結核の治療用のピロロ（３，２，１−ｉｊ）キノリン−４−オン誘導体
式（Ｉ）の三環式含窒素化合物またはその医薬上許容される塩および／またはＮ−オキシド、および該化合物を含有する組成物、結核の治療における使用、ならびに該化合物の製法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（Ｉ）
［式中：
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、水素；ハロゲン；シアノ；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ１−６）アルキルチオ；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；カルボキシ；（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ１−６）アルコキシ置換の（Ｃ１−６）アルキルで置換されていてもよいヒドロキシ；（Ｃ１−６）アルコキシ置換の（Ｃ１−６）アルキル；ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル；１個または２個の（Ｃ１−６）アルキル、ホルミル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルまたは（Ｃ１−６）アルキルスルホニル基でＮ−置換されていてもよいアミノ基；またはアミノカルボニル（ここで、アミノ基は（Ｃ１−４）アルキルで置換されていてもよい）から独立して選択され；
ａ）Ｒ２は水素または（Ｃ１−４）アルキルであるか、Ｒ６と一緒になって後記のＹを形成し；および
１）Ａは基（ｉａ）または（ｉｂ）：
【化２】
ここで、Ｒ３はＲ１ａまたはＲ１ｂと同意義であるか、またはオキソであり、ｎは１または２であるか；あるいは
２）Ａは基（ｉｉ）：
【化３】
（ｉｉ）
ここで：
Ｗ１、Ｗ２およびＷ３はＣＲ４Ｒ８であるか、またはＷ２およびＷ３はＣＲ４Ｒ８であり、Ｗ１はＷ３とＮの間の結合であり；
ＸはＯ、ＣＲ４Ｒ８またはＮＲ６であり；
一のＲ４はＲ１ａおよびＲ１ｂと同意義であり、残りのＲ４およびＲ８はすべて水素であるか、あるいは一のＲ４とＲ８が一緒になってオキソを形成し、残りのＲ４とＲ８が水素であり；
Ｒ６は水素または（Ｃ１−６）アルキルであるか；あるいはＲ２と一緒になってＹを形成し；
Ｒ７は水素；ハロゲン；（Ｃ１−６）アルキルで置換されていてもよいヒドロキシ；または（Ｃ１−６）アルキルであり；
ＹはＣＲ４Ｒ８ＣＨ２；ＣＨ２ＣＲ４Ｒ８；Ｃ＝Ｏ；ＣＲ４Ｒ８；ＣＲ４Ｒ８（Ｃ＝Ｏ）；または（Ｃ＝Ｏ）ＣＲ４Ｒ８であるリンカーであり；
あるいはＸがＣＲ４Ｒ８である場合、Ｒ８とＲ７が一緒になって結合を表す；
あるいは
ｂ）Ａ、ＮおよびＲ２は一緒になってピペラジン環を形成し；
Ｕは（Ｃ＝Ｏ）Ｑ１またはＣＨ２Ｑ２から選択され：ここで、
Ｑ１は結合手、ＣＨ２またはＣＨ２Ｚであり；
Ｑ２は結合手、ＣＨ２Ｚ、ＣＨ＝ＣＨまたは（ＣＨＲ１６）ｐであり；
ＺはＯ、ＳまたはＮ（Ｒ１７）であり；
Ｒ１６はＨ、Ｆ、ＯＨまたはＮＲ１７であり；
Ｒ１７はＨまたはＣ１−４アルキルであり；
ｐは１または２であり；
Ｒ５は二環式炭素環または複素環系（Ｂ）：
【化４】
（Ｂ）
であり、各環が４個までのヘテロ原子を含有し、
環（ａ）および（ｂ）のうち少なくとも一つは芳香族環であり；
Ｘ１はＣあるいは芳香族環の一部である場合にＮ、または非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４であり；
Ｘ２はＮ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、Ｃ＝Ｏ、あるいは芳香族または非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４であり、あるいはまた非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｘ３およびＸ５は、独立して、ＮまたはＣであり；
Ｙ１は０ないし４個の原子のリンカー基であり、その各々の原子が、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、Ｃ＝Ｏ、および芳香族または非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４、あるいはまた非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４Ｒ１５であってもよい群より独立して選択され；
Ｙ２は２ないし６個の原子のリンカー基であり、Ｙ２の各々の原子が、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、Ｃ＝Ｏ、芳香族または非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４、あるいはまた非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４Ｒ１５であってもよい群より独立して選択され；
Ｒ１４およびＲ１５の各々は、独立して、Ｈ；（Ｃ１−４）アルキルチオ；ハロ；カルボキシ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ１−４）アルコキシ（Ｃ１−４）アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；ニトロ；シアノ；カルボキシ；アミノ、または（Ｃ１−４）アルキルでモノ−またはジ−置換されていてもよいアミノカルボニルより選択されるか；あるいは
Ｒ１４およびＲ１５は一緒になってオキソを表してもよく；
Ｒ１３は、独立して、Ｈ；トリフルオロメチル；ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ハロまたはトリフルオロメチルで置換されていてもよい（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；アミノカルボニル（ここで、アミノ基は（Ｃ１−４）アルキルでモノ−またはジ−置換されていてもよい）であり；
ｘは、各々独立して、０、１または２であり；および
Ｒ９は水素またはヒドロキシを意味する］
で示される化合物、あるいはその医薬上許容される塩および／またはＮ−オキシドの、哺乳動物の結核の治療にて用いるための医薬の製造における使用。
【請求項２】
Ｒ１ａが水素；ハロゲン；シアノ；または（Ｃ１−６）アルキルで置換されていてもよいヒドロキシより選択され、Ｒ１ｂが水素である、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項３】
Ｒ２が水素であり、
１）Ａが基（ｉａ）：
【化５】
ここで、Ｒ３はＲ１ａまたはＲ１ｂの記載と同意義であり（例えば、水素またはヒドロキシであり）、ｎは１であるか；
あるいは
２）Ａが基（ｉｉ）
【化６】
（ｉｉ）
ここで、Ｗ２およびＷ３はＣＲ４Ｒ８であり、Ｗ１はＷ３とＮの間の結合手であり；
ＸはＣＲ４Ｒ８であり；
Ｒ４の一つはＲ１ａおよびＲ１ｂの記載と同意義であり（例えば、水素またはヒドロキシであり）、残りのＲ４およびＲ８のすべては水素である、請求項１または２に記載の化合物の使用。
【請求項４】
Ｒ７が水素である、請求項１ないし３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５】
Ｒ６が水素または（Ｃ１−６）アルキルである、請求項１ないし４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項６】
ＵがＣＨ２Ｑ２であり、ここで：
Ｑ２が結合手または（ＣＨＲ１６）ｐであり；
Ｒ１６がＨまたはＯＨであり；
ｐが１または２である、請求項１ないし５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項７】
Ｒ５が二環式炭素環または複素環式環系（Ｂ）：
【化７】
（Ｂ）
であり、各環が４個までのヘテロ原子を含有し、
環（ａ）および（ｂ）のうち少なくとも一つが芳香族環であり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ５およびＹ１が請求項１の記載と同意義であり；および
Ｙ２が２ないし６個の原子のリンカー基であり、Ｙ２の各々の原子が、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、Ｃ＝Ｏ、芳香族または非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４、あるいはまた非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４Ｒ１５であってもよい群より独立して選択される；ただし、Ｙ２はＯリンカー原子を１個だけ含有する、請求項１ないし６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項８】
Ｘ１がＣである、請求項１ないし７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項９】
Ｘ２がＮまたはＣＲ１４である、請求項１ないし８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１０】
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１二塩酸塩；
１−（｛（３Ｒ,４Ｓ）−４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン ジアステレオマー２；
１−（｛（３Ｒ,４Ｓ）−４−［（２,３−ジヒドロフロ［２,３−ｃ］ピリジン−５−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１二塩酸塩；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１一塩酸塩；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４−オキソ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−９−カルボニトリル エナンチオマーＥ１塩酸塩；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１二塩酸塩；
９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１−［（４−｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１二塩酸塩；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｂ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
１−（｛４−［（１,２,３−ベンゾチアジアゾール−５−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４−オキソ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−９−カルボニトリル エナンチオマーＥ２二塩酸塩；
９−フルオロ−１−［（４−｛［（５−オキソ−１,２,３,５−テトラヒドロ−７−インドリジニル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン塩酸塩；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｂ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ２二塩酸塩；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１二塩酸塩；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［３,２−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１二塩酸塩；
９−フルオロ−１−［（（３Ｒ）−３−｛［（［１,３］オキサチオロ［５,４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］メチル｝−１−ピロリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
１−｛［（３Ｒ）−３−（｛［（７−クロロ−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−１−ピロリジニル］メチル｝−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン塩酸塩；
９−フルオロ−１−｛［（３Ｒ）−３−（｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−１−ピロリジニル］メチル｝−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
９−フルオロ−１−｛［（３Ｒ）−３−（｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−１−ピロリジニル］メチル｝−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
１−［（（３Ｒ）−３−｛［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−１−ピロリジニル）メチル］−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
９−フルオロ−１−［（３−｛［（［１,３］オキサチオロ［５,４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］メチル｝−１−ピロリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
１−｛［３−（｛［（７−クロロ−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−１−ピロリジニル］メチル｝−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
１−［（３−｛［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−１−ピロリジニル）メチル］−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
９−フルオロ−１−｛［３−（｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−１−ピロリジニル］メチル｝−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４−オキソ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−９−カルボニトリル エナンチオマーＥ１二塩酸塩；
９−フルオロ−１−［（４−｛［（６−オキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリダジノ［３,４−ｂ］［１,４］チアジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１二塩酸塩；
１−［（４−｛［（７−クロロ−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１二塩酸塩；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−（メチルオキシ）−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン塩酸塩；
（±）−９−フルオロ−１−｛［（３Ｓ*,４Ｓ*）−３−ヒドロキシ−４−（｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−１−ピロリジニル］メチル｝−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（±）−１−｛［（３Ｓ*,４Ｓ*）−３−（｛［（７−クロロ−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−４−ヒドロキシ−１−ピロリジニル］メチル｝−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（±）−９−フルオロ−１−｛［（３Ｓ*,４Ｓ*）−３−ヒドロキシ−４−（｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−１−ピロリジニル］メチル｝−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−［（（３Ｓ,４Ｓ）−３−｛［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−ヒドロキシ−１−ピロリジニル）メチル］−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン塩酸塩；
（１Ｒ）−９−フルオロ−１−［（４−｛［（７−オキソ−６,７−ジヒドロ−１Ｈ−ピリミド［５,４−ｂ］［１,４］チアジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン塩酸塩；
（１Ｒ）−１−（｛４−［（２Ｈ−クロメン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ）−９−フルオロ−１−（｛４−［（１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−２−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｓ）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１−［（４−｛［（７−オキソ−６,７−ジヒドロ−１Ｈ−ピリミド［５,４−ｂ］［１,４］チアジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
（１Ｒ）−９−フルオロ−１−［（４−｛［（４−メチル−４Ｈ−チエノ［３,２−ｂ］ピロール−５−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−［（４−｛［（４−ヒドロキシ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン塩酸塩；
（１Ｒ）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１−［（４−｛［（７−オキソ−６,７−ジヒドロ−１Ｈ−ピリミド［５,４−ｂ］［１,４］チアジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン塩酸塩；
（１Ｒ）−９−フルオロ−１−（｛４−［（イミダゾ［２,１−ｂ］［１,３］チアゾール−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−［（４−｛［（８−ヒドロキシ−５,６,７,８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ）−１−（｛４−［（１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ）−９−フルオロ−１−（｛４−［（イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−｛［４−（２−ヒドロキシ−２−［１,３］オキサチオロ［５,４−ｃ］ピリジン−６−イル−エチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
（１Ｒ）−９−フルオロ−１−［（４−｛［（８−ヒドロキシ−１−オキソ−１,２−ジヒドロ−３−イソキノリニル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
（１Ｒ）−９−フルオロ−１−［（４−｛［（５−フルオロ−２,３−ジヒドロ−１,４−ベンゾジオキシン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン塩酸塩；
（１Ｒ）−９−フルオロ−１−［（４−｛［（８−フルオロ−２,３−ジヒドロ−１,４−ベンゾジオキシン−５−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン塩酸塩；および
１−（｛４−［２−（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イル）エチル］−１−ピペラジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン塩酸塩
から選択される、請求項１ないし９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１１】
哺乳動物、特にヒトにおいて、結核を治療する方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に、有効量の請求項１ないし１０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩および／またはＮ−オキシドを投与することを含む方法。
【請求項１２】
哺乳動物における結核の治療に用いるための請求項１ないし１０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩および／またはＮ−オキシド。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（Ｉ）
［式中：
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、水素；ハロゲン；シアノ；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ１−６）アルキルチオ；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；カルボキシ；（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ１−６）アルコキシ置換の（Ｃ１−６）アルキルで置換されていてもよいヒドロキシ；（Ｃ１−６）アルコキシ置換の（Ｃ１−６）アルキル；ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル；１個または２個の（Ｃ１−６）アルキル、ホルミル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルまたは（Ｃ１−６）アルキルスルホニル基でＮ−置換されていてもよいアミノ基；またはアミノカルボニル（ここで、アミノ基は（Ｃ１−４）アルキルで置換されていてもよい）から独立して選択され；
ａ）Ｒ２は水素または（Ｃ１−４）アルキルであるか、Ｒ６と一緒になって後記のＹを形成し；および
１）Ａは基（ｉａ）または（ｉｂ）：
【化２】
ここで、Ｒ３はＲ１ａまたはＲ１ｂと同意義であるか、またはオキソであり、ｎは１または２であるか；あるいは
２）Ａは基（ｉｉ）：
【化３】
（ｉｉ）
ここで：
Ｗ１、Ｗ２およびＷ３はＣＲ４Ｒ８であるか、またはＷ２およびＷ３はＣＲ４Ｒ８であり、Ｗ１はＷ３とＮの間の結合であり；
ＸはＯ、ＣＲ４Ｒ８またはＮＲ６であり；
一のＲ４はＲ１ａおよびＲ１ｂと同意義であり、残りのＲ４およびＲ８はすべて水素であるか、あるいは一のＲ４とＲ８が一緒になってオキソを形成し、残りのＲ４とＲ８が水素であり；
Ｒ６は水素または（Ｃ１−６）アルキルであるか；あるいはＲ２と一緒になってＹを形成し；
Ｒ７は水素；ハロゲン；（Ｃ１−６）アルキルで置換されていてもよいヒドロキシ；または（Ｃ１−６）アルキルであり；
ＹはＣＲ４Ｒ８ＣＨ２；ＣＨ２ＣＲ４Ｒ８；Ｃ＝Ｏ；ＣＲ４Ｒ８；ＣＲ４Ｒ８（Ｃ＝Ｏ）；または（Ｃ＝Ｏ）ＣＲ４Ｒ８であるリンカーであり；
あるいはＸがＣＲ４Ｒ８である場合、Ｒ８とＲ７が一緒になって結合を表す；
あるいは
ｂ）Ａ、ＮおよびＲ２は一緒になってピペラジン環を形成し；
Ｕは（Ｃ＝Ｏ）Ｑ１またはＣＨ２Ｑ２から選択され：ここで、
Ｑ１は結合手、ＣＨ２またはＣＨ２Ｚであり；
Ｑ２は結合手、ＣＨ２Ｚ、ＣＨ＝ＣＨまたは（ＣＨＲ１６）ｐであり；
ＺはＯ、ＳまたはＮ（Ｒ１７）であり；
Ｒ１６はＨ、Ｆ、ＯＨまたはＮＲ１７であり；
Ｒ１７はＨまたはＣ１−４アルキルであり；
ｐは１または２であり；
Ｒ５は二環式炭素環または複素環系（Ｂ）：
【化４】
（Ｂ）
であり、各環が４個までのヘテロ原子を含有し、
環（ａ）および（ｂ）のうち少なくとも一つは芳香族環であり；
Ｘ１はＣあるいは芳香族環の一部である場合にＮ、または非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４であり；
Ｘ２はＮ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、Ｃ＝Ｏ、あるいは芳香族または非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４であり、あるいはまた非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｘ３およびＸ５は、独立して、ＮまたはＣであり；
Ｙ１は０ないし４個の原子のリンカー基であり、その各々の原子が、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、Ｃ＝Ｏ、および芳香族または非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４、あるいはまた非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４Ｒ１５であってもよい群より独立して選択され；
Ｙ２は２ないし６個の原子のリンカー基であり、Ｙ２の各々の原子が、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、Ｃ＝Ｏ、芳香族または非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４、あるいはまた非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４Ｒ１５であってもよい群より独立して選択され；
Ｒ１４およびＲ１５の各々は、独立して、Ｈ；（Ｃ１−４）アルキルチオ；ハロ；カルボキシ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ１−４）アルコキシ（Ｃ１−４）アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；ニトロ；シアノ；カルボキシ；アミノ、または（Ｃ１−４）アルキルでモノ−またはジ−置換されていてもよいアミノカルボニルより選択されるか；あるいは
Ｒ１４およびＲ１５は一緒になってオキソを表してもよく；
Ｒ１３は、独立して、Ｈ；トリフルオロメチル；ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ハロまたはトリフルオロメチルで置換されていてもよい（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；アミノカルボニル（ここで、アミノ基は（Ｃ１−４）アルキルでモノ−またはジ−置換されていてもよい）であり；
ｘは、各々独立して、０、１または２であり；および
Ｒ９は水素またはヒドロキシを意味する］
で示される化合物、あるいはその医薬上許容される塩および／またはＮ−オキシドの、哺乳動物の結核の治療にて用いるための医薬の製造における使用。
【請求項２】
Ｒ１ａが水素；ハロゲン；シアノ；または（Ｃ１−６）アルキルで置換されていてもよいヒドロキシより選択され、Ｒ１ｂが水素である、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項３】
Ｒ２が水素であり、
１）Ａが基（ｉａ）：
【化５】
ここで、Ｒ３はＲ１ａまたはＲ１ｂの記載と同意義であり（例えば、水素またはヒドロキシであり）、ｎは１であるか；
あるいは
２）Ａが基（ｉｉ）
【化６】
（ｉｉ）
ここで、Ｗ２およびＷ３はＣＲ４Ｒ８であり、Ｗ１はＷ３とＮの間の結合手であり；
ＸはＣＲ４Ｒ８であり；
Ｒ４の一つはＲ１ａおよびＲ１ｂの記載と同意義であり（例えば、水素またはヒドロキシであり）、残りのＲ４およびＲ８のすべては水素である、請求項１または２に記載の化合物の使用。
【請求項４】
Ｒ７が水素である、請求項１ないし３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５】
Ｒ６が水素または（Ｃ１−６）アルキルである、請求項１ないし４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項６】
ＵがＣＨ２Ｑ２であり、ここで：
Ｑ２が結合手または（ＣＨＲ１６）ｐであり；
Ｒ１６がＨまたはＯＨであり；
ｐが１または２である、請求項１ないし５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項７】
Ｒ５が二環式炭素環または複素環式環系（Ｂ）：
【化７】
（Ｂ）
であり、各環が４個までのヘテロ原子を含有し、
環（ａ）および（ｂ）のうち少なくとも一つが芳香族環であり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ５およびＹ１が請求項１の記載と同意義であり；および
Ｙ２が２ないし６個の原子のリンカー基であり、Ｙ２の各々の原子が、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、Ｃ＝Ｏ、芳香族または非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４、あるいはまた非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４Ｒ１５であってもよい群より独立して選択される；ただし、Ｙ２はＯリンカー原子を１個だけ含有する、請求項１ないし６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項８】
Ｘ１がＣである、請求項１ないし７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項９】
Ｘ２がＮまたはＣＲ１４である、請求項１ないし８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１０】
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１二塩酸塩；
１−（｛（３Ｒ,４Ｓ）−４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン ジアステレオマー２；
１−（｛（３Ｒ,４Ｓ）−４−［（２,３−ジヒドロフロ［２,３−ｃ］ピリジン−５−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１二塩酸塩；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１一塩酸塩；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４−オキソ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−９−カルボニトリル エナンチオマーＥ１塩酸塩；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１二塩酸塩；
９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１−［（４−｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１二塩酸塩；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｂ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
１−（｛４−［（１,２,３−ベンゾチアジアゾール−５−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４−オキソ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−９−カルボニトリル エナンチオマーＥ２二塩酸塩；
９−フルオロ−１−［（４−｛［（５−オキソ−１,２,３,５−テトラヒドロ−７−インドリジニル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン塩酸塩；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｂ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ２二塩酸塩；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１二塩酸塩；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［３,２−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１二塩酸塩；
９−フルオロ−１−［（（３Ｒ）−３−｛［（［１,３］オキサチオロ［５,４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］メチル｝−１−ピロリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
１−｛［（３Ｒ）−３−（｛［（７−クロロ−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−１−ピロリジニル］メチル｝−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン塩酸塩；
９−フルオロ−１−｛［（３Ｒ）−３−（｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−１−ピロリジニル］メチル｝−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
９−フルオロ−１−｛［（３Ｒ）−３−（｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−１−ピロリジニル］メチル｝−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
１−［（（３Ｒ）−３−｛［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−１−ピロリジニル）メチル］−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
９−フルオロ−１−［（３−｛［（［１,３］オキサチオロ［５,４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］メチル｝−１−ピロリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
１−｛［３−（｛［（７−クロロ−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−１−ピロリジニル］メチル｝−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
１−［（３−｛［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−１−ピロリジニル）メチル］−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
９−フルオロ−１−｛［３−（｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−１−ピロリジニル］メチル｝−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
１−（｛４−［（６,７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４−オキソ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−９−カルボニトリル エナンチオマーＥ１二塩酸塩；
９−フルオロ−１−［（４−｛［（６−オキソ−６,７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリダジノ［３,４−ｂ］［１,４］チアジン−３−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１二塩酸塩；
１−［（４−｛［（７−クロロ−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン エナンチオマーＥ１二塩酸塩；
１−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−（メチルオキシ）−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン塩酸塩；
（±）−９−フルオロ−１−｛［（３Ｓ*,４Ｓ*）−３−ヒドロキシ−４−（｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−１−ピロリジニル］メチル｝−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（±）−１−｛［（３Ｓ*,４Ｓ*）−３−（｛［（７−クロロ−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−４−ヒドロキシ−１−ピロリジニル］メチル｝−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（±）−９−フルオロ−１−｛［（３Ｓ*,４Ｓ*）−３−ヒドロキシ−４−（｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝メチル）−１−ピロリジニル］メチル｝−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
１−［（（３Ｓ,４Ｓ）−３−｛［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］メチル｝−４−ヒドロキシ−１−ピロリジニル）メチル］−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン塩酸塩；
（１Ｒ）−９−フルオロ−１−［（４−｛［（７−オキソ−６,７−ジヒドロ−１Ｈ−ピリミド［５,４−ｂ］［１,４］チアジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン塩酸塩；
（１Ｒ）−１−（｛４−［（２Ｈ−クロメン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ）−９−フルオロ−１−（｛４−［（１Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピリジン−２−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｓ）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１−［（４−｛［（７−オキソ−６,７−ジヒドロ−１Ｈ−ピリミド［５,４−ｂ］［１,４］チアジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
（１Ｒ）−９−フルオロ−１−［（４−｛［（４−メチル−４Ｈ−チエノ［３,２−ｂ］ピロール−５−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−［（４−｛［（４−ヒドロキシ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン塩酸塩；
（１Ｒ）−９−フルオロ−１−ヒドロキシ−１−［（４−｛［（７−オキソ−６,７−ジヒドロ−１Ｈ−ピリミド［５,４−ｂ］［１,４］チアジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン塩酸塩；
（１Ｒ）−９−フルオロ−１−（｛４−［（イミダゾ［２,１−ｂ］［１,３］チアゾール−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−［（４−｛［（８−ヒドロキシ−５,６,７,８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ）−１−（｛４−［（１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
（１Ｒ）−９−フルオロ−１−（｛４−［（イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン；
９−フルオロ−１−｛［４−（２−ヒドロキシ−２−［１,３］オキサチオロ［５,４−ｃ］ピリジン−６−イル−エチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
（１Ｒ）−９−フルオロ−１−［（４−｛［（８−ヒドロキシ−１−オキソ−１,２−ジヒドロ−３−イソキノリニル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン二塩酸塩；
（１Ｒ）−９−フルオロ−１−［（４−｛［（５−フルオロ−２,３−ジヒドロ−１,４−ベンゾジオキシン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン塩酸塩；
（１Ｒ）−９−フルオロ−１−［（４−｛［（８−フルオロ−２,３−ジヒドロ−１,４−ベンゾジオキシン−５−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン塩酸塩；および
１−（｛４−［２−（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イル）エチル］−１−ピペラジニル｝メチル）−９−フルオロ−１,２−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン塩酸塩
から選択される、請求項１ないし９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１１】
哺乳動物、特にヒトにおいて、結核を治療する方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に、有効量の請求項１ないし１０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩および／またはＮ−オキシドを投与することを含む方法。
【請求項１２】
哺乳動物における結核の治療に用いるための請求項１ないし１０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩および／またはＮ−オキシド。
【公表番号】特表２０１０−５２３６２２（Ｐ２０１０−５２３６２２Ａ）
【公表日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５０２５１１（Ｐ２０１０−５０２５１１）
【出願日】平成２０年４月１０日（２００８．４．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５４３６３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１２５５９４
【国際公開日】平成２０年１０月２３日（２００８．１０．２３）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年４月１０日（２００８．４．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５４３６３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１２５５９４
【国際公開日】平成２０年１０月２３日（２００８．１０．２３）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
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