説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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【課題】受容体型及び非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整及び/又は調節することができる化合物の提供。
【解決手段】下式のインドール−スルホンアミド部分を有するコア構造を有する化合物の製薬上許容される塩、水和物及び立体異性体。
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本発明は、式Iの化合物、その薬剤組成物およびβ3-アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患もしくは障害の治療または予防におけるこれらの使用方法を提供する。

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本発明は、式(I)の化合物、その医薬組成物及びβ3−アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患の治療又は予防においてそれを使用する方法を提供する。
【化1】

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細胞サンプルまたは被験者中の増殖因子経路シグナル伝達のレギュレーション状態を評価するための方法、バイオマーカー及び発現サインが開示されている。より具体的には、本発明の幾つかの態様は、サンプル中の増殖因子経路デレギュレーション状態を評価するために;細胞サンプルをデレギュレートまたはレギュレートされている増殖因子シグナル伝達経路を有しているとして分類するために;物質がサンプル中の増殖因子シグナル伝達経路をモジュレートするかを調べるために;被験者の増殖因子シグナル伝達経路をモジュレートする物質に対する応答を予測するために;被験者に対して治療を割り当てるためにに;及び増殖因子経路シグナル伝達をレギュレートするように設計された癌治療の薬力学的効果を予測し、評価するためにバイオマーカー及び遺伝子サインとして使用され得る遺伝子の集合を提供する。
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本発明は、CGRP受容体のアンタゴニストであり、かつ片頭痛などのCGRPが関与する疾患の治療または予防において有用である式Iの化合物を目的とする。


(式中、変数A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、A8、G1、G2、G3、G4、J、Q、Ea、Eb、Ec、R6、R7、RPGおよびYは、本明細書に記述したものとしてある)。また、本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにCGRPが関与するこのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。
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【課題】受容体型、および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および/または調節することができる化合物を提供する。
【解決手段】スルホニルインドール部分を有するコア構造を有する。下記式Iの化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するもの。
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本発明は、貧血及び同様の症状を治療するための、HIFプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤として有用な、置換4−ヒドロキシピリミジン−5−カルボキサミドに関する。 (もっと読む)


本発明は、M1受容体ポジティブアロステリックモジュレータであり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠障害のような、M1受容体が関与する疾患の治療に有用な、式(I)の化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、M1受容体により介在される疾患の治療における、化合物及び組成物の使用にも関する。
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【課題】HCVに対するHCV特異的細胞性免疫(CMI)応答を生じさせるために広範囲の抗原を与えるアデノベクター、またはDNAプラスミドワクチンの提供。
【解決手段】Ad6ベクター及び、不活性NS5B−RNA依存性RNAポリメラーゼ領域を含むMet−NS3−NS4A−NS4B−NS5A−NS5Bポリペプチドをコードする核酸。1つ以上のAD6領域及びAD6中に存在しない領域を含む組換え核酸であって、少なくとも1つのAD6領域がE1A、E1B、E2B、E2A、E4、L1、L2、L4及びL5からなる群から選択される、前記組換え核酸。 (もっと読む)


本発明は、M1受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、M1受容体が関与する疾患(例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害)の治療において有用な式(I)の化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のM1受容体が媒介する疾患の治療における使用に関する。 (もっと読む)


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