癌の貧血の治療のためのＨＩＦヒドロキシラーゼ阻害剤
本発明は、癌の貧血を治療するための方法および化合物に関する。具体的には、癌を有する被験者における癌の貧血を治療する方法、ならびに癌の貧血を有する被験者における網状赤血球、ヘモグロビン、ヘマトクリット、および赤血球計数を増加させる方法であって、そのような被験者が組換えヒトエリスロポエチン(EPO)を用いる治療に対して難治性である前記方法が本発明に包含される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
癌を有する被験者における癌の貧血を治療または予防する方法であって、低酸素症誘導因子(HIF)ヒドロキシラーゼ活性を阻害する有効量の薬剤を該被験者に投与することを含み、該被験者が組換えヒトEPO療法に対して難治性であるか、または難治性である危険性がある、前記方法。
【請求項２】
癌の貧血を有する被験者中の網状赤血球を増加させる方法であって、低酸素症誘導因子(HIF)ヒドロキシラーゼ活性を阻害する有効量の薬剤を該被験者に投与することを含み、該被験者が組換えヒトEPO療法に対して難治性であるか、または難治性である危険性がある、前記方法。
【請求項３】
癌の貧血を有する被験者中のヘモグロビンを増加させる方法であって、低酸素症誘導因子(HIF)ヒドロキシラーゼ活性を阻害する有効量の薬剤を該被験者に投与することを含み、該被験者が組換えヒトEPO療法に対して難治性であるか、または難治性である危険性がある、前記方法。
【請求項４】
癌の貧血を有する被験者中のヘマトクリットを増加させる方法であって、低酸素症誘導因子(HIF)ヒドロキシラーゼ活性を阻害する有効量の薬剤を該被験者に投与することを含み、該被験者が組換えヒトEPO療法に対して難治性であるか、または難治性である危険性がある、前記方法。
【請求項５】
癌の貧血を有する被験者中の赤血球計数を増加させる方法であって、低酸素症誘導因子(HIF)ヒドロキシラーゼ活性を阻害する有効量の薬剤を該被験者に投与することを含み、該被験者が組換えヒトEPO療法に対して難治性であるか、または難治性である危険性がある、前記方法。
【請求項６】
前記癌が、肺癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、結腸癌、乳癌、卵巣癌、腎臓癌、腎細胞癌、膀胱癌、肝臓癌、胃腸癌、直腸癌、食道癌、膵臓癌、胃癌；婦人科癌、頸部癌、子宮癌、子宮内膜癌、前立腺癌、精巣癌、鼻咽頭癌、甲状腺癌、頭部および頸部癌、脳癌、神経芽腫、メラノーマ、白血病、リンパ腫、骨髄腫、急性リンパ芽球性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄性白血病、急性骨髄性白血病、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、および多発性骨髄腫からなる群より選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７】
前記癌が肺癌である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８】
前記癌が乳癌である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９】
前記癌が卵巣癌である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】
前記癌が腎臓癌である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１】
前記癌が結腸癌である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１２】
前記癌が慢性骨髄性白血病である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３】
前記薬剤が2-オキソグルタレートの構造模倣物質である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１４】
前記薬剤が、1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸、(S)-2-[(4-ヒドロキシ-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸、{[4-ヒドロキシ-7-(4-メトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸、[(4-ヒドロキシ-1-メチル-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸、および[7-(4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ-酢酸からなる群より選択される化合物である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５】
前記薬剤を、経口的、全身的、静脈内的に、または注入により投与する、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１６】
前記被験者がヒトである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１】
癌を有する被験者における癌の貧血を治療または予防する方法であって、低酸素症誘導因子(HIF)ヒドロキシラーゼ活性を阻害する有効量の薬剤を該被験者に投与することを含み、該被験者が組換えヒトEPO療法に対して難治性であるか、または難治性である危険性がある、前記方法。
【請求項２】
癌の貧血を有する被験者中の網状赤血球を増加させる方法であって、低酸素症誘導因子(HIF)ヒドロキシラーゼ活性を阻害する有効量の薬剤を該被験者に投与することを含み、該被験者が組換えヒトEPO療法に対して難治性であるか、または難治性である危険性がある、前記方法。
【請求項３】
癌の貧血を有する被験者中のヘモグロビンを増加させる方法であって、低酸素症誘導因子(HIF)ヒドロキシラーゼ活性を阻害する有効量の薬剤を該被験者に投与することを含み、該被験者が組換えヒトEPO療法に対して難治性であるか、または難治性である危険性がある、前記方法。
【請求項４】
癌の貧血を有する被験者中のヘマトクリットを増加させる方法であって、低酸素症誘導因子(HIF)ヒドロキシラーゼ活性を阻害する有効量の薬剤を該被験者に投与することを含み、該被験者が組換えヒトEPO療法に対して難治性であるか、または難治性である危険性がある、前記方法。
【請求項５】
癌の貧血を有する被験者中の赤血球計数を増加させる方法であって、低酸素症誘導因子(HIF)ヒドロキシラーゼ活性を阻害する有効量の薬剤を該被験者に投与することを含み、該被験者が組換えヒトEPO療法に対して難治性であるか、または難治性である危険性がある、前記方法。
【請求項６】
前記癌が、肺癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、結腸癌、乳癌、卵巣癌、腎臓癌、腎細胞癌、膀胱癌、肝臓癌、胃腸癌、直腸癌、食道癌、膵臓癌、胃癌；婦人科癌、頸部癌、子宮癌、子宮内膜癌、前立腺癌、精巣癌、鼻咽頭癌、甲状腺癌、頭部および頸部癌、脳癌、神経芽腫、メラノーマ、白血病、リンパ腫、骨髄腫、急性リンパ芽球性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄性白血病、急性骨髄性白血病、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、および多発性骨髄腫からなる群より選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７】
前記癌が肺癌である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８】
前記癌が乳癌である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９】
前記癌が卵巣癌である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】
前記癌が腎臓癌である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１】
前記癌が結腸癌である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１２】
前記癌が慢性骨髄性白血病である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３】
前記薬剤が2-オキソグルタレートの構造模倣物質である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１４】
前記薬剤が、1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸、(S)-2-[(4-ヒドロキシ-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸、{[4-ヒドロキシ-7-(4-メトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸、[(4-ヒドロキシ-1-メチル-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸、および[7-(4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ-酢酸からなる群より選択される化合物である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５】
前記薬剤を、経口的、全身的、静脈内的に、または注入により投与する、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１６】
前記被験者がヒトである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の方法。
【図１】
【図２】
【図２】
【公表番号】特表２００９−５４０００４（Ｐ２００９−５４０００４Ａ）
【公表日】平成２１年１１月１９日（２００９．１１．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１５５２６（Ｐ２００９−５１５５２６）
【出願日】平成１９年６月１４日（２００７．６．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１４１５７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１４６４３８
【国際公開日】平成１９年１２月２１日（２００７．１２．２１）
【出願人】（５０１０９３０８８）ファイブローゲン、インコーポレーテッド (18)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１１月１９日（２００９．１１．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年６月１４日（２００７．６．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１４１５７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１４６４３８
【国際公開日】平成１９年１２月２１日（２００７．１２．２１）
【出願人】（５０１０９３０８８）ファイブローゲン、インコーポレーテッド (18)
【Ｆターム（参考）】
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