本発明は、式（Ｉ）で示されるイバブラジンを合成するための方法に、及び薬学的に許容しうる酸とのその付加塩に関する。
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【課題】新規な置換ピペリジン化合物、その製造法、およびそれを含有する薬学的組成物、ならびにそれを含有する中枢神経系の病態に伴う認知障害の処置における記憶および認知の促進剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ），


［式中、Ｒ₁は、水素原子またはメチル基を表し、Ｒ₂は、臭素原子、フッ素原子またはトリフルオロメチル基を表す］で示される化合物、およびそれを含有する薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】抗ガン活性を有する新規なジヒドロインドロン化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、ｍ及びｎは１又は２を示し、Ａはピロリル基を示し、Ｘは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）又はＳＯ_２基を示し、Ｒ_１及びＲ_２は、アルキル基を示すか又はそれらを担持する窒素原子と一緒になって複素環式基を形成し、Ｒ_３及びＲ_４は、それらを担持する原子と一緒になって複素環式基を形成し、Ｒ_５は水素原子又はアルキル基を示し、Ｒ_６は、水素原子又はハロゲン原子を示す］で示される化合物及び薬剤。 （もっと読む）

【課題】Ｄ₃ドーパミン性レセプターについて優先的なアンタゴニスト活性を有し統合失調症その他の精神病や付随する記憶障害などに効果のある化合物、製造法、医薬の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）：


［式中、Ｒ_１およびＲ_２は一緒になって、４位にＮ置換したシクロヘキシル基を形成］で示される新規クロメン化合物、製法及び医薬。 （もっと読む）

【課題】新規なＴＡＦＩａインヒビター化合物および
その利用方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒ₁は、水素原子、または式ＣＯＲ₄で示される基を表すか、二量体化したジスルフィドの片側部分を表す。Ｒ₂は、式ＮＲ₅Ｒ₆で示される基を表すか、またはＲ₂は、窒素含有複素環基、アリール基もしくはヘテロアリール基を表し、Ｒ₃は、水素原子、アルキル基を表す。］で示される化合物、その光学異性体、および薬学的に許容され得る酸とのその付加塩医薬。 （もっと読む）

【課題】双極性障害、特に、双極性障害Ｉ型及びII型、特に、双極性障害Ｉ型を処置するための医薬組成物の提供。
【解決手段】アゴメラチン、即ち、Ｎ−［２−（７−メトキシ−１−ナフチル）エチル］アセトアミド、並びにその水和物、結晶形及び製薬上許容される酸又は塩基との付加塩を、気分安定薬又は感情調節薬と組合せる。気分安定薬又は感情調節薬は、リチウム並びにカルバマゼピン、バルプロエート及びラモトリジンなどの抗癲癇薬の使用が適切である。 （もっと読む）

【課題】イバブラジンの新規合成法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示されるイバブラジン、および薬学的に許容され得る酸とのその付加塩の合成方法。ラセミ型または光学活性型の構造部分を遷移金属またはランタニドの塩の存在下、溶媒中で反応させてこれを水素化物供与剤の作用によって式（Ｉ）の化合物に変換する。 （もっと読む）

【課題】ラセミ型または光学活性型のイバブラジン、および薬学的に許容され得る酸との付加塩の合成方法の提供、並びにイバブラジンを合成するための中間体の提供。
【解決手段】下記式（VIII）で示される化合物とアミン化合物とを遷移金属又はランタニドの塩の存在下、溶媒中で反応させて中間体を得、該中間体を水素化物供与剤によって下記一般式（VII）で示される化合物（イバブラジンはＲ＝メチル基）にする方法。




［式（VII）中、Ｒは水素原子またはメチル基を表す。］ （もっと読む）

【課題】分割可能であり、かつ調整放出性である、同一のガレヌス形態の提供。
【解決手段】分割可能なガレヌス製剤、例えば調整放出性を有し、１種類又はそれ以上の活性成分、及び賦形剤（セルロース誘導体ポリマー及び結合剤）を含む分割可能な錠剤である。このガレヌス製剤は、それが再分割されると否とに関わらず、同一の溶解プロフィールを有する。例えば、その再分割されない形態をなす長期放出性の分割可能な錠剤、及び再分割によって得られる該形態の一部は、同一の溶解プロフィールを有するガレヌス製剤である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ_１及びＲ_２は、同じ又は異なっていて、各々、水素原子又はハロゲン原子、あるいはアルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシ基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、置換もしくは非置換アミノカルボニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルホニルアミノアルキル基、Ｎ−ヒドロキシカルボキシミドアミド基、又はベンジルオキシ基を表わし；Ｒ_３は、水素原子又はアルキル基、シクロアルキル基、又はシクロアルキルアルキル基を表わし；Ｒ_４は、水素原子又は置換もしくは非置換アルキル基を表わす］で示される化合物に関し、本発明はまた、ＡＭＰＡ受容体の陽性アロステリックモジュレーター及びＮＭＤＡ受容体のアンタゴニストとしてのそれらの使用にも関する。
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