説明

小野薬品工業株式会社により出願された特許

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【構成】一般式(I)で示されるジケトヒドラジン誘導体、およびその薬学的に許容される塩を含有する医薬組成物。
【化1】


【効果】一般式(I)で示される化合物は、システインプロテアーゼ阻害活性を有し、炎症性疾患、免疫疾患、虚血性疾患、呼吸器系疾患、循環器系疾患、血液疾患、神経疾患、肝・胆道疾患、骨・関節疾患、代謝性疾患等の治療剤として有用である。また、エラスターゼ阻害活性を有するため、COPD(慢性閉塞性肺疾患)などの治療剤としても有用である。 (もっと読む)


プロスタグランディンE受容体のうち、EPに対して拮抗作用を有する化合物、およびEPに対して拮抗作用を有する化合物を組み合わせてなる尿意切迫感、膀胱痛、頻尿または尿失禁等の症状を呈する尿路疾患の予防および/または治療剤。EPアンタゴニストおよびEPアンタゴニストの組み合わせは、蓄尿能の改善作用、膀胱コンプライアンスの改善作用、排尿筋の過緊張の改善作用、膀胱知覚の正常化作用を有し、尿意切迫感、膀胱痛、頻尿または尿失禁等の症状を呈する尿路疾患の予防および/または治療に有効である。 (もっと読む)


【課題】 本発明の課題は、新たな作用機序に基づく糖尿病および/または糖尿病性合併症の予防および/または治療剤を提供することにある。
【解決手段】 本発明に係るPG受容体アゴニスト、具体的には、一般式(I)
【化1】


(式中、すべての記号は明細書の記載と同じ意味を表わす。)で示される化合物、それらの塩、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはGLP−1産生増強作用を有し、同作用に基づくグルカゴン分泌量抑制作用およびインスリン合成促進作用ないし血糖値上昇抑制および/または降下作用を有するため、糖尿病および/または糖尿病性合併症の予防および/または治療剤の有効成分として使用することができる。 (もっと読む)


N型カルシウムチャンネル阻害作用を有し、疼痛(神経因性疼痛、癌性疼痛、難治性疼痛、術後痛等)、網膜虚血に基づく疾患等の治療に有用な(2R)−N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−3−シクロヘキシルメチルチオ−2−[(4R)−3−t−ブトキシカルボニルチアゾリジン−4−イルカルボニルアミノ]プロパンアミド(本化合物)またはその塩を有効成分として用いる経鼻製剤。本化合物を経鼻投与することにより、経口投与に比較して生物学的利用能を改善することができ、医薬品として好適に用いることができる。 (もっと読む)


新規な8−(3−ペンチルアミノ)−2−メチル−3−(2−クロロ−4−メトキシフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン メタンスルホン酸塩、その結晶、その製造方法およびその中間体の製造方法。
8−(3−ペンチルアミノ)−2−メチル−3−(2−クロロ−4−メトキシフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン メタンスルホン酸塩は熱安定性に大変優れた化合物である。また、新規な製造方法によると中間体である一般式(I)


(Arは置換基を有していてもよいベンゼン環等を表わし、RはC1〜8アルキル、2〜8アルケニル、C2〜8アルキニル等を表わす。)で示される化合物を効率的かつ高収率で製造することができる。
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本発明は、一般式(I)A−X−Y−Z−B(I)(式中、Aは置換基を有していてもよい環状基;、Xは結合手、スペーサー;Yは結合手、スペーサー;Zは結合手、スペーサー;Bは置換基を有していてもよい炭化水素基、置換基を有していてもよい環状基を表わす。)で示される化合物、その塩、その溶媒和物またはそれらのプロドラッグに関する。一般式(I)で示される化合物、その塩、その溶媒和物またはそれらのプロドラッグはストレスに起因する疾患の予防および/または治療剤として有用である。 (もっと読む)


【課題】
有用なCXCR4拮抗作用を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】
一般式(I)で示される化合物、その塩、その溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途(式中の記号は明細書中に記載の通り)。
【化1】


一般式(I)で示される化合物は、CXCR4拮抗作用を有するので、CXCR4介在性疾患、例えば、炎症・免疫性疾患(例えば、関節リウマチ、関節炎、肺線維症、移植臓器拒絶反応等)、アレルギー性疾患、感染症(例えば、ヒト免疫不全ウイルス感染、後天性免疫不全症候群等)、精神・神経性疾患、脳疾患、心・血管性疾患、代謝性疾患、癌疾患(例えば、癌、癌転移等)等の予防および/または治療剤、または再生医療用剤等として有用である。 (もっと読む)


(2R)−2−ヘキシルオキシランを2炭素増炭開環反応に付し、次いで水酸基を保護反応に付し式(I)


(式中、Xは保護されていてもよい水酸基を表す。)で示される化合物へと変換し、さらに1炭素増炭反応に付して(2R)−2−プロピルオクタンアミドへと変換した後再結晶を行ない、これを加水分解する(2R)−2−プロピルオクタン酸の製造方法に関する。本発明の方法によれば、従来法よりも少ない工程数で、危険反応を伴わずに効率的に(2R)−2−プロピルオクタン酸を得ることができる。
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一般式(I)


(式中、すべての記号は明細書に記載の通り。)で示される化合物、それらの塩、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
一般式(I)で示される化合物は、各種炎症性疾患(喘息、腎炎、腎症、肝炎、関節炎、慢性関節リウマチ、鼻炎、結膜炎、潰瘍性大腸炎等)、免疫疾患(自己免疫疾患の治療、移植臓器拒絶反応、免疫抑制、乾癬、多発性硬化症等)、ヒト免疫不全ウィルス感染症(後天性免疫不全症候群等)、アレルギー疾患(アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、アレルギー性好酸球性胃腸症等)、虚血再灌流傷害の抑制、急性呼吸窮迫症候群、細菌感染に伴うショック、糖尿病、または癌転移等の予防および/または治療に有用である。
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CCR5アンタゴニストからなるエフェクター細胞の機能阻害剤に関する。CCR5アンタゴニストからなるエフェクター細胞の機能阻害剤は、疾患の形成等に重要な役割を担うエフェクター細胞の機能を阻害するので、例えば移植の拒絶反応(固形臓器移植片の拒絶、糖尿病における膵島細胞移植の拒絶、または移植片対宿主病(GVIII)(graft−versus−host disease))等)、自己免疫疾患(関節炎、慢性関節炎リウマチ、多発性硬化症、または潰瘍性大腸炎等)、アレルギー性疾患(喘息等)、虚血性疾患(虚血再灌流傷害等)、または癌もしくは癌転移等の予防および/または治療に有用である。 (もっと読む)


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