メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許
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ホスホイノシチド依存性キナーゼ1(PDK1)の阻害剤
本発明は、PDKl活性を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりPDKl活性を阻害する方法も提供する。 (もっと読む)
アンジオテンシンII受容体アンタゴニストとしてのニトロオキシ誘導体
Rは、アンジオテンシン受容体アンタゴニスト活性基であり、Yは、群から選択され、R1は、−O−C1−6アルキル、−O−アリール、−O−ヘテロアリール、−O−C3−8シクロアルキル、−C1−6アルキル、−アリール、−ヘテロアリール、および−C3−8シクロアルキルからなる群から選択され;R2およびR3は、独立して水素およびC1−4アルキルからなる群から選択される、構造を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物であり、それは高血圧の治療に有用である。 (もっと読む)
スタフィロコッカス・アウレウス(STAPHYLOCOCCUSAUREUS)に対する防御免疫応答を誘導するポリペプチド
構造的に配列番号1に関連するアミノ酸配列を含むポリペプチド及び当該ポリペプチドの使用及びその組成を開示する。配列番号1は、S.アウレウス(S.aureus)の全長配列である。アミノ末端ヒスチジン−タグを有する配列番号1の誘導体が、S.アウレウスに対する防御免疫応答を誘導することが見出された。 (もっと読む)
ニトロオキシシクロアルカン誘導体
下記構造
〔ここで、Yは、−C(O)OR2、−C(O)NHR8、−C(CH2)1−2OR3、OHからなる群から選択される〕を有する化合物又はその製薬上許容される塩、及び、高血圧症を治療するための該化合物の使用方法。
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スタフィロコッカス・アウレウス(STAPHYLOCOCCUSAUREUS)に対する防御免疫応答を誘導するポリペプチド
構造的に配列番号1関連のアミノ酸配列を含むポリペプチド及び当該ポリペプチドの使用及びその組成を開示する。配列番号1は、S.アウレウス(S.aureus)の全長配列である。アミノ末端ヒスチジン−タグを有する配列番号1の誘導体が、S.アウレウスに対する防御免疫応答を誘導することが見出された。 (もっと読む)
アリールメチルベンゾキナゾリノンM1レセプターポジティブアロステリックモジュレーター
本発明は、M1レセプターポジティブアロステリックモジュレーターであり、かつM1レセプターが関与する疾患、例えばアルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠の障害の治療において有用である、式(I)のベンゾキナジリノン化合物に関する。本発明はまた、この化合物を含む医薬組成物及びM1レセプターによって媒介される疾患の治療におけるこの化合物及び組成物の使用に関する。
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アゼピノン誘導体
【課題】DGAT1阻害活性を有することから、高脂血症、糖尿病、肥満症の治療剤及び/又は予防に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式(I)
[式中、R1は水素原子等を示し、R2及びR3はそれぞれ独立して水素原子を示すか、或いは、R2及びR3が一緒になってオキソ基を示し、R4は4−トリフルオロメトキシフェニル基等を示し、R5はハロゲン原子等で置換されていてもよいフェニル基等を示し、mは1乃至3の整数を示し、pは1乃至5の整数を示す]で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
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アゼピノン誘導体
本発明は、式(I)
[式中、R1はハロゲン原子等を示し、R2及びR3は水素原子等を示し、R4は
で表される基等を示し、R5はハロゲン原子等で置換されていてもよい、フェニル基等を示し、mは1乃至3の整数を示し、pは0乃至4の整数を示す]で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、に関する。
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糖尿病の治療又は予防のためのジペプチジルペプチダーゼ−IV阻害剤としてのアミノテトラヒドロピラン
本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の阻害剤であり、糖尿病、特に2型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用な、構造式(I)の新規の置換アミノテトラヒドロピランに関する。本発明は、また、このような化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する前記疾患の予防又は治療における、これらの化合物及び組成物の使用に関する。
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糖尿病の治療のための置換二環式アミン
置換二環式アミンが記載される。特に、SSTR5のアンタゴニストとして有効であり、並びに2型糖尿病、インスリン抵抗性、脂質障害、肥満、アテローム動脈硬化症、メタボリックシンドローム、鬱病及び不安神経症のようなSSTR5の拮抗作用に応答する障害の治療、抑制又は予防に有用な置換二環式アミンが記載される。 (もっと読む)
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