説明

小野薬品工業株式会社により出願された特許

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【構成】プログラムドセルデス−1受容体(PD−1)を欠損したBALB/c系マウス、そのマウスを用いる自己免疫疾患治療剤のスクリーニング方法、そのマウスが特異的に産生するIgG自己反応性抗体、その抗体に特異的に反応する心臓が産生する蛋白、およびその蛋白を用いる拡張型心筋症の診断方法に関する。
【効果】PD−1を欠損したBALB/c系マウスは、自己免疫疾患、特に拡張型心筋症を自然発症するため、これらの疾患の治療剤をスクリーニングするために有用である。 (もっと読む)


【課題】 CXCR3拮抗作用または11β−HSD1阻害作用を有する化合物を提供すること。
【解決手段】 本発明化合物のうち、CXCR3拮抗作用を有する化合物は、CXCR3介在性疾患、例えば、炎症・アレルギー性疾患、代謝・内分泌系疾患、癌疾患、感染症または感染に伴う疾患等の予防および/または治療に有用である。また、本発明化合物のうち、11β−HSD1阻害作用を有する化合物は、コルチゾール過剰産生に起因する疾患、例えば、II型糖尿病、耐糖能異常、高血糖症、インスリン抵抗性、脂質代謝異常、異脂肪血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、肥満、アテローム性動脈硬化症、シンドロームX、クッシング症候群、高血圧、認識障害、記憶障害、鬱病、不安症、痴呆症、アルツハイマー病、骨粗鬆症、緑内障、免疫疾患等の予防および/または治療に有用である。 (もっと読む)


【課題】CXCR3拮抗作用を有する化合物及びそれを含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式1で示される化合物、その塩又はその溶媒和物、又はそのプロドラッグ及びそれを含有した医薬組成物。さらに非ステロイド系抗炎症薬、抗リウマチ薬、免疫抑制薬、TNFα阻害薬、プロスタグランジン合成酵素阻害薬、IL−6阻害薬、インターフェロンγ作動薬等と組み合わせてなる医薬組成物。


(式中、環Aは複素ビシクロ環又はトリシクロ環を、環Bはフェニル環等の環状基、Yは主鎖の原子数1−4のスペーサーを表わす。)例えば、1,3,3−トリメチル−6−(4−ニトロベンゾイル)−6−アザビシクロ[3.2.1]オクタン等である。 (もっと読む)


【課題】 DPP4阻害活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】 一般式(I)
【化1】


(式中、R、R、R、R、RおよびRはそれぞれ独立して水素原子または置換基を表わし、Rは置換基を表わし、Rは水素原子、窒素原子の保護基等を表わし、nは0〜4の整数を表わし、nが2以上のとき、複数のRは同じでも異なっていてもよく、RとRは結合する窒素原子と一緒になって複素環を表わしてもよく、RとRは一緒になって複素環を形成してもよく、RとRは結合する炭素原子と一緒になって炭素環または複素環を表わしてもよい。)で示される化合物、その塩、その溶媒和物、そのN−オキシド体またはそれらのプロドラッグ。本発明化合物はDPP4阻害活性を有するため、糖尿病(2型糖尿病等)、耐糖能異常の治療および/または予防剤、食後過血糖の予防および/または改善剤として有用である。 (もっと読む)


一般式(I)
【化1】


[式中、縮合環ABは、8−10員の縮合複素環;Rは(1)H、(2)ハロゲン、(3)シアノ、(4)オキソ、(5)保護されていてもよい水酸基、(6)保護されていてもよいカルボキシ基、(7)保護されていてもよいアミノ基、(8)置換基を有していてもよい環状基、(9)置換基を有していてもよい脂肪族炭化水素基、または(10)保護されていてもよいチオール基を表わし、nは0または1乃至8の整数を表わす。ただし、nが2以上を表わす場合、それぞれのRは同じでも異なっていてもよい。]で示される化合物、その塩もしくはその溶媒和物またはそのプロドラッグは、本発明化合物はキナーゼ阻害作用、特にc−Jun N末端キナーゼ阻害作用を有するので、糖尿病等の代謝性疾患や、例えば、関節リウマチ等の炎症性疾患の予防および/または治療剤として有用である。
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【課題】高親和性でProgrammed Death 1(PD−1)に特異的に結合する単離モノクローナル抗体、特に、ヒトモノクローナル抗体を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列からなるヒト重鎖及び軽鎖可変領域を含む参考抗体とPD−1に対する結合について交差競合する単離ヒトモノクローナル抗体またはその結合部分。抗体を含む免疫複合物、二重特異性分子および薬剤組成物を調製することにより、PD−1検出方法ならびに癌および感染性疾患を含む様々な疾患を治療することが可能となる。さらに、抗CTLA−4および抗PD−1抗体の併用のような併用免疫療法を用いて癌のような高増殖性疾患を治療することも可能となる。このような抗体のそれぞれによる治療に関連した有害事象を改変する。 (もっと読む)


本発明は、神経変性疾患の治療に有用な(2R)−2−プロピルオクタン酸またはその塩に加え、弱酸の金属塩や金属水酸化物によって供給される塩基性金属イオンを、好ましくは、(2R)−2−プロピルオクタン酸またはその塩1当量に対して、約1〜約5当量含有し、その他の輸液成分を含んでいてもよい輸液製剤に関する。本発明の輸液製剤は、静脈内投与に適したpHを有し、用時に溶解、希釈等の調製操作を必要としない静脈内持続投与用として有用である。 (もっと読む)


一般式(1)


(式中の記号は明細書記載の通り)
で示される化合物、その塩またはそれらのプロドラッグを含有してなる神経再生促進剤。一般式(1)で示される化合物は、幹細胞(神経幹細胞、胚性幹細胞、骨髄細胞等)増殖・分化促進物質、神経前駆細細胞増殖・分化促進物質として、または神経栄養因子活性増強物質、神経栄養因子様物質、神経変性抑制物質として、神経細胞死を抑制し、神経細胞の新生および再生、軸索進展により神経組織および機能の修復・再生を促進する。さらに移植細胞(神経幹細胞・神経前駆細胞・神経細胞等)の脳組織、骨髄および胚性幹細胞等からの調製にも有用であると同時に、移植細胞の生着・増殖・分化および機能発現を促進するので、神経変性疾患の予防および/または治療剤として有用である。
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本発明は、神経変性疾患の治療に有用な(2R)−2−プロピルオクタン酸またはその塩1当量に対し、弱酸の金属塩や金属水酸化物によって供給される塩基性金属イオンを約1〜約5当量含有し、その他の添加剤を含んでいてもよい薬剤に関する。本発明の薬剤は、静脈内投与に適したpHを有し、かつpHの変動に耐性があり、さらに輸液に希釈しても白濁しない高濃度の薬剤であり、任意の溶解液および/または希釈液を用いることにより注射剤等を調製することができる。 (もっと読む)


【課題】本発明の課題は、特定の生理状態において変動する因子のパターンから、その変動が意味する生理機能を推定および/または評価する方法、その方法をコンピュータに実行させるプログラム、およびその方法を実施する手段を備えた装置を提供することにある。
【解決手段】本発明は、生理機能およびその機能を担う因子のリストを用い、各機能が特定の生理状態における変動を特徴づけるものであるか否かを統計的検定手法を用いて評価し、複数の機能が入力された場合には、この中から評価の高いものを選択し、さらに必要に応じて、閾値の設定あるいは検定手法の選択などにより検定結果が再現しない場合には、複数の閾値などを用いて検定を繰り返し、同時に複数の評価値を出力あるいは図示する方法、その方法をコンピュータに実行させるプログラム、およびその方法を実施する手段を備えた装置を構成する。 (もっと読む)


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