ＨＣＶＮＳ３プロテアーゼ阻害剤としての大環状ペプチド
本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の大環状化合物、それらの合成、及びＨＣＶ感染を治療又は予防するためのそれらの使用に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
（式中、ｎは、１又は２であり；
Ｒ１は、ＣＯ２Ｒ１０、ＣＯＮＲ１０ＳＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ１０ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９又はテトラゾリルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、前記アルキル、アルケニル又はシクロアルキルは、１ないし３個のハロで、場合によって置換されており；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ８）アルキル又はＨｅｔであり、アリールは、フェニル又はナフチルであり、並びに、前記アルキル、シクロアルキル又はアリールは、ハロ、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣＯＯＲ６、ＮＨＣＯＲ６、ＮＨＣＯＮＨＲ６、ＣＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０及びＣＯＮ（Ｒ１０）２からなる群から選択される１ないし３個の置換基で、場合によって置換されており；
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２又は３個の複素原子を有する５ないし６員の飽和環であり、前記環は、ハロ、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣＯＯＲ６、ＮＨＣＯＲ６、ＮＨＣＯＮＨＲ６、ＣＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０及びＣＯＮ（Ｒ１０）２からなる群から選択される１ないし３個の置換基で、場合によって置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ８）アルキル又はアリール（Ｃ１−Ｃ８）アルキルであり；アリールは、フェニル又はナフチルであり、並びに、前記アルキル、シクロアルキル又はアリールは、ハロ、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣＯＯＲ６、ＮＨＣＯＲ６、ＮＨＣＯＮＨＲ６、ＣＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０及びＣＯＮ（Ｒ１０）２からなる群から選択される１ないし３個の置換基で、場合によって置換されており；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＣＦ３、ＳＲ１０、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｎ（Ｒ７）２、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；アリールは、フェニル又はナフチルであり、ヘテロアリールは、環炭素又は窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２又は３個の複素原子を有する５又は６員の芳香環であり、並びにヘテロシクリルは、環炭素又は窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４個の複素原子を有する５ないし７員の飽和又は不飽和非芳香環であり；並びに、前記アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルキル又はアルコキシは、ハロ、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｎ（Ｒ７）２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＨＣＯＯＲ６、ＮＨＣＯＲ６、ＮＨＣＯＮＨＲ６、ＣＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０及びＣＯＮ（Ｒ１０）２からなる群から選択される１ないし４個の置換基で、場合によって置換され；前記シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルの２つの隣接した置換基は、場合によって、両者で、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０ないし３個の複素原子を含有する３ないし６員環を形成し；
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ８アルキル）であり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルは、１ないし２個のＷ’置換基で、場合によって置換され；及び各アリールは、独立に、フェニル又はナフチルであり、各へテロアリールは、独立に、環炭素又は窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２又は３個の複素原子を有する５又は６員の芳香環であり、並びに、各ヘテロシクリルは、独立に、環炭素又は窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４個の複素原子を有する５ないし７員の飽和又は不飽和非芳香環であり；
Ｙは、Ｃ（＝Ｏ）、ＳＯ２又はＣ（＝Ｎ−ＣＮ）であり；
Ｚは、Ｃ（Ｒ１０）２、Ｏ又はＮ（Ｒ４）であり；
Ｍは、Ｃ１−Ｃ１２アルキレン又はＣ２−Ｃ１２アルケニレン又はＣ２−Ｃ１２アルキニレンであり、前記アルキレン又はアルケニレンは、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ８アルキル）及びアリール（Ｃ１−Ｃ８アルキル）からなる群から選択される１、２又は３個の置換基で、場合によって置換され、Ｍの隣接する炭素原子上の２個の置換基は、場合によって、両者で、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０ないし３の複素原子を含有する３ないし６員の環を形成し、又はＭの同一炭素原子上の２つの置換基は、場合によって、両者で、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０ないし３個の複素原子を含有する３ないし６員の環を形成し；
Ａは、Ｃ（Ｒ１１）又はＮであり；
Ｒ５がＨ以外である場合、Ｒ１１はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、ＯＲ１０、ＳＲ１０、又はＮ（Ｒ１０）２であり；
Ｒ５がＨである場合、Ｒ１１がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、ＣＦ３、ＳＲ１０、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｎ（Ｒ７）２、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；アリールは、フェニル又はナフチルであり、ヘテロアリールは、環炭素または窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２又は３個の複素原子を有する５又は６員の芳香環であり、及びヘテロシクリルは、環炭素又は窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４個の複素原子を有する５ないし７員の飽和又は不飽和非芳香環であり；及び前記アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルキル又はアルコキシは、ハロ、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｎ（Ｒ７）２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＨＣＯＯＲ６、ＮＨＣＯＲ６、ＮＨＣＯＮＨＲ６、ＣＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０及びＣＯＮ（Ｒ１０）２からなる群から選択される１ないし４個の置換基で、場合によって置換され；前記シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルの２個の隣接した置換基は、場合によって、両者で、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０ないし３個の複素原子を含有する３ないし６員の環を形成し、；
又は、Ｒ５及びＲ１１は、両者で、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０ないし２個の複素原子を有する５ないし６員の飽和、不飽和の非芳香又は芳香環を場合によって形成し；
各Ｒ７は、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ８アルキル）であり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルは、１ないし２個のＷ’置換基で、場合によって置換され、及び各アリールは、独立に、フェニル又はナフチルであり、各へテロアリールは、独立に、環炭素又は窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２又は３個の複素原子を有する５又は６員の芳香環であり、並びに、各ヘテロシクリルは、独立に、環炭素又は窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４個の複素原子を有する５ないし７員の飽和又は不飽和の非芳香環であり；
各Ｗは、独立に、Ｈ、ハロ、ＯＲ７、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＳＲ７、ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｎ（Ｒ７）２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣＯＯＲ７、ＮＨＣＯＮＨＲ７、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；アリールは、フェニル又はナフチルであり、ヘテロアリールは、環炭素又は窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２又は３個の複素原子を有する５又は６員の芳香環であり、並びにヘテロシクリルは、環炭素又は窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４個の複素原子を有する５ないし７員の飽和又は不飽和の非芳香環であり、及び２個の隣接するＷ部分は、場合によって、これらげ結合している原子とともに、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０ないし２個の複素原子を有する５ないし６員の飽和、不飽和の非芳香又は芳香環を形成し；
各Ｗ’は、独立に、ハロ、ＯＲ１０、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＳＲ１０、ＣＯ２Ｒ１０、ＣＯＮ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｎ（Ｒ１０）２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣＯＯＲ１０、ＮＨＣＯＮＨＲ１０、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；アリールは、フェニル又はナフチルであり、ヘテロアリールは、環炭素又は窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２又は３個の複素原子を有する５又は６員の芳香環であり、並びにヘテロシクリルは、環炭素又は窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４個の複素原子を有する５ないし７員の飽和又は不飽和の非芳香環であり；並びに、２個の隣接するＷ’部分は、場合によって、これらが結合する原子とともに、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０ないし２個の複素原子を有する５ないし６員の飽和、不飽和の非芳香又は芳香環を形成し；
Ｒ８は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４アルキル）又はヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ８アルキル）であり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルは、アリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、ハロ、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣＯＯＲ６、ＮＨＣＯＲ６、ＮＨＣＯＮＨＲ６、ＣＯ２Ｒ１０及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２からなる群から選択される１ないし４個の置換基で、場合によって置換され；各アリールは、独立に、フェニル又はナフチルであり；各へテロアリールは、独立に、環炭素又は窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２又は３個の複素原子を有する５又は６員の芳香環であり；並びに、各ヘテロシクリルは、独立に、環炭素又は窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４個の複素原子を有する５ないし７員の飽和又は不飽和の非芳香環であり；並びに、前記シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルの２個の隣接した置換基は、場合によって、両者で、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０ないし３個の複素原子を含有する３ないし６員の環を形成し；
Ｒ９は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４アルキル）又はヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ８アルキル）であり、前記アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルは、アリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、ハロ、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣＯＯＲ６、ＮＨＣＯＲ６、ＮＨＣＯＮＨＲ６、ＣＯ２Ｒ１０及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２からなる群から選択される１ないし４個の置換基で、場合によって置換され；各アリールは、独立に、フェニル又はナフチルであり；各へテロアリールは、独立に、環炭素又は窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２又は３個の複素原子を有する５又は６員の芳香環であり；並びに、各ヘテロシクリルは、独立に、環炭素又は窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４個の複素原子を有する５ないし７員の飽和又は不飽和の非芳香環であり；並びに、前記シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルの２つの隣接した置換基は、場合によって、両者で、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０ないし３個の複素原子を含有する３ないし６員の環を形成し；
又は、Ｒ８及びＲ９は、場合によって、これらが結合した窒素原子とともに、両者で、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０ないし２個の更なる複素原子を含有する４ないし８員の単環式環を形成し；並びに
各Ｒ１０は、独立に、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルである。）。
【請求項２】
化合物が、式ＩＩＩ：
【化２】
の化合物である、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、ＣＯ２Ｒ１０又はＣＯＮＲ１０ＳＯ２Ｒ６である、請求項２の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、ＣＯ２Ｈである、請求項３の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ６である、請求項３の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ６（Ｒ６は、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、又はアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである。）である、請求項５の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ２−Ｃ４アルケニルである、請求項３の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、１ないし３個のハロ置換基で、場合によって置換された、Ｃ５−Ｃ６シクロアルキル又はＣ１−Ｃ８アルキルである、請求項７の化合物。
【請求項９】
Ｒ５が、Ｈ、ハロ、アリール、ヘテロアリール又はＮ（Ｒ７）２である、請求項８の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５が、Ｈ又はハロである、請求項９の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５が、アリール又はヘテロアリールである、請求項９の化合物。
【請求項１２】
Ｙが、Ｃ＝Ｏである、請求項９の化合物。
【請求項１３】
Ｚが、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ８アルキル）又はＣ（Ｒ１０）２である、請求項１２の化合物。
【請求項１４】
Ｍが、置換されていないＣ４−Ｃ７アルキレン又は置換されていないＣ４−Ｃ７アルケニレンである、請求項１３の化合物。
【請求項１５】
ｎが１であり、及びＷが、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ、ハロ、Ｎ（Ｒ７）２（Ｒ７は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルである。）である、請求項１４の化合物。
【請求項１６】
ＡがＮである、請求項１５の化合物。
【請求項１７】
ＡがＣ（Ｒ１１）であり、Ｒ１１が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ又はハロである、請求項１５の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が、Ｃ２−Ｃ４アルケニルであり、Ｒ５が、Ｈであり、Ｒ６が、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ＷがＲ７又はＨであり、ＹがＣ（＝Ｏ）であり、ＺがＯであり、及びｎが１である、請求項１０の化合物。
【請求項１９】
Ｍが、
【化３】
からなる群から選択される、請求項１８の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３が、Ｃ５−Ｃ６シクロアルキル又はＣ３−Ｃ５アルキルである、請求項１９の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６が、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルである、請求項２０の化合物。
【請求項２２】
化合物が、化合物ＩＩＩ−１ないしＩＩＩ−３８
【化４】
からなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項２３】
化合物が、化合物ＩＩＩ−３９ないしＩＩＩ−１８７
【化５】
からなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項２４】
化合物が、（１Ｒ，２Ｓ）−１−（｛［（２Ｒ，４Ｓ，７Ｓ）−７−ｔｅｒｔ−ブチル−６，９−ジオキソ−３，４，６，７，８，９，１２，１３−オクタヒドロ−２Ｈ，１１Ｈ−１６，１８−エタンジイリデン−２，５−メタノピリド［２，３−ｋ］［１，１０，３，６］ジオキサジアザシクロノナデシン−４−イル］カルボニル｝アミノ）−２−ビニルシクロプロパンカルボン酸である、請求項１の化合物。
【請求項２５】
請求項１から２４の何れか一項の化合物の有効量と、及び医薬として許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項２６】
ＨＣＶ抗ウイルス薬、免疫調節物質及び抗感染薬からなる群から選択される第二の治療剤をさらに含む、請求項２５の医薬組成物。
【請求項２７】
ＨＣＶ抗ウイルス薬が、ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤及びＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害剤からなる群から選択される抗ウイルス剤である、請求項２６の医薬組成物。
【請求項２８】
ＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼ活性を阻害することを必要とする対象において、ＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼ活性を阻害するための医薬の調製における、請求項１ないし２４の何れか一項の化合物の使用。
【請求項２９】
ＨＣＶによる感染を予防又は治療することを必要とする対象において、ＨＣＶによる感染を予防又は治療するための医薬の調製における、請求項１ないし２４の何れか一項の化合物の使用。
【請求項３０】
前記医薬が、ＨＣＶ抗ウイルス薬、免疫調節物質及び抗感染薬からなる群から選択される少なくとも１つの第二の治療剤をさらに含む、請求項２９の使用。
【請求項３１】
ＨＣＶ抗ウイルス薬が、ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤及びＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害剤からなる群から選択される抗ウイルス薬である、請求項３０の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
（式中、ｎは、１又は２であり；
Ｒ１は、ＣＯ２Ｒ１０、ＣＯＮＲ１０ＳＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ１０ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９又はテトラゾリルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、前記アルキル、アルケニル又はシクロアルキルは、１ないし３個のハロで、場合によって置換されており；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ８）アルキル又はＨｅｔであり、アリールは、フェニル又はナフチルであり、並びに、前記アルキル、シクロアルキル又はアリールは、ハロ、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣＯＯＲ６、ＮＨＣＯＲ６、ＮＨＣＯＮＨＲ６、ＣＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０及びＣＯＮ（Ｒ１０）２からなる群から選択される１ないし３個の置換基で、場合によって置換されており；
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２又は３個の複素原子を有する５ないし６員の飽和環であり、前記環は、ハロ、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣＯＯＲ６、ＮＨＣＯＲ６、ＮＨＣＯＮＨＲ６、ＣＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０及びＣＯＮ（Ｒ１０）２からなる群から選択される１ないし３個の置換基で、場合によって置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ８）アルキル又はアリール（Ｃ１−Ｃ８）アルキルであり；アリールは、フェニル又はナフチルであり、並びに、前記アルキル、シクロアルキル又はアリールは、ハロ、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣＯＯＲ６、ＮＨＣＯＲ６、ＮＨＣＯＮＨＲ６、ＣＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０及びＣＯＮ（Ｒ１０）２からなる群から選択される１ないし３個の置換基で、場合によって置換されており；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＣＦ３、ＳＲ１０、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｎ（Ｒ７）２、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；アリールは、フェニル又はナフチルであり、ヘテロアリールは、環炭素又は窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２又は３個の複素原子を有する５又は６員の芳香環であり、並びにヘテロシクリルは、環炭素又は窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４個の複素原子を有する５ないし７員の飽和又は不飽和非芳香環であり；並びに、前記アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルキル又はアルコキシは、ハロ、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｎ（Ｒ７）２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＨＣＯＯＲ６、ＮＨＣＯＲ６、ＮＨＣＯＮＨＲ６、ＣＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０及びＣＯＮ（Ｒ１０）２からなる群から選択される１ないし４個の置換基で、場合によって置換され；前記シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルの２つの隣接した置換基は、場合によって、両者で、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０ないし３個の複素原子を含有する３ないし６員環を形成し；
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ８アルキル）であり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルは、１ないし２個のＷ’置換基で、場合によって置換され；及び各アリールは、独立に、フェニル又はナフチルであり、各へテロアリールは、独立に、環炭素又は窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２又は３個の複素原子を有する５又は６員の芳香環であり、並びに、各ヘテロシクリルは、独立に、環炭素又は窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４個の複素原子を有する５ないし７員の飽和又は不飽和非芳香環であり；
Ｙは、Ｃ（＝Ｏ）、ＳＯ２又はＣ（＝Ｎ−ＣＮ）であり；
Ｚは、Ｃ（Ｒ１０）２、Ｏ又はＮ（Ｒ４）であり；
Ｍは、Ｃ１−Ｃ１２アルキレン又はＣ２−Ｃ１２アルケニレン又はＣ２−Ｃ１２アルキニレンであり、前記アルキレン又はアルケニレンは、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ８アルキル）及びアリール（Ｃ１−Ｃ８アルキル）からなる群から選択される１、２又は３個の置換基で、場合によって置換され、Ｍの隣接する炭素原子上の２個の置換基は、場合によって、両者で、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０ないし３の複素原子を含有する３ないし６員の環を形成し、又はＭの同一炭素原子上の２つの置換基は、場合によって、両者で、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０ないし３個の複素原子を含有する３ないし６員の環を形成し；
Ａは、Ｃ（Ｒ１１）又はＮであり；
Ｒ５がＨ以外である場合、Ｒ１１はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、ＯＲ１０、ＳＲ１０、又はＮ（Ｒ１０）２であり；
Ｒ５がＨである場合、Ｒ１１がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、ＣＦ３、ＳＲ１０、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｎ（Ｒ７）２、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；アリールは、フェニル又はナフチルであり、ヘテロアリールは、環炭素または窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２又は３個の複素原子を有する５又は６員の芳香環であり、及びヘテロシクリルは、環炭素又は窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４個の複素原子を有する５ないし７員の飽和又は不飽和非芳香環であり；及び前記アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルキル又はアルコキシは、ハロ、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｎ（Ｒ７）２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＨＣＯＯＲ６、ＮＨＣＯＲ６、ＮＨＣＯＮＨＲ６、ＣＯ２Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０及びＣＯＮ（Ｒ１０）２からなる群から選択される１ないし４個の置換基で、場合によって置換され；前記シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルの２個の隣接した置換基は、場合によって、両者で、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０ないし３個の複素原子を含有する３ないし６員の環を形成し、；
又は、Ｒ５及びＲ１１は、両者で、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０ないし２個の複素原子を有する５ないし６員の飽和、不飽和の非芳香又は芳香環を場合によって形成し；
各Ｒ７は、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ヘテロシクリル又はヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ８アルキル）であり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルは、１ないし２個のＷ’置換基で、場合によって置換され、及び各アリールは、独立に、フェニル又はナフチルであり、各へテロアリールは、独立に、環炭素又は窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２又は３個の複素原子を有する５又は６員の芳香環であり、並びに、各ヘテロシクリルは、独立に、環炭素又は窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４個の複素原子を有する５ないし７員の飽和又は不飽和の非芳香環であり；
各Ｗは、独立に、Ｈ、ハロ、ＯＲ７、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＳＲ７、ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｎ（Ｒ７）２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣＯＯＲ７、ＮＨＣＯＮＨＲ７、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；アリールは、フェニル又はナフチルであり、ヘテロアリールは、環炭素又は窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２又は３個の複素原子を有する５又は６員の芳香環であり、並びにヘテロシクリルは、環炭素又は窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４個の複素原子を有する５ないし７員の飽和又は不飽和の非芳香環であり、及び２個の隣接するＷ部分は、場合によって、これらげ結合している原子とともに、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０ないし２個の複素原子を有する５ないし６員の飽和、不飽和の非芳香又は芳香環を形成し；
各Ｗ’は、独立に、ハロ、ＯＲ１０、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＯ２、ＳＲ１０、ＣＯ２Ｒ１０、ＣＯＮ（Ｒ１０）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｎ（Ｒ１０）２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０）２、ＮＨＣＯＯＲ１０、ＮＨＣＯＮＨＲ１０、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；アリールは、フェニル又はナフチルであり、ヘテロアリールは、環炭素又は窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２又は３個の複素原子を有する５又は６員の芳香環であり、並びにヘテロシクリルは、環炭素又は窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４個の複素原子を有する５ないし７員の飽和又は不飽和の非芳香環であり；並びに、２個の隣接するＷ’部分は、場合によって、これらが結合する原子とともに、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０ないし２個の複素原子を有する５ないし６員の飽和、不飽和の非芳香又は芳香環を形成し；
Ｒ８は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４アルキル）又はヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ８アルキル）であり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルは、アリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、ハロ、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣＯＯＲ６、ＮＨＣＯＲ６、ＮＨＣＯＮＨＲ６、ＣＯ２Ｒ１０及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２からなる群から選択される１ないし４個の置換基で、場合によって置換され；各アリールは、独立に、フェニル又はナフチルであり；各へテロアリールは、独立に、環炭素又は窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２又は３個の複素原子を有する５又は６員の芳香環であり；並びに、各ヘテロシクリルは、独立に、環炭素又は窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４個の複素原子を有する５ないし７員の飽和又は不飽和の非芳香環であり；並びに、前記シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルの２個の隣接した置換基は、場合によって、両者で、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０ないし３個の複素原子を含有する３ないし６員の環を形成し；
Ｒ９は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシ、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４アルキル）又はヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ８アルキル）であり、前記アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルは、アリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、ハロ、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣＯＯＲ６、ＮＨＣＯＲ６、ＮＨＣＯＮＨＲ６、ＣＯ２Ｒ１０及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２からなる群から選択される１ないし４個の置換基で、場合によって置換され；各アリールは、独立に、フェニル又はナフチルであり；各へテロアリールは、独立に、環炭素又は窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２又は３個の複素原子を有する５又は６員の芳香環であり；並びに、各ヘテロシクリルは、独立に、環炭素又は窒素を通じて結合された、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４個の複素原子を有する５ないし７員の飽和又は不飽和の非芳香環であり；並びに、前記シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルの２つの隣接した置換基は、場合によって、両者で、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０ないし３個の複素原子を含有する３ないし６員の環を形成し；
又は、Ｒ８及びＲ９は、場合によって、これらが結合した窒素原子とともに、両者で、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０ないし２個の更なる複素原子を含有する４ないし８員の単環式環を形成し；並びに
各Ｒ１０は、独立に、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルである。）。
【請求項２】
化合物が、式ＩＩＩ：
【化２】
の化合物である、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、ＣＯ２Ｒ１０又はＣＯＮＲ１０ＳＯ２Ｒ６である、請求項２の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、ＣＯ２Ｈである、請求項３の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ６である、請求項３の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ６（Ｒ６は、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、又はアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである。）である、請求項５の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ２−Ｃ４アルケニルである、請求項３の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、１ないし３個のハロ置換基で、場合によって置換された、Ｃ５−Ｃ６シクロアルキル又はＣ１−Ｃ８アルキルである、請求項７の化合物。
【請求項９】
Ｒ５が、Ｈ、ハロ、アリール、ヘテロアリール又はＮ（Ｒ７）２である、請求項８の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５が、Ｈ又はハロである、請求項９の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５が、アリール又はヘテロアリールである、請求項９の化合物。
【請求項１２】
Ｙが、Ｃ＝Ｏである、請求項９の化合物。
【請求項１３】
Ｚが、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ８アルキル）又はＣ（Ｒ１０）２である、請求項１２の化合物。
【請求項１４】
Ｍが、置換されていないＣ４−Ｃ７アルキレン又は置換されていないＣ４−Ｃ７アルケニレンである、請求項１３の化合物。
【請求項１５】
ｎが１であり、及びＷが、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ、ハロ、Ｎ（Ｒ７）２（Ｒ７は、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルである。）である、請求項１４の化合物。
【請求項１６】
ＡがＮである、請求項１５の化合物。
【請求項１７】
ＡがＣ（Ｒ１１）であり、Ｒ１１が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ又はハロである、請求項１５の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が、Ｃ２−Ｃ４アルケニルであり、Ｒ５が、Ｈであり、Ｒ６が、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ＷがＲ７又はＨであり、ＹがＣ（＝Ｏ）であり、ＺがＯであり、及びｎが１である、請求項１０の化合物。
【請求項１９】
Ｍが、
【化３】
からなる群から選択される、請求項１８の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３が、Ｃ５−Ｃ６シクロアルキル又はＣ３−Ｃ５アルキルである、請求項１９の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６が、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルである、請求項２０の化合物。
【請求項２２】
化合物が、化合物ＩＩＩ−１ないしＩＩＩ−３８
【化４】
からなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項２３】
化合物が、化合物ＩＩＩ−３９ないしＩＩＩ−１８７
【化５】
からなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項２４】
化合物が、（１Ｒ，２Ｓ）−１−（｛［（２Ｒ，４Ｓ，７Ｓ）−７−ｔｅｒｔ−ブチル−６，９−ジオキソ−３，４，６，７，８，９，１２，１３−オクタヒドロ−２Ｈ，１１Ｈ−１６，１８−エタンジイリデン−２，５−メタノピリド［２，３−ｋ］［１，１０，３，６］ジオキサジアザシクロノナデシン−４−イル］カルボニル｝アミノ）−２−ビニルシクロプロパンカルボン酸である、請求項１の化合物。
【請求項２５】
請求項１から２４の何れか一項の化合物の有効量と、及び医薬として許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項２６】
ＨＣＶ抗ウイルス薬、免疫調節物質及び抗感染薬からなる群から選択される第二の治療剤をさらに含む、請求項２５の医薬組成物。
【請求項２７】
ＨＣＶ抗ウイルス薬が、ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤及びＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害剤からなる群から選択される抗ウイルス剤である、請求項２６の医薬組成物。
【請求項２８】
ＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼ活性を阻害することを必要とする対象において、ＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼ活性を阻害するための医薬の調製における、請求項１ないし２４の何れか一項の化合物の使用。
【請求項２９】
ＨＣＶによる感染を予防又は治療することを必要とする対象において、ＨＣＶによる感染を予防又は治療するための医薬の調製における、請求項１ないし２４の何れか一項の化合物の使用。
【請求項３０】
前記医薬が、ＨＣＶ抗ウイルス薬、免疫調節物質及び抗感染薬からなる群から選択される少なくとも１つの第二の治療剤をさらに含む、請求項２９の使用。
【請求項３１】
ＨＣＶ抗ウイルス薬が、ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤及びＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害剤からなる群から選択される抗ウイルス薬である、請求項３０の使用。
【公表番号】特表２００９−５０３０８０（Ｐ２００９−５０３０８０Ａ）
【公表日】平成２１年１月２９日（２００９．１．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５２５０６９（Ｐ２００８−５２５０６９）
【出願日】平成１８年７月２８日（２００６．７．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２９６３５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０１６４４１
【国際公開日】平成１９年２月８日（２００７．２．８）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１月２９日（２００９．１．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年７月２８日（２００６．７．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２９６３５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０１６４４１
【国際公開日】平成１９年２月８日（２００７．２．８）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]