説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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CGRP受容体のアンタゴニストであり偏頭痛のようなCGRPが関与する疾患の治療または予防に有用な式I:


(式中、可変要素A、m、R、R、R、RおよびZは本文中に記載の通りである。)の化合物。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、CGRPが関与するこのような疾患の治療または予防におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。
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【課題】HGF/METシグナル伝達の制御不良が、多くの腫瘍において、腫瘍の発生と疾患進行の因子として関係するとされているため、この重要なRTK分子の治療的阻害のための異なる戦略が検討されるべきである。HGF/METシグナル伝達及びRON/METシグナル伝達に対する特異的な小型分子インヒビターは、Met活性が侵入/転移表現型に寄与する癌の治療のために、重要な治療的価値を有する。
【解決手段】細胞増殖性疾患の治療に有用な、MET活性と関連する疾患の治療に有用な、又受容体チロシンキナーゼMETの阻害に有用な、5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン化合物。又、これらの化合物を含有してなる組成物、及び哺乳動物において癌を治療するためにそれらを使用する方法。 (もっと読む)


本発明はRNA依存性RNAウイルスポリメラーゼ阻害剤の前駆体である構造式(I):


のヌクレオシド環状ホスホロアミデートを提供する。これらの化合物はRNA依存性RNAウイルス複製阻害剤の前駆体であり、RNA依存性RNAウイルス感染の治療用として有用である。これらはC型肝炎ウイルス(HCV)NS5Bポリメラーゼ阻害剤の前駆体として、HCV複製阻害剤の前駆体として、及び/又はC型肝炎感染の治療用として特に有用である。本発明はこのようなヌクレオシド環状ホスホロアミデートを単独で含有する医薬組成物又はRNA依存性RNAウイルス感染、特にHCV感染に対して活性な他の物質と共に含有する医薬組成物についても記載する。本発明のヌクレオシド環状ホスホロアミデート(I)によるRNA依存性RNAポリメラーゼの阻害方法、RNA依存性RNAウイルス複製の阻害方法、及び/又はRNA依存性RNAウイルス感染の治療方法も開示する。
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【課題】肥満、糖尿病、勃起不全および女性性的機能不全のような性的機能不全などのMC−4Rの活性化に対して応答性の疾患および障害の治療、管理または予防において有用な化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で表される新規な4−置換N−アシル化ピペリジン誘導体。
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【課題】結合ナフチル基を有するピラゾール誘導体、かかる化合物を含む組成物を2型糖尿病及び関連症状に関系する治療剤として提供。
【解決手段】糖尿病は複数の要因から生じるプロセスであり、絶食状態における経口ブドウ糖負荷試験における高血糖を特徴とする真性糖尿病、インシュリン非依存性の2型糖尿病がある。この化合物又は薬剤として許容される塩、もしくは溶媒和物は2型糖尿病及び関連症状の治療に有用である。薬剤組成物及び治療方法も含む。 (もっと読む)


【化1】


式Iの化合物は、HIV逆転写酵素阻害剤であり、ここで、V、W、X、Y、Z、R、R、R、R、R、環A、環B、j、及びkは、本明細書に定義されている。式Iの化合物、並びにその薬学的に許容され得る塩及びプロドラッグは、HIV逆転写酵素の阻害、HIVによる感染の予防及び治療、並びにAIDSの、予防、発症又は進行の遅延、及び治療において有用である。該化合物及びその塩は、医薬組成物における成分として、任意で、他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗体、又はワクチンと組合せて使用し得る。
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2型糖尿病及び類縁疾患の治療又は予防に有用である、式:(I)のビピペリジル化合物を開示する。同様に、薬学的に許容される塩及び溶媒和物も含まれる。この化合物は、Gタンパク質共役受容体GPR−119のアゴニストとして有用である。
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特定の新規な置換ジアゼピンスルホンアミドは、ヒトのボンベシンレセプターのリガンドであって、特に、ヒトのボンベシンレセプターサブタイプ−3(BRS−3)の選択的リガンドである。従って、それらは、BRS−3の調節に対して応答する疾患及び障害、例えば、肥満及び糖尿病の治療、制御又は予防に有用である。
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CGRP受容体のアンタゴニストであり、CGRPが関与する疾患(例えば、偏頭痛)の治療または予防において有用である式I


(式中、変数A、A、A、G、G、G、J、m、n、p、R、R、R、R及びYは本明細書中に記載されている通りである。)
を有する化合物。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のCGRPが関与する前記疾患の予防または治療における使用にも関する。
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本発明は、オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に有用である置換ジアゼパン化合物を対象とする。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにオレキシンレセプターが関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。 (もっと読む)


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