説明

第一三共株式会社により出願された特許

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【課題】不快味を呈する薬物、ワックス状物質および糖アルコールを含有する粒状医薬組成物を提供すること。
【解決手段】(b)硬化油、植物性油脂、動物性油脂、ポリエチレングリコール、ステアリン酸、グリセリン脂肪酸エステル及びショ糖脂肪酸エステルから選ばれる1種又は2種以上のワックス状物質を加温融解し、これに
(a)不快味を呈する薬物を、前記(a)と前記(b)との重量比が1:1〜1:5の範囲となるように分散又は溶解し、造粒して得られる一次造粒物に対して、
(c)糖アルコールを混合又は二次造粒することにより得られる、経管投与用の粒状医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】ホスファチジルイノシトール3キナーゼ(Phoshatidylinositol 3−kinase:PI3K)および/またはMammalian Target of Rapamycin(mTOR)を阻害し、抗腫瘍活性を示す新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、PI3Kおよび/またはmTORを阻害し、抗腫瘍活性を示す、各種置換基を有する下記式(1)で表される化合物を提供する(ここで、式(1)中のR、R、R、R、R、R、RおよびXは、それぞれ、明細書中の定義と同義である。)。
【化1】
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【課題】アミロイドの凝集物及び/又は沈着物に対して特異的に結合して、アミロイドの凝集及び/又は沈着に起因する疾患の予防治療薬の提供。
【解決手段】一般式(1):


(式中、X1は置換基を有していてもよいベンズチアゾリル基、ベンズオキサゾリル基、イミダゾピリジル基、イミダゾピリミジル基及びベンズイミダゾリル基から選ばれる2環性の複素環式基を示し;
2は水素原子又はハロゲン原子を示し;Aを含む環は、ベンゼン環又はピリジン環を示し;
Bを含む環は、置換基を有していてもよい5員の芳香族複素環式基を示し、この環は式中のベンゼン環又はピリジン環と炭素原子で結合している。ただし、X1又はBが置換基を有する場合、その置換基はアルキルスズ基又はキレート形成基ではない。)で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらの遷移金属配位体。 (もっと読む)


【課題】 ロキソプロフェンを起因とする胃粘膜障害が軽減すること。
【解決手段】
蔗糖、マルチトール、果糖、キシリトール、トレハロース、乳糖及びラクチトールから
なる群より選ばれる1種又は2種以上の糖と、ロキソプロフェンとを含有することを特徴
とする経口用組成物。 (もっと読む)


【課題】ロキソプロフェンを起因とする胃粘膜障害が軽減された経口用医薬組成物の提供。
【解決手段】蔗糖、マルチトール、果糖、キシリトール、トレハロース、乳糖及びラクチトールからなる群より選ばれる1種又は2種以上の糖および糖アルコールと、ロキソプロフェンとを含有することを特徴とする経口用組成物。具体的な剤形としては、例えば、錠剤、細粒剤(散剤を含む)、カプセル、液剤(シロップ剤を含む)等をあげることができ、各剤形に適した添加剤や基材を適宜使用し、日本薬局方等に記載された通常の方法に従い、製造することができる。 (もっと読む)


【課題】従来の経口血糖降下剤の有効成分として使用される化合物とは異なる構造を有し、優れた血糖降下作用を有するピリミジルインドリン系化合物を含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】一般式(I):
【化1】


で表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含有する医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】血栓性および/または塞栓性疾患の予防および/または治療用の医薬化合物として有用な活性化血液凝固第X因子阻害作用を有する化合物(I)の結晶を提供すること。
【解決手段】下記の式(I)
【化1】


で表される、N−(5−クロロピリジン−2−イル)−N−((1S,2R,4S)−4−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−2−{[(5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)エタンジアミド p−トルエンスルホン酸塩 一水和物の結晶。 (もっと読む)


【課題】活性化血液凝固第Xa因子の阻害作用を示し、血栓性疾患の予防・治療薬として有用な化合物の中間体として有用なシクロヘキサノール誘導体の合成方法を提供する。
【解決手段】特定構造を有するシクロヘキサンエポキシド誘導体を、溶媒中、アンモニア水またはアンモニアの炭素数1〜4のアルコール溶液にて処理した後、次いで、ジ(炭素数1〜6のアルキル)ジカルボネートにて処理することを特徴とする、式(II)


(式中、R1は炭素数2〜7のアルコキシカルボニル基を示し、Yは−CORを示す。)で表される化合物の製造方法。 (もっと読む)


【課題】痛みを治療および/または予防するために、電位依存性カルシウムチャネルのα2δサブユニットに対して親和性がある化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物を含有する医薬組成物。


[式中、R1、R2、R2’、R4、R5、R6、R7、R8およびR8’は、水素原子等であり、R3は、水素原子、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基等である]。 (もっと読む)


【課題】βアミロイド蛋白の産生・分泌の阻害作用を有し、βアミロイド蛋白の産生・分泌異常に関連する各種疾患の予防・治療に有効な化合物の提供。
【解決手段】一般式(I)


[式中、Rは、各々、ハロゲンを置換基として有していてもよい、C1〜C6アルキル基、C2〜C6アルケニル基、又はC3〜C7シクロアルキル基を示し;Rは、置換基を有する6員の含窒素単環性芳香族複素環基、又は、置換基を有する9又は10員の含窒素二環性複素環基を示し;Z、Z及びZは、それぞれ独立して水素、ハロゲン又はシアノ基を示し;nは0、1又は2を示す。]で表される化合物、その塩。 (もっと読む)


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