本発明は、３−置換−（２Ｓ^＊，３Ｒ^＊）−２，３−エポキシプロピオン酸を用いた以下の（１）〜（３）の３−置換−（２Ｒ，３Ｒ）−２−保護されたアミノ−３−ヒドロキシプロピオン酸誘導体の効率的な製造方法に関する。（１）３−置換−（２Ｓ^＊，３Ｒ^＊）−２，３−エポキシプロピオン酸を光学活性アミンを用いて塩とした後、光学分割し、次いでアンモニアを用いてエポキシ基を開環した後、保護基を導入する反応に付す方法、（２）３−置換−（２Ｓ^＊，３Ｒ^＊）−２，３−エポキシプロピオン酸を光学活性アミンと反応させてエポキシ基を開環し、光学分割し、次いで脱保護反応に付した後、保護基を導入する反応に付す方法、（３）３−置換−（２Ｓ^＊，３Ｒ^＊）−２，３−エポキシプロピオン酸をエステル化した後、擬似移動床式クロマトグラフィーにより光学分割し、次いでアンモニアを用いて、エポキシ基を開環した後、保護基を導入する反応に付す方法。 （もっと読む）

【課題】神経変性疾患治療剤の提供。
【解決手段】（２Ｒ）−２−プロピルオクタン酸またはその塩を含有してなる非経口投与用の神経変性疾患、神経障害または神経再生を要する疾患の予防および／または治療剤。
１回当たり約１００ｍｇを超える量を非経口的に投与することを特徴とする、（２Ｒ）−２−プロピルオクタン酸またはその塩を含有してなる本発明神経変性疾患予防および／または治療剤は、脳梗塞患者において、神経障害改善効果、Ｓ１００β増加抑制効果を示すことから、脳梗塞をはじめとする神経変性疾患の予防および／または治療に有用である。また、移植後の神経再生剤としても有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、すべての記号は明細書中と同じ意味を表す。）で示される化合物に関する。本化合物はｃｙｓＬＴ_２受容体に拮抗するため、例えば、呼吸器疾患（例えば、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患、肺気腫、慢性気管支炎、肺炎（例えば、間質性肺炎等）、重症急性呼吸器症候群（ＳＡＲＳ）、急性呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、アレルギー性鼻炎、副鼻腔炎（例えば、急性副鼻腔炎、慢性副鼻腔炎等）など）の予防及び／又は治療剤や去痰剤又は鎮咳剤として有用である。 （もっと読む）

（課題） 服用初期における４−（２−メチル−１−イミダゾリル）−２，２−ジフェニルブチルアミド（ＫＲＰ−１９７）の血中濃度の急激な血中濃度上昇がなく、かつ適度な血中濃度を長時間持続させることが可能な経口徐放性錠剤を提供する。 （解決手段） ＫＲＰ−１９７を有効成分として含有する医薬組成物中にゲル形成物質を配合することを特徴とする経口徐放性錠剤。 （もっと読む）

【課題】 皮膚からの吸収性の低い、膀胱に選択的なムスカリン受容体Ｍ３及びＭ１拮抗作用を有する４−（２−メチル−１−イミダゾリル）−２，２−ジフェニルブチルアミド（ＫＲＰ−１９７）を、皮膚から持続的かつ効率良く体内へ吸収させることにより、副作用発現が少なく持続的な有効性が得られ、しかも皮膚刺激性の低い経皮吸収型製剤を提供する。
【解決手段】 ＫＲＰ−１９７と外用剤基剤からなる組成物を、経皮吸収製剤構造形成体に展延・乾燥、あるいは貯留し、粘着単層型経皮吸収製剤或いはリザーバー型経皮吸収製剤とすることにより、ＫＲＰ−１９７の皮膚透過性及び持続的な体内吸収性に優れ、かつ皮膚刺激性の低い製剤が提供された。 （もっと読む）

【構成】 式（Ｉ）の化合物及びその塩（式中、Ｒ¹，Ｒ²はＨ、アルキル；Ｅは−ＣＯＮＲ³−、−ＮＲ³ＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ³ＣＯＮＲ³−、−ＣＯＣＨ₂−、−ＣＯ−、−ＯＣＯＮＲ³−、−ＮＲ³ＣＯＯ−、−ＯＣＯＯ−、−ＣＳＮＲ³−、−ＮＲ³ＣＳ−、−ＮＲ³ＣＳＮＲ³−、−ＯＣＳＮＲ³−、−ＮＲ³ＣＳＯ−、−ＣＳＯ−、−ＯＣＳ−、−ＯＣＳＯ−；Ｊは単結合、アルキレン、アルケニレン、式(II)の基；ＡはＨ、アルキル、シクロアルキル、Ａｒ基、Ｇは式(III)の基）。
【化１】
【効果】 式（Ｉ）の化合物はＭＭＰ阻害作用を有し、リュウマチ、骨関節炎、病的骨吸収、骨粗鬆症、歯周病、間質性腎炎、動脈硬化、肺気腫、肝硬変、角膜損傷、ガン細胞の転移浸潤や増殖の疾患、自己免疫疾患、白血球系細胞の血管遊出や浸潤による疾患、血管新生等の予防及び／又は治療に有用である。 （もっと読む）

【構成】 式(I) で示されるアミジノフェノール誘導体及びその酸付加物塩（式中、Ｒ¹ ，Ｒ² はアルキル、アルコキシ、アシル、ハロゲン、ニトロ、ベンゾイル、ＣＯＯＲ⁴ ；Ａは単結合、アルキレン、式(II)の基；Ｒ³ は式(III) ，(IV)，(V) の基）。
【化１】


【効果】 式（Ｉ）の化合物はホスホリパーゼＡ₂ 及び蛋白分解酵素（とりわけ、トリプシン）阻害作用を有し、炎症性疾患、アレルギー疾患、汎発性血管内血液凝固症、膵炎、その重症化及び多臓器障害の予防及び／又は治療に有用。 （もっと読む）