脂肪酸アミド加水分解酵素の阻害剤
本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）のいずれかに包含される化合物、およびその医薬的に許容される組成物、またはこれらの亜種を提供する。また、本発明は、治療に有効な量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）のいずれかを有する化合物、または化合物を含む組成物、またはこれらの亜種を、処置が必要な患者に投与することによる、ＦＡＡＨが媒介する疾患、障害または状態を処置する方法を提供する。さらに、本発明は、治療に有効な量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）のいずれかを有する化合物、または化合物を含む組成物、またはこれらの亜種を、処置が必要な患者に投与することによる、ＦＡＡＨを阻害する方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩＩ）の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを含む、医薬的に許容される組成物。
【化４４３】
（式中、
（ｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２は、−ＯＨ、−ＯＲ４、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリールまたは場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
（ｉｉ）Ｚ１およびＺ２は、これらが結合しているホウ素原子と一緒になって、該ホウ素原子に直接結合した少なくとも１つのＯ原子、Ｓ原子、Ｎ原子またはＮＲ５原子を有する５〜８員環を形成するか；または
（ｉｉｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとが一緒になって、場合により置換された５〜７員環を形成し；
Ｗ１およびＷ２は、独立して、ＣＲ１２、Ｃ、およびＮから選択され；
Ｘは、共有結合、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンであり、該Ｃ１〜６アルキレンの１個、２個または３個のメチレン単位は、場合により、独立して、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）２−から選択される１つ以上の基で置き換えられており；
ＲＡは、水素、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、または以下の式を有する環Ｂであり：
【化４４４】
式中、環Ｂは、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｂ（ＯＨ２）、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ２は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ９、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ３およびＲ４は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１１は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１２は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、または場合により置換されたＣ２〜８アルキニルであり；
ｎは、独立して、０、１、２または３であり、ｍは、０、１、２、３、４または５である。）
【請求項２】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−ａ）を有する、請求項１に記載の組成物。
【化４４５】
【請求項３】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−ｃ）または式（ＩＩＩ−ｄ）のいずれかを有する、請求項２に記載の組成物。
【化４４６】
【請求項４】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−ｅ）を有する、請求項１に記載の組成物。
【化４４７】
【請求項５】
Ｗ１がＣＲ１２またはＣであり、Ｗ２がＮである、請求項１、２、３または４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】
Ｗ１およびＷ２が両方ともＮである、請求項１、２、３または４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
Ｗ１およびＷ２が両方とも、独立して、ＣＲ１２またはＣである、請求項１、２、３または４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
ＲＡが環Ｂである、請求項１、２、３または４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】
環Ｂが、場合により置換されたＣ６〜１０アリールである、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
環Ｂが、場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールである、請求項８に記載の組成物。
【請求項１１】
環Ｂが、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリルである、請求項８に記載の組成物。
【請求項１２】
環Ｂが、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリルである、請求項８に記載の組成物。
【請求項１３】
Ｘが、共有結合、Ｃ（Ｏ）、−Ｏ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＮＲ６−、−ＮＲ６ＣＨ２−または−ＣＨ２ＮＲ６−である、請求項１、２、３または４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１４】
Ｘが、−Ｏ−、−ＣＨ２Ｏ−または−ＯＣＨ２−である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
前記化合物が、表１に与えられている任意の化合物から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１６】
前記化合物が、表２に与えられている任意の化合物から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１７】
前記化合物が、表３に与えられている任意の化合物から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１８】
式（ＩＶ）の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを含む、医薬的に許容される組成物。
【化４４８】
（式中、
（ｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２は、−ＯＨ、−ＯＲ４、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
（ｉｉ）Ｚ１およびＺ２は、これらが結合しているホウ素原子と一緒になって、該ホウ素原子に直接結合した少なくとも１つのＯ原子、Ｓ原子、Ｎ原子またはＮＲ５原子を有する５〜８員環を形成するか；または
（ｉｉｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとが一緒になって、場合により置換された５〜７員環を形成し；
Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５は、それぞれ独立して、Ｃ、ＣＲ１３、Ｎ、ＮＲ１４、Ｏ、およびＳから選択され、但し、Ｙ３、Ｙ４またはＹ５のうち、少なくとも１つが、Ｎ、ＮＲ１４、ＯまたはＳから選択されるヘテロ原子であり；
Ｙ６は、ＣまたはＮであり；
Ｘは、共有結合、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンであり、該Ｃ１〜６アルキレンの１個、２個または３個のメチレン単位は、場合により、独立して、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）２−から選択される１つ以上の基で置き換えられており；
ＲＡは、水素、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＣＨＯ、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、または以下の式を有する環Ｂであり：
【化４４９】
式中、環Ｂは、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨＯ、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｂ（ＯＨ２）、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ２は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ９、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ３およびＲ４は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１４は、独立して、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１１は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１３は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、または場合により置換されたＣ２〜８アルキニルであり；
ｎは、０、１、２または３であり；
ｍは、０、１、２、３、４または５である。）
【請求項１９】
前記化合物が、式（ＩＶ−ｃ）を有するか、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグである、請求項１８に記載の組成物。
【化４５０】
【請求項２０】
前記化合物が、式（ＩＶ−ａ）または（ＩＶ−ｂ）のいずれかを有するか、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグである、請求項１８に記載の組成物。
【化４５１】
【請求項２１】
前記化合物が、式（ＩＶ−ｄ）または（ＩＶ−ｅ）のいずれかを有するか、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグである、請求項１８に記載の組成物。
【化４５２】
【請求項２２】
Ｙ６がＣである、請求項１８〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２３】
Ｙ３が、ＯまたはＳであり；Ｙ４がＣであり；Ｙ５がＮである、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
Ｙ３が、ＯまたはＳであり；Ｙ４およびＹ５が、ＣまたはＣＲ１３である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２５】
Ｙ３およびＹ４が、ＮまたはＮＲ１４であり；Ｙ５が、ＣまたはＣＲ１３である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２６】
Ｙ３およびＹ５が、ＮまたはＮＲ１４であり；Ｙ４が、ＣまたはＣＲ１３である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２７】
Ｙ３およびＹ６がＮであり；Ｙ４およびＹ５が、ＣまたはＣＲ１３である、請求項１８〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２８】
Ｘが、共有結合、−Ｏ−、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンである、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２９】
ＲＡが環Ｂである、請求項１８に記載の組成物。
【請求項３０】
環Ｂが、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリルである、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
環Ｂが、場合により置換されたＣ６〜１０アリールである、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３２】
前記化合物が、表４に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項１８に記載の組成物。
【請求項３３】
前記化合物が、表５に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項１８に記載の組成物。
【請求項３４】
前記化合物が、表６に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項１８に記載の組成物。
【請求項３５】
前記化合物が、表７に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項１８に記載の組成物。
【請求項３６】
前記化合物が、表８に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項１８に記載の組成物。
【請求項３７】
式（Ｖ）の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを含む、医薬的に許容される組成物。
【化４５３】
（式中、
（ｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２は、−ＯＨ、−ＯＲ４、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
（ｉｉ）Ｚ１およびＺ２は、これらが結合しているホウ素原子と一緒になって、該ホウ素原子に直接結合した少なくとも１つのＯ原子、Ｓ原子、Ｎ原子またはＮＲ５原子を有する５〜８員環を形成するか；または
（ｉｉｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２および環Ａとが一緒になって、場合により置換された５〜７員環を形成し；
Ｗ３は、Ｃ、ＣＲ１５またはＮであり；
Ｘは、共有結合、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンであり、該Ｃ１〜６アルキレンの１個、２個または３個のメチレン単位は、場合により、独立して、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）２−から選択される１つ以上の基で置き換えられており；
Ｈｅｔ−Ｂは、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリルまたは場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリール環であり；
それぞれの場合のＲ１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨＯ、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｂ（ＯＨ２）、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ２は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ９、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ３およびＲ４は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、独立して、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１１は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
Ｒ１５は、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、または場合により置換されたＣ２〜８アルキニルであり；
ｎは、０、１、２または３であり、ｍは、０、１、２、３、４または５である。）
【請求項３８】
前記化合物が、式（Ｖ−ｂ）、（Ｖ−ｃ）または（Ｖ−ｄ）のいずれかを有するか、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグである、請求項３７に記載の組成物。
【化４５４】
【請求項３９】
Ｗ３が、ＣまたはＣＲ１５である、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４０】
Ｗ３がＮである、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４１】
Ｈｅｔ−Ｂが、Ｎ、ＮＲ１６、Ｏ、およびＳから選択される２〜３個のヘテロ原子を有する、場合により置換された５員環の単環ヘテロアリール環であるか、または、Ｎ、ＮＲ１６、Ｏ、およびＳから選択される２〜３個のヘテロ原子を有する、場合により置換された９員環の二環ヘテロアリール環であり；
Ｒ１６は、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールである、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４２】
Ｈｅｔ−Ｂが、場合により置換されたトリアゾリル、場合により置換されたオキサジアゾリル、場合により置換されたチアジアゾリル、場合により置換されたイミダゾリル、場合により置換されたピラゾリル、場合により置換されたチアゾリル、場合により置換されたイソチアゾリル、場合により置換されたオキサゾリル、場合により置換されたイソオキサゾリル、場合により置換されたベンゾチアゾリル、場合により置換されたベンゾイソチアゾリル、場合により置換されたベンゾオキサゾリル、場合により置換されたベンズイソオキサゾリル、場合により置換されたベンゾイミダゾリル、または場合により置換されたインダゾリルである、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４３】
前記化合物が、以下の式
【化４５５】
を有するか、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグであり；
式中、Ｙ１が、Ｏ、ＳまたはＮＲ１６であり、Ｒ１６が、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールである、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４４】
Ｘが、共有結合、−Ｏ−、−（ＣＨ＝ＣＨ）−または−（ＣＨ２）−である、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４５】
前記化合物が、表９に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４６】
前記化合物が、表１０に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４７】
前記化合物が、表１１に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４８】
前記化合物が、表１２に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４９】
前記化合物が、表１３に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項５０】
前記化合物が、表１４に与えられている化合物のいずれか￥から選択される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項５１】
前記化合物が、表１５に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項５２】
前記化合物が、表１６に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項５３】
前記化合物が、表１７に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項５４】
前記化合物が、表１８に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項５５】
前記化合物が、表１９に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項５６】
前記化合物が、表２０に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項５７】
式（ＶＩ）の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを含む、医薬的に許容される組成物。
【化４５６】
（式中、
（ｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２は、−ＯＨ、−ＯＲ４、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
（ｉｉ）Ｚ１およびＺ２は、これらが結合しているホウ素原子と一緒になって、該ホウ素原子に直接結合した少なくとも１つのＯ原子、Ｓ原子、Ｎ原子またはＮＲ５原子を有する５〜８員環を形成するか；または
（ｉｉｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとが一緒になって、場合により置換された５〜７員環を形成し；
Ｙ９は、ＳまたはＯであり；
Ｘは、共有結合、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンであり、該Ｃ１〜６アルキレンの１個、２個または３個のメチレン単位は、場合により、独立して、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）２−から選択される１つ以上の基で置き換えられており；
Ｈｅｔ−Ｂは、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリルまたは場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリール環であり；
それぞれの場合のＲ１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨＯ、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｂ（ＯＨ２）、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ２は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ９、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ３およびＲ４は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、独立して、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１１は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
ｎは、０、１、２または３であり、ｍは、０、１、２、３、４または５である。）
【請求項５８】
前記化合物が、式（ＶＩ−ｅ）を有する、請求項５４に記載の組成物。
【化４５７】
【請求項５９】
前記化合物が、表２１に与えられているいずれかの化合物から選択される、請求項５７に記載の組成物。
【請求項６０】
疼痛状態、疾患または障害を処置する方法であって、該処置が必要な患者に、治療に有効な量の請求項１、１８、３７または５７のいずれか１項に記載の組成物を投与する工程を含む、方法。
【請求項６１】
前記疼痛症候群、疾患および／または障害が、神経障害痛、中枢性疼痛、求心路遮断性疼痛、慢性疼痛、侵害受容体の刺激、急性疼痛、非炎症性疼痛、炎症性疼痛、癌に関連する疼痛、術前の疼痛、関節痛、仙腰痛、筋骨格疼痛、頭痛、偏頭痛、筋肉痛、腰部および頸部の疼痛、ならびに歯痛から選択される、請求項５９に記載の方法。
【請求項６２】
前記疼痛症候群、疾患および／または障害が、神経障害痛である、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
前記疼痛症候群、疾患および／または障害が、関節痛である、請求項６１に記載の方法。
【請求項６４】
前記関節痛が、変形性関節症疼痛である、請求項６２に記載の方法。
【請求項６５】
前記関節痛が、関節リウマチ疼痛である、請求項６３に記載の方法。
【請求項６６】
炎症性障害を処置する方法であって、該処置が必要な患者に、治療に有効な量の請求項１、１８、３７または５７のいずれか１項に記載の組成物を投与する工程を含む、方法。
【請求項６７】
前記炎症性障害が、過敏性腸疾患である、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
式（Ｖ−ｅ２）
【化４５８】
（式中、
（ｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２は、−ＯＨ、−ＯＲ４、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
（ｉｉ）Ｚ１およびＺ２は、これらが結合しているホウ素原子と一緒になって、該ホウ素原子に直接結合した少なくとも１つのＯ原子、Ｓ原子、Ｎ原子またはＮＲ５原子を有する５〜８員環を形成するか；または
（ｉｉｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとが一緒になって、場合により置換された５〜７員環を形成し；
Ｗ３は、Ｃ、ＣＲ１５またはＮであり；
Ｘは、共有結合、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンであり、該Ｃ１〜６アルキレンの１個、２個または３個のメチレン単位は、場合により、独立して、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）２−から選択される１つ以上の基で置き換えられており；
それぞれの場合のＲ１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨＯ、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｂ（ＯＨ２）、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ２は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ９、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ３およびＲ４は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、独立して、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１１は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
Ｒ１５は、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、または場合により置換されたＣ２〜８アルキニルであり；
ｎは、０、１、２または３であり、ｍは、０、１、２、３、４または５である）
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグであって、但し、以下の化合物
【化４５９】
は、明確に除外される、化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項６９】
前記化合物が、式（Ｖ−ｅ３）、（Ｖ−ｅ４）または（Ｖ−ｅ５）のいずれかを有するか、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグである、請求項６８に記載の化合物。
【化４６０】
【化４６１】
【請求項７０】
Ｗ３が、ＣまたはＣＨである、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｗ３がＮである、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｘが共有結合である、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７３】
前記化合物が、表１１に与えられている化合物のいずれか１つから選択される、請求項６８に記載の化合物。
【請求項１】
式（ＩＩＩ）の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを含む、医薬的に許容される組成物。
【化４４３】
（式中、
（ｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２は、−ＯＨ、−ＯＲ４、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリールまたは場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
（ｉｉ）Ｚ１およびＺ２は、これらが結合しているホウ素原子と一緒になって、該ホウ素原子に直接結合した少なくとも１つのＯ原子、Ｓ原子、Ｎ原子またはＮＲ５原子を有する５〜８員環を形成するか；または
（ｉｉｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとが一緒になって、場合により置換された５〜７員環を形成し；
Ｗ１およびＷ２は、独立して、ＣＲ１２、Ｃ、およびＮから選択され；
Ｘは、共有結合、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンであり、該Ｃ１〜６アルキレンの１個、２個または３個のメチレン単位は、場合により、独立して、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）２−から選択される１つ以上の基で置き換えられており；
ＲＡは、水素、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、または以下の式を有する環Ｂであり：
【化４４４】
式中、環Ｂは、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｂ（ＯＨ２）、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ２は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ９、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ３およびＲ４は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１１は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１２は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、または場合により置換されたＣ２〜８アルキニルであり；
ｎは、独立して、０、１、２または３であり、ｍは、０、１、２、３、４または５である。）
【請求項２】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−ａ）を有する、請求項１に記載の組成物。
【化４４５】
【請求項３】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−ｃ）または式（ＩＩＩ−ｄ）のいずれかを有する、請求項２に記載の組成物。
【化４４６】
【請求項４】
前記化合物が、式（ＩＩＩ−ｅ）を有する、請求項１に記載の組成物。
【化４４７】
【請求項５】
Ｗ１がＣＲ１２またはＣであり、Ｗ２がＮである、請求項１、２、３または４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】
Ｗ１およびＷ２が両方ともＮである、請求項１、２、３または４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
Ｗ１およびＷ２が両方とも、独立して、ＣＲ１２またはＣである、請求項１、２、３または４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
ＲＡが環Ｂである、請求項１、２、３または４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】
環Ｂが、場合により置換されたＣ６〜１０アリールである、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
環Ｂが、場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールである、請求項８に記載の組成物。
【請求項１１】
環Ｂが、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリルである、請求項８に記載の組成物。
【請求項１２】
環Ｂが、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリルである、請求項８に記載の組成物。
【請求項１３】
Ｘが、共有結合、Ｃ（Ｏ）、−Ｏ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＮＲ６−、−ＮＲ６ＣＨ２−または−ＣＨ２ＮＲ６−である、請求項１、２、３または４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１４】
Ｘが、−Ｏ−、−ＣＨ２Ｏ−または−ＯＣＨ２−である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
前記化合物が、表１に与えられている任意の化合物から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１６】
前記化合物が、表２に与えられている任意の化合物から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１７】
前記化合物が、表３に与えられている任意の化合物から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１８】
式（ＩＶ）の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを含む、医薬的に許容される組成物。
【化４４８】
（式中、
（ｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２は、−ＯＨ、−ＯＲ４、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
（ｉｉ）Ｚ１およびＺ２は、これらが結合しているホウ素原子と一緒になって、該ホウ素原子に直接結合した少なくとも１つのＯ原子、Ｓ原子、Ｎ原子またはＮＲ５原子を有する５〜８員環を形成するか；または
（ｉｉｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとが一緒になって、場合により置換された５〜７員環を形成し；
Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５は、それぞれ独立して、Ｃ、ＣＲ１３、Ｎ、ＮＲ１４、Ｏ、およびＳから選択され、但し、Ｙ３、Ｙ４またはＹ５のうち、少なくとも１つが、Ｎ、ＮＲ１４、ＯまたはＳから選択されるヘテロ原子であり；
Ｙ６は、ＣまたはＮであり；
Ｘは、共有結合、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンであり、該Ｃ１〜６アルキレンの１個、２個または３個のメチレン単位は、場合により、独立して、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）２−から選択される１つ以上の基で置き換えられており；
ＲＡは、水素、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＣＨＯ、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、または以下の式を有する環Ｂであり：
【化４４９】
式中、環Ｂは、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨＯ、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｂ（ＯＨ２）、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ２は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ９、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ３およびＲ４は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１４は、独立して、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１１は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１３は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、または場合により置換されたＣ２〜８アルキニルであり；
ｎは、０、１、２または３であり；
ｍは、０、１、２、３、４または５である。）
【請求項１９】
前記化合物が、式（ＩＶ−ｃ）を有するか、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグである、請求項１８に記載の組成物。
【化４５０】
【請求項２０】
前記化合物が、式（ＩＶ−ａ）または（ＩＶ−ｂ）のいずれかを有するか、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグである、請求項１８に記載の組成物。
【化４５１】
【請求項２１】
前記化合物が、式（ＩＶ−ｄ）または（ＩＶ−ｅ）のいずれかを有するか、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグである、請求項１８に記載の組成物。
【化４５２】
【請求項２２】
Ｙ６がＣである、請求項１８〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２３】
Ｙ３が、ＯまたはＳであり；Ｙ４がＣであり；Ｙ５がＮである、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
Ｙ３が、ＯまたはＳであり；Ｙ４およびＹ５が、ＣまたはＣＲ１３である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２５】
Ｙ３およびＹ４が、ＮまたはＮＲ１４であり；Ｙ５が、ＣまたはＣＲ１３である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２６】
Ｙ３およびＹ５が、ＮまたはＮＲ１４であり；Ｙ４が、ＣまたはＣＲ１３である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２７】
Ｙ３およびＹ６がＮであり；Ｙ４およびＹ５が、ＣまたはＣＲ１３である、請求項１８〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２８】
Ｘが、共有結合、−Ｏ−、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンである、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２９】
ＲＡが環Ｂである、請求項１８に記載の組成物。
【請求項３０】
環Ｂが、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリルである、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
環Ｂが、場合により置換されたＣ６〜１０アリールである、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３２】
前記化合物が、表４に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項１８に記載の組成物。
【請求項３３】
前記化合物が、表５に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項１８に記載の組成物。
【請求項３４】
前記化合物が、表６に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項１８に記載の組成物。
【請求項３５】
前記化合物が、表７に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項１８に記載の組成物。
【請求項３６】
前記化合物が、表８に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項１８に記載の組成物。
【請求項３７】
式（Ｖ）の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを含む、医薬的に許容される組成物。
【化４５３】
（式中、
（ｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２は、−ＯＨ、−ＯＲ４、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
（ｉｉ）Ｚ１およびＺ２は、これらが結合しているホウ素原子と一緒になって、該ホウ素原子に直接結合した少なくとも１つのＯ原子、Ｓ原子、Ｎ原子またはＮＲ５原子を有する５〜８員環を形成するか；または
（ｉｉｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２および環Ａとが一緒になって、場合により置換された５〜７員環を形成し；
Ｗ３は、Ｃ、ＣＲ１５またはＮであり；
Ｘは、共有結合、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンであり、該Ｃ１〜６アルキレンの１個、２個または３個のメチレン単位は、場合により、独立して、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）２−から選択される１つ以上の基で置き換えられており；
Ｈｅｔ−Ｂは、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリルまたは場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリール環であり；
それぞれの場合のＲ１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨＯ、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｂ（ＯＨ２）、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ２は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ９、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ３およびＲ４は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、独立して、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１１は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
Ｒ１５は、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、または場合により置換されたＣ２〜８アルキニルであり；
ｎは、０、１、２または３であり、ｍは、０、１、２、３、４または５である。）
【請求項３８】
前記化合物が、式（Ｖ−ｂ）、（Ｖ−ｃ）または（Ｖ−ｄ）のいずれかを有するか、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグである、請求項３７に記載の組成物。
【化４５４】
【請求項３９】
Ｗ３が、ＣまたはＣＲ１５である、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４０】
Ｗ３がＮである、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４１】
Ｈｅｔ−Ｂが、Ｎ、ＮＲ１６、Ｏ、およびＳから選択される２〜３個のヘテロ原子を有する、場合により置換された５員環の単環ヘテロアリール環であるか、または、Ｎ、ＮＲ１６、Ｏ、およびＳから選択される２〜３個のヘテロ原子を有する、場合により置換された９員環の二環ヘテロアリール環であり；
Ｒ１６は、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールである、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４２】
Ｈｅｔ−Ｂが、場合により置換されたトリアゾリル、場合により置換されたオキサジアゾリル、場合により置換されたチアジアゾリル、場合により置換されたイミダゾリル、場合により置換されたピラゾリル、場合により置換されたチアゾリル、場合により置換されたイソチアゾリル、場合により置換されたオキサゾリル、場合により置換されたイソオキサゾリル、場合により置換されたベンゾチアゾリル、場合により置換されたベンゾイソチアゾリル、場合により置換されたベンゾオキサゾリル、場合により置換されたベンズイソオキサゾリル、場合により置換されたベンゾイミダゾリル、または場合により置換されたインダゾリルである、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４３】
前記化合物が、以下の式
【化４５５】
を有するか、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグであり；
式中、Ｙ１が、Ｏ、ＳまたはＮＲ１６であり、Ｒ１６が、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールである、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４４】
Ｘが、共有結合、−Ｏ−、−（ＣＨ＝ＣＨ）−または−（ＣＨ２）−である、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４５】
前記化合物が、表９に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４６】
前記化合物が、表１０に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４７】
前記化合物が、表１１に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４８】
前記化合物が、表１２に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４９】
前記化合物が、表１３に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項５０】
前記化合物が、表１４に与えられている化合物のいずれか￥から選択される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項５１】
前記化合物が、表１５に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項５２】
前記化合物が、表１６に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項５３】
前記化合物が、表１７に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項５４】
前記化合物が、表１８に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項５５】
前記化合物が、表１９に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項５６】
前記化合物が、表２０に与えられている化合物のいずれかから選択される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項５７】
式（ＶＩ）の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを含む、医薬的に許容される組成物。
【化４５６】
（式中、
（ｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２は、−ＯＨ、−ＯＲ４、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
（ｉｉ）Ｚ１およびＺ２は、これらが結合しているホウ素原子と一緒になって、該ホウ素原子に直接結合した少なくとも１つのＯ原子、Ｓ原子、Ｎ原子またはＮＲ５原子を有する５〜８員環を形成するか；または
（ｉｉｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとが一緒になって、場合により置換された５〜７員環を形成し；
Ｙ９は、ＳまたはＯであり；
Ｘは、共有結合、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンであり、該Ｃ１〜６アルキレンの１個、２個または３個のメチレン単位は、場合により、独立して、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）２−から選択される１つ以上の基で置き換えられており；
Ｈｅｔ−Ｂは、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリルまたは場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリール環であり；
それぞれの場合のＲ１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨＯ、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｂ（ＯＨ２）、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ２は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ９、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ３およびＲ４は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、独立して、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１１は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
ｎは、０、１、２または３であり、ｍは、０、１、２、３、４または５である。）
【請求項５８】
前記化合物が、式（ＶＩ−ｅ）を有する、請求項５４に記載の組成物。
【化４５７】
【請求項５９】
前記化合物が、表２１に与えられているいずれかの化合物から選択される、請求項５７に記載の組成物。
【請求項６０】
疼痛状態、疾患または障害を処置する方法であって、該処置が必要な患者に、治療に有効な量の請求項１、１８、３７または５７のいずれか１項に記載の組成物を投与する工程を含む、方法。
【請求項６１】
前記疼痛症候群、疾患および／または障害が、神経障害痛、中枢性疼痛、求心路遮断性疼痛、慢性疼痛、侵害受容体の刺激、急性疼痛、非炎症性疼痛、炎症性疼痛、癌に関連する疼痛、術前の疼痛、関節痛、仙腰痛、筋骨格疼痛、頭痛、偏頭痛、筋肉痛、腰部および頸部の疼痛、ならびに歯痛から選択される、請求項５９に記載の方法。
【請求項６２】
前記疼痛症候群、疾患および／または障害が、神経障害痛である、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
前記疼痛症候群、疾患および／または障害が、関節痛である、請求項６１に記載の方法。
【請求項６４】
前記関節痛が、変形性関節症疼痛である、請求項６２に記載の方法。
【請求項６５】
前記関節痛が、関節リウマチ疼痛である、請求項６３に記載の方法。
【請求項６６】
炎症性障害を処置する方法であって、該処置が必要な患者に、治療に有効な量の請求項１、１８、３７または５７のいずれか１項に記載の組成物を投与する工程を含む、方法。
【請求項６７】
前記炎症性障害が、過敏性腸疾患である、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
式（Ｖ−ｅ２）
【化４５８】
（式中、
（ｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２は、−ＯＨ、−ＯＲ４、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
（ｉｉ）Ｚ１およびＺ２は、これらが結合しているホウ素原子と一緒になって、該ホウ素原子に直接結合した少なくとも１つのＯ原子、Ｓ原子、Ｎ原子またはＮＲ５原子を有する５〜８員環を形成するか；または
（ｉｉｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとが一緒になって、場合により置換された５〜７員環を形成し；
Ｗ３は、Ｃ、ＣＲ１５またはＮであり；
Ｘは、共有結合、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンであり、該Ｃ１〜６アルキレンの１個、２個または３個のメチレン単位は、場合により、独立して、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）２−から選択される１つ以上の基で置き換えられており；
それぞれの場合のＲ１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨＯ、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｂ（ＯＨ２）、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ２は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ９、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ３およびＲ４は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、独立して、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１１は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
Ｒ１５は、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、または場合により置換されたＣ２〜８アルキニルであり；
ｎは、０、１、２または３であり、ｍは、０、１、２、３、４または５である）
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグであって、但し、以下の化合物
【化４５９】
は、明確に除外される、化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項６９】
前記化合物が、式（Ｖ−ｅ３）、（Ｖ−ｅ４）または（Ｖ−ｅ５）のいずれかを有するか、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグである、請求項６８に記載の化合物。
【化４６０】
【化４６１】
【請求項７０】
Ｗ３が、ＣまたはＣＨである、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｗ３がＮである、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｘが共有結合である、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７３】
前記化合物が、表１１に与えられている化合物のいずれか１つから選択される、請求項６８に記載の化合物。
【公表番号】特表２０１１−５１６５６４（Ｐ２０１１−５１６５６４Ａ）
【公表日】平成２３年５月２６日（２０１１．５．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５０４１４６（Ｐ２０１１−５０４１４６）
【出願日】平成２１年４月８日（２００９．４．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３９８７２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１２６６９１
【国際公開日】平成２１年１０月１５日（２００９．１０．１５）
【出願人】（５０９１０１８８２）インフィニティー ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (4)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年５月２６日（２０１１．５．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年４月８日（２００９．４．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３９８７２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１２６６９１
【国際公開日】平成２１年１０月１５日（２００９．１０．１５）
【出願人】（５０９１０１８８２）インフィニティー ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (4)
【Ｆターム（参考）】
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