【課題】ヒト及び動物の治療に使うことができ、また、最適化された安定性及び半減期を有し、かつ毒性の低い、改善されたインスリン誘導体を含む組成物の提供。
【解決手段】インスリンの多糖誘導体の集団を含む組成物であって、該多糖はアニオン性であり、２から１２５個の間の糖ユニットを含み、前記集団は実質的に該インスリンのＮ末端誘導体のみからなる組成物。通例、多糖はポリシアル酸である。さらにインスリン又はインスリン様タンパク質の多糖誘導体を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】急性非代償性心不全（ＡＨＦ）に関連する状態、例えば呼吸困難などを治療する方法の提供。
【解決手段】組換え、合成または天然の供給源からの生物学的に活性なリラキシンならびにアミノ酸配列変異体などのリラキシン変異体をさらに含む、ヒトＨ１プレプロリラキシン、プロリラキシン、およびリラキシン；Ｈ２プレプロリラキシン、プロリラキシン、およびリラキシン；ならびにＨ３プレプロリラキシン、プロリラキシン、およびリラキシンの投与。 （もっと読む）

【課題】インシュリン活性を有し、糖尿病の治療に使用することができる単鎖インシュリンを提供する。
【解決手段】B-およびA-鎖並びに6〜11のアミノ酸の連結ペプチドによって連結される修飾されたB-およびA-鎖を具備している単鎖インシュリンであって、ヒトインシュリンのものと類似する又はそれより低い、生物学的インシュリン活性およびIGF-1レセプター親和性並びに高い物理的安定性を有し、少なくとも1つの塩基性アミノ酸残基を前記連結ペプチド中に含有してもよく、1以上のLys残基においてアシル化されていてもよい。 （もっと読む）

【課題】ヒトインシュリン誘導体の提供。
【解決手段】親インシュリンと置換基を含むインシュリン誘導体であり、ここで置換基は、親インシュリンのＡ-鎖のＡ８、Ａ９、Ａ１０、Ａ１２、Ａ１４、Ａ１５、Ａ１７、Ａ１８、Ａ２１、Ａ２２、Ａ２３又はＡ２４位に存在するＬｙｓ残基のε-アミノ基、又は親インシュリンのＢ-鎖のＢ１、Ｂ２、Ｂ３、Ｂ４、Ｂ２０、Ｂ２１又はＢ２２位に存在するＬｙｓ残基のε-アミノ基のいずれかに結合し、但しＢ３がＬｙｓである場合、Ｂ２９はＧｌｕではない。置換基は、６〜４０の炭素原子を含む親油性基を含みうる。置換基の例は、６〜４０、例えば１２〜３６の炭素原子を有するアシル基である。 （もっと読む）

【課題】ラセミ化されたアミノ酸残基を有するポリペプチド変異体は、毒性懸念のために、およびこれらが所望のポリペプチド以外の異なる活性を有するかもしれないという理由のために、治療的使用のためのポリペプチドには望ましくなく、これらの密接に関連したポリペプチドを調製用スケールで分離する方法を提供する。
【解決手段】アミノ酸残基のラセミ化が生じたときに、2つのポリペプチド変異体を分離することができるイオン交換プロセス。本方法は、大規模な操作に適用でき、かつ高い能力をもつ経済的な精製工程であり、前記ポリペプチドを調製用スケールで分離するためのものである。精製されたグルカゴン様ペプチドを含む薬学的組成物は、このような治療を必要とする患者に非経口的に投与してもよい。たとえばインフュージョンポンプを使用する注入によって行うことができる。 （もっと読む）

【課題】生理的ｐＨで高い可溶性を示し、作用時間が長く、薬物動態学的、薬力学的に優れたインスリンリスプロ化合物の提供。
【解決手段】１７．５〜４０ｋＤａの範囲の分子量を有するポリエチレングリコールとペグ化した、ペグ化インスリンリスプロ化合物と、製薬上許容可能なフェノール系防腐剤および該ペグ化インスリンリスプロ化合物を６量体化するのに充分な量の亜鉛、更に1またはそれ以上の製薬上許容可能な賦形剤、希釈剤、または担体を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】溶液中の保存対象タンパク質を、流動性のある溶液状態（液状）のまま長期間保存できる方法の提供。
【解決手段】容器に充填され、保存対象タンパク質および大腸菌由来熱ショックタンパク質（HSP）であるDnaKのアミノ酸配列419番目から607番目のポリペプチド（BPF）を含むことを特徴とする、タンパク質液状保存用水溶液。 （もっと読む）

【課題】本発明は、インスリン分子及び血液成分に共有結合する反応基を含むインスリン誘導体の提供。
【解決手段】当該インスリン分子は、ヒト天然インスリン分子であり、そして当該反応基は、Ｇｌｙ Ａ１、Ｐｈｅ Ｂ１、及びＬｙｓ Ｂ２９の位置から選ばれる位置でインスリン分子のアミノ酸と結合される誘導体による。 （もっと読む）

【課題】ＧＬＰ−１化合物を含む薬学的処方剤、それらの使用および上記処方剤を調製する方法の提供。
【解決手段】ある特定の修飾ＧＬＰ−１またはその類縁体を、緩衝液と一緒に水溶液中で配合し、約７〜約１０のｐＨ範囲で保持された高濃度の修飾ＧＬＰ−１またはその類縁体の水溶液または懸濁液。
【効果】本処方剤は、推奨保管温度で所定の貯蔵寿命期間（通常２〜８℃で２〜３年）内で、さらに、一般の使用期間（通常、加速温度、例えば２５℃または３７℃で１ヶ月）は物理的に安定である。また、処方剤は化学的にも安定であり、それらを貯蔵安定性で且つ侵襲性（例えば、注射、皮下注射、筋内、静脈内または注入）ならびに非侵襲性（例えば、鼻内または肺内、経皮または経粘膜、例えば頬）の投与手段に適切なものにしている。 （もっと読む）

【課題】複合生物学的分子、ポリエチレングリコールのようなポリマーの化学的に官能化された誘導体、それらの調製された化合物を提供する。
【解決手段】


Ｘ及びＸ’のうち一方はポリマーを表し、他方は水素原子を表し；Ｑは、連結基を表し；Ｗは、電子求引部分を表し；Ｚ^１及びＺ^２の各々は、生物学的分子に由来する基を表し、Ａ及びＢに２つの求核部分を介して連結される生物学的分子に由来する基を表し；Ａは、Ｃ_１−５アルキレン又はアルケニレン鎖であり；Ｂは、結合又はＣ_１−４アルキレン又はアルケニレン鎖である、一般式（Ｉ）の新規な生物学的活性化合物が、適当なポリマーを適当な生物学的活性分子に求核基を介して結合することにより、処方される。 （もっと読む）

【課題】カチオンとインスリン化合物複合体を含む錯体を提供する。
【解決手段】本インスリン化合物複合体は、ポリエチレングリコール部分といったような修飾部分に対して複合された、ヒトインスリン又はその類似体であるインスリン化合物を含む。かかる錯体を含む固体及び薬学組成物、かかる錯体を製造する方法及びインスリン化合物欠乏症及びその他の病気の治療におけるかかる錯体の使用。さらに、新規のインスリン化合物複合体及びインスリン化合物複合体を製造する上で使用するための修飾部分を含む。また、カチオン−インスリン化合物複合体錯体及び／又は新規インスリン化合物複合体などの薬学作用物質の投与のための脂肪酸組成物をも含む。 （もっと読む）

【課題】非インスリン産生細胞を、インスリン産生細胞の集団に転換する方法を提供する。
【解決手段】非インスリン産生細胞を、ドクトカゲ（Ｇｉｌａ Ｍｏｎｓｔｅｒ ｌｉｚａｒｄ）の唾液腺由来ペプチドであるＥｘｅｎｄｉｎ−４、実質的にＥｘｅｎｄｉｎ−４に相同なアミノ酸配列を有する増殖因子、またはそのフラグメントからなる群より選択される増殖因子と接触させる工程を包含するプロセスによって作製される、インスリン産生細胞の集団。 （もっと読む）

本開示は、ピキア属の種によって産生されるインスリンまたはインスリン類似体前駆体分子のＯ−グリコシル化レベルを低下させる方法に関する。本開示は、タンパク質マンノシルトランスフェラーゼ（ＰＭＴ）遺伝子の破壊による、ピキア、特にピキア・パストリスをはじめとするメタノール資化性酵母の遺伝子改変ノックアウト株を提供し、これらの株が低下したグリコシル化を有する異種タンパク質を産生することができるようにする。メタノール資化性酵母を形質転換するための、ＰＭＴ１、ＰＭＴ２、ＰＭＴ４、ＰＭＴ５、およびＰＭＴ６遺伝子のコード配列を含むベクターが本開示によって企図される。本開示のＰＭＴ不活化株は、チャンディーガルのＭＴＣＣに寄託されている。これらの株は、ＰＭＴ１／ＧＳ１１５（ＭＴＣＣ ５５１５）、ＰＭＴ４／ＧＳ１１５（ＭＴＣＣ ５５１６）、ＰＭＴ５／ＧＳ１１５（ＭＴＣＣ ５５１７）およびＰＭＴ６／ＧＳ１１５（ＭＴＣＣ ５５１８）である。 （もっと読む）

【課題】炭酸カルシウム内へ、蛋白質やペプチド、低分子物質を、損失量が少なく効率よく内包させ、かつ内包された蛋白質などの物質が、炭酸カルシウム部が溶解や破壊等を起こさない限り、容易には外部へと放出されないような、物質内包の炭酸カルシウム材料に関する技術を提供する。
【解決手段】バテライト相およびアラゴナイト相からなる群から選ばれる準安定相を主成分とする炭酸カルシウム粒子を、前記炭酸カルシウム粒子に吸着され得る物質の溶液に浸漬して、炭酸カルシウム粒子の準安定相をカルサイト相に変化させることを特徴とする、物質を内包した炭酸カルシウム粒子の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、B細胞特異的作用物質と、自己免疫疾患に関連する自己タンパク質をコードするDNA抗原特異的治療物質との併用による自己免疫疾患の処置に関する。より具体的には、本発明は、抗体などのB細胞特異的作用物質と、自己免疫疾患に関連する自己抗原をコードするDNAプラスミドベクターなどのDNA抗原特異的治療物質との併用を提供する。該物質およびそれらの組み合わせを含む、薬学的組成物、およびキットなどの製造物もまた提供する。

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【課題】遷延性の作用特性と高い亜鉛含有量を有するアシル化インスリンの製薬学的組成物の提供。
【解決手段】６分子のアシル化インスリン毎に高含有量の亜鉛原子を有するインスリン組成物であり、インスリンはアシル化インスリンである。アシル化インスリンドデカマー複合体もしくはアシル化インスリンドデカマーより高分子量の複合体であってもよい。例えば即効型インスリンＡｓｐＢ２８ヒトインスリンのような更なるインスリンアナログと混合されてもよい。 （もっと読む）

【解決手段】インスリン類似体は、塩化フェニルアラニンを導入するＢ鎖ポリペプチドを含む。該塩化フェニルアラニンは、Ｂ２４位に位置し得る。該塩化フェニルアラニンは、パラ−モノクロロ−フェニルアラニンであり得る。該類似体は、ヒトインスリンのような哺乳動物インスリン型であり得る。核酸は、係るインスリン類似体をコードする。該塩化インスリン類似体は、著しい活性を保持する。患者を治療する方法は、生理学的有効量の前記インスリン類似体或いはその生理学的に許容される塩を患者に投与することを含む。インスリンの塩素置換に基づく安定化は、細繊維形成を低下し得、それによって冷蔵を欠如する開発途上世界の地域における真性糖尿病の治療を向上し得る。
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【課題】脳梗塞を簡便で効率よく検査することのできる方法を提供すること。
【解決手段】 被検動物より採取された血液試料中の、α−１アンチトリプシン、α−２マクログロブリン、アポリポプロテイン−Ａ１、アポリポプロテイン−CIII、アポリポプロテイン−H、β−２ミクログロブリン、脳由来神経栄養因子、カルシトニン、癌抗原CA-125、CD40、CD40リガンド、Complement3、クレアチンキナーゼMB、上皮成長因子、ENA-78、エンドセリン−１、EN-RAGE、エオタキシン、エリスロポエチン、FactorVII、脂肪酸結合タンパク質、フェリチン、塩基性線維芽細胞増殖因子、フィブリノゲン、G-CSF、グルタチオン-Sトランスフェラーゼ、成長ホルモン、ハプトグロブリン、IgA、IGF-1、IgM、IL-10、IL-13、L-15、IL-16、IL-1ra、IL-3、IL-4、IL-6、IL-7、IL-8、インスリン、レプチン、MCP-1、MDC、MIP-1α、MIP-1β、MMP-2、MMP-3、ミエロペルオキシダーゼ、PAI-1、PAPP-A、前立腺酸性フォスファターゼ、RANTES、血清アミロイドP、SGOT、SHBG、幹細胞因子、トロンボポエチン、甲状腺刺激ホルモン、TIMP-1、組織因子、TNFレセプターII、TNF-α、VCAM-1、VEGFからなる群から選択される１つ以上の蛋白質量を測定する工程を含む、該動物における脳梗塞の検査方法。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物の血糖レベルを低下させる、安定かつ効果的な化合物の提供。
【解決手段】エキセンジン−４ポリペプチド配列の変異体を含む血糖レベルを低下させる新規ペプチド、およびＧＬＰ−４またはエキセンジン−４ポリペプチド配列の変異体を含む、安定性が高く、過度に高い血糖値の治療に有用な新規ペプチド結合体。 （もっと読む）