表し、Ｇ２が水素原子以外の基を表す請求項１から７のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項１３】
式（Ｉ）中、Ａ３が炭素数１から３のアルキレン基を表す、請求項１２に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項１４】
式（Ｉ）中、Ｇ１およびＡ４が単結合以外の基を表し、Ａ３が単結合を表し、Ｇ２が水素原子以外の基を表す請求項１から７のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項１５】
式（Ｉ）中、Ａ４が−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−Ｏ−、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−を表す請求項１４に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項１６】
式（Ｉ）中、Ｇ１が単結合を表し、Ａ３およびＡ４が単結合以外の基を表し、Ｇ２が水素原子以外の基を表す請求項１から７のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項１７】
式（Ｉ）中、Ｇ１およびＡ３が単結合以外の基を表し、Ａ４が単結合を表し、Ｇ２が水素原子以外の基を表す請求項１から７のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項１８】
式（Ｉ）中、Ａ３が炭素数１から３のアルキレン基を表す、請求項１７に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項１９】
式（Ｉ）中、Ｇ１、Ａ３、およびＡ４が単結合以外の基を表し、Ｇ２が水素原子以外の基を表す請求項１から７のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項２０】
式（Ｉ）中、Ａ４が−Ｏ−を表す請求項１９に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項２１】
式（Ｉ）中、Ｇ１、Ａ３、およびＡ４が単結合以外の基を表し、Ｇ２が水素原子を表す請求項１から７のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項２２】
式（Ｉ）中、Ｇ１、Ａ３、およびＡ４が単結合を表し、Ｇ２が水素原子を表す請求項１から７のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項２３】
式（Ｉ）中、Ａ２が−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−または−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−を表し、Ｇ１が単結合を表し、Ａ３が炭素数１−１０の２価の非環式脂肪族炭化水素基を表す請求項３に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項２４】
式（Ｉ）中、Ａ２が−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−を表し、Ｇ１が単結合以外の基を表す請求項３に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項２５】
式（Ｉ）中、Ａ２が単結合を表し、Ｇ１が置換されていてもよい複素環基を表す請求項２または３に記載の化合物またはその医学上許容される塩。ただし、Ｇ１の複素環基が５ないし６員の単環の場合には、Ｇ１の５ないし６員の単環の複素環基は置換されているか、またはＡ３−Ｇ２部分は水素原子以外のものを表す。
【請求項２６】
式（Ｉ）中、Ｇ１が置換されていてもよい芳香族炭化水素基、置換されていてもよい炭素数７から１０の脂環式炭化水素基、または置換されていてもよい複素環基を表す請求項４から６のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。ただし、Ｇ１の芳香族炭化水素基がフェニル基である場合、もしくはＧ１の複素環基が５ないし６員の単環の場合には、該Ｇ１のフェニル基もしくは５ないし６員の単環の複素環基は置換されているか、またはＡ３−Ｇ２部分は水素原子以外のものを表す。
【請求項２７】
式（Ｉ）中、Ｇ１およびＡ４が単結合を表し、Ａ３が置換されていてもよい炭素数１から１０の非環式脂肪族炭化水素基を表し、Ｇ２が置換されていてもよい炭素数５から１０の脂環式炭化水素基、置換されていてもよい芳香族炭化水素基、または置換されていてもよい複素環基を表す請求項４から６のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項２８】
式（Ｉ）中、Ｇ１が単結合を表し、Ａ３が置換されていてもよい炭素数１から１０の非環式脂肪族炭化水素基を表し、Ａ４が−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１２１−、−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ１２２−、−Ｃ（＝ＮＲ１２３）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ１２５−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ１２６−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ１２７−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ１２８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１２９−、−ＮＲ１３０−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲ１３１−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ１３２−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１３３−、または−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｏ−を表す請求項４から６のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項２９】
式（Ｉ）中、Ａ５が単結合を表す、請求項１から２８のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項３０】
式（Ｉ）中、Ｒ２が置換されていてもよい炭素数１から１０の非環式脂肪族炭化水素基、置換されていてもよい炭素数３から８の脂環式炭化水素基、置換されていてもよい炭素数６から１４の芳香族炭化水素基、または置換されていてもよい複素環基を表す、請求項２９に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項３１】
式（Ｉ）中、Ｒ２が炭素数１から１０の非環式脂肪族炭化水素基、炭素数３から８の脂環式炭化水素基、置換されていてもよいフェニル基、または置換されていてもよい、環内に酸素原子、窒素原子、および硫黄原子からなる群から選ばれる原子を１個ないし２個有する複素環基を表す、請求項２９に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項３２】
式（Ｉ）中、Ｒ２がシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロプロピルメチル基、メチル基、エチル基、ビニル基、イソプロピル基、イソブチル基、または２−メチル−１−プロペニル基を表す、請求項２９に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項３３】
式（Ｉ）中、Ｒ２が、炭素数１から４のアルキル基、炭素数１から４のアルコキシ基、炭素数２から４のアシル基、水酸基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、フッ素原子、または塩素原子のいずれかまたは複数で置換されていてもよい、チエニル基、ピリジル基、フリル基、ピロリル基、ピラゾリル基、またはフェニル基を表す、請求項２９に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項３４】
式（Ｉ）中、Ａ６が単結合を表す、請求項１から３３のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項３５】
式（Ｉ）中、Ｒ３が置換されていてもよい炭素数６から１４の芳香族炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を表す、請求項３４に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項３６】
式（Ｉ）中、Ｒ３がひとつまたは複数の炭素数１から４のアルキル基で置換されていてもよい、チエニル基、ピリジル基、フリル基、ピロリル基、ピラゾリル基、またはフェニル基を表す、請求項３４に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項３７】
式（Ｉ）中、Ｒ３がひとつの炭素数１から４のアルキル基もしくははひとつのハロゲン原子で置換されていてもよいピリジル基もしくは１−オキシピリジル基、またはピラゾリル基もしくはＮ−メチルピラゾリル基を表す、請求項３４に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項３８】
式（Ｉ）中、Ａ６が単結合を表す、請求項２９に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項３９】
式（Ｉ）中、Ａ６が単結合を表し、Ｒ３がひとつの炭素数１から４のアルキル基もしくはひとつのハロゲン原子で置換されていてもよいピリジル基もしくは１−オキシピリジル基、またはピラゾリル基もしくはＮ−メチルピラゾリル基を表す、請求項３２に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項４０】
式（Ｉ）中、Ａ６が単結合を表し、Ｒ３がひとつの炭素数１から４のアルキル基もしくはひとつのハロゲン原子で置換されていてもよいピリジル基もしくは１−オキシピリジル基、またはピラゾリル基もしくはＮ−メチルピラゾリル基を表す、請求項３３に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項４１】
式（Ｉ）中、Ａ５およびＡ６がともに単結合を表す、請求項２３から２８のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項４２】
式（Ｉ）中、Ｒ２が置換されていてもよい炭素数１から１０の非環式脂肪族炭化水素基、置換されていてもよい炭素数３から８の脂環式炭化水素基、置換されていてもよい炭素数６から１４の芳香族炭化水素基、または置換されていてもよい複素環基を表し、Ｒ３が置換されていてもよい炭素数６から１４の芳香族炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を表す、請求項４１に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項４３】
式（Ｉ）中、Ｒ２が炭素数１から１０の非環式脂肪族炭化水素基、炭素数３から８の脂環式炭化水素基、置換されていてもよいフェニル基、または置換されていてもよい、環内に酸素原子、窒素原子、および硫黄原子からなる群から選ばれる原子を１個ないし２個有する複素環基を表し、Ｒ３がひとつまたは複数の炭素数１から４のアルキル基で置換されていてもよい、チエニル基、ピリジル基、フリル基、ピロリル基、ピラゾリル基、またはフェニル基を表す、請求項４１に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項４４】
式（Ｉ）中、Ｒ２がシクロプロピル基、メチル基、エチル基、ビニル基、イソプロピル基、イソブチル基、または２−メチル−１−プロペニル基を表し、Ｒ３がひとつの炭素数１から４のアルキル基もしくはひとつのハロゲン原子で置換されていてもよいピリジル基もしくは１−オキシピリジル基、またはピラゾリル基もしくはＮ−メチルピラゾリル基を表す、請求項４１に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項４５】
式（Ｉ）中、Ｒ２が、炭素数１から４のアルキル基、炭素数１から４のアルコキシ基、もしくは塩素原子のいずれかまたは複数で置換されていてもよい、チエニル基、ピリジル基、フリル基、ピロリル基、ピラゾリル基、またはフェニル基を表し、Ｒ３がひとつの炭素数１から４のアルキル基もしくはひとつのハロゲン原子で置換されていてもよいピリジル基もしくは１−オキシピリジル基、またはピラゾリル基もしくはＮ−メチルピラゾリル基を表す、請求項４１に記載の化合物またはその医学上許容される塩。
【請求項４６】
請求項１から４５のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩と、製薬学的に許容される担体とからなる医薬組成物。
【請求項４７】
請求項１から４５のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩を有効成分として含有するＧＳＫ−３阻害剤。
【請求項４８】
請求項１から４５のいずれかに記載の化合物またはその医学上許容される塩を有効成分として含有する、ＧＳＫ−３が関与する疾患の治療薬または予防薬。
【請求項４９】
ＧＳＫ−３が関与する疾患が、糖尿病、糖尿病合併症、アルツハイマー病、神経変性疾患、躁鬱病、外傷性脳損傷、脱毛症、炎症性疾患、癌、および免疫不全からなる群から選ばれたひとつまたは複数のものである請求項４８に記載の治療薬または予防薬。
【請求項５０】
次式（ＩＩ）で表される化合物。
式（ＩＩ）中、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ｇ１、Ｇ２、Ｒ２、およびＲ３の定義は、上記式（Ｉ）の定義と同じである。Ｘ１は塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、炭素数２から１０のアシルチオ基、炭素数２から８のアルコキシメチルチオ基、炭素数１から８のアルキル基、または炭素数１から８のアリールスルホニルオキシ基を表す。
【請求項５１】
次式（Ｉｃ）で表される化合物。
式（Ｉｃ）中、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ｇ１、Ｇ２、Ｒ２、およびＲ３の定義は、上記式（Ｉ）の定義と同じである。Ｑは置換されていてもよい炭素数２から１０のアシル基、置換されていてもよい炭素数２から１０のアルコキシメチル基、または置換されていてもよいベンジル基を表す。
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１９２１８
【国際公開日】平成１７年３月３日（２００５．３．３）
【発行日】平成１８年１０月１９日（２００６．１０．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−５１３３９７（Ｐ２００５−５１３３９７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００４／０１２６９０
【国際出願日】平成１６年８月２６日（２００４．８．２６）
【出願人】（５０３３６９４９５）帝人ファーマ株式会社 (159)
【Ｆターム（参考）】
【国際公開日】平成１７年３月３日（２００５．３．３）
【発行日】平成１８年１０月１９日（２００６．１０．１９）
【国際特許分類】
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００４／０１２６９０
【国際出願日】平成１６年８月２６日（２００４．８．２６）
【出願人】（５０３３６９４９５）帝人ファーマ株式会社 (159)
【Ｆターム（参考）】
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