置換スルホンアミド誘導体
本発明は、一般式（Ｉ’）
【化１】
の置換スルホンアミド誘導体、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤、および薬剤の製造への置換スルホンアミド誘導体の使用に関する。
【化１】
の置換スルホンアミド誘導体、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤、および薬剤の製造への置換スルホンアミド誘導体の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式１
【化１】
（式中、
ｍおよびｎは、いずれの場合も互いに独立して０、１または２を示し、
ｐは、１または２を示し、
Ｑは、−Ｏ−または−ＣＨ２−を示し、
Ｘは、ＮまたはＣＲ５を示し、
Ｙは、ＮまたはＣＲ６を示し、
Ｚは、ＮまたはＣＲ７を示し、
Ｒ１は、アリールまたはヘテロアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基を介して結合されたアリールまたはヘテロアリールを示し、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、アリールまたはヘテロアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたアリールまたはヘテロアリールを示し、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、アリールまたはヘテロアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたアリールまたはヘテロアリールを示し、
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜６−アルキル、アリールまたはヘテロアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたアリールまたはヘテロアリールを示し、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、いずれの場合も互いに独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜６−アルキル、−ＮＨ（Ｃ１〜６−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、−Ｃ１〜６−アルキレン−ＮＨ（Ｃ１〜６−アルキル）、−Ｃ１〜６−アルキレン−Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、Ｃ３〜８−シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを示し、
前記基Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキレン、Ｃ２〜６−アルケニレン、Ｃ２〜６−アルキニレン、Ｃ３〜８−シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールはいずれの場合も、非置換であつてよいか、あるいはモノ置換または同一または異なる基によってポリ置換されていてもよく、前記基Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキレン、Ｃ２〜６−アルケニレン、およびＣ２〜６−アルキニレンは、いずれの場合も、分枝状でも非分枝状でもよい）
で表わされる置換スルホンアミド誘導体、又はその個々のエナンチオマーまたは個々のジアステレオマーの形態、又はそのラセミ体、又はそのエナンチオマー、そのジアステレオマー、そのエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの混合物、ならびにそれぞれの場合その塩基および／または生理学的に許容し得る塩。
【請求項２】
ｍおよびｎが、いずれの場合も互いに独立して０、１または２を示し、
ｐが、１または２を示し、
Ｑが、−Ｏ−または−ＣＨ２−を示し、
Ｘが、ＮまたはＣＲ５を示し、
Ｙが、ＮまたはＣＲ６を示し、
Ｚが、ＮまたはＣＲ７を示し、
Ｒ１が、アリールまたはヘテロアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基を介して結合されたアリールまたはヘテロアリールを示し、
Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、アリールまたはヘテロアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたアリールまたはヘテロアリールを示し、
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、アリールまたはヘテロアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたアリールまたはヘテロアリールを示し、
Ｒ４が、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜６−アルキル、アリールまたはヘテロアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたアリールまたはヘテロアリールを示し、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、いずれの場合も互いに独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜６−アルキル、−ＮＨ（Ｃ１〜６−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、−Ｃ１〜６−アルキレン−ＮＨ（Ｃ１〜６−アルキル）、−Ｃ１〜６−アルキレン−Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、Ｃ３〜８−シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを示し、
前記基Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキレン、Ｃ２〜６−アルケニレン、Ｃ２〜６−アルキニレン、Ｃ３〜８−シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールがいずれの場合も、非置換であつてよいか、あるいはモノ置換または同一または異なる基によってポリ置換されていてもよく、前記基Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキレン、Ｃ２〜６−アルケニレンおよびＣ２〜６−アルキニレンが、いずれの場合も、分枝状でも非分枝状でもよい、
請求項１記載の置換スルホンアミド誘導体、又はその個々のエナンチオマーまたは個々のジアステレオマーの形態、又はそのラセミ体、又はそのエナンチオマー、そのジアステレオマー、そのエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの混合物、ならびにそれぞれの場合その塩基および／または生理学的に許容し得る塩であって、
ここで、
置換アルキル、アルキレン、アルケニレン、アルキニレンまたはシクロアルキルが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ）２、ＮＯ２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜６−アルキル、Ｓ−ベンジル、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−ベンジル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６−アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−Ｃ１〜６−アルキルまたはベンジルより成る群から選ばれた同一または異なる置換基によってモノ置換またはポリ置換されており、そして
置換ヘテロシクリルが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ）２、ピロリニル、ピペラジニル、モルホリニル、ＮＯ２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜６−アルキル、Ｓ−ベンジル、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−ベンジル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６−アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−Ｃ１〜６−アルキルまたはベンジルより成る群から選ばれた同一または異なる置換基によってモノ置換またはポリ置換されており、
置換アリールまたはヘテロアリールが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ）２、ＮＨ−アリール１、Ｎ（アリール１）２、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）アリール１、ピロリニル、ピペラジニル、モルホリニル、ＮＯ２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜６−アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキル−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６−アルキル、ＮＨＳＯ２Ｃ１〜６−アルキル、ＮＨＣＯＣ１〜６−アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＳＯ２−フェニル、ＣＯ２−Ｃ１〜６−アルキル、ＯＣＦ３、ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−、非置換Ｃ１〜６−アルキル、ピロリジニル、イミダゾリル、ピペリジニル、ベンジルオキシ、フェノキシ、フェニル、ピリジニル、−Ｃ１〜３−アルキレン−アリール１、ベンジル、チエニルおよびフリル（ここで、アリール１は、フェニル、フリル、チエニルまたはピリジニルを示す）より成る群から選ばれた同一または異なる置換基によってモノ置換またはポリ置換されている、
請求項１に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項３】
Ｒ１が、フェニル、ナフチル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル（ベンゾチエニル）、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾチアゾリル、カルバゾリル、ジベンゾフラニルまたはジベンゾチオフェニル（ジベンゾチエニル）を示し、好ましくは、フェニル、ナフチル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサジゾリル、チオフェニル、ピリジニル、イミダゾチアゾリルまたはジベンゾフラニルを示し、特に好ましくは、フェニルまたはナフチルを示し、いずれの場合も、非置換であるか、あるいは、好ましくは−Ｏ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＨ、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルおよびピリジニルより成る群から選ばれた同一または異なる置換基によってモノ置換またはポリ置換されている、請求項１または２に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項４】
Ｒ１が、フェニルまたはナフチルを示し、いずれの場合も、非置換であるか、あるいはモノ置換または同一もしくは異なってポリ置換されており、置換基が、メチル、メトキシ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、およびＢｒより成る群から選ばれた、請求項１〜３のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項５】
Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキルまたはアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたアリールを示し、前記アリールがいずれの場合も、非置換であるか、あるいはモノ置換または同一または異なる基によってポリ置換されており、前記基が、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキル−Ｏ−、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨおよびＳＨより成る群から選ばれた、請求項１〜４のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項６】
Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキルまたはフェニルを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基を介して結合されたフェニルを示し、前記フェニルがいずれの場合も、非置換であるか、あるいはモノ置換または同一または異なる基によってポリ置換されており、前記基が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３およびＯＨより成る群から選ばれた、請求項１〜５のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項７】
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキルまたはアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルキレン基またはＣ３−６−アルキニレン基を介して結合されたアリールを示し、前記アリールがいずれの場合も、非置換であるか、あるいはモノ置換または同一または異なる基によってポリ置換されており、前記基が、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキル−Ｏ−、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨおよびＳＨより成る群から選ばれた、請求項１〜６のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項８】
Ｒ３が、Ｈまたはフェニルを示し、前記フェニルがいずれの場合も、非置換であるか、あるいはモノ置換または同一または異なる基によってポリ置換されており、前記基が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３およびＯＨより成る群から選ばれた、請求項１〜７のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項９】
Ｑ＝−Ｏ−の場合には、ｍおよびｎがいずれの場合も１であり、Ｑ＝−ＣＨ２−の場合には、ｍ＋ｎの合計が０または１である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項１０】
ｐが１である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項１１】
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、アリールまたはヘテロアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたアリールまたはヘテロアリールを示し、前記アリールまたはヘテロアリールがいずれの場合も、非置換であるか、あるいはモノ置換または同一もしくは異なってポリ置換されており、前記アリールまたはヘテロアリールが、好ましくは、フェニル、ナフチル、ピリジニル、チエニルおよびフリルからなる群から選択され、置換基が、好ましくは、Ｏ−Ｃ１〜３−アルキル、非置換Ｃ１〜６−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨおよびＳＨより成る群から選ばれた、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項１２】
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、いずれの場合も互いに独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜６−アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、−Ｃ１〜６−アルキレン−Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、５員、６員または７員ヘテロシクリル、５員または６員ヘテロアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基を介して結合された５員もしくは６員ヘテロアリールまたは５員、６員もしくは７員ヘテロシクリルを示し、ヘテロシクリルが、ＮおよびＯより成る群から選ばれた１または２個の同一または異なるへテロ原子を含み、非置換であるか、あるいはＣ１〜６−アルキルによってモノ置換または同一または異なってポリ置換されている、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項１３】
ｍおよびｎが、いずれの場合も互いに独立して０または１を示し、
ｐが、１であり、
Ｑが、−Ｏ−または−ＣＨ２を示し、
Ｘが、ＮまたはＣＲ５を示し、
Ｙが、ＮまたはＣＲ６を示し、
Ｚが、ＮまたはＣＲ７を示し、
Ｒ１が、フェニル、ナフチル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル（ベンゾチエニル）、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾチアゾリル、カルバゾリル、ジベンゾフラニルまたはジベンゾチオフェニル（ジベンゾチエニル）を示し、好ましくは、フェニル、ナフチル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、イミダゾチアゾリルまたはジベンゾフラニルを示し、特に好ましくは、フェニルまたはナフチルを示し、いずれの場合も、非置換であるか、あるいは、好ましくは−Ｏ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＨ、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルおよびピリジニルより成る群から選ばれた同一または異なる置換基によってモノ置換またはポリ置換されており、
Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキルまたはアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたアリールを示し、前記アリールがいずれの場合も、非置換であるか、あるいはモノ置換または同一または異なる基によってポリ置換されており、前記基が、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキル−Ｏ−、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨおよびＳＨからなる群から選択され、
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキルまたはアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたアリールを示し、前記アリールがいずれの場合も、非置換であるか、あるいはモノ置換または同一または異なる基によってポリ置換されており、前記基が、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキル−Ｏ−、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨおよびＳＨからなる群から選択され、
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、アリールまたはヘテロアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたアリールまたはヘテロアリールを示し、前記アリールまたはヘテロアリールがいずれの場合も、非置換であるか、あるいはモノ置換または同一もしくは異なってポリ置換されており、前記アリールまたはヘテロアリールが、好ましくは、フェニル、ナフチル、ピリジニル、チエニルおよびフリルからなる群から選択され、置換基が、好ましくは、Ｏ−Ｃ１〜３−アルキル、非置換Ｃ１〜６−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨおよびＳＨからなる群から選択され、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、いずれの場合も互いに独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜６−アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、−Ｃ１〜６−アルキレン−Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、５員または６員ヘテロシクリル、５員または６員ヘテロアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基を介して結合された５員もしくは６員ヘテロアリールまたは５員もしくは６員ヘテロシクリルを示し、ヘテロシクリルが、ＮおよびＯより成る群から選ばれた１または２個の同一または異なるへテロ原子を含み、非置換であるか、あるいはＣ１〜６−アルキルによってモノ置換または同一または異なってポリ置換されている、
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体、又はその個々のエナンチオマーまたは個々のジアステレオマーの形態、又はそのラセミ体、又はそのエナンチオマー、そのジアステレオマー、そのエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの混合物、ならびにそれぞれの場合その塩基および／または生理学的に許容し得る塩
【請求項１４】
Ｑ＝−Ｏ−の場合には、ｍおよびｎがいずれの場合も１であり、
Ｑ＝−ＣＨ２−の場合には、ｍ＋ｎの合計が０または１であり、
ｐが、１であり、
Ｒ１が、フェニルまたはナフチルを示し、いずれの場合も、非置換であるか、あるいはモノ置換または同一もしくは異なってポリ置換されており、置換基が、メチル、メトキシ、ＣＦ３、Ｆ、ＣｌおよびＢｒからなる群から選択され、
Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキルまたはフェニルを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基を介して結合されたフェニルを示し、前記フェニルがいずれの場合も、非置換であるか、あるいはモノ置換または同一または異なる基によってポリ置換されており、前記基が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３およびＯＨからなる群から選択され、
Ｒ３が、Ｈまたはフェニルを示し、前記フェニルがいずれの場合も、非置換であるか、あるいはモノ置換または同一または異なる基によってポリ置換されており、前記基が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３およびＯＨからなる群から選択され、
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、フェニル、フリル、チエニルまたはピリジニルを示すか、あるいはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたフェニル、フリル、チエニルまたはピリジニルを示し、前記フェニル、フリル、チエニルまたはピリジニルがいずれの場合も、非置換であるか、あるいはモノ置換または同一もしくは異なってポリ置換されており、置換基が、−Ｏ−Ｃ１〜３−アルキル、非置換Ｃ１〜６−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＨからなる群から選択され、
Ｒ５が、Ｈを示し、
Ｒ６が、Ｈまたは
【化２】
（式中、Ｒ８およびＲ９は、いずれの場合も互いに独立して、Ｃ１〜６−アルキル基を示し、ｊはいずれの場合も１、２または３であり、Ｍ１、Ｍ２およびＭ３は互いに独立してＮまたはＣＨを示し、Ｍ１、Ｍ２およびＭ３のうちの１つはＮを表し、Ｍ１、Ｍ２およびＭ３の他の２つはＣＨを表す）
より成る群から選ばれた基を示し、
Ｒ７が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜６−アルキルを示すか、あるいは
【化３】
（式中、Ｒ８およびＲ９は、いずれの場合も互いに独立して、Ｃ１〜６−アルキル基を示し、ｊはいずれの場合も１、２または３であり、Ｍ１、Ｍ２およびＭ３は互いに独立してＮまたはＣＨを示し、Ｍ１、Ｍ２およびＭ３のうちの１つはＮを表し、Ｍ１、Ｍ２およびＭ３の他の２つはＣＨを表す）
より成る群から選ばれた基を示す、
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項１５】
ｍ＝１、ｎ＝１であり、そしてＱが−Ｏ−を示すか、
ｍ＝１、ｎ＝０であり、そしてＱが−ＣＨ２−を示すか、
ｍ＝０、ｎ＝１であり、そしてＱが−ＣＨ２−を示すか、あるいは
ｍ＝０、ｎ＝０であり、そしてＱが−ＣＨ２−を示し、
ｐが１を示し、
Ｘが、ＮまたはＣＲ５を示し、
Ｙが、ＮまたはＣＲ６を示し、
Ｚが、ＮまたはＣＲ７を示し、
Ｒ１が、非置換であるか、あるいは、モノ置換または同一もしくは異なってジ置換、トリ置換、テトラ置換もしくはペンタ置換されたフェニルまたはナフチルを示し、置換基が、メチル、メトキシ、ＣＦ３、Ｆ、ＣｌおよびＢｒより成る群から選ばれたことができ、
Ｒ２が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチルまたはフェニルを示すか、あるいは−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−または−（ＣＨ２）３−基を介して結合されたフェニルを示し、前記フェニルがいずれの場合も、非置換であるか、あるいはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３およびＯＨより成る群から選ばれた同一または異なる基によってモノ置換、ジ置換、トリ置換、テトラ置換またはペンタ置換されており、
Ｒ３が、Ｈまたは非置換フェニルを示し、
Ｒ４が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、フェニル、フリル、チエニルまたはピリジニルを示すか、あるいは−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−または−（ＣＨ２）３−基を介して結合されたフェニル、フリル、チエニルまたはピリジニルを示し、前記フェニル、フリル、チエニルまたはピリジニルがいずれの場合も、非置換であるか、あるいはメトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソ−プロポキシ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨおよびＳＨからなる群から互いに独立して選択される置換基によってモノ置換、ジ置換まてはトリ置換されており、
Ｒ５が、Ｈを示し、
Ｒ６が、Ｈまたは
【化４】
（式中、Ｒ８およびＲ９はいずれの場合もメチル基を示し、ｊはいずれの場合も１、２または３であり、Ｍ１、Ｍ２およびＭ３は互いに独立してＮまたはＣＨを示し、Ｍ１、Ｍ２およびＭ３のうちの１つはＮを表し、Ｍ１、Ｍ２およびＭ３の他の２つはＣＨを表す）
より成る群から選ばれた基を示し、
Ｒ７が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチルまたは
【化５】
（式中、Ｒ８およびＲ９はいずれの場合もメチル基を示し、ｊはいずれの場合も１、２または３であり、Ｍ１、Ｍ２およびＭ３は互いに独立してＮまたはＣＨを示し、Ｍ１、Ｍ２およびＭ３のうちの１つはＮを表し、Ｍ１、Ｍ２およびＭ３の他の２つはＣＨを表す）
より成る群から選ばれた基を示す、
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項１６】
Ｘが、Ｎを示し、
Ｙが、ＣＲ６を示し、そして
Ｚが、ＣＲ７を示すか、あるいは
Ｘが、Ｎを示し、
Ｙが、Ｎを示し、そして
Ｚが、ＣＲ７を示すか、あるいは
Ｘが、ＣＲ５を示し、
Ｙが、ＣＲ６を示し、そして
Ｚが、ＣＲ７を示す、
請求項１〜１５のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項１７】
前記スルホンアミド誘導体が、
（１） Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（２） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（２−（ピペリジン−１−イルメチル）−５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（３） Ｎ−（２−（２−（５，６−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（４） （Ｒ）−Ｎ−（３−オキソ−１−フェニル−３−（２−（ピペリジン−１−イルメチル）−５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）プロピル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
（５） （Ｒ）−Ｎ−（３−（３−クロロ−２−（ピペリジン−１−イルメチル）−５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）−３−オキソ−１−フェニルプロピル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
（６） Ｎ−（２−（２−（３−クロロ−２−（ピペリジン−１−イルメチル）−５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（７） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−（６−（モルホリノメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（８） Ｎ−（３−オキソ−１−フェニル−３−（６−（ピロリジン−１−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）プロピル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
（９） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−（６−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピロロ−［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）−エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１０） Ｎ−（３−（６−（モルホリノメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−３−オキソ−１−フェニルプロピル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
（１１） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（６−（ピロリジン−１−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１２） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−（６−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１３） Ｎ−（３−（６−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−３−オキソ−１−フェニルプロピル）ナフタリン−２−スルホンアミド、
（１４） Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１５） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−６−（ピロリジン−１−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１６） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−６−（ピペリジン−１−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１７） Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−（チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１８） Ｎ−（２−（２−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１９） Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゾールスルホンアミド（ｂｅｎｚｏｌｓｕｌｏｎａｍｉｄｅ）、
（２０） Ｎ−（２−（２−（１−（６−クロロピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（２１） Ｎ−（２−（２−（５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（２２） Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−Ｎ−（２−（２−（１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（２３） Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（２４） Ｎ−（２−（２−（１−（３−フルオロフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（２５） Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−（チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（２６） Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−Ｎ−（２−（２−（１−（３−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（２７） Ｎ−（２−（２−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（２８） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−（１−メチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（２９） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（３０） Ｎ−（２−（２−（１−（６−クロロピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（３１） ４−メトキシ−Ｎ−（２−（２−（１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，３，５−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（３２） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（３３） Ｎ−（２−（２−（１−（３，４−ジフルオロフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（３４） Ｎ−（２−（２−（１−（３，４−ジメチルフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（３５） Ｎ−（２−（２−（１−（３−フルオロフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（３６） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−（チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（３７） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（３８） ４−メトキシ−Ｎ−（２−（２−（１−（３−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，３，５−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（３９） Ｎ−（２−（２−（１−（２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（４０） Ｎ−ベンジル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−（１−メチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（４１） Ｎ−ベンジル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（４２） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（１−（６−クロロピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（４３） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（４４） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，６−ジメチルベンゼンスルホンアミド、
（４５） Ｎ−ベンジル−４−メトキシ−２，６−ジメチル−Ｎ−（２−（２−（１−メチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（４６） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，６−ジメチルベンゼンスルホンアミド、
（４７） Ｎ−ベンジル−４−メトキシ−Ｎ−（２−（２−（１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−２，６−ジメチルベンゼンスルホンアミド、
（４８） Ｎ−ベンジル−４−メトキシ−２，６−ジメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（４９） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（１−（３，４−ジメチルフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，６−ジメチルベンゼンスルホンアミド、
（５０） Ｎ−ベンジル−４−メトキシ−２，６−ジメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−（チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（５１） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，６−ジメチルベンゼンスルホンアミド、
（５２） Ｎ−（２−（２−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（５３） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−（１−メチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（５４） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（５５） Ｎ−（２−（２−（１−（６−クロロピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ−［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（５６） Ｎ−（２−（２−（５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（５７） Ｎ−（２−（２−（１−（３，４−ジフルオロフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（５８） Ｎ−（２−（２−（１−（３，４−ジメチルフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（５９） Ｎ−（２−（２−（１−（３−フルオロフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（６０） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−（チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（６１） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（６２） ４−メトキシ−Ｎ−（２−（２−（１−（３−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（６３） Ｎ−（２−（２−（１−（２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（６４） Ｎ−（２−（２−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（６５） Ｎ−（２−（２−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，４，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（６６） Ｎ，２，４，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−（１−メチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（６７） Ｎ，２，４，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（６８） Ｎ−（２−（２−（１−（６−クロロピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，４，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（６９） Ｎ−（２−（２−（１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，４，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（７０） Ｎ，２，４，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（７１） Ｎ−（２−（２−（１−（３，４−ジフルオロフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，４，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（７２） Ｎ−（２−（２−（１−（３，４−ジメチルフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，４，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（７３） Ｎ−（２−（２−（１−（３−フルオロフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，４，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（７４） Ｎ，２，４，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−（チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（７５） Ｎ，２，４，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（７６） Ｎ−（２−（２−（１−（３−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，４，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（７７） Ｎ−（２−（２−（１−（２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，４，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（７８） Ｎ−（２−（２−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，４，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（７９） Ｎ−（２−（２−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（８０） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−（１−メチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（８１） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（８２） Ｎ−（２−（２−（１−（６−クロロピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（８３） ４−メトキシ−Ｎ−（２−（２−（１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，３，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（８４） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（８５） Ｎ−（２−（２−（１−（３，４−ジフルオロフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（８６） Ｎ−（２−（２−（１−（３，４−ジメチルフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（８７） Ｎ−（２−（２−（１−（３−フルオロフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（８８） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−（チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（８９） ４−メトキシ−Ｎ−（２−（２−（１−（３−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，３，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（９０） Ｎ−（２−（２−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（９１） Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（９２） Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−６−（ピロリジン−１−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（９３） Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−６−（ピペリジン−１−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（９４） Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−（６−（モルホリノメチル）−１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（９５） Ｎ−（２−（２−（１−ベンジル−６−（（ジメチルアミノ）メチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（９６） Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−フェネチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２、３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（９７） Ｎ−（２−（２−（１−ブチル−６−（（ジメチルアミノ）メチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（９８） Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−（チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（９９） Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−エチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１００） Ｎ−（２−（２−（１−エチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１０１） Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−プロピル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１０２） Ｎ−イソブチル−Ｎ−（２−（２−（１−イソプロピル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１０３） Ｎ−（２−（２−（１−エチル−６−メチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１０４） Ｎ−イソブチル−Ｎ−（２−（２−（１−イソプロピル−６−メチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１０５） Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（１０６） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−６−（ピロリジン−１−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１０７） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−６−（ピペリジン−１−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１０８） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−（６−（モルホリノメチル）−１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１０９） Ｎ−（２−（２−（１−ベンジル−６−（（ジメチルアミノ）メチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（１１０） Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−フェネチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（１１１） Ｎ−（２−（２−（１−ブチル−６−（（ジメチルアミノ）メチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（１１２） Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−（チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（１１３） Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−エチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（１１４） Ｎ−（２−（２−（１−エチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（１１５） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−プロピル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１１６） Ｎ−ベンジル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−６−（ピロリジン−１−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１１７） Ｎ−ベンジル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−（６−（モルホリノメチル）−１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１１８） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（１−ベンジル−６−（（ジメチルアミノ）メチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１１９） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−フェネチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１２０） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（１−ブチル−６−（（ジメチルアミノ）メチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）−エチル）−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１２１） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−（チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１２２） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−エチル−３，４−ジヒドロピロロール（ｄｉｈｙｄｒｏｐｙｒｒｏｌｏｌ）［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエチル）エチル）−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１２３） Ｎ−ベンジル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−プロピル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１２４） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（１−イソプロピル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１２５） Ｎ−ベンジル−４−メトキシ−２，６−ジメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェネチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１２６） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，６−ジメチルベンゼンスルホンアミド、
（１２７） Ｎ−ベンジル−４−メトキシ−２，６−ジメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−６−（ピロリジン−１−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１２８） Ｎ−ベンジル−４−メトキシ−２，６−ジメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−６−（ピペリジン−１−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１２９） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（１−ベンジル−６−（（ジメチルアミノ）メチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，６−ジメチルベンゼンスルホンアミド、
（１３０） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−（チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２、６−ジメチルベンゼンスルホンアミド、
（１３１） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−エチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，６−ジメチルベンゼンスルホンアミド、
（１３２） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（１−エチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，６−ジメチルベンゼンスルホンアミド、
（１３３） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェネチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１３４） Ｎ−（２−（２−（１−ブチル−６−（（ジメチルアミノ）メチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１３５） Ｎ−（２−（２−（１−エチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１３６） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−プロピル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１３７） Ｎ−（２−（２−（１−イソプロピル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１３８） Ｎ−（２−（２−（１−エチル−６−メチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１３９） Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，４，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（１４０） Ｎ，２，４，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−６−（ピロリジン−１−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１４１） Ｎ，２，４，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−６−（ピペリジン−１−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１４２） Ｎ，２，４，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−（６−（モルホリノメチル）−１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１４３） Ｎ−（２−（２−（１−ベンジル−６−（（ジメチルアミノ）メチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，４，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（１４４） Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−（チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，４，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（１４５） Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−エチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，４，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（１４６） Ｎ，２，４，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−プロピル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１４７） Ｎ−（２−（２−（１−イソプロピル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，４，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（１４８） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェネチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１４９） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−６−（ピペリジン−１−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１５０） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−（６−（モルホリノメチル）−１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１５１） Ｎ−（２−（２−（１−ベンジル−６−（（ジメチルアミノ）メチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（１５２） Ｎ−（２−（２−（１−エチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（１５３） Ｎ−（２−（２−（１−イソプロピル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（１５４） Ｎ−ベンジル−４−メトキシ−２，６−ジメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−プロピル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１５５） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（１−イソプロピル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，６−ジメチルベンゼンスルホンアミド、
（１５６） Ｎ−（３−（６−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−３−オキソ−１−フェニルプロピル）ナフタリン−２−スルホンアミド、
（１５７） Ｎ−（３−（６−（２−モルホリノエチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−３−オキソ−１−フェニルプロピル）ナフタリン−２−スルホンアミド、
（１５８） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（６−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１５９） Ｎ−（３−オキソ−１−フェニル−３−（６−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）プロピル）ナフタリン−２−スルホンアミド、
（１６０） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−（６−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１６１） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−（６−（２−モルホリノエチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１６２） Ｎ−（（１Ｒ）−３−（１−エチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−３−オキソ−１−フェニルプロピル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
（１６３） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（３−（ピペリジン−１−イルメチル）−５，６−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１６４） （Ｒ）−Ｎ−（３−オキソ−１−フェニル−３−（３−（ピペリジン−１−イルメチル）−５，６−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）プロピル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
（１６５） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（６−（ピリジン−４−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１６６） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（６−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１６７） Ｎ−（３−オキソ−１−フェニル−３−（６−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）プロピル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
（１６８） Ｎ−（３−オキソ−１−フェニル−３−（６−（ピリジン−４−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）プロピル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
（１６９） Ｎ−（３−オキソ−１−フェニル−３−（６−（ピリジン−４−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）プロピル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
（１７０） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（６−（２−（ピリジン−３−イル）エチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１７１） Ｎ−（３−オキソ−１−フェニル−３−（６−（２−（ピリジン−３−イル）エチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）プロピル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
（１７２） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（６−（２−（ピリジン−４−イル）エチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１７３） Ｎ−（３−オキソ−１−フェニル−３−（６−（２−（ピリジン−４−イル）エチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）プロピル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
（１７４） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（６−（ピリジン−３−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１７５） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（２−（ピリジン−４−イル）−５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１７６） Ｎ−（３−オキソ−１−フェニル−３−（６−（ピリジン−３−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）プロピル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
（１７７） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（６−（ピリジン−４−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１７８） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（２−（２−（ピリジン−４−イル）エチル）−５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、および
（１７９） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（２−（ピリジン−４−イルメチル）−５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド
からなる群から選択された請求項１〜１６のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体、又はその個々のエナンチオマーまたは個々のジアステレオマー、又はそのラセミ体、又はそのエナンチオマー、又はそのジアステレオマー、又はエナンチオマーまたはジアステレオマーの混合物、又はそれぞれの場合その塩基および／または生理学的に許容し得る塩。
【請求項１８】
【化６】
（式中、一般式Ｎのカルボン酸は、硫酸ナトリウムもしくはマグネシウム、酸化リンなどの水抽出剤、または、例えば、ＣＤＩ、ＤＣＣ、ＴＢＴＵ、ＥＤＣＩ、ＰｙＢＯＰもしくはＰＦＰＴＦＡなどの試薬の存在下、同様に、ＨＯＡｔまたはＨＯＢｔおよび有機塩基（例えば、ＤＩＰＥＡまたはピリジン）の存在下で、ＴＨＦ、ジクロロメタン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ＤＭＦまたはアセトニトリルなどの有機溶媒中、０℃から還流温度までの温度で、一般式Ｏのアミンを用いるアミド形成において反応されて、一般式Ｐの最終生成物をもたらす）
である、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体の製造方法。
【請求項１９】
場合により、適切な添加剤および／または助剤物質および／またはさらなる有効成分を含有する、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの置換スルホンアミド誘導体を含有する薬剤。
【請求項２０】
痛み、特に、急性痛、神経障害痛または慢性痛を治療するための薬剤の製造への、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの置換スルホンアミド誘導体の使用。
【請求項２１】
痛み、特に、急性痛、内臓痛、神経障害痛、慢性痛および／または炎症性痛を治療するための薬剤の製造への、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの置換スルホンアミド誘導体の使用。
【請求項２２】
片頭痛、糖尿病、呼吸道の疾患、炎症性腸疾患、神経疾患、皮膚の炎症、リウマチ性疾患、敗血性ショック、再灌流症候群、肥満を治療するための薬剤の製造への、および血管新生阻害薬としての、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの置換スルホンアミド誘導体の使用。
【請求項１】
一般式１
【化１】
（式中、
ｍおよびｎは、いずれの場合も互いに独立して０、１または２を示し、
ｐは、１または２を示し、
Ｑは、−Ｏ−または−ＣＨ２−を示し、
Ｘは、ＮまたはＣＲ５を示し、
Ｙは、ＮまたはＣＲ６を示し、
Ｚは、ＮまたはＣＲ７を示し、
Ｒ１は、アリールまたはヘテロアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基を介して結合されたアリールまたはヘテロアリールを示し、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、アリールまたはヘテロアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたアリールまたはヘテロアリールを示し、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、アリールまたはヘテロアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたアリールまたはヘテロアリールを示し、
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜６−アルキル、アリールまたはヘテロアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたアリールまたはヘテロアリールを示し、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、いずれの場合も互いに独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜６−アルキル、−ＮＨ（Ｃ１〜６−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、−Ｃ１〜６−アルキレン−ＮＨ（Ｃ１〜６−アルキル）、−Ｃ１〜６−アルキレン−Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、Ｃ３〜８−シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを示し、
前記基Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキレン、Ｃ２〜６−アルケニレン、Ｃ２〜６−アルキニレン、Ｃ３〜８−シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールはいずれの場合も、非置換であつてよいか、あるいはモノ置換または同一または異なる基によってポリ置換されていてもよく、前記基Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキレン、Ｃ２〜６−アルケニレン、およびＣ２〜６−アルキニレンは、いずれの場合も、分枝状でも非分枝状でもよい）
で表わされる置換スルホンアミド誘導体、又はその個々のエナンチオマーまたは個々のジアステレオマーの形態、又はそのラセミ体、又はそのエナンチオマー、そのジアステレオマー、そのエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの混合物、ならびにそれぞれの場合その塩基および／または生理学的に許容し得る塩。
【請求項２】
ｍおよびｎが、いずれの場合も互いに独立して０、１または２を示し、
ｐが、１または２を示し、
Ｑが、−Ｏ−または−ＣＨ２−を示し、
Ｘが、ＮまたはＣＲ５を示し、
Ｙが、ＮまたはＣＲ６を示し、
Ｚが、ＮまたはＣＲ７を示し、
Ｒ１が、アリールまたはヘテロアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基を介して結合されたアリールまたはヘテロアリールを示し、
Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、アリールまたはヘテロアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたアリールまたはヘテロアリールを示し、
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、アリールまたはヘテロアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたアリールまたはヘテロアリールを示し、
Ｒ４が、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜６−アルキル、アリールまたはヘテロアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたアリールまたはヘテロアリールを示し、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、いずれの場合も互いに独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜６−アルキル、−ＮＨ（Ｃ１〜６−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、−Ｃ１〜６−アルキレン−ＮＨ（Ｃ１〜６−アルキル）、−Ｃ１〜６−アルキレン−Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、Ｃ３〜８−シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールを示し、
前記基Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキレン、Ｃ２〜６−アルケニレン、Ｃ２〜６−アルキニレン、Ｃ３〜８−シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールがいずれの場合も、非置換であつてよいか、あるいはモノ置換または同一または異なる基によってポリ置換されていてもよく、前記基Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキレン、Ｃ２〜６−アルケニレンおよびＣ２〜６−アルキニレンが、いずれの場合も、分枝状でも非分枝状でもよい、
請求項１記載の置換スルホンアミド誘導体、又はその個々のエナンチオマーまたは個々のジアステレオマーの形態、又はそのラセミ体、又はそのエナンチオマー、そのジアステレオマー、そのエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの混合物、ならびにそれぞれの場合その塩基および／または生理学的に許容し得る塩であって、
ここで、
置換アルキル、アルキレン、アルケニレン、アルキニレンまたはシクロアルキルが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ）２、ＮＯ２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜６−アルキル、Ｓ−ベンジル、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−ベンジル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６−アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−Ｃ１〜６−アルキルまたはベンジルより成る群から選ばれた同一または異なる置換基によってモノ置換またはポリ置換されており、そして
置換ヘテロシクリルが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ）２、ピロリニル、ピペラジニル、モルホリニル、ＮＯ２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜６−アルキル、Ｓ−ベンジル、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−ベンジル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６−アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−Ｃ１〜６−アルキルまたはベンジルより成る群から選ばれた同一または異なる置換基によってモノ置換またはポリ置換されており、
置換アリールまたはヘテロアリールが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキレン−ＯＨ）２、ＮＨ−アリール１、Ｎ（アリール１）２、Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）アリール１、ピロリニル、ピペラジニル、モルホリニル、ＮＯ２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜６−アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６−アルキル−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜６−アルキル、ＮＨＳＯ２Ｃ１〜６−アルキル、ＮＨＣＯＣ１〜６−アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＳＯ２−フェニル、ＣＯ２−Ｃ１〜６−アルキル、ＯＣＦ３、ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−、非置換Ｃ１〜６−アルキル、ピロリジニル、イミダゾリル、ピペリジニル、ベンジルオキシ、フェノキシ、フェニル、ピリジニル、−Ｃ１〜３−アルキレン−アリール１、ベンジル、チエニルおよびフリル（ここで、アリール１は、フェニル、フリル、チエニルまたはピリジニルを示す）より成る群から選ばれた同一または異なる置換基によってモノ置換またはポリ置換されている、
請求項１に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項３】
Ｒ１が、フェニル、ナフチル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル（ベンゾチエニル）、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾチアゾリル、カルバゾリル、ジベンゾフラニルまたはジベンゾチオフェニル（ジベンゾチエニル）を示し、好ましくは、フェニル、ナフチル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサジゾリル、チオフェニル、ピリジニル、イミダゾチアゾリルまたはジベンゾフラニルを示し、特に好ましくは、フェニルまたはナフチルを示し、いずれの場合も、非置換であるか、あるいは、好ましくは−Ｏ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＨ、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルおよびピリジニルより成る群から選ばれた同一または異なる置換基によってモノ置換またはポリ置換されている、請求項１または２に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項４】
Ｒ１が、フェニルまたはナフチルを示し、いずれの場合も、非置換であるか、あるいはモノ置換または同一もしくは異なってポリ置換されており、置換基が、メチル、メトキシ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、およびＢｒより成る群から選ばれた、請求項１〜３のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項５】
Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキルまたはアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたアリールを示し、前記アリールがいずれの場合も、非置換であるか、あるいはモノ置換または同一または異なる基によってポリ置換されており、前記基が、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキル−Ｏ−、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨおよびＳＨより成る群から選ばれた、請求項１〜４のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項６】
Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキルまたはフェニルを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基を介して結合されたフェニルを示し、前記フェニルがいずれの場合も、非置換であるか、あるいはモノ置換または同一または異なる基によってポリ置換されており、前記基が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３およびＯＨより成る群から選ばれた、請求項１〜５のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項７】
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキルまたはアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルキレン基またはＣ３−６−アルキニレン基を介して結合されたアリールを示し、前記アリールがいずれの場合も、非置換であるか、あるいはモノ置換または同一または異なる基によってポリ置換されており、前記基が、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキル−Ｏ−、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨおよびＳＨより成る群から選ばれた、請求項１〜６のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項８】
Ｒ３が、Ｈまたはフェニルを示し、前記フェニルがいずれの場合も、非置換であるか、あるいはモノ置換または同一または異なる基によってポリ置換されており、前記基が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３およびＯＨより成る群から選ばれた、請求項１〜７のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項９】
Ｑ＝−Ｏ−の場合には、ｍおよびｎがいずれの場合も１であり、Ｑ＝−ＣＨ２−の場合には、ｍ＋ｎの合計が０または１である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項１０】
ｐが１である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項１１】
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、アリールまたはヘテロアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたアリールまたはヘテロアリールを示し、前記アリールまたはヘテロアリールがいずれの場合も、非置換であるか、あるいはモノ置換または同一もしくは異なってポリ置換されており、前記アリールまたはヘテロアリールが、好ましくは、フェニル、ナフチル、ピリジニル、チエニルおよびフリルからなる群から選択され、置換基が、好ましくは、Ｏ−Ｃ１〜３−アルキル、非置換Ｃ１〜６−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨおよびＳＨより成る群から選ばれた、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項１２】
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、いずれの場合も互いに独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜６−アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、−Ｃ１〜６−アルキレン−Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、５員、６員または７員ヘテロシクリル、５員または６員ヘテロアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基を介して結合された５員もしくは６員ヘテロアリールまたは５員、６員もしくは７員ヘテロシクリルを示し、ヘテロシクリルが、ＮおよびＯより成る群から選ばれた１または２個の同一または異なるへテロ原子を含み、非置換であるか、あるいはＣ１〜６−アルキルによってモノ置換または同一または異なってポリ置換されている、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項１３】
ｍおよびｎが、いずれの場合も互いに独立して０または１を示し、
ｐが、１であり、
Ｑが、−Ｏ−または−ＣＨ２を示し、
Ｘが、ＮまたはＣＲ５を示し、
Ｙが、ＮまたはＣＲ６を示し、
Ｚが、ＮまたはＣＲ７を示し、
Ｒ１が、フェニル、ナフチル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル（ベンゾチエニル）、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾチアゾリル、カルバゾリル、ジベンゾフラニルまたはジベンゾチオフェニル（ジベンゾチエニル）を示し、好ましくは、フェニル、ナフチル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、イミダゾチアゾリルまたはジベンゾフラニルを示し、特に好ましくは、フェニルまたはナフチルを示し、いずれの場合も、非置換であるか、あるいは、好ましくは−Ｏ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＨ、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルおよびピリジニルより成る群から選ばれた同一または異なる置換基によってモノ置換またはポリ置換されており、
Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキルまたはアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたアリールを示し、前記アリールがいずれの場合も、非置換であるか、あるいはモノ置換または同一または異なる基によってポリ置換されており、前記基が、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキル−Ｏ−、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨおよびＳＨからなる群から選択され、
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキルまたはアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたアリールを示し、前記アリールがいずれの場合も、非置換であるか、あるいはモノ置換または同一または異なる基によってポリ置換されており、前記基が、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキル−Ｏ−、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨおよびＳＨからなる群から選択され、
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、アリールまたはヘテロアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基、Ｃ２〜６−アルケニレン基またはＣ２〜６−アルキニレン基を介して結合されたアリールまたはヘテロアリールを示し、前記アリールまたはヘテロアリールがいずれの場合も、非置換であるか、あるいはモノ置換または同一もしくは異なってポリ置換されており、前記アリールまたはヘテロアリールが、好ましくは、フェニル、ナフチル、ピリジニル、チエニルおよびフリルからなる群から選択され、置換基が、好ましくは、Ｏ−Ｃ１〜３−アルキル、非置換Ｃ１〜６−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨおよびＳＨからなる群から選択され、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、いずれの場合も互いに独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜６−アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、−Ｃ１〜６−アルキレン−Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２、５員または６員ヘテロシクリル、５員または６員ヘテロアリールを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基を介して結合された５員もしくは６員ヘテロアリールまたは５員もしくは６員ヘテロシクリルを示し、ヘテロシクリルが、ＮおよびＯより成る群から選ばれた１または２個の同一または異なるへテロ原子を含み、非置換であるか、あるいはＣ１〜６−アルキルによってモノ置換または同一または異なってポリ置換されている、
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体、又はその個々のエナンチオマーまたは個々のジアステレオマーの形態、又はそのラセミ体、又はそのエナンチオマー、そのジアステレオマー、そのエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの混合物、ならびにそれぞれの場合その塩基および／または生理学的に許容し得る塩
【請求項１４】
Ｑ＝−Ｏ−の場合には、ｍおよびｎがいずれの場合も１であり、
Ｑ＝−ＣＨ２−の場合には、ｍ＋ｎの合計が０または１であり、
ｐが、１であり、
Ｒ１が、フェニルまたはナフチルを示し、いずれの場合も、非置換であるか、あるいはモノ置換または同一もしくは異なってポリ置換されており、置換基が、メチル、メトキシ、ＣＦ３、Ｆ、ＣｌおよびＢｒからなる群から選択され、
Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキルまたはフェニルを示すか、あるいはＣ１〜６−アルキレン基を介して結合されたフェニルを示し、前記フェニルがいずれの場合も、非置換であるか、あるいはモノ置換または同一または異なる基によってポリ置換されており、前記基が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３およびＯＨからなる群から選択され、
Ｒ３が、Ｈまたはフェニルを示し、前記フェニルがいずれの場合も、非置換であるか、あるいはモノ置換または同一または異なる基によってポリ置換されており、前記基が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３およびＯＨからなる群から選択され、
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１〜６−アルキル、フェニル、フリル、チエニルまたはピリジニルを示すか、あるいはＣ１〜３−アルキレン基を介して結合されたフェニル、フリル、チエニルまたはピリジニルを示し、前記フェニル、フリル、チエニルまたはピリジニルがいずれの場合も、非置換であるか、あるいはモノ置換または同一もしくは異なってポリ置換されており、置換基が、−Ｏ−Ｃ１〜３−アルキル、非置換Ｃ１〜６−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＨからなる群から選択され、
Ｒ５が、Ｈを示し、
Ｒ６が、Ｈまたは
【化２】
（式中、Ｒ８およびＲ９は、いずれの場合も互いに独立して、Ｃ１〜６−アルキル基を示し、ｊはいずれの場合も１、２または３であり、Ｍ１、Ｍ２およびＭ３は互いに独立してＮまたはＣＨを示し、Ｍ１、Ｍ２およびＭ３のうちの１つはＮを表し、Ｍ１、Ｍ２およびＭ３の他の２つはＣＨを表す）
より成る群から選ばれた基を示し、
Ｒ７が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜６−アルキルを示すか、あるいは
【化３】
（式中、Ｒ８およびＲ９は、いずれの場合も互いに独立して、Ｃ１〜６−アルキル基を示し、ｊはいずれの場合も１、２または３であり、Ｍ１、Ｍ２およびＭ３は互いに独立してＮまたはＣＨを示し、Ｍ１、Ｍ２およびＭ３のうちの１つはＮを表し、Ｍ１、Ｍ２およびＭ３の他の２つはＣＨを表す）
より成る群から選ばれた基を示す、
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項１５】
ｍ＝１、ｎ＝１であり、そしてＱが−Ｏ−を示すか、
ｍ＝１、ｎ＝０であり、そしてＱが−ＣＨ２−を示すか、
ｍ＝０、ｎ＝１であり、そしてＱが−ＣＨ２−を示すか、あるいは
ｍ＝０、ｎ＝０であり、そしてＱが−ＣＨ２−を示し、
ｐが１を示し、
Ｘが、ＮまたはＣＲ５を示し、
Ｙが、ＮまたはＣＲ６を示し、
Ｚが、ＮまたはＣＲ７を示し、
Ｒ１が、非置換であるか、あるいは、モノ置換または同一もしくは異なってジ置換、トリ置換、テトラ置換もしくはペンタ置換されたフェニルまたはナフチルを示し、置換基が、メチル、メトキシ、ＣＦ３、Ｆ、ＣｌおよびＢｒより成る群から選ばれたことができ、
Ｒ２が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチルまたはフェニルを示すか、あるいは−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−または−（ＣＨ２）３−基を介して結合されたフェニルを示し、前記フェニルがいずれの場合も、非置換であるか、あるいはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３およびＯＨより成る群から選ばれた同一または異なる基によってモノ置換、ジ置換、トリ置換、テトラ置換またはペンタ置換されており、
Ｒ３が、Ｈまたは非置換フェニルを示し、
Ｒ４が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、フェニル、フリル、チエニルまたはピリジニルを示すか、あるいは−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−または−（ＣＨ２）３−基を介して結合されたフェニル、フリル、チエニルまたはピリジニルを示し、前記フェニル、フリル、チエニルまたはピリジニルがいずれの場合も、非置換であるか、あるいはメトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソ−プロポキシ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨおよびＳＨからなる群から互いに独立して選択される置換基によってモノ置換、ジ置換まてはトリ置換されており、
Ｒ５が、Ｈを示し、
Ｒ６が、Ｈまたは
【化４】
（式中、Ｒ８およびＲ９はいずれの場合もメチル基を示し、ｊはいずれの場合も１、２または３であり、Ｍ１、Ｍ２およびＭ３は互いに独立してＮまたはＣＨを示し、Ｍ１、Ｍ２およびＭ３のうちの１つはＮを表し、Ｍ１、Ｍ２およびＭ３の他の２つはＣＨを表す）
より成る群から選ばれた基を示し、
Ｒ７が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチルまたは
【化５】
（式中、Ｒ８およびＲ９はいずれの場合もメチル基を示し、ｊはいずれの場合も１、２または３であり、Ｍ１、Ｍ２およびＭ３は互いに独立してＮまたはＣＨを示し、Ｍ１、Ｍ２およびＭ３のうちの１つはＮを表し、Ｍ１、Ｍ２およびＭ３の他の２つはＣＨを表す）
より成る群から選ばれた基を示す、
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項１６】
Ｘが、Ｎを示し、
Ｙが、ＣＲ６を示し、そして
Ｚが、ＣＲ７を示すか、あるいは
Ｘが、Ｎを示し、
Ｙが、Ｎを示し、そして
Ｚが、ＣＲ７を示すか、あるいは
Ｘが、ＣＲ５を示し、
Ｙが、ＣＲ６を示し、そして
Ｚが、ＣＲ７を示す、
請求項１〜１５のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体。
【請求項１７】
前記スルホンアミド誘導体が、
（１） Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（２） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（２−（ピペリジン−１−イルメチル）−５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（３） Ｎ−（２−（２−（５，６−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（４） （Ｒ）−Ｎ−（３−オキソ−１−フェニル−３−（２−（ピペリジン−１−イルメチル）−５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）プロピル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
（５） （Ｒ）−Ｎ−（３−（３−クロロ−２−（ピペリジン−１−イルメチル）−５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）−３−オキソ−１−フェニルプロピル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
（６） Ｎ−（２−（２−（３−クロロ−２−（ピペリジン−１−イルメチル）−５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（７） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−（６−（モルホリノメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（８） Ｎ−（３−オキソ−１−フェニル−３−（６−（ピロリジン−１−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）プロピル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
（９） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−（６−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピロロ−［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）−エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１０） Ｎ−（３−（６−（モルホリノメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−３−オキソ−１−フェニルプロピル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
（１１） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（６−（ピロリジン−１−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１２） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−（６−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１３） Ｎ−（３−（６−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−３−オキソ−１−フェニルプロピル）ナフタリン−２−スルホンアミド、
（１４） Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１５） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−６−（ピロリジン−１−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１６） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−６−（ピペリジン−１−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１７） Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−（チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１８） Ｎ−（２−（２−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１９） Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゾールスルホンアミド（ｂｅｎｚｏｌｓｕｌｏｎａｍｉｄｅ）、
（２０） Ｎ−（２−（２−（１−（６−クロロピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（２１） Ｎ−（２−（２−（５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（２２） Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−Ｎ−（２−（２−（１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（２３） Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（２４） Ｎ−（２−（２−（１−（３−フルオロフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（２５） Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−（チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（２６） Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−Ｎ−（２−（２−（１−（３−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（２７） Ｎ−（２−（２−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（２８） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−（１−メチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（２９） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（３０） Ｎ−（２−（２−（１−（６−クロロピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（３１） ４−メトキシ−Ｎ−（２−（２−（１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，３，５−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（３２） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（３３） Ｎ−（２−（２−（１−（３，４−ジフルオロフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（３４） Ｎ−（２−（２−（１−（３，４−ジメチルフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（３５） Ｎ−（２−（２−（１−（３−フルオロフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（３６） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−（チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（３７） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（３８） ４−メトキシ−Ｎ−（２−（２−（１−（３−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，３，５−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（３９） Ｎ−（２−（２−（１−（２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（４０） Ｎ−ベンジル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−（１−メチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（４１） Ｎ−ベンジル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（４２） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（１−（６−クロロピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（４３） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（４４） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，６−ジメチルベンゼンスルホンアミド、
（４５） Ｎ−ベンジル−４−メトキシ−２，６−ジメチル−Ｎ−（２−（２−（１−メチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（４６） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，６−ジメチルベンゼンスルホンアミド、
（４７） Ｎ−ベンジル−４−メトキシ−Ｎ−（２−（２−（１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−２，６−ジメチルベンゼンスルホンアミド、
（４８） Ｎ−ベンジル−４−メトキシ−２，６−ジメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（４９） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（１−（３，４−ジメチルフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，６−ジメチルベンゼンスルホンアミド、
（５０） Ｎ−ベンジル−４−メトキシ−２，６−ジメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−（チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（５１） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，６−ジメチルベンゼンスルホンアミド、
（５２） Ｎ−（２−（２−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（５３） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−（１−メチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（５４） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（５５） Ｎ−（２−（２−（１−（６−クロロピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ−［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（５６） Ｎ−（２−（２−（５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（５７） Ｎ−（２−（２−（１−（３，４−ジフルオロフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（５８） Ｎ−（２−（２−（１−（３，４−ジメチルフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（５９） Ｎ−（２−（２−（１−（３−フルオロフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（６０） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−（チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（６１） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（６２） ４−メトキシ−Ｎ−（２−（２−（１−（３−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（６３） Ｎ−（２−（２−（１−（２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（６４） Ｎ−（２−（２−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（６５） Ｎ−（２−（２−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，４，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（６６） Ｎ，２，４，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−（１−メチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（６７） Ｎ，２，４，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（６８） Ｎ−（２−（２−（１−（６−クロロピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，４，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（６９） Ｎ−（２−（２−（１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，４，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（７０） Ｎ，２，４，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（７１） Ｎ−（２−（２−（１−（３，４−ジフルオロフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，４，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（７２） Ｎ−（２−（２−（１−（３，４−ジメチルフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，４，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（７３） Ｎ−（２−（２−（１−（３−フルオロフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，４，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（７４） Ｎ，２，４，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−（チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（７５） Ｎ，２，４，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（７６） Ｎ−（２−（２−（１−（３−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，４，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（７７） Ｎ−（２−（２−（１−（２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，４，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（７８） Ｎ−（２−（２−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，４，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（７９） Ｎ−（２−（２−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（８０） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−（１−メチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（８１） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（８２） Ｎ−（２−（２−（１−（６−クロロピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（８３） ４−メトキシ−Ｎ−（２−（２−（１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，３，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（８４） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（８５） Ｎ−（２−（２−（１−（３，４−ジフルオロフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（８６） Ｎ−（２−（２−（１−（３，４−ジメチルフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（８７） Ｎ−（２−（２−（１−（３−フルオロフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（８８） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−（チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（８９） ４−メトキシ−Ｎ−（２−（２−（１−（３−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，３，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（９０） Ｎ−（２−（２−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（９１） Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（９２） Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−６−（ピロリジン−１−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（９３） Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−６−（ピペリジン−１−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（９４） Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−（６−（モルホリノメチル）−１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（９５） Ｎ−（２−（２−（１−ベンジル−６−（（ジメチルアミノ）メチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（９６） Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−フェネチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２、３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（９７） Ｎ−（２−（２−（１−ブチル−６−（（ジメチルアミノ）メチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（９８） Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−（チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（９９） Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−エチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１００） Ｎ−（２−（２−（１−エチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１０１） Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−プロピル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１０２） Ｎ−イソブチル−Ｎ−（２−（２−（１−イソプロピル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１０３） Ｎ−（２−（２−（１−エチル−６−メチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ−イソブチル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１０４） Ｎ−イソブチル−Ｎ−（２−（２−（１−イソプロピル−６−メチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１０５） Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（１０６） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−６−（ピロリジン−１−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１０７） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−６−（ピペリジン−１−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１０８） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−（６−（モルホリノメチル）−１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１０９） Ｎ−（２−（２−（１−ベンジル−６−（（ジメチルアミノ）メチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（１１０） Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−フェネチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（１１１） Ｎ−（２−（２−（１−ブチル−６−（（ジメチルアミノ）メチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（１１２） Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−（チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（１１３） Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−エチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（１１４） Ｎ−（２−（２−（１−エチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（１１５） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，５−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−プロピル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１１６） Ｎ−ベンジル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−６−（ピロリジン−１−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１１７） Ｎ−ベンジル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−（６−（モルホリノメチル）−１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１１８） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（１−ベンジル−６−（（ジメチルアミノ）メチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１１９） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−フェネチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１２０） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（１−ブチル−６−（（ジメチルアミノ）メチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）−エチル）−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１２１） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−（チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１２２） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−エチル−３，４−ジヒドロピロロール（ｄｉｈｙｄｒｏｐｙｒｒｏｌｏｌ）［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエチル）エチル）−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１２３） Ｎ−ベンジル−４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−プロピル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１２４） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（１−イソプロピル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１２５） Ｎ−ベンジル−４−メトキシ−２，６−ジメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェネチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１２６） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，６−ジメチルベンゼンスルホンアミド、
（１２７） Ｎ−ベンジル−４−メトキシ−２，６−ジメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−６−（ピロリジン−１−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１２８） Ｎ−ベンジル−４−メトキシ−２，６−ジメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−６−（ピペリジン−１−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１２９） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（１−ベンジル−６−（（ジメチルアミノ）メチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，６−ジメチルベンゼンスルホンアミド、
（１３０） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−（チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２、６−ジメチルベンゼンスルホンアミド、
（１３１） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−エチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，６−ジメチルベンゼンスルホンアミド、
（１３２） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（１−エチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，６−ジメチルベンゼンスルホンアミド、
（１３３） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェネチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１３４） Ｎ−（２−（２−（１−ブチル−６−（（ジメチルアミノ）メチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１３５） Ｎ−（２−（２−（１−エチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１３６） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−プロピル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１３７） Ｎ−（２−（２−（１−イソプロピル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１３８） Ｎ−（２−（２−（１−エチル−６−メチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチルベンゼンスルホンアミド、
（１３９） Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，４，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（１４０） Ｎ，２，４，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−６−（ピロリジン−１−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１４１） Ｎ，２，４，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−６−（ピペリジン−１−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１４２） Ｎ，２，４，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−（６−（モルホリノメチル）−１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１４３） Ｎ−（２−（２−（１−ベンジル−６−（（ジメチルアミノ）メチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，４，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（１４４） Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−（チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，４，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（１４５） Ｎ−（２−（２−（６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−エチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，４，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（１４６） Ｎ，２，４，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−プロピル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１４７） Ｎ−（２−（２−（１−イソプロピル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−Ｎ，２，４，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（１４８） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェネチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１４９） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−フェニル−６−（ピペリジン−１−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１５０） ４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチル−Ｎ−（２−（２−（６−（モルホリノメチル）−１−フェニル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１５１） Ｎ−（２−（２−（１−ベンジル−６−（（ジメチルアミノ）メチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（１５２） Ｎ−（２−（２−（１−エチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（１５３） Ｎ−（２−（２−（１−イソプロピル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−Ｎ，２，３，６−テトラメチルベンゼンスルホンアミド、
（１５４） Ｎ−ベンジル−４−メトキシ−２，６−ジメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（１−プロピル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１５５） Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−（２−（１−イソプロピル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）−４−メトキシ−２，６−ジメチルベンゼンスルホンアミド、
（１５６） Ｎ−（３−（６−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−３−オキソ−１−フェニルプロピル）ナフタリン−２−スルホンアミド、
（１５７） Ｎ−（３−（６−（２−モルホリノエチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−３−オキソ−１−フェニルプロピル）ナフタリン−２−スルホンアミド、
（１５８） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（６−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１５９） Ｎ−（３−オキソ−１−フェニル−３−（６−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）プロピル）ナフタリン−２−スルホンアミド、
（１６０） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−（６−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１６１） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−（６−（２−モルホリノエチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−オキソエトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１６２） Ｎ−（（１Ｒ）−３−（１−エチル−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−３−オキソ−１−フェニルプロピル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
（１６３） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（３−（ピペリジン−１−イルメチル）−５，６−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１６４） （Ｒ）−Ｎ−（３−オキソ−１−フェニル−３−（３−（ピペリジン−１−イルメチル）−５，６−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）プロピル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
（１６５） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（６−（ピリジン−４−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１６６） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（６−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１６７） Ｎ−（３−オキソ−１−フェニル−３−（６−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）プロピル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
（１６８） Ｎ−（３−オキソ−１−フェニル−３−（６−（ピリジン−４−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）プロピル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
（１６９） Ｎ−（３−オキソ−１−フェニル−３−（６−（ピリジン−４−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）プロピル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
（１７０） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（６−（２−（ピリジン−３−イル）エチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１７１） Ｎ−（３−オキソ−１−フェニル−３−（６−（２−（ピリジン−３−イル）エチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）プロピル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
（１７２） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（６−（２−（ピリジン−４−イル）エチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１７３） Ｎ−（３−オキソ−１−フェニル−３−（６−（２−（ピリジン−４−イル）エチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）プロピル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
（１７４） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（６−（ピリジン−３−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１７５） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（２−（ピリジン−４−イル）−５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１７６） Ｎ−（３−オキソ−１−フェニル−３−（６−（ピリジン−３−イルメチル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）プロピル）ナフタレン−２−スルホンアミド、
（１７７） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（６−（ピリジン−４−イル）−３，４−ジヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、
（１７８） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（２−（２−（ピリジン−４−イル）エチル）−５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド、および
（１７９） ４−メトキシ−Ｎ，２，６−トリメチル−Ｎ−（２−（２−オキソ−２−（２−（ピリジン−４−イルメチル）−５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）エトキシ）エチル）ベンゼンスルホンアミド
からなる群から選択された請求項１〜１６のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体、又はその個々のエナンチオマーまたは個々のジアステレオマー、又はそのラセミ体、又はそのエナンチオマー、又はそのジアステレオマー、又はエナンチオマーまたはジアステレオマーの混合物、又はそれぞれの場合その塩基および／または生理学的に許容し得る塩。
【請求項１８】
【化６】
（式中、一般式Ｎのカルボン酸は、硫酸ナトリウムもしくはマグネシウム、酸化リンなどの水抽出剤、または、例えば、ＣＤＩ、ＤＣＣ、ＴＢＴＵ、ＥＤＣＩ、ＰｙＢＯＰもしくはＰＦＰＴＦＡなどの試薬の存在下、同様に、ＨＯＡｔまたはＨＯＢｔおよび有機塩基（例えば、ＤＩＰＥＡまたはピリジン）の存在下で、ＴＨＦ、ジクロロメタン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ＤＭＦまたはアセトニトリルなどの有機溶媒中、０℃から還流温度までの温度で、一般式Ｏのアミンを用いるアミド形成において反応されて、一般式Ｐの最終生成物をもたらす）
である、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の置換スルホンアミド誘導体の製造方法。
【請求項１９】
場合により、適切な添加剤および／または助剤物質および／またはさらなる有効成分を含有する、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの置換スルホンアミド誘導体を含有する薬剤。
【請求項２０】
痛み、特に、急性痛、神経障害痛または慢性痛を治療するための薬剤の製造への、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの置換スルホンアミド誘導体の使用。
【請求項２１】
痛み、特に、急性痛、内臓痛、神経障害痛、慢性痛および／または炎症性痛を治療するための薬剤の製造への、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの置換スルホンアミド誘導体の使用。
【請求項２２】
片頭痛、糖尿病、呼吸道の疾患、炎症性腸疾患、神経疾患、皮膚の炎症、リウマチ性疾患、敗血性ショック、再灌流症候群、肥満を治療するための薬剤の製造への、および血管新生阻害薬としての、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の少なくとも１つの置換スルホンアミド誘導体の使用。
【公表番号】特表２０１１−５０９９６１（Ｐ２０１１−５０９９６１Ａ）
【公表日】平成２３年３月３１日（２０１１．３．３１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５４２５７７（Ｐ２０１０−５４２５７７）
【出願日】平成２１年１月１５日（２００９．１．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０００１９０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０９００５４
【国際公開日】平成２１年７月２３日（２００９．７．２３）
【出願人】（３９００３５４０４）グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年３月３１日（２０１１．３．３１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１月１５日（２００９．１．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０００１９０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０９００５４
【国際公開日】平成２１年７月２３日（２００９．７．２３）
【出願人】（３９００３５４０４）グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Ｆターム（参考）】
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