説明

エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社により出願された特許

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【課題】アルツハイマー病、ダウン症などの神経変性疾患の治療に有用な化合物またはその塩の工業的に十分に有利な製造法およびその製造に用いる中間体の提供。
【解決手段】[2−(トリフルオロメチル)フェニル]−5,6,7,8−テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジンと、2−[6−メトキシ−5−(4−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)ピリジン−2−イル]ビニルとをカップリング反応させて下記式(I)


で表される(8S)−2−{(E)−2−[6−メトキシ−5−(4−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)ピリジン−2−イル]ビニル}−8−[2−(トリフルオロメチル)フェニル]−5,6,7,8−テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジンまたはその塩の製造。 (もっと読む)


【課題】リポポリ多糖類似体E5564に代表される化合物を患者に送達するための方法を提供する。
【解決手段】E5564のミセル、ミセルを含む溶液、ミセルを調製するための方法、およびミセルを患者に送達するための方法を開示する。このミセルは固定された、予め選択された流体力学的直径を有し、かつ塩基性または酸性の両親媒性化合物から形成される。ミセル含有水溶液を静脈内投与し、敗血症を治療する。 (もっと読む)


【課題】新しい抗腫瘍剤を提供すること。
【解決手段】式(I)で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩および式(II)で表されるエベロリムスを併用する抗腫瘍剤。


[式中、RはC1−6アルキル基またはC3−8シクロアルキル基を意味し、Rは水素原子またはC1−6アルコキシ基を意味し、Rは水素原子またはハロゲン原子を意味する。] (もっと読む)


【課題】マイクロRNA等の低分子核酸を高感度且つ簡便に検出することができる、核酸の検出方法及び検出用キットを提供する。
【解決手段】第1の核酸プローブ、第2の核酸プローブ、及び互いにハイブリダイズ可能な相補的塩基配列領域を有し自己集合反応によるプローブポリマーの形成が可能な複数種のシグナル増幅用プローブを含む、標的核酸の検出に用いられる検出用キットであって、前記第1の核酸プローブは、標的核酸に相補的な第1の塩基配列及び前記第2の核酸プローブに相補的な第2の塩基配列を有し且つ該第1の塩基配列と該第2の塩基配列が隣接してなり、前記第2の核酸プローブは、前記複数種のシグナル増幅用プローブ中の1つのシグナル増幅用プローブの一部又は全てと同じ塩基配列を有するようにした。 (もっと読む)


【課題】水中での崩壊性及び懸濁性に優れ、薬物顆粒を少量の水に均一に分散でき、かつ、注射筒からの押出し性が良好で、経管チューブが薬物顆粒で詰まることがなく注射筒内に残存薬剤を少なく抑える固形製剤を提供する。
【解決手段】クロスポビドン、クロスカルメロースナトリウム、クロスカルメロースカルシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度カルボキシメチルスターチナトリウム、結晶セルロース、アルファ化デンプン、デンプン、ポビドンからなる群から選ばれる2種以上の崩壊剤を含む固形製剤。 (もっと読む)


【課題】アミロイドベータ(Aβ)の産生を抑制する新規な低分子化合物の提供。
【解決手段】式(I)


[式中、
環Aは、置換されてもよいトリアゾリル基等を示し、
環Bは、置換されてもよいフェニル基等を示し、
は、単結合等を示し、
及びRは、C1−6アルキル基等を示し、
mは、0−3の整数を示し、
nは、0−2の整数を示す]で表される化合物又は薬理学的に許容される塩若しくはエステルは、Aβに起因する疾患の治療剤として有効である。 (もっと読む)


【課題】2−ビニル−8−フェニル−5,6,7,8−テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン誘導体およびその製造中間体の製造方法の提供。
【解決手段】式(II)


(式中、AおよびBは、それぞれ置換基を有してもよいアリール基またはヘテロアリール基を示す。)で表される化合物を酸存在下、溶媒中で加熱することにより、式(I)


(式中、AおよびBは、前記定義と同意義を示す。)で表される化合物またはその塩を製造することができる。 (もっと読む)


【課題】本発明は、優れたトロンビン受容体拮抗剤である2−イソインドール誘導体の合成中間体として有用なフェナシルブロマイド誘導体(II)の工業的製造方法を提供する。
【解決手段】式(I)で表される化合物を、トリブロミド化合物と反応させて、式(II)で表される化合物を得る工程を含む、式(II)で表される化合物の製造方法。
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【課題】アミロイドベータ(Aβ)の産生を抑制する新規な低分子化合物の提供。
【解決手段】式[I]


[式中、R及びRは、それぞれ同一又は異なって、下記置換基群a1より選択される置換基を示し、mは、0−3の整数を示し、nは0−2の整数を示し、Xは、単結合などを示し、Xは、単結合などを示し、環Aは、窒素原子を2個以上含み、下記置換基群b1より選択される1−3個の置換基を有してもよい5員の芳香族複素環基などを示し、環Bは、下記置換基群c1より選択される1−3個の置換基を有してもよい単環又は、縮合環の芳香族環基を示す]で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩若しくはエステルは、アルツハイマー病などの疾患の治療剤として有効である。置換基群a1:C1−6アルキル基など置換基群b1:C1−6アルキル基など置換基群c1:アミノ基など (もっと読む)


【課題】誘導型NO合成酵素産生抑制剤を提供する。
【解決手段】フラクタルカインとCX3CR1との相互作用を阻害する抗体を含有することを特徴とする、誘導型NO合成酵素産生抑制剤。 (もっと読む)


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