有機微粉化ＵＶ吸収剤の安定化のためのアミン類およびアミド類の使用
（a）ベンゾフェノン誘導体から選択される有機微粉化UV吸収剤と（b）ジベンゾイルメタン誘導体とを含む化粧品組成物の安定化のためのアミン類およびアミド類の使用を開示する。アミン類およびアミド類の使用の結果として最終製品配合物が安定化される。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、有機微粉化(micronized)UV吸収剤の安定化の方法と、特定の化粧品組成物と、ヒトの毛髪または皮膚をUV線の有害な影響から防ぐためのこの化粧品組成物の使用と、に関する。
【背景技術】
【０００２】
微粉化アミノ置換型ヒドロキシフェニルベンゾフェノン誘導体（たとえば、国際公開第2004/052837号パンフレットに記載のもの）とブチルメトキシジベンゾイルメタン（アボベンゾン）とを含む化粧品組成物は、非常に有効なUV吸収剤組成物を提供する。
【０００３】
しかしながら、この特定のUV活性剤を混合一体化させると、新しいより大きいサイズの結晶および／または粒子が形成される。
【０００４】
この結晶化は、UVフィルター併用の有効性および最終製品の官能面に影響を及ぼす。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００５】
驚くべきことに、微粉化製品中または最終製品配合物中でアミン類、アミド類、アルカノールアミド類、より好ましくはアルカノールアミン類を用いることにより結晶化の遅延、制限、および／または防止が可能であることを見いだした。結果として、最終製品配合物の安定化が達成される。
【０００６】
したがって、本発明は、
（a）ベンゾフェノン誘導体から選択される有機微粉化UV吸収剤と
（b）ジベンゾイルメタン誘導体と
を含む化粧品組成物の安定化のためのアミン類およびアミド類の使用に関する。
【発明を実施するための形態】
【０００７】
ベンゾフェノンUV吸収剤は、好ましくは、式(1)
【化１】
【０００８】
〔式中、
R1およびR2は、互いに独立して、C1〜C20アルキル、C2〜C20アルケニル、C3〜C10シクロアルキル、C3〜C10シクロアルケニルであるか、またはR1およびR2は、結合窒素原子と一緒になって5員もしくは6員のヘテロ環式環を形成し、
n1は、1〜4の数であり、
n1=1の場合、
R3は、飽和もしくは不飽和のヘテロ環式基、ヒドロキシ-C1〜C5アルキル、シクロヘキシル（1個以上のC1〜C5アルキルで場合により置換されていてもよい）、フェニル（ヘテロ環式基、アミノカルボニル、またはC1〜C5アルキルカルボキシで場合により置換されていてもよい）であり、
n1が2である場合、
R3は、アルキレン基、シクロアルキレン基、アルケニレン基、またはフェニレン基（これらの基には、-O-、-NH-、カルボニル基、もしくはカルボキシ基が場合により介在していてもよい）、式*-CH2-C≡C-CH2-*で示される基であるか、
あるいはR3は、Aと一緒になって、式（1a）
【化２】
【０００９】
｛ここで、
n2は、1〜3の数である｝
で示される二価基を形成し、
n1が3である場合、
R3は、アルカントリイル基であり、
n1が4である場合、
R3は、アルカンテトライル基であり、
Aは、-O-または-N(R5)-であり、かつ
R5は、水素、C1〜C5アルキル、またはヒドロキシ-C1〜C5アルキルである〕
で表される。
【００１０】
C1〜C20アルキルは、たとえば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、n-ブチル、n-ヘキシル、シクロヘキシル、n-デシル、n-ドデシル、n-オクタデシル、エイコシル、メトキシエチル、エトキシプロピル、2-エチルヘキシル、ヒドロキシエチル、クロロプロピル、N,N-ジエチルアミノプロピル、シアノエチル、フェネチル、ベンジル、p-tert-ブチルフェネチル、p-tert-オクチルフェノキシエチル、3-(2,4-ジ-tert-アミルフェノキシ)-プロピル、エトキシカルボニルメチル-2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチル、または2-フリルエチルのような線状もしくは分岐状の無置換型もしくは置換型のアルキル基を表す。
【００１１】
C2〜C20アルケニルは、たとえば、アリル、メタリル、イソプロペニル、2-ブテニル、3-ブテニル、イソブテニル、n-ペンタ-2,4-ジエニル、3-メチル-ブタ-2-エニル、n-オクタ-2-エニル、n-ドデカ-2-エニル、iso-ドデセニル、n-ドデカ-2-エニル、またはn-オクタデカ-4-エニルである。
【００１２】
C3〜C10シクロアルキルは、たとえば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、またはシクロデシル、好ましくはシクロヘキシルである。これらの基は、たとえば、1個以上の等しいかもしくは異なるC1〜C4アルキル基により、好ましくはメチルおよび／またはヒドロキシにより置換されていてもよい。シクロアルキル基が1個以上の基により置換されている場合、好ましくは、それは、1個、2個、もしくは4個、好ましくは1個もしくは2個の等しいかもしくは異なる基により置換されている。
【００１３】
C3〜C10シクロアルケニルは、たとえば、シクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル（cycloocentyl）、シクロノネニル、またはシクロデセニル、好ましくはシクロヘキセニルである。これらの基は、1個以上の等しいかもしくは異なるC1〜C4アルキル基で、好ましくはメチルおよび／またはヒドロキシで置換されていてもよい。シクロアルケニル基が1個以上の基で置換されている場合、好ましくは、それは、1個、2個、3個、もしくは4個、好ましくは1個もしくは2個の等しいかもしくは異なる基により置換されている。
【００１４】
ヒドロキシ置換型C1〜C5アルキル基は、たとえば、ヒドロキシメチル（hydroxymehtyl）、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、またはヒドロキシペンチルである。
【００１５】
アルキレン基（alklyene radicals）は、好ましくは、たとえば、メチレン、エチレン、プロピレン、ブチレン、ヘキシレン、またはオクチレンのようなC1〜C12アルキレン基である。
【００１６】
アルキレン基（alklyene radicals）は、場合により、1個以上のC1〜C5アルキル基により置換されていてもよい。
【００１７】
R1およびR2がヘテロ環式基である場合、これらは、1個、2個、3個、もしくは4個の等しいかもしくは異なる環ヘテロ原子を含む。とくに好ましいのは、1個、2個、もしくは3個、特定的には1個もしくは2個の同一もしくは異なるヘテロ原子を含有するヘテロ環である。ヘテロ環は、単環式もしくは多環式、たとえば、単環式、二環式、もしくは三環式でありうる。それは、好ましくは、単環式もしくは二環式、特定的には単環式である。環は、好ましくは、5個、6個、もしくは7個の環員を含有する。式(1)または(2)で示される化合物中に存在する基を誘導しうる単環式および二環式のヘテロ環系の例は、たとえば、ピロール、フラン、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、1,2,3-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、ピラン、チオピラン、1,4-ジオキサン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、インドール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、およびチオモルホリンである。
【００１８】
好ましいのは、式(1)
〔式中、
R1およびR2は、互いに独立して、水素、C1〜C20アルキル、C2〜C20アルケニル、C3〜C10シクロアルキル、C3〜C10シクロアルケニルであるか、またはR1およびR2は、結合窒素原子と一緒になって5員もしくは6員のヘテロ環式環を形成し、
n1は、1〜4の数であり、
n1が1である場合、
R3は、飽和もしくは不飽和のヘテロ環式基、ヒドロキシ-C1〜C5アルキル、1個以上のC1〜C5アルキルで置換されたシクロヘキシルであり、
n1が2である場合、
R3は、アルキレン基、シクロアルキレン基、またはアルケニレン基（これらの基には、カルボニル基またはカルボキシ基が場合により介在していてもよい）であり、
n1が3である場合、
R3は、アルカントリイル基であり、
n1が4である場合、
R3は、アルカンテトライル基であり、
Aは、-O-または-N(R5)-であり、かつ
R5は、水素、C1〜C5アルキル、またはヒドロキシ-C1〜C5アルキルである〕
で示される化合物である。
【００１９】
とくに興味深いのは、式(1)
〔式中、
R1およびR2は、C1〜C20アルキル、好ましくはC1〜C5アルキル、最も好ましくはエチルである〕
で示される化合物である。
【００２０】
好ましくは、式(1)中のR1およびR2は、同一の定義を有する。
【００２１】
式(1)中のn1が1である場合、化合物は、
R3が飽和もしくは不飽和のヘテロ環式基、最も好ましくは飽和ヘテロ環式基であるもの
が好ましい。
【００２２】
これらの化合物うち、
R3が、1個以上のヘテロ原子を有する5個、6個、もしくは7個の環員の単環式基であるもの、好ましくは
R3が、モルホリニル（morphonlinyl）、ピペラジニル、ピペリジル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル（imadazolidinyl）、またはピロリジニルであるもの
が好ましい。
【００２３】
n1が1である場合、式(1)
〔式中、
R3は、不飽和ヘテロ環式基、好ましくは多環式基である〕
で示されるさらなる化合物が興味深い。
【００２４】
最も好ましいのは、式(1)
〔式中、
R3は、式(1a)
【化３】
【００２５】
で示される基であり、かつ
R5は、1個もしくは2個のヘテロ原子を有する多環式ヘテロ芳香族基である〕
で示される化合物である。
【００２６】
とくに興味深いのは、式(1)
〔式中、
R3は、式(1b)
【化４】
【００２７】
｛ここで、
R6は、水素またはC1〜C5アルキルである｝
で示される基である〕
で示される化合物である。
【００２８】
n1が2である場合、
R3は、好ましくはC1〜C12アルキレン基、最も好ましくはC2〜C8アルキレン基である。
【００２９】
ほとんどの場合、式(1)
〔式中、
R3は、式
【化５】
【００３０】
で示される基であり、
rは、0または1であり、かつ
qは、0〜5の数である〕
で示される化合物が好ましい。
【００３１】
式(1)中のn1が3である場合、
R3は、好ましくは、
式(1c)
【化６】
【００３２】
式(1d)
【化７】
【００３３】
または式(1e)
【化８】
【００３４】
で示される基であり、かつ
pは、0〜3の数である。
【００３５】
R1、R2、およびAは、式(1)中のように定義される。
【００３６】
式(1)中のn1が4である場合、
R3は、式
【化９】
【００３７】
または
【化１０】
【００３８】
で示される基である。
【００３９】
R1、R2、およびAは、式(1)中のように定義される。
【００４０】
本発明に係る好ましい化合物は、式(2)
【化１１】
【００４１】
〔式中、
R1およびR2は、互いに独立して、水素またはC1〜C5アルキルであり、
Aは、-NHまたは-O-であり、かつ
R3は、飽和もしくは不飽和のヘテロ環式基である〕
で表される。
【００４２】
さらに、式(3)
【化１２】
【００４３】
〔式中、
R1およびR2は、互いに独立して、水素またはC1〜C5アルキルであり、
Aは、-NHまたは-O-であり、かつ
R3は、C1〜C12アルキレン基であるか、またはR3は、Aと一緒になって式
【化１３】
【００４４】
で示される二価基を形成する〕
で表される本発明に係る化合物が好ましい。
【００４５】
また、式(4)
【化１４】
【００４６】
〔式中、
R1およびR2は、互いに独立して、水素またはC1〜C5アルキルであり、
Aは、-NHまたは-O-であり、
R3は、
【化１５】
【００４７】
または
【化１６】
【００４８】
であり、かつ
pは、0〜3の数である〕
で示される化合物も好ましい。
【００４９】
さらに、式(5)
【化１７】
【００５０】
〔式中、
R3は、式
【化１８】
【００５１】
または
【化１９】
【００５２】
で示される基であり、かつ
R1、R2、およびAは、式(1)中のように定義される〕
で示される化合物が好ましい。
【００５３】
本発明に係る例示化合物は、以下の式で示される。
【化２０】
【００５４】
【００５５】
【００５６】
【００５７】
【００５８】
【００５９】
【００６０】
式(1)で示される化合物は、たとえば欧州特許第1,046,391号明細書に記載されるような公知の方法に従って調製可能である。
【００６１】
本発明で使用される難溶性有機化合物は、微粉化された状態で存在する。それは、微粒子(microparticles)の調製に好適な任意の公知のプロセスにより、たとえば、湿式ミリング、湿式混練、好適な溶媒からのスプレー乾燥により、超臨界流体（たとえばCO2）のRESSプロセス（Rapid Expansion of Supercritical Solutions(超臨界流体急速膨張法)）に基づく膨張により、超臨界流体をはじめとする好適な溶媒からの再沈殿（GASRプロセス＝Gas Anti-Solvent Recrystallisation(ガス抗溶媒再結晶)／PCAプロセス＝Precipitation with Compressed Anti-solvents(圧縮抗溶媒を用いた沈殿)）により、調製可能である。
【００６２】
難溶性微粉化有機化合物を調製するためのミリング装置として、たとえば、ジェットミル、ボールミル、振動ミル、またはハンマーミル、好ましくは高速混合ミルを使用することが可能である。さらに好ましいミルは、最新式のボールミルであり、こうしたタイプのミルの製造業者は、たとえば、Netzsch（LMZミル）、Drais（DCP-ViscoflowもしくはCosmo）、Buehler AG（遠心ミル）、またはBachhoferである。
【００６３】
微粉化有機UV吸収剤を調製するための混練装置の例は、典型的なシグマブレードバッチニーダーであるが、それ以外にも、逐次バッチニーダー（IKA-Werke）または連続ニーダー（Werner und Pfleiderer社製のContinua）がある。
【００６４】
本発明で使用される難溶性有機化合物の粉砕は、好ましくは、粉砕助剤(grinding aid)を用いて行われる。
【００６５】
以上の微粉化プロセスでは、いずれの場合も、低分子量粉砕助剤として分散剤が使用される。
【００６６】
有用な陰イオン性、非イオン性、もしくは両性の界面活性剤は、「特定の分散剤」という標題の節で以下に開示される。
【００６７】
水性ディスパージョン用の好ましい有用な粉砕助剤は、8超、より好ましくは10超のHLB（Hydrophile-Lipophile Balance）値を有する陰イオン性界面活性剤である。
【００６８】
従来から使用可能な陰イオン性、非イオン性、もしくは両性の界面活性剤であればいずれも、分散剤として使用可能である。そのような界面活性剤系は、たとえば、次のものを含みうる。カルボン酸類およびその塩類：ナトリウム、カリウム、およびアンモニウムのアルカリ石鹸、カルシウムまたはマグネシウムの金属石鹸、有機系石鹸、たとえば、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、およびオレイン酸など、アルキルホスフェート類またはリン酸エステル類、酸ホスフェート、ジエタノールアミンホスフェート、カリウムセチルホスフェート、エトキシル化カルボン酸類またはポリエチレングリコールエステル類、PEG-nアシレート類。脂肪アルコールポリグリコールエーテル、たとえば、ラウレス-n、ミレス-n、セテアレス-n、ステアレス-n、オレス-n。脂肪酸ポリグリコールエーテル、たとえば、PEG-nステアレート、PEG-nオレエート、PEG-nココエート、モノグリセリド類およびポリオールエステル類、1〜100molのエチレンオキシドとポリオールとの付加生成物のC12〜C22脂肪酸モノ-およびジ-エステル、脂肪酸とポリグリセロールとのエステル、たとえば、モノステアリン酸グリセロール、ジイソステアロイルポリグリセリル-3-ジイソステアレート、ポリグリセリル-3-ジイソステアレート、トリグリセリルジイソステアレート、ポリグリセリル-2-セスキイソステアレート、またはポリグリセリルジメレート。複数のそうした物質クラスから選ばれた化合物の混合物もまた好適である。脂肪酸ポリグリコールエステル類、たとえば、モノステアリン酸ジエチレングリコール、脂肪酸とポリエチレングリコールとのエステル類、脂肪酸とサッカロースとのエステル類、たとえば、スクロエステル類、スクロース・サッカロースエステル類、たとえば、スクログリセリド類。6〜22個の炭素原子を有する飽和および不飽和の脂肪酸のソルビトール・ソルビタンモノ-およびジ-エステルまたはソルビタンモノ-およびジ-エステルとエチレンオキシドとの付加生成物、ポリソルベート-n系列、ソルビタンエステル類、たとえば、セスキイソステアレートソルビタン（sesquiisostearate, sorbitan）、PEG-(6)-イソステアレートソルビタン、PEG-(10)-ソルビタンラウレート、PEG-17-ジオレエートソルビタン、グルコース誘導体類、C8〜C22アルキル-モノおよびオリゴ-グリコシド類ならびにエトキシル化類似体類（糖成分としてはグルコースが好ましい）、O/W型乳化剤、たとえば、メチルグルセス-20セスキステアレート、ソルビタンステアレート/スクロースココエート、メチルグルコースセスキステアレート、セテアリルアルコール/セテアリルグルコシド、W/O型乳化剤、たとえば、メチルグルコースジオレエート/メチルグルコースイソステアレート。スルフェート類およびスルホン化誘導体類、ジアルキルスルホスクシネート類、ジオクチルスクシネート、アルキルラウリルスルホネート、線状スルホン化パラフィン類、スルホン化テトラプロピレンスルホネート、ナトリウムラウリルスルフェート類、アンモニウムおよびエタノールアミンのラウリルスルフェート類、ラウリルエーテルスルフェート類、ナトリウムラウレススルフェート類［Texapon N70］またはナトリウムミレススルフェート類［Texapon K14S］、スルホスクシネート類、アセチルイソチアネート類（acetyl isothionates）、アルカノールアミドスルフェート類、タウリン類、メチルタウリン類、イミダゾールスルフェート類。分子中に少なくとも1個の第四級アンモニウム基と少なくとも1個のカルボキシレート基および／またはスルホネート基とを有する双イオン性もしくは両性の界面活性剤。とくに好適な双イオン性界面活性剤は、ベタイン類、たとえば、N-アルキル-N,N-ジメチルアンモニウムグリシネート類、ココアルキルジメチルアンモニウムグリシネート、N-アシルアミノプロピル-N,N-ジメチルアンモニウムグリシネート類、ココアシルアミノプロピルジメチルアンモニウムグリシネート、および2-アルキル-3-カルボキシメチル-3-ヒドロキシエチルイミダゾリン類（それぞれ、アルキル基中またはアシル基中に8〜18個の炭素原子を有する）、さらにはココアシルアミノエチルヒドロキシエチルカルボキシメチルグリシネート、N-アルキルベタイン、N-アルキルアミノベタイン類である。
【００６９】
分散剤として好適なマイルドな界面活性剤、すなわち、皮膚が十分に耐えられる界面活性剤の例としては、脂肪アルコールポリグリコールエーテルスルフェート類、モノグリセリドスルフェート類、モノ-および／もしくはジ-アルキルスルホスクシネート類、脂肪酸イセチオネート類、脂肪酸サルコシネート類、脂肪酸タウリド類、脂肪酸グルタメート類、α-オレフィンスルホネート類、エーテルカルボン酸類、アルキルオリゴグルコシド類、脂肪酸グルカミド類、アルキルアミドベタイン類、ならびに／またはタンパク質脂肪酸縮合生成物（後者は、好ましくは、コムギタンパク質をベースとする）が挙げられる。
【００７０】
非イオン性界面活性剤、たとえば、PEG-6ビーズワックス（＋）PEG-6ステアレート（＋）ポリグリセリル-2-イソステアレート［Apifac］、グリセリルステアレート（＋）PEG-100ステアレート［Arlacel 165］、PEG-5グリセリルステアレート［arlatone 983 S］、ソルビタンオレエート(＋)ポリグリセリル-3リシノレエート［Arlacel 1689］、ソルビタンステアレート＋スクロースココエート［arlatone 2121］、グリセリルステアレート＋ラウレス-23［Cerasynth 945］、セテアリルアルコール＋セテス-20［セトマクロゴールワックス］、セテアリルアルコール＋ポリソルベート60（colysorbate 60）＋PEG-150＋ステアレート-20［Polawax GP 200、Polawax NF］、セテアリルアルコール＋セテアリルポリグルコシド［Emulgade PL 1618］、セテアリルアルコール＋セテアレス-20［Emulgade 1000NI、Cosmowax］、セテアリルアルコール＋PEG-40ヒマシ油［Emulgade F Special］、セテアリルアルコール＋PEG-40ヒマシ油＋ナトリウムセテアリルスルフェート［Emulgade F］、ステアリルアルコール＋ステアレス-7＋ステアレス-10［Emulgator E 2155］、セテアリルアルコール＋ステアレス-7（szeareth-7）＋ステアレス-10［乳化ワックスU.S.N.F］、グリセリルステアレート＋PEG-75ステアレート［Gelot 64］、プロピレングリコールセテス-3アセテート［Hetester PCS］、プロピレングリコールイソセス-3アセテート［Hetester PHA］、セテアリルアルコール＋セテス-12＋オレス-12［(Lanbritol Wax N 21］、PEG-6ステアレートおよびPEG-32ステアレート［Tefose 1500］、PEG-6ステアレート＋セテス-20＋ステアレス-20［Tefose 2000］、PEG-6ステアレート＋セテス-20＋グリセリルステアレート＋ステアレス-20［Tefose 2561］、グリセリルステアレート＋セテアレス-20［Teginacid H、C、X］。
【００７１】
陰イオン性乳化剤、たとえば、PEG-2ステアレートSE、グリセリルステアレートSE［Monelgine、Cutina KD］、プロピレングリコールステアレート［Tegin P］、セテアリルアルコール＋ナトリウムセテアリルスルフェート［Lanette N、Cutina LE、Crodacol GP］、セテアリルアルコール＋ナトリウムラウリルスルフェート［Lanette W］、トリラネス-4ホスフェート（trilaneth-4 phopshate）＋グリコールステアレート＋PEG-2ステアレート［Sedefos 75］、グリセリルステアレート＋ナトリウムラウリルスルフェート［Teginacid Special］。陽イオン性酸ベース類（Cationic acid bases）、たとえば、セテアリルアルコール＋セトリモニウムブロミド。
【００７２】
最も好ましい分散剤は、ナトリウムアルキルスルフェート類またはナトリウムアルキルエーテルスルフェート類、たとえば、ナトリウムラウレススルフェート［Cognis社製のTexapon N70］またはナトリウムミレススルフェート［Cognis社製のTexapon K14 S］である。
【００７３】
特定の分散剤は、たとえば、組成物の全重量を基準にして1〜30重量%、特定的には2〜20重量%、好ましくは3〜10重量%の量で使用可能である。
【００７４】
有用な溶媒は、水、ブライン、(ポリ-)エチレングリコール、グリセロール、または化粧上許容される油類である。他の有用な溶媒は、「脂肪酸類のエステル類」、「グリセリルエステル類およびその誘導体類をはじめとする天然および合成のトリグリセリド類」、「真珠光沢ワックス類」、「炭化水素油類」、「シリコーン類またはシロキサン類」という標題の節で以下に開示される。
【００７５】
そのようにして得られる微粉化難溶性有機化合物は、通常、0.02〜2マイクロメートル、好ましくは0.03〜1.5マイクロメートル、より特定的には0.05〜1.0マイクロメートルの平均粒子サイズを有する。
【００７６】
本発明で使用される水性ディスパージョンは、一般的には、
30〜60部、好ましくは35〜55部の難溶性有機微粉化物質と、
2〜20部、好ましくは2〜20部の分散剤と、
0.1〜1部、好ましくは0.1〜0.5部の増粘剤（たとえばキサンタンガム）と、
20〜68部の水と、
を含む。
【００７７】
本発明に係る化粧配合物または医薬組成物はまた、表1に列挙されるような1種以上のさらなるUVフィルターを含みうる。
【表１】
【００７８】
【００７９】
【００８０】
【００８１】
本発明で使用される好ましいジベンゾイルメタン誘導体は、4-(tert-ブチル)-4'-メトキシジベンゾイルメタン（アボベンゾンとも呼ばれる、CAS No. 70356-09-1）であり、Parsol（登録商標）1789というブランド名でDSM社によりおよびEusolex（登録商標）9020というブランド名でMerck社により商品化されている。他のジベンゾイルメタン誘導体は、米国特許第4,489,057号明細書、同第4,387,089号明細書、および同第4,562,067号明細書に記載されている。
【００８２】
本発明で使用されるアミン類は、好ましくは、アルカノールアミン類である。
【００８３】
こうした化合物の例は、2-アミノブタノール、2-(2-アミノエトキシ)エタノール、アミノエチルプロパンジオール、アミノメチルプロパンジオール、アミノメチルプロパノール（AMP）、アミノプロパンジオール、ビスヒドロキシエチルトロメタミン、ブチルジエタノールアミン、ブチルエタノールアミン、DEA PG-オレエート、ジブチルエタノールアミン、ジエタノールアミン、ジエチルエタノールアミン（DEA）、ジヒドロキシエチルトルイジン、ジイソプロパノールアミン、ジメチルアミノメチルプロパノール、ジメチルイソプロパノールアミン、ジメチルMEA、エタノールアミン（EA）、エチルエタノールアミン、ヒドロキシエチルパルミチルオキシヒドロキシプロピルパルミトアミド、イソプロパノールアミン、n-ラウリルジエタノールアミン、MEA-スルフィット、メチルエタノールアミン（MEA）、混合型イソプロパノールアミン、PEG-2タロウアミドDEA、TEA-ジリシノレエート、TEA-ラウリルエーテル、トリエタノールアミン（TEA）、トリイソプロパノールアミン、トロメタミン（トリスアミノ）である。
【００８４】
より好ましいアルカノールアミン類は、アミノメチルプロパノール（AMP）、エタノールアミン（EA）、ジエチルエタノールアミン（DEA）、トロメタミン（トリスアミノ）、およびトリエタノールアミン（TEA）である。
【００８５】
さらに好ましいアミン類は、式(4a)
【化２１】
【００８６】
または式(4b)
【化２２】
【００８７】
〔式中、
Rは、C1〜C30アルキルであり、かつ
x、y、およびzは、互いに独立して、1〜20の数である〕
で表されるアルコキシル化アミン類から選択される。
【００８８】
このクラスの典型的な代表例は、PEG-10水素化タロウアミンである。
【００８９】
さらに好ましいのは、式(6)
RR'R''NO
〔式中、
Rは、C12〜C30アルキルであり、かつ
R'およびR''は、互いに独立して、C1〜C12アルキルである〕
で表されるアミンオキシド類から選択されるアミン類である。
【００９０】
典型的な例は、ラウラミンオキシドであり、化学的にはN,N-ジメチルラウラミンオキシドである。
【００９１】
本発明で使用しうるアミン類の例は、以下のとおりである。
【００９２】
アセチルカルニチンHCl、アデニン、アデノシン、アデノシン環状リン酸、アーモンドアミドプロピルジメチルアミン、アミジノプロリン、アミノビスプロピルジメチコン、5-アミノ-4-クロロ-o-クレゾール、5-アミノ-6-クロロ-o-クレゾール、2-アミノ-6-クロロ-4-ニトロフェノール、4-アミノ-m-クレゾール、6-アミノ-m-クレゾール、6-アミノ-o-クレゾール、3-アミノ-2,4-ジクロロフェノール、5-アミノ-2,6-ジメトキシ-3-ヒドロキシピリジン、2-アミノ-4,5-ジメチルチアゾールHBr、アミノエタンスルフィン酸、アミノエチルアミノプロピルジメチコン、アミノエチルスルフェート、5-アミノ-4-フルオロ-2-メチルフェノールスルフェート、アミノグアニジンビカーボネート、アミノグアニジンHCL、2-アミノ-4-ヒドロキシエチルアミノアニソール、2-アミノ-4-ヒドロキシエチルアミノアニソールスルフェート、2-アミノ-3-ヒドロキシピリジン、4-アミノ-2-ヒドロキシトルエン、2-アミノメチル-p-アミノフェノールHCL、4-アミノ-2-ニトロジフェニルアミン-2'-カルボン酸、2-アミノ-3-ニトロフェノール、2-アミノ-4-ニトロフェノール、2-アミノ-5-ニトロフェノール、4-アミノ-2-ニトロフェノール、4-アミノ-3-ニトロフェノール、2-アミノ-4-ニトロフェノールスルフェート、m-アミノフェノールHCL、p-アミノフェノールHCL、m-アミノフェノール、o-アミノフェノール、p-アミノフェノール、m-アミノフェノールスルフェート、o-アミノフェノールスルフェート、p-アミノフェノールスルフェート、3-アミノプロパンスルホン酸、アミノプロピルデヒドロゲネートホスフェート（aminopropyl dehydrogenate phosphate）、アミノプロピルコウジルホスフェート（aminopropyl kojyl phosphate）、アミノプロピルメチレンジオキシフェニルホスフェート、アミノプロピルトコフェリルホスフェート、アミノトリアジンペンタンカルボキサミドmipa、アミノトリメチレンホスホン酸、アモジメチコン、アスパルテーム、アボカドアミドプロピルジメチルアミン、ババスアミドプロピル、ジメチルアミン、ベーシックブルー3、ベーシックレッ
ド118、ベヘンアミドプロピルジメチルアミン、ベヘンアミドプロピルジメチルアミンベヘネート、ベヘンアミドプロピルジメチルアミンラクテート、ベンゾグアナミン、ビスアミノPEG/PPG-41/3アミノエチルpg-プロピルジメチコン、ビス-アミノプロピルジメチコン、ビス(c13〜15アルコキシ)pg-アモジメチコン、1,3-ビス-(2,4-ジアミノフェノキシ)プロパン、4,6-ビス(2-ヒドロキシエトキシ)-m-フェニレンジアミンHCL、2,6-ビス(2-ヒドロキシエトキシ)-3,5-ピリジンジアミンHCL、N,N'-ビス(2-ヒドロキシエチル)-2-ニトロ-p-フェニレンジアミン、N,N-ビス(2-ヒドロキシエチル)-p-フェニレンジアミンスルフェート、ブルシンスルフェート、カルシウムジナトリウムEDTA、c12〜14アルキルジアミノエチルグリシンHCL、カルニチンHCL、カルニチンpica、カルノシン、セチルアミンヒドロフルオリド、セチルジメチルアミン加水分解ヘンプシーデート、クロラミンt、クロルヘキシジン、4-クロロ-2-アミノフェノール、2-クロロ-6-エチルアミノ-4-ニトロフェノール、2-クロロ-5-ニトロ-N-ヒドロキシエチルp-フェニレンジアミン、2-クロロ-p-フェニレンジアミン、2-クロロ-p-フェニレンジアミンスルフェート、コカミドプロピルジメチルアミン、コカミドプロピルジメチルアミンジヒドロキシメチルプロピオネート、コカミドプロピルジメチルアミンラクテート、コカミドプロピルジメチルアミンプロピオネート、コカミドプロピルモルホリン、コカミドプロピルモルホリンラクテート、コカミン、ココイルポリグリセリル-4ヒドロキシプロピルジヒドロキシエチルアミン、シクロヘキシルアミン、N-シクロペンチル-m-アミノフェノール、シトシン、DEA-C12〜13アルキルスルフェート、DEA-C8〜18ペルフルオロアルキルエチルホスフェート、DEA-PEG-4ラウレート、DEA pg-プロピルPEG/PPG-18/21ジメチコン、DEA-ポリペルフルオロエトキシメトキシPEG-2ホスフェート、ジカルボキシカルノシンHCL、2,4-ジアミノジフェニルアミン、4,4'-ジアミノジフェニルアミン、4,4'-ジアミノジフェニルアミンスルフェート、2,4-ジアミノ-5-メチルフェネト
ールHCL、2,4-ジアミノ-5-メチルフェノキシエタノールHCL、4,5-ジアミノ-1-メチルピラゾールHCL、2,4-ジアミノフェノール、2,4-ジアミノフェノールHCL、2,4-ジアミノフェノキシエタノールHCL、2,4-ジアミノフェノキシエタノールスルフェート、2,6-ジアミノピリジン、2,6-ジアミノピリジンスルフェート、2,6-ジアミノ-3-((ピリジン-3-イル)アゾ)ピリジン、ジアミノピリミジンオキシド、ジアンモニウムEDTA、ジベヘニルメチルアミン、ジブロモプロパミジンジイセチオネート、ジコカミン、ジココジメチルアミンジリノレエート、ジエタノールアミンビスルフェート、ジエチルアミン、ジエチルアミノエチルココエート、ジエチルアミノエチルステアレート、ジエチルアミノヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾエート、N,N-ジエチル-m-アミノフェノール、N,N-ジエチル-m-アミノフェノールスルフェート、ジエチレントリアミンペンタメチレンホスホン酸、ジエチルヘキシルアミン、N,N-ジエチル-p-フェニレンジアミンスルフェート、N,N-ジエチルトルエン-2,5-ジアミンHCL、二水素化タロウメチルアミン、ジヒドロキシアルミニウムアミノアセテート、ジヒドロキシエチルアミノヒドロキシプロピルオレエート、2,6-ジヒドロキシエチルアミノトルエン、ジヒドロキシエチルコカミンジオレエート、ジヒドロキシエチルソイアミンジオレエート、ジヒドロキシエチルタロウアミンジオレエート、ジヒドロキシエチルタロウアミンHCL、ジヒドロキシエチルタロウアミン/ipdiコポリマー、ジヒドロキシエチルタロウアミンオレエート、ジイソプロピルアミン、ジリノールアミドプロピルジメチルアミン、ジメチコンプロピルエチレンジアミンベヘネート、2,6-ジメトキシ-3,5-ピリジンジアミンHCL、ジメトキシシリルエチレンジアミノプロピルジメチコン、ジメチルアミノエチルメタクリレート、m-ジメチルアミノフェニルウレア、ジメチルベヘンアミン、ジメチルコカミン、ジメチル水素化タロウアミン、N,N'-ジメチル-n-ヒドロキシエチル-3-ニトロ-p-フェニレンジアミン、ジメチルラウラミン、ジメチルラウラミンダイマージリノレエート、ジメチルラウラミンイソステアレート、ジメチルラウラミンオレエート、ジメチルミリストアミン、ジメチルパルミトアミン、2,6-ジメチル-p-フェニレンジアミンHCL、N,N-ジメチル-p-フェニレンジアミン、2,6-ジメチル-p-フェニレンジアミン、N,N-ジメチル-p-フェニレンジアミンスルフェート、N,N-ジメチル2,6-ピリジンジアミンHCL、ジメチルソイアミン、ジメチルステアラミン、ジメチルタロウアミン、ジメチルトリルアミン、ジオレオイルエデトールモニウムメトスルフェート、ジパルミトアミン、ジペプチドジアミノブチロイルベンジルアミドジアセテート、ジフェンヒドラミンHCL、ジプロピレントリアミン、ジナトリウムビスエチルフェニルトリアミノトリアジンスチルベンジスルホネート、ジナトリウムココアミノプロピルイミノジアセテート、ジナトリウムジカルボキシエチルココプロピレンジアミン、ジナトリウムグアニレート、ジソイアミドエチルヒドロキシエチルアンモニウムラクテート、ジソイアミン、ジステアラミドプロピルメチルアミン、ジステアリルジメチルアミンジリノレエート、ジタロウアミドエチルヒドロキシプロピルアミン、エタノールアミンHCL、4-エトキシ-m-フェニレンジアミンスルフェート、3-エチルアミノ-p-クレゾールスルフェート、7-エチルビシクロオキサゾリジン、エチルジメチルアミノベンゾエート、エチルヘキシルビス-イソペンチルベンゾオキサゾリルフェニルメラミン、n-エチル-3-ニトロpapa、フルオロセントブライトナー230、4-フルオロ-6-メチル-m-フェニレンジアミンスルフェート、ゲロチン、グルカミン、グルコサミン、グルコサミンアスコルベート、グルコサミンHCL、グルコサミンスルフェート、グルコサミンチオクテート、グアニジンHCL、グアニジンホスフェート、HC青14、HC橙5、HC赤14、HC赤15、HC黄14、HC黄15、ヘキサミジン、ヘキサミジンジイセチオネート、ヘキサミジンジパラベン、ヘキサミジンパラベン、ヒスチジンdna、水素化ジタロウアミン、水素化タロウアミン、ヒドロキシエチルアミノメチル-p-アミノフェノールHCL、2-ヒドロキシエチルアミノ-5-ニトロアニソール、ヒドロキシエチルカルボキシメチルコカミドプロピルアミン、ヒドロキシエチルキトサン、1-ヒドロキシエチル4,5-ジアミノピラゾールスルフェート、ヒドロキシエチル-2,6-ジニトロ-p-アニシジン、ヒドロキシエチル-3,4-メチレンジオキシアニリンHCL、ヒドロキシエチル-2-ニトロ-p-トルイジン、ヒドロキシエチル-p-フェニレンジアミンスルフェート、2-ヒドロキシエチルピクラミン酸、4-ヒドロキシプロピルアミノ-3-ニトロフェノール、ヒドロキシプロピルアルギニンラウリル/ミリスチルエーテルHCL、ヒドロキシプロピルビス(n-ヒドロキシエチル-p-フェニレンジアミン)HCL、ヒドロキシプロピルエチレンジアミンカルボマー、ヒドロキシステアリルメチルグルカミン、イミダゾール、イソプロピルアミン、n-イソプロピル4,5-ジアミノピラゾールスルフェート、イソステアラミドプロピルジメチルアミン、イソステアラミドプロピルジメチルアミン、グルコネート、イソステアラミドプロピルジメチルアミングリコレート、イソステアラミドプロピルジメチルアミンラクテート、イソステアラミドプロピルモルホリン、イソステアラミドプロピルモルホリンラクテート、カイネチン、ラウラミドブチルグアニジンアセテート、ラウラミドブチルグアニジンHCL、ラウラミドプロピルジメチルアミン、ラウラミドプロピルジメチルアミンプロピオネート、ラウラミン、ラウラミノプロピルアミン、ラウリミノジプロピオン酸、ラウル/ミリスト/パルミトアミドブチルグアニジンアセテート、ラウロイルエチレンジアミントリ酢酸、ラウリルアミンジプロピレンジアミン、ラウリルアミノプロピルグリシン、ラウリルジエチレンジアミノグリシン、ラウリルジエチレンジアミノグリシンHCL、ラウリルジメチルアミン、シクロカルボキシプロピルオレエート、リドカインHCL、リノールアミドプロピルジメチルアミン、リノールアミドプロピルジメチルアミンダイマージリノレエート、リノールアミドプロピルジアンモニウムラクテート、リチウムグアノシン三リン酸、リシンアゼレート、リシンココエート、mea-ベンゾエート、mea-ボレート、mea-ヨウ素、メラミンペルオキシド、メテナミン、メテナンモニウムクロリド、n-メトキシエチル-p-フェニレンジアミンHCL、2-メトキシメチル-p-アミノフェノールHCL、2-メトキシ-p-フェニレンジアミンスルフェート、6-メトキシ-2,3-ピリジンジアミンHCL、4-メトキシトルエン-2,5-ジアミンHCL、メチルアミノメチルシクロヘキサンカルボキサミドHCL、3-メチルアミノ-4-ニトロフェノキシエタノール、p-メチルアミノフェノール、p-メチルアミノフェノールスルフェート、メチルアントラニレート、4-メチルベンジル4,5-ジアミノピラゾールスルフェート、メチルジコカミン、2,2'-メチレンビス4-アミノフェノール、2,2'-メチレンビス-4-アミノフェノールHCL、3,4-メチレンジオキシアニリン、メチルグルカミン、2-メチル-5-ヒドロキシエチルアミノフェノール、n-メチル-3-ニトロ-p-フェニレンジアミン、メチルチオアデノシン、ミンクアミドプロピルジメチルアミン、mipa-ボレート、モルホリン、ミリストアミドブチルグアニジンアセテート、ミリストアミドプロピルジメチルアミン、ミリストアミドプロピルジメチルアミンホスフェート、ミリストアミノプロピオン酸、ミリスト/パルミトアミドブチルグアニジンアセテート、3-ニトロ-4-アミノフェノキシエタノール、2-ニトロ-5-グリセリルメチルアニリン、3-ニトロ-p-ヒドロキシエチルアミノフェノール、2-ニトロ-n-ヒドロキシエチル-p-アニシジン、4-ニトロフェニルアミノエチルウレア、4-ニトロ-o-フェニレンジアミンジヒドロクロリド、2-ニトロ-p-フェニレンジアミンジヒドロクロリド、4-ニトロ-o-フェニレンジアミンHCL、4-ニトロ-m-フェニレンジアミン、4-ニトロ-o-フェニレンジアミン、2-ニトロ-p-フェニレンジアミン、4-ニトロ-m-フェニレンジアミンスルフェート、4-ニトロ-o-フェニレンジアミンスルフェート、6-ニトロ-2,5-ピリジンジアミン、6-ニトロ-o-トルイジン、オートアミドプロピルジメチルアミン、オラフルル、オレアミドプロピルジメチルアミン、オレアミドプロピルジメチルアミングリコレート、オレアミドプロピルジメチルアミンラクテート、オレアミドプロピルジメチルアミンプロピオネート、オレアミン、オリーブアミドプロピルジメチルアミン、オリーブアミドプロピルジメチルアミンラクテート、PABA、パームアミン、パルミトアミドブチルグアニジンアセテート、パルミトアミドプロピルジエチルアミン、パルミトアミドプロピルジメチルアミン、パルミトアミドプロピルジメチルアミンラクテート、パルミトアミドプロピルジメチルアミンプロピオネート、パルミトアミン、パルミトオレアミドプロピルジメチルアミンラクテート、パルミトオレアミドプロピルジメチルアミンプロピオネート、PEG-3 2,2'-ジ-p-フェニレンジアミン、PEI-7、PEI-10、PEI-15、PEI-30、PEI-35、PEI-45、PEI-250、PEI-275、PEI-700、PEI-1000、PEI-1400、PEI-1500、PEI-1750、PEI-2500、PEI-14m、ペンタナトリウムアミノトリメチレンホスホネート、ペンタナトリウムエチレンジアミンテトラメチレンホスホネート、ペンタナトリウムペンテテート、ペンテト酸、PGg-アモジメチコン、p-フェネチジン、p-フェニレンジアミン、HCL、m-フェニレンジアミン、p-フェニレンジアミン、m-フェニレンジアミンスルフェート、p-フェニレンジアミンスルフェート、n-フェニル-p-フェニレンジアミンHCL、n-フェニル-p-フェニレンジアミン、n-フェニル-p-フェニレンジアミンスルフェート、フィトスフィンゴシン、フィトスフィンゴシングリコレート、フィトスフィンゴシンHCL、フィトスフィンゴシンラクテート、フィトスフィンゴシンpica、ポリリシンHBR、カリウムedtmp、カリウムマグネシウムアスパルテート、ピリドキシンヒドロキシルベンゾエート、キニーネ、リシノールアミドプロピルジメチルアミン、リシノールアミドプロピルジメチルアミンラクテート、スコルジニン、セサミドプロピルジメチルアミン、ナトリウムビスクロロフェニルスルファミン、ナトリウムカルボキシエチルタロウポリプロピルアミン、ナトリウムカルボキシメチルココポリプロピルアミン、ナトリウムカルボキシメチルタロウポリプロピルアミン、ナトリウムココイルメチルアミノプロピオネート、ナトリウムジエチレントリアミンペンタメチレンホスホネート、ナトリウムEDTMP、ナトリウムグアノシン環状一リン酸、ナトリウムヒドロキシルラウリルジモニウムエチルホスフェート、ナトリウムラウロイルエチレンジアミントリアセテート、ナトリウムラウリルジエチレンジアミノグリシネート、ナトリウムピクラメート、ナトリウムスルファニレート、ソイアミドプロピルジメチルアミン、ソイアミン、ソイアミノプロピルアミン、スペルミジンHCL、スフィンガニン、デンプンジエチルアミノエチルエーテル、ステアラミドエチルジエタノールアミン、ステアラミドエチルジエチルアミン、ステアラミドエチルジエチルアミンホスフェート、ステアラミドエチルエタノールアミン、ステアラミドエチルエタノールアミンホスフェート、ステアラミドプロピルジメチルアミン、ステアラミドプロピルジメチルアミンラクテート、ステアラミドプロピルジメチルアミンステアレート、ステアラミドプロピルモルホリン、ステアラミドプロピルモルホリンラクテート、ステアラミン、ステアロキシプロピルジメチルアミン、ステアリルPGジメチルアミン、サンフラワーシードアミドプロピルジメチルアミン、サンフラワーシードアミドプロピルジメチルアミンラクテート、サンフラワーシードアミドプロピルジメチルアミンマレート、サンフラワーシードアミドプロピルモルホリンラクテート、トールアミドプロピルジメチルアミン、タロウアミドプロピルジメチルアミン、タロウアミン、タロウアミノプロピルアミン、タウリン、TEA-C8〜18ペルフルオロアルキルエチルホスフェート、TEA-EDTA、TEA-ヒドロクロリド、TEA-ヒドロヨージド、TEA-ラクテート、TEA-ラウロイルグルタ
メート、TEA-pca、TEA-ポリホスフェート、TEA-サリチレート、TEA-ソルベート、TEA-スルフェート、テトラヒドロキシエチルエチレンジアミン、テトラヒドロキシプロピルエチレンジアミン、テトラヒドロキシプロピルエチレンジアミンジオレエート、テトラナトリウムEDTA、テトラナトリウムイミノジスクシネート、チアミン二リン酸、チアミンHCL、チアミンニトレート、チオタウリン、トコフェリルジメチルグリシネートHCL、トルナフテート、トルエン-2,5-ジアミン、トルエン-2,6-ジアミン、トルエン-3,4-ジアミン、トルエン-2,5-ジアミンスルフェート、o-トリルビグアニド、2,5,6-トリアミノ-4-ピリミジノールスルフェート、トリラウリルアミン、トリメチルシロキシアモジメチコン、トリ-PABAパンテノール、トリカリウムEDTA、トリナトリウムジカルボキシメチルアラニネート、トリナトリウムEDTA、トリナトリウムエチレンジアミンジスクシネート、トリナトリウムhEDTA、トリナトリウムNTA、トリス-オレオイルトロメタミンエタンスルフェート、トロメタミンマグネシウムアルミウニムシリケート、チロシルヒスチジンHCL、ウラシル、コムギジャーマミドプロピル(germamidopropyl)ジメチルアミン、コムギジャーマミドプロピルジメチルアミンラクテート、亜鉛マグネシウムアスパルテート。
【００９３】
好ましいアミド類は、式(7)
RCO-NXY
〔式中、
RCO-は、カルボン酸基または脂肪酸基であり、かつ
XおよびYは、互いに独立して、水素であるか、または任意のアルキル基もしくは芳香族基である〕
で表される化合物である。
【００９４】
アミドクラスは、PCAの場合のようにヘテロ環式環の一部であってもよい。
【００９５】
Rはまた、ウレアの場合のように窒素原子を表すことが可能である。アミド類は、カルボン酸類の加水分解性誘導体類であり、いくつかの合成経路および生物学的経路を介して調製される。典型的な代表例としては、コカミドが挙げられる。
【００９６】
本発明で使用されるアミドの例は、次のとおりである。アセトアミドカプロン酸、アセトアミノフェン、アセトアミノサロール、アセトアニリド、アセチルアルギニン、アセチル化セチルヒドロキシプロリネート、n-アセチルジヒドロスフィンゴシン、アセチルグルコサミン、アセチルグルタミン酸、アセチルヒドロキシプロリン、アセチルメチオニン、アセチルフィトスフィンゴシン、アセチルトリフルオロメチルフェニルバリルグリシン、アダマンタニルカルボキサミドヒドロキシルベンズアミド、アダマンタニルヒドロキシルテレフタルアミド、アダマンチルカルボキサミドメチルヒドロキシルベンズアミド、アダマンチルジヒドロキシベンズアミド、アダマンチルメチルヒドロキシルテレフタルアミド、アダマンチルトリヒドロキシベンズアミド、アジピン酸ジヒドラジド、アルジーオイルフィトスフィンゴシン（algaeoyl phytosphingosine）、アラントインパンテノール、アルミニウム水素化タロウグルタメート、アルミニウムPCA、アルミニウムステアロイルグルタメート、アミノプロピルラウリルグルタミン、アンモニウムポリアクリロイルジメチルタウレート、アンセリン、アスパルテーム、ベヘンアミド、ベンゾイソチアゾリノン、ベンジリデンカンファー加水分解コラーゲンスルホンアミド、ビス(C13〜15アルコキシ)ヒドロキシブタミドアモジメチコン、ビスヒドロキシエチルビスセチルマロンアミド、ビス-ヒドロキシエチルトコフェリルスクシノイルアミドヒドロキシプロパン、ビス-メトキシプロピルアミドイソドコサン、t-ブチルベンズアミドヒドロキシルベンズアミド、t-ブチルベンズアミドヒドロキシルフェニルアセトアミド、t-ブチルベンズアミドメチルヒドロキシルベンズアミド、ブチルレゾルシノールビス-スクシノイルフィトスフィンゴシン、C16〜22酸アミドMEA、カルシウムパンテテインスルホネート、カルシウムサッカリン、カプロイルスフィンゴシン、カプロイルチロシン、カプリロイルグリシン、カプリルチロシンアミド、カプリリルピロリドン、カプサイシン、カルボキシメチルキトサンミリストアミド、カルボキシメチルキトサン、スクシンアミド、セラミド1、セラミド2、セラミド3、セラミド4、セラミド5、セラミド1a、セラミド6II、セチルオキシプロピルグリセリルメトキシプロピルミリストアミド、セチル-PG、ヒドロキシエチルデカンアミド、セチル-PGヒドロキシエチルパルミトアミド、キトサンラウラミドスクシンアミド、キトサンスクシンアミド、クロロアセトアミド、コレステリルヘキシルジカルバメートプルラン、クロフルカルバン、コカミド、コカミドメチルMEA、ココイルグルタミン酸、ココイルメチルβ-アラニン、補酵素a、クロタミトン、デカルボキシカルノシンHCl、DEDMヒダントイン、DEDMヒダントインジラウレート、ジアゾリジニルウレア、ジベヘンアミドプロピルジメチルアミンジリノレエート、ジブロモシアノアセトアミド、ジブチルデシルIPDI、ジブチルヘキシルIPDI、ジブチルラウロイルグルタミド、ジブチルオクチルIPDI、ジカプリロイルシスチン、ジデシルテトラデシルIPDI、ジエチルアセチルアスパルテート、ジエチルカプリルアミド、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン、ジエチルヘキシルIPDI、ジエチルトルアミド、ジ-HEMAトリメチルヘキシルジカルバメート、ジヘキシルデシルIPDI、二水素化タロウフタル酸アミド、ジヒドロキシイソプロピルカプリロイルカプリルアミド、ジヒドロキシイソプロピルパーモイルパームアミド、ジリノール酸/エチレンジアミンコポリマー、ダイマージリノールアミドプロピルジベタイン、ジメチコノールパンテノール、ジメトキシベンズアミドフェニルヒドロキシルアセトアミド、m-ジメチルアミノフェニルウレア、ジメチルカプルアミド、ジメチロールウレア、ジメチルウレア、ジオクチルデシルIPDI、ジオクチルドデシルIPDI、ジオクチルドデシルステアロイルグルタメート、ジ-PEG-2ソイアミンIPDI、ジペプチドジアミノブチロイルベンジルアミドジアセテート、ジナトリウムココイルグルタメート、ジナトリウムN-ラウロイルアスパルテート、ジソイアミドエチルヒドロキシエチルアンモニウムラクテート、ジステアラミドプロピルメチルアミン、ジステアレス-75 IPDI、ジステアレス-100 IPDI、ジステアリルフタル酸アミド、ジタロウアミドエチルヒドロキシプロピルモニウムメトスルフェート、ジ-TEA-コカミドジアセテート、ジチオジエチルビス-ジヒドロキシジメチルブチルアミド、ジチオジエチルビス-ラクトアミド、ジチオジエチルビス-サリチルアミド、ジチオメチルベンズアミド、DMDMヒダントイン、DMHF、DMヒダントイン、エルカアミド、エチレン二水素化タロウアミド、エチレンジリノールアミド、エチレンジオレアミド、エチレンジステアラミド、エチルヘキシルベンジルジオキソピペラジルアセテート、エチルヘキシルジメトキシベンジリデンジオキソイミダゾリジンプロピオネート、エチルラウロイルアルギネートHCl、エチルメンタンカルボキサミド、エチルトシルアミド、フルオロサラン、フルリジル（fluridil）、グリコールアミドステアレート、グリシルグリシン、ヘキシルデシルミリストイルメチルアミノプロピオネート、馬尿酸、ヒアルロン酸、水素化タロウアミド、ヒドロキシカプロイルフィトスフィンゴシン、ヒドロキシカプリロイルフィトスフィンゴシン、ヒドロキシエチルカルボキシメチルコカミドプロピルアミン、ヒドロキシエチルウレア、ヒドロキシラウロイルフィトスフィンゴシン、ヒドロキシメトキシベンジルペラルゴンアミド、ヒドロキシパルミトイルスフィンガニン、ヒドロキシフェニルジヒドロキシベンズアミド、ヒドロキシプロリンパルミトアミド、イロマスタット、イミダゾリジニルウレア、イヌリンラウリルカルバメート、ヨードプロピニルブチルカルバメート、イソステアラミドモルホリンステアレート、イソステアラミドプロピルエポキシプロピルモルホリニウムクロリド、ケトコナゾール、ラッカイン酸、ラクトアミド、ラクトイルフィトスフィンゴシン、ラウラミド、ラウラミドブチルグアニジンアセテート、ラウラミドブチルグアニジンHCl、ラウル/ミリスト/パルミトアミドブチルグアニジンアセテート、ラウロイルグルタミン酸、ラウロイルメチルβ-アラニン、ラウロイルメチルグルカミド、ラウリルグルコンアミドパルミテート、ラウリルメチルグルカミド、リドカインHCl、リノールアミド、リシンPCA、MDMヒダントイン、メラトニン、メトキシシンナミドプロピルC18〜22アルキルジモニウムトシレート、メトキシPEG-450アミドグルタロイルスクシンイミド、メトキシPEG-450アミドヒドロキシスクシンイミジルスクシナメート、メトキシプロピルグルコンアミド、メチルアセトアミド、メチルアミノメチルシクロヘキサンカルボキサミドHCl、メチルジイソプロピルプロピオンアミド、乳脂脂肪酸アミドプロピルアミンオキシド、乳脂脂肪酸アミドプロピルベタイン、ミンクアミドプロピルベタイン、ミリストアミドブチルグアニジンアセテート、ミリストイルグルタミン酸、ミリストイルメチルβ-アラニン、ミリストイル/パルミトイル オキソステアラミド/アラカミドMEA、ミリストイルスクシノイルアテロコラーゲン、ミリスト/パルミトアミドブチルグアニジンアセテート、ミリスチル-pgヒドロキシエチルデカンアミド、ネオテーム、ナイアシンアミド、ナイアシンアミドアスコルベート、ナイアシンアミドグリコレート、ナイアシンアミドヒドロキシシトレート、ナイアシンアミドラクテート、ナイアシンアミドマレート、ナイアシンアミドマンデレート、ナイアシンアミドサリチレート、ナイアシンアミドチオクテート、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド、ナイロン-611、ナイロン-611/ジメチコンコポリマー、オクチルイソチアゾリノン、オレアミド、2-オレアミド-1,3-オクタデカンジオール、オレオイルチロシン、オレイルパルミトアミド、パルミトアミド、パルミトアミドブチルグアニジンアセテート、パルミトアミドヘキサデカンジオール、パルミトイルグルタミン酸、パルミトイルグリシン、パルミトイルメトキシトリプタミン、パルミトイルミリスチル、セリネート、パルミトイルpg-リノールアミド、パンテテインスルホネート、パンテチン、パンテノール、パンテニルエチルエーテル、パンテニル、エチルエーテルアセテート、パンテニルエチルエーテルベンゾエート、パンテニルヒドロキシプロピルステアルジモニウムクロリド、パンテニルトリアセテート、PCA、PCAジメチコン、PCAエチルココイルアルギネート、パルミテート、PEG-3ジエチレントリアミンジパームアミド、PEG-2ジメドウフォームアミドエチルモニウムメトスルフェート、PG-パーモイルパームアミド、フェナセチン、フタルイミドペルオキシカプロン酸、フィトスフィンゴシンアセトアミド、ピコリンアミド、ポリアクリルアミド、ポリアクリルアミドメチルベンジリデンカンファー、ポリアミド-1、ポリアミド-2、ポリアミド-3、ポリβ-アラニン、ポリε-リシン、ポリリシン、ポリメタクリルアミド、ポリメタクリロイルリシン、ポリメチルグルタメート、ポリ-p-フェニレンテレフタルアミド、ポリビニルカプロラクタム、ポリビニルホルムアミド、カリウムアゼロイルジグリシネート、カリウムカプロイルチロシン、カリウムココイルグルタメート、カリウムココイルグリシネート、カリウムココイルPCA、カリウムココイルタウレート、カリウムメチルココイルタウレート、カリウムPCA、プロリンアミドエチルイミダゾール、ピリカルベート（pyricarbate）、クアテルニウム-80、レチニルホルミルアスパルタメート（retinyl formyl aspartamate）、リボフラビン、リボフラビンテトラアセテート、サッカリン、サリチルアミド、サリチルヒドロキサム酸、サリチロイルフィトスフィンゴシン、サルナセジン、s-ラクトイルグルタチオン、ナトリウムココイルグリシネート、ナトリウムジエチルアミノプロピルコカスパルトアミド、ナトリウムジラウラミドグルタミドリシン、ナトリウムダイマー補酵素a、ナトリウムラウラミドジアセテート、ナトリウムラウロイルエチレンジアミントリアセテート、ナトリウムメチルタウリンココイルメチルタウレート、ナトリウムパルミトイルプロリン、ナトリウムパームカーネルアンホプロピオネート、ナトリウムパンテテインスルホネート、ナトリウムPCA、ナトリウムPCAメチルシラノール（sodium PCA thylsilanol）、ナトリウムPEG-6コカミドカルボキシレート、ナトリウムPEG-8コカミドカルボキシレート、ナトリウムPEG-3ラウラミドカルボキシレート、ナトリウムpeg-4ラウラミドカルボキシレート、ナトリウムフェニルアセチルグルタミン、ナトリウムフェニルアセチルイソグルタミン、ナトリウムポリアクリロイルジメチルタウレート、ナトリウムポリγ-グルタメート、ナトリウムポリグルタメート、ナトリウムステアリルフタラメート、ナトリウムタウリンココイルメチルタウレート、ナトリウム亜鉛ヒスチジンジチオオクタンアミド、ステアラミド、ステアラミドジヒドロキシイソブチルステアレート、ステアリン酸ヒドラジド、N-ステアロイル-ジヒドロスフィンゴシン、ステアロイルグルタミン酸、ステアリルアセチルグルタメート、ステアリルエルカアミド、ステアリルグルコンアミドジラウレート、スクシノイルアスコルベートペンタペプチド-6、スクシノイルアテロコラーゲン、スクシノイル血清アルブミン、タロウアミド、TDI/トリメリト酸アンヒドリドコポリマー、TEA-コカミドジアセテート、TEA-水素化タロウオイルグルタメート、TEA-PCA、テトラアセチルフィトスフィンゴシン、テトラメチロールグリコールウリル、テトラナトリウムジスクシノイルシスチン、テノイルメチオネート、チオジグリコールアミド、チミン、トコシステアミド、トシルアミド、トリアセチルレチノイルフィトスフィンゴシン、トリクロカルバン、トリヒドロキシパルミトアミドヒドロキシプロピルミリスチルエーテル、トリス(PEG-2フェニルアラニルカルボキサミド)シクロヘキサン、チロシルヒスチジンHCl、ウンデシレノイルグリシン、ウレア、ウレアペルオキシド、イーストパルミテート、または亜鉛PCA。
【００９７】
さらに好ましいアミド類は、式(2)
【化２３】
【００９８】
〔式中、
Rは、C1〜C30アルキルであり、
Xは、基-CHR'CH2OHであり、
R'は、水素またはC1〜C12アルキルであり、かつ
Yは、-CHR'CH2OH、C1〜C12アルキル、またはC1〜C12ヒドロキシアルキル（C1-C12hydroxylkyl）である〕
で表されるアルカノールアミド類から選択される。
【００９９】
好ましいアルカノールアミド類の例は、次のとおりである。アセトアミドMEA、アーモンドアミドDEA、アプリコットアミドDEA、アボカドアミドDEA、アボカドアミドDIPA、アゼラアミドMEA、ババスアミドDEA、ババスアミドMEA、ベヘンアミドDEA、ベヘンアミドMEA、カプルアミドDEA（cCapramide DEA）、コカミドDEA、コカミドDIPA、コカミドMEA、コカミドMIPA、ココイルサルコシンアミドDEA、コーンアミド/コカミドDEA、コーンアミドDEA、ジエタノールアミノオレアミドDEA、ジナトリウムコカミドMIPA PEG-4スルホスクシネート、ジナトリウムラウラミドMIPA、グリコールスルホスクシネート、水素化タロウアミドDEA、ヒドロキシセチルヒドロキシエチルステアラミド、ヒドロキシエチルエチレンジパルミトアミド、ヒドロキシエチルステアラミド-MIPA、ヒドロキシラウロイルフィトスフィンゴシン、ヒドロキシプロピルビスイソステアラミドMEA、ヒドロキシプロピルビスラウラミドMEA、ヒドロキシプロピルビスパルミトアミドMEA、ヒドロキシステアラミドMEA、イソステアラミドDEA、イソステアラミドMEA、イソステアラミドMIPA、ラクトアミドMEA、ラノリンアミドDEA、ラウラミドDEA、ラウラミドMEA、ラウラミドMIPA、ラウラミド/ミリストアミドDEA、ラウリルマルアミド、レシチンアミドDEA、リノールアミドDEA、リノールアミドMEA、リノールアミドMIPA、ミンクアミドDEA、ミリストアミドDEA、ミリストアミドMEA、ミリストアミドMIPA、オートアミドMEA、オレアミドDEA、オレアミドDIPA、オレアミドMEA、オレアミドMIPA、オリーブアミドDEA、オリーブアミドMEA、パームアミドDEA、パームアミドMEA、パームアミドMIPA、パルミトアミドDEA、パルミトアミドMEA、パームカーネルアミドDEA、パームカーネルアミドMEA、パームカーネルアミドMIPA、パントテンアミドMEA、ナッツアミドMEA、ピーナツアミドMIPA、PEG-20コカミドMEA（PEG-20 pocamide MEA）、ライスブランアミドDEA、リシノールアミドDEA、リシノールアミドMEA、リシノールアミドMIPA、セサミドDEA、セサミドDIPA、ソイアミドDEA、ステアラミドAMP、ステアラミドDEA、ステアラミドDEA-ジステアレート、ステアラミドDIBA-ステアレート、ステアラミドMEA、ステアラミドMEA-ステアレート、ステアラミドMIPA、トールアミドDEA、タロウアミドDEA、タロウアミドMEA、トリデセス-2カルボキサミドMEA、ウンデシレンアミドDEA、ウンデシレンアミドMEA、またはコムギジャーマミドDEA。
【０１００】
好ましいアミド類はまた、式(3a)
【化２４】
【０１０１】
または式(3b)
【化２５】
【０１０２】
〔式中、
Rは、C1〜C30アルキルであり、
R'およびR''は、互いに独立して、水素またはC1〜C12アルキルであり、
XおよびX'は、互いに独立して、水素またはスルホスクシニルであり、
n1は、2〜60の数であり、
n2+m1は、互いに独立して、1〜60の数であり、かつn2+m1の合計≧3である〕
で表されるアルコキシル化アミド類から選択される。
【０１０３】
この化合物群に含まれる典型的な代表例は、PEG-7オレアミドである。
【０１０４】
さらに好ましいアミド類は、式(5)
【化２６】
【０１０５】
〔式中、
Rは、C1〜C30アルキルであり、
Xは、水素または-CH2COO-Na+であり、かつ
Yは、-CH2COO-Na+、-CH2CH2COO-Na+、-CH2CHOHCH2SO3-Na+、または-CH2CHOHCH2OPO3-(H+/Na+)である〕
で表されるアルキルアミドアルキルアミン類から選択される。
【０１０６】
このクラスに含まれる市販の化合物は、化学的に関連した材料のかなり複雑な混合物である。
【０１０７】
本発明の好ましい実施形態では、アミン類は、モノエタノールアミン類、ジエタノールアミン類、およびトリエタノールアミン類から選択され、微粉化UV吸収剤は、式(3)
【化２７】
【０１０８】
〔式中、
R1およびR2は、互いに独立して、水素またはC1〜C5アルキルであり、
Aは、-NHまたは-O-であり、かつ
R3は、C1〜C12アルキレン基であるか、またはR3は、Aと一緒になって、式
【化２８】
【０１０９】
で示される二価基を形成する〕
で表され、かつジベンゾイルメタン誘導体は、4-(tert-ブチル)-4'-メトキシジベンゾイルメタンである。
【０１１０】
本発明はまた、
（a）0.1〜20重量%の式(1)で示されるベンゾフェノンUV吸収剤と、
（b）0.1〜10重量%のメトキシジベンゾイルメタン誘導体と、
（c）0.1〜50重量%のアミンまたはアミドと、
を含む化粧品組成物または医薬組成物に関する。
【０１１１】
化粧製剤または医薬製剤は、慣用的方法を用いてUV吸収剤を補助剤と物理的に混合することにより、たとえば、単純に個々の成分を一緒に撹拌することにより、特定的には、オクチルメトキシシンナメート、サリチル酸イソオクチルエステルなどのような既知の化粧品用UV吸収剤の溶解性を利用することにより、調製可能である。UV吸収剤は、たとえば、さらなる処理を施すことなく、または微粉化された状態で、または粉末の形態で、使用可能である。
【０１１２】
本発明に係るアミン類およびアミド類は、組成物中に存在するより大きいサイズの粒子の変換を排除するのに有用である。
【０１１３】
さらに、本発明に係るアミン類およびアミド類は、ジベンゾイルメタン誘導体との物理化学的相互作用を排除するのに有用である。
【０１１４】
本発明に係る化粧品組成物は、好ましくは、ヒトの毛髪または皮膚をUV線の有害な影響から防ぐために使用される。
【０１１５】
化粧製剤または医薬製剤は、たとえば、クリーム剤、ゲル剤、ローション剤、アルコール性および水性／アルコール性の溶液剤、エマルジョン剤、ワックス／脂肪組成物、スティック製剤、粉末剤、または軟膏剤でありうる。以上で述べたUVフィルターに加えて、化粧製剤または医薬製剤は、以下に記載されるような補助剤をさらに含有しうる。
【０１１６】
水と油とを含有するエマルジョン剤（たとえば、W/O型、O/W型、O/W/O型、およびW/O/W型のエマルジョン剤またはマイクロエマルジョン剤）として、製剤は、たとえば、組成物の全重量を基準にして0.1〜30重量%、好ましくは0.1〜15重量%、特定的には0.5〜10重量%の1種以上のUV吸収剤と、組成物の全重量を基準にして1〜60重量%、特定的には5〜50重量%、好ましくは10〜35重量%の少なくとも1種のオイル成分と、組成物の全重量を基準にして0〜30重量%、特定的には1〜30重量%、好ましくは4〜20重量%の少なくとも1種の乳化剤と、組成物の全重量を基準にして10〜90重量%、特定的には30〜90重量%の水と、0〜88.9重量%、特定的には1〜50重量%のさらなる化粧上許容される補助剤と、を含有する。
【０１１７】
本発明に係る化粧用もしくは医薬用の組成物／製剤は、1種以上の追加の化合物、たとえば、脂肪アルコール、脂肪酸のエステル、天然もしくは合成のトリグリセリド（グリセリルエステルおよびその誘導体を包含する）、真珠光沢ワックス、炭化水素油、シリコーンまたはシロキサン（有機置換型ポリシロキサン）、フッ素化油または過フッ素化油、乳化剤、補助剤および添加剤、過脂肪剤、界面活性剤、稠度調整剤／増粘剤およびレオロジー改質剤、ポリマー、生理活性成分、脱臭活性成分、抗フケ剤、抗酸化剤、ヒドロトロピー剤、保存剤、細菌阻害剤、香料油、着色剤、SPF向上剤としての高分子ビーズまたは中空スフェアなどを含有しうる。
【０１１８】
化粧製剤または医薬製剤
化粧配合物または医薬配合物は、多種多様な化粧製剤中に含有される。たとえば、特定的には、次の製剤が考慮の対象になる。スキンケア製剤、入浴製剤、化粧用パーソナルケア製剤、フットケア製剤、光防御製剤、皮膚日焼け製剤、色素脱失製剤、昆虫忌避剤、デオドラント剤、制汗剤、染みのある皮膚のクレンジング用およびケア用の製剤、化学的方式（脱毛術）による脱毛製剤、シェービング製剤、芳香製剤、化粧用ヘアトリートメント製剤。
【０１１９】
提供形態
列挙された最終配合物は、多種多様な提供形態で、たとえば、
・W/O型、O/W型、O/W/O型、W/O/W型、またはPIT型のエマルジョンおよびすべての種類のマイクロエマルジョンとして液状製剤の形態で、
・ゲルの形態で、
・オイル、クリーム、ミルク、またはローションの形態で、
・パウダー、ラッカー、タブレット、またはメーキャップの形態で、
・スティックの形態で、
・スプレー（噴射剤ガスを備えたスプレーもしくはポンプ駆動式のスプレー）またはエアロゾルの形態で、
・フォームの形態で、あるいは
・ペーストの形態で、
存在しうる。
【０１２０】
皮膚用の化粧製剤としてとくに重要なのは、光防御製剤、たとえば、サンミルク、ローション、クリーム、オイル、サンブロック、もしくはトロピカル、プレタンニング製剤、またはアフターサン製剤、さらにはスキンタンニング製剤、たとえば、セルフタンニングクリームである。とくに興味深いのは、サンプロテクションクリーム、サンプロテクションローション、サンプロテクションミルク、およびスプレーの形態のサンプロテクション製剤である。
【０１２１】
毛髪用の化粧製剤としてとくに重要なのは、ヘアトリートメント用の以上に述べた製剤、特定的には、シャンプーの形態の洗髪製剤、ヘアコンディショナー、ヘアケア製剤、たとえば、プレトリートメント製剤、ヘアトニック、スタイリングクリーム、スタイリングゲル、ポマード、ヘアリンス、トリートメントパック、インテンシブヘアトリートメント、ヘアストレートニング製剤、液状ヘアセッティング製剤、ヘアフォーム、およびヘアスプレーである。とくに興味深いのは、シャンプーの形態の洗髪製剤である。
【０１２２】
そのような配合物中の他の典型的な成分は、保存剤、殺細菌剤および静菌剤、香料、染料、顔料、増粘剤、保湿剤、湿潤剤、脂肪、油、ワックス、または化粧配合物およびパーソナルケア配合物の他の典型的な成分、たとえば、アルコール、ポリアルコール、ポリマー、電解質、有機溶媒、ケイ素誘導体、皮膚軟化剤、乳化剤または乳化用界面活性剤、界面活性剤、分散剤、抗酸化剤、抗刺激剤、および抗炎症剤などである。
【０１２３】
本発明に係る化粧製剤は、太陽光の損傷作用からヒトの皮膚をきわめて良好に保護する点で卓越している。
【実施例】
【０１２４】
B．実施例
実施例1〜6
【表２】
【０１２５】
製造の手順：
部分Aおよび部分Bを個別に75℃に加熱する。連続攪拌下で部分Aを部分Bに添加する。ただちに部分Cを添加する。50℃まで冷却させて部分Dを添加し、攪拌下で5分間にわたり部分Eを添加し、そして室温で部分Fを添加する。
【０１２６】
特徴付けの方法：
室温および50℃で3週間貯蔵。Leitz Diaplan顕微鏡による顕微鏡観察（偏光下）、Labsphere UV透過率アナライザーによる290nm〜400nmのMPF曲線、および官能検査。
【表３】
【０１２７】
結果：
顕微鏡観察
実施例2、3、4、および6： 配合物中の針状結晶（1〜200μm）を偏光下で観測することが可能である。
【０１２８】
大粒子形成の速度および度合いを表2にまとめる。
【０１２９】
実施例5： 50℃で3週間後、粒子成長は観察されなかった。
【表４】
【０１３０】
官能的側面
50℃で3週間後。
【表５】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、有機微粉化(micronized)UV吸収剤の安定化の方法と、特定の化粧品組成物と、ヒトの毛髪または皮膚をUV線の有害な影響から防ぐためのこの化粧品組成物の使用と、に関する。
【背景技術】
【０００２】
微粉化アミノ置換型ヒドロキシフェニルベンゾフェノン誘導体（たとえば、国際公開第2004/052837号パンフレットに記載のもの）とブチルメトキシジベンゾイルメタン（アボベンゾン）とを含む化粧品組成物は、非常に有効なUV吸収剤組成物を提供する。
【０００３】
しかしながら、この特定のUV活性剤を混合一体化させると、新しいより大きいサイズの結晶および／または粒子が形成される。
【０００４】
この結晶化は、UVフィルター併用の有効性および最終製品の官能面に影響を及ぼす。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００５】
驚くべきことに、微粉化製品中または最終製品配合物中でアミン類、アミド類、アルカノールアミド類、より好ましくはアルカノールアミン類を用いることにより結晶化の遅延、制限、および／または防止が可能であることを見いだした。結果として、最終製品配合物の安定化が達成される。
【０００６】
したがって、本発明は、
（a）ベンゾフェノン誘導体から選択される有機微粉化UV吸収剤と
（b）ジベンゾイルメタン誘導体と
を含む化粧品組成物の安定化のためのアミン類およびアミド類の使用に関する。
【発明を実施するための形態】
【０００７】
ベンゾフェノンUV吸収剤は、好ましくは、式(1)
【化１】
【０００８】
〔式中、
R1およびR2は、互いに独立して、C1〜C20アルキル、C2〜C20アルケニル、C3〜C10シクロアルキル、C3〜C10シクロアルケニルであるか、またはR1およびR2は、結合窒素原子と一緒になって5員もしくは6員のヘテロ環式環を形成し、
n1は、1〜4の数であり、
n1=1の場合、
R3は、飽和もしくは不飽和のヘテロ環式基、ヒドロキシ-C1〜C5アルキル、シクロヘキシル（1個以上のC1〜C5アルキルで場合により置換されていてもよい）、フェニル（ヘテロ環式基、アミノカルボニル、またはC1〜C5アルキルカルボキシで場合により置換されていてもよい）であり、
n1が2である場合、
R3は、アルキレン基、シクロアルキレン基、アルケニレン基、またはフェニレン基（これらの基には、-O-、-NH-、カルボニル基、もしくはカルボキシ基が場合により介在していてもよい）、式*-CH2-C≡C-CH2-*で示される基であるか、
あるいはR3は、Aと一緒になって、式（1a）
【化２】
【０００９】
｛ここで、
n2は、1〜3の数である｝
で示される二価基を形成し、
n1が3である場合、
R3は、アルカントリイル基であり、
n1が4である場合、
R3は、アルカンテトライル基であり、
Aは、-O-または-N(R5)-であり、かつ
R5は、水素、C1〜C5アルキル、またはヒドロキシ-C1〜C5アルキルである〕
で表される。
【００１０】
C1〜C20アルキルは、たとえば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、n-ブチル、n-ヘキシル、シクロヘキシル、n-デシル、n-ドデシル、n-オクタデシル、エイコシル、メトキシエチル、エトキシプロピル、2-エチルヘキシル、ヒドロキシエチル、クロロプロピル、N,N-ジエチルアミノプロピル、シアノエチル、フェネチル、ベンジル、p-tert-ブチルフェネチル、p-tert-オクチルフェノキシエチル、3-(2,4-ジ-tert-アミルフェノキシ)-プロピル、エトキシカルボニルメチル-2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチル、または2-フリルエチルのような線状もしくは分岐状の無置換型もしくは置換型のアルキル基を表す。
【００１１】
C2〜C20アルケニルは、たとえば、アリル、メタリル、イソプロペニル、2-ブテニル、3-ブテニル、イソブテニル、n-ペンタ-2,4-ジエニル、3-メチル-ブタ-2-エニル、n-オクタ-2-エニル、n-ドデカ-2-エニル、iso-ドデセニル、n-ドデカ-2-エニル、またはn-オクタデカ-4-エニルである。
【００１２】
C3〜C10シクロアルキルは、たとえば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、またはシクロデシル、好ましくはシクロヘキシルである。これらの基は、たとえば、1個以上の等しいかもしくは異なるC1〜C4アルキル基により、好ましくはメチルおよび／またはヒドロキシにより置換されていてもよい。シクロアルキル基が1個以上の基により置換されている場合、好ましくは、それは、1個、2個、もしくは4個、好ましくは1個もしくは2個の等しいかもしくは異なる基により置換されている。
【００１３】
C3〜C10シクロアルケニルは、たとえば、シクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル（cycloocentyl）、シクロノネニル、またはシクロデセニル、好ましくはシクロヘキセニルである。これらの基は、1個以上の等しいかもしくは異なるC1〜C4アルキル基で、好ましくはメチルおよび／またはヒドロキシで置換されていてもよい。シクロアルケニル基が1個以上の基で置換されている場合、好ましくは、それは、1個、2個、3個、もしくは4個、好ましくは1個もしくは2個の等しいかもしくは異なる基により置換されている。
【００１４】
ヒドロキシ置換型C1〜C5アルキル基は、たとえば、ヒドロキシメチル（hydroxymehtyl）、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、またはヒドロキシペンチルである。
【００１５】
アルキレン基（alklyene radicals）は、好ましくは、たとえば、メチレン、エチレン、プロピレン、ブチレン、ヘキシレン、またはオクチレンのようなC1〜C12アルキレン基である。
【００１６】
アルキレン基（alklyene radicals）は、場合により、1個以上のC1〜C5アルキル基により置換されていてもよい。
【００１７】
R1およびR2がヘテロ環式基である場合、これらは、1個、2個、3個、もしくは4個の等しいかもしくは異なる環ヘテロ原子を含む。とくに好ましいのは、1個、2個、もしくは3個、特定的には1個もしくは2個の同一もしくは異なるヘテロ原子を含有するヘテロ環である。ヘテロ環は、単環式もしくは多環式、たとえば、単環式、二環式、もしくは三環式でありうる。それは、好ましくは、単環式もしくは二環式、特定的には単環式である。環は、好ましくは、5個、6個、もしくは7個の環員を含有する。式(1)または(2)で示される化合物中に存在する基を誘導しうる単環式および二環式のヘテロ環系の例は、たとえば、ピロール、フラン、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、1,2,3-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、ピラン、チオピラン、1,4-ジオキサン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、インドール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、およびチオモルホリンである。
【００１８】
好ましいのは、式(1)
〔式中、
R1およびR2は、互いに独立して、水素、C1〜C20アルキル、C2〜C20アルケニル、C3〜C10シクロアルキル、C3〜C10シクロアルケニルであるか、またはR1およびR2は、結合窒素原子と一緒になって5員もしくは6員のヘテロ環式環を形成し、
n1は、1〜4の数であり、
n1が1である場合、
R3は、飽和もしくは不飽和のヘテロ環式基、ヒドロキシ-C1〜C5アルキル、1個以上のC1〜C5アルキルで置換されたシクロヘキシルであり、
n1が2である場合、
R3は、アルキレン基、シクロアルキレン基、またはアルケニレン基（これらの基には、カルボニル基またはカルボキシ基が場合により介在していてもよい）であり、
n1が3である場合、
R3は、アルカントリイル基であり、
n1が4である場合、
R3は、アルカンテトライル基であり、
Aは、-O-または-N(R5)-であり、かつ
R5は、水素、C1〜C5アルキル、またはヒドロキシ-C1〜C5アルキルである〕
で示される化合物である。
【００１９】
とくに興味深いのは、式(1)
〔式中、
R1およびR2は、C1〜C20アルキル、好ましくはC1〜C5アルキル、最も好ましくはエチルである〕
で示される化合物である。
【００２０】
好ましくは、式(1)中のR1およびR2は、同一の定義を有する。
【００２１】
式(1)中のn1が1である場合、化合物は、
R3が飽和もしくは不飽和のヘテロ環式基、最も好ましくは飽和ヘテロ環式基であるもの
が好ましい。
【００２２】
これらの化合物うち、
R3が、1個以上のヘテロ原子を有する5個、6個、もしくは7個の環員の単環式基であるもの、好ましくは
R3が、モルホリニル（morphonlinyl）、ピペラジニル、ピペリジル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル（imadazolidinyl）、またはピロリジニルであるもの
が好ましい。
【００２３】
n1が1である場合、式(1)
〔式中、
R3は、不飽和ヘテロ環式基、好ましくは多環式基である〕
で示されるさらなる化合物が興味深い。
【００２４】
最も好ましいのは、式(1)
〔式中、
R3は、式(1a)
【化３】
【００２５】
で示される基であり、かつ
R5は、1個もしくは2個のヘテロ原子を有する多環式ヘテロ芳香族基である〕
で示される化合物である。
【００２６】
とくに興味深いのは、式(1)
〔式中、
R3は、式(1b)
【化４】
【００２７】
｛ここで、
R6は、水素またはC1〜C5アルキルである｝
で示される基である〕
で示される化合物である。
【００２８】
n1が2である場合、
R3は、好ましくはC1〜C12アルキレン基、最も好ましくはC2〜C8アルキレン基である。
【００２９】
ほとんどの場合、式(1)
〔式中、
R3は、式
【化５】
【００３０】
で示される基であり、
rは、0または1であり、かつ
qは、0〜5の数である〕
で示される化合物が好ましい。
【００３１】
式(1)中のn1が3である場合、
R3は、好ましくは、
式(1c)
【化６】
【００３２】
式(1d)
【化７】
【００３３】
または式(1e)
【化８】
【００３４】
で示される基であり、かつ
pは、0〜3の数である。
【００３５】
R1、R2、およびAは、式(1)中のように定義される。
【００３６】
式(1)中のn1が4である場合、
R3は、式
【化９】
【００３７】
または
【化１０】
【００３８】
で示される基である。
【００３９】
R1、R2、およびAは、式(1)中のように定義される。
【００４０】
本発明に係る好ましい化合物は、式(2)
【化１１】
【００４１】
〔式中、
R1およびR2は、互いに独立して、水素またはC1〜C5アルキルであり、
Aは、-NHまたは-O-であり、かつ
R3は、飽和もしくは不飽和のヘテロ環式基である〕
で表される。
【００４２】
さらに、式(3)
【化１２】
【００４３】
〔式中、
R1およびR2は、互いに独立して、水素またはC1〜C5アルキルであり、
Aは、-NHまたは-O-であり、かつ
R3は、C1〜C12アルキレン基であるか、またはR3は、Aと一緒になって式
【化１３】
【００４４】
で示される二価基を形成する〕
で表される本発明に係る化合物が好ましい。
【００４５】
また、式(4)
【化１４】
【００４６】
〔式中、
R1およびR2は、互いに独立して、水素またはC1〜C5アルキルであり、
Aは、-NHまたは-O-であり、
R3は、
【化１５】
【００４７】
または
【化１６】
【００４８】
であり、かつ
pは、0〜3の数である〕
で示される化合物も好ましい。
【００４９】
さらに、式(5)
【化１７】
【００５０】
〔式中、
R3は、式
【化１８】
【００５１】
または
【化１９】
【００５２】
で示される基であり、かつ
R1、R2、およびAは、式(1)中のように定義される〕
で示される化合物が好ましい。
【００５３】
本発明に係る例示化合物は、以下の式で示される。
【化２０】
【００５４】
【００５５】
【００５６】
【００５７】
【００５８】
【００５９】
【００６０】
式(1)で示される化合物は、たとえば欧州特許第1,046,391号明細書に記載されるような公知の方法に従って調製可能である。
【００６１】
本発明で使用される難溶性有機化合物は、微粉化された状態で存在する。それは、微粒子(microparticles)の調製に好適な任意の公知のプロセスにより、たとえば、湿式ミリング、湿式混練、好適な溶媒からのスプレー乾燥により、超臨界流体（たとえばCO2）のRESSプロセス（Rapid Expansion of Supercritical Solutions(超臨界流体急速膨張法)）に基づく膨張により、超臨界流体をはじめとする好適な溶媒からの再沈殿（GASRプロセス＝Gas Anti-Solvent Recrystallisation(ガス抗溶媒再結晶)／PCAプロセス＝Precipitation with Compressed Anti-solvents(圧縮抗溶媒を用いた沈殿)）により、調製可能である。
【００６２】
難溶性微粉化有機化合物を調製するためのミリング装置として、たとえば、ジェットミル、ボールミル、振動ミル、またはハンマーミル、好ましくは高速混合ミルを使用することが可能である。さらに好ましいミルは、最新式のボールミルであり、こうしたタイプのミルの製造業者は、たとえば、Netzsch（LMZミル）、Drais（DCP-ViscoflowもしくはCosmo）、Buehler AG（遠心ミル）、またはBachhoferである。
【００６３】
微粉化有機UV吸収剤を調製するための混練装置の例は、典型的なシグマブレードバッチニーダーであるが、それ以外にも、逐次バッチニーダー（IKA-Werke）または連続ニーダー（Werner und Pfleiderer社製のContinua）がある。
【００６４】
本発明で使用される難溶性有機化合物の粉砕は、好ましくは、粉砕助剤(grinding aid)を用いて行われる。
【００６５】
以上の微粉化プロセスでは、いずれの場合も、低分子量粉砕助剤として分散剤が使用される。
【００６６】
有用な陰イオン性、非イオン性、もしくは両性の界面活性剤は、「特定の分散剤」という標題の節で以下に開示される。
【００６７】
水性ディスパージョン用の好ましい有用な粉砕助剤は、8超、より好ましくは10超のHLB（Hydrophile-Lipophile Balance）値を有する陰イオン性界面活性剤である。
【００６８】
従来から使用可能な陰イオン性、非イオン性、もしくは両性の界面活性剤であればいずれも、分散剤として使用可能である。そのような界面活性剤系は、たとえば、次のものを含みうる。カルボン酸類およびその塩類：ナトリウム、カリウム、およびアンモニウムのアルカリ石鹸、カルシウムまたはマグネシウムの金属石鹸、有機系石鹸、たとえば、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、およびオレイン酸など、アルキルホスフェート類またはリン酸エステル類、酸ホスフェート、ジエタノールアミンホスフェート、カリウムセチルホスフェート、エトキシル化カルボン酸類またはポリエチレングリコールエステル類、PEG-nアシレート類。脂肪アルコールポリグリコールエーテル、たとえば、ラウレス-n、ミレス-n、セテアレス-n、ステアレス-n、オレス-n。脂肪酸ポリグリコールエーテル、たとえば、PEG-nステアレート、PEG-nオレエート、PEG-nココエート、モノグリセリド類およびポリオールエステル類、1〜100molのエチレンオキシドとポリオールとの付加生成物のC12〜C22脂肪酸モノ-およびジ-エステル、脂肪酸とポリグリセロールとのエステル、たとえば、モノステアリン酸グリセロール、ジイソステアロイルポリグリセリル-3-ジイソステアレート、ポリグリセリル-3-ジイソステアレート、トリグリセリルジイソステアレート、ポリグリセリル-2-セスキイソステアレート、またはポリグリセリルジメレート。複数のそうした物質クラスから選ばれた化合物の混合物もまた好適である。脂肪酸ポリグリコールエステル類、たとえば、モノステアリン酸ジエチレングリコール、脂肪酸とポリエチレングリコールとのエステル類、脂肪酸とサッカロースとのエステル類、たとえば、スクロエステル類、スクロース・サッカロースエステル類、たとえば、スクログリセリド類。6〜22個の炭素原子を有する飽和および不飽和の脂肪酸のソルビトール・ソルビタンモノ-およびジ-エステルまたはソルビタンモノ-およびジ-エステルとエチレンオキシドとの付加生成物、ポリソルベート-n系列、ソルビタンエステル類、たとえば、セスキイソステアレートソルビタン（sesquiisostearate, sorbitan）、PEG-(6)-イソステアレートソルビタン、PEG-(10)-ソルビタンラウレート、PEG-17-ジオレエートソルビタン、グルコース誘導体類、C8〜C22アルキル-モノおよびオリゴ-グリコシド類ならびにエトキシル化類似体類（糖成分としてはグルコースが好ましい）、O/W型乳化剤、たとえば、メチルグルセス-20セスキステアレート、ソルビタンステアレート/スクロースココエート、メチルグルコースセスキステアレート、セテアリルアルコール/セテアリルグルコシド、W/O型乳化剤、たとえば、メチルグルコースジオレエート/メチルグルコースイソステアレート。スルフェート類およびスルホン化誘導体類、ジアルキルスルホスクシネート類、ジオクチルスクシネート、アルキルラウリルスルホネート、線状スルホン化パラフィン類、スルホン化テトラプロピレンスルホネート、ナトリウムラウリルスルフェート類、アンモニウムおよびエタノールアミンのラウリルスルフェート類、ラウリルエーテルスルフェート類、ナトリウムラウレススルフェート類［Texapon N70］またはナトリウムミレススルフェート類［Texapon K14S］、スルホスクシネート類、アセチルイソチアネート類（acetyl isothionates）、アルカノールアミドスルフェート類、タウリン類、メチルタウリン類、イミダゾールスルフェート類。分子中に少なくとも1個の第四級アンモニウム基と少なくとも1個のカルボキシレート基および／またはスルホネート基とを有する双イオン性もしくは両性の界面活性剤。とくに好適な双イオン性界面活性剤は、ベタイン類、たとえば、N-アルキル-N,N-ジメチルアンモニウムグリシネート類、ココアルキルジメチルアンモニウムグリシネート、N-アシルアミノプロピル-N,N-ジメチルアンモニウムグリシネート類、ココアシルアミノプロピルジメチルアンモニウムグリシネート、および2-アルキル-3-カルボキシメチル-3-ヒドロキシエチルイミダゾリン類（それぞれ、アルキル基中またはアシル基中に8〜18個の炭素原子を有する）、さらにはココアシルアミノエチルヒドロキシエチルカルボキシメチルグリシネート、N-アルキルベタイン、N-アルキルアミノベタイン類である。
【００６９】
分散剤として好適なマイルドな界面活性剤、すなわち、皮膚が十分に耐えられる界面活性剤の例としては、脂肪アルコールポリグリコールエーテルスルフェート類、モノグリセリドスルフェート類、モノ-および／もしくはジ-アルキルスルホスクシネート類、脂肪酸イセチオネート類、脂肪酸サルコシネート類、脂肪酸タウリド類、脂肪酸グルタメート類、α-オレフィンスルホネート類、エーテルカルボン酸類、アルキルオリゴグルコシド類、脂肪酸グルカミド類、アルキルアミドベタイン類、ならびに／またはタンパク質脂肪酸縮合生成物（後者は、好ましくは、コムギタンパク質をベースとする）が挙げられる。
【００７０】
非イオン性界面活性剤、たとえば、PEG-6ビーズワックス（＋）PEG-6ステアレート（＋）ポリグリセリル-2-イソステアレート［Apifac］、グリセリルステアレート（＋）PEG-100ステアレート［Arlacel 165］、PEG-5グリセリルステアレート［arlatone 983 S］、ソルビタンオレエート(＋)ポリグリセリル-3リシノレエート［Arlacel 1689］、ソルビタンステアレート＋スクロースココエート［arlatone 2121］、グリセリルステアレート＋ラウレス-23［Cerasynth 945］、セテアリルアルコール＋セテス-20［セトマクロゴールワックス］、セテアリルアルコール＋ポリソルベート60（colysorbate 60）＋PEG-150＋ステアレート-20［Polawax GP 200、Polawax NF］、セテアリルアルコール＋セテアリルポリグルコシド［Emulgade PL 1618］、セテアリルアルコール＋セテアレス-20［Emulgade 1000NI、Cosmowax］、セテアリルアルコール＋PEG-40ヒマシ油［Emulgade F Special］、セテアリルアルコール＋PEG-40ヒマシ油＋ナトリウムセテアリルスルフェート［Emulgade F］、ステアリルアルコール＋ステアレス-7＋ステアレス-10［Emulgator E 2155］、セテアリルアルコール＋ステアレス-7（szeareth-7）＋ステアレス-10［乳化ワックスU.S.N.F］、グリセリルステアレート＋PEG-75ステアレート［Gelot 64］、プロピレングリコールセテス-3アセテート［Hetester PCS］、プロピレングリコールイソセス-3アセテート［Hetester PHA］、セテアリルアルコール＋セテス-12＋オレス-12［(Lanbritol Wax N 21］、PEG-6ステアレートおよびPEG-32ステアレート［Tefose 1500］、PEG-6ステアレート＋セテス-20＋ステアレス-20［Tefose 2000］、PEG-6ステアレート＋セテス-20＋グリセリルステアレート＋ステアレス-20［Tefose 2561］、グリセリルステアレート＋セテアレス-20［Teginacid H、C、X］。
【００７１】
陰イオン性乳化剤、たとえば、PEG-2ステアレートSE、グリセリルステアレートSE［Monelgine、Cutina KD］、プロピレングリコールステアレート［Tegin P］、セテアリルアルコール＋ナトリウムセテアリルスルフェート［Lanette N、Cutina LE、Crodacol GP］、セテアリルアルコール＋ナトリウムラウリルスルフェート［Lanette W］、トリラネス-4ホスフェート（trilaneth-4 phopshate）＋グリコールステアレート＋PEG-2ステアレート［Sedefos 75］、グリセリルステアレート＋ナトリウムラウリルスルフェート［Teginacid Special］。陽イオン性酸ベース類（Cationic acid bases）、たとえば、セテアリルアルコール＋セトリモニウムブロミド。
【００７２】
最も好ましい分散剤は、ナトリウムアルキルスルフェート類またはナトリウムアルキルエーテルスルフェート類、たとえば、ナトリウムラウレススルフェート［Cognis社製のTexapon N70］またはナトリウムミレススルフェート［Cognis社製のTexapon K14 S］である。
【００７３】
特定の分散剤は、たとえば、組成物の全重量を基準にして1〜30重量%、特定的には2〜20重量%、好ましくは3〜10重量%の量で使用可能である。
【００７４】
有用な溶媒は、水、ブライン、(ポリ-)エチレングリコール、グリセロール、または化粧上許容される油類である。他の有用な溶媒は、「脂肪酸類のエステル類」、「グリセリルエステル類およびその誘導体類をはじめとする天然および合成のトリグリセリド類」、「真珠光沢ワックス類」、「炭化水素油類」、「シリコーン類またはシロキサン類」という標題の節で以下に開示される。
【００７５】
そのようにして得られる微粉化難溶性有機化合物は、通常、0.02〜2マイクロメートル、好ましくは0.03〜1.5マイクロメートル、より特定的には0.05〜1.0マイクロメートルの平均粒子サイズを有する。
【００７６】
本発明で使用される水性ディスパージョンは、一般的には、
30〜60部、好ましくは35〜55部の難溶性有機微粉化物質と、
2〜20部、好ましくは2〜20部の分散剤と、
0.1〜1部、好ましくは0.1〜0.5部の増粘剤（たとえばキサンタンガム）と、
20〜68部の水と、
を含む。
【００７７】
本発明に係る化粧配合物または医薬組成物はまた、表1に列挙されるような1種以上のさらなるUVフィルターを含みうる。
【表１】
【００７８】
【００７９】
【００８０】
【００８１】
本発明で使用される好ましいジベンゾイルメタン誘導体は、4-(tert-ブチル)-4'-メトキシジベンゾイルメタン（アボベンゾンとも呼ばれる、CAS No. 70356-09-1）であり、Parsol（登録商標）1789というブランド名でDSM社によりおよびEusolex（登録商標）9020というブランド名でMerck社により商品化されている。他のジベンゾイルメタン誘導体は、米国特許第4,489,057号明細書、同第4,387,089号明細書、および同第4,562,067号明細書に記載されている。
【００８２】
本発明で使用されるアミン類は、好ましくは、アルカノールアミン類である。
【００８３】
こうした化合物の例は、2-アミノブタノール、2-(2-アミノエトキシ)エタノール、アミノエチルプロパンジオール、アミノメチルプロパンジオール、アミノメチルプロパノール（AMP）、アミノプロパンジオール、ビスヒドロキシエチルトロメタミン、ブチルジエタノールアミン、ブチルエタノールアミン、DEA PG-オレエート、ジブチルエタノールアミン、ジエタノールアミン、ジエチルエタノールアミン（DEA）、ジヒドロキシエチルトルイジン、ジイソプロパノールアミン、ジメチルアミノメチルプロパノール、ジメチルイソプロパノールアミン、ジメチルMEA、エタノールアミン（EA）、エチルエタノールアミン、ヒドロキシエチルパルミチルオキシヒドロキシプロピルパルミトアミド、イソプロパノールアミン、n-ラウリルジエタノールアミン、MEA-スルフィット、メチルエタノールアミン（MEA）、混合型イソプロパノールアミン、PEG-2タロウアミドDEA、TEA-ジリシノレエート、TEA-ラウリルエーテル、トリエタノールアミン（TEA）、トリイソプロパノールアミン、トロメタミン（トリスアミノ）である。
【００８４】
より好ましいアルカノールアミン類は、アミノメチルプロパノール（AMP）、エタノールアミン（EA）、ジエチルエタノールアミン（DEA）、トロメタミン（トリスアミノ）、およびトリエタノールアミン（TEA）である。
【００８５】
さらに好ましいアミン類は、式(4a)
【化２１】
【００８６】
または式(4b)
【化２２】
【００８７】
〔式中、
Rは、C1〜C30アルキルであり、かつ
x、y、およびzは、互いに独立して、1〜20の数である〕
で表されるアルコキシル化アミン類から選択される。
【００８８】
このクラスの典型的な代表例は、PEG-10水素化タロウアミンである。
【００８９】
さらに好ましいのは、式(6)
RR'R''NO
〔式中、
Rは、C12〜C30アルキルであり、かつ
R'およびR''は、互いに独立して、C1〜C12アルキルである〕
で表されるアミンオキシド類から選択されるアミン類である。
【００９０】
典型的な例は、ラウラミンオキシドであり、化学的にはN,N-ジメチルラウラミンオキシドである。
【００９１】
本発明で使用しうるアミン類の例は、以下のとおりである。
【００９２】
アセチルカルニチンHCl、アデニン、アデノシン、アデノシン環状リン酸、アーモンドアミドプロピルジメチルアミン、アミジノプロリン、アミノビスプロピルジメチコン、5-アミノ-4-クロロ-o-クレゾール、5-アミノ-6-クロロ-o-クレゾール、2-アミノ-6-クロロ-4-ニトロフェノール、4-アミノ-m-クレゾール、6-アミノ-m-クレゾール、6-アミノ-o-クレゾール、3-アミノ-2,4-ジクロロフェノール、5-アミノ-2,6-ジメトキシ-3-ヒドロキシピリジン、2-アミノ-4,5-ジメチルチアゾールHBr、アミノエタンスルフィン酸、アミノエチルアミノプロピルジメチコン、アミノエチルスルフェート、5-アミノ-4-フルオロ-2-メチルフェノールスルフェート、アミノグアニジンビカーボネート、アミノグアニジンHCL、2-アミノ-4-ヒドロキシエチルアミノアニソール、2-アミノ-4-ヒドロキシエチルアミノアニソールスルフェート、2-アミノ-3-ヒドロキシピリジン、4-アミノ-2-ヒドロキシトルエン、2-アミノメチル-p-アミノフェノールHCL、4-アミノ-2-ニトロジフェニルアミン-2'-カルボン酸、2-アミノ-3-ニトロフェノール、2-アミノ-4-ニトロフェノール、2-アミノ-5-ニトロフェノール、4-アミノ-2-ニトロフェノール、4-アミノ-3-ニトロフェノール、2-アミノ-4-ニトロフェノールスルフェート、m-アミノフェノールHCL、p-アミノフェノールHCL、m-アミノフェノール、o-アミノフェノール、p-アミノフェノール、m-アミノフェノールスルフェート、o-アミノフェノールスルフェート、p-アミノフェノールスルフェート、3-アミノプロパンスルホン酸、アミノプロピルデヒドロゲネートホスフェート（aminopropyl dehydrogenate phosphate）、アミノプロピルコウジルホスフェート（aminopropyl kojyl phosphate）、アミノプロピルメチレンジオキシフェニルホスフェート、アミノプロピルトコフェリルホスフェート、アミノトリアジンペンタンカルボキサミドmipa、アミノトリメチレンホスホン酸、アモジメチコン、アスパルテーム、アボカドアミドプロピルジメチルアミン、ババスアミドプロピル、ジメチルアミン、ベーシックブルー3、ベーシックレッ
ド118、ベヘンアミドプロピルジメチルアミン、ベヘンアミドプロピルジメチルアミンベヘネート、ベヘンアミドプロピルジメチルアミンラクテート、ベンゾグアナミン、ビスアミノPEG/PPG-41/3アミノエチルpg-プロピルジメチコン、ビス-アミノプロピルジメチコン、ビス(c13〜15アルコキシ)pg-アモジメチコン、1,3-ビス-(2,4-ジアミノフェノキシ)プロパン、4,6-ビス(2-ヒドロキシエトキシ)-m-フェニレンジアミンHCL、2,6-ビス(2-ヒドロキシエトキシ)-3,5-ピリジンジアミンHCL、N,N'-ビス(2-ヒドロキシエチル)-2-ニトロ-p-フェニレンジアミン、N,N-ビス(2-ヒドロキシエチル)-p-フェニレンジアミンスルフェート、ブルシンスルフェート、カルシウムジナトリウムEDTA、c12〜14アルキルジアミノエチルグリシンHCL、カルニチンHCL、カルニチンpica、カルノシン、セチルアミンヒドロフルオリド、セチルジメチルアミン加水分解ヘンプシーデート、クロラミンt、クロルヘキシジン、4-クロロ-2-アミノフェノール、2-クロロ-6-エチルアミノ-4-ニトロフェノール、2-クロロ-5-ニトロ-N-ヒドロキシエチルp-フェニレンジアミン、2-クロロ-p-フェニレンジアミン、2-クロロ-p-フェニレンジアミンスルフェート、コカミドプロピルジメチルアミン、コカミドプロピルジメチルアミンジヒドロキシメチルプロピオネート、コカミドプロピルジメチルアミンラクテート、コカミドプロピルジメチルアミンプロピオネート、コカミドプロピルモルホリン、コカミドプロピルモルホリンラクテート、コカミン、ココイルポリグリセリル-4ヒドロキシプロピルジヒドロキシエチルアミン、シクロヘキシルアミン、N-シクロペンチル-m-アミノフェノール、シトシン、DEA-C12〜13アルキルスルフェート、DEA-C8〜18ペルフルオロアルキルエチルホスフェート、DEA-PEG-4ラウレート、DEA pg-プロピルPEG/PPG-18/21ジメチコン、DEA-ポリペルフルオロエトキシメトキシPEG-2ホスフェート、ジカルボキシカルノシンHCL、2,4-ジアミノジフェニルアミン、4,4'-ジアミノジフェニルアミン、4,4'-ジアミノジフェニルアミンスルフェート、2,4-ジアミノ-5-メチルフェネト
ールHCL、2,4-ジアミノ-5-メチルフェノキシエタノールHCL、4,5-ジアミノ-1-メチルピラゾールHCL、2,4-ジアミノフェノール、2,4-ジアミノフェノールHCL、2,4-ジアミノフェノキシエタノールHCL、2,4-ジアミノフェノキシエタノールスルフェート、2,6-ジアミノピリジン、2,6-ジアミノピリジンスルフェート、2,6-ジアミノ-3-((ピリジン-3-イル)アゾ)ピリジン、ジアミノピリミジンオキシド、ジアンモニウムEDTA、ジベヘニルメチルアミン、ジブロモプロパミジンジイセチオネート、ジコカミン、ジココジメチルアミンジリノレエート、ジエタノールアミンビスルフェート、ジエチルアミン、ジエチルアミノエチルココエート、ジエチルアミノエチルステアレート、ジエチルアミノヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾエート、N,N-ジエチル-m-アミノフェノール、N,N-ジエチル-m-アミノフェノールスルフェート、ジエチレントリアミンペンタメチレンホスホン酸、ジエチルヘキシルアミン、N,N-ジエチル-p-フェニレンジアミンスルフェート、N,N-ジエチルトルエン-2,5-ジアミンHCL、二水素化タロウメチルアミン、ジヒドロキシアルミニウムアミノアセテート、ジヒドロキシエチルアミノヒドロキシプロピルオレエート、2,6-ジヒドロキシエチルアミノトルエン、ジヒドロキシエチルコカミンジオレエート、ジヒドロキシエチルソイアミンジオレエート、ジヒドロキシエチルタロウアミンジオレエート、ジヒドロキシエチルタロウアミンHCL、ジヒドロキシエチルタロウアミン/ipdiコポリマー、ジヒドロキシエチルタロウアミンオレエート、ジイソプロピルアミン、ジリノールアミドプロピルジメチルアミン、ジメチコンプロピルエチレンジアミンベヘネート、2,6-ジメトキシ-3,5-ピリジンジアミンHCL、ジメトキシシリルエチレンジアミノプロピルジメチコン、ジメチルアミノエチルメタクリレート、m-ジメチルアミノフェニルウレア、ジメチルベヘンアミン、ジメチルコカミン、ジメチル水素化タロウアミン、N,N'-ジメチル-n-ヒドロキシエチル-3-ニトロ-p-フェニレンジアミン、ジメチルラウラミン、ジメチルラウラミンダイマージリノレエート、ジメチルラウラミンイソステアレート、ジメチルラウラミンオレエート、ジメチルミリストアミン、ジメチルパルミトアミン、2,6-ジメチル-p-フェニレンジアミンHCL、N,N-ジメチル-p-フェニレンジアミン、2,6-ジメチル-p-フェニレンジアミン、N,N-ジメチル-p-フェニレンジアミンスルフェート、N,N-ジメチル2,6-ピリジンジアミンHCL、ジメチルソイアミン、ジメチルステアラミン、ジメチルタロウアミン、ジメチルトリルアミン、ジオレオイルエデトールモニウムメトスルフェート、ジパルミトアミン、ジペプチドジアミノブチロイルベンジルアミドジアセテート、ジフェンヒドラミンHCL、ジプロピレントリアミン、ジナトリウムビスエチルフェニルトリアミノトリアジンスチルベンジスルホネート、ジナトリウムココアミノプロピルイミノジアセテート、ジナトリウムジカルボキシエチルココプロピレンジアミン、ジナトリウムグアニレート、ジソイアミドエチルヒドロキシエチルアンモニウムラクテート、ジソイアミン、ジステアラミドプロピルメチルアミン、ジステアリルジメチルアミンジリノレエート、ジタロウアミドエチルヒドロキシプロピルアミン、エタノールアミンHCL、4-エトキシ-m-フェニレンジアミンスルフェート、3-エチルアミノ-p-クレゾールスルフェート、7-エチルビシクロオキサゾリジン、エチルジメチルアミノベンゾエート、エチルヘキシルビス-イソペンチルベンゾオキサゾリルフェニルメラミン、n-エチル-3-ニトロpapa、フルオロセントブライトナー230、4-フルオロ-6-メチル-m-フェニレンジアミンスルフェート、ゲロチン、グルカミン、グルコサミン、グルコサミンアスコルベート、グルコサミンHCL、グルコサミンスルフェート、グルコサミンチオクテート、グアニジンHCL、グアニジンホスフェート、HC青14、HC橙5、HC赤14、HC赤15、HC黄14、HC黄15、ヘキサミジン、ヘキサミジンジイセチオネート、ヘキサミジンジパラベン、ヘキサミジンパラベン、ヒスチジンdna、水素化ジタロウアミン、水素化タロウアミン、ヒドロキシエチルアミノメチル-p-アミノフェノールHCL、2-ヒドロキシエチルアミノ-5-ニトロアニソール、ヒドロキシエチルカルボキシメチルコカミドプロピルアミン、ヒドロキシエチルキトサン、1-ヒドロキシエチル4,5-ジアミノピラゾールスルフェート、ヒドロキシエチル-2,6-ジニトロ-p-アニシジン、ヒドロキシエチル-3,4-メチレンジオキシアニリンHCL、ヒドロキシエチル-2-ニトロ-p-トルイジン、ヒドロキシエチル-p-フェニレンジアミンスルフェート、2-ヒドロキシエチルピクラミン酸、4-ヒドロキシプロピルアミノ-3-ニトロフェノール、ヒドロキシプロピルアルギニンラウリル/ミリスチルエーテルHCL、ヒドロキシプロピルビス(n-ヒドロキシエチル-p-フェニレンジアミン)HCL、ヒドロキシプロピルエチレンジアミンカルボマー、ヒドロキシステアリルメチルグルカミン、イミダゾール、イソプロピルアミン、n-イソプロピル4,5-ジアミノピラゾールスルフェート、イソステアラミドプロピルジメチルアミン、イソステアラミドプロピルジメチルアミン、グルコネート、イソステアラミドプロピルジメチルアミングリコレート、イソステアラミドプロピルジメチルアミンラクテート、イソステアラミドプロピルモルホリン、イソステアラミドプロピルモルホリンラクテート、カイネチン、ラウラミドブチルグアニジンアセテート、ラウラミドブチルグアニジンHCL、ラウラミドプロピルジメチルアミン、ラウラミドプロピルジメチルアミンプロピオネート、ラウラミン、ラウラミノプロピルアミン、ラウリミノジプロピオン酸、ラウル/ミリスト/パルミトアミドブチルグアニジンアセテート、ラウロイルエチレンジアミントリ酢酸、ラウリルアミンジプロピレンジアミン、ラウリルアミノプロピルグリシン、ラウリルジエチレンジアミノグリシン、ラウリルジエチレンジアミノグリシンHCL、ラウリルジメチルアミン、シクロカルボキシプロピルオレエート、リドカインHCL、リノールアミドプロピルジメチルアミン、リノールアミドプロピルジメチルアミンダイマージリノレエート、リノールアミドプロピルジアンモニウムラクテート、リチウムグアノシン三リン酸、リシンアゼレート、リシンココエート、mea-ベンゾエート、mea-ボレート、mea-ヨウ素、メラミンペルオキシド、メテナミン、メテナンモニウムクロリド、n-メトキシエチル-p-フェニレンジアミンHCL、2-メトキシメチル-p-アミノフェノールHCL、2-メトキシ-p-フェニレンジアミンスルフェート、6-メトキシ-2,3-ピリジンジアミンHCL、4-メトキシトルエン-2,5-ジアミンHCL、メチルアミノメチルシクロヘキサンカルボキサミドHCL、3-メチルアミノ-4-ニトロフェノキシエタノール、p-メチルアミノフェノール、p-メチルアミノフェノールスルフェート、メチルアントラニレート、4-メチルベンジル4,5-ジアミノピラゾールスルフェート、メチルジコカミン、2,2'-メチレンビス4-アミノフェノール、2,2'-メチレンビス-4-アミノフェノールHCL、3,4-メチレンジオキシアニリン、メチルグルカミン、2-メチル-5-ヒドロキシエチルアミノフェノール、n-メチル-3-ニトロ-p-フェニレンジアミン、メチルチオアデノシン、ミンクアミドプロピルジメチルアミン、mipa-ボレート、モルホリン、ミリストアミドブチルグアニジンアセテート、ミリストアミドプロピルジメチルアミン、ミリストアミドプロピルジメチルアミンホスフェート、ミリストアミノプロピオン酸、ミリスト/パルミトアミドブチルグアニジンアセテート、3-ニトロ-4-アミノフェノキシエタノール、2-ニトロ-5-グリセリルメチルアニリン、3-ニトロ-p-ヒドロキシエチルアミノフェノール、2-ニトロ-n-ヒドロキシエチル-p-アニシジン、4-ニトロフェニルアミノエチルウレア、4-ニトロ-o-フェニレンジアミンジヒドロクロリド、2-ニトロ-p-フェニレンジアミンジヒドロクロリド、4-ニトロ-o-フェニレンジアミンHCL、4-ニトロ-m-フェニレンジアミン、4-ニトロ-o-フェニレンジアミン、2-ニトロ-p-フェニレンジアミン、4-ニトロ-m-フェニレンジアミンスルフェート、4-ニトロ-o-フェニレンジアミンスルフェート、6-ニトロ-2,5-ピリジンジアミン、6-ニトロ-o-トルイジン、オートアミドプロピルジメチルアミン、オラフルル、オレアミドプロピルジメチルアミン、オレアミドプロピルジメチルアミングリコレート、オレアミドプロピルジメチルアミンラクテート、オレアミドプロピルジメチルアミンプロピオネート、オレアミン、オリーブアミドプロピルジメチルアミン、オリーブアミドプロピルジメチルアミンラクテート、PABA、パームアミン、パルミトアミドブチルグアニジンアセテート、パルミトアミドプロピルジエチルアミン、パルミトアミドプロピルジメチルアミン、パルミトアミドプロピルジメチルアミンラクテート、パルミトアミドプロピルジメチルアミンプロピオネート、パルミトアミン、パルミトオレアミドプロピルジメチルアミンラクテート、パルミトオレアミドプロピルジメチルアミンプロピオネート、PEG-3 2,2'-ジ-p-フェニレンジアミン、PEI-7、PEI-10、PEI-15、PEI-30、PEI-35、PEI-45、PEI-250、PEI-275、PEI-700、PEI-1000、PEI-1400、PEI-1500、PEI-1750、PEI-2500、PEI-14m、ペンタナトリウムアミノトリメチレンホスホネート、ペンタナトリウムエチレンジアミンテトラメチレンホスホネート、ペンタナトリウムペンテテート、ペンテト酸、PGg-アモジメチコン、p-フェネチジン、p-フェニレンジアミン、HCL、m-フェニレンジアミン、p-フェニレンジアミン、m-フェニレンジアミンスルフェート、p-フェニレンジアミンスルフェート、n-フェニル-p-フェニレンジアミンHCL、n-フェニル-p-フェニレンジアミン、n-フェニル-p-フェニレンジアミンスルフェート、フィトスフィンゴシン、フィトスフィンゴシングリコレート、フィトスフィンゴシンHCL、フィトスフィンゴシンラクテート、フィトスフィンゴシンpica、ポリリシンHBR、カリウムedtmp、カリウムマグネシウムアスパルテート、ピリドキシンヒドロキシルベンゾエート、キニーネ、リシノールアミドプロピルジメチルアミン、リシノールアミドプロピルジメチルアミンラクテート、スコルジニン、セサミドプロピルジメチルアミン、ナトリウムビスクロロフェニルスルファミン、ナトリウムカルボキシエチルタロウポリプロピルアミン、ナトリウムカルボキシメチルココポリプロピルアミン、ナトリウムカルボキシメチルタロウポリプロピルアミン、ナトリウムココイルメチルアミノプロピオネート、ナトリウムジエチレントリアミンペンタメチレンホスホネート、ナトリウムEDTMP、ナトリウムグアノシン環状一リン酸、ナトリウムヒドロキシルラウリルジモニウムエチルホスフェート、ナトリウムラウロイルエチレンジアミントリアセテート、ナトリウムラウリルジエチレンジアミノグリシネート、ナトリウムピクラメート、ナトリウムスルファニレート、ソイアミドプロピルジメチルアミン、ソイアミン、ソイアミノプロピルアミン、スペルミジンHCL、スフィンガニン、デンプンジエチルアミノエチルエーテル、ステアラミドエチルジエタノールアミン、ステアラミドエチルジエチルアミン、ステアラミドエチルジエチルアミンホスフェート、ステアラミドエチルエタノールアミン、ステアラミドエチルエタノールアミンホスフェート、ステアラミドプロピルジメチルアミン、ステアラミドプロピルジメチルアミンラクテート、ステアラミドプロピルジメチルアミンステアレート、ステアラミドプロピルモルホリン、ステアラミドプロピルモルホリンラクテート、ステアラミン、ステアロキシプロピルジメチルアミン、ステアリルPGジメチルアミン、サンフラワーシードアミドプロピルジメチルアミン、サンフラワーシードアミドプロピルジメチルアミンラクテート、サンフラワーシードアミドプロピルジメチルアミンマレート、サンフラワーシードアミドプロピルモルホリンラクテート、トールアミドプロピルジメチルアミン、タロウアミドプロピルジメチルアミン、タロウアミン、タロウアミノプロピルアミン、タウリン、TEA-C8〜18ペルフルオロアルキルエチルホスフェート、TEA-EDTA、TEA-ヒドロクロリド、TEA-ヒドロヨージド、TEA-ラクテート、TEA-ラウロイルグルタ
メート、TEA-pca、TEA-ポリホスフェート、TEA-サリチレート、TEA-ソルベート、TEA-スルフェート、テトラヒドロキシエチルエチレンジアミン、テトラヒドロキシプロピルエチレンジアミン、テトラヒドロキシプロピルエチレンジアミンジオレエート、テトラナトリウムEDTA、テトラナトリウムイミノジスクシネート、チアミン二リン酸、チアミンHCL、チアミンニトレート、チオタウリン、トコフェリルジメチルグリシネートHCL、トルナフテート、トルエン-2,5-ジアミン、トルエン-2,6-ジアミン、トルエン-3,4-ジアミン、トルエン-2,5-ジアミンスルフェート、o-トリルビグアニド、2,5,6-トリアミノ-4-ピリミジノールスルフェート、トリラウリルアミン、トリメチルシロキシアモジメチコン、トリ-PABAパンテノール、トリカリウムEDTA、トリナトリウムジカルボキシメチルアラニネート、トリナトリウムEDTA、トリナトリウムエチレンジアミンジスクシネート、トリナトリウムhEDTA、トリナトリウムNTA、トリス-オレオイルトロメタミンエタンスルフェート、トロメタミンマグネシウムアルミウニムシリケート、チロシルヒスチジンHCL、ウラシル、コムギジャーマミドプロピル(germamidopropyl)ジメチルアミン、コムギジャーマミドプロピルジメチルアミンラクテート、亜鉛マグネシウムアスパルテート。
【００９３】
好ましいアミド類は、式(7)
RCO-NXY
〔式中、
RCO-は、カルボン酸基または脂肪酸基であり、かつ
XおよびYは、互いに独立して、水素であるか、または任意のアルキル基もしくは芳香族基である〕
で表される化合物である。
【００９４】
アミドクラスは、PCAの場合のようにヘテロ環式環の一部であってもよい。
【００９５】
Rはまた、ウレアの場合のように窒素原子を表すことが可能である。アミド類は、カルボン酸類の加水分解性誘導体類であり、いくつかの合成経路および生物学的経路を介して調製される。典型的な代表例としては、コカミドが挙げられる。
【００９６】
本発明で使用されるアミドの例は、次のとおりである。アセトアミドカプロン酸、アセトアミノフェン、アセトアミノサロール、アセトアニリド、アセチルアルギニン、アセチル化セチルヒドロキシプロリネート、n-アセチルジヒドロスフィンゴシン、アセチルグルコサミン、アセチルグルタミン酸、アセチルヒドロキシプロリン、アセチルメチオニン、アセチルフィトスフィンゴシン、アセチルトリフルオロメチルフェニルバリルグリシン、アダマンタニルカルボキサミドヒドロキシルベンズアミド、アダマンタニルヒドロキシルテレフタルアミド、アダマンチルカルボキサミドメチルヒドロキシルベンズアミド、アダマンチルジヒドロキシベンズアミド、アダマンチルメチルヒドロキシルテレフタルアミド、アダマンチルトリヒドロキシベンズアミド、アジピン酸ジヒドラジド、アルジーオイルフィトスフィンゴシン（algaeoyl phytosphingosine）、アラントインパンテノール、アルミニウム水素化タロウグルタメート、アルミニウムPCA、アルミニウムステアロイルグルタメート、アミノプロピルラウリルグルタミン、アンモニウムポリアクリロイルジメチルタウレート、アンセリン、アスパルテーム、ベヘンアミド、ベンゾイソチアゾリノン、ベンジリデンカンファー加水分解コラーゲンスルホンアミド、ビス(C13〜15アルコキシ)ヒドロキシブタミドアモジメチコン、ビスヒドロキシエチルビスセチルマロンアミド、ビス-ヒドロキシエチルトコフェリルスクシノイルアミドヒドロキシプロパン、ビス-メトキシプロピルアミドイソドコサン、t-ブチルベンズアミドヒドロキシルベンズアミド、t-ブチルベンズアミドヒドロキシルフェニルアセトアミド、t-ブチルベンズアミドメチルヒドロキシルベンズアミド、ブチルレゾルシノールビス-スクシノイルフィトスフィンゴシン、C16〜22酸アミドMEA、カルシウムパンテテインスルホネート、カルシウムサッカリン、カプロイルスフィンゴシン、カプロイルチロシン、カプリロイルグリシン、カプリルチロシンアミド、カプリリルピロリドン、カプサイシン、カルボキシメチルキトサンミリストアミド、カルボキシメチルキトサン、スクシンアミド、セラミド1、セラミド2、セラミド3、セラミド4、セラミド5、セラミド1a、セラミド6II、セチルオキシプロピルグリセリルメトキシプロピルミリストアミド、セチル-PG、ヒドロキシエチルデカンアミド、セチル-PGヒドロキシエチルパルミトアミド、キトサンラウラミドスクシンアミド、キトサンスクシンアミド、クロロアセトアミド、コレステリルヘキシルジカルバメートプルラン、クロフルカルバン、コカミド、コカミドメチルMEA、ココイルグルタミン酸、ココイルメチルβ-アラニン、補酵素a、クロタミトン、デカルボキシカルノシンHCl、DEDMヒダントイン、DEDMヒダントインジラウレート、ジアゾリジニルウレア、ジベヘンアミドプロピルジメチルアミンジリノレエート、ジブロモシアノアセトアミド、ジブチルデシルIPDI、ジブチルヘキシルIPDI、ジブチルラウロイルグルタミド、ジブチルオクチルIPDI、ジカプリロイルシスチン、ジデシルテトラデシルIPDI、ジエチルアセチルアスパルテート、ジエチルカプリルアミド、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン、ジエチルヘキシルIPDI、ジエチルトルアミド、ジ-HEMAトリメチルヘキシルジカルバメート、ジヘキシルデシルIPDI、二水素化タロウフタル酸アミド、ジヒドロキシイソプロピルカプリロイルカプリルアミド、ジヒドロキシイソプロピルパーモイルパームアミド、ジリノール酸/エチレンジアミンコポリマー、ダイマージリノールアミドプロピルジベタイン、ジメチコノールパンテノール、ジメトキシベンズアミドフェニルヒドロキシルアセトアミド、m-ジメチルアミノフェニルウレア、ジメチルカプルアミド、ジメチロールウレア、ジメチルウレア、ジオクチルデシルIPDI、ジオクチルドデシルIPDI、ジオクチルドデシルステアロイルグルタメート、ジ-PEG-2ソイアミンIPDI、ジペプチドジアミノブチロイルベンジルアミドジアセテート、ジナトリウムココイルグルタメート、ジナトリウムN-ラウロイルアスパルテート、ジソイアミドエチルヒドロキシエチルアンモニウムラクテート、ジステアラミドプロピルメチルアミン、ジステアレス-75 IPDI、ジステアレス-100 IPDI、ジステアリルフタル酸アミド、ジタロウアミドエチルヒドロキシプロピルモニウムメトスルフェート、ジ-TEA-コカミドジアセテート、ジチオジエチルビス-ジヒドロキシジメチルブチルアミド、ジチオジエチルビス-ラクトアミド、ジチオジエチルビス-サリチルアミド、ジチオメチルベンズアミド、DMDMヒダントイン、DMHF、DMヒダントイン、エルカアミド、エチレン二水素化タロウアミド、エチレンジリノールアミド、エチレンジオレアミド、エチレンジステアラミド、エチルヘキシルベンジルジオキソピペラジルアセテート、エチルヘキシルジメトキシベンジリデンジオキソイミダゾリジンプロピオネート、エチルラウロイルアルギネートHCl、エチルメンタンカルボキサミド、エチルトシルアミド、フルオロサラン、フルリジル（fluridil）、グリコールアミドステアレート、グリシルグリシン、ヘキシルデシルミリストイルメチルアミノプロピオネート、馬尿酸、ヒアルロン酸、水素化タロウアミド、ヒドロキシカプロイルフィトスフィンゴシン、ヒドロキシカプリロイルフィトスフィンゴシン、ヒドロキシエチルカルボキシメチルコカミドプロピルアミン、ヒドロキシエチルウレア、ヒドロキシラウロイルフィトスフィンゴシン、ヒドロキシメトキシベンジルペラルゴンアミド、ヒドロキシパルミトイルスフィンガニン、ヒドロキシフェニルジヒドロキシベンズアミド、ヒドロキシプロリンパルミトアミド、イロマスタット、イミダゾリジニルウレア、イヌリンラウリルカルバメート、ヨードプロピニルブチルカルバメート、イソステアラミドモルホリンステアレート、イソステアラミドプロピルエポキシプロピルモルホリニウムクロリド、ケトコナゾール、ラッカイン酸、ラクトアミド、ラクトイルフィトスフィンゴシン、ラウラミド、ラウラミドブチルグアニジンアセテート、ラウラミドブチルグアニジンHCl、ラウル/ミリスト/パルミトアミドブチルグアニジンアセテート、ラウロイルグルタミン酸、ラウロイルメチルβ-アラニン、ラウロイルメチルグルカミド、ラウリルグルコンアミドパルミテート、ラウリルメチルグルカミド、リドカインHCl、リノールアミド、リシンPCA、MDMヒダントイン、メラトニン、メトキシシンナミドプロピルC18〜22アルキルジモニウムトシレート、メトキシPEG-450アミドグルタロイルスクシンイミド、メトキシPEG-450アミドヒドロキシスクシンイミジルスクシナメート、メトキシプロピルグルコンアミド、メチルアセトアミド、メチルアミノメチルシクロヘキサンカルボキサミドHCl、メチルジイソプロピルプロピオンアミド、乳脂脂肪酸アミドプロピルアミンオキシド、乳脂脂肪酸アミドプロピルベタイン、ミンクアミドプロピルベタイン、ミリストアミドブチルグアニジンアセテート、ミリストイルグルタミン酸、ミリストイルメチルβ-アラニン、ミリストイル/パルミトイル オキソステアラミド/アラカミドMEA、ミリストイルスクシノイルアテロコラーゲン、ミリスト/パルミトアミドブチルグアニジンアセテート、ミリスチル-pgヒドロキシエチルデカンアミド、ネオテーム、ナイアシンアミド、ナイアシンアミドアスコルベート、ナイアシンアミドグリコレート、ナイアシンアミドヒドロキシシトレート、ナイアシンアミドラクテート、ナイアシンアミドマレート、ナイアシンアミドマンデレート、ナイアシンアミドサリチレート、ナイアシンアミドチオクテート、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド、ナイロン-611、ナイロン-611/ジメチコンコポリマー、オクチルイソチアゾリノン、オレアミド、2-オレアミド-1,3-オクタデカンジオール、オレオイルチロシン、オレイルパルミトアミド、パルミトアミド、パルミトアミドブチルグアニジンアセテート、パルミトアミドヘキサデカンジオール、パルミトイルグルタミン酸、パルミトイルグリシン、パルミトイルメトキシトリプタミン、パルミトイルミリスチル、セリネート、パルミトイルpg-リノールアミド、パンテテインスルホネート、パンテチン、パンテノール、パンテニルエチルエーテル、パンテニル、エチルエーテルアセテート、パンテニルエチルエーテルベンゾエート、パンテニルヒドロキシプロピルステアルジモニウムクロリド、パンテニルトリアセテート、PCA、PCAジメチコン、PCAエチルココイルアルギネート、パルミテート、PEG-3ジエチレントリアミンジパームアミド、PEG-2ジメドウフォームアミドエチルモニウムメトスルフェート、PG-パーモイルパームアミド、フェナセチン、フタルイミドペルオキシカプロン酸、フィトスフィンゴシンアセトアミド、ピコリンアミド、ポリアクリルアミド、ポリアクリルアミドメチルベンジリデンカンファー、ポリアミド-1、ポリアミド-2、ポリアミド-3、ポリβ-アラニン、ポリε-リシン、ポリリシン、ポリメタクリルアミド、ポリメタクリロイルリシン、ポリメチルグルタメート、ポリ-p-フェニレンテレフタルアミド、ポリビニルカプロラクタム、ポリビニルホルムアミド、カリウムアゼロイルジグリシネート、カリウムカプロイルチロシン、カリウムココイルグルタメート、カリウムココイルグリシネート、カリウムココイルPCA、カリウムココイルタウレート、カリウムメチルココイルタウレート、カリウムPCA、プロリンアミドエチルイミダゾール、ピリカルベート（pyricarbate）、クアテルニウム-80、レチニルホルミルアスパルタメート（retinyl formyl aspartamate）、リボフラビン、リボフラビンテトラアセテート、サッカリン、サリチルアミド、サリチルヒドロキサム酸、サリチロイルフィトスフィンゴシン、サルナセジン、s-ラクトイルグルタチオン、ナトリウムココイルグリシネート、ナトリウムジエチルアミノプロピルコカスパルトアミド、ナトリウムジラウラミドグルタミドリシン、ナトリウムダイマー補酵素a、ナトリウムラウラミドジアセテート、ナトリウムラウロイルエチレンジアミントリアセテート、ナトリウムメチルタウリンココイルメチルタウレート、ナトリウムパルミトイルプロリン、ナトリウムパームカーネルアンホプロピオネート、ナトリウムパンテテインスルホネート、ナトリウムPCA、ナトリウムPCAメチルシラノール（sodium PCA thylsilanol）、ナトリウムPEG-6コカミドカルボキシレート、ナトリウムPEG-8コカミドカルボキシレート、ナトリウムPEG-3ラウラミドカルボキシレート、ナトリウムpeg-4ラウラミドカルボキシレート、ナトリウムフェニルアセチルグルタミン、ナトリウムフェニルアセチルイソグルタミン、ナトリウムポリアクリロイルジメチルタウレート、ナトリウムポリγ-グルタメート、ナトリウムポリグルタメート、ナトリウムステアリルフタラメート、ナトリウムタウリンココイルメチルタウレート、ナトリウム亜鉛ヒスチジンジチオオクタンアミド、ステアラミド、ステアラミドジヒドロキシイソブチルステアレート、ステアリン酸ヒドラジド、N-ステアロイル-ジヒドロスフィンゴシン、ステアロイルグルタミン酸、ステアリルアセチルグルタメート、ステアリルエルカアミド、ステアリルグルコンアミドジラウレート、スクシノイルアスコルベートペンタペプチド-6、スクシノイルアテロコラーゲン、スクシノイル血清アルブミン、タロウアミド、TDI/トリメリト酸アンヒドリドコポリマー、TEA-コカミドジアセテート、TEA-水素化タロウオイルグルタメート、TEA-PCA、テトラアセチルフィトスフィンゴシン、テトラメチロールグリコールウリル、テトラナトリウムジスクシノイルシスチン、テノイルメチオネート、チオジグリコールアミド、チミン、トコシステアミド、トシルアミド、トリアセチルレチノイルフィトスフィンゴシン、トリクロカルバン、トリヒドロキシパルミトアミドヒドロキシプロピルミリスチルエーテル、トリス(PEG-2フェニルアラニルカルボキサミド)シクロヘキサン、チロシルヒスチジンHCl、ウンデシレノイルグリシン、ウレア、ウレアペルオキシド、イーストパルミテート、または亜鉛PCA。
【００９７】
さらに好ましいアミド類は、式(2)
【化２３】
【００９８】
〔式中、
Rは、C1〜C30アルキルであり、
Xは、基-CHR'CH2OHであり、
R'は、水素またはC1〜C12アルキルであり、かつ
Yは、-CHR'CH2OH、C1〜C12アルキル、またはC1〜C12ヒドロキシアルキル（C1-C12hydroxylkyl）である〕
で表されるアルカノールアミド類から選択される。
【００９９】
好ましいアルカノールアミド類の例は、次のとおりである。アセトアミドMEA、アーモンドアミドDEA、アプリコットアミドDEA、アボカドアミドDEA、アボカドアミドDIPA、アゼラアミドMEA、ババスアミドDEA、ババスアミドMEA、ベヘンアミドDEA、ベヘンアミドMEA、カプルアミドDEA（cCapramide DEA）、コカミドDEA、コカミドDIPA、コカミドMEA、コカミドMIPA、ココイルサルコシンアミドDEA、コーンアミド/コカミドDEA、コーンアミドDEA、ジエタノールアミノオレアミドDEA、ジナトリウムコカミドMIPA PEG-4スルホスクシネート、ジナトリウムラウラミドMIPA、グリコールスルホスクシネート、水素化タロウアミドDEA、ヒドロキシセチルヒドロキシエチルステアラミド、ヒドロキシエチルエチレンジパルミトアミド、ヒドロキシエチルステアラミド-MIPA、ヒドロキシラウロイルフィトスフィンゴシン、ヒドロキシプロピルビスイソステアラミドMEA、ヒドロキシプロピルビスラウラミドMEA、ヒドロキシプロピルビスパルミトアミドMEA、ヒドロキシステアラミドMEA、イソステアラミドDEA、イソステアラミドMEA、イソステアラミドMIPA、ラクトアミドMEA、ラノリンアミドDEA、ラウラミドDEA、ラウラミドMEA、ラウラミドMIPA、ラウラミド/ミリストアミドDEA、ラウリルマルアミド、レシチンアミドDEA、リノールアミドDEA、リノールアミドMEA、リノールアミドMIPA、ミンクアミドDEA、ミリストアミドDEA、ミリストアミドMEA、ミリストアミドMIPA、オートアミドMEA、オレアミドDEA、オレアミドDIPA、オレアミドMEA、オレアミドMIPA、オリーブアミドDEA、オリーブアミドMEA、パームアミドDEA、パームアミドMEA、パームアミドMIPA、パルミトアミドDEA、パルミトアミドMEA、パームカーネルアミドDEA、パームカーネルアミドMEA、パームカーネルアミドMIPA、パントテンアミドMEA、ナッツアミドMEA、ピーナツアミドMIPA、PEG-20コカミドMEA（PEG-20 pocamide MEA）、ライスブランアミドDEA、リシノールアミドDEA、リシノールアミドMEA、リシノールアミドMIPA、セサミドDEA、セサミドDIPA、ソイアミドDEA、ステアラミドAMP、ステアラミドDEA、ステアラミドDEA-ジステアレート、ステアラミドDIBA-ステアレート、ステアラミドMEA、ステアラミドMEA-ステアレート、ステアラミドMIPA、トールアミドDEA、タロウアミドDEA、タロウアミドMEA、トリデセス-2カルボキサミドMEA、ウンデシレンアミドDEA、ウンデシレンアミドMEA、またはコムギジャーマミドDEA。
【０１００】
好ましいアミド類はまた、式(3a)
【化２４】
【０１０１】
または式(3b)
【化２５】
【０１０２】
〔式中、
Rは、C1〜C30アルキルであり、
R'およびR''は、互いに独立して、水素またはC1〜C12アルキルであり、
XおよびX'は、互いに独立して、水素またはスルホスクシニルであり、
n1は、2〜60の数であり、
n2+m1は、互いに独立して、1〜60の数であり、かつn2+m1の合計≧3である〕
で表されるアルコキシル化アミド類から選択される。
【０１０３】
この化合物群に含まれる典型的な代表例は、PEG-7オレアミドである。
【０１０４】
さらに好ましいアミド類は、式(5)
【化２６】
【０１０５】
〔式中、
Rは、C1〜C30アルキルであり、
Xは、水素または-CH2COO-Na+であり、かつ
Yは、-CH2COO-Na+、-CH2CH2COO-Na+、-CH2CHOHCH2SO3-Na+、または-CH2CHOHCH2OPO3-(H+/Na+)である〕
で表されるアルキルアミドアルキルアミン類から選択される。
【０１０６】
このクラスに含まれる市販の化合物は、化学的に関連した材料のかなり複雑な混合物である。
【０１０７】
本発明の好ましい実施形態では、アミン類は、モノエタノールアミン類、ジエタノールアミン類、およびトリエタノールアミン類から選択され、微粉化UV吸収剤は、式(3)
【化２７】
【０１０８】
〔式中、
R1およびR2は、互いに独立して、水素またはC1〜C5アルキルであり、
Aは、-NHまたは-O-であり、かつ
R3は、C1〜C12アルキレン基であるか、またはR3は、Aと一緒になって、式
【化２８】
【０１０９】
で示される二価基を形成する〕
で表され、かつジベンゾイルメタン誘導体は、4-(tert-ブチル)-4'-メトキシジベンゾイルメタンである。
【０１１０】
本発明はまた、
（a）0.1〜20重量%の式(1)で示されるベンゾフェノンUV吸収剤と、
（b）0.1〜10重量%のメトキシジベンゾイルメタン誘導体と、
（c）0.1〜50重量%のアミンまたはアミドと、
を含む化粧品組成物または医薬組成物に関する。
【０１１１】
化粧製剤または医薬製剤は、慣用的方法を用いてUV吸収剤を補助剤と物理的に混合することにより、たとえば、単純に個々の成分を一緒に撹拌することにより、特定的には、オクチルメトキシシンナメート、サリチル酸イソオクチルエステルなどのような既知の化粧品用UV吸収剤の溶解性を利用することにより、調製可能である。UV吸収剤は、たとえば、さらなる処理を施すことなく、または微粉化された状態で、または粉末の形態で、使用可能である。
【０１１２】
本発明に係るアミン類およびアミド類は、組成物中に存在するより大きいサイズの粒子の変換を排除するのに有用である。
【０１１３】
さらに、本発明に係るアミン類およびアミド類は、ジベンゾイルメタン誘導体との物理化学的相互作用を排除するのに有用である。
【０１１４】
本発明に係る化粧品組成物は、好ましくは、ヒトの毛髪または皮膚をUV線の有害な影響から防ぐために使用される。
【０１１５】
化粧製剤または医薬製剤は、たとえば、クリーム剤、ゲル剤、ローション剤、アルコール性および水性／アルコール性の溶液剤、エマルジョン剤、ワックス／脂肪組成物、スティック製剤、粉末剤、または軟膏剤でありうる。以上で述べたUVフィルターに加えて、化粧製剤または医薬製剤は、以下に記載されるような補助剤をさらに含有しうる。
【０１１６】
水と油とを含有するエマルジョン剤（たとえば、W/O型、O/W型、O/W/O型、およびW/O/W型のエマルジョン剤またはマイクロエマルジョン剤）として、製剤は、たとえば、組成物の全重量を基準にして0.1〜30重量%、好ましくは0.1〜15重量%、特定的には0.5〜10重量%の1種以上のUV吸収剤と、組成物の全重量を基準にして1〜60重量%、特定的には5〜50重量%、好ましくは10〜35重量%の少なくとも1種のオイル成分と、組成物の全重量を基準にして0〜30重量%、特定的には1〜30重量%、好ましくは4〜20重量%の少なくとも1種の乳化剤と、組成物の全重量を基準にして10〜90重量%、特定的には30〜90重量%の水と、0〜88.9重量%、特定的には1〜50重量%のさらなる化粧上許容される補助剤と、を含有する。
【０１１７】
本発明に係る化粧用もしくは医薬用の組成物／製剤は、1種以上の追加の化合物、たとえば、脂肪アルコール、脂肪酸のエステル、天然もしくは合成のトリグリセリド（グリセリルエステルおよびその誘導体を包含する）、真珠光沢ワックス、炭化水素油、シリコーンまたはシロキサン（有機置換型ポリシロキサン）、フッ素化油または過フッ素化油、乳化剤、補助剤および添加剤、過脂肪剤、界面活性剤、稠度調整剤／増粘剤およびレオロジー改質剤、ポリマー、生理活性成分、脱臭活性成分、抗フケ剤、抗酸化剤、ヒドロトロピー剤、保存剤、細菌阻害剤、香料油、着色剤、SPF向上剤としての高分子ビーズまたは中空スフェアなどを含有しうる。
【０１１８】
化粧製剤または医薬製剤
化粧配合物または医薬配合物は、多種多様な化粧製剤中に含有される。たとえば、特定的には、次の製剤が考慮の対象になる。スキンケア製剤、入浴製剤、化粧用パーソナルケア製剤、フットケア製剤、光防御製剤、皮膚日焼け製剤、色素脱失製剤、昆虫忌避剤、デオドラント剤、制汗剤、染みのある皮膚のクレンジング用およびケア用の製剤、化学的方式（脱毛術）による脱毛製剤、シェービング製剤、芳香製剤、化粧用ヘアトリートメント製剤。
【０１１９】
提供形態
列挙された最終配合物は、多種多様な提供形態で、たとえば、
・W/O型、O/W型、O/W/O型、W/O/W型、またはPIT型のエマルジョンおよびすべての種類のマイクロエマルジョンとして液状製剤の形態で、
・ゲルの形態で、
・オイル、クリーム、ミルク、またはローションの形態で、
・パウダー、ラッカー、タブレット、またはメーキャップの形態で、
・スティックの形態で、
・スプレー（噴射剤ガスを備えたスプレーもしくはポンプ駆動式のスプレー）またはエアロゾルの形態で、
・フォームの形態で、あるいは
・ペーストの形態で、
存在しうる。
【０１２０】
皮膚用の化粧製剤としてとくに重要なのは、光防御製剤、たとえば、サンミルク、ローション、クリーム、オイル、サンブロック、もしくはトロピカル、プレタンニング製剤、またはアフターサン製剤、さらにはスキンタンニング製剤、たとえば、セルフタンニングクリームである。とくに興味深いのは、サンプロテクションクリーム、サンプロテクションローション、サンプロテクションミルク、およびスプレーの形態のサンプロテクション製剤である。
【０１２１】
毛髪用の化粧製剤としてとくに重要なのは、ヘアトリートメント用の以上に述べた製剤、特定的には、シャンプーの形態の洗髪製剤、ヘアコンディショナー、ヘアケア製剤、たとえば、プレトリートメント製剤、ヘアトニック、スタイリングクリーム、スタイリングゲル、ポマード、ヘアリンス、トリートメントパック、インテンシブヘアトリートメント、ヘアストレートニング製剤、液状ヘアセッティング製剤、ヘアフォーム、およびヘアスプレーである。とくに興味深いのは、シャンプーの形態の洗髪製剤である。
【０１２２】
そのような配合物中の他の典型的な成分は、保存剤、殺細菌剤および静菌剤、香料、染料、顔料、増粘剤、保湿剤、湿潤剤、脂肪、油、ワックス、または化粧配合物およびパーソナルケア配合物の他の典型的な成分、たとえば、アルコール、ポリアルコール、ポリマー、電解質、有機溶媒、ケイ素誘導体、皮膚軟化剤、乳化剤または乳化用界面活性剤、界面活性剤、分散剤、抗酸化剤、抗刺激剤、および抗炎症剤などである。
【０１２３】
本発明に係る化粧製剤は、太陽光の損傷作用からヒトの皮膚をきわめて良好に保護する点で卓越している。
【実施例】
【０１２４】
B．実施例
実施例1〜6
【表２】
【０１２５】
製造の手順：
部分Aおよび部分Bを個別に75℃に加熱する。連続攪拌下で部分Aを部分Bに添加する。ただちに部分Cを添加する。50℃まで冷却させて部分Dを添加し、攪拌下で5分間にわたり部分Eを添加し、そして室温で部分Fを添加する。
【０１２６】
特徴付けの方法：
室温および50℃で3週間貯蔵。Leitz Diaplan顕微鏡による顕微鏡観察（偏光下）、Labsphere UV透過率アナライザーによる290nm〜400nmのMPF曲線、および官能検査。
【表３】
【０１２７】
結果：
顕微鏡観察
実施例2、3、4、および6： 配合物中の針状結晶（1〜200μm）を偏光下で観測することが可能である。
【０１２８】
大粒子形成の速度および度合いを表2にまとめる。
【０１２９】
実施例5： 50℃で3週間後、粒子成長は観察されなかった。
【表４】
【０１３０】
官能的側面
50℃で3週間後。
【表５】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（a）ベンゾフェノン誘導体から選択される有機微粉化UV吸収剤と
（b）ジベンゾイルメタン誘導体と
を含む化粧品組成物の安定化のためのアミン類およびアミド類の使用。
【請求項２】
前記ベンゾフェノンUV吸収剤が、式(1)
【化１】
〔式中、
R1およびR2は、互いに独立して、C1〜C20アルキル、C2〜C20アルケニル、C3〜C10シクロアルキル、C3〜C10シクロアルケニルであるか、またはR1およびR2は、結合窒素原子と一緒になって5員もしくは6員のヘテロ環式環を形成し、
n1は、1〜4の数であり、
n1=1の場合、
R3は、飽和もしくは不飽和のヘテロ環式基、ヒドロキシ-C1〜C5アルキル、シクロヘキシル（1個以上のC1〜C5アルキルで場合により置換されていてもよい）、フェニル（ヘテロ環式基、アミノカルボニル、またはC1〜C5アルキルカルボキシで場合により置換されていてもよい）であり、
n1が2である場合、
R3は、アルキレン基、シクロアルキレン基、アルケニレン基、またはフェニレン基（これらの基には、-O-、-NH-、カルボニル基、もしくはカルボキシ基が場合により介在していてもよい）、式*-CH2-C≡C-CH2-*で示される基であるか、
あるいはR3は、Aと一緒になって、式（1a）
【化２】
｛ここで、
n2は、1〜3の数である｝
で示される二価基を形成し、
n1が3である場合、
R3は、アルカントリイル基であり、
n1が4である場合、
R3は、アルカンテトライル基であり、
Aは、-O-または-N(R5)-であり、かつ
R5は、水素、C1〜C5アルキル、またはヒドロキシ-C1〜C5アルキルである〕
で表される、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
式(1)中、
R1およびR2が、互いに独立して、水素、C1〜C20アルキル、C2〜C20アルケニル、C3〜C10シクロアルキル、C3〜C10シクロアルケニルであるか、またはR1およびR2が、結合窒素原子と一緒になって5員もしくは6員のヘテロ環式環を形成し、
n1が、1〜4の数であり、
n1が1である場合、
R3が、飽和もしくは不飽和のヘテロ環式基、ヒドロキシ-C1〜C5アルキル、1個以上のC1〜C5アルキルで置換されたシクロヘキシルであり、
n1が2である場合、
R3が、アルキレン基、シクロアルキレン基、またはアルケニレン基（これらの基には、カルボニル基またはカルボキシ基が場合により介在していてもよい）であり、
n1が3である場合、
R3が、アルカントリイル基であり、
n1が4である場合、
R3が、アルカンテトライル基であり、
Aが、-O-または-N(R5)-であり、かつ
R5が、水素、C1〜C5アルキル、またはヒドロキシ-C1〜C5アルキルである、
請求項１または２に記載の使用。
【請求項４】
式(1)中、
R1およびR2がC1〜C20アルキルである、
請求項１〜３のいずれかに記載の使用。
【請求項５】
式(1)中、
式(1)中のR1およびR2が同一の定義を有する、
請求項１〜４のいずれかに記載の使用。
【請求項６】
式(1)中、
n1が2である場合、
R3がC1〜C12アルキレン基であり、かつ
R1、R2、およびAが請求項１に定義されたとおりである、
請求項１〜５のいずれかに記載の使用。
【請求項７】
式(1)中、
R3が、式
【化３】
で示される基であるか、またはR3が、Aと一緒になって、式
【化４】
で示される二価基を形成し、
rが、0または1であり、かつ
qが、0〜5の数である、
請求項６に記載の使用。
【請求項８】
前記ベンゾフェノンUV吸収剤が、式(3)
【化５】
〔式中、
R1およびR2は、互いに独立して、水素またはC1〜C5アルキルであり、
Aは、-NHまたは-O-であり、かつ
R3は、C1〜C12アルキレン基であるか、またはR3は、Aと一緒になって、式
【化６】
で示される二価基を形成する〕
で表される、請求項１に記載の使用。
【請求項９】
前記ジベンゾイルメタンが4-(tert-ブチル)-4'-メトキシジベンゾイルメタンである、請求項１〜８のいずれかに記載の使用。
【請求項１０】
前記アミン類が、モノエタノールアミン類、ジエタノールアミン類、およびトリエタノールアミン類から選択される、請求項１〜９のいずれかに記載の使用。
【請求項１１】
前記アミン類が、アミノメチルプロパノール（AMP）、エタノールアミン（EA）、ジエチルエタノールアミン（DEA）、トロメタミン（Tris Amino）、およびトリエタノールアミン（TEA）から選択される、請求項１〜１０のいずれかに記載の使用。
【請求項１２】
前記アミン類が、式(6)
RR'R''NO
〔式中、
Rは、C12〜C30アルキルであり、かつ
R'およびR''は、互いに独立して、C1〜C12アルキルである〕
で表されるアミンオキシド類から選択される、請求項１〜９のいずれかに記載の使用。
【請求項１３】
前記アミン類が、式(4a)
【化７】
または式(4b)
【化８】
〔式中、
Rは、C1〜C30アルキルであり、かつ
x、y、およびzは、互いに独立して、1〜20の数である〕
で表されるアルコキシル化アミン類から選択される、請求項１〜９のいずれかに記載の使用。
【請求項１４】
前記アミン類が、式(5)
【化９】
〔式中、
Rは、C1〜C30アルキルであり、
Xは、水素または-CH2COO-Na+であり、かつ
Yは、-CH2COO-Na+、-CH2CH2COO-Na+、-CH2CHOHCH2SO3-Na+、または-CH2CHOHCH2OPO3- H+ Na+である〕
で表されるアルキルアミドアルキルアミン類から選択される、請求項１〜９のいずれかに記載の使用。
【請求項１５】
前記アミド類が、式(2)
【化１０】
〔式中、
Rは、C1〜C30アルキルであり、
Xは、基-CHR'CH2OHであり、
R'は、水素またはC1〜C12アルキルであり、かつ
Yは、-CHR'CH2OH、C1〜C12アルキル、またはC1〜C12ヒドロキシアルキルである〕
で表されるアルカノールアミド類から選択される、請求項１〜９のいずれかに記載の使用。
【請求項１６】
前記アミド類が、式(3a)
【化１１】
または式(3b)
【化１２】
〔式中、
Rは、C1〜C30アルキルであり、
R'およびR''は、互いに独立して、水素またはC1〜C12アルキルであり、
XおよびX'は、互いに独立して、水素またはスルホスクシニルであり、
n1は、2〜60の数であり、
n2+m1は、互いに独立して、1〜60の数であり、かつn2+m1の合計≧3である〕
で表されるアルコキシル化アミド類から選択される、請求項１〜９のいずれかに記載の使用。
【請求項１７】
前記アミン類が、モノエタノールアミン類、ジエタノールアミン類、およびトリエタノールアミン類から選択され、前記微粉化UV吸収剤が、式(3)
【化１３】
〔式中、
R1およびR2は、互いに独立して、水素またはC1〜C5アルキルであり、
Aは、-NHまたは-O-であり、かつ
R3は、C1〜C12アルキレン基であるか、またはR3は、Aと一緒になって、式
【化１４】
で示される二価基を形成する〕
で表され、かつ前記ジベンゾイルメタン誘導体が、4-(tert-ブチル)-4'-メトキシジベンゾイルメタンである、請求項１に記載の使用。
【請求項１８】
請求項１に定義される組成物中に存在するより大きいサイズの粒子の変換を排除するための、請求項１に定義されるアミン類およびアミド類の使用。
【請求項１９】
ジベンゾイルメタン誘導体との物理化学的相互作用を排除するための、請求項１に定義されるアミン類およびアミド類の使用。
【請求項２０】
（a）0.1〜20重量%の式(1)で示されるベンゾフェノンUV吸収剤と、
（b）0.1〜10重量%のメトキシジベンゾイルメタン誘導体と、
（c）0.1〜50重量%の請求項１に定義されるアミンまたはアミドと、
を含む、化粧品組成物。
【請求項２１】
ヒトの毛髪または皮膚をUV線の有害な影響から防ぐための、請求項２０に記載の化粧品組成物の使用。
【請求項１】
（a）ベンゾフェノン誘導体から選択される有機微粉化UV吸収剤と
（b）ジベンゾイルメタン誘導体と
を含む化粧品組成物の安定化のためのアミン類およびアミド類の使用。
【請求項２】
前記ベンゾフェノンUV吸収剤が、式(1)
【化１】
〔式中、
R1およびR2は、互いに独立して、C1〜C20アルキル、C2〜C20アルケニル、C3〜C10シクロアルキル、C3〜C10シクロアルケニルであるか、またはR1およびR2は、結合窒素原子と一緒になって5員もしくは6員のヘテロ環式環を形成し、
n1は、1〜4の数であり、
n1=1の場合、
R3は、飽和もしくは不飽和のヘテロ環式基、ヒドロキシ-C1〜C5アルキル、シクロヘキシル（1個以上のC1〜C5アルキルで場合により置換されていてもよい）、フェニル（ヘテロ環式基、アミノカルボニル、またはC1〜C5アルキルカルボキシで場合により置換されていてもよい）であり、
n1が2である場合、
R3は、アルキレン基、シクロアルキレン基、アルケニレン基、またはフェニレン基（これらの基には、-O-、-NH-、カルボニル基、もしくはカルボキシ基が場合により介在していてもよい）、式*-CH2-C≡C-CH2-*で示される基であるか、
あるいはR3は、Aと一緒になって、式（1a）
【化２】
｛ここで、
n2は、1〜3の数である｝
で示される二価基を形成し、
n1が3である場合、
R3は、アルカントリイル基であり、
n1が4である場合、
R3は、アルカンテトライル基であり、
Aは、-O-または-N(R5)-であり、かつ
R5は、水素、C1〜C5アルキル、またはヒドロキシ-C1〜C5アルキルである〕
で表される、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
式(1)中、
R1およびR2が、互いに独立して、水素、C1〜C20アルキル、C2〜C20アルケニル、C3〜C10シクロアルキル、C3〜C10シクロアルケニルであるか、またはR1およびR2が、結合窒素原子と一緒になって5員もしくは6員のヘテロ環式環を形成し、
n1が、1〜4の数であり、
n1が1である場合、
R3が、飽和もしくは不飽和のヘテロ環式基、ヒドロキシ-C1〜C5アルキル、1個以上のC1〜C5アルキルで置換されたシクロヘキシルであり、
n1が2である場合、
R3が、アルキレン基、シクロアルキレン基、またはアルケニレン基（これらの基には、カルボニル基またはカルボキシ基が場合により介在していてもよい）であり、
n1が3である場合、
R3が、アルカントリイル基であり、
n1が4である場合、
R3が、アルカンテトライル基であり、
Aが、-O-または-N(R5)-であり、かつ
R5が、水素、C1〜C5アルキル、またはヒドロキシ-C1〜C5アルキルである、
請求項１または２に記載の使用。
【請求項４】
式(1)中、
R1およびR2がC1〜C20アルキルである、
請求項１〜３のいずれかに記載の使用。
【請求項５】
式(1)中、
式(1)中のR1およびR2が同一の定義を有する、
請求項１〜４のいずれかに記載の使用。
【請求項６】
式(1)中、
n1が2である場合、
R3がC1〜C12アルキレン基であり、かつ
R1、R2、およびAが請求項１に定義されたとおりである、
請求項１〜５のいずれかに記載の使用。
【請求項７】
式(1)中、
R3が、式
【化３】
で示される基であるか、またはR3が、Aと一緒になって、式
【化４】
で示される二価基を形成し、
rが、0または1であり、かつ
qが、0〜5の数である、
請求項６に記載の使用。
【請求項８】
前記ベンゾフェノンUV吸収剤が、式(3)
【化５】
〔式中、
R1およびR2は、互いに独立して、水素またはC1〜C5アルキルであり、
Aは、-NHまたは-O-であり、かつ
R3は、C1〜C12アルキレン基であるか、またはR3は、Aと一緒になって、式
【化６】
で示される二価基を形成する〕
で表される、請求項１に記載の使用。
【請求項９】
前記ジベンゾイルメタンが4-(tert-ブチル)-4'-メトキシジベンゾイルメタンである、請求項１〜８のいずれかに記載の使用。
【請求項１０】
前記アミン類が、モノエタノールアミン類、ジエタノールアミン類、およびトリエタノールアミン類から選択される、請求項１〜９のいずれかに記載の使用。
【請求項１１】
前記アミン類が、アミノメチルプロパノール（AMP）、エタノールアミン（EA）、ジエチルエタノールアミン（DEA）、トロメタミン（Tris Amino）、およびトリエタノールアミン（TEA）から選択される、請求項１〜１０のいずれかに記載の使用。
【請求項１２】
前記アミン類が、式(6)
RR'R''NO
〔式中、
Rは、C12〜C30アルキルであり、かつ
R'およびR''は、互いに独立して、C1〜C12アルキルである〕
で表されるアミンオキシド類から選択される、請求項１〜９のいずれかに記載の使用。
【請求項１３】
前記アミン類が、式(4a)
【化７】
または式(4b)
【化８】
〔式中、
Rは、C1〜C30アルキルであり、かつ
x、y、およびzは、互いに独立して、1〜20の数である〕
で表されるアルコキシル化アミン類から選択される、請求項１〜９のいずれかに記載の使用。
【請求項１４】
前記アミン類が、式(5)
【化９】
〔式中、
Rは、C1〜C30アルキルであり、
Xは、水素または-CH2COO-Na+であり、かつ
Yは、-CH2COO-Na+、-CH2CH2COO-Na+、-CH2CHOHCH2SO3-Na+、または-CH2CHOHCH2OPO3- H+ Na+である〕
で表されるアルキルアミドアルキルアミン類から選択される、請求項１〜９のいずれかに記載の使用。
【請求項１５】
前記アミド類が、式(2)
【化１０】
〔式中、
Rは、C1〜C30アルキルであり、
Xは、基-CHR'CH2OHであり、
R'は、水素またはC1〜C12アルキルであり、かつ
Yは、-CHR'CH2OH、C1〜C12アルキル、またはC1〜C12ヒドロキシアルキルである〕
で表されるアルカノールアミド類から選択される、請求項１〜９のいずれかに記載の使用。
【請求項１６】
前記アミド類が、式(3a)
【化１１】
または式(3b)
【化１２】
〔式中、
Rは、C1〜C30アルキルであり、
R'およびR''は、互いに独立して、水素またはC1〜C12アルキルであり、
XおよびX'は、互いに独立して、水素またはスルホスクシニルであり、
n1は、2〜60の数であり、
n2+m1は、互いに独立して、1〜60の数であり、かつn2+m1の合計≧3である〕
で表されるアルコキシル化アミド類から選択される、請求項１〜９のいずれかに記載の使用。
【請求項１７】
前記アミン類が、モノエタノールアミン類、ジエタノールアミン類、およびトリエタノールアミン類から選択され、前記微粉化UV吸収剤が、式(3)
【化１３】
〔式中、
R1およびR2は、互いに独立して、水素またはC1〜C5アルキルであり、
Aは、-NHまたは-O-であり、かつ
R3は、C1〜C12アルキレン基であるか、またはR3は、Aと一緒になって、式
【化１４】
で示される二価基を形成する〕
で表され、かつ前記ジベンゾイルメタン誘導体が、4-(tert-ブチル)-4'-メトキシジベンゾイルメタンである、請求項１に記載の使用。
【請求項１８】
請求項１に定義される組成物中に存在するより大きいサイズの粒子の変換を排除するための、請求項１に定義されるアミン類およびアミド類の使用。
【請求項１９】
ジベンゾイルメタン誘導体との物理化学的相互作用を排除するための、請求項１に定義されるアミン類およびアミド類の使用。
【請求項２０】
（a）0.1〜20重量%の式(1)で示されるベンゾフェノンUV吸収剤と、
（b）0.1〜10重量%のメトキシジベンゾイルメタン誘導体と、
（c）0.1〜50重量%の請求項１に定義されるアミンまたはアミドと、
を含む、化粧品組成物。
【請求項２１】
ヒトの毛髪または皮膚をUV線の有害な影響から防ぐための、請求項２０に記載の化粧品組成物の使用。
【公表番号】特表２０１０−５２０２５３（Ｐ２０１０−５２０２５３Ａ）
【公表日】平成２２年６月１０日（２０１０．６．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５５２１６９（Ｐ２００９−５５２１６９）
【出願日】平成２０年２月２７日（２００８．２．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５２３３６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１０７３４７
【国際公開日】平成２０年９月１２日（２００８．９．１２）
【出願人】（５０８０２０１５５）ビーエーエスエフ ソシエタス・ヨーロピア (2,842)
【氏名又は名称原語表記】ＢＡＳＦ ＳＥ
【住所又は居所原語表記】Ｄ−６７０５６ Ｌｕｄｗｉｇｓｈａｆｅｎ， Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年６月１０日（２０１０．６．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年２月２７日（２００８．２．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５２３３６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１０７３４７
【国際公開日】平成２０年９月１２日（２００８．９．１２）
【出願人】（５０８０２０１５５）ビーエーエスエフ ソシエタス・ヨーロピア (2,842)
【氏名又は名称原語表記】ＢＡＳＦ ＳＥ
【住所又は居所原語表記】Ｄ−６７０５６ Ｌｕｄｗｉｇｓｈａｆｅｎ， Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
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