説明

小野薬品工業株式会社により出願された特許

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一般式(I)


(式中、環Aは置換基を有していてもよい環状基を、Qは置換基を有していてもよいアルキル基、または置換基を有していてもよい環状基を、環Dは置換基を有していてもよい環状基を、Wは結合手または主鎖の原子数1〜4のスペーサーを、Yは主鎖の原子数1〜4のスペーサーを表わす。)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ。
一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはMBRに親和性を有するため、ストレスに起因する疾患の予防および/または治療薬として有用である。
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【課題】神経変性疾患治療剤の提供。
【解決手段】(2R)−2−プロピルオクタン酸またはその塩を含有してなる非経口投与用の神経変性疾患、神経障害または神経再生を要する疾患の予防および/または治療剤。
1回当たり約100mgを超える量を非経口的に投与することを特徴とする、(2R)−2−プロピルオクタン酸またはその塩を含有してなる本発明神経変性疾患予防および/または治療剤は、脳梗塞患者において、神経障害改善効果、S100β増加抑制効果を示すことから、脳梗塞をはじめとする神経変性疾患の予防および/または治療に有用である。また、移植後の神経再生剤としても有用である。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)
【化1】


(式中、すべての記号は明細書中と同じ意味を表す。)で示される化合物に関する。本化合物はcysLT受容体に拮抗するため、例えば、呼吸器疾患(例えば、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患、肺気腫、慢性気管支炎、肺炎(例えば、間質性肺炎等)、重症急性呼吸器症候群(SARS)、急性呼吸窮迫症候群(ARDS)、アレルギー性鼻炎、副鼻腔炎(例えば、急性副鼻腔炎、慢性副鼻腔炎等)など)の予防及び/又は治療剤や去痰剤又は鎮咳剤として有用である。 (もっと読む)


【課題】 皮膚からの吸収性の低い、膀胱に選択的なムスカリン受容体M3及びM1拮抗作用を有する4−(2−メチル−1−イミダゾリル)−2,2−ジフェニルブチルアミド(KRP−197)を、皮膚から持続的かつ効率良く体内へ吸収させることにより、副作用発現が少なく持続的な有効性が得られ、しかも皮膚刺激性の低い経皮吸収型製剤を提供する。
【解決手段】 KRP−197と外用剤基剤からなる組成物を、経皮吸収製剤構造形成体に展延・乾燥、あるいは貯留し、粘着単層型経皮吸収製剤或いはリザーバー型経皮吸収製剤とすることにより、KRP−197の皮膚透過性及び持続的な体内吸収性に優れ、かつ皮膚刺激性の低い製剤が提供された。 (もっと読む)


(課題) 服用初期における4−(2−メチル−1−イミダゾリル)−2,2−ジフェニルブチルアミド(KRP−197)の血中濃度の急激な血中濃度上昇がなく、かつ適度な血中濃度を長時間持続させることが可能な経口徐放性錠剤を提供する。 (解決手段) KRP−197を有効成分として含有する医薬組成物中にゲル形成物質を配合することを特徴とする経口徐放性錠剤。 (もっと読む)



【構成】 式(I)の化合物及びその塩(式中、R1,R2はH、アルキル;Eは−CONR3−、−NR3CO−、−COO−、−OCO−、−NR3CONR3−、−COCH2−、−CO−、−OCONR3−、−NR3COO−、−OCOO−、−CSNR3−、−NR3CS−、−NR3CSNR3−、−OCSNR3−、−NR3CSO−、−CSO−、−OCS−、−OCSO−;Jは単結合、アルキレン、アルケニレン、式(II)の基;AはH、アルキル、シクロアルキル、Ar基、Gは式(III)の基)。
【化1】
【効果】 式(I)の化合物はMMP阻害作用を有し、リュウマチ、骨関節炎、病的骨吸収、骨粗鬆症、歯周病、間質性腎炎、動脈硬化、肺気腫、肝硬変、角膜損傷、ガン細胞の転移浸潤や増殖の疾患、自己免疫疾患、白血球系細胞の血管遊出や浸潤による疾患、血管新生等の予防及び/又は治療に有用である。 (もっと読む)



【構成】 式(I) で示されるアミジノフェノール誘導体及びその酸付加物塩(式中、R1 ,R2 はアルキル、アルコキシ、アシル、ハロゲン、ニトロ、ベンゾイル、COOR4 ;Aは単結合、アルキレン、式(II)の基;R3 は式(III) ,(IV),(V) の基)。
【化1】


【効果】 式(I)の化合物はホスホリパーゼA2 及び蛋白分解酵素(とりわけ、トリプシン)阻害作用を有し、炎症性疾患、アレルギー疾患、汎発性血管内血液凝固症、膵炎、その重症化及び多臓器障害の予防及び/又は治療に有用。 (もっと読む)



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