制御された薬物送達のための複合体に基づくシステム
薬物と第一の糖を含むリガンドとを含む複合体であって、該複合体を哺乳類に投与したとき、少なくとも１つの複合体の薬物動態または薬力学的特性が、第二の糖の血清濃度に対し感受性を示すことを特徴とする複合体。例示的な複合体および徐放性製剤が、使用および調製方法に加えて提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬物と、第一の糖を含むリガンドとを含む複合体であって、該複合体を哺乳類に投与したとき、少なくとも１つの複合体の薬物動態または薬力学的特性が、第二の糖の血清濃度に対し感受性を示すことを特徴とする、複合体。
【請求項２】
第二の糖がグルコースである、請求項１に記載の複合体。
【請求項３】
第二の糖が、マンノースである、請求項１に記載の複合体。
【請求項４】
第二の糖が、Ｌ−フコースである、請求項１に記載の複合体。
【請求項５】
第二の糖がＮ−アセチルグルコサミンである、請求項１に記載の複合体。
【請求項６】
第二の糖が、α−メチルマンノースである、請求項１に記載の複合体。
【請求項７】
薬物のない複合体の分子量が、約１０，０００Ｄａ未満である、請求項１に記載の複合体。
【請求項８】
薬物のない複合体の分子量が、約２５０〜約５，０００Ｄａの範囲内である、請求項１に記載の複合体。
【請求項９】
薬物のない複合体の分子量が、約９００〜約２，０００Ｄａの範囲内である、請求項１に記載の複合体。
【請求項１０】
薬物を含む複合体の分子量が、約２０，０００Ｄａ未満である、請求項１に記載の複合体。
【請求項１１】
薬物を含む複合体の分子量が、約２，０００〜約１８，０００Ｄａの範囲内である、請求項１に記載の複合体。
【請求項１２】
薬物を含む複合体の分子量が、約６，５００〜約８，０００Ｄａの範囲内である、請求項１に記載の複合体。
【請求項１３】
複合体が、固有の分子量を有する、請求項１に記載の複合体。
【請求項１４】
複合体が、絶食させかつ高血糖状態下で、実質的に異なる血清濃度曲線を有する、請求項１に記載の複合体。
【請求項１５】
高血糖状態が、哺乳類への複合体およびグルコースの同時投与によって誘発される、請求項１４に記載の複合体。
【請求項１６】
複合体が、絶食させた状態と比較して、高血糖状態下のほうが高い血清Ｃｍａｘを有する、請求項１４に記載の複合体。
【請求項１７】
複合体が、絶食させた状態と比較して、高血糖状態下のほうがより高い血清ＡＵＣを有する、請求項１４に記載の複合体。
【請求項１８】
複合体が、絶食させた状態と比較して、高血糖状態下のほうがより遅い血清排出速度を有する、請求項１４に記載の複合体。
【請求項１９】
複合体が、２分画２項分布モデルを使用して、１つは短半減期とおよび１つは長半減期と適合することができる血清濃度曲線を有し、ここで、前記長半減期は、絶食させた状態と比較して、高血糖状態下のほうがより長い、請求項１４に記載の複合体。
【請求項２０】
絶食させた状態が、１００ｍｇ／ｄＬ未満の血清グルコースＣｍａｘを含む、請求項１４〜１９のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項２１】
高血糖状態が、２００ｍｇ／ｄＬを超える血清グルコースＣｍａｘを含む、請求項１４〜１９のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項２２】
複合体が、１００および３００ｍｇ／ｄＬグルコースで実質的に異なる血清濃度曲線を有する、請求項１に記載の複合体。
【請求項２３】
複合体が、３００ｍｇ／ｄＬグルコースでのほうが、１００ｍｇ／ｄＬグルコースにおけるより高いＣｍａｘを有する、請求項２２に記載の複合体。
【請求項２４】
複合体のＣｍａｘが、３００ｍｇ／ｄＬグルコースにおいて、少なくとも５０％高い、請求項２３に記載の複合体。
【請求項２５】
複合体が、３００ｍｇ／ｄＬグルコースでのほうが、１００ｍｇ／ｄＬグルコースにおけるより高いＡＵＣを有する、請求項２２に記載の複合体。
【請求項２６】
複合体のＡＵＣが、３００ｍｇ／ｄＬグルコースにおいて少なくとも５０％高い、請求項２５に記載の複合体。
【請求項２７】
複合体が、１００ｍｇ／ｄＬグルコースでのほうが、３００ｍｇ／ｄＬグルコースにおけるより速い血清排出速度を有する、請求項２２に記載の複合体。
【請求項２８】
複合体の血清排出速度が、１００ｍｇ／ｄＬグルコースにおいて、少なくとも２５％速い、請求項２７に記載の複合体。
【請求項２９】
複合体の血清濃度曲線を、２分画２項分布モデルを使用して、１つは短半減期および１つは長半減期に適合させることができ、および前記長半減期は、３００ｍｇ／ｄＬにおいてより長い、請求項２２に記載の複合体。
【請求項３０】
長半減期が、３００ｍｇ／ｄＬグルコースにおいて少なくとも５０％長い、請求項２９に記載の複合体。
【請求項３１】
複合体および複合体化されていない薬物が、高血糖状態下で、実質的に同じ血清濃度曲線を有する、請求項１に記載の複合体。
【請求項３２】
複合体および複合体化されていない薬物が、絶食させた状態下で実質的に異なる血清濃度曲線を有する、請求項１に記載の複合体。
【請求項３３】
複合体および複合体化されていない薬物が、高血糖状態下で実質的に同じであり、絶食させた状態下で実質的に異なる血清濃度曲線を有する、請求項１に記載の複合体。
【請求項３４】
絶食させた状態が、１００ｍｇ／ｄＬ未満の血清グルコースＣｍａｘを含む、請求項３１〜３３のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３５】
高血糖状態が、２００ｍｇ／ｄＬを超える血清グルコースＣｍａｘを含む、請求項３１〜３３のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３６】
複合体が、高血糖状態と比較して、絶食させた状態下で、より低い生物活性を有する、請求項１に記載の複合体。
【請求項３７】
絶食させた状態が、１００ｍｇ／ｄＬ未満の血清グルコースＣｍａｘを含む、請求項３６に記載の複合体。
【請求項３８】
高血糖状態が、２００ｍｇ／ｄＬを超える血清グルコースＣｍａｘを含む、請求項３６に記載の複合体。
【請求項３９】
複合体が、１００ｍｇ／ｄＬグルコースでのほうが、３００ｍｇ／ｄＬグルコースにおけるより低い生物活性を有する、請求項１に記載の複合体。
【請求項４０】
複合体の生物活性が、３００ｍｇ／ｄＬグルコースにおいて少なくとも２５％高い、請求項３９に記載の複合体。
【請求項４１】
哺乳類が、ヒト、イヌ、ネコ、ラットまたは小型ブタである、請求項１〜４０のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４２】
哺乳類がヒトである、請求項１〜４０のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４３】
薬物が、抗糖尿病薬物である、請求項１に記載の複合体。
【請求項４４】
薬物が、インスリン感受性改善薬である、請求項１に記載の複合体。
【請求項４５】
薬物が、インスリン分泌促進薬である、請求項１に記載の複合体。
【請求項４６】
薬物が、インスリン様成長因子１（ＩＧＦ−１）である、請求項１に記載の複合体。
【請求項４７】
薬物が、インスリン分子である、請求項１に記載の複合体。
【請求項４８】
インスリン分子が、ヒトインスリン、ブタインスリンおよびウシインスリンからなる群から選択される、請求項４７に記載の複合体。
【請求項４９】
インスリン分子が、インスリンリスプロ、インスリンアスパルトおよびインスリングルリジンからなる群から選択される、請求項４７に記載の複合体。
【請求項５０】
インスリン分子が、インスリングラルギンまたはインスリンデテミルである、請求項４７に記載の複合体。
【請求項５１】
インスリン分子が、３個のジスルフィド架橋を含む、請求項４７に記載の複合体。
【請求項５２】
インスリン分子が、Ａ１アミノ酸残基を介して複合体化している、請求項４７に記載の複合体。
【請求項５３】
インスリン分子が、Ｂ１アミノ酸残基を介して複合体化している、請求項４７に記載の複合体。
【請求項５４】
インスリン分子が、ＬｙｓＢ２９のε−アミノ基を介して複合体化している、請求項４７に記載の複合体。
【請求項５５】
インスリン分子が、ＬｙｓＢ３のε−アミノ基を介して複合体化している、請求項４７に記載の複合体。
【請求項５６】
インスリン分子がトランケートされている、請求項４７に記載の複合体。
【請求項５７】
インスリン分子が、ｄｅｓ（Ｂ３０）−インスリン、ｄｅｓ（Ｂ２８−Ｂ３０）−インスリン、ｄｅｓ（Ｂ２７）−インスリン、ｄｅｓ（Ｂ１）−インスリンまたはｄｅｓ（Ｂ１−Ｂ３）−インスリンである、請求項５６に記載の複合体。
【請求項５８】
複合体化によって、野生型ヒトインスリンと比較して、インビトロにおけるインスリン受容体親和力の減少がもたらされる、請求項４７に記載の複合体。
【請求項５９】
インスリン分子が、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ８、Ａ９またはＢ３０アミノ酸残基を介して複合体化している、請求項４７に記載の複合体。
【請求項６０】
インスリン分子が、Ａ１アミノ酸残基およびＬｙｓＢ２９のε−アミノ基を介して複合体化している、請求項４７に記載の複合体。
【請求項６１】
複合体が、単一のリガンドを含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項６２】
複合体が、少なくとも２個の別のリガンドを含み、該リガンドはそれぞれ、糖を含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項６３】
複合体が、２個の別のリガンドを含み、該リガンドはそれぞれ、糖を含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項６４】
複合体が、３個の別のリガンドを含み、該リガンドはそれぞれ、糖を含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項６５】
複合体が、４個の別のリガンドを含み、該リガンドはそれぞれ、糖を含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項６６】
複合体が、５個の別のリガンドを含み、該リガンドはそれぞれ、糖を含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項６７】
別のリガンドが同じである、請求項６２〜６６のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項６８】
少なくとも２個の別のリガンドが、異なる複合点を介して薬物に複合体化している、請求項６２に記載の複合体。
【請求項６９】
少なくとも２個の別のリガンドが、これも薬物に複合体化している単一の複合体骨格に複合体化している、請求項６２に記載の複合体。
【請求項７０】
少なくとも２個の別のリガンドおよび薬物が、それぞれ、分岐複合体骨格の別の分岐部に位置する、請求項６２に記載の複合体。
【請求項７１】
少なくとも２個の別のリガンドおよび薬物が、それぞれ、分岐複合体骨格の別の分岐部の末端に位置する、請求項７０に記載の複合体。
【請求項７２】
複合体骨格が、多分岐状である、請求項７０に記載の複合体。
【請求項７３】
複合体骨格が、非ポリマーである、請求項６２に記載の複合体。
【請求項７４】
リガンドが、グルコース、マンノースおよびＬ−フコースからなる群から選択される第一の糖を含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項７５】
リガンドが、マンノサミンおよびβ架橋Ｎ−アセチルマンノサミンからなる群から選択される第一の糖を含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項７６】
リガンドが、メチルグルコース、メチルマンノース、エチルグルコース、エチルマンノース、プロピルグルコースおよびプロピルマンノースからなる群から選択される第一の糖を含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項７７】
リガンドが、α−Ｌ−フコピラノシドを含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項７８】
リガンドが、ビマンノースを含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項７９】
リガンドが、トリマンノースを含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項８０】
リガンドが、直鎖トリマンノースを含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項８１】
リガンドが、分岐状トリマンノースを含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項８２】
リガンドが、第一の糖およびアミン基を含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項８３】
第一の糖およびアミン基が、Ｃ１−Ｃ６アルキル基によって分離されている、請求項８２に記載の複合体。
【請求項８４】
リガンドが、式（ＩＩＩａ）または（ＩＩＩｂ）：
【化１】
である、請求項１に記載の複合体。
（式中、
各Ｒ１は、独立して、水素、−ＯＲｙ、−Ｎ（Ｒｙ）２、−ＳＲｙ、−Ｏ−Ｙ、−Ｇ−Ｚまたは−ＣＨ２Ｒｘであり；
各Ｒｘは、独立して、水素、−ＯＲｙ、−Ｎ（Ｒｙ）２、−ＳＲｙまたは−Ｏ−Ｙであり；
各Ｒｙは、独立して、−Ｒ２、−ＳＯ２Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２であり；
各Ｙは、独立して、単糖、二糖または三糖であり；
各Ｇは、独立して、共有結合または場合によっては置換されたＣ１−９アルキレンであり、ここで、Ｇの１個以上のメチレン単位は、場合によっては、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）−、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２−または−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）−で置き換えられ；
各Ｚは、独立して、ハロゲン、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ３、−Ｃ≡ＣＲ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２または−ＯＳＯ２Ｒ２であり；および
各Ｒ２は、独立して、水素または場合によっては置換された、Ｃ１−６脂肪族、フェニル、窒素、酸素またはイオウから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環、または窒素、酸素またはイオウから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環から選択される基であり；
ただし、リガンドは、合計で、４個以下の単糖部分を含む。）
【請求項８５】
Ｒ１が、水素、−ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｏ−Ｙ、−Ｇ−Ｚ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｙまたは−ＮＨ２である、請求項８４に記載の複合体。
【請求項８６】
Ｒｘが、水素、−ＯＨまたは−Ｏ−Ｙである、請求項８４に記載の複合体。
【請求項８７】
Ｒｙが、水素、−Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２またはアセチルである、請求項８４に記載の複合体。
【請求項８８】
Ｙが、単糖である、請求項８４に記載の複合体。
【請求項８９】
Ｙが、マンノース、グルコース、フルクトース、ガラクトース、ラムノースまたはキシロピラノースである、請求項８８に記載の複合体。
【請求項９０】
Ｙがマンノースである、請求項８８に記載の複合体。
【請求項９１】
Ｙが、Ｄ−マンノースである、請求項８８に記載の複合体。
【請求項９２】
Ｙが二糖である、請求項８４に記載の複合体。
【請求項９３】
Ｙが、スクロース、マルトース、ツラノース、トレハロース、セロビオースまたはラクトースである、請求項９２に記載の複合体。
【請求項９４】
Ｇが、共有結合である、請求項８４に記載の複合体。
【請求項９５】
Ｇが、−Ｏ−Ｃ１−８アルキレンである、請求項８４に記載の複合体。
【請求項９６】
Ｇが、−ＯＣＨ２ＣＨ２−である、請求項９５に記載の複合体。
【請求項９７】
Ｚが、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＲ２または−ＳＲ２である、請求項８４に記載の複合体。
【請求項９８】
Ｚが−ＳＨである、請求項９７に記載の複合体。
【請求項９９】
Ｚが、−ＮＨ２である、請求項９７に記載の複合体。
【請求項１００】
−Ｇ−Ｚが、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である、請求項８４に記載の複合体。
【請求項１０１】
リガンドが、式（ＩＩＩａ−ｉ）：
【化２】
のリガンドである、請求項８４に記載の複合体。
【請求項１０２】
リガンドが、式（ＩＩＩａ−ｉｉ）：
【化３】
のリガンドである、請求項８４に記載の複合体。
【請求項１０３】
リガンドが、アミノエチルグルコース（ＡＥＧ）、アミノエチルマンノース（ＡＥＭ）、アミノエチルビマンノース（ＡＥＢＭ）またはアミノエチルトリマンノース（ＡＥＴＭ）を含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項１０４】
リガンドが、アミノエチルトリマンノース（ＡＥＴＭ）を含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項１０５】
複合体が、２個または３個の別のリガンドを含み、それぞれのリガンドが、アミノエチルトリマンノース（ＡＥＴＭ）を含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項１０６】
リガンドが、アノマー炭素を介して複合体化している第一の糖を含む、請求項１〜１０５のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項１０７】
アノマー炭素が、αアノマーである、請求項１０６に記載の複合体。
【請求項１０８】
糖が、複合体骨格を介して薬物に間接的に複合体化している、請求項１０６に記載の複合体。
【請求項１０９】
複合体が、一般式（ＩＩ）：
【化４】
を有する、請求項１〜１０８のいずれか一項に記載の複合体。
（式中、
［（Ａ−Ｔ）］は、それぞれ、複合体内のポテンシャル分岐部を示し；
（Ａ−Ｔ）は、それぞれ、複合体の分岐部内のポテンシャル繰返部を示し；
−Ａ−は、それぞれ独立して、共有結合、炭素原子、ヘテロ原子、または場合によっては置換されたアシル、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択される基であり；
Ｔは、それぞれ独立して、共有結合、または２価の、直鎖または分岐状、飽和または不飽和の、場合によっては置換されたＣ１−３０炭化水素鎖であって、ここで、Ｔの１個以上のメチレン単位は、場合によっては、および独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、複素環基、アリール基またはヘテロアリール基で置き換えられ；
Ｒは、それぞれ独立して、水素、適切な保護基、またはアシル部分、アリールアルキル部分、脂肪族部分、アリール部分、ヘテロアリール部分、またはヘテロ脂肪族部分であり；
−Ｂは、−Ｔ−ＬＢ−Ｘであり；
Ｘは、それぞれ独立して、リガンドであり；
ＬＢは、それぞれ独立して、共有結合、またはＴのＸとの共有複合から誘導される基であり；
−Ｄは−Ｔ−ＬＤ−Ｗであり；
Ｗは、それぞれ独立して、薬物であり；
ＬＤは、それぞれ独立して、共有結合、またはＴのＷとの共有複合から誘導される基であり；
ｋは、１〜１２の整数であり；
ｊは、１〜４の整数であり；
ｐは、それぞれ独立して、１〜５の整数であり；
ｎは、それぞれ独立して、０〜５の整数であり；
ｍは、それぞれ独立して、１〜５の整数であり；および
ｖは、それぞれ独立して、０〜５の整数であり、ただし、
各ｋ−分岐部内で、ｎの少なくとも１つが≧１であり、およびｖの少なくとも１つが≧１である。）
【請求項１１０】
ＢおよびＤ基の外側のＴは、それぞれ、共有結合であり、複合体が、式（Ｖ）：
【化５】
である、請求項１０９に記載の複合体。
【請求項１１１】
中心の−Ａ−以外の−Ａ−が、それぞれ、共有結合であり、ｖが、それぞれ、１であり、複合体が、式（ＶＩＩ）：
【化６】
である、請求項１０９に記載の複合体。
【請求項１１２】
ｋ＝１およびｊ＝２である、請求項１０９に記載の複合体。
【請求項１１３】
ｋ＝２およびｊ＝２である、請求項１０９に記載の複合体。
【請求項１１４】
ｋ＝３およびｊ＝２である、請求項１０９に記載の複合体。
【請求項１１５】
複合体が一般式（Ｉ）：
【化７】
を有する、請求項１〜１１４のいずれか一項に記載の複合体。
（式中、
［（Ａ−Ｔ）］は、それぞれ、複合体内のポテンシャル分岐部を示し；
（Ａ−Ｔ）は、それぞれ、複合体の分岐部内のポテンシャル繰返部を示し；
−Ａ−は、それぞれ独立して、共有結合、炭素原子、ヘテロ原子、または場合によっては置換された、アシル、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される基であり；
Ｔは、それぞれ独立して、共有結合、または２価の、直鎖または分岐状、飽和または不飽和の、場合によっては置換された、Ｃ１−３０炭化水素鎖であり、ここで、Ｔの１個以上のメチレン単位は、場合によっては、および独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、複素環基、アリール基、またはヘテロアリール基で置き換えられ；
Ｒは、それぞれ独立して、水素、適切な保護基、またはアシル部分、アリールアルキル部分、脂肪族部分、アリール部分、ヘテロアリール部分またはヘテロ脂肪族部分であり；
−Ｂは、−Ｔ−ＬＢ−Ｘであり；
Ｘは、それぞれ独立して、リガンドであり；
ＬＢは、それぞれ独立して、共有結合、またはＴのＸとの共有複合から誘導される基であり；
−Ｄは、−Ｔ−ＬＤ−Ｗであり；
Ｗは、それぞれ独立して、薬物であり；
ＬＤは、それぞれ独立して、共有結合、またはＴのＷとの共有複合から誘導される基であり；
ｋは、１〜１２の整数であり；
ｑは、１〜４の整数であり；
ｐは、それぞれ独立して、１〜５の整数であり；
ｎは、それぞれ独立して、０〜５の整数であり；
ｍは、それぞれ独立して、１〜５の整数であり；
ｖは、それぞれ独立して、０〜５の整数であり、ただし
各ｋ−分岐部内で、ｎの少なくとも１つが≧１であり、およびｖの少なくとも１つが≧１である。）
【請求項１１６】
ｐの括弧でくくられた部分の−Ａ−は、それぞれ、ｎ≧１の数に対応する数のｎの括弧でくくられた部分によって置換されている、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１１７】
両ｋ−分岐部内においてｋ＝２およびｐ＝２であり、複合体が、式（Ｉａ）：
【化８】
である、請求項１１６に記載の複合体。
【請求項１１８】
ｐの括弧でくくられた部分内の末端の−Ａ−のみが、ｎ≧１の数に対応する数のｎの括弧でくくられた部分によって置換されている、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１１９】
両ｋ−分岐部においてｋ＝２およびｐ＝２であり、両ｋ−分岐部において、最初のｐの括弧でくくられた部分に関して、ｎ＝０であり、複合体が、式（Ｉｂ）：
【化９】
である、請求項１１８に記載の複合体。
【請求項１２０】
ｍの括弧でくくられた部分における−Ａ−は、それぞれ、ｖ≧１の数に対応する数のＢ部分によって置換されている、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１２１】
ｋ＝２であり、それぞれにおいてｐ＝１であり、それぞれにおいてｍ＝２であり、複合体が、式（Ｉｃ）：
【化１０】
である、請求項１２０に記載の複合体。
【請求項１２２】
ｍの括弧でくくられた部分における末端の−Ａ−のみが、ｖ≧１の数に対応する数のＢ部分によって置換されている、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１２３】
ｋ＝２であり、それぞれにおいてｐ＝１であり、それぞれにおいてｍ＝２であり、各ｎ−分岐部において最初のｍの括弧でくくられた部分に関してｖ＝０であり、複合体が、式（Ｉｄ）：
【化１１】
である、請求項１２２に記載の複合体。
【請求項１２４】
両ｋ−分岐部においてｑ＝１であり、およびｎ＝１であり、複合体が、式（Ｉｅ）：
【化１２】
である、請求項１２３に記載の複合体。
【請求項１２５】
両ｋ−分岐部において、ｑ＝１であり、およびｎ＝２であり、複合体が、式（Ｉｆ）：
【化１３】
である、請求項１２３に記載の複合体。
【請求項１２６】
−Ａ−は、それぞれ、アシル、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される、場合によっては置換された基である、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１２７】
−Ａ−が、それぞれ、同じである、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１２８】
中央の−Ａ−が、他の全ての−Ａ−と異なる、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１２９】
−Ａ−が、中央の−Ａ−を除いて、全て同じである、請求項１２８に記載の複合体。
【請求項１３０】
−Ａ−が、場合によっては置換されたアリールまたはヘテロアリール基である、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１３１】
−Ａ−が、６員アリールである、請求項１３０に記載の複合体。
【請求項１３２】
−Ａ−が、フェニルである、請求項１３１に記載の複合体。
【請求項１３３】
−Ａ−が、Ｎ、ＯまたはＳから選択されるヘテロ原子である、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１３４】
−Ａ−が、窒素原子である、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１３５】
−Ａ−が、炭素原子である、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１３６】
Ｔは、それぞれ独立して、２価の、直鎖または分岐状、飽和または不飽和、場合によっては置換された、Ｃ１−２０炭化水素鎖であって、Ｔの１個以上のメチレン単位は、場合によっておよび独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、複素環基、アリール基またはヘテロアリール基で置き換えられた炭化水素鎖である、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１３７】
Ｔの１、２、３、４または５個のメチレン単位が、場合によってはおよび独立して、置き換えられた、請求項１３６に記載の複合体。
【請求項１３８】
Ｔは、Ｃ１−１０炭化水素鎖から構築され、ここで、Ｔの１個以上のメチレン単位は、場合によってはおよび独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、複素環基、アリール基、またはヘテロアリール基で置き換えられている、請求項１３６に記載の複合体。
【請求項１３９】
Ｔの１個以上のメチレン単位が、複素環基で置き換えられている、請求項１３６に記載の複合体。
【請求項１４０】
Ｔの１個以上のメチレン単位が、トリアゾール部分で置き換えられている、請求項１３６に記載の複合体。
【請求項１４１】
Ｔの１個以上のメチレン単位が、−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられている、請求項１３６に記載の複合体。
【請求項１４２】
Ｔの１個以上のメチレン単位が、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−で置き換えられている、請求項１３６に記載の複合体。
【請求項１４３】
Ｔの１個以上のメチレン単位が、−Ｏ−で置き換えられている、請求項１３６に記載の複合体。
【請求項１４４】
Ｔが、
【化１４】
である、請求項１３６に記載の複合体。
【請求項１４５】
Ｔが
【化１５】
である、請求項１３６に記載の複合体。
【請求項１４６】
Ｔが
【化１６】
である、請求項１３６に記載の複合体。
【請求項１４７】
Ｔが、
【化１７】
である、請求項１３６に記載の複合体。
【請求項１４８】
Ｔが
【化１８】
である、請求項１３６に記載の複合体。
【請求項１４９】
Ｔが
【化１９】
である、請求項１３６に記載の複合体。
【請求項１５０】
Ｔは、それぞれ、同じである、請求項１３６に記載の複合体。
【請求項１５１】
ＢおよびＤ基の外側のＴが、それぞれ、共有結合であり、複合体が、式（ＩＶ）：
【化２０】
である、請求項１３６に記載の複合体。
【請求項１５２】
−Ａ−が、中央の−Ａ−を除いて、それぞれ、共有結合であり、それぞれにおいてｖ＝１であり、複合体が式（ＶＩ）：
【化２１】
である、請求項１５１に記載の複合体。
【請求項１５３】
ｋ＝１であり、ｑ＝１である、請求項１５２に記載の複合体。
【請求項１５４】
ｋ＝２であり、ｑ＝１である、請求項１５２に記載の複合体。
【請求項１５５】
ｋ＝３であり、ｑ＝１である、請求項１５２に記載の複合体。
【請求項１５６】
複合体が、式（ＶＩａ）：
【化２２】
である、請求項１５４に記載の複合体。
【請求項１５７】
複合体が、式（ＶＩａ−１）：
【化２３】
である、請求項１５６に記載の複合体。
【請求項１５８】
複合体が、式（ＶＩａ−２）：
【化２４】
である、請求項１５６に記載の複合体。
【請求項１５９】
複合体が、式（ＶＩａ−３）：
【化２５】
である、請求項１５６に記載の複合体。
【請求項１６０】
複合体が、式（ＶＩｂ）：
【化２６】
である、請求項１５４に記載の複合体。
【請求項１６１】
複合体が、式（ＶＩｂ−１）：
【化２７】
である、請求項１６０に記載の複合体。
【請求項１６２】
複合体が、式（ＶＩｂ−２）：
【化２８】
である、請求項１６０に記載の複合体。
【請求項１６３】
複合体が、式（ＶＩｂ−３）：
【化２９】
である、請求項１６０に記載の複合体。
【請求項１６４】
複合体が、式（ＶＩｂ−４）：
【化３０】
である、請求項１６０に記載の複合体。
【請求項１６５】
複合体が、式（ＶＩｂ−５）：
【化３１】
である、請求項１６０に記載の複合体。
【請求項１６６】
複合体が、式（ＶＩｂ−６）：
【化３２】
である、請求項１６０に記載の複合体。
【請求項１６７】
複合体が、式（ＶＩｂ−７）：
【化３３】
である、請求項１６０に記載の複合体。
【請求項１６８】
複合体が、式（ＶＩｃ）：
【化３４】
である、請求項１５５に記載の複合体。
【請求項１６９】
複合体が、式（ＶＩｃ−１）：
【化３５】
である、請求項１６８に記載の複合体。
【請求項１７０】
複合体が、式（ＶＩｃ−２）：
【化３６】
である、請求項１６８に記載の複合体。
【請求項１７１】
ＬＢおよびＬＤの少なくとも１つが共有結合である、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１７２】
少なくとも１つのＬＢおよび／またはＬＤが、Ｔの場合によっては置換されたカルボニル反応性、チオール反応性、アミン反応性、またはヒドロキシル反応性部分と、ＸまたはＷＩのカルボキシル、チオール、アミン、またはヒドロキシル基との複合に由来する、場合によっては置換された部分である、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１７３】
少なくとも１つのＬＢおよび／またはＬＤが、ＸまたはＷの場合によっては置換されたカルボキシル反応性、チオール反応性、アミン反応性、またはヒドロキシル反応性部分と、Ｔのカルボキシル、チオール、アミン、またはヒドロキシル基との複合に由来する、場合によっては置換された部分である、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１７４】
ＬＢおよびＬＤの少なくとも１つが、
【化３７】
である、請求項１７２に記載の複合体。
【請求項１７５】
ＬＢおよびＬＤの少なくとも１つが、スクシンイミド部分である、請求項１７２に記載の複合体。
【請求項１７６】
ｋ＋ｑが、２〜６の整数である、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１７７】
ｋ＋ｑが２、３または４である、請求項１７６に記載の複合体。
【請求項１７８】
ｐが、それぞれ、１、２または３である、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１７９】
ｐが、それぞれ１である、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１８０】
それぞれのｐが同じである、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１８１】
ｍが、それぞれ、１、２または３である、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１８２】
ｍが、それぞれ、１である、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１８３】
それぞれのｍが同じである、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１８４】
Ｘが、それぞれ、アミノエチルグルコース（ＡＥＧ）、アミノエチルマンノース（ＡＥＭ）、アミノエチルビマンノース（ＡＥＢＭ）またはアミノエチルトリマンノース（ＡＥＴＭ）を含むリガンドである、請求項１０９〜１８３のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項１８５】
Ｘは、それぞれ、アミノエチルトリマンノース（ＡＥＴＭ）を含むリガンドである、請求項１０９〜１８３のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項１８６】
Ｗが、インスリン分子である、請求項１８５に記載の複合体。
【請求項１８７】
インスリン分子が、Ａ１アミノ酸残基を介して複合体化している、請求項１８６に記載の複合体。
【請求項１８８】
インスリン分子が、Ｂ１アミノ酸残基を介して複合体化している、請求項１８６に記載の複合体。
【請求項１８９】
インスリン分子が、ＬｙｓＢ２９のε−アミノ基を介して複合体化している、請求項１８６に記載の複合体。
【請求項１９０】
インスリン分子が、ＬｙｓＢ３のε−アミノ基を介して複合体化している、請求項１８６に記載の複合体。
【請求項１９１】
Ｘが、それぞれ、αアノマー炭素を介して、複合体骨格に複合体化したアミノエチルトリマンノース（ＡＥＴＭ）であり；およびＷが、ＬｙｓＢ２９のεアミノ基を介して、複合体骨格に複合体化したインスリン分子である、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１９２】
式（ＶＩａ）：
【化３８】
の複合体。
（式中、
−Ｂは、−Ｔ−ＬＢ−Ｘであり；
Ｘは、それぞれ独立して、糖を含有するリガンドであり；
ＬＢは、それぞれ独立して、共有結合、またはＴのＸとの共有複合から誘導される基であり；
−Ｄは、−Ｔ−ＬＤ−Ｗであり；
Ｗは薬物であり；
ＬＤは、それぞれ独立して、共有結合、またはＴのＷとの共有複合から誘導される基であり；
Ｔは、それぞれ独立して、共有結合、または２価の、直鎖または分岐状、飽和または不飽和の、場合によっては置換されたＣ１−３０炭化水素鎖であって、ここで、Ｔの１個以上のメチレン単位は、場合によってはおよび独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、複素環基、アリール基またはヘテロアリール基によって置き換えられ；および
Ｒは、それぞれ独立して、水素、適切な保護基、またはアシル部分、アリールアルキル部分、脂肪族部分、アリール部分、ヘテロアリール部分またはヘテロ脂肪族部分である。）
【請求項１９３】
複合体が、式（ＶＩａ−１）：
【化３９】
である、請求項１９２に記載の複合体。
【請求項１９４】
複合体が、式（ＶＩａ−２）：
【化４０】
である、請求項１９２に記載の複合体。
【請求項１９５】
複合体が、式（ＶＩａ−３）：
【化４１】
である、請求項１９２に記載の複合体。
【請求項１９６】
式（ＶＩｂ）：
【化４２】
の複合体。
（式中、
−Ｂは、−Ｔ−ＬＢ−Ｘであり；
Ｘは、それぞれ独立して、糖を含むリガンドであり；
ＬＢは、それぞれ独立して、共有結合、またはＴのＸとの共有複合から誘導される基であり；
−Ｄは、−Ｔ−ＬＤ−Ｗであり；
Ｗは、薬物であり；
ＬＤは、それぞれ独立して、共有結合、またはＴのＷとの共有複合から誘導される基であり；
Ｔは、それぞれ独立して、共有結合、または２価の、直鎖または分岐状、飽和または不飽和、場合によっては置換されたＣ１−３０炭化水素鎖であって、Ｔの１個以上のメチレン単位は、場合によってはおよび独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、複素環基、アリール基またはヘテロアリール基によって置き換えられ；および
Ｒは、それぞれ独立して、水素、適切な保護基、またはアシル部分、アリールアルキル部分、脂肪族部分、アリール部分、ヘテロアリール部分またはヘテロ脂肪族部分である。）
【請求項１９７】
複合体が、式（ＶＩｂ−１）：
【化４３】
である、請求項１９６に記載の複合体。
【請求項１９８】
複合体が、式（ＶＩｂ−２）：
【化４４】
である、請求項１９６に記載の複合体。
【請求項１９９】
複合体が、式（ＶＩｂ−３）：
【化４５】
である、請求項１９６に記載の複合体。
【請求項２００】
複合体が、式（ＶＩｂ−４）：
【化４６】
である、請求項１９６に記載の複合体。
【請求項２０１】
複合体が、式（ＶＩｂ−５）：
【化４７】
である、請求項１９６に記載の複合体。
【請求項２０２】
複合体が、式（ＶＩｂ−６）：
【化４８】
である、請求項１９６に記載の複合体。
【請求項２０３】
複合体が、式（ＶＩｂ−７）：
【化４９】
である、請求項１９６に記載の複合体。
【請求項２０４】
式（ＶＩｃ）：
【化５０】
の複合体。（式中、
−Ｂは、−Ｔ−ＬＢ−Ｘであり；
Ｘは、それぞれ独立して、糖を含むリガンドであり；
ＬＢは、それぞれ独立して、共有結合、またはＴのＸとの共有複合から誘導される基であり；
−Ｄは、−Ｔ−ＬＤ−Ｗであり；
Ｗは、薬物であり；
ＬＤは、それぞれ独立して、共有結合、またはＴのＷとの共有複合から誘導される基であり；
Ｔは、それぞれ独立して、共有結合、または２価の、直鎖または分岐状、飽和または不飽和、場合によっては置換されたＣ１−３０炭化水素鎖であって、ここで、Ｔの１個以上のメチレン単位は、場合によってはおよび独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、複素環基、アリール基またはヘテロアリール基で置き換えられ；および
Ｒは、それぞれ独立して、水素、適切な保護基、またはアシル部分、アリールアルキル部分、脂肪族部分、アリール部分、ヘテロアリール部分またはヘテロ脂肪族部分である。）
【請求項２０５】
複合体が、式（ＶＩｃ−１）：
【化５１】
である、請求項２０４に記載の複合体。
【請求項２０６】
複合体が、式（ＶＩｃ−２）：
【化５２】
である、請求項２０４に記載の複合体。
【請求項２０７】
Ｔは、それぞれ独立して、２価の、直鎖または分岐状、飽和または不飽和の、場合によっては置換されたＣ１−２０炭化水素鎖であり、ここで、Ｔの１個以上のメチレン単位は、場合によってはおよび独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、複素環基、アリール基、またはヘテロアリール基で置き換えられている、請求項１９２、１９６または２０４に記載の複合体。
【請求項２０８】
Ｔの１、２、３、４または５個のメチレン単位が、場合によってはおよび独立して、置き換えられている、請求項２０７に記載の複合体。
【請求項２０９】
Ｔは、Ｃ１−１０炭化水素鎖から構築され、ここで、Ｔの１個以上のメチレン単位は、場合によってはおよび独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、複素環基、アリール基、またはヘテロアリール基で置き換えられている、請求項２０７に記載の複合体。
【請求項２１０】
Ｔの１個以上のメチレン単位が、複素環基で置き換えられている、請求項２０７に記載の複合体。
【請求項２１１】
Ｔの１個以上のメチレン単位が、トリアゾール部分で置き換えられている、請求項２０７に記載の複合体。
【請求項２１２】
Ｔの１個以上のメチレン単位が、−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられている、請求項２０７に記載の複合体。
【請求項２１３】
Ｔの１個以上のメチレン単位が、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−で置き換えられている、請求項２０７に記載の複合体。
【請求項２１４】
Ｔの１個以上のメチレン単位が、−Ｏ−で置き換えられている、請求項２０７に記載の複合体。
【請求項２１５】
Ｔが、
【化５３】
である、請求項２０７に記載の複合体。
【請求項２１６】
Ｔが、
【化５４】
である、請求項２０７に記載の複合体。
【請求項２１７】
Ｔが、
【化５５】
である、請求項２０７に記載の複合体。
【請求項２１８】
Ｔが、
【化５６】
である、請求項２０７に記載の複合体。
【請求項２１９】
Ｔが、
【化５７】
である、請求項２０７に記載の複合体。
【請求項２２０】
Ｔが、
【化５８】
である、請求項２０７に記載の複合体。
【請求項２２１】
それぞれのＴが同じである、請求項２０７に記載の複合体。
【請求項２２２】
ＬＢおよびＬＤの少なくとも１つが、共有結合である、請求項１９２、１９６または２０４に記載の複合体。
【請求項２２３】
少なくとも１つのＬＢおよび／またはＬＤが、Ｔの場合によっては置換されたカルボニル反応性、チオール反応性、アミン反応性、またはヒドロキシル反応性部分と、ＸまたはＷのカルボキシル、チオール、アミン、またはヒドロキシル基との複合に由来する、場合によっては置換された部分である、請求項１９２、１９６または２０４に記載の複合体。
【請求項２２４】
少なくとも１つのＬＢおよび／またはＬＤが、ＸまたはＷの場合によっては置換されたカルボキシル反応性、チオール反応性、アミン反応性、またはヒドロキシル反応性部分と、Ｔのカルボキシル、チオール、アミン、またはヒドロキシル基との複合に由来する、場合によっては置換された部分である、請求項１９２、１９６または２０４に記載の複合体。
【請求項２２５】
ＬＢおよびＬＤの少なくとも１つが、
【化５９】
である、請求項１９２、１９６または２０４に記載の複合体。
【請求項２２６】
ＬＢおよびＬＤの少なくとも１つが、スクシンイミド部分である、請求項１９２、１９６または２０４に記載の複合体。
【請求項２２７】
薬物が、抗糖尿病薬物である、請求項１９２〜２２６のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項２２８】
薬物が、インスリン感受性改善薬である、請求項１９２〜２２６のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項２２９】
薬物が、インスリン分泌促進薬である、請求項１９２〜２２６のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項２３０】
薬物が、インスリン分子である、請求項１９２〜２２６のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項２３１】
インスリン分子が、ヒトインスリン、ブタインスリンおよびウシインスリンからなる群から選択される、請求項２３０に記載の複合体。
【請求項２３２】
インスリン分子が、インスリンリスプロ、インスリンアスパルトおよびインスリングルリジンからなる群から選択される、請求項２３０に記載の複合体。
【請求項２３３】
インスリン分子が、インスリングラルギンまたはインスリンデテミルである、請求項２３０に記載の複合体。
【請求項２３４】
インスリン分子が、３個のジスルフィド架橋を含む、請求項２３０に記載の複合体。
【請求項２３５】
インスリン分子が、Ａ１アミノ酸残基を介して複合体化している、請求項２３０に記載の複合体。
【請求項２３６】
インスリン分子が、Ｂ１アミノ酸残基を介して複合体化している、請求項２３０に記載の複合体。
【請求項２３７】
インスリン分子が、ＬｙｓＢ２９のε−アミノ基を介して複合体化している、請求項２３０に記載の複合体。
【請求項２３８】
インスリン分子が、ＬｙｓＢ３のε−アミノ基を介して複合体化している、請求項２３０に記載の複合体。
【請求項２３９】
Ｘは、それぞれ独立して、グルコース、マンノースおよびＬ−フコースからなる群から選択される糖を含むリガンドである、請求項１９２〜２２６のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項２４０】
Ｘが、それぞれ独立してマンノサミンおよびβ架橋Ｎ−アセチルマンノサミンからなる群から選択される糖を含むリガンドである、請求項２３９に記載の複合体。
【請求項２４１】
Ｘが、それぞれ独立して、メチルグルコース、メチルマンノース、エチルグルコース、エチルマンノース、プロピルグルコースおよびプロピルマンノースからなる群から選択される糖を含むリガンドである、請求項２３９に記載の複合体。
【請求項２４２】
Ｘが、それぞれ、α−Ｌ−フコピラノシドを含むリガンドである、請求項２３９に記載の複合体。
【請求項２４３】
Ｘが、それぞれ、ビマンノースを含むリガンドである、請求項２３９に記載の複合体。
【請求項２４４】
Ｘが、それぞれ、トリマンノースを含むリガンドである、請求項２３９に記載の複合体。
【請求項２４５】
Ｘが、それぞれ、直鎖トリマンノースを含むリガンドである、請求項２３９に記載の複合体。
【請求項２４６】
Ｘが、それぞれ、分岐状トリマンノースを含むリガンドである、請求項２３９に記載の複合体。
【請求項２４７】
Ｘが、それぞれ、糖およびアミン基を含むリガンドである、請求項２３９に記載の複合体。
【請求項２４８】
糖およびアミン基が、Ｃ１−Ｃ６アルキル基で分離されている、請求項２４７に記載の複合体。
【請求項２４９】
Ｘが、それぞれ独立して、アミノエチルグルコース（ＡＥＧ）、アミノエチルマンノース（ＡＥＭ）、アミノエチルビマンノース（ＡＥＢＭ）またはアミノエチルトリマンノース（ＡＥＴＭ）を含むリガンドである、請求項２４８に記載の複合体。
【請求項２５０】
Ｘは、それぞれ、アミノエチルトリマンノース（ＡＥＴＭ）を含むリガンドである、請求項２４９に記載の複合体。
【請求項２５１】
複合体が、Ｘがアミノエチルトリマンノース（ＡＥＴＭ）を含むリガンドである箇所を２個または３個含む、請求項２５０に記載の複合体。
【請求項２５２】
Ｘが、それぞれ、アノマー炭素を介して複合体化された糖を含むリガンドである、請求項１９２〜２２６のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項２５３】
アノマー炭素が、αアノマーである、請求項２５２に記載の複合体。
【請求項２５４】
Ｘが、それぞれ、αアノマー炭素を介して、複合体骨格に複合体化したアミノエチルトリマンノース（ＡＥＴＭ）であり；およびＷが、ＬｙｓＢ２９のεアミノ基を介して、複合体骨格に複合体化したインスリン分子である、請求項１９２〜２２６のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項２５５】
請求項１〜２５４のいずれか一項に記載の複合体を含む徐放性製剤。
【請求項２５６】
絶食状態で哺乳類に投与した場合、製剤は、複合体のゼロ次放出を示す、請求項２５５に記載の製剤。
【請求項２５７】
絶食状態で哺乳類に皮下投与した場合、製剤は、複合体のゼロ次放出を示す、請求項２５５に記載の製剤。
【請求項２５８】
薬物がインスリン分子であり、製剤がプロタミンおよび亜鉛を含む、請求項２５５に記載の製剤。
【請求項２５９】
インスリン分子が、ヒトインスリン、ブタインスリンおよびウシインスリンからなる群から選択される、請求項２５８に記載の製剤。
【請求項２６０】
インスリン分子が、インスリングラルギンまたはインスリンデテミルである、請求項２５８に記載の製剤。
【請求項２６１】
インスリン分子が、３個のジスルフィド架橋を含む、請求項２５８に記載の製剤。
【請求項２６２】
製剤が、約０．０５〜約１０ｍｇのプロタミン／ｍｇ複合体を含む、請求項２５８に記載の製剤。
【請求項２６３】
製剤が、複合体１ｍｇ当たり約１〜約５ｍｇのプロタミンを含む、請求項２５８に記載の製剤。
【請求項２６４】
製剤が、約０．００６〜約０．５ｍｇの亜鉛／ｍｇ複合体を含む、請求項２５８に記載の製剤。
【請求項２６５】
製剤が、約０．１〜約０．２５ｍｇの亜鉛／ｍｇ複合体を含む、請求項２５８に記載の製剤。
【請求項２６６】
製剤が、プロタミンおよび亜鉛を、約１００：１〜約５：１の範囲の比（ｗ／ｗ）で含む、請求項２５８に記載の製剤。
【請求項２６７】
製剤が、プロタミンおよび亜鉛を、約４０：１〜約１０：１の範囲の比（ｗ／ｗ）で含む、請求項２５８に記載の製剤。
【請求項２６８】
製剤が、さらに、抗菌性防腐剤を含む、請求項２５８〜２６７のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２６９】
抗菌性防腐剤が、ｍ−クレゾール、フェノール、メチルパラベン、およびプロピルパラベンからなる群から選択される、請求項２６８に記載の製剤。
【請求項２７０】
抗菌性防腐剤が、ｍ−クレゾールである、請求項２６８に記載の製剤。
【請求項２７１】
製剤が、約０．１〜約１．０％ｖ／ｖのｍ−クレゾールを含む、請求項２７０に記載の製剤。
【請求項２７２】
製剤が、約０．１５〜約０．３５％ｖ／ｖのｍ−クレゾールを含む、請求項２７０に記載の製剤。
【請求項２７３】
製剤が、さらに、等張剤を含む、請求項２５８〜２６７のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２７４】
等張剤が、ポリオールである、請求項２７３に記載の製剤。
【請求項２７５】
等張剤が、マンニトール、プロピレングリコールおよびグリセロールからなる群から選択される、請求項２７４に記載の製剤。
【請求項２７６】
等張剤がグリセロールである、請求項２７５に記載の製剤。
【請求項２７７】
等張剤が塩である、請求項２７３に記載の製剤。
【請求項２７８】
塩がＮａＣｌである、請求項２７７に記載の製剤。
【請求項２７９】
製剤が、約０．０５〜約０．５ＭのＮａＣｌを含む、請求項２７８に記載の製剤。
【請求項２８０】
製剤が、約０．１〜約０．２ＭのＮａＣｌを含む、請求項２７８に記載の製剤。
【請求項２８１】
製剤が、さらに、ある量の複合体化されていないインスリン分子を含む、請求項２５８〜２６７のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２８２】
製剤が、複合体化されているインスリン分子の複合体化されていないインスリン分子に対するモル比を約１００：１〜約１：１の範囲で含む、請求項２８１に記載の製剤。
【請求項２８３】
製剤が、複合体化されているインスリン分子の複合体化されていないインスリン分子に対するモル比を約２５：１〜約２：１の範囲で含む、請求項２８１に記載の製剤。
【請求項２８４】
複合体が、請求項３２７〜３５０のいずれか一項に定義されている、請求項２５５〜２８３のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２８５】
請求項１〜２５４のいずれか一項の複合体を含むポンプ・デリバリー・システムであって、該ポンプ・デリバリー・システムは、前記複合体を哺乳類に注入することにより動くポンプ・デリバリー・システム。
【請求項２８６】
ポンプが、複合体を、静脈内に、皮下にまたは腹腔内に注入することにより動く、請求項２８５に記載のポンプ。
【請求項２８７】
複合体が、請求項３２７〜３５０のいずれか一項に定義されている、請求項２８５に記載のポンプ。
【請求項２８８】
請求項２５５〜２８４のいずれか一項の製剤を、その投与を必要とする哺乳類患者に投与することを含む、高血糖症を治療する方法。
【請求項２８９】
患者が糖尿病である、請求項２８８に記載の方法。
【請求項２９０】
患者が、血糖管理不良に関連する感染症を患う、請求項２８８の方法。
【請求項２９１】
製剤が、レクチンを含まない、請求項２８８に記載の方法。
【請求項２９２】
製剤が、皮下注射によって投与される、請求項２８８に記載の方法。
【請求項２９３】
患者がヒトである、請求項２８８に記載の方法。
【請求項２９４】
薬物が抗糖尿病薬物である、請求項２８８に記載の方法。
【請求項２９５】
薬物が、インスリン感受性改善薬である、請求項２８８に記載の方法。
【請求項２９６】
薬物が、インスリン分泌促進薬である、請求項２８８に記載の方法。
【請求項２９７】
薬物が、インスリン分子である、請求項２８８に記載の方法。
【請求項２９８】
複合体を、インスリン分子の平均一日量が、１０〜２００Ｕの範囲になるように投与する、請求項２９７に記載の方法。
【請求項２９９】
複合体を毎日投与する、請求項２９８に記載の方法。
【請求項３００】
複合体を毎週投与する、請求項２９８に記載の方法。
【請求項３０１】
複合体を毎月投与する、請求項２９８に記載の方法。
【請求項３０２】
患者が、インスリン感受性改善薬も投与されている、請求項２９８に記載の方法。
【請求項３０３】
患者が、インスリン分泌促進薬も投与されている、請求項２９８に記載の方法。
【請求項３０４】
製剤が、レクチンを含まない、請求項２８８〜３０３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３０５】
複合体が、請求項３２７〜３５０のいずれか一項に定義されている、請求項２８８〜３０４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３０６】
請求項１〜２５４のいずれか一項の複合体を、その投与を必要とする哺乳類患者に投与することを含む方法。
【請求項３０７】
薬物がインスリン分子である、請求項３０６に記載の方法。
【請求項３０８】
複合体が、インスリン分子の複合体化されていないものより、血糖降下の誘発が少ない、請求項３０７に記載の方法。
【請求項３０９】
複合体が、請求項３２７〜３５０のいずれか一項に定義されている、請求項３０７または３０８に記載の方法。
【請求項３１０】
請求項２５５〜２８３のいずれか一項の製剤を、その投与を必要とする哺乳類患者に投与することを含む方法。
【請求項３１１】
薬物がインスリン分子である、請求項３１０に記載の方法。
【請求項３１２】
製剤が、インスリン分子の複合体化されていないものを含む製剤より、血糖降下の誘発が少ない、請求項３１１に記載の方法。
【請求項３１３】
製剤が、インスリン分子の複合体化されていないものを含む製剤より低いＨｂＡ１ｃを含む、請求項３１１に記載の方法。
【請求項３１４】
複合体が、請求項３２７〜３５０のいずれか一項で定義されている、請求項３１１〜３１３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３１５】
さらに、トリガー量の外因性糖を、患者に投与することを含む、請求項３０６〜３１４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３１６】
外因性糖が、マンノースである、請求項３１５に記載の方法。
【請求項３１７】
外因性糖が、Ｌ−フコースである、請求項３１５に記載の方法。
【請求項３１８】
外因性糖がＮ−アセチルグルコサミンである、請求項３１５の方法。
【請求項３１９】
外因性糖が、α−メチルマンノースである、請求項３１５に記載の方法。
【請求項３２０】
複合体または製剤と、外因性糖とを、異なる経路で哺乳類に投与する、請求項３１５に記載の方法。
【請求項３２１】
複合体または製剤を皮下投与し、および外因性糖を経口投与する、請求項３２０に記載の方法。
【請求項３２２】
複合体または製剤を皮下投与し、および外因性糖を静脈内投与する、請求項３２０に記載の方法。
【請求項３２３】
式（ＶＩｂ−３）：
【化６０】
の複合体。
（式中、
Ｗはインスリン分子であり；および
−Ｘは、それぞれ、
【化６１】
である。）
【請求項３２４】
インスリン分子が、ヒトインスリン、ブタインスリンおよびウシインスリンからなる群から選択される、請求項３２３に記載の複合体。
【請求項３２５】
インスリン分子が、インスリングラルギンまたはインスリンデテミルである、請求項３２３に記載の複合体。
【請求項３２６】
インスリン分子が、３個のジスルフィド架橋を含む、請求項３２３に記載の複合体。
【請求項３２７】
式：
【化６２】
の複合体。
【請求項３２８】
式：
【化６３】
の複合体。
【請求項３２９】
式：
【化６４】
の複合体。
【請求項３３０】
式：
【化６５】
の複合体。
【請求項３３１】
式：
【化６６】
の複合体。
【請求項３３２】
式：
【化６７】
の複合体。
【請求項３３３】
式：
【化６８】
の複合体。
【請求項３３４】
式：
【化６９】
の複合体。
【請求項３３５】
式：
【化７０】
の複合体。
【請求項３３６】
式：
【化７１】
の複合体。
【請求項３３７】
式：
【化７２】
の複合体。
【請求項３３８】
式：
【化７３】
の複合体。
【請求項３３９】
式：
【化７４】
の複合体。
【請求項３４０】
式：
【化７５】
の複合体。
【請求項３４１】
式：
【化７６】
の複合体。
【請求項３４２】
式：
【化７７】
の複合体。
【請求項３４３】
式：
【化７８】
の複合体。
【請求項３４４】
式：
【化７９】
の複合体。
【請求項３４５】
式：
【化８０】
の複合体。
【請求項３４６】
式：
【化８１】
の複合体。
【請求項３４７】
式：
【化８２】
の複合体。
【請求項３４８】
式：
【化８３】
の複合体。
【請求項３４９】
式：
【化８４】
の複合体。
【請求項３５０】
式：
【化８５】
の複合体。
【請求項３５１】
式（ＶＩｃ−２）：
【化８６】
の複合体。
（式中、
Ｗは、インスリン分子であり；および
−Ｘは、それぞれ、
【化８７】
である。）
【請求項３５２】
インスリン分子が、ヒトインスリン、ブタインスリンおよびウシインスリンからなる群から選択される、請求項３５１に記載の複合体。
【請求項３５３】
インスリン分子が、インスリングラルギンまたはインスリンデテミルである、請求項３５１に記載の複合体。
【請求項３５４】
インスリン分子が、３個のジスルフィド架橋を含む、請求項３５１に記載の複合体。
【請求項３５５】
式（ＶＩｄ−１）：
【化８８】
の複合体。
（式中、
Ｗは、インスリン分子であり；および
−Ｘは、
【化８９】
である。）
【請求項３５６】
インスリン分子が、ヒトインスリン、ブタインスリンおよびウシインスリンからなる群から選択される、請求項３５５に記載の複合体。
【請求項３５７】
インスリン分子が、インスリングラルギンまたはインスリンデテミルである、請求項３５５に記載の複合体。
【請求項３５８】
インスリン分子が、３個のジスルフィド架橋を含む、請求項３５５に記載の複合体。
【請求項３５９】
請求項３２７〜３５０のいずれか一項の複合体を含む徐放性製剤であって、プロタミンおよび亜鉛を含む徐放性製剤。
【請求項３６０】
製剤が、約１〜約５ｍｇのプロタミン／ｍｇ複合体と、
約０．１〜約０．２５ｍｇの亜鉛／ｍｇ複合体と
を含む、請求項３５９に記載の製剤。
【請求項３６１】
製剤が、プロタミンおよび亜鉛を、約４０：１〜約１０：１の範囲の比（ｗ／ｗ）で含む、請求項３５９に記載の製剤。
【請求項３６２】
製剤が、さらに、ある量の複合体化されていないインスリン分子を含む、請求項３５９〜３６１のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項３６３】
製剤が、複合体化されているインスリン分子の複合体化されていないインスリン分子に対するモル比を約２５：１〜約２：１の範囲で含む、請求項３６２に記載の製剤。
【請求項３６４】
製剤が、さらに、抗菌性防腐剤を含む、請求項３５９〜３６３のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項３６５】
抗菌性防腐剤が、ｍ−クレゾールである、請求項３６４に記載の製剤。
【請求項３６６】
製剤が、約０．１５〜約０．３５％ｖ／ｖのｍ−クレゾールを含む、請求項３６５に記載の製剤。
【請求項３６７】
製剤が、さらに、等張剤を含む、請求項３５９〜３６６のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項３６８】
等張剤がグリセロールである、請求項３６７に記載の製剤。
【請求項３６９】
等張剤がＮａＣｌである、請求項３６７に記載の製剤。
【請求項３７０】
製剤が、約０．１〜約０．２ＭのＮａＣｌを含む、請求項３６９に記載の製剤。
【請求項３７１】
製剤が、さらに、ある量の複合体化されていないインスリン分子を含む、請求項３５９に記載の製剤。
【請求項３７２】
製剤が、複合体化されているインスリン分子の複合体化されていないインスリン分子に対するモル比を約２５：１〜約２：１の範囲で含む、請求項３７１に記載の製剤。
【請求項３７３】
製剤が、さらに、抗菌性防腐剤を含む、請求項３７２に記載の製剤。
【請求項３７４】
抗菌性防腐剤が、ｍ−クレゾールである、請求項３７３に記載の製剤。
【請求項３７５】
製剤が、約０．１５〜約０．３５％ｖ／ｖのｍ−クレゾールを含む、請求項３７４に記載の製剤。
【請求項３７６】
製剤がさらに等張剤を含む、請求項３７５に記載の製剤。
【請求項３７７】
等張剤がグリセロールである、請求項３７６に記載の製剤。
【請求項３７８】
等張剤がＮａＣｌである、請求項３７６に記載の製剤。
【請求項３７９】
製剤が、約０．１〜約０．２ＭのＮａＣｌを含む、請求項３７８に記載の製剤。
【請求項３８０】
請求項３２７〜３５０のいずれか一項の複合体を含む徐放性製剤であって、
約３．６ｍｇのプロタミン／ｍｇ複合体と、
約０．２ｍｇの亜鉛／ｍｇ複合体と
を含む製剤。
【請求項３８１】
製剤が、さらに、ある量の複合体化されていないインスリン分子を含み、複合体化インスリン分子の複合体化されていないインスリン分子に対するモル比が約５：１である、請求項３８０に記載の製剤。
【請求項３８２】
製剤が、さらに、約０．２％ｖ／ｖのｍ−クレゾールを含む、請求項３８１に記載の製剤。
【請求項３８３】
製剤が、グリセロールを含む、請求項３８２に記載の製剤。
【請求項３８４】
製剤が、さらに、約０．１５ＭのＮａＣｌを含む、請求項３８２に記載の製剤。
【請求項３８５】
式（ＶＩＩＩ）：
【化９０】
の複合体。
（式中、
［（Ａ−Ｔ）］は、それぞれ、複合体内のポテンシャル分岐部を示し；
（Ａ−Ｔ）は、それぞれ、複合体の分岐部内のポテンシャル繰返部を示し；
−Ａ−は、それぞれ独立して、共有結合、炭素原子、ヘテロ原子、またはアシル、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される、場合によっては置換された基であり；
Ｔは、それぞれ独立して、共有結合、または２価の、直鎖または分岐状、飽和または不飽和、場合によっては置換されたＣ１−３０炭化水素鎖であって、ここで、Ｔの１個以上のメチレン単位は、場合によってはおよび独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、複素環基、アリール基またはヘテロアリール基で置き換えられ；
Ｒは、それぞれ独立して、水素、適切な保護基、アシル部分、アリールアルキル部分、脂肪族部分、アリール部分、ヘテロアリール部分またはヘテロ脂肪族部分であり；
−Ｂは、−Ｔ−ＬＢ−Ｘであり；
Ｘは、それぞれ独立して、糖を含むリガンドであり；
ＬＢは、それぞれ独立して、共有結合、またはＴのＸとの共有複合から誘導される基であり；
−Ｄは、−Ｔ−ＬＤ−Ｗであり；
Ｗは、それぞれ独立して、薬物であり；
ＬＤは、それぞれ独立して、共有結合、またはＴのＷとの共有複合から誘導される基であり；
ｎは、それぞれ独立して、０〜５の整数であり；
ｍは、それぞれ独立して、１〜５の整数であり；および
ｖは、それぞれ独立して、０〜５の整数であり、ただし
ｎの少なくとも１つは≧１であり、ｖの少なくとも１つは≧１である。）
【請求項３８６】
複合体が、式：
【化９１】
である、請求項３８５に記載の複合体。
【請求項３８７】
式（ＩＸ）：
【化９２】
の複合体。
（式中、
−Ｂは、−Ｔ−ＬＢ−Ｘであり；
Ｔは、それぞれ独立して、共有結合、または２価の、直鎖または分岐状、飽和または不飽和の、場合によっては置換されたＣ１−３０炭化水素鎖であって、ここで、Ｔの１個以上のメチレン単位は、場合によってはおよび独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、複素環基、アリール基またはヘテロアリール基で置き換えられ；
Ｒは、それぞれ独立して、水素、適切な保護基、またはアシル部分、アリールアルキル部分、脂肪族部分、アリール部分、ヘテロアリール部分、またはヘテロ脂肪族部分であり；
Ｘは、それぞれ独立して、糖を含むリガンドであり；
ＬＢは、それぞれ独立して、共有結合、またはＴのＸとの共有複合から誘導される基であり；
−Ｄは−Ｔ−ＬＤ−Ｗであり；
Ｗは、それぞれ独立して、薬物であり；および
ＬＤは、それぞれ独立して、共有結合、またはＴのＷとの共有複合から誘導される基である。）
【請求項３８８】
アミノエチルグルコース（ＡＥＧ）、アミノエチルマンノース（ＡＥＭ）、アミノエチルビマンノース（ＡＥＢＭ）、アミノエチルトリマンノース（ＡＥＴＭ）、β−アミノエチル−Ｎ−アセチルグルコサミン（ＡＥＧＡ）、およびアミノエチルフコース（ＡＥＦ）からなる群から独立して選択される１個以上のリガンドに複合体化したインスリン分子を含む複合体。
【請求項３８９】
インスリン分子が、Ａ１アミノ酸残基を介して複合体化している、請求項３８８に記載の複合体。
【請求項３９０】
インスリン分子が、Ｂ１アミノ酸残基を介して複合体化している、請求項３８８に記載の複合体。
【請求項３９１】
インスリン分子が、ＬｙｓＢ２９のε−アミノ基を介して複合体化している、請求項３８８に記載の複合体。
【請求項３９２】
インスリン分子が、ＬｙｓＢ３のε−アミノ基を介して複合体化している、請求項３８８に記載の複合体。
【請求項３９３】
１個以上のリガンドが、アミノエチルグルコース（ＡＥＧ）である、請求項３８９〜３９２のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３９４】
１個以上のリガンドが、アミノエチルマンノース（ＡＥＭ）である、請求項３８９〜３９２のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３９５】
１個以上のリガンドが、アミノエチルビマンノース（ＡＥＢＭ）である、請求項３８９〜３９２のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３９６】
１個以上のリガンドが、アミノエチルトリマンノース（ＡＥＴＭ）である、請求項３８９〜３９２のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３９７】
１個以上のリガンドが、β−アミノエチル−Ｎ−アセチルグルコサミン（ＡＥＧＡ）である、請求項３８９〜３９２のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３９８】
１個以上のリガンドが、アミノエチルフコース（ＡＥＦ）である、請求項３８９〜３９２のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３９９】
インスリン分子が、２個以上の異なるリガンドに複合体化している、請求項３８８に記載の複合体。
【請求項４００】
インスリン分子が、２個の異なるリガンドに複合体化している、請求項３９９に記載の複合体。
【請求項４０１】
インスリン分子が、３個の別のリガンドに複合体化している、請求項３９９に記載の複合体。
【請求項４０２】
インスリン分子が、４個の別のリガンドに複合体化している、請求項３９９に記載の複合体。
【請求項４０３】
２個以上の別のリガンドが、インスリン分子に複合体化している単一複合体骨格に複合体化している、請求項３９９に記載の複合体。
【請求項４０４】
２個以上の別のリガンドおよびインスリン分子が、それぞれ、単一分岐複合体骨格の異なる分岐部に位置する、請求項３９９に記載の複合体。
【請求項４０５】
２個以上の別のリガンドおよびインスリン分子が、それぞれ、単一分岐複合体骨格の別の分岐部の末端に位置する、請求項４０４に記載の複合体。
【請求項４０６】
２個以上の別のリガンドおよび複合体が、２個以上の異なる複合点を介してインスリン分子に複合体化する、請求項３９９に記載の複合体。
【請求項４０７】
インスリン分子が、Ａ１アミノ酸残基およびＬｙｓＢ２９のε−アミノ基を介して複合体化する、請求項４０６に記載の複合体。
【請求項４０８】
インスリン分子が、それぞれが１個以上の別のリガンドに複合体化している２個の別の複合体骨格に複合体化している、請求項４０７に記載の複合体。
【請求項４０９】
インスリン分子が、それぞれが１個のリガンドに複合体化している２個の別の複合体骨格に複合体化している、請求項４０７に記載の複合体。
【請求項４１０】
インスリン分子が、それぞれが２個のリガンドに複合体化している２個の別の分岐複合体骨格に複合体化している、請求項４０７に記載の複合体。
【請求項４１１】
リガンドが、分岐複合体骨格の別の分岐部に位置する、請求項４１０に記載の複合体。
【請求項４１２】
リガンドが、分岐複合体骨格の別の分岐部の末端に位置する、請求項４１１に記載の複合体。
【請求項４１３】
２個以上の別のリガンドが、アミノエチルグルコース（ＡＥＧ）である、請求項３９９〜４１２のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４１４】
２個以上の別のリガンドが、アミノエチルマンノース（ＡＥＭ）である、請求項３９９〜４１２のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４１５】
２個以上の別のリガンドが、アミノエチルビマンノース（ＡＥＢＭ）である、請求項３９９〜４１２のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４１６】
２個以上の別のリガンドが、アミノエチルトリマンノース（ＡＥＴＭ）である、請求項３９９〜４１２のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４１７】
２個以上の別のリガンドが、β−アミノエチル−Ｎ−アセチルグルコサミン（ＡＥＧＡ）である、請求項３９９〜４１２のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４１８】
２個以上の別のリガンドが、アミノエチルフコース（ＡＥＦ）である、請求項３９９〜４１２のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４１９】
アミノエチルグルコース（ＡＥＧ）に複合体化したインスリン分子を含む複合体。
【請求項４２０】
アミノエチルマンノース（ＡＥＭ）に複合体化したインスリン分子を含む複合体。
【請求項４２１】
アミノエチルビマンノース（ＡＥＢＭ）に複合体化したインスリン分子を含む複合体。
【請求項４２２】
アミノエチルトリマンノース（ＡＥＴＭ）に複合体化したインスリン分子を含む複合体。
【請求項４２３】
β−アミノエチル−Ｎ−アセチルグルコサミン（ＡＥＧＡ）に複合体化したインスリン分子を含む複合体。
【請求項４２４】
アミノエチルフコース（ＡＥＦ）に複合体化したインスリン分子を含む複合体。
【請求項４２５】
インスリン分子が、Ａ１アミノ酸残基を介して複合体化している、請求項４１９〜４２４のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４２６】
インスリン分子が、Ｂ１アミノ酸残基を介して複合体化している、請求項４１９〜４２４のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４２７】
インスリン分子が、ＬｙｓＢ２９のε−アミノ基を介して複合体化している、請求項４１９〜４２４のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４２８】
インスリン分子が、ＬｙｓＢ３のε−アミノ基を介して複合体化しているインスリングルリシンである、請求項４１９〜４２４のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４２９】
インスリン分子が、Ａｌアミノ酸残基およびＬｙｓＢ２９のε−アミノ基を介して複合体化している、請求項４１９〜４２４のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項１】
薬物と、第一の糖を含むリガンドとを含む複合体であって、該複合体を哺乳類に投与したとき、少なくとも１つの複合体の薬物動態または薬力学的特性が、第二の糖の血清濃度に対し感受性を示すことを特徴とする、複合体。
【請求項２】
第二の糖がグルコースである、請求項１に記載の複合体。
【請求項３】
第二の糖が、マンノースである、請求項１に記載の複合体。
【請求項４】
第二の糖が、Ｌ−フコースである、請求項１に記載の複合体。
【請求項５】
第二の糖がＮ−アセチルグルコサミンである、請求項１に記載の複合体。
【請求項６】
第二の糖が、α−メチルマンノースである、請求項１に記載の複合体。
【請求項７】
薬物のない複合体の分子量が、約１０，０００Ｄａ未満である、請求項１に記載の複合体。
【請求項８】
薬物のない複合体の分子量が、約２５０〜約５，０００Ｄａの範囲内である、請求項１に記載の複合体。
【請求項９】
薬物のない複合体の分子量が、約９００〜約２，０００Ｄａの範囲内である、請求項１に記載の複合体。
【請求項１０】
薬物を含む複合体の分子量が、約２０，０００Ｄａ未満である、請求項１に記載の複合体。
【請求項１１】
薬物を含む複合体の分子量が、約２，０００〜約１８，０００Ｄａの範囲内である、請求項１に記載の複合体。
【請求項１２】
薬物を含む複合体の分子量が、約６，５００〜約８，０００Ｄａの範囲内である、請求項１に記載の複合体。
【請求項１３】
複合体が、固有の分子量を有する、請求項１に記載の複合体。
【請求項１４】
複合体が、絶食させかつ高血糖状態下で、実質的に異なる血清濃度曲線を有する、請求項１に記載の複合体。
【請求項１５】
高血糖状態が、哺乳類への複合体およびグルコースの同時投与によって誘発される、請求項１４に記載の複合体。
【請求項１６】
複合体が、絶食させた状態と比較して、高血糖状態下のほうが高い血清Ｃｍａｘを有する、請求項１４に記載の複合体。
【請求項１７】
複合体が、絶食させた状態と比較して、高血糖状態下のほうがより高い血清ＡＵＣを有する、請求項１４に記載の複合体。
【請求項１８】
複合体が、絶食させた状態と比較して、高血糖状態下のほうがより遅い血清排出速度を有する、請求項１４に記載の複合体。
【請求項１９】
複合体が、２分画２項分布モデルを使用して、１つは短半減期とおよび１つは長半減期と適合することができる血清濃度曲線を有し、ここで、前記長半減期は、絶食させた状態と比較して、高血糖状態下のほうがより長い、請求項１４に記載の複合体。
【請求項２０】
絶食させた状態が、１００ｍｇ／ｄＬ未満の血清グルコースＣｍａｘを含む、請求項１４〜１９のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項２１】
高血糖状態が、２００ｍｇ／ｄＬを超える血清グルコースＣｍａｘを含む、請求項１４〜１９のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項２２】
複合体が、１００および３００ｍｇ／ｄＬグルコースで実質的に異なる血清濃度曲線を有する、請求項１に記載の複合体。
【請求項２３】
複合体が、３００ｍｇ／ｄＬグルコースでのほうが、１００ｍｇ／ｄＬグルコースにおけるより高いＣｍａｘを有する、請求項２２に記載の複合体。
【請求項２４】
複合体のＣｍａｘが、３００ｍｇ／ｄＬグルコースにおいて、少なくとも５０％高い、請求項２３に記載の複合体。
【請求項２５】
複合体が、３００ｍｇ／ｄＬグルコースでのほうが、１００ｍｇ／ｄＬグルコースにおけるより高いＡＵＣを有する、請求項２２に記載の複合体。
【請求項２６】
複合体のＡＵＣが、３００ｍｇ／ｄＬグルコースにおいて少なくとも５０％高い、請求項２５に記載の複合体。
【請求項２７】
複合体が、１００ｍｇ／ｄＬグルコースでのほうが、３００ｍｇ／ｄＬグルコースにおけるより速い血清排出速度を有する、請求項２２に記載の複合体。
【請求項２８】
複合体の血清排出速度が、１００ｍｇ／ｄＬグルコースにおいて、少なくとも２５％速い、請求項２７に記載の複合体。
【請求項２９】
複合体の血清濃度曲線を、２分画２項分布モデルを使用して、１つは短半減期および１つは長半減期に適合させることができ、および前記長半減期は、３００ｍｇ／ｄＬにおいてより長い、請求項２２に記載の複合体。
【請求項３０】
長半減期が、３００ｍｇ／ｄＬグルコースにおいて少なくとも５０％長い、請求項２９に記載の複合体。
【請求項３１】
複合体および複合体化されていない薬物が、高血糖状態下で、実質的に同じ血清濃度曲線を有する、請求項１に記載の複合体。
【請求項３２】
複合体および複合体化されていない薬物が、絶食させた状態下で実質的に異なる血清濃度曲線を有する、請求項１に記載の複合体。
【請求項３３】
複合体および複合体化されていない薬物が、高血糖状態下で実質的に同じであり、絶食させた状態下で実質的に異なる血清濃度曲線を有する、請求項１に記載の複合体。
【請求項３４】
絶食させた状態が、１００ｍｇ／ｄＬ未満の血清グルコースＣｍａｘを含む、請求項３１〜３３のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３５】
高血糖状態が、２００ｍｇ／ｄＬを超える血清グルコースＣｍａｘを含む、請求項３１〜３３のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３６】
複合体が、高血糖状態と比較して、絶食させた状態下で、より低い生物活性を有する、請求項１に記載の複合体。
【請求項３７】
絶食させた状態が、１００ｍｇ／ｄＬ未満の血清グルコースＣｍａｘを含む、請求項３６に記載の複合体。
【請求項３８】
高血糖状態が、２００ｍｇ／ｄＬを超える血清グルコースＣｍａｘを含む、請求項３６に記載の複合体。
【請求項３９】
複合体が、１００ｍｇ／ｄＬグルコースでのほうが、３００ｍｇ／ｄＬグルコースにおけるより低い生物活性を有する、請求項１に記載の複合体。
【請求項４０】
複合体の生物活性が、３００ｍｇ／ｄＬグルコースにおいて少なくとも２５％高い、請求項３９に記載の複合体。
【請求項４１】
哺乳類が、ヒト、イヌ、ネコ、ラットまたは小型ブタである、請求項１〜４０のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４２】
哺乳類がヒトである、請求項１〜４０のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４３】
薬物が、抗糖尿病薬物である、請求項１に記載の複合体。
【請求項４４】
薬物が、インスリン感受性改善薬である、請求項１に記載の複合体。
【請求項４５】
薬物が、インスリン分泌促進薬である、請求項１に記載の複合体。
【請求項４６】
薬物が、インスリン様成長因子１（ＩＧＦ−１）である、請求項１に記載の複合体。
【請求項４７】
薬物が、インスリン分子である、請求項１に記載の複合体。
【請求項４８】
インスリン分子が、ヒトインスリン、ブタインスリンおよびウシインスリンからなる群から選択される、請求項４７に記載の複合体。
【請求項４９】
インスリン分子が、インスリンリスプロ、インスリンアスパルトおよびインスリングルリジンからなる群から選択される、請求項４７に記載の複合体。
【請求項５０】
インスリン分子が、インスリングラルギンまたはインスリンデテミルである、請求項４７に記載の複合体。
【請求項５１】
インスリン分子が、３個のジスルフィド架橋を含む、請求項４７に記載の複合体。
【請求項５２】
インスリン分子が、Ａ１アミノ酸残基を介して複合体化している、請求項４７に記載の複合体。
【請求項５３】
インスリン分子が、Ｂ１アミノ酸残基を介して複合体化している、請求項４７に記載の複合体。
【請求項５４】
インスリン分子が、ＬｙｓＢ２９のε−アミノ基を介して複合体化している、請求項４７に記載の複合体。
【請求項５５】
インスリン分子が、ＬｙｓＢ３のε−アミノ基を介して複合体化している、請求項４７に記載の複合体。
【請求項５６】
インスリン分子がトランケートされている、請求項４７に記載の複合体。
【請求項５７】
インスリン分子が、ｄｅｓ（Ｂ３０）−インスリン、ｄｅｓ（Ｂ２８−Ｂ３０）−インスリン、ｄｅｓ（Ｂ２７）−インスリン、ｄｅｓ（Ｂ１）−インスリンまたはｄｅｓ（Ｂ１−Ｂ３）−インスリンである、請求項５６に記載の複合体。
【請求項５８】
複合体化によって、野生型ヒトインスリンと比較して、インビトロにおけるインスリン受容体親和力の減少がもたらされる、請求項４７に記載の複合体。
【請求項５９】
インスリン分子が、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ８、Ａ９またはＢ３０アミノ酸残基を介して複合体化している、請求項４７に記載の複合体。
【請求項６０】
インスリン分子が、Ａ１アミノ酸残基およびＬｙｓＢ２９のε−アミノ基を介して複合体化している、請求項４７に記載の複合体。
【請求項６１】
複合体が、単一のリガンドを含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項６２】
複合体が、少なくとも２個の別のリガンドを含み、該リガンドはそれぞれ、糖を含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項６３】
複合体が、２個の別のリガンドを含み、該リガンドはそれぞれ、糖を含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項６４】
複合体が、３個の別のリガンドを含み、該リガンドはそれぞれ、糖を含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項６５】
複合体が、４個の別のリガンドを含み、該リガンドはそれぞれ、糖を含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項６６】
複合体が、５個の別のリガンドを含み、該リガンドはそれぞれ、糖を含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項６７】
別のリガンドが同じである、請求項６２〜６６のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項６８】
少なくとも２個の別のリガンドが、異なる複合点を介して薬物に複合体化している、請求項６２に記載の複合体。
【請求項６９】
少なくとも２個の別のリガンドが、これも薬物に複合体化している単一の複合体骨格に複合体化している、請求項６２に記載の複合体。
【請求項７０】
少なくとも２個の別のリガンドおよび薬物が、それぞれ、分岐複合体骨格の別の分岐部に位置する、請求項６２に記載の複合体。
【請求項７１】
少なくとも２個の別のリガンドおよび薬物が、それぞれ、分岐複合体骨格の別の分岐部の末端に位置する、請求項７０に記載の複合体。
【請求項７２】
複合体骨格が、多分岐状である、請求項７０に記載の複合体。
【請求項７３】
複合体骨格が、非ポリマーである、請求項６２に記載の複合体。
【請求項７４】
リガンドが、グルコース、マンノースおよびＬ−フコースからなる群から選択される第一の糖を含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項７５】
リガンドが、マンノサミンおよびβ架橋Ｎ−アセチルマンノサミンからなる群から選択される第一の糖を含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項７６】
リガンドが、メチルグルコース、メチルマンノース、エチルグルコース、エチルマンノース、プロピルグルコースおよびプロピルマンノースからなる群から選択される第一の糖を含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項７７】
リガンドが、α−Ｌ−フコピラノシドを含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項７８】
リガンドが、ビマンノースを含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項７９】
リガンドが、トリマンノースを含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項８０】
リガンドが、直鎖トリマンノースを含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項８１】
リガンドが、分岐状トリマンノースを含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項８２】
リガンドが、第一の糖およびアミン基を含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項８３】
第一の糖およびアミン基が、Ｃ１−Ｃ６アルキル基によって分離されている、請求項８２に記載の複合体。
【請求項８４】
リガンドが、式（ＩＩＩａ）または（ＩＩＩｂ）：
【化１】
である、請求項１に記載の複合体。
（式中、
各Ｒ１は、独立して、水素、−ＯＲｙ、−Ｎ（Ｒｙ）２、−ＳＲｙ、−Ｏ−Ｙ、−Ｇ−Ｚまたは−ＣＨ２Ｒｘであり；
各Ｒｘは、独立して、水素、−ＯＲｙ、−Ｎ（Ｒｙ）２、−ＳＲｙまたは−Ｏ−Ｙであり；
各Ｒｙは、独立して、−Ｒ２、−ＳＯ２Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２であり；
各Ｙは、独立して、単糖、二糖または三糖であり；
各Ｇは、独立して、共有結合または場合によっては置換されたＣ１−９アルキレンであり、ここで、Ｇの１個以上のメチレン単位は、場合によっては、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ２）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）−、−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２−または−Ｎ（Ｒ２）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）−で置き換えられ；
各Ｚは、独立して、ハロゲン、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ３、−Ｃ≡ＣＲ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２または−ＯＳＯ２Ｒ２であり；および
各Ｒ２は、独立して、水素または場合によっては置換された、Ｃ１−６脂肪族、フェニル、窒素、酸素またはイオウから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環、または窒素、酸素またはイオウから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環から選択される基であり；
ただし、リガンドは、合計で、４個以下の単糖部分を含む。）
【請求項８５】
Ｒ１が、水素、−ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｏ−Ｙ、−Ｇ−Ｚ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２−Ｏ−Ｙまたは−ＮＨ２である、請求項８４に記載の複合体。
【請求項８６】
Ｒｘが、水素、−ＯＨまたは−Ｏ−Ｙである、請求項８４に記載の複合体。
【請求項８７】
Ｒｙが、水素、−Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２またはアセチルである、請求項８４に記載の複合体。
【請求項８８】
Ｙが、単糖である、請求項８４に記載の複合体。
【請求項８９】
Ｙが、マンノース、グルコース、フルクトース、ガラクトース、ラムノースまたはキシロピラノースである、請求項８８に記載の複合体。
【請求項９０】
Ｙがマンノースである、請求項８８に記載の複合体。
【請求項９１】
Ｙが、Ｄ−マンノースである、請求項８８に記載の複合体。
【請求項９２】
Ｙが二糖である、請求項８４に記載の複合体。
【請求項９３】
Ｙが、スクロース、マルトース、ツラノース、トレハロース、セロビオースまたはラクトースである、請求項９２に記載の複合体。
【請求項９４】
Ｇが、共有結合である、請求項８４に記載の複合体。
【請求項９５】
Ｇが、−Ｏ−Ｃ１−８アルキレンである、請求項８４に記載の複合体。
【請求項９６】
Ｇが、−ＯＣＨ２ＣＨ２−である、請求項９５に記載の複合体。
【請求項９７】
Ｚが、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＲ２または−ＳＲ２である、請求項８４に記載の複合体。
【請求項９８】
Ｚが−ＳＨである、請求項９７に記載の複合体。
【請求項９９】
Ｚが、−ＮＨ２である、請求項９７に記載の複合体。
【請求項１００】
−Ｇ−Ｚが、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である、請求項８４に記載の複合体。
【請求項１０１】
リガンドが、式（ＩＩＩａ−ｉ）：
【化２】
のリガンドである、請求項８４に記載の複合体。
【請求項１０２】
リガンドが、式（ＩＩＩａ−ｉｉ）：
【化３】
のリガンドである、請求項８４に記載の複合体。
【請求項１０３】
リガンドが、アミノエチルグルコース（ＡＥＧ）、アミノエチルマンノース（ＡＥＭ）、アミノエチルビマンノース（ＡＥＢＭ）またはアミノエチルトリマンノース（ＡＥＴＭ）を含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項１０４】
リガンドが、アミノエチルトリマンノース（ＡＥＴＭ）を含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項１０５】
複合体が、２個または３個の別のリガンドを含み、それぞれのリガンドが、アミノエチルトリマンノース（ＡＥＴＭ）を含む、請求項１に記載の複合体。
【請求項１０６】
リガンドが、アノマー炭素を介して複合体化している第一の糖を含む、請求項１〜１０５のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項１０７】
アノマー炭素が、αアノマーである、請求項１０６に記載の複合体。
【請求項１０８】
糖が、複合体骨格を介して薬物に間接的に複合体化している、請求項１０６に記載の複合体。
【請求項１０９】
複合体が、一般式（ＩＩ）：
【化４】
を有する、請求項１〜１０８のいずれか一項に記載の複合体。
（式中、
［（Ａ−Ｔ）］は、それぞれ、複合体内のポテンシャル分岐部を示し；
（Ａ−Ｔ）は、それぞれ、複合体の分岐部内のポテンシャル繰返部を示し；
−Ａ−は、それぞれ独立して、共有結合、炭素原子、ヘテロ原子、または場合によっては置換されたアシル、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択される基であり；
Ｔは、それぞれ独立して、共有結合、または２価の、直鎖または分岐状、飽和または不飽和の、場合によっては置換されたＣ１−３０炭化水素鎖であって、ここで、Ｔの１個以上のメチレン単位は、場合によっては、および独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、複素環基、アリール基またはヘテロアリール基で置き換えられ；
Ｒは、それぞれ独立して、水素、適切な保護基、またはアシル部分、アリールアルキル部分、脂肪族部分、アリール部分、ヘテロアリール部分、またはヘテロ脂肪族部分であり；
−Ｂは、−Ｔ−ＬＢ−Ｘであり；
Ｘは、それぞれ独立して、リガンドであり；
ＬＢは、それぞれ独立して、共有結合、またはＴのＸとの共有複合から誘導される基であり；
−Ｄは−Ｔ−ＬＤ−Ｗであり；
Ｗは、それぞれ独立して、薬物であり；
ＬＤは、それぞれ独立して、共有結合、またはＴのＷとの共有複合から誘導される基であり；
ｋは、１〜１２の整数であり；
ｊは、１〜４の整数であり；
ｐは、それぞれ独立して、１〜５の整数であり；
ｎは、それぞれ独立して、０〜５の整数であり；
ｍは、それぞれ独立して、１〜５の整数であり；および
ｖは、それぞれ独立して、０〜５の整数であり、ただし、
各ｋ−分岐部内で、ｎの少なくとも１つが≧１であり、およびｖの少なくとも１つが≧１である。）
【請求項１１０】
ＢおよびＤ基の外側のＴは、それぞれ、共有結合であり、複合体が、式（Ｖ）：
【化５】
である、請求項１０９に記載の複合体。
【請求項１１１】
中心の−Ａ−以外の−Ａ−が、それぞれ、共有結合であり、ｖが、それぞれ、１であり、複合体が、式（ＶＩＩ）：
【化６】
である、請求項１０９に記載の複合体。
【請求項１１２】
ｋ＝１およびｊ＝２である、請求項１０９に記載の複合体。
【請求項１１３】
ｋ＝２およびｊ＝２である、請求項１０９に記載の複合体。
【請求項１１４】
ｋ＝３およびｊ＝２である、請求項１０９に記載の複合体。
【請求項１１５】
複合体が一般式（Ｉ）：
【化７】
を有する、請求項１〜１１４のいずれか一項に記載の複合体。
（式中、
［（Ａ−Ｔ）］は、それぞれ、複合体内のポテンシャル分岐部を示し；
（Ａ−Ｔ）は、それぞれ、複合体の分岐部内のポテンシャル繰返部を示し；
−Ａ−は、それぞれ独立して、共有結合、炭素原子、ヘテロ原子、または場合によっては置換された、アシル、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される基であり；
Ｔは、それぞれ独立して、共有結合、または２価の、直鎖または分岐状、飽和または不飽和の、場合によっては置換された、Ｃ１−３０炭化水素鎖であり、ここで、Ｔの１個以上のメチレン単位は、場合によっては、および独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、複素環基、アリール基、またはヘテロアリール基で置き換えられ；
Ｒは、それぞれ独立して、水素、適切な保護基、またはアシル部分、アリールアルキル部分、脂肪族部分、アリール部分、ヘテロアリール部分またはヘテロ脂肪族部分であり；
−Ｂは、−Ｔ−ＬＢ−Ｘであり；
Ｘは、それぞれ独立して、リガンドであり；
ＬＢは、それぞれ独立して、共有結合、またはＴのＸとの共有複合から誘導される基であり；
−Ｄは、−Ｔ−ＬＤ−Ｗであり；
Ｗは、それぞれ独立して、薬物であり；
ＬＤは、それぞれ独立して、共有結合、またはＴのＷとの共有複合から誘導される基であり；
ｋは、１〜１２の整数であり；
ｑは、１〜４の整数であり；
ｐは、それぞれ独立して、１〜５の整数であり；
ｎは、それぞれ独立して、０〜５の整数であり；
ｍは、それぞれ独立して、１〜５の整数であり；
ｖは、それぞれ独立して、０〜５の整数であり、ただし
各ｋ−分岐部内で、ｎの少なくとも１つが≧１であり、およびｖの少なくとも１つが≧１である。）
【請求項１１６】
ｐの括弧でくくられた部分の−Ａ−は、それぞれ、ｎ≧１の数に対応する数のｎの括弧でくくられた部分によって置換されている、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１１７】
両ｋ−分岐部内においてｋ＝２およびｐ＝２であり、複合体が、式（Ｉａ）：
【化８】
である、請求項１１６に記載の複合体。
【請求項１１８】
ｐの括弧でくくられた部分内の末端の−Ａ−のみが、ｎ≧１の数に対応する数のｎの括弧でくくられた部分によって置換されている、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１１９】
両ｋ−分岐部においてｋ＝２およびｐ＝２であり、両ｋ−分岐部において、最初のｐの括弧でくくられた部分に関して、ｎ＝０であり、複合体が、式（Ｉｂ）：
【化９】
である、請求項１１８に記載の複合体。
【請求項１２０】
ｍの括弧でくくられた部分における−Ａ−は、それぞれ、ｖ≧１の数に対応する数のＢ部分によって置換されている、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１２１】
ｋ＝２であり、それぞれにおいてｐ＝１であり、それぞれにおいてｍ＝２であり、複合体が、式（Ｉｃ）：
【化１０】
である、請求項１２０に記載の複合体。
【請求項１２２】
ｍの括弧でくくられた部分における末端の−Ａ−のみが、ｖ≧１の数に対応する数のＢ部分によって置換されている、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１２３】
ｋ＝２であり、それぞれにおいてｐ＝１であり、それぞれにおいてｍ＝２であり、各ｎ−分岐部において最初のｍの括弧でくくられた部分に関してｖ＝０であり、複合体が、式（Ｉｄ）：
【化１１】
である、請求項１２２に記載の複合体。
【請求項１２４】
両ｋ−分岐部においてｑ＝１であり、およびｎ＝１であり、複合体が、式（Ｉｅ）：
【化１２】
である、請求項１２３に記載の複合体。
【請求項１２５】
両ｋ−分岐部において、ｑ＝１であり、およびｎ＝２であり、複合体が、式（Ｉｆ）：
【化１３】
である、請求項１２３に記載の複合体。
【請求項１２６】
−Ａ−は、それぞれ、アシル、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される、場合によっては置換された基である、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１２７】
−Ａ−が、それぞれ、同じである、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１２８】
中央の−Ａ−が、他の全ての−Ａ−と異なる、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１２９】
−Ａ−が、中央の−Ａ−を除いて、全て同じである、請求項１２８に記載の複合体。
【請求項１３０】
−Ａ−が、場合によっては置換されたアリールまたはヘテロアリール基である、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１３１】
−Ａ−が、６員アリールである、請求項１３０に記載の複合体。
【請求項１３２】
−Ａ−が、フェニルである、請求項１３１に記載の複合体。
【請求項１３３】
−Ａ−が、Ｎ、ＯまたはＳから選択されるヘテロ原子である、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１３４】
−Ａ−が、窒素原子である、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１３５】
−Ａ−が、炭素原子である、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１３６】
Ｔは、それぞれ独立して、２価の、直鎖または分岐状、飽和または不飽和、場合によっては置換された、Ｃ１−２０炭化水素鎖であって、Ｔの１個以上のメチレン単位は、場合によっておよび独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、複素環基、アリール基またはヘテロアリール基で置き換えられた炭化水素鎖である、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１３７】
Ｔの１、２、３、４または５個のメチレン単位が、場合によってはおよび独立して、置き換えられた、請求項１３６に記載の複合体。
【請求項１３８】
Ｔは、Ｃ１−１０炭化水素鎖から構築され、ここで、Ｔの１個以上のメチレン単位は、場合によってはおよび独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、複素環基、アリール基、またはヘテロアリール基で置き換えられている、請求項１３６に記載の複合体。
【請求項１３９】
Ｔの１個以上のメチレン単位が、複素環基で置き換えられている、請求項１３６に記載の複合体。
【請求項１４０】
Ｔの１個以上のメチレン単位が、トリアゾール部分で置き換えられている、請求項１３６に記載の複合体。
【請求項１４１】
Ｔの１個以上のメチレン単位が、−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられている、請求項１３６に記載の複合体。
【請求項１４２】
Ｔの１個以上のメチレン単位が、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−で置き換えられている、請求項１３６に記載の複合体。
【請求項１４３】
Ｔの１個以上のメチレン単位が、−Ｏ−で置き換えられている、請求項１３６に記載の複合体。
【請求項１４４】
Ｔが、
【化１４】
である、請求項１３６に記載の複合体。
【請求項１４５】
Ｔが
【化１５】
である、請求項１３６に記載の複合体。
【請求項１４６】
Ｔが
【化１６】
である、請求項１３６に記載の複合体。
【請求項１４７】
Ｔが、
【化１７】
である、請求項１３６に記載の複合体。
【請求項１４８】
Ｔが
【化１８】
である、請求項１３６に記載の複合体。
【請求項１４９】
Ｔが
【化１９】
である、請求項１３６に記載の複合体。
【請求項１５０】
Ｔは、それぞれ、同じである、請求項１３６に記載の複合体。
【請求項１５１】
ＢおよびＤ基の外側のＴが、それぞれ、共有結合であり、複合体が、式（ＩＶ）：
【化２０】
である、請求項１３６に記載の複合体。
【請求項１５２】
−Ａ−が、中央の−Ａ−を除いて、それぞれ、共有結合であり、それぞれにおいてｖ＝１であり、複合体が式（ＶＩ）：
【化２１】
である、請求項１５１に記載の複合体。
【請求項１５３】
ｋ＝１であり、ｑ＝１である、請求項１５２に記載の複合体。
【請求項１５４】
ｋ＝２であり、ｑ＝１である、請求項１５２に記載の複合体。
【請求項１５５】
ｋ＝３であり、ｑ＝１である、請求項１５２に記載の複合体。
【請求項１５６】
複合体が、式（ＶＩａ）：
【化２２】
である、請求項１５４に記載の複合体。
【請求項１５７】
複合体が、式（ＶＩａ−１）：
【化２３】
である、請求項１５６に記載の複合体。
【請求項１５８】
複合体が、式（ＶＩａ−２）：
【化２４】
である、請求項１５６に記載の複合体。
【請求項１５９】
複合体が、式（ＶＩａ−３）：
【化２５】
である、請求項１５６に記載の複合体。
【請求項１６０】
複合体が、式（ＶＩｂ）：
【化２６】
である、請求項１５４に記載の複合体。
【請求項１６１】
複合体が、式（ＶＩｂ−１）：
【化２７】
である、請求項１６０に記載の複合体。
【請求項１６２】
複合体が、式（ＶＩｂ−２）：
【化２８】
である、請求項１６０に記載の複合体。
【請求項１６３】
複合体が、式（ＶＩｂ−３）：
【化２９】
である、請求項１６０に記載の複合体。
【請求項１６４】
複合体が、式（ＶＩｂ−４）：
【化３０】
である、請求項１６０に記載の複合体。
【請求項１６５】
複合体が、式（ＶＩｂ−５）：
【化３１】
である、請求項１６０に記載の複合体。
【請求項１６６】
複合体が、式（ＶＩｂ−６）：
【化３２】
である、請求項１６０に記載の複合体。
【請求項１６７】
複合体が、式（ＶＩｂ−７）：
【化３３】
である、請求項１６０に記載の複合体。
【請求項１６８】
複合体が、式（ＶＩｃ）：
【化３４】
である、請求項１５５に記載の複合体。
【請求項１６９】
複合体が、式（ＶＩｃ−１）：
【化３５】
である、請求項１６８に記載の複合体。
【請求項１７０】
複合体が、式（ＶＩｃ−２）：
【化３６】
である、請求項１６８に記載の複合体。
【請求項１７１】
ＬＢおよびＬＤの少なくとも１つが共有結合である、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１７２】
少なくとも１つのＬＢおよび／またはＬＤが、Ｔの場合によっては置換されたカルボニル反応性、チオール反応性、アミン反応性、またはヒドロキシル反応性部分と、ＸまたはＷＩのカルボキシル、チオール、アミン、またはヒドロキシル基との複合に由来する、場合によっては置換された部分である、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１７３】
少なくとも１つのＬＢおよび／またはＬＤが、ＸまたはＷの場合によっては置換されたカルボキシル反応性、チオール反応性、アミン反応性、またはヒドロキシル反応性部分と、Ｔのカルボキシル、チオール、アミン、またはヒドロキシル基との複合に由来する、場合によっては置換された部分である、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１７４】
ＬＢおよびＬＤの少なくとも１つが、
【化３７】
である、請求項１７２に記載の複合体。
【請求項１７５】
ＬＢおよびＬＤの少なくとも１つが、スクシンイミド部分である、請求項１７２に記載の複合体。
【請求項１７６】
ｋ＋ｑが、２〜６の整数である、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１７７】
ｋ＋ｑが２、３または４である、請求項１７６に記載の複合体。
【請求項１７８】
ｐが、それぞれ、１、２または３である、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１７９】
ｐが、それぞれ１である、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１８０】
それぞれのｐが同じである、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１８１】
ｍが、それぞれ、１、２または３である、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１８２】
ｍが、それぞれ、１である、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１８３】
それぞれのｍが同じである、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１８４】
Ｘが、それぞれ、アミノエチルグルコース（ＡＥＧ）、アミノエチルマンノース（ＡＥＭ）、アミノエチルビマンノース（ＡＥＢＭ）またはアミノエチルトリマンノース（ＡＥＴＭ）を含むリガンドである、請求項１０９〜１８３のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項１８５】
Ｘは、それぞれ、アミノエチルトリマンノース（ＡＥＴＭ）を含むリガンドである、請求項１０９〜１８３のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項１８６】
Ｗが、インスリン分子である、請求項１８５に記載の複合体。
【請求項１８７】
インスリン分子が、Ａ１アミノ酸残基を介して複合体化している、請求項１８６に記載の複合体。
【請求項１８８】
インスリン分子が、Ｂ１アミノ酸残基を介して複合体化している、請求項１８６に記載の複合体。
【請求項１８９】
インスリン分子が、ＬｙｓＢ２９のε−アミノ基を介して複合体化している、請求項１８６に記載の複合体。
【請求項１９０】
インスリン分子が、ＬｙｓＢ３のε−アミノ基を介して複合体化している、請求項１８６に記載の複合体。
【請求項１９１】
Ｘが、それぞれ、αアノマー炭素を介して、複合体骨格に複合体化したアミノエチルトリマンノース（ＡＥＴＭ）であり；およびＷが、ＬｙｓＢ２９のεアミノ基を介して、複合体骨格に複合体化したインスリン分子である、請求項１１５に記載の複合体。
【請求項１９２】
式（ＶＩａ）：
【化３８】
の複合体。
（式中、
−Ｂは、−Ｔ−ＬＢ−Ｘであり；
Ｘは、それぞれ独立して、糖を含有するリガンドであり；
ＬＢは、それぞれ独立して、共有結合、またはＴのＸとの共有複合から誘導される基であり；
−Ｄは、−Ｔ−ＬＤ−Ｗであり；
Ｗは薬物であり；
ＬＤは、それぞれ独立して、共有結合、またはＴのＷとの共有複合から誘導される基であり；
Ｔは、それぞれ独立して、共有結合、または２価の、直鎖または分岐状、飽和または不飽和の、場合によっては置換されたＣ１−３０炭化水素鎖であって、ここで、Ｔの１個以上のメチレン単位は、場合によってはおよび独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、複素環基、アリール基またはヘテロアリール基によって置き換えられ；および
Ｒは、それぞれ独立して、水素、適切な保護基、またはアシル部分、アリールアルキル部分、脂肪族部分、アリール部分、ヘテロアリール部分またはヘテロ脂肪族部分である。）
【請求項１９３】
複合体が、式（ＶＩａ−１）：
【化３９】
である、請求項１９２に記載の複合体。
【請求項１９４】
複合体が、式（ＶＩａ−２）：
【化４０】
である、請求項１９２に記載の複合体。
【請求項１９５】
複合体が、式（ＶＩａ−３）：
【化４１】
である、請求項１９２に記載の複合体。
【請求項１９６】
式（ＶＩｂ）：
【化４２】
の複合体。
（式中、
−Ｂは、−Ｔ−ＬＢ−Ｘであり；
Ｘは、それぞれ独立して、糖を含むリガンドであり；
ＬＢは、それぞれ独立して、共有結合、またはＴのＸとの共有複合から誘導される基であり；
−Ｄは、−Ｔ−ＬＤ−Ｗであり；
Ｗは、薬物であり；
ＬＤは、それぞれ独立して、共有結合、またはＴのＷとの共有複合から誘導される基であり；
Ｔは、それぞれ独立して、共有結合、または２価の、直鎖または分岐状、飽和または不飽和、場合によっては置換されたＣ１−３０炭化水素鎖であって、Ｔの１個以上のメチレン単位は、場合によってはおよび独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、複素環基、アリール基またはヘテロアリール基によって置き換えられ；および
Ｒは、それぞれ独立して、水素、適切な保護基、またはアシル部分、アリールアルキル部分、脂肪族部分、アリール部分、ヘテロアリール部分またはヘテロ脂肪族部分である。）
【請求項１９７】
複合体が、式（ＶＩｂ−１）：
【化４３】
である、請求項１９６に記載の複合体。
【請求項１９８】
複合体が、式（ＶＩｂ−２）：
【化４４】
である、請求項１９６に記載の複合体。
【請求項１９９】
複合体が、式（ＶＩｂ−３）：
【化４５】
である、請求項１９６に記載の複合体。
【請求項２００】
複合体が、式（ＶＩｂ−４）：
【化４６】
である、請求項１９６に記載の複合体。
【請求項２０１】
複合体が、式（ＶＩｂ−５）：
【化４７】
である、請求項１９６に記載の複合体。
【請求項２０２】
複合体が、式（ＶＩｂ−６）：
【化４８】
である、請求項１９６に記載の複合体。
【請求項２０３】
複合体が、式（ＶＩｂ−７）：
【化４９】
である、請求項１９６に記載の複合体。
【請求項２０４】
式（ＶＩｃ）：
【化５０】
の複合体。（式中、
−Ｂは、−Ｔ−ＬＢ−Ｘであり；
Ｘは、それぞれ独立して、糖を含むリガンドであり；
ＬＢは、それぞれ独立して、共有結合、またはＴのＸとの共有複合から誘導される基であり；
−Ｄは、−Ｔ−ＬＤ−Ｗであり；
Ｗは、薬物であり；
ＬＤは、それぞれ独立して、共有結合、またはＴのＷとの共有複合から誘導される基であり；
Ｔは、それぞれ独立して、共有結合、または２価の、直鎖または分岐状、飽和または不飽和、場合によっては置換されたＣ１−３０炭化水素鎖であって、ここで、Ｔの１個以上のメチレン単位は、場合によってはおよび独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、複素環基、アリール基またはヘテロアリール基で置き換えられ；および
Ｒは、それぞれ独立して、水素、適切な保護基、またはアシル部分、アリールアルキル部分、脂肪族部分、アリール部分、ヘテロアリール部分またはヘテロ脂肪族部分である。）
【請求項２０５】
複合体が、式（ＶＩｃ−１）：
【化５１】
である、請求項２０４に記載の複合体。
【請求項２０６】
複合体が、式（ＶＩｃ−２）：
【化５２】
である、請求項２０４に記載の複合体。
【請求項２０７】
Ｔは、それぞれ独立して、２価の、直鎖または分岐状、飽和または不飽和の、場合によっては置換されたＣ１−２０炭化水素鎖であり、ここで、Ｔの１個以上のメチレン単位は、場合によってはおよび独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、複素環基、アリール基、またはヘテロアリール基で置き換えられている、請求項１９２、１９６または２０４に記載の複合体。
【請求項２０８】
Ｔの１、２、３、４または５個のメチレン単位が、場合によってはおよび独立して、置き換えられている、請求項２０７に記載の複合体。
【請求項２０９】
Ｔは、Ｃ１−１０炭化水素鎖から構築され、ここで、Ｔの１個以上のメチレン単位は、場合によってはおよび独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、複素環基、アリール基、またはヘテロアリール基で置き換えられている、請求項２０７に記載の複合体。
【請求項２１０】
Ｔの１個以上のメチレン単位が、複素環基で置き換えられている、請求項２０７に記載の複合体。
【請求項２１１】
Ｔの１個以上のメチレン単位が、トリアゾール部分で置き換えられている、請求項２０７に記載の複合体。
【請求項２１２】
Ｔの１個以上のメチレン単位が、−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられている、請求項２０７に記載の複合体。
【請求項２１３】
Ｔの１個以上のメチレン単位が、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−で置き換えられている、請求項２０７に記載の複合体。
【請求項２１４】
Ｔの１個以上のメチレン単位が、−Ｏ−で置き換えられている、請求項２０７に記載の複合体。
【請求項２１５】
Ｔが、
【化５３】
である、請求項２０７に記載の複合体。
【請求項２１６】
Ｔが、
【化５４】
である、請求項２０７に記載の複合体。
【請求項２１７】
Ｔが、
【化５５】
である、請求項２０７に記載の複合体。
【請求項２１８】
Ｔが、
【化５６】
である、請求項２０７に記載の複合体。
【請求項２１９】
Ｔが、
【化５７】
である、請求項２０７に記載の複合体。
【請求項２２０】
Ｔが、
【化５８】
である、請求項２０７に記載の複合体。
【請求項２２１】
それぞれのＴが同じである、請求項２０７に記載の複合体。
【請求項２２２】
ＬＢおよびＬＤの少なくとも１つが、共有結合である、請求項１９２、１９６または２０４に記載の複合体。
【請求項２２３】
少なくとも１つのＬＢおよび／またはＬＤが、Ｔの場合によっては置換されたカルボニル反応性、チオール反応性、アミン反応性、またはヒドロキシル反応性部分と、ＸまたはＷのカルボキシル、チオール、アミン、またはヒドロキシル基との複合に由来する、場合によっては置換された部分である、請求項１９２、１９６または２０４に記載の複合体。
【請求項２２４】
少なくとも１つのＬＢおよび／またはＬＤが、ＸまたはＷの場合によっては置換されたカルボキシル反応性、チオール反応性、アミン反応性、またはヒドロキシル反応性部分と、Ｔのカルボキシル、チオール、アミン、またはヒドロキシル基との複合に由来する、場合によっては置換された部分である、請求項１９２、１９６または２０４に記載の複合体。
【請求項２２５】
ＬＢおよびＬＤの少なくとも１つが、
【化５９】
である、請求項１９２、１９６または２０４に記載の複合体。
【請求項２２６】
ＬＢおよびＬＤの少なくとも１つが、スクシンイミド部分である、請求項１９２、１９６または２０４に記載の複合体。
【請求項２２７】
薬物が、抗糖尿病薬物である、請求項１９２〜２２６のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項２２８】
薬物が、インスリン感受性改善薬である、請求項１９２〜２２６のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項２２９】
薬物が、インスリン分泌促進薬である、請求項１９２〜２２６のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項２３０】
薬物が、インスリン分子である、請求項１９２〜２２６のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項２３１】
インスリン分子が、ヒトインスリン、ブタインスリンおよびウシインスリンからなる群から選択される、請求項２３０に記載の複合体。
【請求項２３２】
インスリン分子が、インスリンリスプロ、インスリンアスパルトおよびインスリングルリジンからなる群から選択される、請求項２３０に記載の複合体。
【請求項２３３】
インスリン分子が、インスリングラルギンまたはインスリンデテミルである、請求項２３０に記載の複合体。
【請求項２３４】
インスリン分子が、３個のジスルフィド架橋を含む、請求項２３０に記載の複合体。
【請求項２３５】
インスリン分子が、Ａ１アミノ酸残基を介して複合体化している、請求項２３０に記載の複合体。
【請求項２３６】
インスリン分子が、Ｂ１アミノ酸残基を介して複合体化している、請求項２３０に記載の複合体。
【請求項２３７】
インスリン分子が、ＬｙｓＢ２９のε−アミノ基を介して複合体化している、請求項２３０に記載の複合体。
【請求項２３８】
インスリン分子が、ＬｙｓＢ３のε−アミノ基を介して複合体化している、請求項２３０に記載の複合体。
【請求項２３９】
Ｘは、それぞれ独立して、グルコース、マンノースおよびＬ−フコースからなる群から選択される糖を含むリガンドである、請求項１９２〜２２６のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項２４０】
Ｘが、それぞれ独立してマンノサミンおよびβ架橋Ｎ−アセチルマンノサミンからなる群から選択される糖を含むリガンドである、請求項２３９に記載の複合体。
【請求項２４１】
Ｘが、それぞれ独立して、メチルグルコース、メチルマンノース、エチルグルコース、エチルマンノース、プロピルグルコースおよびプロピルマンノースからなる群から選択される糖を含むリガンドである、請求項２３９に記載の複合体。
【請求項２４２】
Ｘが、それぞれ、α−Ｌ−フコピラノシドを含むリガンドである、請求項２３９に記載の複合体。
【請求項２４３】
Ｘが、それぞれ、ビマンノースを含むリガンドである、請求項２３９に記載の複合体。
【請求項２４４】
Ｘが、それぞれ、トリマンノースを含むリガンドである、請求項２３９に記載の複合体。
【請求項２４５】
Ｘが、それぞれ、直鎖トリマンノースを含むリガンドである、請求項２３９に記載の複合体。
【請求項２４６】
Ｘが、それぞれ、分岐状トリマンノースを含むリガンドである、請求項２３９に記載の複合体。
【請求項２４７】
Ｘが、それぞれ、糖およびアミン基を含むリガンドである、請求項２３９に記載の複合体。
【請求項２４８】
糖およびアミン基が、Ｃ１−Ｃ６アルキル基で分離されている、請求項２４７に記載の複合体。
【請求項２４９】
Ｘが、それぞれ独立して、アミノエチルグルコース（ＡＥＧ）、アミノエチルマンノース（ＡＥＭ）、アミノエチルビマンノース（ＡＥＢＭ）またはアミノエチルトリマンノース（ＡＥＴＭ）を含むリガンドである、請求項２４８に記載の複合体。
【請求項２５０】
Ｘは、それぞれ、アミノエチルトリマンノース（ＡＥＴＭ）を含むリガンドである、請求項２４９に記載の複合体。
【請求項２５１】
複合体が、Ｘがアミノエチルトリマンノース（ＡＥＴＭ）を含むリガンドである箇所を２個または３個含む、請求項２５０に記載の複合体。
【請求項２５２】
Ｘが、それぞれ、アノマー炭素を介して複合体化された糖を含むリガンドである、請求項１９２〜２２６のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項２５３】
アノマー炭素が、αアノマーである、請求項２５２に記載の複合体。
【請求項２５４】
Ｘが、それぞれ、αアノマー炭素を介して、複合体骨格に複合体化したアミノエチルトリマンノース（ＡＥＴＭ）であり；およびＷが、ＬｙｓＢ２９のεアミノ基を介して、複合体骨格に複合体化したインスリン分子である、請求項１９２〜２２６のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項２５５】
請求項１〜２５４のいずれか一項に記載の複合体を含む徐放性製剤。
【請求項２５６】
絶食状態で哺乳類に投与した場合、製剤は、複合体のゼロ次放出を示す、請求項２５５に記載の製剤。
【請求項２５７】
絶食状態で哺乳類に皮下投与した場合、製剤は、複合体のゼロ次放出を示す、請求項２５５に記載の製剤。
【請求項２５８】
薬物がインスリン分子であり、製剤がプロタミンおよび亜鉛を含む、請求項２５５に記載の製剤。
【請求項２５９】
インスリン分子が、ヒトインスリン、ブタインスリンおよびウシインスリンからなる群から選択される、請求項２５８に記載の製剤。
【請求項２６０】
インスリン分子が、インスリングラルギンまたはインスリンデテミルである、請求項２５８に記載の製剤。
【請求項２６１】
インスリン分子が、３個のジスルフィド架橋を含む、請求項２５８に記載の製剤。
【請求項２６２】
製剤が、約０．０５〜約１０ｍｇのプロタミン／ｍｇ複合体を含む、請求項２５８に記載の製剤。
【請求項２６３】
製剤が、複合体１ｍｇ当たり約１〜約５ｍｇのプロタミンを含む、請求項２５８に記載の製剤。
【請求項２６４】
製剤が、約０．００６〜約０．５ｍｇの亜鉛／ｍｇ複合体を含む、請求項２５８に記載の製剤。
【請求項２６５】
製剤が、約０．１〜約０．２５ｍｇの亜鉛／ｍｇ複合体を含む、請求項２５８に記載の製剤。
【請求項２６６】
製剤が、プロタミンおよび亜鉛を、約１００：１〜約５：１の範囲の比（ｗ／ｗ）で含む、請求項２５８に記載の製剤。
【請求項２６７】
製剤が、プロタミンおよび亜鉛を、約４０：１〜約１０：１の範囲の比（ｗ／ｗ）で含む、請求項２５８に記載の製剤。
【請求項２６８】
製剤が、さらに、抗菌性防腐剤を含む、請求項２５８〜２６７のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２６９】
抗菌性防腐剤が、ｍ−クレゾール、フェノール、メチルパラベン、およびプロピルパラベンからなる群から選択される、請求項２６８に記載の製剤。
【請求項２７０】
抗菌性防腐剤が、ｍ−クレゾールである、請求項２６８に記載の製剤。
【請求項２７１】
製剤が、約０．１〜約１．０％ｖ／ｖのｍ−クレゾールを含む、請求項２７０に記載の製剤。
【請求項２７２】
製剤が、約０．１５〜約０．３５％ｖ／ｖのｍ−クレゾールを含む、請求項２７０に記載の製剤。
【請求項２７３】
製剤が、さらに、等張剤を含む、請求項２５８〜２６７のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２７４】
等張剤が、ポリオールである、請求項２７３に記載の製剤。
【請求項２７５】
等張剤が、マンニトール、プロピレングリコールおよびグリセロールからなる群から選択される、請求項２７４に記載の製剤。
【請求項２７６】
等張剤がグリセロールである、請求項２７５に記載の製剤。
【請求項２７７】
等張剤が塩である、請求項２７３に記載の製剤。
【請求項２７８】
塩がＮａＣｌである、請求項２７７に記載の製剤。
【請求項２７９】
製剤が、約０．０５〜約０．５ＭのＮａＣｌを含む、請求項２７８に記載の製剤。
【請求項２８０】
製剤が、約０．１〜約０．２ＭのＮａＣｌを含む、請求項２７８に記載の製剤。
【請求項２８１】
製剤が、さらに、ある量の複合体化されていないインスリン分子を含む、請求項２５８〜２６７のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２８２】
製剤が、複合体化されているインスリン分子の複合体化されていないインスリン分子に対するモル比を約１００：１〜約１：１の範囲で含む、請求項２８１に記載の製剤。
【請求項２８３】
製剤が、複合体化されているインスリン分子の複合体化されていないインスリン分子に対するモル比を約２５：１〜約２：１の範囲で含む、請求項２８１に記載の製剤。
【請求項２８４】
複合体が、請求項３２７〜３５０のいずれか一項に定義されている、請求項２５５〜２８３のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２８５】
請求項１〜２５４のいずれか一項の複合体を含むポンプ・デリバリー・システムであって、該ポンプ・デリバリー・システムは、前記複合体を哺乳類に注入することにより動くポンプ・デリバリー・システム。
【請求項２８６】
ポンプが、複合体を、静脈内に、皮下にまたは腹腔内に注入することにより動く、請求項２８５に記載のポンプ。
【請求項２８７】
複合体が、請求項３２７〜３５０のいずれか一項に定義されている、請求項２８５に記載のポンプ。
【請求項２８８】
請求項２５５〜２８４のいずれか一項の製剤を、その投与を必要とする哺乳類患者に投与することを含む、高血糖症を治療する方法。
【請求項２８９】
患者が糖尿病である、請求項２８８に記載の方法。
【請求項２９０】
患者が、血糖管理不良に関連する感染症を患う、請求項２８８の方法。
【請求項２９１】
製剤が、レクチンを含まない、請求項２８８に記載の方法。
【請求項２９２】
製剤が、皮下注射によって投与される、請求項２８８に記載の方法。
【請求項２９３】
患者がヒトである、請求項２８８に記載の方法。
【請求項２９４】
薬物が抗糖尿病薬物である、請求項２８８に記載の方法。
【請求項２９５】
薬物が、インスリン感受性改善薬である、請求項２８８に記載の方法。
【請求項２９６】
薬物が、インスリン分泌促進薬である、請求項２８８に記載の方法。
【請求項２９７】
薬物が、インスリン分子である、請求項２８８に記載の方法。
【請求項２９８】
複合体を、インスリン分子の平均一日量が、１０〜２００Ｕの範囲になるように投与する、請求項２９７に記載の方法。
【請求項２９９】
複合体を毎日投与する、請求項２９８に記載の方法。
【請求項３００】
複合体を毎週投与する、請求項２９８に記載の方法。
【請求項３０１】
複合体を毎月投与する、請求項２９８に記載の方法。
【請求項３０２】
患者が、インスリン感受性改善薬も投与されている、請求項２９８に記載の方法。
【請求項３０３】
患者が、インスリン分泌促進薬も投与されている、請求項２９８に記載の方法。
【請求項３０４】
製剤が、レクチンを含まない、請求項２８８〜３０３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３０５】
複合体が、請求項３２７〜３５０のいずれか一項に定義されている、請求項２８８〜３０４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３０６】
請求項１〜２５４のいずれか一項の複合体を、その投与を必要とする哺乳類患者に投与することを含む方法。
【請求項３０７】
薬物がインスリン分子である、請求項３０６に記載の方法。
【請求項３０８】
複合体が、インスリン分子の複合体化されていないものより、血糖降下の誘発が少ない、請求項３０７に記載の方法。
【請求項３０９】
複合体が、請求項３２７〜３５０のいずれか一項に定義されている、請求項３０７または３０８に記載の方法。
【請求項３１０】
請求項２５５〜２８３のいずれか一項の製剤を、その投与を必要とする哺乳類患者に投与することを含む方法。
【請求項３１１】
薬物がインスリン分子である、請求項３１０に記載の方法。
【請求項３１２】
製剤が、インスリン分子の複合体化されていないものを含む製剤より、血糖降下の誘発が少ない、請求項３１１に記載の方法。
【請求項３１３】
製剤が、インスリン分子の複合体化されていないものを含む製剤より低いＨｂＡ１ｃを含む、請求項３１１に記載の方法。
【請求項３１４】
複合体が、請求項３２７〜３５０のいずれか一項で定義されている、請求項３１１〜３１３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３１５】
さらに、トリガー量の外因性糖を、患者に投与することを含む、請求項３０６〜３１４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３１６】
外因性糖が、マンノースである、請求項３１５に記載の方法。
【請求項３１７】
外因性糖が、Ｌ−フコースである、請求項３１５に記載の方法。
【請求項３１８】
外因性糖がＮ−アセチルグルコサミンである、請求項３１５の方法。
【請求項３１９】
外因性糖が、α−メチルマンノースである、請求項３１５に記載の方法。
【請求項３２０】
複合体または製剤と、外因性糖とを、異なる経路で哺乳類に投与する、請求項３１５に記載の方法。
【請求項３２１】
複合体または製剤を皮下投与し、および外因性糖を経口投与する、請求項３２０に記載の方法。
【請求項３２２】
複合体または製剤を皮下投与し、および外因性糖を静脈内投与する、請求項３２０に記載の方法。
【請求項３２３】
式（ＶＩｂ−３）：
【化６０】
の複合体。
（式中、
Ｗはインスリン分子であり；および
−Ｘは、それぞれ、
【化６１】
である。）
【請求項３２４】
インスリン分子が、ヒトインスリン、ブタインスリンおよびウシインスリンからなる群から選択される、請求項３２３に記載の複合体。
【請求項３２５】
インスリン分子が、インスリングラルギンまたはインスリンデテミルである、請求項３２３に記載の複合体。
【請求項３２６】
インスリン分子が、３個のジスルフィド架橋を含む、請求項３２３に記載の複合体。
【請求項３２７】
式：
【化６２】
の複合体。
【請求項３２８】
式：
【化６３】
の複合体。
【請求項３２９】
式：
【化６４】
の複合体。
【請求項３３０】
式：
【化６５】
の複合体。
【請求項３３１】
式：
【化６６】
の複合体。
【請求項３３２】
式：
【化６７】
の複合体。
【請求項３３３】
式：
【化６８】
の複合体。
【請求項３３４】
式：
【化６９】
の複合体。
【請求項３３５】
式：
【化７０】
の複合体。
【請求項３３６】
式：
【化７１】
の複合体。
【請求項３３７】
式：
【化７２】
の複合体。
【請求項３３８】
式：
【化７３】
の複合体。
【請求項３３９】
式：
【化７４】
の複合体。
【請求項３４０】
式：
【化７５】
の複合体。
【請求項３４１】
式：
【化７６】
の複合体。
【請求項３４２】
式：
【化７７】
の複合体。
【請求項３４３】
式：
【化７８】
の複合体。
【請求項３４４】
式：
【化７９】
の複合体。
【請求項３４５】
式：
【化８０】
の複合体。
【請求項３４６】
式：
【化８１】
の複合体。
【請求項３４７】
式：
【化８２】
の複合体。
【請求項３４８】
式：
【化８３】
の複合体。
【請求項３４９】
式：
【化８４】
の複合体。
【請求項３５０】
式：
【化８５】
の複合体。
【請求項３５１】
式（ＶＩｃ−２）：
【化８６】
の複合体。
（式中、
Ｗは、インスリン分子であり；および
−Ｘは、それぞれ、
【化８７】
である。）
【請求項３５２】
インスリン分子が、ヒトインスリン、ブタインスリンおよびウシインスリンからなる群から選択される、請求項３５１に記載の複合体。
【請求項３５３】
インスリン分子が、インスリングラルギンまたはインスリンデテミルである、請求項３５１に記載の複合体。
【請求項３５４】
インスリン分子が、３個のジスルフィド架橋を含む、請求項３５１に記載の複合体。
【請求項３５５】
式（ＶＩｄ−１）：
【化８８】
の複合体。
（式中、
Ｗは、インスリン分子であり；および
−Ｘは、
【化８９】
である。）
【請求項３５６】
インスリン分子が、ヒトインスリン、ブタインスリンおよびウシインスリンからなる群から選択される、請求項３５５に記載の複合体。
【請求項３５７】
インスリン分子が、インスリングラルギンまたはインスリンデテミルである、請求項３５５に記載の複合体。
【請求項３５８】
インスリン分子が、３個のジスルフィド架橋を含む、請求項３５５に記載の複合体。
【請求項３５９】
請求項３２７〜３５０のいずれか一項の複合体を含む徐放性製剤であって、プロタミンおよび亜鉛を含む徐放性製剤。
【請求項３６０】
製剤が、約１〜約５ｍｇのプロタミン／ｍｇ複合体と、
約０．１〜約０．２５ｍｇの亜鉛／ｍｇ複合体と
を含む、請求項３５９に記載の製剤。
【請求項３６１】
製剤が、プロタミンおよび亜鉛を、約４０：１〜約１０：１の範囲の比（ｗ／ｗ）で含む、請求項３５９に記載の製剤。
【請求項３６２】
製剤が、さらに、ある量の複合体化されていないインスリン分子を含む、請求項３５９〜３６１のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項３６３】
製剤が、複合体化されているインスリン分子の複合体化されていないインスリン分子に対するモル比を約２５：１〜約２：１の範囲で含む、請求項３６２に記載の製剤。
【請求項３６４】
製剤が、さらに、抗菌性防腐剤を含む、請求項３５９〜３６３のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項３６５】
抗菌性防腐剤が、ｍ−クレゾールである、請求項３６４に記載の製剤。
【請求項３６６】
製剤が、約０．１５〜約０．３５％ｖ／ｖのｍ−クレゾールを含む、請求項３６５に記載の製剤。
【請求項３６７】
製剤が、さらに、等張剤を含む、請求項３５９〜３６６のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項３６８】
等張剤がグリセロールである、請求項３６７に記載の製剤。
【請求項３６９】
等張剤がＮａＣｌである、請求項３６７に記載の製剤。
【請求項３７０】
製剤が、約０．１〜約０．２ＭのＮａＣｌを含む、請求項３６９に記載の製剤。
【請求項３７１】
製剤が、さらに、ある量の複合体化されていないインスリン分子を含む、請求項３５９に記載の製剤。
【請求項３７２】
製剤が、複合体化されているインスリン分子の複合体化されていないインスリン分子に対するモル比を約２５：１〜約２：１の範囲で含む、請求項３７１に記載の製剤。
【請求項３７３】
製剤が、さらに、抗菌性防腐剤を含む、請求項３７２に記載の製剤。
【請求項３７４】
抗菌性防腐剤が、ｍ−クレゾールである、請求項３７３に記載の製剤。
【請求項３７５】
製剤が、約０．１５〜約０．３５％ｖ／ｖのｍ−クレゾールを含む、請求項３７４に記載の製剤。
【請求項３７６】
製剤がさらに等張剤を含む、請求項３７５に記載の製剤。
【請求項３７７】
等張剤がグリセロールである、請求項３７６に記載の製剤。
【請求項３７８】
等張剤がＮａＣｌである、請求項３７６に記載の製剤。
【請求項３７９】
製剤が、約０．１〜約０．２ＭのＮａＣｌを含む、請求項３７８に記載の製剤。
【請求項３８０】
請求項３２７〜３５０のいずれか一項の複合体を含む徐放性製剤であって、
約３．６ｍｇのプロタミン／ｍｇ複合体と、
約０．２ｍｇの亜鉛／ｍｇ複合体と
を含む製剤。
【請求項３８１】
製剤が、さらに、ある量の複合体化されていないインスリン分子を含み、複合体化インスリン分子の複合体化されていないインスリン分子に対するモル比が約５：１である、請求項３８０に記載の製剤。
【請求項３８２】
製剤が、さらに、約０．２％ｖ／ｖのｍ−クレゾールを含む、請求項３８１に記載の製剤。
【請求項３８３】
製剤が、グリセロールを含む、請求項３８２に記載の製剤。
【請求項３８４】
製剤が、さらに、約０．１５ＭのＮａＣｌを含む、請求項３８２に記載の製剤。
【請求項３８５】
式（ＶＩＩＩ）：
【化９０】
の複合体。
（式中、
［（Ａ−Ｔ）］は、それぞれ、複合体内のポテンシャル分岐部を示し；
（Ａ−Ｔ）は、それぞれ、複合体の分岐部内のポテンシャル繰返部を示し；
−Ａ−は、それぞれ独立して、共有結合、炭素原子、ヘテロ原子、またはアシル、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される、場合によっては置換された基であり；
Ｔは、それぞれ独立して、共有結合、または２価の、直鎖または分岐状、飽和または不飽和、場合によっては置換されたＣ１−３０炭化水素鎖であって、ここで、Ｔの１個以上のメチレン単位は、場合によってはおよび独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、複素環基、アリール基またはヘテロアリール基で置き換えられ；
Ｒは、それぞれ独立して、水素、適切な保護基、アシル部分、アリールアルキル部分、脂肪族部分、アリール部分、ヘテロアリール部分またはヘテロ脂肪族部分であり；
−Ｂは、−Ｔ−ＬＢ−Ｘであり；
Ｘは、それぞれ独立して、糖を含むリガンドであり；
ＬＢは、それぞれ独立して、共有結合、またはＴのＸとの共有複合から誘導される基であり；
−Ｄは、−Ｔ−ＬＤ−Ｗであり；
Ｗは、それぞれ独立して、薬物であり；
ＬＤは、それぞれ独立して、共有結合、またはＴのＷとの共有複合から誘導される基であり；
ｎは、それぞれ独立して、０〜５の整数であり；
ｍは、それぞれ独立して、１〜５の整数であり；および
ｖは、それぞれ独立して、０〜５の整数であり、ただし
ｎの少なくとも１つは≧１であり、ｖの少なくとも１つは≧１である。）
【請求項３８６】
複合体が、式：
【化９１】
である、請求項３８５に記載の複合体。
【請求項３８７】
式（ＩＸ）：
【化９２】
の複合体。
（式中、
−Ｂは、−Ｔ−ＬＢ−Ｘであり；
Ｔは、それぞれ独立して、共有結合、または２価の、直鎖または分岐状、飽和または不飽和の、場合によっては置換されたＣ１−３０炭化水素鎖であって、ここで、Ｔの１個以上のメチレン単位は、場合によってはおよび独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、複素環基、アリール基またはヘテロアリール基で置き換えられ；
Ｒは、それぞれ独立して、水素、適切な保護基、またはアシル部分、アリールアルキル部分、脂肪族部分、アリール部分、ヘテロアリール部分、またはヘテロ脂肪族部分であり；
Ｘは、それぞれ独立して、糖を含むリガンドであり；
ＬＢは、それぞれ独立して、共有結合、またはＴのＸとの共有複合から誘導される基であり；
−Ｄは−Ｔ−ＬＤ−Ｗであり；
Ｗは、それぞれ独立して、薬物であり；および
ＬＤは、それぞれ独立して、共有結合、またはＴのＷとの共有複合から誘導される基である。）
【請求項３８８】
アミノエチルグルコース（ＡＥＧ）、アミノエチルマンノース（ＡＥＭ）、アミノエチルビマンノース（ＡＥＢＭ）、アミノエチルトリマンノース（ＡＥＴＭ）、β−アミノエチル−Ｎ−アセチルグルコサミン（ＡＥＧＡ）、およびアミノエチルフコース（ＡＥＦ）からなる群から独立して選択される１個以上のリガンドに複合体化したインスリン分子を含む複合体。
【請求項３８９】
インスリン分子が、Ａ１アミノ酸残基を介して複合体化している、請求項３８８に記載の複合体。
【請求項３９０】
インスリン分子が、Ｂ１アミノ酸残基を介して複合体化している、請求項３８８に記載の複合体。
【請求項３９１】
インスリン分子が、ＬｙｓＢ２９のε−アミノ基を介して複合体化している、請求項３８８に記載の複合体。
【請求項３９２】
インスリン分子が、ＬｙｓＢ３のε−アミノ基を介して複合体化している、請求項３８８に記載の複合体。
【請求項３９３】
１個以上のリガンドが、アミノエチルグルコース（ＡＥＧ）である、請求項３８９〜３９２のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３９４】
１個以上のリガンドが、アミノエチルマンノース（ＡＥＭ）である、請求項３８９〜３９２のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３９５】
１個以上のリガンドが、アミノエチルビマンノース（ＡＥＢＭ）である、請求項３８９〜３９２のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３９６】
１個以上のリガンドが、アミノエチルトリマンノース（ＡＥＴＭ）である、請求項３８９〜３９２のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３９７】
１個以上のリガンドが、β−アミノエチル−Ｎ−アセチルグルコサミン（ＡＥＧＡ）である、請求項３８９〜３９２のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３９８】
１個以上のリガンドが、アミノエチルフコース（ＡＥＦ）である、請求項３８９〜３９２のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３９９】
インスリン分子が、２個以上の異なるリガンドに複合体化している、請求項３８８に記載の複合体。
【請求項４００】
インスリン分子が、２個の異なるリガンドに複合体化している、請求項３９９に記載の複合体。
【請求項４０１】
インスリン分子が、３個の別のリガンドに複合体化している、請求項３９９に記載の複合体。
【請求項４０２】
インスリン分子が、４個の別のリガンドに複合体化している、請求項３９９に記載の複合体。
【請求項４０３】
２個以上の別のリガンドが、インスリン分子に複合体化している単一複合体骨格に複合体化している、請求項３９９に記載の複合体。
【請求項４０４】
２個以上の別のリガンドおよびインスリン分子が、それぞれ、単一分岐複合体骨格の異なる分岐部に位置する、請求項３９９に記載の複合体。
【請求項４０５】
２個以上の別のリガンドおよびインスリン分子が、それぞれ、単一分岐複合体骨格の別の分岐部の末端に位置する、請求項４０４に記載の複合体。
【請求項４０６】
２個以上の別のリガンドおよび複合体が、２個以上の異なる複合点を介してインスリン分子に複合体化する、請求項３９９に記載の複合体。
【請求項４０７】
インスリン分子が、Ａ１アミノ酸残基およびＬｙｓＢ２９のε−アミノ基を介して複合体化する、請求項４０６に記載の複合体。
【請求項４０８】
インスリン分子が、それぞれが１個以上の別のリガンドに複合体化している２個の別の複合体骨格に複合体化している、請求項４０７に記載の複合体。
【請求項４０９】
インスリン分子が、それぞれが１個のリガンドに複合体化している２個の別の複合体骨格に複合体化している、請求項４０７に記載の複合体。
【請求項４１０】
インスリン分子が、それぞれが２個のリガンドに複合体化している２個の別の分岐複合体骨格に複合体化している、請求項４０７に記載の複合体。
【請求項４１１】
リガンドが、分岐複合体骨格の別の分岐部に位置する、請求項４１０に記載の複合体。
【請求項４１２】
リガンドが、分岐複合体骨格の別の分岐部の末端に位置する、請求項４１１に記載の複合体。
【請求項４１３】
２個以上の別のリガンドが、アミノエチルグルコース（ＡＥＧ）である、請求項３９９〜４１２のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４１４】
２個以上の別のリガンドが、アミノエチルマンノース（ＡＥＭ）である、請求項３９９〜４１２のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４１５】
２個以上の別のリガンドが、アミノエチルビマンノース（ＡＥＢＭ）である、請求項３９９〜４１２のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４１６】
２個以上の別のリガンドが、アミノエチルトリマンノース（ＡＥＴＭ）である、請求項３９９〜４１２のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４１７】
２個以上の別のリガンドが、β−アミノエチル−Ｎ−アセチルグルコサミン（ＡＥＧＡ）である、請求項３９９〜４１２のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４１８】
２個以上の別のリガンドが、アミノエチルフコース（ＡＥＦ）である、請求項３９９〜４１２のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４１９】
アミノエチルグルコース（ＡＥＧ）に複合体化したインスリン分子を含む複合体。
【請求項４２０】
アミノエチルマンノース（ＡＥＭ）に複合体化したインスリン分子を含む複合体。
【請求項４２１】
アミノエチルビマンノース（ＡＥＢＭ）に複合体化したインスリン分子を含む複合体。
【請求項４２２】
アミノエチルトリマンノース（ＡＥＴＭ）に複合体化したインスリン分子を含む複合体。
【請求項４２３】
β−アミノエチル−Ｎ−アセチルグルコサミン（ＡＥＧＡ）に複合体化したインスリン分子を含む複合体。
【請求項４２４】
アミノエチルフコース（ＡＥＦ）に複合体化したインスリン分子を含む複合体。
【請求項４２５】
インスリン分子が、Ａ１アミノ酸残基を介して複合体化している、請求項４１９〜４２４のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４２６】
インスリン分子が、Ｂ１アミノ酸残基を介して複合体化している、請求項４１９〜４２４のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４２７】
インスリン分子が、ＬｙｓＢ２９のε−アミノ基を介して複合体化している、請求項４１９〜４２４のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４２８】
インスリン分子が、ＬｙｓＢ３のε−アミノ基を介して複合体化しているインスリングルリシンである、請求項４１９〜４２４のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４２９】
インスリン分子が、Ａｌアミノ酸残基およびＬｙｓＢ２９のε−アミノ基を介して複合体化している、請求項４１９〜４２４のいずれか一項に記載の複合体。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図３１−１】
【図３１−２】
【図３２】
【図３３】
【図３４】
【図３５−１】
【図３５−２】
【図３６−１】
【図３６−２】
【図３７】
【図３８】
【図３９】
【図４０−１】
【図４０−２】
【図４０−３】
【図４１】
【図４２−１】
【図４２−２】
【図４３】
【図４４】
【図４５−１】
【図４５−２】
【図４５−３】
【図４５−４】
【図４５−５】
【図４５−６】
【図４５−７】
【図４５−８】
【図４５−９】
【図４５−１０】
【図４５−１１】
【図４５−１２】
【図４５−１３】
【図４５−１４】
【図４５−１５】
【図４５−１６】
【図４５−１７】
【図４６】
【図４７−１】
【図４７−２】
【図４７−３】
【図４８】
【図４９】
【図５０】
【図５１】
【図５２】
【図５３】
【図５４】
【図５５】
【図５６】
【図５７】
【図５８】
【図５９】
【図６０】
【図６１】
【図６２】
【図６３】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図３１−１】
【図３１−２】
【図３２】
【図３３】
【図３４】
【図３５−１】
【図３５−２】
【図３６−１】
【図３６−２】
【図３７】
【図３８】
【図３９】
【図４０−１】
【図４０−２】
【図４０−３】
【図４１】
【図４２−１】
【図４２−２】
【図４３】
【図４４】
【図４５−１】
【図４５−２】
【図４５−３】
【図４５−４】
【図４５−５】
【図４５−６】
【図４５−７】
【図４５−８】
【図４５−９】
【図４５−１０】
【図４５−１１】
【図４５−１２】
【図４５−１３】
【図４５−１４】
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【図４５−１６】
【図４５−１７】
【図４６】
【図４７−１】
【図４７−２】
【図４７−３】
【図４８】
【図４９】
【図５０】
【図５１】
【図５２】
【図５３】
【図５４】
【図５５】
【図５６】
【図５７】
【図５８】
【図５９】
【図６０】
【図６１】
【図６２】
【図６３】
【公表番号】特表２０１２−５１６３４１（Ｐ２０１２−５１６３４１Ａ）
【公表日】平成２４年７月１９日（２０１２．７．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４８２５９（Ｐ２０１１−５４８２５９）
【出願日】平成２２年１月２７日（２０１０．１．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２２２６８
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０８８２９４
【国際公開日】平成２２年８月５日（２０１０．８．５）
【出願人】（５１１１８１２８９）スマートセルズ・インコーポレイテツド (7)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年７月１９日（２０１２．７．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１月２７日（２０１０．１．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２２２６８
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０８８２９４
【国際公開日】平成２２年８月５日（２０１０．８．５）
【出願人】（５１１１８１２８９）スマートセルズ・インコーポレイテツド (7)
【Ｆターム（参考）】
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