説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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本発明は、M1受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、M1受容体が関与する疾患(例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害)の治療において有用な式(I):


を有する化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のM1受容体により媒介される疾患の治療における使用にも関する。
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本明細書では、エンフマフンギンの新規誘導体が、その薬学的に許容される塩、水和物、及びプロドラッグと共に開示される。また、かかる化合物を含有する組成物、かかる化合物の調製法、及び、かかる化合物を抗真菌剤及び/又は(1,3)−β−D−グルカン合成酵素阻害剤として使用する法も開示される。開示された化合物、その薬学的に許容される塩、水和物、及びプロドラッグ、並びにかかる化合物、塩、水和物、及びプロドラッグを含む組成物は、真菌感染症及び関連疾患及び症状の、治療及び/又は予防に有用である。 (もっと読む)


本発明は、単量体モノクローナル抗体、宿主細胞不純物、二量体およびそれ以上の高次凝集体を含むサンプルをプロテインAアフィニティークロマトグラフィーカラムと接触させ、溶出バッファーで該プロテインAアフィニティークロマトグラフィーカラムから該単量体モノクローナル抗体を溶出させ、該単量体モノクローナル抗体の画分の1以上を集めてプロテインA産物プールを形成させ、ここで、該産物プールは、5%未満の高次凝集体を含み、約3.5〜約4.5のpHを有し、それにより、該単量体モノクローナル抗体を該サンプルから精製することを含む、単量体モノクローナル抗体を精製するための方法を提供する。本発明はまた、場合によってはアミノ酸の存在下、アセタートまたはシトラートで溶出することを含む、単量体モノクローナル抗体を精製するための方法を提供する。本発明はまた、ある温度範囲内で行うことを含む、単量体モノクローナル抗体を精製するための方法を提供する。
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本明細書では、エンフマフンギンの新規誘導体が、その薬学的に許容される塩、水和物、及びプロドラッグと共に開示される。また、かかる化合物を含有する組成物、かかる化合物の調製法、及び、かかる化合物を抗真菌剤及び/又は(1,3)−β−D−グルカン合成酵素阻害剤として使用する法も開示される。開示された化合物、その薬学的に許容される塩、水和物、及びプロドラッグ、並びにかかる化合物、塩、水和物、及びプロドラッグを含む組成物は、真菌感染症及び関連疾患及び症状の、治療及び/又は予防に有用である。 (もっと読む)


式Iで表される一連のジ置換ジヒドロイソキノリノン及びイソキノリンジオン誘導体またはその医薬的に許容され得る塩を提供する。医薬組成物は、有効量の単独のまたは1つ以上の他の治療活性化合物と組み合わせた本発明の化合物及び医薬的に許容され得る担体を含む。カルシウムチャネル活性に関連するまたは起因する状態、例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、尿失禁、そう痒、アレルギー性皮膚炎、てんかん、糖尿病性神経障害、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症、睡眠障害、双極性障害及び卒中の治療方法は、有効量の単独のまたは1つ以上の他の治療活性化合物と組み合わせた本発明の化合物を投与することを含む。 (もっと読む)


本発明は、オレキシン受容体の拮抗薬であり、オレキシン受容体が関与する神経障害および疾患ならびに精神障害および疾患の治療または予防において有用であるトリピリジルカルボキサミド化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにオレキシン受容体が関与するこれらの疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。(式)。

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本発明は、キナーゼPDK1の阻害剤であり、したがって、骨髄増殖性疾患又は癌の治療にとって有用である、ピラゾロピリジン及びイミダゾピリジンに関する。これらの化合物はまた、FGFR3、NTRK3、RP−S6K、及びWEE1などのその他のキナーゼの阻害剤として有用である。さらに、本化合物はまた、微小管親和性調節キナーゼ(MARK)を選択的に阻害し、したがって、アルツハイマー病の治療又は予防にとって有用である。 (もっと読む)


本発明は、脂肪酸アミド加水分解酵素(FAAH)の阻害剤として有用である、あるオキサゾール誘導体に関する。本発明はまた、これらの化合物を活性成分として含んでなる医薬製剤と、当該化合物及びその製剤の、変形性関節症、リウマチ様関節炎、糖尿病性神経障害、帯状疱疹後神経痛、骨格筋肉痛、及び線維筋痛症、並びに急性疼痛、片頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病、及びパーキンソン病を包含するある障害の治療における使用とに関係する。 (もっと読む)


本発明は、4つの既知の哺乳類JAKキナーゼ(JAK1、JAK2、JAK3、及びTYK2)を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりJAK1、JAK2、JAK3、及びTYK2の活性を阻害する方法も提供する。 (もっと読む)


構造:


[式中、Xは結合、−NHCH(CHCHOC(O)、−CHNHC(O)CHNHC(O)−、−CHOC(O)、−OCH(CH)OC(O)−、−OCHOC(O)−、−O−、−NR−、−CR−、−(CH−、−(CHNRC(O)−、−CHRNRC(O)−、−(CHC(O)−、−(CHC(O)NR−、


から構成される群から選択される。]を有する化合物又はその医薬的に許容可能な塩、及び高血圧症の治療用としての前記化合物の使用方法。
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