大環状セリンプロテアーゼ阻害剤
例えば式(I)の大環状セリンプロテアーゼ阻害化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、及びそれらの製造方法が、本明細書に提供される。また、HCV感染の治療を必要とする宿主におけるHCV感染の治療のためのそれらの使用方法が提供される。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物：
【化１】
又はそれらの単一の鏡像異性体、ラセミ混合物、若しくはそれらのジアステレオマーの混合物；又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ：
(式中：
R5が、-OH、-NR8R9、-NHS(O)2R8、-NHS(O)2NR8R9、-NHC(O)R8、-NHC(O)NR8R9、-C(O)R9、又は-C(O)NR8R9であり；ここで：
各R8が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルキル-C3-7シクロアルキレン、-CH2NR8aR8b、-CH(R8c)NR8aR8b、-CHR8cCHR8dNR8aR8b、又は-CH2CR8cR8dNR8aR8bであり、ここで：
R8a、R8c、及びR8dの各々が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、若しくはC6-14アリール-C1-6アルキレンであり；かつ
各R8bが独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-S(O)kR11、-S(O)kNR11R12、-C(O)R11、-C(O)OR11、-C(O)NR11R12、若しくは-C(=NR13)NR11R12であり；ここで、R11、R12、及びR13の各々が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、R11及びR12が、それらが結合するN原子と共にヘテロシクリルを形成するか；又は
R8a及びR8bが、それらが結合するN原子と共にヘテロシクリルを形成し；かつ
各R9が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は
R8及びR9が、それらが結合するN原子と共にヘテロシクリルを形成し；
R6が、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであり；
Lが、結合、C1-6アルキレン、C3-7シクロアルキレン、C2-6アルケニレン、C2-6アルキニレン、X、若しくは-(CR6aR6b)pX-であり；ここで、pが、1、2、若しくは3の整数であり；R6a及びR6bが各々独立して、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、若しくはアルコキシであり；かつ、Xが、-O-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)O-、-C(O)NR14-、-NR14-、-NR14C(O)NR15-、-C(=NR14)NR15-、-NR14C(=NR15)NR16-、-S(O)k-、-S(O)kNR14-、-NR14S(O)kNR15-、-P(O)(OR14)-、若しくは-OP(O)(OR14)-であり、ここでR14、R15、及びR16の各々が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであり；かつ、各kが独立して、1又は2の整数であり；
Q1が、-O-、-N(R17)-、-C(R18R19)-若しくは-CRI7(NR18R19)-であり；ここで、
R17及びR18の各々が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり；かつ
各R19が独立して、-R20、-C(O)R20、-C(O)OR20、-C(O)NR21R22、-C(=NR20)NR21R22、若しくは-S(O)kR20であり；ここで、R20、R21、及びR22の各々が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、R21及びR22が、それらが結合するN原子と共にヘテロシクリルを形成するか；又は
R18及びR19が、それらが結合するC又はN原子と共に、C3-7シクロアルキル若しくはヘテロシクリルを形成し；
Q2が、各々任意にO、N、及びSから独立して選択された1〜3個のヘテロ原子を鎖内に含む、C3-9アルキレン、C3-9アルケニレン、若しくはC3-9アルキニレンであり；かつ
各kが、独立して1又は2の整数であり；
ここでアルキル、アルキレン、アルケニル、アルケニレン、アルキニル、アルキニレン、アリール、シクロアルキル、シクロアルキレン、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールの各々が、シアノ、ハロ、又はニトロ；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；又は、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRbRc、-C(NRa)NRbRc、-ORa、-OC(O)Ra、-OC(O)ORa、-OC(O)NRbRc、-OC(=NRa)NRbRc、-OS(O)Ra、-OS(O)2Ra、-OS(O)NRbRc、-OS(O)2NRbRc、-NRbRc、-NRaC(O)Rb、-NRaC(O)ORb、-NRaC(O)NRbRc、-NRaC(=NRd)NRbRc、-NRaS(O)Rb、-NRaS(O)2Rb、-NRaS(O)NRbRc、-NRaS(O)2NRbRc、-SRa、-S(O)Ra、若しくは-S(O)2Raから各々独立して選択された1個以上の基により任意に置換され；ここで、Ra、Rb、Rc、及びRdの各々が、独立して水素；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、Rb及びRcが、それらが結合するN原子と共に、1個以上の置換基Qにより任意に置換された、ヘテロシクリルを形成し；
ここで各Qは、シアノ、ハロ、又はニトロ；C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；又は、-C(O)Re、-C(O)ORe、-C(O)NRfRg、-C(NRe)NRfRg、-ORe、-OC(O)Re、-OC(O)ORe、-OC(O)NRfRg、-OC(=NRe)NRfRg、-OS(O)Re、-OS(O)2Re、-OS(O)NRfRg、-OS(O)2NRfRg、-NRfRg、-NReC(O)Rf、-NReC(O)ORf、-NReC(O)NRfRg、-NReC(=NRh)NRfRg、-NReS(O)Rf、-NReS(O)2Rf、-NReS(O)NRfRg、-NReS(O)2NRfRg、-SRe、-S(O)Re、若しくは-S(O)2Reからなる群から独立して選択され；ここで、Re、Rf、Rg、及びRhの各々が独立して、水素；C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、Rf及びRgが、それらが結合するN原子と共にヘテロシクリルを形成する。)。
【請求項２】
式IIの構造を有する、請求項1記載の化合物：
【化２】
(式中：
R30が、水素；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、若しくはC1-6アルキル-C3-7シクロアルキレン；又は、-CH2NR30aR30b、-CHR30cNR30aR30b、-CHR30cCHR30dNR30aR30b、若しくは-CH2CR30cR30dNR30aR30bであり、ここで：
R30a、R30c、及びR30dの各々が独立して、水素；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、若しくはC6-14アリール-C1-6アルキレンであり；かつ
各R30bが独立して、水素；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル；又は、-S(O)kR11、-S(O)kNR11R12、-C(O)R11、-C(O)OR11、-C(O)NR11R12、若しくは-C(=NR13)NR11R12であり；ここで、R11、R12、及びR13が、各々独立して水素；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、R11及びR12が、それらが結合するN原子と共に1個以上の置換基Qにより任意に置換されたヘテロシクリルを形成するか；又は
R30a及びR30bが、それらが結合するN原子と共に、1個以上の置換基Qにより各々任意に置換されたヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成する。)。
【請求項３】
式IIIの構造を有する、請求項1記載の化合物：
【化３】
(式中：
Zが、CR3'又はNであり；かつ
R2'、R3'、R5'、R6'、R7'、及びR8'が各々独立して：
水素、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、若しくはニトロ；
1個以上の置換基Qにより任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；又は
-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRbRc、-C(NRa)NRbRc、-ORa、-OC(O)Ra、-OC(O)ORa、-OC(O)NRbRc、-OC(=NRa)NRbRc、-OS(O)Ra、-OS(O)2Ra、-OS(O)NRbRc、-OS(O)2NRbRc、-NRbRc、-NRaC(O)Rb、-NRaC(O)ORb、-NRaC(O)NRbRc、-NRaC(=NRd)NRbRc、-NRaS(O)Rb、-NRaS(O)2Rb、-NRaS(O)NRbRc、-NRaS(O)2NRbRc、-SRa、-S(O)Ra、若しくは-S(O)2Raであり；ここで、Ra、Rb、Rc、及びRdの各々が独立して、水素；若しくは、1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、Rb及びRcが、それらが結合するN原子と共に、1個以上の置換基Qにより任意に置換されたヘテロシクリルを形成する。)。
【請求項４】
式IVの構造を有する、請求項2記載の化合物：
【化４】
(式中：
Zが、CR3'又はNであり；かつ
R2'、R3'、R5'、R6'、R7'、及びR8'が各々独立して：
水素、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、若しくはニトロ；
1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；又は
-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRbRc、-C(NRa)NRbRc、-ORa、-OC(O)Ra、-OC(O)ORa、-OC(O)NRbRc、-OC(=NRa)NRbRc、-OS(O)Ra、-OS(O)2Ra、-OS(O)NRbRc、-OS(O)2NRbRc、-NRbRc、-NRaC(O)Rb、-NRaC(O)ORb、-NRaC(O)NRbRc、-NRaC(=NRd)NRbRc、-NRaS(O)Rb、-NRaS(O)2Rb、-NRaS(O)NRbRc、-NRaS(O)2NRbRc、-SRa、-S(O)Ra、若しくは-S(O)2Raであり；ここで、Ra、Rb、Rc、及びRdの各々が独立して、水素；若しくは、1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、Rb及びRcが、それらが結合するN原子と共に、1個以上の置換基Qにより任意に置換されたヘテロシクリルを形成する。)。
【請求項５】
Q2が、C3-9アルキレンである、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
Q2が、C3-9アルケニレン又はC3-9アルキニレンである、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
Q2が、下記式からなる群から選択される、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物：
【化５】
(式中：
Zが、-O-、-S-、又は-N(RZ)-であり、ここで、RZが、水素、C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-C(O)RZa、-C(O)ORZa、-C(O)NRZbRZc、-S(O)2NRZbRZc、若しくは-S(O)2RZaであり；かつ
RZa、RZb、及びRZcが各々独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は
RZb及びRZcが、それらが結合するN原子と共にヘテロシクリル又はヘテロアリールを形成し；
ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルの各々が独立して、1個以上の置換基Qにより任意に置換され、各Qが独立して、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-C(O)Re、-C(O)ORe、-C(O)NRfRg、-C(NRe)NRfRg、-ORe、-OC(O)Re、-OC(O)ORe、-OC(O)NRfRg、-OC(=NRe)NRfRg、-OS(O)Re、-OS(O)2Re、-OS(O)NRfRg、-OS(O)2NRfRg、-NRfRg、-NReC(O)Rf、-NReC(O)ORf、-NReC(O)NRfRg、-NReC(=NRh)NRfRg、-NReS(O)Rf、-NReS(O)2Rf、-NReS(O)NRfRg、-NReS(O)2NRfRg、-SRe、-S(O)Re、-S(O)2Re、及び-S(O)2NRfRgからなる群から選択され、ここでRe、Rf、Rg、及びRhの各々が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、Rf及びRgが、それらが一緒に結合されているN原子と共に連結され、ヘテロシクリルを形成する。)。
【請求項８】
式Vの構造を有する、請求項1記載の化合物：
【化６】
(式中：
nが、0、1、2、3、4、又は5の整数である。)。
【請求項９】
式VIの構造を有する、請求項2記載の化合物：
【化７】
(式中：
nが、0、1、2、3、4、又は5の整数である。)。
【請求項１０】
式VIIの構造を有する、請求項3記載の化合物：
【化８】
(式中：
nが、0、1、2、3、4、又は5の整数である。)。
【請求項１１】
式VIIIの構造を有する、請求項4記載の化合物：
【化９】
(式中：
nが、0、1、2、3、4、又は5の整数である。)。
【請求項１２】
R6が、1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルである、請求項1、2、及び5〜9のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
R6が、1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C6-14アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルである、請求項12記載の化合物。
【請求項１４】
R6が、下記式からなる群から選択される、請求項12記載の化合物：
【化１０】
(式中：
R1'、R2'、R3'、R5'、R6'、R7'、及びR8'の各々が独立して：
水素、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、又はニトロ；
1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；又は
-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRbRc、-C(NRa)NRbRc、-ORa、-OC(O)Ra、-OC(O)ORa、-OC(O)NRbRc、-OC(=NRa)NRbRc、-OS(O)Ra、-OS(O)2Ra、-OS(O)NRbRc、-OS(O)2NRbRc、-NRbRc、-NRaC(O)Rb、-NRaC(O)ORb、-NRaC(O)NRbRc、-NRaC(=NRd)NRbRc、-NRaS(O)Rb、-NRaS(O)2Rb、-NRaS(O)NRbRc、-NRaS(O)2NRbRc、-SRa、-S(O)Ra、若しくは-S(O)2Raであり；ここで、Ra、Rb、Rc、及びRdの各々が独立して、水素；又は、1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、Rb及びRcが、それらが結合するN原子と共に、1個以上の置換基Qにより任意に置換されたヘテロシクリルを形成する。)。
【請求項１５】
Q1が、-O-である、請求項1〜14のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
Q1が、-C(R18R19)-である、請求項1〜14のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１７】
R18及びR19が各々独立して、水素； 1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、又はC3-7シクロアルキルである、請求項16記載の化合物。
【請求項１８】
R18及びR19が、水素である、請求項16記載の化合物。
【請求項１９】
Q1が、-N(R17)-である、請求項1〜14のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２０】
式IXの構造を有する、請求項11記載の化合物：
【化１１】
【請求項２１】
R17が、水素；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールである、請求項19又は20記載の化合物。
【請求項２２】
R17が、水素；1個以上の置換基Qにより任意に置換された、C1-6アルキル、又はC3-7シクロアルキルである、請求項21記載の化合物。
【請求項２３】
R17が、水素又はメチルである、請求項21記載の化合物。
【請求項２４】
R17が、メチルである、請求項21記載の化合物。
【請求項２５】
Q1が、-CR17(NR18R19)-である、請求項1〜14のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２６】
R17及びR18が各々独立して、水素；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、又はC3-7シクロアルキルである、請求項25記載の化合物。
【請求項２７】
R17が、水素である、請求項25記載の化合物。
【請求項２８】
式Xの構造を有する、請求項11記載の化合物：
【化１２】
。
【請求項２９】
R18が、水素又はメチルである、請求項25〜28のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３０】
R19が、水素、-C(O)R20、-C(O)OR20、-C(O)NR21R22、又は-C(=NR20)NR21R22である、請求項25〜29のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３１】
R19が、-C(O)OR20である、請求項30記載の化合物。
【請求項３２】
R20が、1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールである、請求項30又は31記載の化合物。
【請求項３３】
R20が、C1-6アルキルである、請求項32記載の化合物。
【請求項３４】
R20が、t-ブチルである、請求項32記載の化合物。
【請求項３５】
R20が、C6-14アリールである、請求項32記載の化合物。
【請求項３６】
R20が、ベンジルである、請求項32記載の化合物。
【請求項３７】
R2'が、1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールである、請求項3〜7、10、11、及び14〜36のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３８】
R2'が、1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C6-14アリール、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールである、請求項37記載の化合物。
【請求項３９】
R2'が、下記式からなる群から選択される、請求項37記載の化合物：
【化１３】
(式中：
各Aが独立して、水素、ハロ、シアノ、又はニトロ；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；又は、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRbRc、-C(NRa)NRbRc、-ORa、-OC(O)Ra、-OC(O)ORa、-OC(O)NRbRc、-OC(=NRa)NRbRc、-OS(O)Ra、-OS(O)2Ra、-OS(O)NRbRc、-OS(O)2NRbRc、-NRbRc、-NRaC(O)Rb、-NRaC(O)ORb、-NRaC(O)NRbRc、-NRaC(=NRd)NRbRc、-NRaS(O)Rb、-NRaS(O)2Rb、-NRaS(O)NRbRc、-NRaS(O)2NRbRc、-SRa、-S(O)Ra、又は-S(O)2Raであり；ここで、Ra、Rb、Rc、及びRdの各々が独立して、水素；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、Rb及びRcが、それらが結合するN原子と共に、1個以上の置換基Qにより任意に置換されたヘテロシクリルを形成し；かつ
各Eが独立して、水素；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；又は、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRbRc、-C(NRa)NRbRc、-ORa、-OC(O)Ra、-OC(O)ORa、-OC(O)NRbRc、-OC(=NRa)NRbRc、-OS(O)Ra、-OS(O)2Ra、-OS(O)NRbRc、-OS(O)2NRbRc、-NRbRc、-NRaC(O)Rb、-NRaC(O)ORb、-NRaC(O)NRbRc、-NRaC(=NRd)NRbRc、-NRaS(O)Rb、-NRaS(O)2Rb、-NRaS(O)NRbRc、-NRaS(O)2NRbRc、-SRa、-S(O)Ra、又は-S(O)2Raであり；ここでRa、Rb、Rc、及びRdの各々が独立して、水素；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、Rb及びRcが、それらが結合するN原子と共に、1個以上の置換基Qにより任意に置換されたヘテロシクリルを形成する。)。
【請求項４０】
Aが、水素、ハロ、シアノ、若しくはニトロ；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルである、請求項39記載の化合物。
【請求項４１】
Aが、水素、又は1個以上の置換基Qにより任意に置換されたC1-6アルキルである、請求項39記載の化合物。
【請求項４２】
Aが、水素、メチル、トリフルオロメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、イソブチル、シクロプロピル、シクロブチル、エテニル、又はエチニルである、請求項39記載の化合物。
【請求項４３】
Aが、イソプロピルである、請求項39記載の化合物。
【請求項４４】
Aが、トリフルオロメチルである、請求項39記載の化合物。
【請求項４５】
Aが、-NRbRcである、請求項39記載の化合物。
【請求項４６】
Aが、イソプロピルアミノである、請求項39記載の化合物。
【請求項４７】
Eが、水素又はシアノ；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールである、請求項39〜46のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４８】
Eが、水素又はメチルである、請求項47記載の化合物。
【請求項４９】
Eが、水素である、請求項47記載の化合物。
【請求項５０】
R7'が、水素、シアノ、又はハロ；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；又は、-ORaであり、ここでRaが、水素；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルである、請求項3〜7、10、11、及び14〜49のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５１】
R7'が、水素、ハロ、又は-ORaである、請求項50記載の化合物。
【請求項５２】
R7'が、-ORaである、請求項50記載の化合物。
【請求項５３】
Raが、1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、又はC6-14アリールである、請求項51又は52記載の化合物。
【請求項５４】
Raが、1個以上の置換基Qにより任意に置換されたC1-6アルキルである、請求項53記載の化合物。
【請求項５５】
R7'が、メトキシ、ジフルオロメトキシ、又はトリフルメトキシである、請求項53記載の化合物。
【請求項５６】
R7'が、メタンスルホンアミドである、請求項3〜7、10、11、及び14〜49のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５７】
R8'が、水素、ヒドロキシル、シアノ、又はハロ；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；又は、-ORaであり、ここでRaが、1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルである、請求項3〜7、10、11、及び14〜56のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５８】
R8'が、水素、ハロ、又は1個以上の置換基Qにより任意に置換されたC1-6アルキルである、請求項57記載の化合物。
【請求項５９】
R8'が、メチルである、請求項57記載の化合物。
【請求項６０】
R6'が、水素、シアノ、又はハロ；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；又は、-ORaであり、ここでRaが、水素；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルである、請求項3〜7、10、11、及び14〜59のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６１】
R6'が、水素、ハロ、又は-ORaである、請求項60記載の化合物。
【請求項６２】
Raが、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、又はC6-14アリールである、請求項61記載の化合物。
【請求項６３】
R6'が、メトキシである、請求項61記載の化合物。
【請求項６４】
R6'が、クロロである、請求項61記載の化合物。
【請求項６５】
R5'が、水素又は-ORaである、請求項3〜7、10、11、及び14〜64のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６６】
R5'が、メトキシである、請求項65記載の化合物。
【請求項６７】
R3'が、水素である、請求項3〜7、10、11、及び14〜66のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６８】
R2'が、下記式からなる群から選択される、請求項3〜7、10、11、及び14〜36のいずれか一項記載の化合物：
【化１４】
。
【請求項６９】
Lが、結合；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキレン、若しくはC3-7シクロアルキレン；又は、-O-、-(CH2)P-、-C(O)-、-(CH2)PC(O)-、-C(O)O-、-C(O)NR14-、-C(=NR14)NR15-、-NR14-、-S(O)k-、又は-S(O)kNR15-であり；ここで、pが、1、2、又は3の整数である、請求項1〜68のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７０】
Lが、結合である、請求項69記載の化合物。
【請求項７１】
Lが、-O-又は-NR14-である、請求項69記載の化合物。
【請求項７２】
Lが、1個以上の置換基Qにより任意に置換されたC1-6アルキレンである、請求項69記載の化合物。
【請求項７３】
Lが、メチレンである、請求項69記載の化合物。
【請求項７４】
Lが、エチレンである、請求項69記載の化合物。
【請求項７５】
Lが、-(CH2)P-である、請求項69記載の化合物。
【請求項７６】
Lが、-(CH2)PCF2-である、請求項69記載の化合物。
【請求項７７】
Lが、-CF2-である、請求項69記載の化合物。
【請求項７８】
Lが、-C(O)-である、請求項69記載の化合物。
【請求項７９】
Lが、-C(O)O-である、請求項69記載の化合物。
【請求項８０】
Lが、-C(O)NR14-である、請求項69記載の化合物。
【請求項８１】
R14が、水素又はC1-6アルキルである、請求項71又は80記載の化合物。
【請求項８２】
Lが、-C(O)NH-である、請求項69記載の化合物。
【請求項８３】
nが、1、2、又は3である、請求項8〜82のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８４】
R5が、-OHである、請求項1、3、5〜8、10、及び12〜83のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８５】
R5が、-NR7S(O)kR8である、請求項1、3、5〜8、10、及び12〜83のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８６】
R8が、1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C6-14アリール、若しくはC3-7シクロアルキル；又は、-CH2NR8aR8b、-CHR8cCHR8dNR8aR8b、若しくは-CH2CR8cR8dNR8aR8bである、請求項85記載の化合物。
【請求項８７】
R8が、1個以上の置換基Qにより任意に置換されたC3-7シクロアルキルである、請求項85記載の化合物。
【請求項８８】
R8が、メチル、シクロプロピル、1-メチルシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、又はシクロヘキシルである、請求項85記載の化合物。
【請求項８９】
R30が、1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C6-14アリール、若しくはC3-7シクロアルキル；又は、-CH2NR30aR30b、-CHR30cCHR30dNR30aR30b、若しくは-CH2CR30cR30dNR30aR30bである、請求項2、4〜7、9、及び11〜88のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９０】
R30が、1個以上の置換基Qにより任意に置換されたC3-7シクロアルキルである、請求項89記載の化合物。
【請求項９１】
R30が、シクロプロピル、1-メチルシクロプロピル、1-エチニルシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、又はシクロヘキシルである、請求項89記載の化合物。
【請求項９２】
Zが、CHである、請求項3〜7、10、11、及び15〜91のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９３】
Zが、Nである、請求項3〜7、10、11、及び15〜91のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９４】
下記式からなる群から選択される、請求項4記載の化合物、並びにそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、及びプロドラッグ：
【化１５】
。
【請求項９５】
下記式からなる群から選択される、請求項4記載の化合物、並びにそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、及びプロドラッグ：
【化１６】
。
【請求項９６】
下記式からなる群から選択される、請求項4記載の化合物、並びにそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、及びプロドラッグ：
【化１７】
。
【請求項９７】
下記式からなる群から選択される、請求項4記載の化合物、並びにそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、及びプロドラッグ：
【化１８】
【表１】
。
【請求項９８】
下記式からなる群から選択される、請求項4記載の化合物、並びにそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、及びプロドラッグ：
【化１９】
【表２】
(表中、記号＊は、結合の位置を示す。)。
【請求項９９】
請求項1〜98のいずれか一項記載の化合物と1つ以上の医薬として許容し得る担体とを含む医薬組成物。
【請求項１００】
第二の抗ウイルス薬をさらに含む、請求項99記載の医薬組成物。
【請求項１０１】
前記第二の抗ウイルス薬が、インターフェロン、リバビリン、インターロイキン、NS3プロテアーゼ阻害剤、システインプロテアーゼ阻害剤、フェナトレンキノン、チアゾリジン、ベンズアニリド、ヘリカーゼ阻害剤、ポリメラーゼ阻害剤、ヌクレオチド類似体、リオトキシン、アセルレニン、アンチセンスホスホロチオアートオリゴデオキシヌクレオチド、IRES依存性翻訳阻害剤、及びリボザイムからなる群から選択される、請求項100記載の医薬組成物。
【請求項１０２】
前記第二の抗ウイルス薬がインターフェロンである、請求項100記載の医薬組成物。
【請求項１０３】
前記インターフェロンが、ペグ化したインターフェロンα2a、インターフェロンアルファコン1、天然インターフェロン、アルブフェロン、インターフェロンβ‐1a、ωインターフェロン、インターフェロンα、インターフェロンγ、インターフェロンτ、インターフェロンδ、及びインターフェロンγ‐1bからなる群から選択される、請求項102記載の医薬組成物。
【請求項１０４】
前記組成物が、単回用量の投与のために製剤される、請求項99〜103のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項１０５】
前記組成物が、経口剤形、非経口剤形、又は静脈内剤形として製剤される、請求項99〜104のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項１０６】
前記経口剤形が、錠剤又はカプセル剤である、請求項105記載の医薬組成物。
【請求項１０７】
前記化合物が、約0.5mg〜約1,000mgの用量で毎日投与される、請求項99〜106のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項１０８】
請求項1〜98のいずれか一項記載の化合物又は請求項99〜107のいずれか一項記載の医薬組成物を投与することを含む、HCV感染を治療又は予防する方法。
【請求項１０９】
請求項1〜98のいずれか一項記載の化合物又は請求項99〜107のいずれか一項記載の医薬組成物を投与することを含む、HCV感染と関連した肝疾患又は肝障害の1つ以上の症状を治療し、予防し、又は寛解する方法。
【請求項１１０】
第二の抗ウイルス薬を組み合わせで又は代替で投与することを含む、請求項108又は109記載の方法。
【請求項１１１】
前記第二の抗ウイルス薬が、インターフェロン、リバビリン、アマンタジン、インターロイキン、NS3プロテアーゼ阻害剤、システインプロテアーゼ阻害剤、フェナトレンキノン、チアゾリジン、ベンズアニリド、ヘリカーゼ阻害剤、ポリメラーゼ阻害剤、ヌクレオチド類似体、リオトキシン、アセルレニン、アンチセンスホスホロチオアートオリゴデオキシヌクレオチド、IRES依存性翻訳阻害剤、及びリボザイムからなる群から選択される、請求項110記載の使用。
【請求項１１２】
前記第二の抗ウイルス薬がインターフェロンである、請求項110記載の方法。
【請求項１１３】
前記インターフェロンが、ペグ化したインターフェロンα2a、インターフェロンアルファコン1、天然インターフェロン、アルブフェロン、インターフェロンβ‐1a、ωインターフェロン、インターフェロンα、インターフェロンγ、インターフェロンτ、インターフェロンδ、及びインターフェロンγ‐1bからなる群から選択される、請求項112記載の方法。
【請求項１１４】
宿主を、請求項1〜98のいずれか一項記載の化合物又は請求項99〜107のいずれか一項記載の医薬組成物と接触させることを含む、宿主におけるウイルスの複製を阻害する方法。
【請求項１１５】
前記宿主がヒトである、請求項114記載の方法。
【請求項１１６】
前記宿主が細胞である、請求項114記載の方法。
【請求項１１７】
ウイルスを、請求項1〜98のいずれか一項記載の化合物又は請求項99〜107のいずれか一項記載の医薬組成物と接触させることを含む、ウイルスの複製を阻害する方法。
【請求項１１８】
セリンプロテアーゼを、請求項1〜98のいずれか一項記載の化合物又は請求項99〜107のいずれか一項記載の医薬組成物と接触させることを含む、セリンプロテアーゼの活性を阻害する方法。
【請求項１１９】
前記セリンプロテアーゼが、HCV NS3プロテアーゼである、請求項118記載の方法。
【請求項１２０】
下記構造を有するキノリンを製造する方法であって：
【化２０】
下記構造を有するジクロロキノリンを：
【化２１】
下記構造を有するピラゾールと：
【化２２】
反応させ、下記構造を有するクロロキノリンを生成する工程：を含む、前記方法：
【化２３】
(式中：
Aが、水素、ハロ、シアノ、若しくはニトロ；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；又は、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRbRc、-C(NRa)NRbRc、-ORa、-OC(O)Ra、-OC(O)ORa、-OC(O)NRbRc、-OC(=NRa)NRbRC、-OS(O)Ra、-OS(O)2Ra、-OS(O)NRbRc、-OS(O)2NRbRc、-NRbRc、-NRaC(O)Rb、-NRaC(O)ORb、-NRaC(O)NRbRc、-NRaC(=NRd)NRbRc、-NRaS(O)Rb、-NRaS(O)2Rb、-NRaS(O)NRbRc、-NRaS(O)2NRbRc、-SRa、-S(O)Ra、若しくは-S(O)2Raであり；ここで、Ra、Rb、Rc、及びRdの各々が独立して、水素；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、Rb及びRcが、それらが結合するN原子と共に、1個以上の置換基Qにより任意に置換されたヘテロシクリルを形成し；並びに
R5'、R6'、R7'、及びR8'が各々独立して：
水素、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、若しくはニトロ；
1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；又は
-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRbRc、-C(NRa)NRbRc、-ORa、-OC(O)Ra、-OC(O)ORa、-OC(O)NRbRc、-OC(=NRa)NRbRc、-OS(O)Ra、-OS(O)2Ra、-OS(O)NRbRc、-OS(O)2NRbRc、-NRbRc、-NRaC(O)Rb、-NRaC(O)ORb、-NRaC(O)NRbRc、-NRaC(=NRd)NRbRc、-NRaS(O)Rb、-NRaS(O)2Rb、-NRaS(O)NRbRc、-NRaS(O)2NRbRc、-SRa、-S(O)Ra、若しくは-S(O)2Raであり；ここで、Ra、Rb、Rc、及びRdの各々が独立して、水素；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、Rb及びRcが、それらが結合するN原子と共に、1個以上の置換基Qにより任意に置換されたヘテロシクリルを形成する。)。
【請求項１２１】
クロロをヒドロキシルに転換する工程をさらに含む、請求項120記載の方法。
【請求項１２２】
下記構造を有する化合物129aを製造する方法であって：
【化２４】
(a)下記構造を有する化合物127aを：
【化２５】
CDIと反応させ、下記構造を有する化合物128aを生成する工程；及び
【化２６】
(b)化合物128aを、下記構造を有する化合物128bとカップリングさせ：
【化２７】
化合物129aを生成する工程：を含む、前記方法：
(式中：
R6が、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり；
R8が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルキル-C3-7シクロアルキレン、-CH2NR8aR8b、-CH(R8c)NR8aR8b、-CHR8cCHR8dNR8aR8b、又は-CH2CR8cR8dNR8aR8bであり、ここで：
R8a、R8c、及びR8dの各々が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又はC6-14アリール-C1-6アルキレンであり；及び
各R8bが独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-S(O)kR11、-S(O)kNR11R12、-C(O)R11、-C(O)OR11、-C(O)NR11R12、又は-C(=NR13)NR11R12であり；ここで、R11、R12、及びR13の各々が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、R11及びR12が、それらが結合するN原子と共にヘテロシクリルを形成するか；又は
R8a及びR8bが、それらが結合するN原子と共にヘテロシクリルを形成し；
R17が、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり；
Lが、結合、C1-6アルキレン、C3-7シクロアルキレン、C2-6アルケニレン、C2-6アルキニレン、X、若しくは-(CR6aR6b)pX-であり；ここで、pが、1、2、又は3の整数であり；R6a及びR6bが各々独立して、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、又はアルコキシであり；かつ、Xが、-O-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)O-、-C(O)NR14-、-NR14-、-NR14C(O)NR15-、-C(=NR14)NR15-、-NR14C(=NR15)NR16-、-S(O)k-、-S(O)kNR14-、-NR14S(O)kNR15-、-P(O)(OR14)-、又は-OP(O)(OR14)-であり、ここで、R14、R15、及びR16の各々が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり；かつ、各kが独立して、1又は2の整数であり；かつ、
nが、0、1、2、3、4、又は5の整数である。)。
【請求項１２３】
下記構造を有する化合物7を製造する方法であって：
【化２８】
下記構造を有する化合物129aを：
【化２９】
閉環メタセシス触媒と接触する工程を含む、前記方法：
(式中：
R6が、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり；
R8が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルキル-C3-7シクロアルキレン、-CH2NR8aR8b、-CH(R8c)NR8aR8b、-CHR8cCHR8dNR8aR8b、又は-CH2CR8cR8dNR8aR8bであり：ここで
R8a、R8c、及びR8dの各々が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又はC6-14アリールC1-6アルキレンであり；かつ
各R8bが独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-S(O)kR11、-S(O)kNR11R12、-C(O)R11、-C(O)OR11、-C(O)NR11R12、又は-C(=NR13)NR11R12であり；ここで、R11、R12、及びR13の各々が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、R11及びR12が、それらが結合するN原子と共にヘテロシクリルを形成するか；又は
R8a及びR8bが、それらが結合するN原子と共に、ヘテロシクリルを形成し；
R17が、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり；
Lが、結合、C1-6アルキレン、C3-7シクロアルキレン、C2-6アルケニレン、C2-6アルキニレン、X、又は-(CR6aR6b)pX-であり；ここで、pが、1、2、又は3の整数であり；R6a及びR6bが各々独立して、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、又はアルコキシであり；かつ、Xが、-O-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)O-、-C(O)NR14-、-NR14-、-NR14C(O)NR15-、-C(=NR14)NR15-、-NR14C(=NR15)NR16-、-S(O)k-、-S(O)kNR14-、-NR14S(O)kNR15-、-P(O)(OR14)-、又は-OP(O)(OR14)-であり、ここでR14、R15、及びR16の各々が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり；かつ、各kが独立して、1又は2の整数であり；かつ
nが、0、1、2、3、4、又は5の整数である。)。
【請求項１】
式Iの化合物：
【化１】
又はそれらの単一の鏡像異性体、ラセミ混合物、若しくはそれらのジアステレオマーの混合物；又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ：
(式中：
R5が、-OH、-NR8R9、-NHS(O)2R8、-NHS(O)2NR8R9、-NHC(O)R8、-NHC(O)NR8R9、-C(O)R9、又は-C(O)NR8R9であり；ここで：
各R8が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルキル-C3-7シクロアルキレン、-CH2NR8aR8b、-CH(R8c)NR8aR8b、-CHR8cCHR8dNR8aR8b、又は-CH2CR8cR8dNR8aR8bであり、ここで：
R8a、R8c、及びR8dの各々が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、若しくはC6-14アリール-C1-6アルキレンであり；かつ
各R8bが独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-S(O)kR11、-S(O)kNR11R12、-C(O)R11、-C(O)OR11、-C(O)NR11R12、若しくは-C(=NR13)NR11R12であり；ここで、R11、R12、及びR13の各々が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、R11及びR12が、それらが結合するN原子と共にヘテロシクリルを形成するか；又は
R8a及びR8bが、それらが結合するN原子と共にヘテロシクリルを形成し；かつ
各R9が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は
R8及びR9が、それらが結合するN原子と共にヘテロシクリルを形成し；
R6が、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであり；
Lが、結合、C1-6アルキレン、C3-7シクロアルキレン、C2-6アルケニレン、C2-6アルキニレン、X、若しくは-(CR6aR6b)pX-であり；ここで、pが、1、2、若しくは3の整数であり；R6a及びR6bが各々独立して、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、若しくはアルコキシであり；かつ、Xが、-O-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)O-、-C(O)NR14-、-NR14-、-NR14C(O)NR15-、-C(=NR14)NR15-、-NR14C(=NR15)NR16-、-S(O)k-、-S(O)kNR14-、-NR14S(O)kNR15-、-P(O)(OR14)-、若しくは-OP(O)(OR14)-であり、ここでR14、R15、及びR16の各々が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであり；かつ、各kが独立して、1又は2の整数であり；
Q1が、-O-、-N(R17)-、-C(R18R19)-若しくは-CRI7(NR18R19)-であり；ここで、
R17及びR18の各々が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり；かつ
各R19が独立して、-R20、-C(O)R20、-C(O)OR20、-C(O)NR21R22、-C(=NR20)NR21R22、若しくは-S(O)kR20であり；ここで、R20、R21、及びR22の各々が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、R21及びR22が、それらが結合するN原子と共にヘテロシクリルを形成するか；又は
R18及びR19が、それらが結合するC又はN原子と共に、C3-7シクロアルキル若しくはヘテロシクリルを形成し；
Q2が、各々任意にO、N、及びSから独立して選択された1〜3個のヘテロ原子を鎖内に含む、C3-9アルキレン、C3-9アルケニレン、若しくはC3-9アルキニレンであり；かつ
各kが、独立して1又は2の整数であり；
ここでアルキル、アルキレン、アルケニル、アルケニレン、アルキニル、アルキニレン、アリール、シクロアルキル、シクロアルキレン、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールの各々が、シアノ、ハロ、又はニトロ；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；又は、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRbRc、-C(NRa)NRbRc、-ORa、-OC(O)Ra、-OC(O)ORa、-OC(O)NRbRc、-OC(=NRa)NRbRc、-OS(O)Ra、-OS(O)2Ra、-OS(O)NRbRc、-OS(O)2NRbRc、-NRbRc、-NRaC(O)Rb、-NRaC(O)ORb、-NRaC(O)NRbRc、-NRaC(=NRd)NRbRc、-NRaS(O)Rb、-NRaS(O)2Rb、-NRaS(O)NRbRc、-NRaS(O)2NRbRc、-SRa、-S(O)Ra、若しくは-S(O)2Raから各々独立して選択された1個以上の基により任意に置換され；ここで、Ra、Rb、Rc、及びRdの各々が、独立して水素；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、Rb及びRcが、それらが結合するN原子と共に、1個以上の置換基Qにより任意に置換された、ヘテロシクリルを形成し；
ここで各Qは、シアノ、ハロ、又はニトロ；C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；又は、-C(O)Re、-C(O)ORe、-C(O)NRfRg、-C(NRe)NRfRg、-ORe、-OC(O)Re、-OC(O)ORe、-OC(O)NRfRg、-OC(=NRe)NRfRg、-OS(O)Re、-OS(O)2Re、-OS(O)NRfRg、-OS(O)2NRfRg、-NRfRg、-NReC(O)Rf、-NReC(O)ORf、-NReC(O)NRfRg、-NReC(=NRh)NRfRg、-NReS(O)Rf、-NReS(O)2Rf、-NReS(O)NRfRg、-NReS(O)2NRfRg、-SRe、-S(O)Re、若しくは-S(O)2Reからなる群から独立して選択され；ここで、Re、Rf、Rg、及びRhの各々が独立して、水素；C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、Rf及びRgが、それらが結合するN原子と共にヘテロシクリルを形成する。)。
【請求項２】
式IIの構造を有する、請求項1記載の化合物：
【化２】
(式中：
R30が、水素；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、若しくはC1-6アルキル-C3-7シクロアルキレン；又は、-CH2NR30aR30b、-CHR30cNR30aR30b、-CHR30cCHR30dNR30aR30b、若しくは-CH2CR30cR30dNR30aR30bであり、ここで：
R30a、R30c、及びR30dの各々が独立して、水素；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、若しくはC6-14アリール-C1-6アルキレンであり；かつ
各R30bが独立して、水素；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル；又は、-S(O)kR11、-S(O)kNR11R12、-C(O)R11、-C(O)OR11、-C(O)NR11R12、若しくは-C(=NR13)NR11R12であり；ここで、R11、R12、及びR13が、各々独立して水素；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、R11及びR12が、それらが結合するN原子と共に1個以上の置換基Qにより任意に置換されたヘテロシクリルを形成するか；又は
R30a及びR30bが、それらが結合するN原子と共に、1個以上の置換基Qにより各々任意に置換されたヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成する。)。
【請求項３】
式IIIの構造を有する、請求項1記載の化合物：
【化３】
(式中：
Zが、CR3'又はNであり；かつ
R2'、R3'、R5'、R6'、R7'、及びR8'が各々独立して：
水素、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、若しくはニトロ；
1個以上の置換基Qにより任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；又は
-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRbRc、-C(NRa)NRbRc、-ORa、-OC(O)Ra、-OC(O)ORa、-OC(O)NRbRc、-OC(=NRa)NRbRc、-OS(O)Ra、-OS(O)2Ra、-OS(O)NRbRc、-OS(O)2NRbRc、-NRbRc、-NRaC(O)Rb、-NRaC(O)ORb、-NRaC(O)NRbRc、-NRaC(=NRd)NRbRc、-NRaS(O)Rb、-NRaS(O)2Rb、-NRaS(O)NRbRc、-NRaS(O)2NRbRc、-SRa、-S(O)Ra、若しくは-S(O)2Raであり；ここで、Ra、Rb、Rc、及びRdの各々が独立して、水素；若しくは、1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、Rb及びRcが、それらが結合するN原子と共に、1個以上の置換基Qにより任意に置換されたヘテロシクリルを形成する。)。
【請求項４】
式IVの構造を有する、請求項2記載の化合物：
【化４】
(式中：
Zが、CR3'又はNであり；かつ
R2'、R3'、R5'、R6'、R7'、及びR8'が各々独立して：
水素、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、若しくはニトロ；
1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；又は
-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRbRc、-C(NRa)NRbRc、-ORa、-OC(O)Ra、-OC(O)ORa、-OC(O)NRbRc、-OC(=NRa)NRbRc、-OS(O)Ra、-OS(O)2Ra、-OS(O)NRbRc、-OS(O)2NRbRc、-NRbRc、-NRaC(O)Rb、-NRaC(O)ORb、-NRaC(O)NRbRc、-NRaC(=NRd)NRbRc、-NRaS(O)Rb、-NRaS(O)2Rb、-NRaS(O)NRbRc、-NRaS(O)2NRbRc、-SRa、-S(O)Ra、若しくは-S(O)2Raであり；ここで、Ra、Rb、Rc、及びRdの各々が独立して、水素；若しくは、1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、Rb及びRcが、それらが結合するN原子と共に、1個以上の置換基Qにより任意に置換されたヘテロシクリルを形成する。)。
【請求項５】
Q2が、C3-9アルキレンである、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
Q2が、C3-9アルケニレン又はC3-9アルキニレンである、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
Q2が、下記式からなる群から選択される、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物：
【化５】
(式中：
Zが、-O-、-S-、又は-N(RZ)-であり、ここで、RZが、水素、C1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-C(O)RZa、-C(O)ORZa、-C(O)NRZbRZc、-S(O)2NRZbRZc、若しくは-S(O)2RZaであり；かつ
RZa、RZb、及びRZcが各々独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は
RZb及びRZcが、それらが結合するN原子と共にヘテロシクリル又はヘテロアリールを形成し；
ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリルの各々が独立して、1個以上の置換基Qにより任意に置換され、各Qが独立して、シアノ、ハロ、オキソ、ニトロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-C(O)Re、-C(O)ORe、-C(O)NRfRg、-C(NRe)NRfRg、-ORe、-OC(O)Re、-OC(O)ORe、-OC(O)NRfRg、-OC(=NRe)NRfRg、-OS(O)Re、-OS(O)2Re、-OS(O)NRfRg、-OS(O)2NRfRg、-NRfRg、-NReC(O)Rf、-NReC(O)ORf、-NReC(O)NRfRg、-NReC(=NRh)NRfRg、-NReS(O)Rf、-NReS(O)2Rf、-NReS(O)NRfRg、-NReS(O)2NRfRg、-SRe、-S(O)Re、-S(O)2Re、及び-S(O)2NRfRgからなる群から選択され、ここでRe、Rf、Rg、及びRhの各々が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、Rf及びRgが、それらが一緒に結合されているN原子と共に連結され、ヘテロシクリルを形成する。)。
【請求項８】
式Vの構造を有する、請求項1記載の化合物：
【化６】
(式中：
nが、0、1、2、3、4、又は5の整数である。)。
【請求項９】
式VIの構造を有する、請求項2記載の化合物：
【化７】
(式中：
nが、0、1、2、3、4、又は5の整数である。)。
【請求項１０】
式VIIの構造を有する、請求項3記載の化合物：
【化８】
(式中：
nが、0、1、2、3、4、又は5の整数である。)。
【請求項１１】
式VIIIの構造を有する、請求項4記載の化合物：
【化９】
(式中：
nが、0、1、2、3、4、又は5の整数である。)。
【請求項１２】
R6が、1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルである、請求項1、2、及び5〜9のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
R6が、1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C6-14アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルである、請求項12記載の化合物。
【請求項１４】
R6が、下記式からなる群から選択される、請求項12記載の化合物：
【化１０】
(式中：
R1'、R2'、R3'、R5'、R6'、R7'、及びR8'の各々が独立して：
水素、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、又はニトロ；
1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；又は
-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRbRc、-C(NRa)NRbRc、-ORa、-OC(O)Ra、-OC(O)ORa、-OC(O)NRbRc、-OC(=NRa)NRbRc、-OS(O)Ra、-OS(O)2Ra、-OS(O)NRbRc、-OS(O)2NRbRc、-NRbRc、-NRaC(O)Rb、-NRaC(O)ORb、-NRaC(O)NRbRc、-NRaC(=NRd)NRbRc、-NRaS(O)Rb、-NRaS(O)2Rb、-NRaS(O)NRbRc、-NRaS(O)2NRbRc、-SRa、-S(O)Ra、若しくは-S(O)2Raであり；ここで、Ra、Rb、Rc、及びRdの各々が独立して、水素；又は、1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、Rb及びRcが、それらが結合するN原子と共に、1個以上の置換基Qにより任意に置換されたヘテロシクリルを形成する。)。
【請求項１５】
Q1が、-O-である、請求項1〜14のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
Q1が、-C(R18R19)-である、請求項1〜14のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１７】
R18及びR19が各々独立して、水素； 1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、又はC3-7シクロアルキルである、請求項16記載の化合物。
【請求項１８】
R18及びR19が、水素である、請求項16記載の化合物。
【請求項１９】
Q1が、-N(R17)-である、請求項1〜14のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２０】
式IXの構造を有する、請求項11記載の化合物：
【化１１】
【請求項２１】
R17が、水素；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールである、請求項19又は20記載の化合物。
【請求項２２】
R17が、水素；1個以上の置換基Qにより任意に置換された、C1-6アルキル、又はC3-7シクロアルキルである、請求項21記載の化合物。
【請求項２３】
R17が、水素又はメチルである、請求項21記載の化合物。
【請求項２４】
R17が、メチルである、請求項21記載の化合物。
【請求項２５】
Q1が、-CR17(NR18R19)-である、請求項1〜14のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２６】
R17及びR18が各々独立して、水素；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、又はC3-7シクロアルキルである、請求項25記載の化合物。
【請求項２７】
R17が、水素である、請求項25記載の化合物。
【請求項２８】
式Xの構造を有する、請求項11記載の化合物：
【化１２】
。
【請求項２９】
R18が、水素又はメチルである、請求項25〜28のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３０】
R19が、水素、-C(O)R20、-C(O)OR20、-C(O)NR21R22、又は-C(=NR20)NR21R22である、請求項25〜29のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３１】
R19が、-C(O)OR20である、請求項30記載の化合物。
【請求項３２】
R20が、1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールである、請求項30又は31記載の化合物。
【請求項３３】
R20が、C1-6アルキルである、請求項32記載の化合物。
【請求項３４】
R20が、t-ブチルである、請求項32記載の化合物。
【請求項３５】
R20が、C6-14アリールである、請求項32記載の化合物。
【請求項３６】
R20が、ベンジルである、請求項32記載の化合物。
【請求項３７】
R2'が、1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールである、請求項3〜7、10、11、及び14〜36のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３８】
R2'が、1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C6-14アリール、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールである、請求項37記載の化合物。
【請求項３９】
R2'が、下記式からなる群から選択される、請求項37記載の化合物：
【化１３】
(式中：
各Aが独立して、水素、ハロ、シアノ、又はニトロ；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；又は、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRbRc、-C(NRa)NRbRc、-ORa、-OC(O)Ra、-OC(O)ORa、-OC(O)NRbRc、-OC(=NRa)NRbRc、-OS(O)Ra、-OS(O)2Ra、-OS(O)NRbRc、-OS(O)2NRbRc、-NRbRc、-NRaC(O)Rb、-NRaC(O)ORb、-NRaC(O)NRbRc、-NRaC(=NRd)NRbRc、-NRaS(O)Rb、-NRaS(O)2Rb、-NRaS(O)NRbRc、-NRaS(O)2NRbRc、-SRa、-S(O)Ra、又は-S(O)2Raであり；ここで、Ra、Rb、Rc、及びRdの各々が独立して、水素；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、Rb及びRcが、それらが結合するN原子と共に、1個以上の置換基Qにより任意に置換されたヘテロシクリルを形成し；かつ
各Eが独立して、水素；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；又は、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRbRc、-C(NRa)NRbRc、-ORa、-OC(O)Ra、-OC(O)ORa、-OC(O)NRbRc、-OC(=NRa)NRbRc、-OS(O)Ra、-OS(O)2Ra、-OS(O)NRbRc、-OS(O)2NRbRc、-NRbRc、-NRaC(O)Rb、-NRaC(O)ORb、-NRaC(O)NRbRc、-NRaC(=NRd)NRbRc、-NRaS(O)Rb、-NRaS(O)2Rb、-NRaS(O)NRbRc、-NRaS(O)2NRbRc、-SRa、-S(O)Ra、又は-S(O)2Raであり；ここでRa、Rb、Rc、及びRdの各々が独立して、水素；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、Rb及びRcが、それらが結合するN原子と共に、1個以上の置換基Qにより任意に置換されたヘテロシクリルを形成する。)。
【請求項４０】
Aが、水素、ハロ、シアノ、若しくはニトロ；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルである、請求項39記載の化合物。
【請求項４１】
Aが、水素、又は1個以上の置換基Qにより任意に置換されたC1-6アルキルである、請求項39記載の化合物。
【請求項４２】
Aが、水素、メチル、トリフルオロメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、イソブチル、シクロプロピル、シクロブチル、エテニル、又はエチニルである、請求項39記載の化合物。
【請求項４３】
Aが、イソプロピルである、請求項39記載の化合物。
【請求項４４】
Aが、トリフルオロメチルである、請求項39記載の化合物。
【請求項４５】
Aが、-NRbRcである、請求項39記載の化合物。
【請求項４６】
Aが、イソプロピルアミノである、請求項39記載の化合物。
【請求項４７】
Eが、水素又はシアノ；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールである、請求項39〜46のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４８】
Eが、水素又はメチルである、請求項47記載の化合物。
【請求項４９】
Eが、水素である、請求項47記載の化合物。
【請求項５０】
R7'が、水素、シアノ、又はハロ；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；又は、-ORaであり、ここでRaが、水素；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルである、請求項3〜7、10、11、及び14〜49のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５１】
R7'が、水素、ハロ、又は-ORaである、請求項50記載の化合物。
【請求項５２】
R7'が、-ORaである、請求項50記載の化合物。
【請求項５３】
Raが、1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、又はC6-14アリールである、請求項51又は52記載の化合物。
【請求項５４】
Raが、1個以上の置換基Qにより任意に置換されたC1-6アルキルである、請求項53記載の化合物。
【請求項５５】
R7'が、メトキシ、ジフルオロメトキシ、又はトリフルメトキシである、請求項53記載の化合物。
【請求項５６】
R7'が、メタンスルホンアミドである、請求項3〜7、10、11、及び14〜49のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５７】
R8'が、水素、ヒドロキシル、シアノ、又はハロ；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；又は、-ORaであり、ここでRaが、1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルである、請求項3〜7、10、11、及び14〜56のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５８】
R8'が、水素、ハロ、又は1個以上の置換基Qにより任意に置換されたC1-6アルキルである、請求項57記載の化合物。
【請求項５９】
R8'が、メチルである、請求項57記載の化合物。
【請求項６０】
R6'が、水素、シアノ、又はハロ；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；又は、-ORaであり、ここでRaが、水素；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルである、請求項3〜7、10、11、及び14〜59のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６１】
R6'が、水素、ハロ、又は-ORaである、請求項60記載の化合物。
【請求項６２】
Raが、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、又はC6-14アリールである、請求項61記載の化合物。
【請求項６３】
R6'が、メトキシである、請求項61記載の化合物。
【請求項６４】
R6'が、クロロである、請求項61記載の化合物。
【請求項６５】
R5'が、水素又は-ORaである、請求項3〜7、10、11、及び14〜64のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６６】
R5'が、メトキシである、請求項65記載の化合物。
【請求項６７】
R3'が、水素である、請求項3〜7、10、11、及び14〜66のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６８】
R2'が、下記式からなる群から選択される、請求項3〜7、10、11、及び14〜36のいずれか一項記載の化合物：
【化１４】
。
【請求項６９】
Lが、結合；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキレン、若しくはC3-7シクロアルキレン；又は、-O-、-(CH2)P-、-C(O)-、-(CH2)PC(O)-、-C(O)O-、-C(O)NR14-、-C(=NR14)NR15-、-NR14-、-S(O)k-、又は-S(O)kNR15-であり；ここで、pが、1、2、又は3の整数である、請求項1〜68のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７０】
Lが、結合である、請求項69記載の化合物。
【請求項７１】
Lが、-O-又は-NR14-である、請求項69記載の化合物。
【請求項７２】
Lが、1個以上の置換基Qにより任意に置換されたC1-6アルキレンである、請求項69記載の化合物。
【請求項７３】
Lが、メチレンである、請求項69記載の化合物。
【請求項７４】
Lが、エチレンである、請求項69記載の化合物。
【請求項７５】
Lが、-(CH2)P-である、請求項69記載の化合物。
【請求項７６】
Lが、-(CH2)PCF2-である、請求項69記載の化合物。
【請求項７７】
Lが、-CF2-である、請求項69記載の化合物。
【請求項７８】
Lが、-C(O)-である、請求項69記載の化合物。
【請求項７９】
Lが、-C(O)O-である、請求項69記載の化合物。
【請求項８０】
Lが、-C(O)NR14-である、請求項69記載の化合物。
【請求項８１】
R14が、水素又はC1-6アルキルである、請求項71又は80記載の化合物。
【請求項８２】
Lが、-C(O)NH-である、請求項69記載の化合物。
【請求項８３】
nが、1、2、又は3である、請求項8〜82のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８４】
R5が、-OHである、請求項1、3、5〜8、10、及び12〜83のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８５】
R5が、-NR7S(O)kR8である、請求項1、3、5〜8、10、及び12〜83のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８６】
R8が、1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C6-14アリール、若しくはC3-7シクロアルキル；又は、-CH2NR8aR8b、-CHR8cCHR8dNR8aR8b、若しくは-CH2CR8cR8dNR8aR8bである、請求項85記載の化合物。
【請求項８７】
R8が、1個以上の置換基Qにより任意に置換されたC3-7シクロアルキルである、請求項85記載の化合物。
【請求項８８】
R8が、メチル、シクロプロピル、1-メチルシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、又はシクロヘキシルである、請求項85記載の化合物。
【請求項８９】
R30が、1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C6-14アリール、若しくはC3-7シクロアルキル；又は、-CH2NR30aR30b、-CHR30cCHR30dNR30aR30b、若しくは-CH2CR30cR30dNR30aR30bである、請求項2、4〜7、9、及び11〜88のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９０】
R30が、1個以上の置換基Qにより任意に置換されたC3-7シクロアルキルである、請求項89記載の化合物。
【請求項９１】
R30が、シクロプロピル、1-メチルシクロプロピル、1-エチニルシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、又はシクロヘキシルである、請求項89記載の化合物。
【請求項９２】
Zが、CHである、請求項3〜7、10、11、及び15〜91のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９３】
Zが、Nである、請求項3〜7、10、11、及び15〜91のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９４】
下記式からなる群から選択される、請求項4記載の化合物、並びにそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、及びプロドラッグ：
【化１５】
。
【請求項９５】
下記式からなる群から選択される、請求項4記載の化合物、並びにそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、及びプロドラッグ：
【化１６】
。
【請求項９６】
下記式からなる群から選択される、請求項4記載の化合物、並びにそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、及びプロドラッグ：
【化１７】
。
【請求項９７】
下記式からなる群から選択される、請求項4記載の化合物、並びにそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、及びプロドラッグ：
【化１８】
【表１】
。
【請求項９８】
下記式からなる群から選択される、請求項4記載の化合物、並びにそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、及びプロドラッグ：
【化１９】
【表２】
(表中、記号＊は、結合の位置を示す。)。
【請求項９９】
請求項1〜98のいずれか一項記載の化合物と1つ以上の医薬として許容し得る担体とを含む医薬組成物。
【請求項１００】
第二の抗ウイルス薬をさらに含む、請求項99記載の医薬組成物。
【請求項１０１】
前記第二の抗ウイルス薬が、インターフェロン、リバビリン、インターロイキン、NS3プロテアーゼ阻害剤、システインプロテアーゼ阻害剤、フェナトレンキノン、チアゾリジン、ベンズアニリド、ヘリカーゼ阻害剤、ポリメラーゼ阻害剤、ヌクレオチド類似体、リオトキシン、アセルレニン、アンチセンスホスホロチオアートオリゴデオキシヌクレオチド、IRES依存性翻訳阻害剤、及びリボザイムからなる群から選択される、請求項100記載の医薬組成物。
【請求項１０２】
前記第二の抗ウイルス薬がインターフェロンである、請求項100記載の医薬組成物。
【請求項１０３】
前記インターフェロンが、ペグ化したインターフェロンα2a、インターフェロンアルファコン1、天然インターフェロン、アルブフェロン、インターフェロンβ‐1a、ωインターフェロン、インターフェロンα、インターフェロンγ、インターフェロンτ、インターフェロンδ、及びインターフェロンγ‐1bからなる群から選択される、請求項102記載の医薬組成物。
【請求項１０４】
前記組成物が、単回用量の投与のために製剤される、請求項99〜103のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項１０５】
前記組成物が、経口剤形、非経口剤形、又は静脈内剤形として製剤される、請求項99〜104のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項１０６】
前記経口剤形が、錠剤又はカプセル剤である、請求項105記載の医薬組成物。
【請求項１０７】
前記化合物が、約0.5mg〜約1,000mgの用量で毎日投与される、請求項99〜106のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項１０８】
請求項1〜98のいずれか一項記載の化合物又は請求項99〜107のいずれか一項記載の医薬組成物を投与することを含む、HCV感染を治療又は予防する方法。
【請求項１０９】
請求項1〜98のいずれか一項記載の化合物又は請求項99〜107のいずれか一項記載の医薬組成物を投与することを含む、HCV感染と関連した肝疾患又は肝障害の1つ以上の症状を治療し、予防し、又は寛解する方法。
【請求項１１０】
第二の抗ウイルス薬を組み合わせで又は代替で投与することを含む、請求項108又は109記載の方法。
【請求項１１１】
前記第二の抗ウイルス薬が、インターフェロン、リバビリン、アマンタジン、インターロイキン、NS3プロテアーゼ阻害剤、システインプロテアーゼ阻害剤、フェナトレンキノン、チアゾリジン、ベンズアニリド、ヘリカーゼ阻害剤、ポリメラーゼ阻害剤、ヌクレオチド類似体、リオトキシン、アセルレニン、アンチセンスホスホロチオアートオリゴデオキシヌクレオチド、IRES依存性翻訳阻害剤、及びリボザイムからなる群から選択される、請求項110記載の使用。
【請求項１１２】
前記第二の抗ウイルス薬がインターフェロンである、請求項110記載の方法。
【請求項１１３】
前記インターフェロンが、ペグ化したインターフェロンα2a、インターフェロンアルファコン1、天然インターフェロン、アルブフェロン、インターフェロンβ‐1a、ωインターフェロン、インターフェロンα、インターフェロンγ、インターフェロンτ、インターフェロンδ、及びインターフェロンγ‐1bからなる群から選択される、請求項112記載の方法。
【請求項１１４】
宿主を、請求項1〜98のいずれか一項記載の化合物又は請求項99〜107のいずれか一項記載の医薬組成物と接触させることを含む、宿主におけるウイルスの複製を阻害する方法。
【請求項１１５】
前記宿主がヒトである、請求項114記載の方法。
【請求項１１６】
前記宿主が細胞である、請求項114記載の方法。
【請求項１１７】
ウイルスを、請求項1〜98のいずれか一項記載の化合物又は請求項99〜107のいずれか一項記載の医薬組成物と接触させることを含む、ウイルスの複製を阻害する方法。
【請求項１１８】
セリンプロテアーゼを、請求項1〜98のいずれか一項記載の化合物又は請求項99〜107のいずれか一項記載の医薬組成物と接触させることを含む、セリンプロテアーゼの活性を阻害する方法。
【請求項１１９】
前記セリンプロテアーゼが、HCV NS3プロテアーゼである、請求項118記載の方法。
【請求項１２０】
下記構造を有するキノリンを製造する方法であって：
【化２０】
下記構造を有するジクロロキノリンを：
【化２１】
下記構造を有するピラゾールと：
【化２２】
反応させ、下記構造を有するクロロキノリンを生成する工程：を含む、前記方法：
【化２３】
(式中：
Aが、水素、ハロ、シアノ、若しくはニトロ；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；又は、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRbRc、-C(NRa)NRbRc、-ORa、-OC(O)Ra、-OC(O)ORa、-OC(O)NRbRc、-OC(=NRa)NRbRC、-OS(O)Ra、-OS(O)2Ra、-OS(O)NRbRc、-OS(O)2NRbRc、-NRbRc、-NRaC(O)Rb、-NRaC(O)ORb、-NRaC(O)NRbRc、-NRaC(=NRd)NRbRc、-NRaS(O)Rb、-NRaS(O)2Rb、-NRaS(O)NRbRc、-NRaS(O)2NRbRc、-SRa、-S(O)Ra、若しくは-S(O)2Raであり；ここで、Ra、Rb、Rc、及びRdの各々が独立して、水素；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、Rb及びRcが、それらが結合するN原子と共に、1個以上の置換基Qにより任意に置換されたヘテロシクリルを形成し；並びに
R5'、R6'、R7'、及びR8'が各々独立して：
水素、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、若しくはニトロ；
1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；又は
-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRbRc、-C(NRa)NRbRc、-ORa、-OC(O)Ra、-OC(O)ORa、-OC(O)NRbRc、-OC(=NRa)NRbRc、-OS(O)Ra、-OS(O)2Ra、-OS(O)NRbRc、-OS(O)2NRbRc、-NRbRc、-NRaC(O)Rb、-NRaC(O)ORb、-NRaC(O)NRbRc、-NRaC(=NRd)NRbRc、-NRaS(O)Rb、-NRaS(O)2Rb、-NRaS(O)NRbRc、-NRaS(O)2NRbRc、-SRa、-S(O)Ra、若しくは-S(O)2Raであり；ここで、Ra、Rb、Rc、及びRdの各々が独立して、水素；1個以上の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、Rb及びRcが、それらが結合するN原子と共に、1個以上の置換基Qにより任意に置換されたヘテロシクリルを形成する。)。
【請求項１２１】
クロロをヒドロキシルに転換する工程をさらに含む、請求項120記載の方法。
【請求項１２２】
下記構造を有する化合物129aを製造する方法であって：
【化２４】
(a)下記構造を有する化合物127aを：
【化２５】
CDIと反応させ、下記構造を有する化合物128aを生成する工程；及び
【化２６】
(b)化合物128aを、下記構造を有する化合物128bとカップリングさせ：
【化２７】
化合物129aを生成する工程：を含む、前記方法：
(式中：
R6が、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり；
R8が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルキル-C3-7シクロアルキレン、-CH2NR8aR8b、-CH(R8c)NR8aR8b、-CHR8cCHR8dNR8aR8b、又は-CH2CR8cR8dNR8aR8bであり、ここで：
R8a、R8c、及びR8dの各々が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又はC6-14アリール-C1-6アルキレンであり；及び
各R8bが独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-S(O)kR11、-S(O)kNR11R12、-C(O)R11、-C(O)OR11、-C(O)NR11R12、又は-C(=NR13)NR11R12であり；ここで、R11、R12、及びR13の各々が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、R11及びR12が、それらが結合するN原子と共にヘテロシクリルを形成するか；又は
R8a及びR8bが、それらが結合するN原子と共にヘテロシクリルを形成し；
R17が、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり；
Lが、結合、C1-6アルキレン、C3-7シクロアルキレン、C2-6アルケニレン、C2-6アルキニレン、X、若しくは-(CR6aR6b)pX-であり；ここで、pが、1、2、又は3の整数であり；R6a及びR6bが各々独立して、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、又はアルコキシであり；かつ、Xが、-O-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)O-、-C(O)NR14-、-NR14-、-NR14C(O)NR15-、-C(=NR14)NR15-、-NR14C(=NR15)NR16-、-S(O)k-、-S(O)kNR14-、-NR14S(O)kNR15-、-P(O)(OR14)-、又は-OP(O)(OR14)-であり、ここで、R14、R15、及びR16の各々が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり；かつ、各kが独立して、1又は2の整数であり；かつ、
nが、0、1、2、3、4、又は5の整数である。)。
【請求項１２３】
下記構造を有する化合物7を製造する方法であって：
【化２８】
下記構造を有する化合物129aを：
【化２９】
閉環メタセシス触媒と接触する工程を含む、前記方法：
(式中：
R6が、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり；
R8が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルキル-C3-7シクロアルキレン、-CH2NR8aR8b、-CH(R8c)NR8aR8b、-CHR8cCHR8dNR8aR8b、又は-CH2CR8cR8dNR8aR8bであり：ここで
R8a、R8c、及びR8dの各々が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又はC6-14アリールC1-6アルキレンであり；かつ
各R8bが独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-S(O)kR11、-S(O)kNR11R12、-C(O)R11、-C(O)OR11、-C(O)NR11R12、又は-C(=NR13)NR11R12であり；ここで、R11、R12、及びR13の各々が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、R11及びR12が、それらが結合するN原子と共にヘテロシクリルを形成するか；又は
R8a及びR8bが、それらが結合するN原子と共に、ヘテロシクリルを形成し；
R17が、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり；
Lが、結合、C1-6アルキレン、C3-7シクロアルキレン、C2-6アルケニレン、C2-6アルキニレン、X、又は-(CR6aR6b)pX-であり；ここで、pが、1、2、又は3の整数であり；R6a及びR6bが各々独立して、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、又はアルコキシであり；かつ、Xが、-O-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)O-、-C(O)NR14-、-NR14-、-NR14C(O)NR15-、-C(=NR14)NR15-、-NR14C(=NR15)NR16-、-S(O)k-、-S(O)kNR14-、-NR14S(O)kNR15-、-P(O)(OR14)-、又は-OP(O)(OR14)-であり、ここでR14、R15、及びR16の各々が独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり；かつ、各kが独立して、1又は2の整数であり；かつ
nが、0、1、2、3、4、又は5の整数である。)。
【公表番号】特表２０１１−５２０７７２（Ｐ２０１１−５２０７７２Ａ）
【公表日】平成２３年７月２１日（２０１１．７．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５４５０３２（Ｐ２０１０−５４５０３２）
【出願日】平成２１年２月３日（２００９．２．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０００６８８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０９９５９６
【国際公開日】平成２１年８月１３日（２００９．８．１３）
【出願人】（５０８１８６５５４）イデニク プハルマセウティカルス，インコーポレイテッド (11)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年７月２１日（２０１１．７．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年２月３日（２００９．２．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０００６８８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０９９５９６
【国際公開日】平成２１年８月１３日（２００９．８．１３）
【出願人】（５０８１８６５５４）イデニク プハルマセウティカルス，インコーポレイテッド (11)
【Ｆターム（参考）】
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