11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1の環状インヒビター
本発明は、式(Ik)、(Im1)、(Im2)、(Im5)、(In1)、(In2)、(In5)、(Io1)、(Io2)、(Io5)、(Ip1)、(Ip3)の新規な化合物、薬学的に許容しうるその塩、及びその医薬組成物に関するものであり、これらは、哺乳動物における11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療処置に有用である。本発明は更に、新規な化合物の医薬組成物、及び細胞内のコルチゾールの産生の削減若しくは制御、又は細胞内でのコルチゾールへのコルチゾンの変換の阻害におけるその使用方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(Im1):
【化175】
[式中:
R1は、(a)存在しないか、あるいは(b)(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルコキシ、又は(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルから選択され、そして場合により、フッ素、シアノ、オキソ、R4、R4O−、(R4)2N−、R4O2C−、R4S、R4S(=O)−、R4S(=O)2−、R4C(=O)NR4−、(R4)2NC(=O)−、(R4)2NC(=O)O−、(R4)2NC(=O)NR4−、(R4)OC(=O)NR4−、(R4)2NC(=NCN)NR4−、(R4O)2P(=O)O−、(R4O)2P(=O)NR4−、R4OS(=O)2NR4−、(R4)2NS(=O)2O−、(R4)2NS(=O)2NR4−、R4S(=O)2NR4−、R4S(=O)2NHC(=O)−、R4S(=O)2NHC(=O)O−、R4S(=O)2NHC(=O)NR4−、R4OS(=O)2NHC(=O)−、R4OS(=O)2NHC(=O)O−、R4OS(=O)2NHC(=O)NR4−、(R4)2NS(=O)2NHC(=O)−、(R4)2NS(=O)2NHC(=O)O−、(R4)2NS(=O)2NHC(=O)NR4−、R4C(=O)NHS(=O)2−、R4C(=O)NHS(=O)2O−、R4C(=O)NHS(=O)2NR4−、R4OC(=O)NHS(=O)2−、R4OC(=O)NHS(=O)2O−、R4OC(=O)NHS(=O)2NR4−、(R4)2NC(=O)NHS(=O)2−、(R4)2NC(=O)NHS(=O)2O−、(R4)2NC(=O)NHS(=O)2NR4−、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールアミノ及びヘテロアリールアミノから独立に選択される4個以下の基で置換されており;
A1は、(a)結合であるか、あるいは(b)(C1−C3)アルキレン、CH2CH2O(ここで、酸素は、Cy1に結合している)、又はCH2C(=O)(ここで、カルボニル炭素は、Cy1に結合している)であり;
Cy1は、アリール、ヘテロアリール、単環式シクロアルキル又は単環式ヘテロシクリルであり、そして場合により、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル及びジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルから独立に選択される1〜4個の基で置換されており;
式(Im1)中のオキソジヒドロピリジル環は、場合により、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル及びジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルから独立に選択される1〜4個の基で置換されており;
Eは、(a)結合であるか、あるいは(b)(C1−C3)アルキレン又は(C1−C2)アルキレニルオキシ(ここで、Oは、R2に結合している)であり、これらはそれぞれ、場合により、メチル、エチル、トリフルオロメチル又はオキソから独立に選択される1〜4個の基で置換されており;
R2は、(C1−C6)アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、そして場合により、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル及びジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルから独立に選択される4個以下の基で置換されており;
R3は、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C1−C4)アルキル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルコキシ、又は(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルから選択され、そして場合により、フッ素、シアノ、オキソ、R4、R4O−、(R4)2N−、R4O2C−、R4C(=O)O−、R4S、R4S(=O)−、R4S(=O)2−、R4C(=O)NR4−、(R4)2NC(=O)−、(R4)2NC(=O)O−、(R4)2NC(=O)NR4−、(R4)OC(=O)NR4−、(R4)2NC(=NCN)NR4−、(R4O)2P(=O)O−、(R4O)2P(=O)NR4−、R4OS(=O)2NR4−、(R4)2NS(=O)2O−、(R4)2NS(=O)2NR4−、R4S(=O)2NR4−、R4S(=O)2NHC(=O)−、R4S(=O)2NHC(=O)O−、R4S(=O)2NHC(=O)NR4−、R4OS(=O)2NHC(=O)−、R4OS(=O)2NHC(=O)O−、R4OS(=O)2NHC(=O)NR4−、(R4)2NS(=O)2NHC(=O)−、(R4)2NS(=O)2NHC(=O)O−、(R4)2NS(=O)2NHC(=O)NR4−、R4C(=O)NHS(=O)2−、R4C(=O)NHS(=O)2O−、R4C(=O)NHS(=O)2NR4−、R4OC(=O)NHS(=O)2−、R4OC(=O)NHS(=O)2O−、R4OC(=O)NHS(=O)2NR4−、(R4)2NC(=O)NHS(=O)2−、(R4)2NC(=O)NHS(=O)2O−、(R4)2NC(=O)NHS(=O)2NR4−、スピロシクロアルキル;ヘテロシクリル(これは、場合により、アルキル、ハロアルキル、ハロゲン又はオキソで置換されていてもよい)、ヘテロアリール(これは、場合により、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、CO2H、CONH2、N−モノアルキル置換アミド、N,N−ジアルキル置換アミド、又はオキソで置換されていてもよい)、アリールアミノ(これは、場合により、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、CO2H、CONH2、N−モノアルキル置換アミド及びN,N−ジアルキル置換アミドで置換されていてもよい)及びヘテロアリールアミノ(これは、場合により、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、CO2H、CONH2、N−モノアルキル置換アミド、N,N−ジアルキル置換アミド、又はオキソで置換されていてもよい)から独立に選択される4個以下の基で置換されており;そして
R4は、H、(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルキル、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル及び(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキルから独立に選択される]
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー;但し
化合物は、構造式(PR−221)又は(PR−313)により示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマーではない。
【請求項2】
化合物が、式(In1):
【化176】
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマーである、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
化合物が、式(Io1):
【化177】
[式中、
nは、0、1、2又は3であり;そして
G1は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル及びジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルである]
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項4】
nが、0、1、2又は3であり;
G1が、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルキル、(C1−C4)ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロであり;
式(Io1)中のオキソジヒドロピリジルが、場合により、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル又は(C1−C4)ハロアルキルで、置換可能な環窒素原子上で置換されており;そして
式(Io1)中のオキソジヒドロピリジルが、場合により、フッ素、塩素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル、ハロ(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルコキシ、CONH2、(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C4)アルキルアミノカルボニル又は(C1−C4)アルキルカルボニルアミノで、環炭素原子上で置換されている、請求項3記載の化合物。
【請求項5】
R1が、メチル又はエチルである、請求項4記載の化合物。
【請求項6】
R1が、メチル又はエチルであり;そしてR3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項4記載の化合物。
【請求項7】
R1が、メチル又はエチルであり;R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル、及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そしてR3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項4記載の化合物。
【請求項8】
化合物が、式(Ip1):
【化178】
[式中、
G1は、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルキル、(C1−C4)ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロであり;
nは、0、1又は2であり;
G2aは、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル又は(C1−C4)ハロアルキルであり;
G2bは、水素、フッ素、塩素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル、ハロ(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルコキシ、CONH2、(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C4)アルキルアミノカルボニル又は(C1−C4)アルキルカルボニルアミノである]
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩である、請求項3記載の化合物。
【請求項9】
R1が、メチル又はエチルである、請求項8記載の化合物。
【請求項10】
R1が、メチル又はエチルであり;そしてR3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項8記載の化合物。
【請求項11】
R1が、メチル又はエチルであり;R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル、及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そしてR3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項8記載の化合物。
【請求項12】
R1が、メチル又はエチルであり;R2が、フェニル又はフルオロフェニルであり;R3が、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルであり;G2a置換基が、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル、及び(C1−C2)ハロアルキルから選択され;そしてG2bが、水素、メチル又はエチルから場合により選択される、請求項8記載の化合物。
【請求項13】
化合物が、下記式:
【化179】
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩である、請求項12記載の化合物。
【請求項14】
化合物が、下記式:
【化180】
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩である、請求項12記載の化合物。
【請求項15】
化合物が、下記式:
【化181】
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩である、請求項12記載の化合物。
【請求項16】
化合物が、式(Ip3):
【化182】
[式中、
G1は、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルキル、(C1−C4)ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロであり;
nは、0、1又は2であり;
G2aは、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル又は(C1−C4)ハロアルキルであり;
G2bは、水素、フッ素、塩素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル、ハロ(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルコキシ、CONH2、(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C4)アルキルアミノカルボニル又は(C1−C4)アルキルカルボニルアミノである]
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩である、請求項3記載の化合物。
【請求項17】
R1が、メチル又はエチルである、請求項16記載の化合物。
【請求項18】
R1が、メチル又はエチルであり;そしてR3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項16記載の化合物。
【請求項19】
R1が、メチル又はエチルであり;R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル、及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そしてR3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項16記載の化合物。
【請求項20】
R1が、メチル又はエチルであり;R2が、フェニル又はフルオロフェニルであり;R3が、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルであり;G2a置換基が、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル、及び(C1−C2)ハロアルキルから選択され;そしてG2bが、水素、メチル又はエチルから場合により選択される、請求項16記載の化合物。
【請求項21】
化合物が、下記式:
【化183】
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩である、請求項20記載の化合物。
【請求項22】
化合物が、下記式:
【化184】
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩である、請求項20記載の化合物。
【請求項23】
化合物が、下記式:
【化185】
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩である、請求項20記載の化合物。
【請求項24】
化合物が、下記式:
【化186】
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩である、請求項20記載の化合物。
【請求項25】
化合物が、下記式:
【化187】
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩である、請求項20記載の化合物。
【請求項26】
化合物が、下記式:
【化188】
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩である、請求項20記載の化合物。
【請求項27】
化合物が、下記式:
【化189】
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩である、請求項3記載の化合物。
【請求項28】
化合物が、下記式:
【化190】
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩である、請求項3記載の化合物。
【請求項29】
化合物が、式(Ik):
【化191】
[式中、
R1aは、存在しないか、又はメチル若しくはエチルであり;
Cy2は、2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジル(場合により、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、(2−メトキシエチル)アミノカルボニル、アセチルアミノメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ジメチルアミノスルホニル、ピロリジン−1−スルホニル、メチルスルホニルアミノメチル、テトラゾリル、メチル、トリフルオロメチル、アセチル、2−ヒドロキシエチル及び1−アミノエチルから独立に選択される1〜4個の基により置換されている)であり;
R2は、フェニル、チエニル、ピリジル又はイソプロピル(それぞれ場合により、ハロ、メチル、メチルチオ又は(4−モルホリノ)メチルで置換されている)であり;そして
R3は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチル(それぞれ場合により、メチル、HO−、MeO−、H2N−、MeC(=O)NH−、MeS(=O)2NH−、H2NC(=O)−、MeNHC(=O)−、HO2C−、(HO)2P(=O)O−、H2NS(=O)2O−、H2NS(=O)2NH−、MeNHC(=O)NH−、MeNHC(=O)O−、オキソ、シアノ、HO2C−、HOCH2CH2NH−、4−モルホリノ、HOCH2C(=O)NH−、H2NCH2C(=O)NH−、EtNHC(=O)NH、MeOC(=O)NH−、MeNHC(=NC≡N)NH−、Me−、MeS−、MeSO2−、MeSO2N(Me)−、MeS(=O)2NHC(=O)−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、H2NCONH−、H2NCO2−、HOCH2CH2O−、MeNH−、Me2N−及びMeCONMeから独立に選択される2個以下の基で置換されている)である]
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマーである、請求項1記載の化合物。
【請求項30】
11β−HSD1の活性又は発現に関連する疾患を有する対象の処置方法であって、対象に有効量の請求項1〜29のいずれか一項記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項31】
11β−HSD1活性の阻害方法であって、このような処置を必要とする哺乳動物に、有効量の請求項1〜29のいずれか一項記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項32】
i)薬学的に許容しうる担体又は希釈剤;及びii)請求項1〜29のいずれか一項記載の化合物;又は薬学的に許容しうるその塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマーを含む、医薬組成物。
【請求項33】
11β−HSD1の活性又は発現に関連する疾患を有するヒトの処置方法であって、ヒトに有効量の請求項1〜29のいずれか一項記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項34】
11β−HSD1活性の阻害方法であって、このような処置を必要とするヒトに、有効量の請求項1〜29のいずれか一項記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項1】
式(Im1):
【化175】
[式中:
R1は、(a)存在しないか、あるいは(b)(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルコキシ、又は(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルから選択され、そして場合により、フッ素、シアノ、オキソ、R4、R4O−、(R4)2N−、R4O2C−、R4S、R4S(=O)−、R4S(=O)2−、R4C(=O)NR4−、(R4)2NC(=O)−、(R4)2NC(=O)O−、(R4)2NC(=O)NR4−、(R4)OC(=O)NR4−、(R4)2NC(=NCN)NR4−、(R4O)2P(=O)O−、(R4O)2P(=O)NR4−、R4OS(=O)2NR4−、(R4)2NS(=O)2O−、(R4)2NS(=O)2NR4−、R4S(=O)2NR4−、R4S(=O)2NHC(=O)−、R4S(=O)2NHC(=O)O−、R4S(=O)2NHC(=O)NR4−、R4OS(=O)2NHC(=O)−、R4OS(=O)2NHC(=O)O−、R4OS(=O)2NHC(=O)NR4−、(R4)2NS(=O)2NHC(=O)−、(R4)2NS(=O)2NHC(=O)O−、(R4)2NS(=O)2NHC(=O)NR4−、R4C(=O)NHS(=O)2−、R4C(=O)NHS(=O)2O−、R4C(=O)NHS(=O)2NR4−、R4OC(=O)NHS(=O)2−、R4OC(=O)NHS(=O)2O−、R4OC(=O)NHS(=O)2NR4−、(R4)2NC(=O)NHS(=O)2−、(R4)2NC(=O)NHS(=O)2O−、(R4)2NC(=O)NHS(=O)2NR4−、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールアミノ及びヘテロアリールアミノから独立に選択される4個以下の基で置換されており;
A1は、(a)結合であるか、あるいは(b)(C1−C3)アルキレン、CH2CH2O(ここで、酸素は、Cy1に結合している)、又はCH2C(=O)(ここで、カルボニル炭素は、Cy1に結合している)であり;
Cy1は、アリール、ヘテロアリール、単環式シクロアルキル又は単環式ヘテロシクリルであり、そして場合により、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル及びジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルから独立に選択される1〜4個の基で置換されており;
式(Im1)中のオキソジヒドロピリジル環は、場合により、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル及びジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルから独立に選択される1〜4個の基で置換されており;
Eは、(a)結合であるか、あるいは(b)(C1−C3)アルキレン又は(C1−C2)アルキレニルオキシ(ここで、Oは、R2に結合している)であり、これらはそれぞれ、場合により、メチル、エチル、トリフルオロメチル又はオキソから独立に選択される1〜4個の基で置換されており;
R2は、(C1−C6)アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、そして場合により、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル及びジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルから独立に選択される4個以下の基で置換されており;
R3は、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C1−C4)アルキル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルコキシ、又は(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルから選択され、そして場合により、フッ素、シアノ、オキソ、R4、R4O−、(R4)2N−、R4O2C−、R4C(=O)O−、R4S、R4S(=O)−、R4S(=O)2−、R4C(=O)NR4−、(R4)2NC(=O)−、(R4)2NC(=O)O−、(R4)2NC(=O)NR4−、(R4)OC(=O)NR4−、(R4)2NC(=NCN)NR4−、(R4O)2P(=O)O−、(R4O)2P(=O)NR4−、R4OS(=O)2NR4−、(R4)2NS(=O)2O−、(R4)2NS(=O)2NR4−、R4S(=O)2NR4−、R4S(=O)2NHC(=O)−、R4S(=O)2NHC(=O)O−、R4S(=O)2NHC(=O)NR4−、R4OS(=O)2NHC(=O)−、R4OS(=O)2NHC(=O)O−、R4OS(=O)2NHC(=O)NR4−、(R4)2NS(=O)2NHC(=O)−、(R4)2NS(=O)2NHC(=O)O−、(R4)2NS(=O)2NHC(=O)NR4−、R4C(=O)NHS(=O)2−、R4C(=O)NHS(=O)2O−、R4C(=O)NHS(=O)2NR4−、R4OC(=O)NHS(=O)2−、R4OC(=O)NHS(=O)2O−、R4OC(=O)NHS(=O)2NR4−、(R4)2NC(=O)NHS(=O)2−、(R4)2NC(=O)NHS(=O)2O−、(R4)2NC(=O)NHS(=O)2NR4−、スピロシクロアルキル;ヘテロシクリル(これは、場合により、アルキル、ハロアルキル、ハロゲン又はオキソで置換されていてもよい)、ヘテロアリール(これは、場合により、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、CO2H、CONH2、N−モノアルキル置換アミド、N,N−ジアルキル置換アミド、又はオキソで置換されていてもよい)、アリールアミノ(これは、場合により、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、CO2H、CONH2、N−モノアルキル置換アミド及びN,N−ジアルキル置換アミドで置換されていてもよい)及びヘテロアリールアミノ(これは、場合により、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、CO2H、CONH2、N−モノアルキル置換アミド、N,N−ジアルキル置換アミド、又はオキソで置換されていてもよい)から独立に選択される4個以下の基で置換されており;そして
R4は、H、(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルキル、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル及び(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキルから独立に選択される]
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマー;但し
化合物は、構造式(PR−221)又は(PR−313)により示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマーではない。
【請求項2】
化合物が、式(In1):
【化176】
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマーである、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
化合物が、式(Io1):
【化177】
[式中、
nは、0、1、2又は3であり;そして
G1は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C3−C6)シクロアルキル、(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C2−C6)アルケニル、ハロ(C2−C6)アルケニル、ヒドロキシ(C2−C6)アルケニル、(C2−C6)アルキニル、(C3−C6)シクロアルキル(C2−C4)アルキニル、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロ(C3−C6)シクロアルキル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C6)シクロアルコキシ、(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C3−C6)シクロアルコキシ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C3−C6)シクロアルキルチオ、(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C1−C6)アルキルチオ、ハロ(C3−C6)シクロアルキルチオ、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルキルチオ、(C1−C6)アルカンスルフィニル、(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルフィニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C1−C6)アルカンスルホニル、(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C1−C6)アルカンスルホニル、ハロ(C3−C6)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C4−C7)シクロアルキルアルカンスルホニル、(C1−C6)アルキルアミノ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシカルボニル、H2NCO、H2NSO2、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C3)アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ジ(C1−C6)アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ、(C1−C6)アルキルカルボニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1−C6)アルキルスルホニルアミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシカルボニル(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ハロ(C1−C6)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヒドロキシ(C1−C6)アルコキシ、ヘテロアリール、アミノ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、ジ(C1−C6)アルキルアミノ(C2−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル、(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノスルホニル、ジ(C3−C6)シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ(C1−C6)アルキル、アミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、ジ(C1−C6)アルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキル、{(C3−C6)シクロアルキル}{(C1−C6)アルキル}アミノカルボニル(C1−C6)アルキル及びジ(C3−C6)シクロアルキルアミノカルボニル(C1−C6)アルキルである]
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項4】
nが、0、1、2又は3であり;
G1が、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルキル、(C1−C4)ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロであり;
式(Io1)中のオキソジヒドロピリジルが、場合により、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル又は(C1−C4)ハロアルキルで、置換可能な環窒素原子上で置換されており;そして
式(Io1)中のオキソジヒドロピリジルが、場合により、フッ素、塩素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル、ハロ(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルコキシ、CONH2、(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C4)アルキルアミノカルボニル又は(C1−C4)アルキルカルボニルアミノで、環炭素原子上で置換されている、請求項3記載の化合物。
【請求項5】
R1が、メチル又はエチルである、請求項4記載の化合物。
【請求項6】
R1が、メチル又はエチルであり;そしてR3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項4記載の化合物。
【請求項7】
R1が、メチル又はエチルであり;R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル、及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そしてR3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項4記載の化合物。
【請求項8】
化合物が、式(Ip1):
【化178】
[式中、
G1は、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルキル、(C1−C4)ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロであり;
nは、0、1又は2であり;
G2aは、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル又は(C1−C4)ハロアルキルであり;
G2bは、水素、フッ素、塩素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル、ハロ(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルコキシ、CONH2、(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C4)アルキルアミノカルボニル又は(C1−C4)アルキルカルボニルアミノである]
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩である、請求項3記載の化合物。
【請求項9】
R1が、メチル又はエチルである、請求項8記載の化合物。
【請求項10】
R1が、メチル又はエチルであり;そしてR3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項8記載の化合物。
【請求項11】
R1が、メチル又はエチルであり;R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル、及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そしてR3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項8記載の化合物。
【請求項12】
R1が、メチル又はエチルであり;R2が、フェニル又はフルオロフェニルであり;R3が、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルであり;G2a置換基が、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル、及び(C1−C2)ハロアルキルから選択され;そしてG2bが、水素、メチル又はエチルから場合により選択される、請求項8記載の化合物。
【請求項13】
化合物が、下記式:
【化179】
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩である、請求項12記載の化合物。
【請求項14】
化合物が、下記式:
【化180】
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩である、請求項12記載の化合物。
【請求項15】
化合物が、下記式:
【化181】
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩である、請求項12記載の化合物。
【請求項16】
化合物が、式(Ip3):
【化182】
[式中、
G1は、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルキル、(C1−C4)ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はニトロであり;
nは、0、1又は2であり;
G2aは、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル又は(C1−C4)ハロアルキルであり;
G2bは、水素、フッ素、塩素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル、ハロ(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)ハロアルコキシ、CONH2、(C1−C4)アルキルアミノカルボニル、ジ(C1−C4)アルキルアミノカルボニル又は(C1−C4)アルキルカルボニルアミノである]
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩である、請求項3記載の化合物。
【請求項17】
R1が、メチル又はエチルである、請求項16記載の化合物。
【請求項18】
R1が、メチル又はエチルであり;そしてR3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項16記載の化合物。
【請求項19】
R1が、メチル又はエチルであり;R2が、フェニル(場合により、ハロ、シアノ、CONH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)ハロアルキル、及びSO2Meから選択される1個、2個又は3個の置換基で置換されている)であり;そしてR3が、MeSO2NHCH2CH2CH2、H2NC(=O)CH2CH2、H2NC(=O)CMe2CH2、3−ヒドロキシプロピル、3−ヒドロキシ−3−メチルブチル、2−ヒドロキシエチル、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルである、請求項16記載の化合物。
【請求項20】
R1が、メチル又はエチルであり;R2が、フェニル又はフルオロフェニルであり;R3が、2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル又は2−シアノ−2−メチルプロピルであり;G2a置換基が、(C1−C4)アルキル、(C3−C4)シクロアルキル、(C3−C4)シクロアルキル(C1−C2)アルキル、及び(C1−C2)ハロアルキルから選択され;そしてG2bが、水素、メチル又はエチルから場合により選択される、請求項16記載の化合物。
【請求項21】
化合物が、下記式:
【化183】
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩である、請求項20記載の化合物。
【請求項22】
化合物が、下記式:
【化184】
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩である、請求項20記載の化合物。
【請求項23】
化合物が、下記式:
【化185】
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩である、請求項20記載の化合物。
【請求項24】
化合物が、下記式:
【化186】
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩である、請求項20記載の化合物。
【請求項25】
化合物が、下記式:
【化187】
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩である、請求項20記載の化合物。
【請求項26】
化合物が、下記式:
【化188】
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩である、請求項20記載の化合物。
【請求項27】
化合物が、下記式:
【化189】
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩である、請求項3記載の化合物。
【請求項28】
化合物が、下記式:
【化190】
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩である、請求項3記載の化合物。
【請求項29】
化合物が、式(Ik):
【化191】
[式中、
R1aは、存在しないか、又はメチル若しくはエチルであり;
Cy2は、2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジル(場合により、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、(2−メトキシエチル)アミノカルボニル、アセチルアミノメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ジメチルアミノスルホニル、ピロリジン−1−スルホニル、メチルスルホニルアミノメチル、テトラゾリル、メチル、トリフルオロメチル、アセチル、2−ヒドロキシエチル及び1−アミノエチルから独立に選択される1〜4個の基により置換されている)であり;
R2は、フェニル、チエニル、ピリジル又はイソプロピル(それぞれ場合により、ハロ、メチル、メチルチオ又は(4−モルホリノ)メチルで置換されている)であり;そして
R3は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチル(それぞれ場合により、メチル、HO−、MeO−、H2N−、MeC(=O)NH−、MeS(=O)2NH−、H2NC(=O)−、MeNHC(=O)−、HO2C−、(HO)2P(=O)O−、H2NS(=O)2O−、H2NS(=O)2NH−、MeNHC(=O)NH−、MeNHC(=O)O−、オキソ、シアノ、HO2C−、HOCH2CH2NH−、4−モルホリノ、HOCH2C(=O)NH−、H2NCH2C(=O)NH−、EtNHC(=O)NH、MeOC(=O)NH−、MeNHC(=NC≡N)NH−、Me−、MeS−、MeSO2−、MeSO2N(Me)−、MeS(=O)2NHC(=O)−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、H2NCONH−、H2NCO2−、HOCH2CH2O−、MeNH−、Me2N−及びMeCONMeから独立に選択される2個以下の基で置換されている)である]
で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマーである、請求項1記載の化合物。
【請求項30】
11β−HSD1の活性又は発現に関連する疾患を有する対象の処置方法であって、対象に有効量の請求項1〜29のいずれか一項記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項31】
11β−HSD1活性の阻害方法であって、このような処置を必要とする哺乳動物に、有効量の請求項1〜29のいずれか一項記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項32】
i)薬学的に許容しうる担体又は希釈剤;及びii)請求項1〜29のいずれか一項記載の化合物;又は薬学的に許容しうるその塩、エナンチオマー若しくはジアステレオマーを含む、医薬組成物。
【請求項33】
11β−HSD1の活性又は発現に関連する疾患を有するヒトの処置方法であって、ヒトに有効量の請求項1〜29のいずれか一項記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項34】
11β−HSD1活性の阻害方法であって、このような処置を必要とするヒトに、有効量の請求項1〜29のいずれか一項記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【公表番号】特表2011−506615(P2011−506615A)
【公表日】平成23年3月3日(2011.3.3)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−539947(P2010−539947)
【出願日】平成21年4月30日(2009.4.30)
【国際出願番号】PCT/US2009/002653
【国際公開番号】WO2009/134400
【国際公開日】平成21年11月5日(2009.11.5)
【出願人】(509235556)ヴァイティー ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド (25)
【出願人】(503385923)ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成23年3月3日(2011.3.3)
【国際特許分類】
【出願日】平成21年4月30日(2009.4.30)
【国際出願番号】PCT/US2009/002653
【国際公開番号】WO2009/134400
【国際公開日】平成21年11月5日(2009.11.5)
【出願人】(509235556)ヴァイティー ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド (25)
【出願人】(503385923)ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Fターム(参考)】
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