メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許
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2,5−二置換ピペリジンオレキシン受容体アンタゴニスト
本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、並びにオレキシン受容体が関与する神経学的および精神医学的障害および疾患の治療または予防において有用である、2,5−二置換ピペリジンアミド化合物を対象とする。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びにオレキシン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 (もっと読む)
縮合複素環式M1受容体ポジティブアロステリック調節因子
本発明は、式(I)の縮合複素環式化合物に関し、この化合物は、M1受容体ポジティブアロステリック調節因子であり、およびM1受容体が関与する疾患、例えばアルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物にも、ならびにM1受容体によって媒介される疾患の治療における前記化合物および組成物の使用にも関する。
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二置換アゼパンオレキシン受容体アンタゴニスト
本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、並びにオレキシン受容体が関与する神経学的および精神医学的障害および疾患の治療または予防において有用である、二置換アゼパンおよびオキサゼパンアミド化合物を対象とする。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びにオレキシン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 (もっと読む)
2,4−二置換フェニルカルボキサミド・オレキシン受容体アンタゴニスト
本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、並びに神経学的および精神医学的障害およびオレキシン受容体が関与する疾患の治療または予防において有用である、2,4−二置換ピロリジンアミド化合物を対象とする。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びにオレキシン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 (もっと読む)
2,5−二置換ピペリジンオレキシン受容体アンタゴニスト
本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、並びにオレキシン受容体が関与する神経学的および精神医学的障害および疾患の治療または予防において有用である、2,5−二置換ピペリジンアミド化合物を対象とする。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びにオレキシン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 (もっと読む)
抗糖尿病剤として有用な新規な環状ベンゾイミダゾール誘導体
構造式(I)の新規の化合物は、AMPプロテインキナーゼの活性剤であり、AMPK活性型プロテインキナーゼにより媒介される疾病の治療、防止及び抑制に有用である。本発明の化合物は、2型糖尿病、高血糖、メタボリックシンドローム、肥満、高コレステロール及び高血圧の治療に有用である。 (もっと読む)
2,3−二置換フェニルカルボキサミド・オレキシン受容体アンタゴニスト
本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、並びに神経学的および精神医学的障害並びにオレキシン受容体が関与する疾患の治療または予防において有用である、2,3−二置換ピペリジンアミド化合物を対象とする。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びにオレキシン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 (もっと読む)
2,5−二置換モルホリンオレキシン受容体アンタゴニスト
本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、並びにオレキシン受容体が関与する神経学的および精神医学的障害および疾患の治療または予防において有用である、2,5−二置換モルホリンアミド化合物を対象とする。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びにオレキシン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 (もっと読む)
CGRP受容体アンタゴニスト
CGRP受容体のアンタゴニストとして有用であり、CGRP受容体が関与する疾患、例えば片頭痛、詳細には片頭痛および群発頭痛の治療または予防に有用である、式(I)の化合物(式中、可変要素A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、A8、J、Q、R4、Ea、Eb、Ec、R6、R7、Re、Rf、RPG、YおよびZは、本明細書において記載されるとおりである)。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRP受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用にも関する。
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HIVインテグラーゼ阻害剤
式I:
【化1】
[式中の、X1、X2、Y、R1A、R1B、R2、及びR3は、本明細書において定義されている]の化合物は、HIVインテグラーゼの阻害剤であり、かつHIV複製の阻害剤である。化合物は、HIVによる感染症の治療又は予防に有用であり、かつAIDSの予防、治療、又は発症若しくは進行の遅延に有用である。化合物は、HIV感染症及びAIDSに対し、化合物それ自体として(又はその水和物若しくは溶媒和物として)又は薬学的に許容される塩の形態で使用される。化合物及びその塩は、医薬組成物中の成分として、場合により、他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、又はワクチンと組合せて使用し得る。式Iの化合物及びその中間体を作成するための方法も記載される。
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