【課題】鎮痛作用を有するオピオイドアゴニストを含有
する経皮的送達デバイスの提供。
【解決手段】有効量のオピオイドアゴニストを包含した薬剤含有層及び当該薬剤含有層中に分散された複数のミクロスフェアを含んでおり、当該ミクロスフェアが、オピオイドアンタゴニストを含み且つ前記薬剤含有層中において視覚的に感知できないものである、前記デバイス
。ミクロスフェアは、ポリエステル、ポリエーテル、ポリサッカライド、シクロデキストリン、キトサン、ポリ（Σ-カプロラクトン）、ポリ無水物、アルブミン、それらのブレンド（blends）及びコポリマー等、からなる群より選択されるポリマーを含む。 （もっと読む）

【課題】徐放性ゲルコーティングおよびゲルコーティングを含有する徐放性医薬組成物の提供。
【解決手段】活性剤および活性剤周囲に配置されたコーティングを含む経口薬学的剤形であって、前記コーティングがゼラチンおよび疎水性ポリマーの薬学的に許容される混合物を含み、ならびに前記疎水性ポリマーが前記コーティングの総重量に対して少なくとも２０％の量で存在する、前記経口薬学的剤形。疎水性ポリマーは、エチルセルロース、Ｅｕｄｒａｇｉｔ ＲＬ／ＲＳ等が好ましい。 （もっと読む）

【課題】新規ピペリジニル化合物の提供。
【解決手段】下式の化合物またはその誘導体。式中、Ｒ¹〜Ｒ³、Ｚは特定の基。本化合物は疼痛、カルシウムチャネルの遮断に応答性の障害の処置に有用である。
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【課題】オピオイドのような活性薬剤を含む剤形の異物混入、乱用、誤用または流用を回避または阻止する手段の提供。
【解決手段】隔離できるオピオイド拮抗薬のような副作用物質を含む同時押出医薬組成物と剤形。オピオイドのような活性薬剤を含む剤形の医薬組成物と剤形の転換。また、そのような剤形を用いて患者を治療する方法と患者を治療するための剤形使用の説明書とともに剤形を含むキット。さらに、副作用物質とシースを包含するコアの同時押出を含む医薬組成物と剤形の製造法。 （もっと読む）

【課題】２５ｐｐｍ未満の１４−ヒドロキシコデノンを有するオキシコドンハイドロクロライド組成物の調製方法の提供。
【解決手段】少なくとも１００ｐｐｍの１４−ヒドロキシコデイノンを有するオキシコドンハイドロクロライド組成物を適切な溶媒中で水素化して、２５ｐｐｍ未満の１４−ヒドロキシコデイノンを有するオキシコドン組成物を生成する工程を含む該方法。該水素化は、水素供与体および触媒を用いて、溶媒中、還流下で実施され、２５ｐｐｍ未満の１４−ヒドロキシコデイノンを有するオキシコドンハイドロクロライド組成物は、溶媒から回収される。 （もっと読む）

【課題】下肢静止不能症候群（ＲＬＳ）およびこれに随伴する不眠症および睡眠障害の治療剤、並びにＲＬＳ治療用のオピオイド制御放出製剤の提供。
【解決手段】遊離塩基または薬学的に許容される塩の形態のオキシコドン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、モルフィン、メタドン、オキシモルホン、フェンタニルおよびスフェンタニルから成る群より選択されるオピオイドアゴニストの少なくとも１種のオピオイドを含むオピオイド制御放出剤、並びに該オピオイドアゴニストと、ナルトレキソン、ナルメフェンおよびナロキソンから成る群より選択されるオピオイドアンタゴニストの少なくとも１種との混合物を含むオピオイド制御放出剤。 （もっと読む）

【課題】オピオイドを含有する剤型の不正使用、乱用、誤用又は転用を予防又は阻止するための組成物の提供。
【解決手段】逆作用薬としてオピオイドアンタゴニストを含有するコア、及び作用薬としてオピオイドアゴニストを含有するシェルを含み、シェルがコアを少なくとも部分的に取り囲んでなる共押出剤型。剤型が錠剤又は、カプレット又は、全ての寸法において０．１ｍｍ〜３．０ｍｍの範囲内の大きさである粒子を含有するカプセルからなる経口投与剤型。 （もっと読む）

【課題】吸着剤及び逆作用薬、例えばオピオイドアンタゴニスト、を含有する医薬組成物及び投与剤型の提供。
【解決手段】逆作用薬の少なくとも一部が吸着剤材料の表面上又はミクロ細孔構造内に存在する。吸着剤と逆作用薬とを含有する医薬組成物及び投与剤型は、活性薬剤、例えばオピオイド、を含有する投与剤型の不正使用、乱用、誤用又は転用を防止する又は阻止するために有用である。また、そのような投与剤型で患者を治療するための方法、並びにそのような投与剤型及び患者を治療するための投与剤型の使用法を指示する説明書を含むキット。さらに、そのような医薬組成物及び投与剤型を製造するための方法。 （もっと読む）

【課題】Ｎ−置換ヒドロモルホン又はその医薬的に許容可能な塩の提供。
【解決手段】式Ｉで示されるＮ−置換ヒドロモルホン又はその医薬的に許容可能な塩。


（式中、Ｒは、Ｃ1〜6アルキルである）該化合物は、μオピオイド受容体作動薬として機能する。また、急性及び慢性の疼痛の治療、予防又は改善のために使用される。該医薬的に許容可能な塩は、ハロゲン化物、リン酸塩、硫酸塩または有機酸塩であり、さらに有機酸塩は、クエン酸塩、乳酸塩、酒石酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、マンデル酸塩、酢酸塩、ジクロロ酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、シュウ酸塩、ギ酸塩またはスルホン酸塩である。 （もっと読む）

【課題】鎮痛的有効量のオピオイドアゴニストを送達し、かつ不用意な誤用又は乱用を防ぐ経皮剤形を提供する。
【解決手段】オピオイド又はその医薬的に許容しうる塩の鎮痛的有効量及びオピオイド拮抗薬又はその医薬的に許容しうる塩のオピオイドによる陶酔効果を抑制するのに十分な量を含む経皮剤形。この経皮剤形は、乱用者が経皮剤形からオピオイドを抽出又は分離し、及びオピオイドを別の経路、例えば、ただしこれらに限定されないが、経口、非経口、鼻、又は口腔、直腸、又は膣等により、すなわち、乱用者が好みうる「バースト」としても知られる即効の陶酔ラッシュが生じうる投与経路によってオピオイドを自己投与する場合、乱用者がオピオイドと共に一定量の拮抗薬を自己投与し、その拮抗薬量はオピオイドの陶酔効果を抑制するのに有効であるという点で、不正加工防止的である。 （もっと読む）