説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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CGRP受容体のアンタゴニストであり、CGRPが関与する疾患(例えば、偏頭痛)の治療または予防において有用である式I:


(式中、変数A、A、B、m、n、J、R、G、G、G及びYは本明細書中に定義されている通りである)
を有する化合物。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のCGRPが関与する前記疾患の予防または治療における使用にも関する。
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本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経学的及び精神医学的障害及び疾患の治療または予防において有用なシクロプロピルプロリンビスアミド化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のオレキシン受容体が関与する前記疾患の予防または治療における使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経性及び精神医学的障害及び疾患の治療又は予防に有用である式(I)で示されるピリジルピペリジン化合物を目的とする。本発明はまた、これら化合物を含有してなる医薬組成物、及びオレキシン受容体が関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用を目的とする。
【化1】

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本発明はオレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経性および精神医学性の障害および疾患の治療または予防に有用なオキソ架橋ジアゼパン化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、オレキシン受容体が関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。 (もっと読む)


本発明は貧血等の病態を治療するためのHIFプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤として有用なスピロインダロン化合物に関する。 (もっと読む)


本発明は、配列番号1に構造的に関連しているアミノ酸配列を含むポリペプチド、およびそのようなポリペプチドの使用を特徴とする。配列番号1は完全長表皮ブドウ球菌ポリペプチドのトランケート化誘導体である。天然に存在する該完全長ポリペプチドは本明細書においては完全長ORF1319eと称される。配列番号1のHisタグ付き誘導体は表皮ブドウ球菌に対する防御免疫応答を生成することが見出された。 (もっと読む)


式Iの縮合芳香族化合物は、PPARガンマアゴニスト又は部分アゴニストであり、2型糖尿病と関連する場合がある高血糖症、脂質異常症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び肥満症を含む、2型糖尿病の治療又は抑制において週に1回投与するのに有用である。
【化1】

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【課題】酵母によって産生されるジスルフィド結合をもつ組換えタンパク質、特に組換え分泌タンパク質の収率を増加させる方法を提供する。
【解決手段】タンパク質ジスルフィドイソメラーゼ(PDI)酵素は分泌及び細胞表面タンパク質におけるジスルフィド結合の形成を触媒する。ここでは、ヒトPDI又は酵母PDIを調節的に過剰産生する酵母Saccharomyces cerevisiaeの組換え株の構築を開示する。これらの株は、治療面で潜在的に重要なジスルフィド結合をもつタンパク質を極めて多量に分泌する。これらの株は、ジスルフィド結合をもつ種々のタンパク質の産生を増加させる可能性を有する。 (もっと読む)


式Iにより表される2−置換インドール誘導体又はその医薬的に許容可能な塩。医薬組成物は単剤又は1種以上の他の治療活性化合物との併用剤として有効量の本発明の化合物と、医薬的に許容可能なキャリヤーを含有する。例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、尿失禁、痒み、アレルギー性皮膚炎、癲癇、糖尿病性神経障害、過敏性腸症候群、鬱病、不安症、多発性硬化症、双極性障害及び脳卒中等のカルシウムチャネル活性に関連又は起因する病態の治療方法は単剤又は1種以上の他の治療活性化合物との併用剤として有効量の本発明の化合物を投与する段階を含む。 (もっと読む)


本発明は2−アリル−1−[6−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)ピリジン−2−イル]−6−{[4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル]アミノ}−1,2−ジヒドロ−3H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−3−オン又はその塩の結晶形に関し、当該結晶形は、種々の癌の治療分野において、キナーゼインヒビターとして、とりわけWeelキナーゼインヒビターとして有用である。
【化1】

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