説明

第一三共株式会社により出願された特許

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【課題】口腔内に含むとき速やかに崩壊する医薬組成物で、かつ通常の製造、輸送、使用に際して充分な硬度を示すため取り扱いやすさに優れている医薬組成物の提供、およびより簡便で必要に応じて薬効成分と水分の接触を回避し得る該医薬組成物の製造方法の提供。
【解決手段】少なくとも以下の成分(A)〜(C):
(A)薬効成分、
(B)エリスリトール、マンニトールおよび乳糖から選ばれる1種または2種以上の糖アルコール類および/または糖類、
(C)キシリトール、ソルビトールおよびトレハロースから選ばれる1種または2種以上の糖アルコール類および/または糖類、
を混合し、得られた混合物の圧縮成型処理を行い、さらに前記成分(C)の焼結作用を利用した加熱処理を行うことにより製造されることを特徴とする口腔内速崩壊性錠剤(但し、加熱処理の温度が90〜140℃、加熱処理の時間が3〜90分、圧縮成型圧が300〜1500kgfであり、その製造工程中で水を用いることなくして得られるものを除く)。 (もっと読む)


【課題】(1S,2R)−2−クロロ−2−フルオロシクロプロパンカルボン酸を収率および選択性よく製造することができる方法を提供する。
【解決手段】バークホルデリア・セパシア(Burkholderia cepacia)由来のエステラーゼを用いて(1S)−2−クロロ−2−フルオロシクロプロパンカルボン酸エステルを加水分解する(1S,2R)−2−クロロ−2−フルオロシクロプロパンカルボン酸の製造方法である。 (もっと読む)


【課題】グラム陰性菌だけでなく、キノロン系抗菌薬にも低感受性となったグラム陽性球菌に対しても強い抗菌活性を有し、優れた安全性および体内動態を有する、医薬として優れた特性を有するキノロン系合成抗菌薬を有効成分として含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記式(I)で表わされる化合物で、式(I)中、置換基RおよびRが一体化して、酸素原子を環の構成原子として含んでもよい環状構造を形成して、5−4、5−5、5−6等の縮合二環性の縮合ピロリジニル置換基を形成し、この置換基がQであるピリドベンゾオキサジン構造を含むキノロン母核に結合した構造のキノロン誘導体、その塩、またはそれらの水和物を有効成分として含有する医薬組成物。
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【課題】医薬品の製剤化プロセスのうち、滑沢剤混合工程における最適混合終点を検出する方法を提供する。
【解決手段】製剤における滑沢剤成分の混合量、混合均一性及び展延状態をリアルタイムもしくはオフラインでモニターする方法であって、前記滑沢剤成分に特徴的な吸収波長を含む波長領域における吸光度の合計値を測定し、その値を指標として製剤における滑沢剤成分の混合量、混合均一性及び展延状態を評価することを含む前記方法。 (もっと読む)


【課題】優れた11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1阻害作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬の提供。
【解決手段】一般式(I)


[式中、Rは、水素原子、C−Cアルキル基等;Rは、C−Cアルキル基、C−Cハロゲン化アルキル基、C−Cヒドロキシアルキル基等;Rは、水素原子又はC−Cアルキル基;Rは、置換アリール基又は置換複素環基]を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。該医薬は、糖尿病、肥満、高脂血症、高血圧症またはメタボリックシンドロームの治療及び/又は予防に有効である。 (もっと読む)


【課題】Mdm2(murine double minute 2)タンパク質とp53タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、Mdm2タンパク質とp53タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す、各種置換基を有する下記式(1)で表されるイミダゾチアゾール誘導体を提供する(ここで、式(1)中のR、R、R、RおよびRは、それぞれ、明細書中の定義と同義である。)。

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【課題】TNF−α産生抑制作用を示す新規な医薬組成物の提供。
【解決手段】下記の一般式(I)


[式中、Rは、水素原子等を示し、Rは、C1〜C6アルキル基等を示し、環Aは、ベンゼン環等を示し、Xは、水素原子等を示し、Yは、下記の式(a)等を示す。


式中、R3a〜R9aは、水素原子等を示し、ただし、R4a、R5aは、4〜7員の含窒素複素環を形成してもよい。]で表される化合物を含有する医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】大腸癌抑制遺伝子APCに関与する新規物質を見いだし、APCの制御を可能にし、大腸癌を制御すること。
【解決手段】APC遺伝子産物、特に該遺伝子産物のアルマジロリピート(Arm)部位との結合能をもつ新規蛋白質M1、すなわち配列表の配列番号1に示すアミノ酸配列からなるポリペプチド、及び該ポリペプチドの一部を有するポリペプチド、該ポリペプチドをコードするポリヌクレオチドまたはその相補鎖、該ポリヌクレオチドまたはその相補鎖を含むベクター、該ベクターを有する形質転換体、当該ポリペプチドに対する抗体、当該ポリペプチドの製造法、上記のものを利用したM1の機能および発現の阻害剤・拮抗剤・賦活剤のスクリーニング方法、該方法で同定された化合物を提供し、更にこれらを利用し、大腸腫瘍に用いる医薬組成物・診断手段を提供する。 (もっと読む)


【課題】長期保存及び過酷条件下の保存においても、β遮断薬であり、本態性高血圧症、腎実質性高血圧症、狭心症、虚血性心疾患または拡張型心筋症に基づく慢性心不全患者に対して効果を有する、安定なカルベジロール含有固形製剤を提供する。
【解決手段】カルベジロールを含有する固形製剤に、抗酸化剤であるトコフェロールを配合し、カルベジロールの酸化を防止することにより、長期保存及び過酷条件下の保存においても、カルベジロールの類縁物質の発生を格段に低減することを見出した。 (もっと読む)


【課題】優れたステアロイルCoAデサチュラーゼ阻害作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬に関する。
【解決手段】一般式(I)


を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。 (もっと読む)


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