ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストの類似体であってＣＧＲＰが関与する疾患、例えば、片頭痛の処置または予防に有用な式（Ｉ）


（式中、変数Ｒ^１およびＲ^２は本明細書で説明される。）のプロドラッグ化合物が開示される。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物ならびにＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防または処置におけるこれらの化合物、および組成物の使用にも関する。
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高血圧の治療に有用である、構造式（Ｉ）［式中、Ｒはアンジオテンシン受容体遮断基である；Ｙは−（ＣＲ^１Ｒ^２０）_１−７Ｒ^５または−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ^１Ｒ^２０）_１−７Ｒ^５である；Ｒ^１およびＲ^２０は、独立して、水素またはＣ_１−４アルキルよりなる群から選ばれる；Ｒ^５は−Ｏ−Ｎ＝Ｎ（Ｏ）−ＮＲ^３Ｒ^４である；Ｒ^３およびＲ^４は、独立して、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、−Ｃ_１−４アルキル、置換されていない又は置換されているＣ_１−６アルケニル、置換されていない又は置換されているモルホリノ、アミノ、置換されていない又は置換されているベンジル、置換されていない又は置換されているフェニル、置換されていない又は置換されているアリールＣ_１−４アルキルよりなる群から選ばれるか、あるいはＲ^３およびＲ^４は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、（ＩＩ）よりなる群から選ばれる環を形成している］を有する化合物またはその立体異性体またはその医薬上許容される塩またはその立体異性体の医薬上許容される塩。

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ヒトプロタンパク質転換酵素サブチリシンケクシン９（「ＰＣＳＫ９」）の拮抗薬を開示する。開示した拮抗薬は、ＰＣＳＫ９機能の阻害に効果があり、従って、ＰＣＳＫ９活性に関連する状態の治療に使用するための望ましい拮抗薬を提示する。本発明はまた、前記拮抗薬をコードする核酸、本拮抗薬を含むベクター、宿主細胞および組成物も開示する。ＰＣＳＫ９特異的拮抗薬を製造する方法、並びに本拮抗薬をＰＣＳＫ９機能の阻害または拮抗に使用する方法も開示しており、本開示の重要な追加的な態様を形成する。
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本発明は、即時放出型のＤＰＰ−４阻害剤、シタグリプチン又は薬学的に許容されるその塩でコーティングされた、持続放出型のメトホルミン又は薬学的に許容されるその塩の固定容量の組み合わせを含む医薬組成物である。 （もっと読む）

【課題】チロシンキナーゼのインヒビター、とりわけ、受容体チロシンキナーゼＭＥＴのインヒビターであり、細胞増殖性疾患、例えば、癌、過形成、再狭窄、心臓肥大、免疫障害および炎症の治療に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉで表される、５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン誘導体。


（Ｒ１は、アリール、ヘテロシクリルなどから選択され；Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、ハロなどから選択され；Ｒ４およびＲ５は、独立して、アルキニル、ヘテロシクリルおよびアリールなどから選択される置換基をあらわす。） （もっと読む）

【課題】経口骨粗しょう症治療薬として知られるビスホスホネート系医薬は、錠剤として製剤化されたものであり、該錠剤を十分な水と共に服用しなかったり、患者が薬剤を服用した後約３０分間直立姿勢を保たなかった場合に、食道刺激やびらんを含めたいくつかの副作用が報告されている。該ビスホスホネート医薬を経口で服用することができ、さらに薬剤と食道との持続的な接触に関連する問題を避けることができる製剤を提供する。
【解決手段】アレンドロネート等のビスホスホネート系医薬；クエン酸等の酸源；二水素リン酸ナトリウム等の酸性塩；炭酸水素ナトリウム等の炭酸塩源；非還元糖、ポリビニルピロリドン等の結合剤；ステアリン酸塩の潤滑剤；任意に着香剤、着色剤、および甘味料から成るグループから選択される追加物質を含む発泡性製薬製剤。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含む、代謝調節型グルタミン酸受容体の増強薬であり、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するグルタミン酸機能障害および疾患に関連した神経性および精神性の障害の治療または予防において有益な、３，５−二置換−１，３−オキサゾリジン−２−オン誘導体を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む薬剤組成物、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するこうした疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ１受容体陽性アロステリック調節剤であり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害などのＭ１受容体が関与する疾患の治療において有用である式（Ｉ）の化合物の関するものである。本発明はさらに、その化合物を含む医薬組成物、ならびにＭ１受容体が介在する疾患の治療における前記化合物および組成物の使用に関するものでもある。

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高血圧の治療に有用な、次の構造を有する化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは水和物：


式中、Ｒはアンジオテンシン受容体拮抗薬活性の基であり、
Ｙは、


からなる群から選択され、
Ｚは−Ｏ−または−（ＣＲ^１４Ｒ^１５）−であり、
ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、およびｒは、０および１からなる群から独立して選択され、
Ｘは−Ｏ−または−（ＣＲ^１８Ｒ^１９）−であり、
Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−４アルキル、アリールおよびＣ_１−４アルキルアリールからなる群から選択され、
Ｒ^５は、−Ｏ−Ｎ＝Ｎ（Ｏ）−ＮＲ^３Ｒ^４である。
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式（Ｉ）の置換二環式β−ラクタムは、β−ラクタマーゼ阻害剤であり、ここで、Ｘ、Ｒ^１、及びＲ^２は、本明細書において定義される。この化合物及びその薬学的に許容される塩は、β−ラクタム系抗生物質と組合せて、細菌感染症の治療に有用である。特に、該化合物は、β−ラクタマーゼが存在するが故にβ−ラクタム系抗生物質に抵抗性である微生物に対し、β−ラクタム系抗生物質（例えば、イミペネム、ピペラシリン、又はセフタジジム）と一緒に使用することができる。
【化１】
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