説明

大塚製薬株式会社により出願された特許

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【課題】 医薬中間体として有用な6−クロロアセチルピリジン−2−カルボン酸誘導体を工程数が少なく、工業的に効率良く製造し得る法を提供する。
【解決手段】 式(II)の6−アセチルピリジン−2−カルボン酸エステル誘導体をブロム化し、式(III)の6−ブロモアセチルピリジン−2−カルボン酸エスル誘導体とし、
次いで、該化合物と塩酸とを反応させることを特徴とする式(I)で表される6−クロロアセチルピリジン−2−カルボン酸誘導体の製造方法。
【化1】


(式中、Xはハロゲン、NO2、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ又はハロアルコキシ
、nは0〜3。Rはアルキル。) (もっと読む)


本発明は、薬理活性物質を含有する徐放性製剤学的組成物であって、経肺投与された場合に、該薬理活性物質の吸収性を制御し、長時間にわたり薬理活性物質の薬効を発揮させ得る、経肺投与用徐放性製剤学的組成物等を提供する。即ち、経肺投与可能な薬理活性物質とカラギーナンを含有する経肺投与用徐放性製剤学的組成物、その製法、及びその用途を提供する。 (もっと読む)


本発明は、医薬品化合物の消化管での吸収を改善し、経口投与等において充分な治療効果が期待できる血中濃度が得られる医薬製剤、及びその製法を提供する。プロトン駆動型トランスポーターに認識される化合物とpH感受性高分子を含む製剤であって、消化管内を該プロトン駆動型トランスポーターにおける該化合物の至適細胞内取り込みpHとするのに足る量のpH感受性高分子を含有してなる、消化管での吸収性が良好な製剤等に関する。
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本発明は、使用時に違和感を生じない程度の透明性があり、ドライアイ患者の角結膜に傷害を与えることのない中性〜弱酸性のpHのレバミピド点眼液を提供する。改善された透明性を有するレバミピド結晶の水性懸濁溶液は、水溶性高分子および界面活性剤から選択される少なくとも1種の化合物を含有する塩酸等の酸水溶液に、水酸化ナトリウム等の塩基によって溶解させたレバミピド水溶液またはレバミピド塩の水溶液を混和することにより得られる。 (もっと読む)


【課題】 本発明は、爆発等の危険の少ないより安全な方法で、高収率、高純度で一般式(1)で表される4−ニトロイミダゾール化合物を製造する方法を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明の製造方法は、一般式(2)
【化1】


[式中、X1及びX2は、それぞれ塩素原子又は臭素原子を示す。]
で表される4−ニトロイミダゾール化合物をヨウ素化し、次いで得られる一般式(3)
【化2】


[式中、X2は前記に同じ。]
で表される5−ヨード−4−ニトロイミダゾール化合物を還元する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、爆発等の危険の少ないより安全な方法で、高収率且つ高純度の2−クロロ−4−ニトロイミダゾールを簡易な操作で製造する方法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、一般式


[式中、R1は低級アルキル基を示す。nは1〜3の整数を示す。]
で表される1−アルコキシアルキル−2−ブロモ−4−ニトロイミダゾール化合物に塩化水素を反応させて、式


で表される2−クロロ−4−ニトロイミダゾールを製造する方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】 医療現場において要望されている分散性に優れた用時調製型レバミピド注腸製剤及びその製法を提供する。
【解決手段】用時に水性媒体中に分散させて注腸投与される製剤であって、レバミピドとCMC-Naとを含有することを特徴とする用時調製型レバミピド注腸製剤。 (もっと読む)


本発明は、経肺投与に適した新規な経肺投与用乾燥粉末吸入システムを提供する。本発明の経肺投与用乾燥粉末吸入システムは、(1)配合成分を非溶解状態で含む組成液を凍結乾燥して調製してなる、下記(i)〜(iii)の特性:(i)非粉末のケーキ状形態を有する、(ii)崩壊指数が0.05以上である、及び(iii)少なくとも1m/secの空気速度及び少なくとも17ml/secの空気流量を有する空気の衝撃を受けることによって、平均粒子径(空気力学的粒子径)が10ミクロン以下または有効粒子割合が10%以上の微粒子になる:を有する経肺投与用の凍結乾燥組成物を収容した容器と、(2)上記容器内の凍結乾燥組成物に上記の空気衝撃を与えることのできる手段、及び微粒子化された粉末状の凍結乾燥組成物を排出する手段を備えたデバイスとを組み合わせて用いられる経肺投与用乾燥粉末吸入システム。
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【課題】インスリン抵抗性を簡便に且つ高い信頼性で評価する方法を提供する。
【解決手段】インスリン抵抗性の評価方法であって、血液中の空腹時インスリンパラメータ、空腹時血糖パラメータ及びアディポネクチンパラメータを測定し、下記式(I)の計算値を指標としてインスリン抵抗性を評価する方法:
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本発明は、一般式(1)


[式中、Aは直接結合、低級アルキレン基又は低級アルキリデン基を、Xは酸素原子又は硫黄原子を、R4及びR5はそれぞれ水素原子を、カルボスチリル骨格の3,4位の結合は一重結合又は二重結合を、R1は水素原子等を、R2は水素原子等を、R3は水素原子等を示す。]
で表されるカルボスチリル化合物又はその塩を提供する。本発明のカルボスチリル化合物又はその塩は、TFFの産生を誘導し、そのため消化管疾患、口腔疾患、上気道疾患、気道疾患、眼疾患、癌、創傷等の各種疾患の治療及び/又は予防に使用される。
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