異常脂質血症の処置のためのニコチン酸受容体アゴニストとしての複素環
本発明は、化学式（Ｉ）の一般構造を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体は、ニコチン酸受容体アゴニスト化合物を提供する。本明細書中に開示される化学式（Ｉ）の一般構造を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体は、メタボリック症候群、異常脂質血症、心臓血管疾患、末梢神経系および中枢神経系の障害、血液学的疾患、癌、炎症、呼吸器疾患、胃腸疾患、糖尿病、肝臓脂肪症、および非アルコール性脂肪肝疾患などの状態を治療するために有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式（Ｉ）：
【化１】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体であって、ここで：
Ｒ１は、Ｈ、Ｒ４、ハロアルキル、−アルキレン−Ｒ４、−アルキレン−Ｒ５、−アルキレン−Ｒ６、アルケニル、アルキニル、および−アルキレン−Ｏ−アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、アルキル、ハロアルキル、−アルキレン−Ｒ５、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、および−アルキレン−Ｏ−Ｒ８からなる群より選択され；
Ｒ３は、アルキル、ハロアルキル、−アルキレン−Ｒ５、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７からなる群より選択され；または
Ｒ２およびＲ３は、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで、該シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキル環は、非置換であるかもしくは１個以上のＸ５基で独立して置換され、該シクロアルキル環は、第２のシクロアルキル環もしくはヘテロシクロアルキル環を有するスピロ環化合物を形成し得、そして、第２のシクロアルキル環もしくはヘテロシクロアルキル環は、非置換であるかもしくは１個以上のＸ５基で独立して置換され；
Ｒ４は、非置換シクロアルキル、または１個以上のＸ１基で置換されたシクロアルキルであり；
Ｒ５は、非置換アリール、および１個以上のＸ２基で置換されたアリールであり；
Ｒ６は、非置換ヘテロアリール、および１個以上のＸ３基で置換されたヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ７は、非置換ヘテロシクロアルキル、および１個以上のＸ４基で置換されたヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５からなる群より選択され；
各Ｒ９は、Ｈ、アルキル、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７からなる群より独立して選択され；
Ｒ１０は、Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５からなる群より選択され；
Ｙは−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１０）−であり；
各Ｘ１は、ハロゲン、アルキル、−Ｏ−アルキル、−ＯＨ、ハロアルキル、アリール、およびアルキンからなる群より独立して選択され；
各Ｘ２は、ハロゲン、アルキル、−Ｏ−アルキル、−ＯＨ、ハロアルキル、アリール、およびアルキンからなる群より独立して選択され；
各Ｘ３は、ハロゲン、アルキル、およびＮ−オキシドからなる群より独立して選択され；
各Ｘ４は、アルキル、Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｒ５、Ｒ４、および−Ｓ（Ｏ２）−アルキルからなる群より独立して選択され；ならびに
各Ｘ５は、アルキル、縮合アリール環、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、縮合ヘテロアリール環、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−Ｓ（Ｏ２）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、Ｒ５、Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４、−Ｓ（Ｏ２）−Ｒ４、−Ｓ（Ｏ２）−アルキレン−Ｒ４、−Ｓ（Ｏ２）−アルキレン−Ｒ５、−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４、−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、および−Ｎ（Ｒ９）２からなる群より独立して選択され；
ここで、該Ｘ５の縮合アリール環は、非置換であるか、または−アルキレン−Ｒ７もしくはＸ２から選択される１個以上の置換基で独立して置換され、そして該Ｘ５の縮合ヘテロアリール環は、非置換であるかまたは１個以上のＸ３基で置換される、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体であって、ここで：
Ｒ１は、Ｈ、Ｒ４、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ４、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ５、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ６、（Ｃ１−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、および−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｒ７、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ５、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、および−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ８からなる群より選択され；
Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ５、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７からなる群より選択され；または
Ｒ２およびＲ３は、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルもしくは（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで、該（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルもしくは（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル環は、非置換であるか、もしくは１個以上のＸ５基で置換され；
Ｒ４は、非置換（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、または１個以上のＸ１基で置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルであり；
Ｒ５は、非置換（Ｃ６−Ｃ１４）アリール、および１個以上のＸ２基で置換された（Ｃ６−Ｃ１４）アリールであり；
Ｒ６は、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１個以上のＸ３基で置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ７は、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、および１個以上のＸ４基で置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５からなる群より選択され；
各Ｒ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７からなる群より独立して選択され；
Ｒ１０は、Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５からなる群より選択され；
Ｙは−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１０）−であり；
各Ｘ１は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１４）アリール、および（Ｃ１−Ｃ６）アルキンからなる群より独立して選択され；
各Ｘ２は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１４）アリール、および（Ｃ１−Ｃ６）アルキンからなる群より独立して選択され；
各Ｘ３は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、およびＮ−オキシドからなる群より独立して選択され；
各Ｘ４は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ５、Ｒ４、および−Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；ならびに
各Ｘ５は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、縮合（Ｃ６−Ｃ１４）アリール環、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール環、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、Ｒ５、Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４、−Ｓ（Ｏ２）−Ｒ４、−Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ４、−Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ５、−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４、−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、および−Ｎ（Ｒ９）２からなる群より独立して選択され；
ここで、Ｘ５の該縮合（Ｃ６−Ｃ１４）アリール環は、非置換であるか、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ７またはＸ２から選択される１個以上の置換基で独立して置換され、そしてＸ５の該縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール環は、非置換であるか、または１個以上のＸ３基で置換される、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項３】
前記Ｒ１がアルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項４】
前記Ｒ１が−アルキレン−Ｒ４である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項５】
前記Ｒ１が−アルキレン−Ｒ５である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項６】
前記Ｒ１が−アルキレン−Ｒ６である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項７】
前記Ｒ１がアルキルであり；ならびに
前記Ｒ２および前記Ｒ３が、アルキル、ハロアルキル、−アルキレン−Ｒ５、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７からなる群より各々独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項８】
前記Ｒ１がハロアルキルであり；ならびに
前記Ｒ２および前記Ｒ３が、アルキル、ハロアルキル、−アルキレン−Ｒ５、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７からなる群より各々独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項９】
前記Ｒ１が−アルキレン−Ｒ４であり；ならびに
前記Ｒ２および前記Ｒ３が、アルキル、ハロアルキル、−アルキレン−Ｒ５、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７からなる群より各々独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項１０】
前記Ｒ１が−アルキレン−Ｒ５であり；ならびに
前記Ｒ２および前記Ｒ３が、アルキル、ハロアルキル、−アルキレン−Ｒ５、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７からなる群より各々独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項１１】
前記Ｒ１が−アルキレン−Ｒ６であり；ならびに
前記Ｒ２および前記Ｒ３が、アルキル、ハロアルキル、−アルキレン−Ｒ５、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７からなる群より各々独立して選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項１２】
前記Ｒ１がアルキルであり；ならびに
前記Ｒ２および前記Ｒ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキル環を形成し、ここで、該シクロアルキル環は、非置換であるかもしくは１個以上のＸ１基で置換される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項１３】
前記Ｒ１がアルキルであり；ならびに
前記Ｒ２および前記Ｒ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで、該ヘテロシクロアルキル環は、非置換であるかもしくは１個以上のＸ４基で置換される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項１４】
前記Ｒ１が、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−シクロプロピルであり；ならびに
前記Ｒ２および前記Ｒ３が−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｒ５、シクロプロピル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、フェニル、チオフェニル、ピリジル、およびチアゾリルからなる群より各々独立して選択され；ならびに
Ｒ５がフェニルである、
請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項１５】
【化２】
【化３】
【化４】
からなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項１６】
請求項１３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体であって、ここで：
Ｒ１が、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２であり；ならびに
Ｒ２およびＲ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、
【化５】
からなる群より選択されるシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を形成し；そして、該シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環の各々が、非置換であるか、または１個以上のＸ４基で置換される、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項１７】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
からなる群より選択される、
請求項１３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項１８】
前記Ｒ１が、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｒ４、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−Ｒ４、−ＣＨ２−Ｒ５、または−ＣＨ２−Ｒ６である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項１９】
Ｒ２およびＲ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、
【化１０】
からなる群より選択されるシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を形成し；そして、該シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環の各々が、非置換であるか、または１個以上のＸ４基で置換される、
請求項１８に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項２０】
【化１１】
【化１２】
からなる群より選択される、
請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項２１】
前記Ｒ１が、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３または−ＣＨ２ＣＨ２−Ｒ４であり；ならびに
前記Ｒ２およびＲ３は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｒ５、シクロプロピル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、フェニル、チオフェニル、ピリジル、およびチアゾリルからなる群より各々独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項２２】
【化１３】
からなる群より選択される、
請求項２１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項２３】
下記構造式：
【化１４】
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項２４】
下記構造式：
【化１５】
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項２５】
下記構造式：
【化１６】
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項２６】
下記構造式：
【化１７】
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項２７】
下記構造式：
【化１８】
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項２８】
下記構造式：
【化１９】
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項２９】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体；および
少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリア
を含む、組成物。
【請求項３０】
請求項２９に記載の組成物であって、以下からなる群より選択される少なくとも１種のさらなる治療剤をさらに含む組成物：ヒドロキシ置換アゼチジノン化合物、置換βラクタム化合物、ＨＭＧ ＣｏＡ還元酵素阻害剤化合物、ＨＭＧ ＣｏＡシンテターゼ阻害剤、スクアレン合成阻害剤、スクアレンエポキシダーゼ阻害剤、ステロール生合成阻害剤、ニコチン酸誘導体、胆汁酸封鎖剤、無機コレステロール封鎖剤、アシルＣｏＡ：コレステロールＯ−アシルトランスフェラーゼ阻害剤、コレステリルエステル輸送タンパク質阻害剤、ω３脂肪酸を含有する魚油、天然の水溶性繊維、植物スタノールおよび／または植物スタノールの脂肪酸エステル、抗酸化剤、ＰＰＡＲαアゴニスト、ＰＰＡＲγアゴニスト、ＦＸＲ受容体調節因子、ＬＸＲ受容体アゴニスト、リポタンパク質合成阻害剤、レニンアンジオテンシン阻害剤、ミクロソームトリグリセリド輸送阻害剤、胆汁酸再吸収阻害剤、ＰＰＡＲδアゴニスト、トリグリセリド合成阻害剤、スクアレンエポキシダーゼ阻害剤、低密度リポタンパク質受容体誘導因子または活性化因子、血小板凝集阻害剤、５−ＬＯまたはＦＬＡＰ阻害剤、ＰＰＡＲδ部分アゴニスト、ナイアシンまたはナイアシン受容体アゴニスト、５ＨＴトランスポーター阻害剤、ＮＥトランスポーター阻害剤、ＣＢ１アンタゴニスト／逆アゴニスト、グレリンアンタゴニスト、Ｈ３アンタゴニスト／逆アゴニスト、ＭＣＨ１Ｒアンタゴニスト、ＭＣＨ２Ｒアゴニスト／アンタゴニスト、ＮＰＹ１アンタゴニスト、ＮＰＹ５アンタゴニスト、ＮＰＹ２アゴニスト、ＮＰＹ４アゴニスト、ｍＧｌｕＲ５アンタゴニスト、レプチン、レプチンアゴニスト／調節因子、レプチン誘導体、オピオイドアンタゴニスト、オレキシン受容体アンタゴニスト、ＢＲＳ３アゴニスト、ＣＣＫ−Ａアゴニスト、ＣＮＴＦ、ＣＮＴＦ誘導体、ＣＮＴＦアゴニスト／調節因子、５ＨＴ２ｃアゴニスト、Ｍｃ４ｒアゴニスト、モノアミン再取り込み阻害剤、セロトニン再取り込み阻害剤、ＧＬＰ−１アゴニスト、フェンテルミン、トピラマート、ｐｈｙｔｏｐｈａｒｍ化合物５７、グレリン抗体、Ｍｃ３ｒアゴニスト、ＡＣＣ阻害剤、β３アゴニスト、ＤＧＡＴ１阻害剤、ＤＧＡＴ２阻害剤、ＦＡＳ阻害剤、ＰＤＥ阻害剤、甲状腺ホルモンβアゴニスト、ＵＣＰ−１活性化因子、ＵＣＰ−２活性化因子、ＵＣＰ−３活性化因子、アシル−エストロゲン、糖質コルチコイドアゴニスト／アンタゴニスト、１１β ＨＳＤ−１阻害剤、ＳＣＤ−１阻害剤、リパーゼ阻害剤、脂肪酸トランスポーター阻害剤、ジカルボン酸トランスポーター阻害剤、グルコーストランスポーター阻害剤、リン酸トランスポーター阻害剤、抗糖尿病剤、抗高血圧剤、抗異常脂質血症剤、ＤＰ受容体アンタゴニスト、アポリポタンパク質−Ｂ分泌／ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質（アポ−Ｂ／ＭＴＰ）阻害剤、交感神経模倣薬アゴニスト、ドーパミンアゴニスト、メラニン細胞刺激ホルモン受容体アナログ、メラニン濃縮ホルモンアンタゴニスト、レプトン、ガラニン受容体アンタゴニスト、ボンベシンアゴニスト、ニューロペプチド−Ｙアンタゴニスト、甲状腺ホルモン模倣剤、デヒドロエピアンドロステロン、デヒドロエピアンドロステロンのアナログ、ウロコルチン結合タンパク質アンタゴニスト、グルカゴン様ペプチド−１受容体アゴニスト、ヒトアグチ関連タンパク質（ＡＧＲＰ）、ニューロメディンＵ受容体アゴニスト、ノルアドレナリン作動性食欲減退剤、食欲抑制剤、ホルモン感受性リパーゼアンタゴニスト、ＭＳＨ−受容体アナログ、α−グルコシダーゼ阻害剤、アポＡ１ミラノ逆コレステロール輸送阻害剤、脂肪酸結合タンパク質阻害剤（ＦＡＢＰ）、および脂肪酸トランスポータータンパク質阻害剤（ＦＡＴＰ）。
【請求項３１】
前記少なくとも１種のさらなる治療剤が、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、アトルバスタチン、フルバスタチン、セリバスタチン、リバスタチン、ロスバスタチンカルシウム、およびピタバスタチンからなる群より選択されるＨＭＧ ＣｏＡシンテターゼ阻害剤である、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記ＨＭＧ ＣｏＡシンテターゼ阻害剤がシンバスタチンである、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
前記少なくとも１種のさらなる治療剤がコレステリルエステル輸送タンパク質阻害剤である、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３４】
前記コレステリルエステル輸送タンパク質阻害剤がトルセトラピブである、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
疾患、障害、または状態を治療する方法であって：
治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体を、該治療を必要とする患者に投与する工程を包含し；
ここで、該疾患、障害、または状態は、メタボリック症候群、異常脂質血症、心臓血管疾患、末梢神経系および中枢神経系の障害、血液学的疾患、癌、炎症、呼吸器疾患、胃腸疾患、糖尿病、および非アルコール性脂肪肝疾患からなる群より選択される、
方法。
【請求項３６】
前記疾患、障害、または状態が異常脂質血症である、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
請求項３５に記載の方法であって、少なくとも１種のさらなる治療剤を投与する工程を包含し、該治療剤が、ヒドロキシ置換アゼチジノン化合物、置換βラクタム化合物、ＨＭＧ ＣｏＡ還元酵素阻害剤化合物、ＨＭＧ ＣｏＡシンテターゼ阻害剤、スクアレン合成阻害剤、スクアレンエポキシダーゼ阻害剤、ステロール生合成阻害剤、ニコチン酸誘導体、胆汁酸封鎖剤、無機コレステロール封鎖剤、アシルＣｏＡ：コレステロールＯ−アシルトランスフェラーゼ阻害剤、コレステリルエステル輸送タンパク質阻害剤、ω３脂肪酸を含有する魚油、天然の水溶性繊維、植物スタノールおよび／または植物スタノールの脂肪酸エステル、抗酸化剤、ＰＰＡＲαアゴニスト、ＰＰＡＲγアゴニスト、ＦＸＲ受容体調節因子、ＬＸＲ受容体アゴニスト、リポタンパク質合成阻害剤、レニンアンジオテンシン阻害剤、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質阻害剤、胆汁酸再吸収阻害剤、ＰＰＡＲδアゴニスト、トリグリセリド合成阻害剤、スクアレンエポキシダーゼ阻害剤、低密度リポタンパク質受容体誘導因子または活性化因子、血小板凝集阻害剤、５−ＬＯまたはＦＬＡＰ阻害剤、ＰＰＡＲδ部分アゴニスト、ナイアシンまたはナイアシン受容体アゴニスト、５ＨＴトランスポーター阻害剤、ＮＥトランスポーター阻害剤、ＣＢ１アンタゴニスト／逆アゴニスト、グレリンアンタゴニスト、Ｈ３アンタゴニスト／逆アゴニスト、ＭＣＨ１Ｒアンタゴニスト、ＭＣＨ２Ｒアゴニスト／アンタゴニスト、ＮＰＹ１アンタゴニスト、ＮＰＹ５アンタゴニスト、ＮＰＹ２アゴニスト、ＮＰＹ４アゴニスト、ｍＧｌｕＲ５アンタゴニスト、レプチン、レプチンアゴニスト／調節因子、レプチン誘導体、オピオイドアンタゴニスト、オレキシン受容体アンタゴニスト、ＢＲＳ３アゴニスト、ＣＣＫ−Ａアゴニスト、ＣＮＴＦ、ＣＮＴＦ誘導体、ＣＮＴＦアゴニスト／調節因子、５ＨＴ２ｃアゴニスト、Ｍｃ４ｒアゴニスト、モノアミン再取り込み阻害剤、セロトニン再取り込み阻害剤、ＧＬＰ−１アゴニスト、フェンテルミン、トピラマート、ｐｈｙｔｏｐｈａｒｍ化合物５７、グレリン抗体、Ｍｃ３ｒアゴニスト、ＡＣＣ阻害剤、β３アゴニスト、ＤＧＡＴ１阻害剤、ＤＧＡＴ２阻害剤、ＦＡＳ阻害剤、ＰＤＥ阻害剤、甲状腺ホルモンβアゴニスト、ＵＣＰ−１活性化因子、ＵＣＰ−２活性化因子、ＵＣＰ−３活性化因子、アシル−エストロゲン、糖質コルチコイドアゴニスト／アンタゴニスト、１１β ＨＳＤ−１阻害剤、ＳＣＤ−１阻害剤、リパーゼ阻害剤、脂肪酸トランスポーター阻害剤、ジカルボン酸トランスポーター阻害剤、グルコーストランスポーター阻害剤、リン酸トランスポーター阻害剤、抗糖尿病剤、抗高血圧剤、抗異常脂質血症剤、ＤＰ受容体アンタゴニスト、アポリポタンパク質−Ｂ分泌／ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質（アポ−Ｂ／ＭＴＰ）阻害剤、交感神経模倣薬アゴニスト、ドーパミンアゴニスト、メラニン細胞刺激ホルモン受容体アナログ、メラニン濃縮ホルモンアンタゴニスト、レプトン、ガラニン受容体アンタゴニスト、ボンベシンアゴニスト、ニューロペプチドＹアンタゴニスト、甲状腺ホルモン模倣剤、デヒドロエピアンドロステロン、デヒドロエピアンドロステロンのアナログ、ウロコルチン結合タンパク質アンタゴニスト、グルカゴン様ペプチド−１受容体アゴニスト、ヒトアグチ関連タンパク質（ＡＧＲＰ）、ニューロメディンＵ受容体アゴニスト、ノルアドレナリン作動性食欲減退剤、食欲抑制剤、ホルモン感受性リパーゼアンタゴニスト、ＭＳＨ−受容体アナログ、α−グルコシダーゼ阻害剤、アポＡ１ミラノ逆コレステロール輸送阻害剤、脂肪酸結合タンパク質阻害剤（ＦＡＢＰ）、および脂肪酸トランスポータータンパク質阻害剤（ＦＡＴＰ）からなる群より選択される、
方法。
【請求項３８】
前記少なくとも１種のさらなる活性成分が、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、アトルバスタチン、フルバスタチン、セリバスタチン、リバスタチン、ロスバスタチンカルシウム、およびピタバスタチンからなる群より選択されるＨＭＧ ＣｏＡシンテターゼ阻害剤である、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
前記ＨＭＧ ＣｏＡシンテターゼ阻害剤がシンバスタチンである、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
化学式：
【化２０】
を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体であって、ここで：
Ｒ１は、アルキル、−アルキレン−シクロアルキル、ハロアルキル、または−アルキレン−Ｏ−アルキルであり；
Ｒ２およびＲ３は、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、単環式シクロアルキル、二環式シクロアルキル、または単環式ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、単環式シクロアルキル基、二環式シクロアルキル基、または単環式ヘテロシクロアルキル基は、非置換であるか、または選択的にかつ独立して、１個以上のＸ５基で置換され、単環式シクロアルキル基は、ベンゼン環、芳香族複素環、または非芳香族複素環に縮合されてもよく、そして単環式シクロアルキル環は、第２のシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を有するスピロ環化合物を形成し得、該第２のシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環は、非置換であるか、または１個以上のＸ５基で独立して置換され；
Ｘ５の各存在は、独立して、アルキル、−Ｏ−アルキル、−アルキレン−アリール、ハロ、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ１１）３、ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４、−Ｓ（Ｏ２）−Ｒ４、またはフェニルであり；
Ｒ４はアルキルまたはシクロアルキルであり、ここで、シクロアルキル基は、１個以上のＸ１基で選択的にかつ独立して置換可能であり、そしてアルキル基は、シクロアルキル基で選択的に置換され得；
各Ｒ１１は、独立して、アルキルまたはフェニルであり；ならびに
各Ｘ１の存在は、独立して、ハロゲン、アルキル、−Ｏ−アルキル、−ＯＨ、ハロアルキル、アリール、またはアルキニルである、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項４１】
前記Ｒ１がアルキルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
前記Ｒ１が−アルキレン−シクロアルキルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４３】
前記Ｒ１がアルキレン−Ｏ−アルキルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４４】
前記Ｒ２およびＲ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、単環式シクロアルキルを形成する、請求項４０記載の化合物。
【請求項４５】
前記Ｒ２およびＲ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、（ｉ）二環式シクロアルキル；または（ｉｉ）第２のシクロアルキル基もしくはヘテロシクロアルキル基を有するスピロ環を形成する単環式シクロアルキルを形成する、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４６】
前記Ｒ２およびＲ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、単環式ヘテロシクロアルキルを形成する、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４７】
前記Ｒ２およびＲ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、単環式シクロアルキルを形成する、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４８】
前記Ｒ２およびＲ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、（ｉ）二環式シクロアルキル；または（ｉｉ）第２のシクロアルキル基もしくはヘテロシクロアルキル基を有するスピロ環を形成する単環式シクロアルキルを形成する、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４９】
前記Ｒ２およびＲ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、単環式ヘテロシクロアルキルを形成する、請求項４１に記載の化合物。
【請求項５０】
前記Ｒ２およびＲ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、単環式シクロアルキルを形成する、請求項４２に記載の化合物。
【請求項５１】
前記Ｒ２およびＲ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、（ｉ）二環式シクロアルキル；または（ｉｉ）第２のシクロアルキル基もしくはヘテロシクロアルキル基を有するスピロ環を形成する単環式シクロアルキルを形成する、請求項４２に記載の化合物。
【請求項５２】
前記Ｒ２およびＲ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、単環式ヘテロシクロアルキルを形成する、請求項４２に記載の化合物。
【請求項５３】
前記Ｒ２およびＲ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、単環式シクロアルキルを形成する、請求項４３に記載の化合物。
【請求項５４】
前記Ｒ２およびＲ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、（ｉ）二環式シクロアルキル；または（ｉｉ）第２のシクロアルキル基もしくはヘテロシクロアルキル基を有するスピロ環を形成する単環式シクロアルキルを形成する、請求項４３に記載の化合物。
【請求項５５】
前記Ｒ２およびＲ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、単環式ヘテロシクロアルキルを形成する、請求項４３に記載の化合物。
【請求項５６】
下記の構造を有する、請求項４０記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体：
【化２１】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
【請求項５７】
請求項４０に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体；および
少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリア
を含む、組成物。
【請求項５８】
請求項５７に記載の組成物であって、以下からなる群より選択される少なくとも１種のさらなる治療剤をさらに含む組成物：ヒドロキシ置換アゼチジノン化合物、置換βラクタム化合物、ＨＭＧ ＣｏＡ還元酵素阻害剤化合物、ＨＭＧ ＣｏＡシンテターゼ阻害剤、スクアレン合成阻害剤、スクアレンエポキシダーゼ阻害剤、ステロール生合成阻害剤、ニコチン酸誘導体、胆汁酸封鎖剤、無機コレステロール封鎖剤、アシルＣｏＡ：コレステロールＯ−アシルトランスフェラーゼ阻害剤、コレステリルエステル輸送タンパク質阻害剤、ω３脂肪酸を含有する魚油、天然の水溶性繊維、植物スタノールおよび／または植物スタノールの脂肪酸エステル、抗酸化剤、ＰＰＡＲαアゴニスト、ＰＰＡＲγアゴニスト、ＦＸＲ受容体調節因子、ＬＸＲ受容体アゴニスト、リポタンパク質合成阻害剤、レニンアンジオテンシン阻害剤、ミクロソームトリグリセリド輸送阻害剤、胆汁酸再吸収阻害剤、ＰＰＡＲδアゴニスト、トリグリセリド合成阻害剤、スクアレンエポキシダーゼ阻害剤、低密度リポタンパク質受容体誘導因子または活性化因子、血小板凝集阻害剤、５−ＬＯまたはＦＬＡＰ阻害剤、ＰＰＡＲδ部分アゴニスト、ナイアシンまたはナイアシン受容体アゴニスト、５ＨＴトランスポーター阻害剤、ＮＥトランスポーター阻害剤、ＣＢ１アンタゴニスト／逆アゴニスト、グレリンアンタゴニスト、Ｈ３アンタゴニスト／逆アゴニスト、ＭＣＨ１Ｒアンタゴニスト、ＭＣＨ２Ｒアゴニスト／アンタゴニスト、ＮＰＹ１アンタゴニスト、ＮＰＹ５アンタゴニスト、ＮＰＹ２アゴニスト、ＮＰＹ４アゴニスト、ｍＧｌｕＲ５アンタゴニスト、レプチン、レプチンアゴニスト／調節因子、レプチン誘導体、オピオイドアンタゴニスト、オレキシン受容体アンタゴニスト、ＢＲＳ３アゴニスト、ＣＣＫ−Ａアゴニスト、ＣＮＴＦ、ＣＮＴＦ誘導体、ＣＮＴＦアゴニスト／調節因子、５ＨＴ２ｃアゴニスト、Ｍｃ４ｒアゴニスト、モノアミン再取り込み阻害剤、セロトニン再取り込み阻害剤、ＧＬＰ−１アゴニスト、フェンテルミン、トピラマート、ｐｈｙｔｏｐｈａｒｍ化合物５７、グレリン抗体、Ｍｃ３ｒアゴニスト、ＡＣＣ阻害剤、β３アゴニスト、ＤＧＡＴ１阻害剤、ＤＧＡＴ２阻害剤、ＦＡＳ阻害剤、ＰＤＥ阻害剤、甲状腺ホルモンβアゴニスト、ＵＣＰ−１活性化因子、ＵＣＰ−２活性化因子、ＵＣＰ−３活性化因子、アシル−エストロゲン、糖質コルチコイドアゴニスト／アンタゴニスト、１１β ＨＳＤ−１阻害剤、ＳＣＤ−１阻害剤、リパーゼ阻害剤、脂肪酸トランスポーター阻害剤、ジカルボン酸トランスポーター阻害剤、グルコーストランスポーター阻害剤、リン酸トランスポーター阻害剤、抗糖尿病剤、抗高血圧剤、抗異常脂質血症剤、ＤＰ受容体アンタゴニスト、アポリポタンパク質−Ｂ分泌／ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質（アポ−Ｂ／ＭＴＰ）阻害剤、交感神経模倣薬アゴニスト、ドーパミンアゴニスト、メラニン細胞刺激ホルモン受容体アナログ、メラニン濃縮ホルモンアンタゴニスト、レプトン、ガラニン受容体アンタゴニスト、ボンベシンアゴニスト、ニューロペプチドＹアンタゴニスト、甲状腺ホルモン模倣剤、デヒドロエピアンドロステロン、デヒドロエピアンドロステロンのアナログ、ウロコルチン結合タンパク質アンタゴニスト、グルカゴン様ペプチド−１受容体アゴニスト、ヒトアグチ関連タンパク質（ＡＧＲＰ）、ニューロメディンＵ受容体アゴニスト、ノルアドレナリン作動性食欲減退剤、食欲抑制剤、ホルモン感受性リパーゼアンタゴニスト、ＭＳＨ−受容体アナログ、α−グルコシダーゼ阻害剤、アポＡ１ミラノ逆コレステロール輸送阻害剤、脂肪酸結合タンパク質阻害剤（ＦＡＢＰ）、および脂肪酸トランスポータータンパク質阻害剤（ＦＡＴＰ）。
【請求項５９】
前記少なくとも１種のさらなる治療剤が、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、アトルバスタチン、フルバスタチン、セリバスタチン、リバスタチン、ロスバスタチンカルシウム、およびピタバスタチンからなる群より選択されるＨＭＧ ＣｏＡシンテターゼ阻害剤である、請求項５８に記載の組成物。
【請求項６０】
前記ＨＭＧ ＣｏＡシンテターゼ阻害剤がシンバスタチンである、請求項５９に記載の組成物。
【請求項６１】
前記少なくとも１種のさらなる治療剤がコレステリルエステル輸送タンパク質阻害剤である、請求項５８に記載の組成物。
【請求項６２】
前記コレステリルエステル輸送タンパク質阻害剤がトルセトラピブである、請求項６１に記載の組成物。
【請求項６３】
疾患、障害、または状態を治療する方法であって：
治療有効量の少なくとも１種の請求項４０に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体を、該治療を必要とする患者に投与する工程を包含し；
ここで、該疾患、障害、または状態は、メタボリック症候群、異常脂質血症、心臓血管疾患、末梢神経系および中枢神経系の障害、血液学的疾患、癌、炎症、呼吸器疾患、胃腸疾患、糖尿病、および非アルコール性脂肪肝疾患からなる群より選択される、
方法。
【請求項６４】
前記疾患、障害、または状態が異常脂質血症である、請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
請求項６３に記載の方法であって、少なくとも１種のさらなる治療剤を投与する工程を包含し、該治療剤が、ヒドロキシ置換アゼチジノン化合物、置換βラクタム化合物、ＨＭＧ ＣｏＡ還元酵素阻害剤化合物、ＨＭＧ ＣｏＡシンテターゼ阻害剤、スクアレン合成阻害剤、スクアレンエポキシダーゼ阻害剤、ステロール生合成阻害剤、ニコチン酸誘導体、胆汁酸封鎖剤、無機コレステロール封鎖剤、アシルＣｏＡ：コレステロールＯ−アシルトランスフェラーゼ阻害剤、コレステリルエステル輸送タンパク質阻害剤、ω３脂肪酸を含有する魚油、天然の水溶性繊維、植物スタノールおよび／または植物スタノールの脂肪酸エステル、抗酸化剤、ＰＰＡＲαアゴニスト、ＰＰＡＲγアゴニスト、ＦＸＲ受容体調節因子、ＬＸＲ受容体アゴニスト、リポタンパク質合成阻害剤、レニンアンジオテンシン阻害剤、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質阻害剤、胆汁酸再吸収阻害剤、ＰＰＡＲδアゴニスト、トリグリセリド合成阻害剤、スクアレンエポキシダーゼ阻害剤、低密度リポタンパク質受容体誘導因子または活性化因子、血小板凝集阻害剤、５−ＬＯまたはＦＬＡＰ阻害剤、ＰＰＡＲδ部分アゴニスト、ナイアシンまたはナイアシン受容体アゴニスト、５ＨＴトランスポーター阻害剤、ＮＥトランスポーター阻害剤、ＣＢ１アンタゴニスト／逆アゴニスト、グレリンアンタゴニスト、Ｈ３アンタゴニスト／逆アゴニスト、ＭＣＨ１Ｒアンタゴニスト、ＭＣＨ２Ｒアゴニスト／アンタゴニスト、ＮＰＹ１アンタゴニスト、ＮＰＹ５アンタゴニスト、ＮＰＹ２アゴニスト、ＮＰＹ４アゴニスト、ｍＧｌｕＲ５アンタゴニスト、レプチン、レプチンアゴニスト／調節因子、レプチン誘導体、オピオイドアンタゴニスト、オレキシン受容体アンタゴニスト、ＢＲＳ３アゴニスト、ＣＣＫ−Ａアゴニスト、ＣＮＴＦ、ＣＮＴＦ誘導体、ＣＮＴＦアゴニスト／調節因子、５ＨＴ２ｃアゴニスト、Ｍｃ４ｒアゴニスト、モノアミン再取り込み阻害剤、セロトニン再取り込み阻害剤、ＧＬＰ−１アゴニスト、フェンテルミン、トピラマート、ｐｈｙｔｏｐｈａｒｍ化合物５７、グレリン抗体、Ｍｃ３ｒアゴニスト、ＡＣＣ阻害剤、β３アゴニスト、ＤＧＡＴ１阻害剤、ＤＧＡＴ２阻害剤、ＦＡＳ阻害剤、ＰＤＥ阻害剤、甲状腺ホルモンβアゴニスト、ＵＣＰ−１活性化因子、ＵＣＰ−２活性化因子、ＵＣＰ−３活性化因子、アシル−エストロゲン、糖質コルチコイドアゴニスト／アンタゴニスト、１１β ＨＳＤ−１阻害剤、ＳＣＤ−１阻害剤、リパーゼ阻害剤、脂肪酸トランスポーター阻害剤、ジカルボン酸トランスポーター阻害剤、グルコーストランスポーター阻害剤、リン酸トランスポーター阻害剤、抗糖尿病剤、抗高血圧剤、抗異常脂質血症剤、ＤＰ受容体アンタゴニスト、アポリポタンパク質−Ｂ分泌／ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質（アポ−Ｂ／ＭＴＰ）阻害剤、交感神経模倣薬アゴニスト、ドーパミンアゴニスト、メラニン細胞刺激ホルモン受容体アナログ、メラニン濃縮ホルモンアンタゴニスト、レプトン、ガラニン受容体アンタゴニスト、ボンベシンアゴニスト、ニューロペプチドＹアンタゴニスト、甲状腺ホルモン模倣剤、デヒドロエピアンドロステロン、デヒドロエピアンドロステロンのアナログ、ウロコルチン結合タンパク質アンタゴニスト、グルカゴン様ペプチド−１受容体アゴニスト、ヒトアグチ関連タンパク質（ＡＧＲＰ）、ニューロメディンＵ受容体アゴニスト、ノルアドレナリン作動性食欲減退剤、食欲抑制剤、ホルモン感受性リパーゼアンタゴニスト、ＭＳＨ−受容体アナログ、α−グルコシダーゼ阻害剤、アポＡ１ミラノ逆コレステロール輸送阻害剤、脂肪酸結合タンパク質阻害剤（ＦＡＢＰ）、および脂肪酸トランスポータータンパク質阻害剤（ＦＡＴＰ）からなる群より選択される、
方法。
【請求項６６】
前記少なくとも１種のさらなる活性成分が、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、アトルバスタチン、フルバスタチン、セリバスタチン、リバスタチン、ロスバスタチンカルシウム、およびピタバスタチンからなる群より選択されるＨＭＧ ＣｏＡシンテターゼ阻害剤である、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
前記ＨＭＧ ＣｏＡシンテターゼ阻害剤がシンバスタチンである、請求項６６に記載の方法。
【請求項１】
化学式（Ｉ）：
【化１】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体であって、ここで：
Ｒ１は、Ｈ、Ｒ４、ハロアルキル、−アルキレン−Ｒ４、−アルキレン−Ｒ５、−アルキレン−Ｒ６、アルケニル、アルキニル、および−アルキレン−Ｏ−アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、アルキル、ハロアルキル、−アルキレン−Ｒ５、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、および−アルキレン−Ｏ−Ｒ８からなる群より選択され；
Ｒ３は、アルキル、ハロアルキル、−アルキレン−Ｒ５、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７からなる群より選択され；または
Ｒ２およびＲ３は、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで、該シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキル環は、非置換であるかもしくは１個以上のＸ５基で独立して置換され、該シクロアルキル環は、第２のシクロアルキル環もしくはヘテロシクロアルキル環を有するスピロ環化合物を形成し得、そして、第２のシクロアルキル環もしくはヘテロシクロアルキル環は、非置換であるかもしくは１個以上のＸ５基で独立して置換され；
Ｒ４は、非置換シクロアルキル、または１個以上のＸ１基で置換されたシクロアルキルであり；
Ｒ５は、非置換アリール、および１個以上のＸ２基で置換されたアリールであり；
Ｒ６は、非置換ヘテロアリール、および１個以上のＸ３基で置換されたヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ７は、非置換ヘテロシクロアルキル、および１個以上のＸ４基で置換されたヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５からなる群より選択され；
各Ｒ９は、Ｈ、アルキル、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７からなる群より独立して選択され；
Ｒ１０は、Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５からなる群より選択され；
Ｙは−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１０）−であり；
各Ｘ１は、ハロゲン、アルキル、−Ｏ−アルキル、−ＯＨ、ハロアルキル、アリール、およびアルキンからなる群より独立して選択され；
各Ｘ２は、ハロゲン、アルキル、−Ｏ−アルキル、−ＯＨ、ハロアルキル、アリール、およびアルキンからなる群より独立して選択され；
各Ｘ３は、ハロゲン、アルキル、およびＮ−オキシドからなる群より独立して選択され；
各Ｘ４は、アルキル、Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｒ５、Ｒ４、および−Ｓ（Ｏ２）−アルキルからなる群より独立して選択され；ならびに
各Ｘ５は、アルキル、縮合アリール環、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、縮合ヘテロアリール環、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−Ｓ（Ｏ２）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、Ｒ５、Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４、−Ｓ（Ｏ２）−Ｒ４、−Ｓ（Ｏ２）−アルキレン−Ｒ４、−Ｓ（Ｏ２）−アルキレン−Ｒ５、−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４、−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、および−Ｎ（Ｒ９）２からなる群より独立して選択され；
ここで、該Ｘ５の縮合アリール環は、非置換であるか、または−アルキレン−Ｒ７もしくはＸ２から選択される１個以上の置換基で独立して置換され、そして該Ｘ５の縮合ヘテロアリール環は、非置換であるかまたは１個以上のＸ３基で置換される、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体であって、ここで：
Ｒ１は、Ｈ、Ｒ４、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ４、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ５、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ６、（Ｃ１−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、および−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｒ７、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ５、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、および−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ８からなる群より選択され；
Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ５、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７からなる群より選択され；または
Ｒ２およびＲ３は、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルもしくは（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで、該（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルもしくは（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル環は、非置換であるか、もしくは１個以上のＸ５基で置換され；
Ｒ４は、非置換（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、または１個以上のＸ１基で置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルであり；
Ｒ５は、非置換（Ｃ６−Ｃ１４）アリール、および１個以上のＸ２基で置換された（Ｃ６−Ｃ１４）アリールであり；
Ｒ６は、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１個以上のＸ３基で置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ７は、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、および１個以上のＸ４基で置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５からなる群より選択され；
各Ｒ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７からなる群より独立して選択され；
Ｒ１０は、Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５からなる群より選択され；
Ｙは−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１０）−であり；
各Ｘ１は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１４）アリール、および（Ｃ１−Ｃ６）アルキンからなる群より独立して選択され；
各Ｘ２は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１４）アリール、および（Ｃ１−Ｃ６）アルキンからなる群より独立して選択され；
各Ｘ３は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、およびＮ−オキシドからなる群より独立して選択され；
各Ｘ４は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ５、Ｒ４、および−Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；ならびに
各Ｘ５は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、縮合（Ｃ６−Ｃ１４）アリール環、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール環、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、Ｒ５、Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４、−Ｓ（Ｏ２）−Ｒ４、−Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ４、−Ｓ（Ｏ２）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ５、−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４、−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、および−Ｎ（Ｒ９）２からなる群より独立して選択され；
ここで、Ｘ５の該縮合（Ｃ６−Ｃ１４）アリール環は、非置換であるか、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ７またはＸ２から選択される１個以上の置換基で独立して置換され、そしてＸ５の該縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール環は、非置換であるか、または１個以上のＸ３基で置換される、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項３】
前記Ｒ１がアルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項４】
前記Ｒ１が−アルキレン−Ｒ４である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項５】
前記Ｒ１が−アルキレン−Ｒ５である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項６】
前記Ｒ１が−アルキレン−Ｒ６である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項７】
前記Ｒ１がアルキルであり；ならびに
前記Ｒ２および前記Ｒ３が、アルキル、ハロアルキル、−アルキレン−Ｒ５、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７からなる群より各々独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項８】
前記Ｒ１がハロアルキルであり；ならびに
前記Ｒ２および前記Ｒ３が、アルキル、ハロアルキル、−アルキレン−Ｒ５、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７からなる群より各々独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項９】
前記Ｒ１が−アルキレン−Ｒ４であり；ならびに
前記Ｒ２および前記Ｒ３が、アルキル、ハロアルキル、−アルキレン−Ｒ５、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７からなる群より各々独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項１０】
前記Ｒ１が−アルキレン−Ｒ５であり；ならびに
前記Ｒ２および前記Ｒ３が、アルキル、ハロアルキル、−アルキレン−Ｒ５、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７からなる群より各々独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項１１】
前記Ｒ１が−アルキレン−Ｒ６であり；ならびに
前記Ｒ２および前記Ｒ３が、アルキル、ハロアルキル、−アルキレン−Ｒ５、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７からなる群より各々独立して選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項１２】
前記Ｒ１がアルキルであり；ならびに
前記Ｒ２および前記Ｒ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキル環を形成し、ここで、該シクロアルキル環は、非置換であるかもしくは１個以上のＸ１基で置換される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項１３】
前記Ｒ１がアルキルであり；ならびに
前記Ｒ２および前記Ｒ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで、該ヘテロシクロアルキル環は、非置換であるかもしくは１個以上のＸ４基で置換される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項１４】
前記Ｒ１が、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−シクロプロピルであり；ならびに
前記Ｒ２および前記Ｒ３が−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｒ５、シクロプロピル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、フェニル、チオフェニル、ピリジル、およびチアゾリルからなる群より各々独立して選択され；ならびに
Ｒ５がフェニルである、
請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項１５】
【化２】
【化３】
【化４】
からなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項１６】
請求項１３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体であって、ここで：
Ｒ１が、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２であり；ならびに
Ｒ２およびＲ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、
【化５】
からなる群より選択されるシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を形成し；そして、該シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環の各々が、非置換であるか、または１個以上のＸ４基で置換される、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項１７】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
からなる群より選択される、
請求項１３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項１８】
前記Ｒ１が、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｒ４、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−Ｒ４、−ＣＨ２−Ｒ５、または−ＣＨ２−Ｒ６である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項１９】
Ｒ２およびＲ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、
【化１０】
からなる群より選択されるシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を形成し；そして、該シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環の各々が、非置換であるか、または１個以上のＸ４基で置換される、
請求項１８に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項２０】
【化１１】
【化１２】
からなる群より選択される、
請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項２１】
前記Ｒ１が、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３または−ＣＨ２ＣＨ２−Ｒ４であり；ならびに
前記Ｒ２およびＲ３は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｒ５、シクロプロピル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、フェニル、チオフェニル、ピリジル、およびチアゾリルからなる群より各々独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項２２】
【化１３】
からなる群より選択される、
請求項２１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項２３】
下記構造式：
【化１４】
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項２４】
下記構造式：
【化１５】
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項２５】
下記構造式：
【化１６】
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項２６】
下記構造式：
【化１７】
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項２７】
下記構造式：
【化１８】
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項２８】
下記構造式：
【化１９】
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項２９】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体；および
少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリア
を含む、組成物。
【請求項３０】
請求項２９に記載の組成物であって、以下からなる群より選択される少なくとも１種のさらなる治療剤をさらに含む組成物：ヒドロキシ置換アゼチジノン化合物、置換βラクタム化合物、ＨＭＧ ＣｏＡ還元酵素阻害剤化合物、ＨＭＧ ＣｏＡシンテターゼ阻害剤、スクアレン合成阻害剤、スクアレンエポキシダーゼ阻害剤、ステロール生合成阻害剤、ニコチン酸誘導体、胆汁酸封鎖剤、無機コレステロール封鎖剤、アシルＣｏＡ：コレステロールＯ−アシルトランスフェラーゼ阻害剤、コレステリルエステル輸送タンパク質阻害剤、ω３脂肪酸を含有する魚油、天然の水溶性繊維、植物スタノールおよび／または植物スタノールの脂肪酸エステル、抗酸化剤、ＰＰＡＲαアゴニスト、ＰＰＡＲγアゴニスト、ＦＸＲ受容体調節因子、ＬＸＲ受容体アゴニスト、リポタンパク質合成阻害剤、レニンアンジオテンシン阻害剤、ミクロソームトリグリセリド輸送阻害剤、胆汁酸再吸収阻害剤、ＰＰＡＲδアゴニスト、トリグリセリド合成阻害剤、スクアレンエポキシダーゼ阻害剤、低密度リポタンパク質受容体誘導因子または活性化因子、血小板凝集阻害剤、５−ＬＯまたはＦＬＡＰ阻害剤、ＰＰＡＲδ部分アゴニスト、ナイアシンまたはナイアシン受容体アゴニスト、５ＨＴトランスポーター阻害剤、ＮＥトランスポーター阻害剤、ＣＢ１アンタゴニスト／逆アゴニスト、グレリンアンタゴニスト、Ｈ３アンタゴニスト／逆アゴニスト、ＭＣＨ１Ｒアンタゴニスト、ＭＣＨ２Ｒアゴニスト／アンタゴニスト、ＮＰＹ１アンタゴニスト、ＮＰＹ５アンタゴニスト、ＮＰＹ２アゴニスト、ＮＰＹ４アゴニスト、ｍＧｌｕＲ５アンタゴニスト、レプチン、レプチンアゴニスト／調節因子、レプチン誘導体、オピオイドアンタゴニスト、オレキシン受容体アンタゴニスト、ＢＲＳ３アゴニスト、ＣＣＫ−Ａアゴニスト、ＣＮＴＦ、ＣＮＴＦ誘導体、ＣＮＴＦアゴニスト／調節因子、５ＨＴ２ｃアゴニスト、Ｍｃ４ｒアゴニスト、モノアミン再取り込み阻害剤、セロトニン再取り込み阻害剤、ＧＬＰ−１アゴニスト、フェンテルミン、トピラマート、ｐｈｙｔｏｐｈａｒｍ化合物５７、グレリン抗体、Ｍｃ３ｒアゴニスト、ＡＣＣ阻害剤、β３アゴニスト、ＤＧＡＴ１阻害剤、ＤＧＡＴ２阻害剤、ＦＡＳ阻害剤、ＰＤＥ阻害剤、甲状腺ホルモンβアゴニスト、ＵＣＰ−１活性化因子、ＵＣＰ−２活性化因子、ＵＣＰ−３活性化因子、アシル−エストロゲン、糖質コルチコイドアゴニスト／アンタゴニスト、１１β ＨＳＤ−１阻害剤、ＳＣＤ−１阻害剤、リパーゼ阻害剤、脂肪酸トランスポーター阻害剤、ジカルボン酸トランスポーター阻害剤、グルコーストランスポーター阻害剤、リン酸トランスポーター阻害剤、抗糖尿病剤、抗高血圧剤、抗異常脂質血症剤、ＤＰ受容体アンタゴニスト、アポリポタンパク質−Ｂ分泌／ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質（アポ−Ｂ／ＭＴＰ）阻害剤、交感神経模倣薬アゴニスト、ドーパミンアゴニスト、メラニン細胞刺激ホルモン受容体アナログ、メラニン濃縮ホルモンアンタゴニスト、レプトン、ガラニン受容体アンタゴニスト、ボンベシンアゴニスト、ニューロペプチド−Ｙアンタゴニスト、甲状腺ホルモン模倣剤、デヒドロエピアンドロステロン、デヒドロエピアンドロステロンのアナログ、ウロコルチン結合タンパク質アンタゴニスト、グルカゴン様ペプチド−１受容体アゴニスト、ヒトアグチ関連タンパク質（ＡＧＲＰ）、ニューロメディンＵ受容体アゴニスト、ノルアドレナリン作動性食欲減退剤、食欲抑制剤、ホルモン感受性リパーゼアンタゴニスト、ＭＳＨ−受容体アナログ、α−グルコシダーゼ阻害剤、アポＡ１ミラノ逆コレステロール輸送阻害剤、脂肪酸結合タンパク質阻害剤（ＦＡＢＰ）、および脂肪酸トランスポータータンパク質阻害剤（ＦＡＴＰ）。
【請求項３１】
前記少なくとも１種のさらなる治療剤が、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、アトルバスタチン、フルバスタチン、セリバスタチン、リバスタチン、ロスバスタチンカルシウム、およびピタバスタチンからなる群より選択されるＨＭＧ ＣｏＡシンテターゼ阻害剤である、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記ＨＭＧ ＣｏＡシンテターゼ阻害剤がシンバスタチンである、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
前記少なくとも１種のさらなる治療剤がコレステリルエステル輸送タンパク質阻害剤である、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３４】
前記コレステリルエステル輸送タンパク質阻害剤がトルセトラピブである、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
疾患、障害、または状態を治療する方法であって：
治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体を、該治療を必要とする患者に投与する工程を包含し；
ここで、該疾患、障害、または状態は、メタボリック症候群、異常脂質血症、心臓血管疾患、末梢神経系および中枢神経系の障害、血液学的疾患、癌、炎症、呼吸器疾患、胃腸疾患、糖尿病、および非アルコール性脂肪肝疾患からなる群より選択される、
方法。
【請求項３６】
前記疾患、障害、または状態が異常脂質血症である、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
請求項３５に記載の方法であって、少なくとも１種のさらなる治療剤を投与する工程を包含し、該治療剤が、ヒドロキシ置換アゼチジノン化合物、置換βラクタム化合物、ＨＭＧ ＣｏＡ還元酵素阻害剤化合物、ＨＭＧ ＣｏＡシンテターゼ阻害剤、スクアレン合成阻害剤、スクアレンエポキシダーゼ阻害剤、ステロール生合成阻害剤、ニコチン酸誘導体、胆汁酸封鎖剤、無機コレステロール封鎖剤、アシルＣｏＡ：コレステロールＯ−アシルトランスフェラーゼ阻害剤、コレステリルエステル輸送タンパク質阻害剤、ω３脂肪酸を含有する魚油、天然の水溶性繊維、植物スタノールおよび／または植物スタノールの脂肪酸エステル、抗酸化剤、ＰＰＡＲαアゴニスト、ＰＰＡＲγアゴニスト、ＦＸＲ受容体調節因子、ＬＸＲ受容体アゴニスト、リポタンパク質合成阻害剤、レニンアンジオテンシン阻害剤、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質阻害剤、胆汁酸再吸収阻害剤、ＰＰＡＲδアゴニスト、トリグリセリド合成阻害剤、スクアレンエポキシダーゼ阻害剤、低密度リポタンパク質受容体誘導因子または活性化因子、血小板凝集阻害剤、５−ＬＯまたはＦＬＡＰ阻害剤、ＰＰＡＲδ部分アゴニスト、ナイアシンまたはナイアシン受容体アゴニスト、５ＨＴトランスポーター阻害剤、ＮＥトランスポーター阻害剤、ＣＢ１アンタゴニスト／逆アゴニスト、グレリンアンタゴニスト、Ｈ３アンタゴニスト／逆アゴニスト、ＭＣＨ１Ｒアンタゴニスト、ＭＣＨ２Ｒアゴニスト／アンタゴニスト、ＮＰＹ１アンタゴニスト、ＮＰＹ５アンタゴニスト、ＮＰＹ２アゴニスト、ＮＰＹ４アゴニスト、ｍＧｌｕＲ５アンタゴニスト、レプチン、レプチンアゴニスト／調節因子、レプチン誘導体、オピオイドアンタゴニスト、オレキシン受容体アンタゴニスト、ＢＲＳ３アゴニスト、ＣＣＫ−Ａアゴニスト、ＣＮＴＦ、ＣＮＴＦ誘導体、ＣＮＴＦアゴニスト／調節因子、５ＨＴ２ｃアゴニスト、Ｍｃ４ｒアゴニスト、モノアミン再取り込み阻害剤、セロトニン再取り込み阻害剤、ＧＬＰ−１アゴニスト、フェンテルミン、トピラマート、ｐｈｙｔｏｐｈａｒｍ化合物５７、グレリン抗体、Ｍｃ３ｒアゴニスト、ＡＣＣ阻害剤、β３アゴニスト、ＤＧＡＴ１阻害剤、ＤＧＡＴ２阻害剤、ＦＡＳ阻害剤、ＰＤＥ阻害剤、甲状腺ホルモンβアゴニスト、ＵＣＰ−１活性化因子、ＵＣＰ−２活性化因子、ＵＣＰ−３活性化因子、アシル−エストロゲン、糖質コルチコイドアゴニスト／アンタゴニスト、１１β ＨＳＤ−１阻害剤、ＳＣＤ−１阻害剤、リパーゼ阻害剤、脂肪酸トランスポーター阻害剤、ジカルボン酸トランスポーター阻害剤、グルコーストランスポーター阻害剤、リン酸トランスポーター阻害剤、抗糖尿病剤、抗高血圧剤、抗異常脂質血症剤、ＤＰ受容体アンタゴニスト、アポリポタンパク質−Ｂ分泌／ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質（アポ−Ｂ／ＭＴＰ）阻害剤、交感神経模倣薬アゴニスト、ドーパミンアゴニスト、メラニン細胞刺激ホルモン受容体アナログ、メラニン濃縮ホルモンアンタゴニスト、レプトン、ガラニン受容体アンタゴニスト、ボンベシンアゴニスト、ニューロペプチドＹアンタゴニスト、甲状腺ホルモン模倣剤、デヒドロエピアンドロステロン、デヒドロエピアンドロステロンのアナログ、ウロコルチン結合タンパク質アンタゴニスト、グルカゴン様ペプチド−１受容体アゴニスト、ヒトアグチ関連タンパク質（ＡＧＲＰ）、ニューロメディンＵ受容体アゴニスト、ノルアドレナリン作動性食欲減退剤、食欲抑制剤、ホルモン感受性リパーゼアンタゴニスト、ＭＳＨ−受容体アナログ、α−グルコシダーゼ阻害剤、アポＡ１ミラノ逆コレステロール輸送阻害剤、脂肪酸結合タンパク質阻害剤（ＦＡＢＰ）、および脂肪酸トランスポータータンパク質阻害剤（ＦＡＴＰ）からなる群より選択される、
方法。
【請求項３８】
前記少なくとも１種のさらなる活性成分が、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、アトルバスタチン、フルバスタチン、セリバスタチン、リバスタチン、ロスバスタチンカルシウム、およびピタバスタチンからなる群より選択されるＨＭＧ ＣｏＡシンテターゼ阻害剤である、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
前記ＨＭＧ ＣｏＡシンテターゼ阻害剤がシンバスタチンである、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
化学式：
【化２０】
を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体であって、ここで：
Ｒ１は、アルキル、−アルキレン−シクロアルキル、ハロアルキル、または−アルキレン−Ｏ−アルキルであり；
Ｒ２およびＲ３は、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、単環式シクロアルキル、二環式シクロアルキル、または単環式ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、単環式シクロアルキル基、二環式シクロアルキル基、または単環式ヘテロシクロアルキル基は、非置換であるか、または選択的にかつ独立して、１個以上のＸ５基で置換され、単環式シクロアルキル基は、ベンゼン環、芳香族複素環、または非芳香族複素環に縮合されてもよく、そして単環式シクロアルキル環は、第２のシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を有するスピロ環化合物を形成し得、該第２のシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環は、非置換であるか、または１個以上のＸ５基で独立して置換され；
Ｘ５の各存在は、独立して、アルキル、−Ｏ−アルキル、−アルキレン−アリール、ハロ、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ１１）３、ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ４、−Ｓ（Ｏ２）−Ｒ４、またはフェニルであり；
Ｒ４はアルキルまたはシクロアルキルであり、ここで、シクロアルキル基は、１個以上のＸ１基で選択的にかつ独立して置換可能であり、そしてアルキル基は、シクロアルキル基で選択的に置換され得；
各Ｒ１１は、独立して、アルキルまたはフェニルであり；ならびに
各Ｘ１の存在は、独立して、ハロゲン、アルキル、−Ｏ−アルキル、−ＯＨ、ハロアルキル、アリール、またはアルキニルである、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項４１】
前記Ｒ１がアルキルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
前記Ｒ１が−アルキレン−シクロアルキルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４３】
前記Ｒ１がアルキレン−Ｏ−アルキルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４４】
前記Ｒ２およびＲ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、単環式シクロアルキルを形成する、請求項４０記載の化合物。
【請求項４５】
前記Ｒ２およびＲ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、（ｉ）二環式シクロアルキル；または（ｉｉ）第２のシクロアルキル基もしくはヘテロシクロアルキル基を有するスピロ環を形成する単環式シクロアルキルを形成する、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４６】
前記Ｒ２およびＲ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、単環式ヘテロシクロアルキルを形成する、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４７】
前記Ｒ２およびＲ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、単環式シクロアルキルを形成する、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４８】
前記Ｒ２およびＲ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、（ｉ）二環式シクロアルキル；または（ｉｉ）第２のシクロアルキル基もしくはヘテロシクロアルキル基を有するスピロ環を形成する単環式シクロアルキルを形成する、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４９】
前記Ｒ２およびＲ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、単環式ヘテロシクロアルキルを形成する、請求項４１に記載の化合物。
【請求項５０】
前記Ｒ２およびＲ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、単環式シクロアルキルを形成する、請求項４２に記載の化合物。
【請求項５１】
前記Ｒ２およびＲ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、（ｉ）二環式シクロアルキル；または（ｉｉ）第２のシクロアルキル基もしくはヘテロシクロアルキル基を有するスピロ環を形成する単環式シクロアルキルを形成する、請求項４２に記載の化合物。
【請求項５２】
前記Ｒ２およびＲ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、単環式ヘテロシクロアルキルを形成する、請求項４２に記載の化合物。
【請求項５３】
前記Ｒ２およびＲ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、単環式シクロアルキルを形成する、請求項４３に記載の化合物。
【請求項５４】
前記Ｒ２およびＲ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、（ｉ）二環式シクロアルキル；または（ｉｉ）第２のシクロアルキル基もしくはヘテロシクロアルキル基を有するスピロ環を形成する単環式シクロアルキルを形成する、請求項４３に記載の化合物。
【請求項５５】
前記Ｒ２およびＲ３が、それらの両方が結合する炭素原子と一緒になって、単環式ヘテロシクロアルキルを形成する、請求項４３に記載の化合物。
【請求項５６】
下記の構造を有する、請求項４０記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体：
【化２１】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
【請求項５７】
請求項４０に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体；および
少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリア
を含む、組成物。
【請求項５８】
請求項５７に記載の組成物であって、以下からなる群より選択される少なくとも１種のさらなる治療剤をさらに含む組成物：ヒドロキシ置換アゼチジノン化合物、置換βラクタム化合物、ＨＭＧ ＣｏＡ還元酵素阻害剤化合物、ＨＭＧ ＣｏＡシンテターゼ阻害剤、スクアレン合成阻害剤、スクアレンエポキシダーゼ阻害剤、ステロール生合成阻害剤、ニコチン酸誘導体、胆汁酸封鎖剤、無機コレステロール封鎖剤、アシルＣｏＡ：コレステロールＯ−アシルトランスフェラーゼ阻害剤、コレステリルエステル輸送タンパク質阻害剤、ω３脂肪酸を含有する魚油、天然の水溶性繊維、植物スタノールおよび／または植物スタノールの脂肪酸エステル、抗酸化剤、ＰＰＡＲαアゴニスト、ＰＰＡＲγアゴニスト、ＦＸＲ受容体調節因子、ＬＸＲ受容体アゴニスト、リポタンパク質合成阻害剤、レニンアンジオテンシン阻害剤、ミクロソームトリグリセリド輸送阻害剤、胆汁酸再吸収阻害剤、ＰＰＡＲδアゴニスト、トリグリセリド合成阻害剤、スクアレンエポキシダーゼ阻害剤、低密度リポタンパク質受容体誘導因子または活性化因子、血小板凝集阻害剤、５−ＬＯまたはＦＬＡＰ阻害剤、ＰＰＡＲδ部分アゴニスト、ナイアシンまたはナイアシン受容体アゴニスト、５ＨＴトランスポーター阻害剤、ＮＥトランスポーター阻害剤、ＣＢ１アンタゴニスト／逆アゴニスト、グレリンアンタゴニスト、Ｈ３アンタゴニスト／逆アゴニスト、ＭＣＨ１Ｒアンタゴニスト、ＭＣＨ２Ｒアゴニスト／アンタゴニスト、ＮＰＹ１アンタゴニスト、ＮＰＹ５アンタゴニスト、ＮＰＹ２アゴニスト、ＮＰＹ４アゴニスト、ｍＧｌｕＲ５アンタゴニスト、レプチン、レプチンアゴニスト／調節因子、レプチン誘導体、オピオイドアンタゴニスト、オレキシン受容体アンタゴニスト、ＢＲＳ３アゴニスト、ＣＣＫ−Ａアゴニスト、ＣＮＴＦ、ＣＮＴＦ誘導体、ＣＮＴＦアゴニスト／調節因子、５ＨＴ２ｃアゴニスト、Ｍｃ４ｒアゴニスト、モノアミン再取り込み阻害剤、セロトニン再取り込み阻害剤、ＧＬＰ−１アゴニスト、フェンテルミン、トピラマート、ｐｈｙｔｏｐｈａｒｍ化合物５７、グレリン抗体、Ｍｃ３ｒアゴニスト、ＡＣＣ阻害剤、β３アゴニスト、ＤＧＡＴ１阻害剤、ＤＧＡＴ２阻害剤、ＦＡＳ阻害剤、ＰＤＥ阻害剤、甲状腺ホルモンβアゴニスト、ＵＣＰ−１活性化因子、ＵＣＰ−２活性化因子、ＵＣＰ−３活性化因子、アシル−エストロゲン、糖質コルチコイドアゴニスト／アンタゴニスト、１１β ＨＳＤ−１阻害剤、ＳＣＤ−１阻害剤、リパーゼ阻害剤、脂肪酸トランスポーター阻害剤、ジカルボン酸トランスポーター阻害剤、グルコーストランスポーター阻害剤、リン酸トランスポーター阻害剤、抗糖尿病剤、抗高血圧剤、抗異常脂質血症剤、ＤＰ受容体アンタゴニスト、アポリポタンパク質−Ｂ分泌／ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質（アポ−Ｂ／ＭＴＰ）阻害剤、交感神経模倣薬アゴニスト、ドーパミンアゴニスト、メラニン細胞刺激ホルモン受容体アナログ、メラニン濃縮ホルモンアンタゴニスト、レプトン、ガラニン受容体アンタゴニスト、ボンベシンアゴニスト、ニューロペプチドＹアンタゴニスト、甲状腺ホルモン模倣剤、デヒドロエピアンドロステロン、デヒドロエピアンドロステロンのアナログ、ウロコルチン結合タンパク質アンタゴニスト、グルカゴン様ペプチド−１受容体アゴニスト、ヒトアグチ関連タンパク質（ＡＧＲＰ）、ニューロメディンＵ受容体アゴニスト、ノルアドレナリン作動性食欲減退剤、食欲抑制剤、ホルモン感受性リパーゼアンタゴニスト、ＭＳＨ−受容体アナログ、α−グルコシダーゼ阻害剤、アポＡ１ミラノ逆コレステロール輸送阻害剤、脂肪酸結合タンパク質阻害剤（ＦＡＢＰ）、および脂肪酸トランスポータータンパク質阻害剤（ＦＡＴＰ）。
【請求項５９】
前記少なくとも１種のさらなる治療剤が、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、アトルバスタチン、フルバスタチン、セリバスタチン、リバスタチン、ロスバスタチンカルシウム、およびピタバスタチンからなる群より選択されるＨＭＧ ＣｏＡシンテターゼ阻害剤である、請求項５８に記載の組成物。
【請求項６０】
前記ＨＭＧ ＣｏＡシンテターゼ阻害剤がシンバスタチンである、請求項５９に記載の組成物。
【請求項６１】
前記少なくとも１種のさらなる治療剤がコレステリルエステル輸送タンパク質阻害剤である、請求項５８に記載の組成物。
【請求項６２】
前記コレステリルエステル輸送タンパク質阻害剤がトルセトラピブである、請求項６１に記載の組成物。
【請求項６３】
疾患、障害、または状態を治療する方法であって：
治療有効量の少なくとも１種の請求項４０に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体を、該治療を必要とする患者に投与する工程を包含し；
ここで、該疾患、障害、または状態は、メタボリック症候群、異常脂質血症、心臓血管疾患、末梢神経系および中枢神経系の障害、血液学的疾患、癌、炎症、呼吸器疾患、胃腸疾患、糖尿病、および非アルコール性脂肪肝疾患からなる群より選択される、
方法。
【請求項６４】
前記疾患、障害、または状態が異常脂質血症である、請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
請求項６３に記載の方法であって、少なくとも１種のさらなる治療剤を投与する工程を包含し、該治療剤が、ヒドロキシ置換アゼチジノン化合物、置換βラクタム化合物、ＨＭＧ ＣｏＡ還元酵素阻害剤化合物、ＨＭＧ ＣｏＡシンテターゼ阻害剤、スクアレン合成阻害剤、スクアレンエポキシダーゼ阻害剤、ステロール生合成阻害剤、ニコチン酸誘導体、胆汁酸封鎖剤、無機コレステロール封鎖剤、アシルＣｏＡ：コレステロールＯ−アシルトランスフェラーゼ阻害剤、コレステリルエステル輸送タンパク質阻害剤、ω３脂肪酸を含有する魚油、天然の水溶性繊維、植物スタノールおよび／または植物スタノールの脂肪酸エステル、抗酸化剤、ＰＰＡＲαアゴニスト、ＰＰＡＲγアゴニスト、ＦＸＲ受容体調節因子、ＬＸＲ受容体アゴニスト、リポタンパク質合成阻害剤、レニンアンジオテンシン阻害剤、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質阻害剤、胆汁酸再吸収阻害剤、ＰＰＡＲδアゴニスト、トリグリセリド合成阻害剤、スクアレンエポキシダーゼ阻害剤、低密度リポタンパク質受容体誘導因子または活性化因子、血小板凝集阻害剤、５−ＬＯまたはＦＬＡＰ阻害剤、ＰＰＡＲδ部分アゴニスト、ナイアシンまたはナイアシン受容体アゴニスト、５ＨＴトランスポーター阻害剤、ＮＥトランスポーター阻害剤、ＣＢ１アンタゴニスト／逆アゴニスト、グレリンアンタゴニスト、Ｈ３アンタゴニスト／逆アゴニスト、ＭＣＨ１Ｒアンタゴニスト、ＭＣＨ２Ｒアゴニスト／アンタゴニスト、ＮＰＹ１アンタゴニスト、ＮＰＹ５アンタゴニスト、ＮＰＹ２アゴニスト、ＮＰＹ４アゴニスト、ｍＧｌｕＲ５アンタゴニスト、レプチン、レプチンアゴニスト／調節因子、レプチン誘導体、オピオイドアンタゴニスト、オレキシン受容体アンタゴニスト、ＢＲＳ３アゴニスト、ＣＣＫ−Ａアゴニスト、ＣＮＴＦ、ＣＮＴＦ誘導体、ＣＮＴＦアゴニスト／調節因子、５ＨＴ２ｃアゴニスト、Ｍｃ４ｒアゴニスト、モノアミン再取り込み阻害剤、セロトニン再取り込み阻害剤、ＧＬＰ−１アゴニスト、フェンテルミン、トピラマート、ｐｈｙｔｏｐｈａｒｍ化合物５７、グレリン抗体、Ｍｃ３ｒアゴニスト、ＡＣＣ阻害剤、β３アゴニスト、ＤＧＡＴ１阻害剤、ＤＧＡＴ２阻害剤、ＦＡＳ阻害剤、ＰＤＥ阻害剤、甲状腺ホルモンβアゴニスト、ＵＣＰ−１活性化因子、ＵＣＰ−２活性化因子、ＵＣＰ−３活性化因子、アシル−エストロゲン、糖質コルチコイドアゴニスト／アンタゴニスト、１１β ＨＳＤ−１阻害剤、ＳＣＤ−１阻害剤、リパーゼ阻害剤、脂肪酸トランスポーター阻害剤、ジカルボン酸トランスポーター阻害剤、グルコーストランスポーター阻害剤、リン酸トランスポーター阻害剤、抗糖尿病剤、抗高血圧剤、抗異常脂質血症剤、ＤＰ受容体アンタゴニスト、アポリポタンパク質−Ｂ分泌／ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質（アポ−Ｂ／ＭＴＰ）阻害剤、交感神経模倣薬アゴニスト、ドーパミンアゴニスト、メラニン細胞刺激ホルモン受容体アナログ、メラニン濃縮ホルモンアンタゴニスト、レプトン、ガラニン受容体アンタゴニスト、ボンベシンアゴニスト、ニューロペプチドＹアンタゴニスト、甲状腺ホルモン模倣剤、デヒドロエピアンドロステロン、デヒドロエピアンドロステロンのアナログ、ウロコルチン結合タンパク質アンタゴニスト、グルカゴン様ペプチド−１受容体アゴニスト、ヒトアグチ関連タンパク質（ＡＧＲＰ）、ニューロメディンＵ受容体アゴニスト、ノルアドレナリン作動性食欲減退剤、食欲抑制剤、ホルモン感受性リパーゼアンタゴニスト、ＭＳＨ−受容体アナログ、α−グルコシダーゼ阻害剤、アポＡ１ミラノ逆コレステロール輸送阻害剤、脂肪酸結合タンパク質阻害剤（ＦＡＢＰ）、および脂肪酸トランスポータータンパク質阻害剤（ＦＡＴＰ）からなる群より選択される、
方法。
【請求項６６】
前記少なくとも１種のさらなる活性成分が、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、アトルバスタチン、フルバスタチン、セリバスタチン、リバスタチン、ロスバスタチンカルシウム、およびピタバスタチンからなる群より選択されるＨＭＧ ＣｏＡシンテターゼ阻害剤である、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
前記ＨＭＧ ＣｏＡシンテターゼ阻害剤がシンバスタチンである、請求項６６に記載の方法。
【公表番号】特表２００９−５２５９６１（Ｐ２００９−５２５９６１Ａ）
【公表日】平成２１年７月１６日（２００９．７．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５１３３８（Ｐ２００８−５５１３３８）
【出願日】平成１９年１月１７日（２００７．１．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００１１７８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８７２０４
【国際公開日】平成１９年８月２日（２００７．８．２）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年７月１６日（２００９．７．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１月１７日（２００７．１．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００１１７８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８７２０４
【国際公開日】平成１９年８月２日（２００７．８．２）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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