ＫＳＰキネシン活性を阻害するためのピロロ［３，２−Ａ］ピリジン誘導体
本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ、および環Ｙは、本明細書中で定義されるとおりである）の化合物を提供する。本発明はまた、ＫＳＰキネシン活性に関連する細胞増殖性の疾患または障害を治療するため、およびＫＳＰキネシン活性を阻害するために有用であるこれらの化合物を含む組成物を提供する。被験体において、ＫＳＰキネシン活性に関連する細胞増殖性の疾患、障害を処置するため、および／またはＫＳＰキネシン活性を阻害するための方法であって、このような処置の必要な被験体に対して、有効な量の少なくとも１つの本発明の化合物を投与することを包含する、方法も提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｉ）：
【化１６７】
によって表される化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物またはエステルであって、
環Ｙは、式Ｉに示すように縮合された３〜７員のシクロアルキルまたはシクロアルケニルであり、該３〜７員のシクロアルキルまたはシクロアルケニルは、必要に応じて、１〜２個のＲ２部分で置換されており；
ＸはＮまたはＮ−酸化物であり；
ＲおよびＲ１は各々独立して、Ｈ、ハロ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、−（ＣＲ１１Ｒ１２）０−６−ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＯＲ８、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ５ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８ＮＲ５Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ５ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ８、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＯＲ８、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ５ＯＲ８、−（ＣＲ１１Ｒ１２）０−６ＳＲ８、ＳＯ２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲ６ＯＲ８、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８（ＣＨ２）１−１０ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８（ＣＨ２）１−１０ＯＲ８、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８（ＣＨ２）１−１０ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８（ＣＨ２）１−１０ＯＲ８、ハロアルキルおよびアルキルシリルからなる群より選択され、該アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルの各々が独立して１〜５個のＲ１０部分によって必要に応じて置換されており；
各々のＲ２は独立して、Ｈ、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルキルシリル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＲ１１Ｒ１２）０−６−ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＯＲ８、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ５ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ５ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ８、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＯＲ８、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ５ＯＲ８、−（ＣＲ１１Ｒ１２）０−６ＳＲ８、ＳＯ２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲ６ＯＲ８、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８（ＣＨ２）１−１０ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８（ＣＨ２）１−１０ＯＲ８、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８（ＣＨ２）１−１０ＮＲ５Ｒ６、および−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８（ＣＨ２）１−１０ＯＲ８からなる群より選択され、該アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、およびヘテロアリールの各々は１〜５個のＲ１０部分によって必要に応じて置換されているか；
あるいは同じ炭素原子上の２つのＲ２はそれらが結合する炭素原子と必要に応じて一緒になって、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓまたはエチレンジオキシ基を形成し；
Ｒ３およびＲ４は各々独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＯＲ８、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ５ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ５ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ８、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＯＲ８、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ５ＯＲ８、−（ＣＲ１１Ｒ１２）０−６ＳＲ８、ＳＯ２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲ６ＯＲ８、−ＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）ＮＲ５、−Ｃ＝Ｎ−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−（ＣＮ４０Ｒ４１）１−５−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）（ＣＲ４０Ｒ４１）１−５−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）（ＣＲ４０Ｒ４１）１−５−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）（ＣＲ４０Ｒ４１）１−５−ＯＲ８、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８（ＣＨ２）１−５ＮＲ５Ｒ６および−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８（ＣＨ２）１−５ＯＲ８からなる群より選択され、該アルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、およびヘテロアリールの各々は独立して１〜５個のＲ１０部分によって必要に応じて置換されており；
各々のＲ５およびＲ６は独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８からなる群より選択され、ただし、Ｒ５およびＲ６は同時に−ＯＲ８ではなく；該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、およびヘテロアリールの各々は、１〜４個のＲ９部分によって必要に応じて置換されているか；またはＲ５およびＲ６は、同じ窒素原子に結合するとき、それらが結合される窒素原子と必要に応じて一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
各々のＲ８は独立して、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され、Ｈを除くＲ８の各メンバーは１〜４個のＲ９部分によって必要に応じて置換されており；
各々のＲ９は独立して、ハロ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＯ２、−ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＯＲ１１、−ＣＮ、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２からなる群より選択され、該アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、およびヘテロアリールの各々が独立して、１〜４個のＲ４２部分で置換されてもよく；ここで該シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、およびヘテロアリールの各々は、該シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、およびヘテロアリール内のいずれかの隣接する炭素原子上に２つのラジカルを含むとき、このようなラジカルは必要に応じ、かつ独立して各々の出現において、それらが結合される炭素原子と一緒になって、５員または６員のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、またはヘテロアリールを形成するか；または２つのＲ９部分は、同じ炭素原子に結合するとき、それらが結合される炭素原子と必要に応じて一緒になってＣ＝ＯまたはＣ＝Ｓ基を形成し；
各々のＲ１０は独立して、Ｈ、アルキル、ヘテロシクリル、アリール、アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ハロ、−（ＣＲ１１Ｒ１２）０−４ＮＲ５Ｒ６、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８からなる群より選択され、該アルキル、ヘテロシクリルおよびアリールの各々は必要に応じて、１〜４個のＲ１３部分で独立して置換され；
各々のＲ１１は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
各々のＲ１２は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、またはヘテロアリールであり、またはＲ１１およびＲ１２は、同じ窒素原子に結合されるとき、それらが結合される窒素原子と必要に応じて一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を有する３〜６員の複素環を形成し；該Ｒ１２のアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロアリールの各々は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロ、ハロアルキル、ＣＦ３、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシおよびヘテロアリールからなる群より選択される１〜３個の部分で必要に応じて置換されており；
各々のＲ１３は独立して、Ｈ、ハロ、アルキル、アルキルシリル、アルコキシ、ハロアルキル、シアノおよびヒドロキシからなる群より選択され；
各々のＲ４２は独立して、ハロ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＯ２、−ＯＲ１１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＯＲ１１、−ＣＮ、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、および−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２からなる群より選択され、該アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールの各々は１〜４個のＲ４３部分で必要に応じて置換され；かつ
各々のＲ４３は独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、シアノおよびヒドロキシルからなる群より選択され；
ただし、ＲおよびＲ３はそれらがそれぞれ結合されることが示される環の窒素および炭素原子と必要に応じて一緒になって、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはヘテロシクレニルの環を形成し、該環は必要に応じて、オキソ、チオキソ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２からなる群より独立して選択される１〜３個の部分で置換されている、化合物。
【請求項２】
環Ｙが３員〜７員のシクロアルキルであり、１〜２個のＲ２部分で必要に応じて置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ｙが６員のシクロアルキルであり、１〜２個のＲ２部分で必要に応じて置換されている、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
環Ｙが１つのＲ２部分で置換されている、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２がアルキルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２がｔ−ブチルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒが、Ｈおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ５からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５がアルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ＲがＨである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ３およびＲ４が各々独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−ＣＮ、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ５、および−Ｃ＝Ｎ−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ６からなる群より選択され、該アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルおよびアリールの各々が独立して、１〜５個のＲ１０部分で必要に応じて置換されており；
Ｒ５およびＲ６の各々が独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より選択され、該アルキル、アルケニル、アリール、およびヘテロアリールの各々が、１〜４個のＲ９部分で必要に応じて置換されるか；またはＲ５およびＲ６が、同じ窒素原子と結合されるとき、それらが結合される窒素原子と必要に応じて一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し、その各々が１〜４個のＲ９部分で必要に応じて置換されており；
各々のＲ８が独立して、１〜４個のＲ９部分によって必要に応じて置換されている、アルキルであり；
各々のＲ９が独立して、アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１からなる群より選択され；該アルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールの各々が独立して、１〜４個のＲ４２部分で必要に応じて置換されており；ここで該ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールの各々が、該ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリール内のいずれかの隣接する炭素原子上の２つのラジカルを含み、このようなラジカルは必要に応じ、かつ独立して各々の出現において、それらが結合される炭素原子と一緒になって、５員または６員のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、またはヘテロアリールを形成し；
各々のＲ１０は独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ハロ、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＲ５Ｒ６、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８からなる群より選択され、該ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール部分の各々が必要に応じて、１〜４個のＲ１３部分で独立して置換され；
各々のＲ１１が独立して、Ｈまたはアルキルであり；かつ
各々のＲ１２が独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、もしくはヘテロアリールであるか；またはＲ１１およびＲ１２が、同じ窒素原子に結合されるとき、それらが結合される窒素原子と必要に応じて一緒になって、Ｎ、ＯもしくはＳから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を有する３〜６員の複素環を形成し；該Ｒ１２のアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロアリールの各々は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロ、ハロアルキル、ＣＦ３、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシおよびヘテロアリールからなる群より選択される１〜３個の部分で必要に応じて置換されており；
各々のＲ１３が独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、シアノおよびヒドロキシからなる群より選択され；
各々のＲ４２が独立して、ハロ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＯ２、−ＯＲ１１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＯＲ１１、−ＣＮ、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、および−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２からなる群より選択され、該アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールの各々は、１〜４個のＲ４３部分で必要に応じて置換されており；かつ
各々のＲ４３が独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、シアノおよびヒドロキシルからなる群より選択される、化合物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物であって、Ｒ３が、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＮＲ５Ｒ６、−ＣＮ、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ５、および−Ｃ＝Ｎ−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ６からなる群より選択され、該アルキル、およびアルケニルの各々が独立して、１〜５個のＲ１０部分で必要に応じて置換されており；
各々のＲ５およびＲ６が独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より選択され、該アルキル、アルケニル、アリール、およびヘテロアリールの各々が、１〜４個のＲ９部分で必要に応じて置換されるか；またはＲ５およびＲ６が、同じ窒素原子と結合されるとき、それらが結合される窒素原子と必要に応じて一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し、その各々が１〜４個のＲ９部分で必要に応じて置換されており；
各々のＲ８が独立して、１〜４個のＲ９部分によって必要に応じて置換されている、アルキルであり；
各々のＲ９が独立して、アルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＲ１１Ｒ１２、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１からなる群より選択され、該アルキル、アリール、およびヘテロアリールの各々が独立して、１〜４個のＲ４２部分で必要に応じて置換されており；ここで該アリール、およびヘテロアリールの各々が、該ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリール内のいずれかの隣接する炭素原子上に２つのラジカルを含むとき、このようなラジカルは必要に応じ、かつ独立して各々の出現において、それらが結合される炭素原子と一緒になって、５員または６員のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、またはヘテロアリールを形成し；
各々のＲ１０は独立して、アルコキシ、ＯＨ、ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、アリール、−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ５、および−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキルからなる群より選択され、該ヘテロシクリル、およびアリールの各々が必要に応じて独立して、１〜４個のＲ１３部分で置換されており；
各々のＲ１１が独立して、Ｈまたはアルキルであり；かつ
各々のＲ１２が独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、もしくはヘテロアリールであるか；またはＲ１１およびＲ１２が、同じ窒素原子に結合されるとき、それらが結合される窒素原子と必要に応じて一緒になって、Ｎ、ＯもしくはＳから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を有する３〜６員の複素環を形成し；該Ｒ１２のアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロアリールの各々は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロ、ハロアルキル、ＣＦ３、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシおよびヘテロアリールからなる群より選択される１〜３個の部分で必要に応じて置換されており；
各々のＲ１３が独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、シアノおよびヒドロキシルからなる群より選択され；
各々のＲ４２が独立して、ハロ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＯ２、−ＯＲ１１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＯＲ１１、−ＣＮ、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、および−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２からなる群より選択され、該アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールの各々は、１〜４個のＲ４３部分で必要に応じて置換されており；
各々のＲ４３が独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、シアノおよびヒドロキシルからなる群より選択される、化合物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物であって、Ｒ３がＨ、アルキル、アルケニル、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、Ｈ２ＮＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、ヘテロアリール−ＮＨ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アリール−アルキル−、アルコキシ、ＮＨ２−アルキル−、ＮＣ−アルキル−、アリール−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−アルキル−、アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アリール−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、ＨＯ−アルキル−アリール−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロシクリル−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、ＨＯ−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−アルキル−、ＮＣ−アルキル−ＮＨ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｎ＝ＣＨ−、アルキル−Ｃ（＝ＮＯＨ）−、およびヘテロシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群より選択され；該アルキル、アルケニル、ならびにアリール−アルキル−、およびアリール−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−の「アルキル」部分の各々が、ヒドロキシおよびＮＨ２からなる群より選択される１〜２個の部分で必要に応じて置換されており；該アリール−アルキル−、アリール−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、およびアリール−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−の各々の「アリール」部分が、ハロ、アルコキシ、ヒドロキシル、ＮＨ２、およびヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−からなる群より選択される１〜２個の部分で必要に応じて置換されており；任意の該Ｒ３基の「アリール」部分が、２つの隣接する基を含むとき、このような部分が、それらが結合される炭素原子と必要に応じて一緒になって、５〜６員のヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成している、化合物。
【請求項１４】
請求項１１に記載の化合物であって、Ｒ４が、Ｈ、ハロ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８からなる群より選択され、該アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルおよびアリールの各々が独立して、１〜５個のＲ１０部分で必要に応じて置換されており；
各々のＲ５およびＲ６が独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、およびヘテロアリールからなる群より選択され、該アルキル、アルケニル、およびヘテロアリールの各々が、１〜４個のＲ９部分で必要に応じて置換されているか；またはＲ５およびＲ６が、同じ窒素原子と結合されるとき、それらが結合される窒素原子と必要に応じて一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し、その各々が１〜４個のＲ９部分で必要に応じて置換されており；
各々のＲ８が独立して、１〜４個のＲ９部分によって必要に応じて置換されている、アルキルであり；
各々のＲ９が独立して、アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１からなる群より選択され；該アルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールの各々が独立して、１〜４個のＲ４２部分で必要に応じて置換されており；ここで該ヘテロシクリルおよびヘテロアリールの各々が、該ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリール内のいずれかの隣接する炭素原子上に２つのラジカルを含むとき、このようなラジカルが必要に応じ、かつ独立して各々の出現において、それらが結合される炭素原子と一緒になって、５員または６員のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、またはヘテロアリールを形成し；
各々のＲ１０が独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＲ５Ｒ６、ハロアルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８からなる群より選択され；
各々のＲ４２が独立して、ハロ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＯ２、−ＯＲ１１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＯＲ１１、−ＣＮ、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、および−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２からなる群より選択され、該アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールの各々は、１〜４個のＲ４３部分で必要に応じて置換されており；
各々のＲ１１が独立して、Ｈまたはアルキルであり；かつ
各々のＲ１２が独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、もしくはヘテロアリールであるか；またはＲ１１およびＲ１２が、同じ窒素原子に結合されるとき、それらが結合される窒素原子と必要に応じて一緒になって、Ｎ、ＯもしくはＳから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を有する３〜６員の複素環を形成し；該Ｒ１２のアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロアリールの各々は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロ、ハロアルキル、ＣＦ３、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシおよびヘテロアリールからなる群より選択される１〜３個の部分で必要に応じて置換されており；
各々のＲ４３が独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、シアノおよびヒドロキシルからなる群より選択される、化合物。
【請求項１５】
請求項１４に記載の化合物であって、Ｒ４が、Ｈ、ハロ、ニトロ、Ｈ２Ｎ−、アルキル、ＨＯ−アルキル−、（ＨＯ）２アルキル−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、アルケニル−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル−からなる群より選択され、その「アルキル」は必要に応じて、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、ＮＣ−アルキル−、Ｈ２Ｎ−アルキル−、アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−アルケニル−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、ヘテロシクリル、ＨＯ−アルキニル−、アルキル−Ｏ−アルキル−ＮＨ−、ＨＯ−アルキル−ＮＨ−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ＨＯ−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、（ＨＯ）２アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロシクリル−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アルケニル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、およびアリールで置換されており、これが必要に応じてヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、Ｈ２Ｎ−およびアルキル−Ｓ（＝Ｏ）−からなる群より選択される１〜２個の部分で置換されている、化合物。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物であって、ここで：
ＸがＮであり；
環Ｙがアルキルで置換されている６員のシクロアルキルであり、
Ｒが、Ｈおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ５からなる群より選択され；
Ｒ１がＨであり；
Ｒ３が、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＮＲ５Ｒ６、−ＣＮ、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ５、および−Ｃ＝Ｎ−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ６からなる群より選択され、該アルキル、およびアルケニルの各々は独立して１〜５個のＲ１０部分によって必要に応じて置換されており；かつ
Ｒ４は、Ｈ、ハロ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８からなる群より選択され、該アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、およびアリールの各々は、独立して１〜５個のＲ１０部分で必要に応じて置換され；
各々のＲ５およびＲ６は独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アルキル、アルケニル、アリール、およびヘテロアリールの各々が１〜４個のＲ９部分によって必要に応じて置換されているか；またはＲ５およびＲ６は、同じ窒素原子に結合するとき、それらが結合される窒素原子と必要に応じて一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；その各々が１〜４個のＲ９部分によって必要に応じて置換されており；
各々のＲ８は独立して、１〜４個のＲ９部分によって必要に応じて置換されているアルキルであり；
各々のＲ９は独立して、アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１からなる群より選択され、該アルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールの各々が独立して、必要に応じて１〜４個のＲ４２部分で置換されており；ここで該ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールの各々が、該ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリール内のいずれかの隣接する炭素原子上に２つのラジカルを含むとき、このようなラジカルは必要に応じ、かつ独立して各々の出現において、それらが結合される炭素原子と一緒になって、５員または６員のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、またはヘテロアリールを形成し；
各々のＲ１０が独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ハロ、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＲ５Ｒ６、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８からなる群より選択され、該ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール部分の各々は必要に応じて、１〜４個のＲ１３部分で独立して置換されており；
各々のＲ１１が独立して、Ｈまたはアルキルであり；かつ
各々のＲ１２が独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、もしくはヘテロアリールであるか；またはＲ１１およびＲ１２は、同じ窒素原子に結合されるとき、それらが結合される窒素原子と必要に応じて一緒になって、Ｎ、ＯもしくはＳから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を有する３〜６員の複素環を形成し；該Ｒ１２のアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロアリールの各々は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロ、ハロアルキル、ＣＦ３、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシおよびヘテロアリールからなる群より選択される１〜３個の部分で必要に応じて置換されており；
各々のＲ１３が独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、シアノおよびヒドロキシからなる群より選択され；
各々のＲ４２が独立して、ハロ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＯ２、−ＯＲ１１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＯＲ１１、−ＣＮ、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、および−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２からなる群より選択され、該アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールの各々は１〜４個のＲ４３部分で必要に応じて置換されており；かつ
各々のＲ４３が独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、シアノおよびヒドロキシルからなる群より選択される、化合物。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物であって、式中：
ＸがＮであり；
環Ｙがアルキルで置換されている６員のシクロアルキルであり、
Ｒが、Ｈおよびアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群より選択され；
Ｒ１がＨであり；
Ｒ３が、Ｈ、アルキル、アルケニル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｈ２ＮＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、ヘテロアリール−ＮＨ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アリール−アルキル−、アルコキシ、ＮＨ２−アルキル−、ＮＣ−アルキル−、アリール−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−アルキル−、アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アリール−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、ＨＯ−アルキル−アリール−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロシクリル−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、ＨＯ−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−アルキル−、ＮＣ−アルキル−ＮＨ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｎ＝ＣＨ−、アルキル−Ｃ（＝ＮＯＨ）−、およびヘテロシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群より選択され；該アルキル、アルケニル、ならびにアリール−アルキル−、アリール−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−の「アルキル」部分の各々が、ヒドロキシおよびＮＨ２からなる群より選択される１〜２個の部分で必要に応じて置換され；該アリール−アルキル−、アリール−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、およびアリール−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−の各々の「アリール」部分が、ハロ、アルコキシ、ヒドロキシル、ＮＨ２、アリール−（＝Ｏ）−ＮＨ−およびヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−からなる群より選択される１〜２個の部分で必要に応じて置換され；任意の該Ｒ３基の「アリール」部分が２つの隣接する部分を含むとき、このような部分は、それらが結合される炭素原子と必要に応じて一緒になって、５〜６員のヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；かつ
Ｒ４が、Ｈ、ハロ、ニトロ、Ｈ２Ｎ−、アルキル、ＨＯ−アルキル−、（ＨＯ）２アルキル−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、アルケニル−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル−からなる群より選択され、その「アルキル」は必要に応じて、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、ＮＣ−アルキル−、Ｈ２Ｎ−アルキル−、アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−アルケニル−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、ヘテロシクリル、ＨＯ−アルキニル−、アルキル−Ｏ−アルキル−ＮＨ−、ＨＯ−アルキル−ＮＨ−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ＨＯ−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、（ＨＯ）２アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロシクリル−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アルケニル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、およびアリールで置換されており、これは必要に応じてヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、Ｈ２Ｎ−、アルキル−Ｓ、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−およびアルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−からなる群より選択される１〜２個の部分で置換されている、化合物。
【請求項１８】
以下：
【表Ｅ−１】
【表Ｅ−２】
【表Ｅ−３】
【表Ｅ−４】
【表Ｅ−５】
【表Ｅ−６】
【表Ｅ−７】
【表Ｅ−８】
【表Ｅ−９】
【表Ｅ−１０】
【表Ｅ−１１】
からなる群より選択される、請求項１、１６または１７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物もしくはエステル。
【請求項１９】
以下：
【表Ｆ−１】
【表Ｆ−２】
【表Ｆ−３】
からなる群より選択される、請求項１８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物もしくはエステル。
【請求項２０】
請求項１、１６、１７もしくは１８に記載の化合物の単離型もしくは精製型、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物もしくはエステル。
【請求項２１】
請求項１、１６、１７もしくは１８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくはエステルの治療上有効な量を、薬学的に許容される担体と組み合わせて含む薬学的組成物。
【請求項２２】
抗癌剤、ＰＰＡＲ−γアゴニスト、ＰＰＡＲ−δアゴニスト、固有の多剤耐性のインヒビター、制吐剤、および免疫増強薬からなる群より選択される１つ以上の化合物をさらに含む、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
前記抗癌剤がエストロゲンレセプターモジュレーター、アンドロゲンレセプターモジュレーター、レチノイドレセプターモジュレーター、細胞毒性／細胞増殖抑制剤、抗増殖剤、プレニル−タンパク質トランスフェラーゼインヒビター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター、血管形成インヒビター、細胞増殖および生存のシグナル伝達のインヒビター、細胞周期チェックポイントに干渉する薬剤、ならびにアポトーシス誘発剤からなる群より選択される、請求項２２に記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
細胞増殖抑制剤、細胞毒性剤、タキサン、トポイソメラーゼＩＩインヒビター、トポイソメラーゼＩインヒビター、チューブリン相互作用剤、ホルモン剤、チミジレートシンターゼインヒビター、代謝拮抗物質、アルキル化剤、ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼインヒビター、シグナル伝達インヒビター、ＥＧＦＲキナーゼインヒビター、ＥＧＦＲに対する抗体、Ｃ−ａｂｌキナーゼインヒビター、オーロラキナーゼインヒビター、ホルモン療法併用、およびアロマターゼ併用からなる群より選択される１つ以上の抗癌剤をさらに含む、請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
ウラシルマスタード、クロルメチン、イホスファミド、メルファラン、クロラムブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、リン酸フルダラビン、オキサリプラチン、ロイコビリン、オキサリプラチン、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコフォルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、プロピオン酸ドロモスタノロン、テストラクトン、酢酸メゲストロール、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、酢酸メドロキシプロゲステロン、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、シスプラチン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、カペシタビン、レロキサフィン、ドロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、ドキソルビシン、シクロホスファミド、ゲムシタビン、インターフェロン、ペグ化インターフェロン、エルビタックスおよびそれらの混合物からなる群より選択される１つ以上の薬剤をさらに含む、請求項２４に記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
ＫＳＰ活性を阻害する必要がある被験体においてＫＳＰ活性を阻害する方法であって、該被験体に対して、請求項１、１６、１７もしくは１８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物もしくはエステルの有効量を投与することを包含する、方法。
【請求項２７】
細胞増殖性疾患を処置する必要がある被験体において細胞増殖性疾患を処置する方法であって、該被験体に対して請求項１、１６、１７もしくは１８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物もしくはエステルの有効量を投与することを包含する、方法。
【請求項２８】
前記細胞増殖性疾患が癌、過形成、心肥大、自己免疫疾患、真菌性障害、関節炎、移植片拒絶、炎症性腸疾患、免疫障害、炎症、医療処置後に誘発される細胞増殖である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記癌が脳腫瘍、尿生殖器路癌、心臓癌、胃腸癌、肝臓癌、骨癌、神経系の癌、および肺癌からなる群より選択される、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
前記癌が肺腺癌、小細胞肺癌、膵臓癌、および乳癌から選択される、請求項２８に記載の方法。
【請求項３１】
放射線療法をさらに包含する、請求項２７に記載の方法。
【請求項３２】
抗癌剤、ＰＰＡＲ−γアゴニスト、ＰＰＡＲ−δアゴニスト、固有の多剤耐性のインヒビター、制吐剤、および免疫増強薬からなる群より選択される少なくとも１つの化合物を前記被験体に投与することをさらに包含する、請求項２７に記載の方法。
【請求項３３】
前記疾患が癌である、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
放射線療法をさらに包含する、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
前記抗癌剤がエストロゲンレセプターモジュレーター、アンドロゲンレセプターモジュレーター、レチノイドレセプターモジュレーター、細胞毒性／細胞増殖抑制剤、抗増殖剤、プレニル−タンパク質トランスフェラーゼインヒビター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター、血管形成インヒビター、細胞増殖および生存のシグナル伝達のインヒビター、細胞周期チェックポイントに干渉する薬剤、ならびにアポトーシス誘発剤からなる群より選択される、請求項３２または３３に記載の方法。
【請求項３６】
細胞増殖抑制剤、細胞毒性剤、タキサン、トポイソメラーゼＩＩインヒビター、トポイソメラーゼＩインヒビター、チューブリン相互作用剤、ホルモン剤、チミジレートシンターゼインヒビター、代謝拮抗物質、アルキル化剤、ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼインヒビター、シグナル伝達インヒビター、ＥＧＦＲキナーゼインヒビター、ＥＧＦＲに対する抗体、Ｃ−ａｂｌキナーゼインヒビター、ホルモン療法併用、およびアロマターゼ併用からなる群より選択される１つ以上の抗癌剤をさらに包含する、請求項３２または３３に記載の方法。
【請求項３７】
ウラシルマスタード、クロルメチン、イホスファミド、メルファラン、クロラムブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、リン酸フルダラビン、オキサリプラチン、ロイコビリン、オキサリプラチン、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコフォルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、プロピオン酸ドロモスタノロン、テストラクトン、酢酸メゲストロール、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、酢酸メドロキシプロゲステロン、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、シスプラチン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、カペシタビン、レロキサフィン、ドロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、ドキソルビシン、シクロホスファミド、ゲムシタビン、インターフェロン、ペグ化インターフェロン、エルビタックスおよびそれらの混合物からなる群より選択される１つ以上の薬剤をさらに包含する、請求項３２または３３に記載の方法。
【請求項１】
構造式（Ｉ）：
【化１６７】
によって表される化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物またはエステルであって、
環Ｙは、式Ｉに示すように縮合された３〜７員のシクロアルキルまたはシクロアルケニルであり、該３〜７員のシクロアルキルまたはシクロアルケニルは、必要に応じて、１〜２個のＲ２部分で置換されており；
ＸはＮまたはＮ−酸化物であり；
ＲおよびＲ１は各々独立して、Ｈ、ハロ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、−（ＣＲ１１Ｒ１２）０−６−ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＯＲ８、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ５ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８ＮＲ５Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ５ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ８、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＯＲ８、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ５ＯＲ８、−（ＣＲ１１Ｒ１２）０−６ＳＲ８、ＳＯ２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲ６ＯＲ８、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８（ＣＨ２）１−１０ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８（ＣＨ２）１−１０ＯＲ８、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８（ＣＨ２）１−１０ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８（ＣＨ２）１−１０ＯＲ８、ハロアルキルおよびアルキルシリルからなる群より選択され、該アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルの各々が独立して１〜５個のＲ１０部分によって必要に応じて置換されており；
各々のＲ２は独立して、Ｈ、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルキルシリル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＲ１１Ｒ１２）０−６−ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＯＲ８、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ５ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ５ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ８、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＯＲ８、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ５ＯＲ８、−（ＣＲ１１Ｒ１２）０−６ＳＲ８、ＳＯ２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲ６ＯＲ８、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＳＣＦ３、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８（ＣＨ２）１−１０ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８（ＣＨ２）１−１０ＯＲ８、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８（ＣＨ２）１−１０ＮＲ５Ｒ６、および−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８（ＣＨ２）１−１０ＯＲ８からなる群より選択され、該アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、およびヘテロアリールの各々は１〜５個のＲ１０部分によって必要に応じて置換されているか；
あるいは同じ炭素原子上の２つのＲ２はそれらが結合する炭素原子と必要に応じて一緒になって、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓまたはエチレンジオキシ基を形成し；
Ｒ３およびＲ４は各々独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＯＲ８、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ５ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ５ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ８、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＯＲ８、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ５ＯＲ８、−（ＣＲ１１Ｒ１２）０−６ＳＲ８、ＳＯ２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）１−２ＮＲ６ＯＲ８、−ＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）ＮＲ５、−Ｃ＝Ｎ−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−（ＣＮ４０Ｒ４１）１−５−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）（ＣＲ４０Ｒ４１）１−５−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）（ＣＲ４０Ｒ４１）１−５−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）（ＣＲ４０Ｒ４１）１−５−ＯＲ８、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８（ＣＨ２）１−５ＮＲ５Ｒ６および−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８（ＣＨ２）１−５ＯＲ８からなる群より選択され、該アルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、およびヘテロアリールの各々は独立して１〜５個のＲ１０部分によって必要に応じて置換されており；
各々のＲ５およびＲ６は独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８からなる群より選択され、ただし、Ｒ５およびＲ６は同時に−ＯＲ８ではなく；該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、およびヘテロアリールの各々は、１〜４個のＲ９部分によって必要に応じて置換されているか；またはＲ５およびＲ６は、同じ窒素原子に結合するとき、それらが結合される窒素原子と必要に応じて一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
各々のＲ８は独立して、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルからなる群より選択され、Ｈを除くＲ８の各メンバーは１〜４個のＲ９部分によって必要に応じて置換されており；
各々のＲ９は独立して、ハロ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＯ２、−ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＯＲ１１、−ＣＮ、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒ１１、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２からなる群より選択され、該アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、およびヘテロアリールの各々が独立して、１〜４個のＲ４２部分で置換されてもよく；ここで該シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、およびヘテロアリールの各々は、該シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、およびヘテロアリール内のいずれかの隣接する炭素原子上に２つのラジカルを含むとき、このようなラジカルは必要に応じ、かつ独立して各々の出現において、それらが結合される炭素原子と一緒になって、５員または６員のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、またはヘテロアリールを形成するか；または２つのＲ９部分は、同じ炭素原子に結合するとき、それらが結合される炭素原子と必要に応じて一緒になってＣ＝ＯまたはＣ＝Ｓ基を形成し；
各々のＲ１０は独立して、Ｈ、アルキル、ヘテロシクリル、アリール、アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ハロ、−（ＣＲ１１Ｒ１２）０−４ＮＲ５Ｒ６、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８からなる群より選択され、該アルキル、ヘテロシクリルおよびアリールの各々は必要に応じて、１〜４個のＲ１３部分で独立して置換され；
各々のＲ１１は独立して、Ｈまたはアルキルであり；
各々のＲ１２は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、またはヘテロアリールであり、またはＲ１１およびＲ１２は、同じ窒素原子に結合されるとき、それらが結合される窒素原子と必要に応じて一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を有する３〜６員の複素環を形成し；該Ｒ１２のアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロアリールの各々は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロ、ハロアルキル、ＣＦ３、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシおよびヘテロアリールからなる群より選択される１〜３個の部分で必要に応じて置換されており；
各々のＲ１３は独立して、Ｈ、ハロ、アルキル、アルキルシリル、アルコキシ、ハロアルキル、シアノおよびヒドロキシからなる群より選択され；
各々のＲ４２は独立して、ハロ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＯ２、−ＯＲ１１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＯＲ１１、−ＣＮ、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、および−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２からなる群より選択され、該アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールの各々は１〜４個のＲ４３部分で必要に応じて置換され；かつ
各々のＲ４３は独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、シアノおよびヒドロキシルからなる群より選択され；
ただし、ＲおよびＲ３はそれらがそれぞれ結合されることが示される環の窒素および炭素原子と必要に応じて一緒になって、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはヘテロシクレニルの環を形成し、該環は必要に応じて、オキソ、チオキソ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、および−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２からなる群より独立して選択される１〜３個の部分で置換されている、化合物。
【請求項２】
環Ｙが３員〜７員のシクロアルキルであり、１〜２個のＲ２部分で必要に応じて置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ｙが６員のシクロアルキルであり、１〜２個のＲ２部分で必要に応じて置換されている、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
環Ｙが１つのＲ２部分で置換されている、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２がアルキルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２がｔ−ブチルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒが、Ｈおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ５からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５がアルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ＲがＨである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ３およびＲ４が各々独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｒ８、−ＣＮ、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ５、および−Ｃ＝Ｎ−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ６からなる群より選択され、該アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルおよびアリールの各々が独立して、１〜５個のＲ１０部分で必要に応じて置換されており；
Ｒ５およびＲ６の各々が独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より選択され、該アルキル、アルケニル、アリール、およびヘテロアリールの各々が、１〜４個のＲ９部分で必要に応じて置換されるか；またはＲ５およびＲ６が、同じ窒素原子と結合されるとき、それらが結合される窒素原子と必要に応じて一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し、その各々が１〜４個のＲ９部分で必要に応じて置換されており；
各々のＲ８が独立して、１〜４個のＲ９部分によって必要に応じて置換されている、アルキルであり；
各々のＲ９が独立して、アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１からなる群より選択され；該アルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールの各々が独立して、１〜４個のＲ４２部分で必要に応じて置換されており；ここで該ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールの各々が、該ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリール内のいずれかの隣接する炭素原子上の２つのラジカルを含み、このようなラジカルは必要に応じ、かつ独立して各々の出現において、それらが結合される炭素原子と一緒になって、５員または６員のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、またはヘテロアリールを形成し；
各々のＲ１０は独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ハロ、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＲ５Ｒ６、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８からなる群より選択され、該ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール部分の各々が必要に応じて、１〜４個のＲ１３部分で独立して置換され；
各々のＲ１１が独立して、Ｈまたはアルキルであり；かつ
各々のＲ１２が独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、もしくはヘテロアリールであるか；またはＲ１１およびＲ１２が、同じ窒素原子に結合されるとき、それらが結合される窒素原子と必要に応じて一緒になって、Ｎ、ＯもしくはＳから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を有する３〜６員の複素環を形成し；該Ｒ１２のアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロアリールの各々は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロ、ハロアルキル、ＣＦ３、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシおよびヘテロアリールからなる群より選択される１〜３個の部分で必要に応じて置換されており；
各々のＲ１３が独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、シアノおよびヒドロキシからなる群より選択され；
各々のＲ４２が独立して、ハロ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＯ２、−ＯＲ１１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＯＲ１１、−ＣＮ、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、および−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２からなる群より選択され、該アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールの各々は、１〜４個のＲ４３部分で必要に応じて置換されており；かつ
各々のＲ４３が独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、シアノおよびヒドロキシルからなる群より選択される、化合物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物であって、Ｒ３が、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＮＲ５Ｒ６、−ＣＮ、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ５、および−Ｃ＝Ｎ−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ６からなる群より選択され、該アルキル、およびアルケニルの各々が独立して、１〜５個のＲ１０部分で必要に応じて置換されており；
各々のＲ５およびＲ６が独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より選択され、該アルキル、アルケニル、アリール、およびヘテロアリールの各々が、１〜４個のＲ９部分で必要に応じて置換されるか；またはＲ５およびＲ６が、同じ窒素原子と結合されるとき、それらが結合される窒素原子と必要に応じて一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し、その各々が１〜４個のＲ９部分で必要に応じて置換されており；
各々のＲ８が独立して、１〜４個のＲ９部分によって必要に応じて置換されている、アルキルであり；
各々のＲ９が独立して、アルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＲ１１Ｒ１２、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１からなる群より選択され、該アルキル、アリール、およびヘテロアリールの各々が独立して、１〜４個のＲ４２部分で必要に応じて置換されており；ここで該アリール、およびヘテロアリールの各々が、該ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリール内のいずれかの隣接する炭素原子上に２つのラジカルを含むとき、このようなラジカルは必要に応じ、かつ独立して各々の出現において、それらが結合される炭素原子と一緒になって、５員または６員のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、またはヘテロアリールを形成し；
各々のＲ１０は独立して、アルコキシ、ＯＨ、ハロアルコキシ、ヘテロシクリル、アリール、−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＮ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ５、および−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキルからなる群より選択され、該ヘテロシクリル、およびアリールの各々が必要に応じて独立して、１〜４個のＲ１３部分で置換されており；
各々のＲ１１が独立して、Ｈまたはアルキルであり；かつ
各々のＲ１２が独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、もしくはヘテロアリールであるか；またはＲ１１およびＲ１２が、同じ窒素原子に結合されるとき、それらが結合される窒素原子と必要に応じて一緒になって、Ｎ、ＯもしくはＳから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を有する３〜６員の複素環を形成し；該Ｒ１２のアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロアリールの各々は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロ、ハロアルキル、ＣＦ３、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシおよびヘテロアリールからなる群より選択される１〜３個の部分で必要に応じて置換されており；
各々のＲ１３が独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、シアノおよびヒドロキシルからなる群より選択され；
各々のＲ４２が独立して、ハロ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＯ２、−ＯＲ１１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＯＲ１１、−ＣＮ、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、および−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２からなる群より選択され、該アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールの各々は、１〜４個のＲ４３部分で必要に応じて置換されており；
各々のＲ４３が独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、シアノおよびヒドロキシルからなる群より選択される、化合物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物であって、Ｒ３がＨ、アルキル、アルケニル、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、Ｈ２ＮＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、ヘテロアリール−ＮＨ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アリール−アルキル−、アルコキシ、ＮＨ２−アルキル−、ＮＣ−アルキル−、アリール−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−アルキル−、アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アリール−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、ＨＯ−アルキル−アリール−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロシクリル−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、ＨＯ−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−アルキル−、ＮＣ−アルキル−ＮＨ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｎ＝ＣＨ−、アルキル−Ｃ（＝ＮＯＨ）−、およびヘテロシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群より選択され；該アルキル、アルケニル、ならびにアリール−アルキル−、およびアリール−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−の「アルキル」部分の各々が、ヒドロキシおよびＮＨ２からなる群より選択される１〜２個の部分で必要に応じて置換されており；該アリール−アルキル−、アリール−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、およびアリール−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−の各々の「アリール」部分が、ハロ、アルコキシ、ヒドロキシル、ＮＨ２、およびヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−からなる群より選択される１〜２個の部分で必要に応じて置換されており；任意の該Ｒ３基の「アリール」部分が、２つの隣接する基を含むとき、このような部分が、それらが結合される炭素原子と必要に応じて一緒になって、５〜６員のヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成している、化合物。
【請求項１４】
請求項１１に記載の化合物であって、Ｒ４が、Ｈ、ハロ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８からなる群より選択され、該アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルおよびアリールの各々が独立して、１〜５個のＲ１０部分で必要に応じて置換されており；
各々のＲ５およびＲ６が独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、およびヘテロアリールからなる群より選択され、該アルキル、アルケニル、およびヘテロアリールの各々が、１〜４個のＲ９部分で必要に応じて置換されているか；またはＲ５およびＲ６が、同じ窒素原子と結合されるとき、それらが結合される窒素原子と必要に応じて一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し、その各々が１〜４個のＲ９部分で必要に応じて置換されており；
各々のＲ８が独立して、１〜４個のＲ９部分によって必要に応じて置換されている、アルキルであり；
各々のＲ９が独立して、アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１からなる群より選択され；該アルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールの各々が独立して、１〜４個のＲ４２部分で必要に応じて置換されており；ここで該ヘテロシクリルおよびヘテロアリールの各々が、該ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリール内のいずれかの隣接する炭素原子上に２つのラジカルを含むとき、このようなラジカルが必要に応じ、かつ独立して各々の出現において、それらが結合される炭素原子と一緒になって、５員または６員のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、またはヘテロアリールを形成し；
各々のＲ１０が独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＲ５Ｒ６、ハロアルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８からなる群より選択され；
各々のＲ４２が独立して、ハロ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＯ２、−ＯＲ１１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＯＲ１１、−ＣＮ、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、および−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２からなる群より選択され、該アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールの各々は、１〜４個のＲ４３部分で必要に応じて置換されており；
各々のＲ１１が独立して、Ｈまたはアルキルであり；かつ
各々のＲ１２が独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、もしくはヘテロアリールであるか；またはＲ１１およびＲ１２が、同じ窒素原子に結合されるとき、それらが結合される窒素原子と必要に応じて一緒になって、Ｎ、ＯもしくはＳから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を有する３〜６員の複素環を形成し；該Ｒ１２のアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロアリールの各々は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロ、ハロアルキル、ＣＦ３、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシおよびヘテロアリールからなる群より選択される１〜３個の部分で必要に応じて置換されており；
各々のＲ４３が独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、シアノおよびヒドロキシルからなる群より選択される、化合物。
【請求項１５】
請求項１４に記載の化合物であって、Ｒ４が、Ｈ、ハロ、ニトロ、Ｈ２Ｎ−、アルキル、ＨＯ−アルキル−、（ＨＯ）２アルキル−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、アルケニル−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル−からなる群より選択され、その「アルキル」は必要に応じて、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、ＮＣ−アルキル−、Ｈ２Ｎ−アルキル−、アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−アルケニル−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、ヘテロシクリル、ＨＯ−アルキニル−、アルキル−Ｏ−アルキル−ＮＨ−、ＨＯ−アルキル−ＮＨ−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ＨＯ−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、（ＨＯ）２アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロシクリル−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アルケニル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、およびアリールで置換されており、これが必要に応じてヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、Ｈ２Ｎ−およびアルキル−Ｓ（＝Ｏ）−からなる群より選択される１〜２個の部分で置換されている、化合物。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物であって、ここで：
ＸがＮであり；
環Ｙがアルキルで置換されている６員のシクロアルキルであり、
Ｒが、Ｈおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ５からなる群より選択され；
Ｒ１がＨであり；
Ｒ３が、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ＮＲ５Ｒ６、−ＣＮ、−Ｃ（＝ＮＯＲ８）Ｒ５、および−Ｃ＝Ｎ−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ６からなる群より選択され、該アルキル、およびアルケニルの各々は独立して１〜５個のＲ１０部分によって必要に応じて置換されており；かつ
Ｒ４は、Ｈ、ハロ、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ８からなる群より選択され、該アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、およびアリールの各々は、独立して１〜５個のＲ１０部分で必要に応じて置換され；
各々のＲ５およびＲ６は独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アルキル、アルケニル、アリール、およびヘテロアリールの各々が１〜４個のＲ９部分によって必要に応じて置換されているか；またはＲ５およびＲ６は、同じ窒素原子に結合するとき、それらが結合される窒素原子と必要に応じて一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；その各々が１〜４個のＲ９部分によって必要に応じて置換されており；
各々のＲ８は独立して、１〜４個のＲ９部分によって必要に応じて置換されているアルキルであり；
各々のＲ９は独立して、アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＯＲ１１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１からなる群より選択され、該アルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールの各々が独立して、必要に応じて１〜４個のＲ４２部分で置換されており；ここで該ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールの各々が、該ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリール内のいずれかの隣接する炭素原子上に２つのラジカルを含むとき、このようなラジカルは必要に応じ、かつ独立して各々の出現において、それらが結合される炭素原子と一緒になって、５員または６員のシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、またはヘテロアリールを形成し；
各々のＲ１０が独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ハロ、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル、−ＮＲ５Ｒ６、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８からなる群より選択され、該ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール部分の各々は必要に応じて、１〜４個のＲ１３部分で独立して置換されており；
各々のＲ１１が独立して、Ｈまたはアルキルであり；かつ
各々のＲ１２が独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、もしくはヘテロアリールであるか；またはＲ１１およびＲ１２は、同じ窒素原子に結合されるとき、それらが結合される窒素原子と必要に応じて一緒になって、Ｎ、ＯもしくはＳから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を有する３〜６員の複素環を形成し；該Ｒ１２のアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロアリールの各々は独立して、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）２、ハロ、ハロアルキル、ＣＦ３、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシおよびヘテロアリールからなる群より選択される１〜３個の部分で必要に応じて置換されており；
各々のＲ１３が独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、シアノおよびヒドロキシからなる群より選択され；
各々のＲ４２が独立して、ハロ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＯ２、−ＯＲ１１、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＯＲ１１、−ＣＮ、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、および−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２からなる群より選択され、該アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールの各々は１〜４個のＲ４３部分で必要に応じて置換されており；かつ
各々のＲ４３が独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、シアノおよびヒドロキシルからなる群より選択される、化合物。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物であって、式中：
ＸがＮであり；
環Ｙがアルキルで置換されている６員のシクロアルキルであり、
Ｒが、Ｈおよびアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群より選択され；
Ｒ１がＨであり；
Ｒ３が、Ｈ、アルキル、アルケニル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｈ２ＮＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、ヘテロアリール−ＮＨ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アリール−アルキル−、アルコキシ、ＮＨ２−アルキル−、ＮＣ−アルキル−、アリール−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−アルキル−、アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アリール−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、ＨＯ−アルキル−アリール−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロシクリル−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、ＨＯ−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−アルキル−、ＮＣ−アルキル−ＮＨ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−アルキル−Ｏ−アルキル−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｎ＝ＣＨ−、アルキル−Ｃ（＝ＮＯＨ）−、およびヘテロシクリル−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群より選択され；該アルキル、アルケニル、ならびにアリール−アルキル−、アリール−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−の「アルキル」部分の各々が、ヒドロキシおよびＮＨ２からなる群より選択される１〜２個の部分で必要に応じて置換され；該アリール−アルキル−、アリール−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、およびアリール−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−の各々の「アリール」部分が、ハロ、アルコキシ、ヒドロキシル、ＮＨ２、アリール−（＝Ｏ）−ＮＨ−およびヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−からなる群より選択される１〜２個の部分で必要に応じて置換され；任意の該Ｒ３基の「アリール」部分が２つの隣接する部分を含むとき、このような部分は、それらが結合される炭素原子と必要に応じて一緒になって、５〜６員のヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；かつ
Ｒ４が、Ｈ、ハロ、ニトロ、Ｈ２Ｎ−、アルキル、ＨＯ−アルキル−、（ＨＯ）２アルキル−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、アルケニル−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル−からなる群より選択され、その「アルキル」は必要に応じて、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、ＮＣ−アルキル−、Ｈ２Ｎ−アルキル−、アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−アルケニル−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、ヘテロシクリル、ＨＯ−アルキニル−、アルキル−Ｏ−アルキル−ＮＨ−、ＨＯ−アルキル−ＮＨ−、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、ＨＯ−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、（ＨＯ）２アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロシクリル−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−アルキル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、アルケニル−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、ヘテロアリール−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、およびアリールで置換されており、これは必要に応じてヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、Ｈ２Ｎ−、アルキル−Ｓ、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−およびアルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−からなる群より選択される１〜２個の部分で置換されている、化合物。
【請求項１８】
以下：
【表Ｅ−１】
【表Ｅ−２】
【表Ｅ−３】
【表Ｅ−４】
【表Ｅ−５】
【表Ｅ−６】
【表Ｅ−７】
【表Ｅ−８】
【表Ｅ−９】
【表Ｅ−１０】
【表Ｅ−１１】
からなる群より選択される、請求項１、１６または１７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物もしくはエステル。
【請求項１９】
以下：
【表Ｆ−１】
【表Ｆ−２】
【表Ｆ−３】
からなる群より選択される、請求項１８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物もしくはエステル。
【請求項２０】
請求項１、１６、１７もしくは１８に記載の化合物の単離型もしくは精製型、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物もしくはエステル。
【請求項２１】
請求項１、１６、１７もしくは１８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくはエステルの治療上有効な量を、薬学的に許容される担体と組み合わせて含む薬学的組成物。
【請求項２２】
抗癌剤、ＰＰＡＲ−γアゴニスト、ＰＰＡＲ−δアゴニスト、固有の多剤耐性のインヒビター、制吐剤、および免疫増強薬からなる群より選択される１つ以上の化合物をさらに含む、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
前記抗癌剤がエストロゲンレセプターモジュレーター、アンドロゲンレセプターモジュレーター、レチノイドレセプターモジュレーター、細胞毒性／細胞増殖抑制剤、抗増殖剤、プレニル−タンパク質トランスフェラーゼインヒビター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター、血管形成インヒビター、細胞増殖および生存のシグナル伝達のインヒビター、細胞周期チェックポイントに干渉する薬剤、ならびにアポトーシス誘発剤からなる群より選択される、請求項２２に記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
細胞増殖抑制剤、細胞毒性剤、タキサン、トポイソメラーゼＩＩインヒビター、トポイソメラーゼＩインヒビター、チューブリン相互作用剤、ホルモン剤、チミジレートシンターゼインヒビター、代謝拮抗物質、アルキル化剤、ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼインヒビター、シグナル伝達インヒビター、ＥＧＦＲキナーゼインヒビター、ＥＧＦＲに対する抗体、Ｃ−ａｂｌキナーゼインヒビター、オーロラキナーゼインヒビター、ホルモン療法併用、およびアロマターゼ併用からなる群より選択される１つ以上の抗癌剤をさらに含む、請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
ウラシルマスタード、クロルメチン、イホスファミド、メルファラン、クロラムブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、リン酸フルダラビン、オキサリプラチン、ロイコビリン、オキサリプラチン、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコフォルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、プロピオン酸ドロモスタノロン、テストラクトン、酢酸メゲストロール、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、酢酸メドロキシプロゲステロン、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、シスプラチン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、カペシタビン、レロキサフィン、ドロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、ドキソルビシン、シクロホスファミド、ゲムシタビン、インターフェロン、ペグ化インターフェロン、エルビタックスおよびそれらの混合物からなる群より選択される１つ以上の薬剤をさらに含む、請求項２４に記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
ＫＳＰ活性を阻害する必要がある被験体においてＫＳＰ活性を阻害する方法であって、該被験体に対して、請求項１、１６、１７もしくは１８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物もしくはエステルの有効量を投与することを包含する、方法。
【請求項２７】
細胞増殖性疾患を処置する必要がある被験体において細胞増殖性疾患を処置する方法であって、該被験体に対して請求項１、１６、１７もしくは１８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和化合物もしくはエステルの有効量を投与することを包含する、方法。
【請求項２８】
前記細胞増殖性疾患が癌、過形成、心肥大、自己免疫疾患、真菌性障害、関節炎、移植片拒絶、炎症性腸疾患、免疫障害、炎症、医療処置後に誘発される細胞増殖である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記癌が脳腫瘍、尿生殖器路癌、心臓癌、胃腸癌、肝臓癌、骨癌、神経系の癌、および肺癌からなる群より選択される、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
前記癌が肺腺癌、小細胞肺癌、膵臓癌、および乳癌から選択される、請求項２８に記載の方法。
【請求項３１】
放射線療法をさらに包含する、請求項２７に記載の方法。
【請求項３２】
抗癌剤、ＰＰＡＲ−γアゴニスト、ＰＰＡＲ−δアゴニスト、固有の多剤耐性のインヒビター、制吐剤、および免疫増強薬からなる群より選択される少なくとも１つの化合物を前記被験体に投与することをさらに包含する、請求項２７に記載の方法。
【請求項３３】
前記疾患が癌である、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
放射線療法をさらに包含する、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
前記抗癌剤がエストロゲンレセプターモジュレーター、アンドロゲンレセプターモジュレーター、レチノイドレセプターモジュレーター、細胞毒性／細胞増殖抑制剤、抗増殖剤、プレニル−タンパク質トランスフェラーゼインヒビター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター、血管形成インヒビター、細胞増殖および生存のシグナル伝達のインヒビター、細胞周期チェックポイントに干渉する薬剤、ならびにアポトーシス誘発剤からなる群より選択される、請求項３２または３３に記載の方法。
【請求項３６】
細胞増殖抑制剤、細胞毒性剤、タキサン、トポイソメラーゼＩＩインヒビター、トポイソメラーゼＩインヒビター、チューブリン相互作用剤、ホルモン剤、チミジレートシンターゼインヒビター、代謝拮抗物質、アルキル化剤、ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼインヒビター、シグナル伝達インヒビター、ＥＧＦＲキナーゼインヒビター、ＥＧＦＲに対する抗体、Ｃ−ａｂｌキナーゼインヒビター、ホルモン療法併用、およびアロマターゼ併用からなる群より選択される１つ以上の抗癌剤をさらに包含する、請求項３２または３３に記載の方法。
【請求項３７】
ウラシルマスタード、クロルメチン、イホスファミド、メルファラン、クロラムブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、リン酸フルダラビン、オキサリプラチン、ロイコビリン、オキサリプラチン、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコフォルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、プロピオン酸ドロモスタノロン、テストラクトン、酢酸メゲストロール、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、酢酸メドロキシプロゲステロン、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、シスプラチン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、カペシタビン、レロキサフィン、ドロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、ドキソルビシン、シクロホスファミド、ゲムシタビン、インターフェロン、ペグ化インターフェロン、エルビタックスおよびそれらの混合物からなる群より選択される１つ以上の薬剤をさらに包含する、請求項３２または３３に記載の方法。
【公表番号】特表２０１０−５１３５２４（Ｐ２０１０−５１３５２４Ａ）
【公表日】平成２２年４月３０日（２０１０．４．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４２９２４（Ｐ２００９−５４２９２４）
【出願日】平成１９年１２月１９日（２００７．１２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２６０６５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７９２９３
【国際公開日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年４月３０日（２０１０．４．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１２月１９日（２００７．１２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２６０６５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７９２９３
【国際公開日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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