本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する、神経及び精神疾患及び障害の治療又は予防において有用であるピリジルピペリジン化合物を調製するための方法に関する。 （もっと読む）

Ｏ−結合型グリコシル化量の低下した蛋白質組成物を製造するための化合物と方法について記載する。前記方法はＰｍｔ介在性Ｏ−結合型グリコシル化の所定のベンジリデンチアゾリジンジオン阻害剤の存在下で培養した細胞中で蛋白質を生産する段階を含む。 （もっと読む）

本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体、特にｍＧｌｕＲ２受容体の増強剤であり、グルタミン酸機能障害に伴う神経障害および精神障害、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療または予防において有用であるオキサゾロベンゾイミダゾール誘導体を対象とする。本発明はまた、この化合物を含む医薬組成物、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するこのような疾患の予防または治療におけるこの化合物および組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体、特にｍＧｌｕＲ２受容体の増強剤であり、グルタミン酸機能障害に伴う神経障害および精神障害、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療または予防において有用であるオキサゾロベンゾイミダゾール誘導体を対象とする。本発明はまた、この化合物を含む医薬組成物、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するこのような疾患の予防または治療におけるこの化合物および組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

構造


（Ｒは、例えば、Ｙは、１）Ｒ^５、２）−Ｃ（Ｒ^１Ｒ^２）（Ｃ（Ｒ^３Ｒ^４））_０−１Ｙ^１Ｒ^５及び３）−Ｃ（Ｒ^１Ｒ^２）−Ｏ−Ｙ^１Ｒ^５からなる群から選択され；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、水素及びＣ_１−４アルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ５はであり；Ｙ１は、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−及びＰ（Ｏ）（ＯＲ６）−Ｏ−からなる群から選択され；並びにＲ６は、水素又はＣＨ３である。）
を有する化合物又は医薬として許容されるその塩及び高血圧を治療するために前記化合物を使用する方法。
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本発明は、貧血および同様の状態を治療するための、HIFプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤として有用なスピロアザインドール化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、Ｍ１受容体が関与する疾患（例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害）の治療において有用な式（Ｉ）：


を有する化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のＭ１受容体が媒介する疾患の治療における使用にも関する。
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本発明はＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）：


の大環状化合物、その合成、及びＨＣＶ感染症の治療又は予防用としてのその使用に関する。
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被験者の血清中のＣＦＣ１のレベルを測定することを含む、膵ベータ細胞質量に関する生物マーカーを記載する。該生物マーカーは、膵島細胞移植を含むＩ型またはＩＩ型糖尿病のような代謝障害の治療の効力をモニターするのに特に有用な膵ベータ細胞質量を測定するための非侵襲的手段を提供する。
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本発明はノッチシグナル伝達経路を保持しながら推定γセクレターゼによるＡＰＰのプロセシングを阻害し、従って、ノッチ阻害による胃腸障害を併発せずにアルツハイマー病の治療又は予防に有用な新規類のシクロブチルスルホン誘導体を包含する。医薬組成物と使用方法も包含する。
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