チロシンキナーゼインヒビター
【課題】チロシンキナーゼのインヒビター、とりわけ、受容体チロシンキナーゼＭＥＴのインヒビターであり、細胞増殖性疾患、例えば、癌、過形成、再狭窄、心臓肥大、免疫障害および炎症の治療に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉで表される、５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン誘導体。
（Ｒ１は、アリール、ヘテロシクリルなどから選択され；Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、ハロなどから選択され；Ｒ４およびＲ５は、独立して、アルキニル、ヘテロシクリルおよびアリールなどから選択される置換基をあらわす。）
【解決手段】式Ｉで表される、５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン誘導体。
（Ｒ１は、アリール、ヘテロシクリルなどから選択され；Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、ハロなどから選択され；Ｒ４およびＲ５は、独立して、アルキニル、ヘテロシクリルおよびアリールなどから選択される置換基をあらわす。）
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、
ａは、独立して０または１であり；
ｂは、独立して０または１であり；
ｍは、独立して０、１、または２であり；
Ｒ１は、水素、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロシクリル、アリール、ヘテロシクリルおよびＮＲ８Ｒ９から選択され；当該アルキル、アリールおよびヘテロシクリル基は、１個ないし５個の置換基で置換されていてもよく、各置換基は、独立して、Ｒ６から選択され；
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、ハロ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、または（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキルから選択され；当該アルキル、アリール、ヘテロシクリル、およびシクロアルキルは、Ｒ７から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキルから選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルおよびアリールは、１個ないし３個の置換基で置換されていてもよく、各置換基は、独立して、Ｒ６から選択され；
Ｒ６は、独立して、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ８Ｒ９、Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、ＯＳ（＝Ｏ）Ｒａ、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ８Ｒ９、または（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、およびシクロアルキルは、Ｒ７から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７は、独立して、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９から選択され；当該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、オキソ、およびＮ（Ｒｂ）２から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ８およびＲ９は、独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＳＯ２Ｒａ、および（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂ２から選択され；当該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、およびアルキニルは、Ｒ６から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；または
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合する窒素と一緒になって、各環が５員ないし７員の、窒素に加えて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個または２個のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい単環式または二環式のへテロ環を形成してもよく；当該単環式または二環式のへテロ環は、Ｒ７から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンアリール、へテロシクリル、および−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンへテロシクリルから選択され；および、
Ｒｂは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンアリール、へテロシクリル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンへテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｒａから選択され；
ただし、以下に列挙される化合物を除外するものとする。
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−プロピルメタンスルホンアミド；
Ｎ−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（イソチアゾール−４−イルメチル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−［（３−フェニルイソオキサゾール−５−イル）メチル］メタンスルホンアミド；及び、
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）メタンスルホンアミド］
で示される化合物または医薬的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
【請求項２】
式ＩＩ：
【化２】
［式中、
ａは、独立して０または１であり；
ｂは、独立して０または１であり：
ｍは、独立して０、１、または２であり；
Ｒ１は、水素、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロシクリル、アリール、ヘテロシクリルおよびＮＲ８Ｒ９から選択され；当該アルキル、アリールおよびヘテロシクリル基は１個ないし５個の置換基で置換されていてもよく、各置換基は、独立して、Ｒ６から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキルから選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルおよびアリールは、１個ないし３個の置換基で置換されていてもよく、各置換基は、独立して、Ｒ６から選択され；
Ｒ６は、独立して、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ８Ｒ９、Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、ＯＳ（＝Ｏ）Ｒａ、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ８Ｒ９、または（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、およびシクロアルキルは、Ｒ７から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７は、独立して、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９から選択され；当該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、オキソ、およびＮ（Ｒｂ）２から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ８およびＲ９は、独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＳＯ２Ｒａ、および（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂ２から選択され；当該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、およびアルキニルは、Ｒ６から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；または
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合する窒素と一緒になって、各環が５員ないし７員の、窒素に加えて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個または２個のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい単環式または二環式のへテロ環を形成してもよく；当該単環式または二環式のへテロ環は、Ｒ７から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンアリール、へテロシクリルおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンへテロシクリルから選択され；および、
Ｒｂは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンアリール、へテロシクリル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンへテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｒａから選択される］
で示される請求項１記載の化合物または医薬的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
【請求項３】
式ＩＩＩ：
【化３】
［式中、
ａは、独立して０または１であり；
ｂは、独立して０または１であり：
ｍは、独立して０、１、または２であり；
Ｒ１は、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、アリール、ヘテロシクリルおよびＮＲ８Ｒ９から選択され；当該アルキル、アリールおよびヘテロシクリル基は、１個ないし５個の置換基で置換されていてもよく、各置換基は、独立して、Ｒ６から選択され；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキルから選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルおよびアリールは、１個ないし３個の置換基で置換されていてもよく、各置換基は、独立して、Ｒ６から選択され；
Ｒ６は、独立して、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ８Ｒ９、Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、ＯＳ（＝Ｏ）Ｒａ、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ８Ｒ９、または（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、およびシクロアルキルは、Ｒ７から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ８Ｒ９、Ｓ（Ｏ）ｍＲａまたはＳ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９から選択され；当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、およびシクロアルキルは、Ｒ７から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７は、独立して、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９から選択され；当該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、オキソ、およびＮ（Ｒｂ）２から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ８およびＲ９は、独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＳＯ２Ｒａ、および（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂ２から選択され；当該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、およびアルキニルは、Ｒ６から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；または
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合する窒素と一緒になって、各環が５員ないし７員の、窒素に加えて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個または２個のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい単環式または二環式のへテロ環を形成してもよく；当該単環式または二環式のへテロ環は、Ｒ７から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンアリール、へテロシクリルおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンへテロシクリルから選択され；および、
Ｒｂは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンアリール、へテロシクリル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンへテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｒａから選択される］
で示される請求項２記載の化合物または医薬的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
【請求項４】
以下から選択される化合物または医薬的に許容されるその塩もしくは立体異性体：
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−フェニルメタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−メチル−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−ベンジル−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（１−フェニルエチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−メチルベンジル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−メチルベンジル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ−［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−メチルベンジル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ−［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−メトキシベンジル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］−シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（２−フェニルエチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］−シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−イソブチル−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−メチルブチル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−フリルメチル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−［（３−メチルピリジン−２−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−｛［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］メチル｝メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）メタンスルホンアミド；
１，１−ジフルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−メチル−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−フェニルメタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−ピリジン−３−イルメタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（１，３−チアゾール−２−イルメチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（５−メチルピラジン−２−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（５−メチルイソオキサゾール３−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イルメチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルメチル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（１，３−チアゾール−５−イルメチル）メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−［（３−メチルピリジン−４−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（３−チエニルメチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（３−メチルイソオキサゾール５−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−２−イルメチル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−６−イルメチル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（３−メチルイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−６−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−［（２−フェニル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−［（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−［（５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−［（３−ピリジン−２−イルイソオキサゾール５−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ベンジル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（イソチアゾール−４−イルメチル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］−シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］メチル｝−メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］−シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］メチル｝−メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］−シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−｛［６−（トリフルオロメチル）−ピリジン−２−イル］メチル｝−メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ〜２〜−（｛［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メチル｝スルホニル）グリシンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−｛［２−（２−チエニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（２−ベンジル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（１，２，３−チアジアゾール−４−イルメチル）メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（ピリダジン−４−イルメチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−３−イルメチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（１，３−オキサゾール−２−イルメチル）メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−［（３−フェニル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−［（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（１Ｈ−ピラゾール−５−イルメチル）メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イルメチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（４−メチル−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（ピリミジン−２−イルメチル）メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（ピリミジン−４−イルメチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（ピラジン−２−イルメチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（１，３−オキサゾール−４−イルメチル）メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（ピリミジン−５−イルメチル）メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−［（２−フェニル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−［（６−メチルピリジン−２−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルメチル）メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（１−ピリジン−２−イルエチル）メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（ピリダジン−３−イルメチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（５−フルオロピリジン−２−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（６−フルオロピリジン−２−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（６−ブロモピリジン−２−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（６−クロロピリジン−２−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−エチル−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］−シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−ピリジン−４−イルメタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−ピリジン−２−イルメタンスルホンアミド；
Ｎ−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−７−イル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−メチル−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−フェニルエタンスルホンアミド；および
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−［（１−オキシドピリジン−２−イル）メチル］メタンスルホンアミド。
【請求項５】
請求項１記載の化合物および医薬的に許容される担体とを含有してなる医薬組成物。
【請求項６】
哺乳動物における癌の治療または予防方法であって、かかる処置の必要な当該哺乳動物に、治療有効量の請求項１記載の化合物を投与することを特徴とする方法。
【請求項７】
該癌が、脳、泌尿生殖器、リンパ系、胃、喉頭および肺の癌から選択される請求項６記載の癌の治療または予防方法。
【請求項８】
該癌が、組織球リンパ腫、肺腺癌、小細胞肺癌、膵臓癌、肝臓癌、胃癌、結腸癌、多発性骨髄腫、グリア芽細胞腫および乳癌から選択される請求項６記載の癌の治療または予防方法。
【請求項９】
癌の処置を必要とする哺乳動物において、癌の治療または予防に有用な医薬製造のための、請求項１記載の化合物の使用方法。
【請求項１０】
処置を必要とする動物において、受容体チロシンキナーゼＭＥＴの阻害に有用な医薬製造のための、請求項１記載の化合物の使用方法。
【請求項１１】
処置を必要とする動物において、癌の転移を予防または調節に有用な医薬製造のための、請求項１記載の化合物の使用方法。
【請求項１２】
該癌が、卵巣癌、小児期肝細胞癌、転移性頭頚部扁平上皮癌、胃癌、乳癌、結腸直腸癌、子宮頚部癌、肺癌、上咽頭癌、膵臓癌、グリア芽細胞腫および肉腫から選択される請求項１１記載の化合物の使用方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、
ａは、独立して０または１であり；
ｂは、独立して０または１であり；
ｍは、独立して０、１、または２であり；
Ｒ１は、水素、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロシクリル、アリール、ヘテロシクリルおよびＮＲ８Ｒ９から選択され；当該アルキル、アリールおよびヘテロシクリル基は、１個ないし５個の置換基で置換されていてもよく、各置換基は、独立して、Ｒ６から選択され；
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、ハロ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、または（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキルから選択され；当該アルキル、アリール、ヘテロシクリル、およびシクロアルキルは、Ｒ７から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキルから選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルおよびアリールは、１個ないし３個の置換基で置換されていてもよく、各置換基は、独立して、Ｒ６から選択され；
Ｒ６は、独立して、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ８Ｒ９、Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、ＯＳ（＝Ｏ）Ｒａ、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ８Ｒ９、または（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、およびシクロアルキルは、Ｒ７から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７は、独立して、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９から選択され；当該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、オキソ、およびＮ（Ｒｂ）２から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ８およびＲ９は、独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＳＯ２Ｒａ、および（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂ２から選択され；当該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、およびアルキニルは、Ｒ６から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；または
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合する窒素と一緒になって、各環が５員ないし７員の、窒素に加えて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個または２個のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい単環式または二環式のへテロ環を形成してもよく；当該単環式または二環式のへテロ環は、Ｒ７から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンアリール、へテロシクリル、および−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンへテロシクリルから選択され；および、
Ｒｂは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンアリール、へテロシクリル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンへテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｒａから選択され；
ただし、以下に列挙される化合物を除外するものとする。
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−プロピルメタンスルホンアミド；
Ｎ−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（イソチアゾール−４−イルメチル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−［（３−フェニルイソオキサゾール−５−イル）メチル］メタンスルホンアミド；及び、
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）メタンスルホンアミド］
で示される化合物または医薬的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
【請求項２】
式ＩＩ：
【化２】
［式中、
ａは、独立して０または１であり；
ｂは、独立して０または１であり：
ｍは、独立して０、１、または２であり；
Ｒ１は、水素、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロシクリル、アリール、ヘテロシクリルおよびＮＲ８Ｒ９から選択され；当該アルキル、アリールおよびヘテロシクリル基は１個ないし５個の置換基で置換されていてもよく、各置換基は、独立して、Ｒ６から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキルから選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルおよびアリールは、１個ないし３個の置換基で置換されていてもよく、各置換基は、独立して、Ｒ６から選択され；
Ｒ６は、独立して、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ８Ｒ９、Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、ＯＳ（＝Ｏ）Ｒａ、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ８Ｒ９、または（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、およびシクロアルキルは、Ｒ７から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７は、独立して、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９から選択され；当該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、オキソ、およびＮ（Ｒｂ）２から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ８およびＲ９は、独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＳＯ２Ｒａ、および（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂ２から選択され；当該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、およびアルキニルは、Ｒ６から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；または
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合する窒素と一緒になって、各環が５員ないし７員の、窒素に加えて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個または２個のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい単環式または二環式のへテロ環を形成してもよく；当該単環式または二環式のへテロ環は、Ｒ７から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンアリール、へテロシクリルおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンへテロシクリルから選択され；および、
Ｒｂは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンアリール、へテロシクリル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンへテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｒａから選択される］
で示される請求項１記載の化合物または医薬的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
【請求項３】
式ＩＩＩ：
【化３】
［式中、
ａは、独立して０または１であり；
ｂは、独立して０または１であり：
ｍは、独立して０、１、または２であり；
Ｒ１は、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロシクリル、アリール、ヘテロシクリルおよびＮＲ８Ｒ９から選択され；当該アルキル、アリールおよびヘテロシクリル基は、１個ないし５個の置換基で置換されていてもよく、各置換基は、独立して、Ｒ６から選択され；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキルから選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルおよびアリールは、１個ないし３個の置換基で置換されていてもよく、各置換基は、独立して、Ｒ６から選択され；
Ｒ６は、独立して、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ８Ｒ９、Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、ＯＳ（＝Ｏ）Ｒａ、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ８Ｒ９、または（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、およびシクロアルキルは、Ｒ７から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ８Ｒ９、Ｓ（Ｏ）ｍＲａまたはＳ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９から選択され；当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、およびシクロアルキルは、Ｒ７から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７は、独立して、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏｂ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９から選択され；当該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、オキソ、およびＮ（Ｒｂ）２から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ８およびＲ９は、独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＳＯ２Ｒａ、および（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂ２から選択され；当該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、およびアルキニルは、Ｒ６から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；または
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合する窒素と一緒になって、各環が５員ないし７員の、窒素に加えて、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個または２個のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい単環式または二環式のへテロ環を形成してもよく；当該単環式または二環式のへテロ環は、Ｒ７から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンアリール、へテロシクリルおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンへテロシクリルから選択され；および、
Ｒｂは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンアリール、へテロシクリル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンへテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｒａから選択される］
で示される請求項２記載の化合物または医薬的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
【請求項４】
以下から選択される化合物または医薬的に許容されるその塩もしくは立体異性体：
Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−フェニルメタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−メチル−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−ベンジル−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（１−フェニルエチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−メチルベンジル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−メチルベンジル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ−［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−メチルベンジル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ−［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−メトキシベンジル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］−シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（２−フェニルエチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］−シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−イソブチル−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−メチルブチル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−フリルメチル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−［（３−メチルピリジン−２−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−｛［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］メチル｝メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）メタンスルホンアミド；
１，１−ジフルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−メチル−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−フェニルメタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−ピリジン−３−イルメタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（１，３−チアゾール−２−イルメチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（５−メチルピラジン−２−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（５−メチルイソオキサゾール３−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イルメチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルメチル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−２−イルメチル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（１，３−チアゾール−５−イルメチル）メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−［（３−メチルピリジン−４−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（３−チエニルメチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（３−メチルイソオキサゾール５−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−２−イルメチル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−６−イルメチル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（３−メチルイミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−６−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−［（２−フェニル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−［（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−［（５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−［（３−ピリジン−２−イルイソオキサゾール５−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ベンジル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（イソチアゾール−４−イルメチル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］−シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−｛［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］メチル｝−メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］−シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］メチル｝−メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］−シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−｛［６−（トリフルオロメチル）−ピリジン−２−イル］メチル｝−メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ〜２〜−（｛［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メチル｝スルホニル）グリシンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−｛［２−（２−チエニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（２−ベンジル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（１，２，３−チアジアゾール−４−イルメチル）メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（ピリダジン−４−イルメチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−３−イルメチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（１，３−オキサゾール−２−イルメチル）メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−［（３−フェニル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−［（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（１Ｈ−ピラゾール−５−イルメチル）メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イルメチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（４−メチル−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（ピリミジン−２−イルメチル）メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（ピリミジン−４−イルメチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（ピラジン−２−イルメチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（１，３−オキサゾール−４−イルメチル）メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（ピリミジン−５−イルメチル）メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−［（２−フェニル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−［（６−メチルピリジン−２−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルメチル）メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（１−ピリジン−２−イルエチル）メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（ピリダジン−３−イルメチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（５−フルオロピリジン−２−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（６−フルオロピリジン−２−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（６−ブロモピリジン−２−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（５−クロロピリジン−２−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（６−クロロピリジン−２−イル）メチル］−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−エチル−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］−シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−ピリジン−４−イルメタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−ピリジン−２−イルメタンスルホンアミド；
Ｎ−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−７−イル）−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］メタンスルホンアミド；
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−メチル−１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−フェニルエタンスルホンアミド；および
１−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−オキソ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−Ｎ−［（１−オキシドピリジン−２−イル）メチル］メタンスルホンアミド。
【請求項５】
請求項１記載の化合物および医薬的に許容される担体とを含有してなる医薬組成物。
【請求項６】
哺乳動物における癌の治療または予防方法であって、かかる処置の必要な当該哺乳動物に、治療有効量の請求項１記載の化合物を投与することを特徴とする方法。
【請求項７】
該癌が、脳、泌尿生殖器、リンパ系、胃、喉頭および肺の癌から選択される請求項６記載の癌の治療または予防方法。
【請求項８】
該癌が、組織球リンパ腫、肺腺癌、小細胞肺癌、膵臓癌、肝臓癌、胃癌、結腸癌、多発性骨髄腫、グリア芽細胞腫および乳癌から選択される請求項６記載の癌の治療または予防方法。
【請求項９】
癌の処置を必要とする哺乳動物において、癌の治療または予防に有用な医薬製造のための、請求項１記載の化合物の使用方法。
【請求項１０】
処置を必要とする動物において、受容体チロシンキナーゼＭＥＴの阻害に有用な医薬製造のための、請求項１記載の化合物の使用方法。
【請求項１１】
処置を必要とする動物において、癌の転移を予防または調節に有用な医薬製造のための、請求項１記載の化合物の使用方法。
【請求項１２】
該癌が、卵巣癌、小児期肝細胞癌、転移性頭頚部扁平上皮癌、胃癌、乳癌、結腸直腸癌、子宮頚部癌、肺癌、上咽頭癌、膵臓癌、グリア芽細胞腫および肉腫から選択される請求項１１記載の化合物の使用方法。
【公開番号】特開２００９−１７３６２２（Ｐ２００９−１７３６２２Ａ）
【公開日】平成２１年８月６日（２００９．８．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−１０９９０２（Ｐ２００８−１０９９０２）
【出願日】平成２０年４月２１日（２００８．４．２１）
【分割の表示】特願２００８−５３６６６４（Ｐ２００８−５３６６６４）の分割
【原出願日】平成１９年７月６日（２００７．７．６）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２１年８月６日（２００９．８．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年４月２１日（２００８．４．２１）
【分割の表示】特願２００８−５３６６６４（Ｐ２００８−５３６６６４）の分割
【原出願日】平成１９年７月６日（２００７．７．６）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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