本発明は、下記の一般式の化合物（チューブライシン）に関するものであり、


Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｓ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、次の意味を持つ：
Ｒ＝Ｈ、Ｃ_１−４アルキル、アリール、ＯＲ^１、ＮＲ^１Ｒ^２又はＮＨ−(ＣＨ_２)_２−４
Ｒ^１＝Ｈ、Ｃ_１−６アルキル又はアリール
Ｒ^２＝Ｈ、Ｃ_１−６アルキル又はアリール
Ｓ＝Ｈ、Ｈａｌ、ＮＯ_２又はＮＨＲ^３
Ｕ＝Ｈ、Ｈａｌ、ＮＯ_２又はＮＨＲ^３
Ｒ^３＝Ｈ、ＨＣＯ又はＣ_１−４アルキル−ＣＯ
Ｔ＝Ｈ又はＯＲ^４
Ｒ^４＝Ｈ、Ｃ_１−４アルキル、アリール、ＣＯＲ^５、Ｐ(Ｏ)(ＯＲ^６)_２又はＳＯ_３Ｒ^６
Ｒ^５＝Ｃ_１−６アルキル、アルケニル、アリール又はヘテロアリール
Ｒ^６＝Ｈ、Ｃ_１−４アルキル又は金属イオン
Ｖ＝Ｈ、Ｒ^７、Ｈａｌ又は（Ｗ＝Ｏの場合）Ｏ
Ｒ^７＝Ｈ、Ｃ_１−４アルキル又はＣＯＲ^８
Ｒ^８＝Ｃ_１−４アルキル、アルケニル又はアリール、
Ｗ＝Ｈ又はＣ_１−４アルキル又は（Ｖ＝Ｏの場合）Ｏ
Ｘ＝Ｈ、Ｃ_１−４アルキル、アルケニル又はＣＨ_２ＯＲ^９
Ｒ^９＝Ｈ、Ｃ_１−４アルキル、アルケニル、アリール又はＣＯＲ^１０
Ｒ^１０＝Ｃ_１−６アルキル、アルケニル、アリール又はヘテロアリール
Ｙ＝（Ｚ＝ＣＨ_３又はＣＯＲ^１１の場合）自由電子対又は（Ｚ＝ＣＨ_３の場合）Ｏ
Ｒ^１１＝Ｃ_１−４アルキル、ＣＦ_３又はアリール、及び／又は
Ｚ＝（Ｙ＝０又は自由電子対の場合）ＣＨ_３、又は（Ｙ＝自由電子対の場合）ＣＯＲ^１１である。
（もっと読む）

【課題】特定の側鎖を有するポリ３−ヒドロキシアルカン酸、その製造法およびそれを含有するバインダー樹脂の提供。
【解決手段】式（２４）で示される化合物を原料として特定の微生物により、一般式（ＣＨＲＣＨ_２Ｃ（＝０））_ｎ［但しＲ＝アルキルチオアルキル］のポリマーとし、次いで場合により酸化反応により、Ｒをアルキルスルスルホキシアルキル、またはアルキルスルホニルアルキルとする。これらのポリマーを含む静電荷現像用トナーのバインダー樹脂。
（もっと読む）

【課題】カルボン酸配糖体およびカルボン酸を配糖化する方法を提供すること。
【解決手段】カルボン酸の配糖化方法であって、カルボン酸と、グルコースドナーとに水溶液中のスクロースホスホリラーゼを作用させて、カルボン酸配糖体を得る工程を包含し、作用開始時の該水溶液のｐＨが、該スクロースホスホリラーゼがハイドロキノンにグルコースを結合させる反応における至適ｐＨよりも酸性側のｐＨである、方法が提供される。カルボン酸のカルボキシル基と、グルコースの１位、２位、３位または４位のＯＨ基とがエステル結合したカルボン酸配糖体であって、ただし、１位にβ結合した化合物ではない配糖体もまた提供される。 （もっと読む）

アスコルビン酸と２−ケト酸サッカライド類の新規エステル誘導を提供し、このエステルは、アスコルビン酸又は２−ケト酸サッカライド上の少なくとも１つのヒドロキシ官能基と、カルボキシ官能基含有オルガノシロキサンとの間で、又は２−ケトグロン酸とヒドロキシ官能基含有オルガノシロキサンとの間でのエステル結合形成によって導入する。同時に、それらの合成方法も提供する。この新規エステル類を含むトリートメント配合物、化粧品配合物、及びパーソナルケア配合物を、それらの制御放出形態を含めて提供する。
（もっと読む）

【課題】 新規な紫外線吸収物質及びその製造法の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）で表される化合物又はその塩、及び微生物を用いる該化合物の製造方法。
（もっと読む）

【課題】 ノカルディア科微生物の新規な化学分類指標物質及び該物質の微生物を用いた製造法、ノカルディア科微生物の化学分類方法を提供する。
【解決手段】 下記の式（Ｉ）と（II）で表される化合物、並びに微生物を用いる該化合物の製造方法、並びにそれら化合物を指標とした微生物の分類法。
【化１】


【化２】
（もっと読む）

【課題】 種々のキャリアタンパクと複合体を形成し得るサイトカラシン誘導体の提供。
【解決手段】 下記一般式（１）または（２）で表わされることを特徴とするサイトカラシン誘導体。
（もっと読む）

ユビキチン活性化酵素の阻害活性と、細胞内タンパク質のユビキチン化の阻害活性と、抗腫瘍活性とその他の種々な生物学的活性とを示し且つ新しい分子骨格を有する生理活性物質として、次式（Ｉ）


〔式中、２位、３位、４位および７位の立体配置はそれぞれＳ、Ｓ、Ｒ、Ｒである〕で表される化合物であるＲＳ−Ｋ３５７４物質がヒラタケ科カワキタケ属アラゲカワキタケ（Ｐａｎｕｓｒｕｄｉｓ）・Ｋ−３５７４株（ＦＥＲＭ ＢＰ−８２６５）の培養により製造された。ＲＳ−Ｋ３５７４物質はユビキチン活性化酵素の阻害活性と細胞内タンパク質のユビキチン化の阻害活性とを有し、また細胞内のタンパク質の生合成を阻害する活性を有し、さらに抗腫瘍活性、抗癌活性および抗炎症活性ならびに抗ウィルス活性を有する生理活性物質である。
（もっと読む）

【課題】なし
【解決手段】
本発明は、ポリケチドシンターゼをコードしている核酸のクローニングからのポリケチド、及び誘導体の生合成、及び該ポリケチドボレリジンの合成に関与した、他の関連タンパク質に関するものである。ボレリジン及び類似体を含むポリケチド、及びその誘導体の調製用の、酵素システム、核酸、ベクター、及び細胞を含む、物質及び方法を提供する。
（もっと読む）

【課題】 有用なβ−１，３−１，６−Ｄ−グルカン水溶液の提供
【解決手段】 β−１，３−１，６−Ｄ−グルカンの水溶液であって、該水溶液の^１Ｈ ＮＭＲスペクトルが４.７ｐｐｍと４.５ｐｐｍの２つのシグナルを有し、該水溶液の３０℃、ｐＨ５.０、濃度０.５％（w/v）における粘度が５０ｃＰ（［ｍＰａ・s］）以下であることを特徴とするβ−１，３−１，６−Ｄ−グルカン水溶液。 （もっと読む）

【課題】ピログルタミン酸エステルの酵素的合成法を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、Ｒは、アルコールの炭化水素ラジカルである）の化合物の調製方法であって、著しい量の溶媒を使用せずに、好ましくは溶媒を使用せずに、好ましくは減圧下、１００℃未満の温度で、ヒドロラーゼの種類からの酵素の存在下で、１以上の一般式（ＩＩ）
Ｒ−ＯＨ （ＩＩ）
（式中、Ｒは上記で定義された通りである）のアルコールを、一般式（ＩＩＩ）


（式中、Ｒ^１は、水素、あるいは１〜３個の炭素原子を有する直鎖または分枝アルキルもしくはアルケニル基のいずれかである）の化合物とエステル化および／またはエステル交換反応させる方法に関する。 （もっと読む）

【課題】血圧の上昇を調節できるとされるアンジオテンシンＩ変換酵素阻害活性を有し、高血圧症を予防したり治療するための医薬品、医薬部外品、食品添加物及び機能性食品等に広く利用できるペプチド化合物及びそれらの薬学的に許容される塩を提供すること。
【解決手段】サケ筋肉または肝臓、あるいはこれらの処理物の蛋白質分解酵素分解液を用いて、下記アミノ酸配列で示されるアンジオテンシンＩ変換酵素阻害活性を有するペプチド化合物を調製する。
Val−Leu、Ile−Leu、Val−Phe、Ile−Phe、Phe−Tyr、Tyr−Phe、Leu−Phe、Leu−Ile、Leu-Tyr、Leu-Trp、Ile-Trp、Ala−Phe−Leu、Leu−Val−Leu、Ile−Val−Leu、Val−Ile−Leu、Val−Ile−Phe、Tyr−Leu−Val、Phe−Val−Leu、Ile−Val−Phe、Phe−Ile−Ala、Ile-Val-Trp。 （もっと読む）

C5-C6シス二重結合及びC7にケトンを有するレゾルシル酸ラクトン並びにマイケル付加物を形成することができる他の化合物は、ATP結合部位に特異的なシステイン残基を有するタンパク質キナーゼサブセットの強力で安定な阻害剤である。
（もっと読む）

本発明の目的は、光学活性な１−シクロヘキシル−２−プロピン−１−オールを製造するための新規な製造方法を提供することである。本発明によれば、ケトン基を水酸基に還元する活性を有する微生物を使用して、１−シクロヘキシル−２−プロピン−１−オンのケトン基を水酸基に還元することを含む、１−シクロヘキシル−２−プロピン−１−オールの製造方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】 生分解性を有し、かつケミカルリサイクルが可能なポリ（エステル−ウレタン）及び前記ポリ（エステル−ウレタン）を環境低負荷型プロセスにより製造する方法を提供する。
【解決手段】 以下の一般式（１）で表される繰り返し単位を有するポリ（エステル−ウレタン）（一般式（１）中、ｘは２〜１０の整数を、ｙは２又は３を、ｚは２〜６の整数を示す。）、ジウレタンジオールとジカルボン酸ジアルキルエステルを、有機溶媒中、加水分解酵素の存在下重合させる前記ポリ（エステル−ウレタン）の製造方法、以下の一般式（４）で表される環状（エステル−ウレタン）オリゴマー（ｍは１〜８の整数）、該オリゴマーを重合させるポリ（エステル−ウレタン）の製造方法、ポリ（エステル−ウレタン）を解重合することによる前記オリゴマーの製造方法。
（もっと読む）

本発明は、式(I)［式中、R⁶は、C₁-C₁₀アルキル、C₂-C₁₀アルケニル、C₂-C₁₀アルケニル、-(CR⁷R⁸)_t(C₆-C₁₄アリール)、および-(CR⁷R⁸)_t(4-10員環ヘテロ環)［式中、C₆-C₁₄アリールおよび4-10員環ヘテロ環は所望によりハロ、C₁-C₁₀アルキル、-OR⁷、および-N(R⁷R⁸)から選ばれる少なくとも1個の置換基で置換されていてもよい］から選ばれる］で示される化合物を、水溶液、有機溶媒、または有機および水性溶媒混合物中で、生体触媒で処理する［ここで、少なくとも一つの立体異性体が選択的に加水分解される］事を含む、式(I)［式中、R⁶は水素である］で示される立体異性強化化合物を製造する方法に関するものである。
（もっと読む）

Ｄ体及びＬ体の混合物からなる２−アルキルシステインアミド又はその塩に、２−アルキル−L−システインアミド又はその塩のアミド結合を立体選択的に加水分解する活性を有する微生物の菌体又は菌体処理物を作用させた後、得られる２−アルキル−Ｌ−システインと２−アルキル−Ｄ−システインアミドを、アルデヒド若しくはケトン又はそれらのアセタール若しくはケタールと反応させ、４−アルキルチアゾリジン−４−カルボン酸又はその塩と、４−アルキルチアゾリジン−４−カルボン酸アミド又はその塩に誘導することによって、２−アルキル−L−システイン又はその塩、或いは２−アルキル−Ｄ−システイン又はその塩を効率的に分離取得することを特徴とする、光学活性２−アルキルシステイン又はその塩の製造方法、及び、２−アルキルシステイン又はその塩から４−アルキルチアゾリジン−４−カルボン酸又はその塩を製造する方法。 （もっと読む）

本発明は、価値のある薬学的に活性な化合物、たとえばＭＡＯＢインヒビターの合成に有用なエナンチオピュアな中間体の製造方法、ならびに式（Ｉ）および（II）の新規な中間体（式中、Ｒ²¹、Ｒ²²、Ｒ²³およびＲ²⁴は、明細書および請求項に定義の通りである）に関するものである。
（もっと読む）

【課題】 各種細菌に対して抗菌活性を有し、特に医療上問題となっている多剤耐性菌を含むグラム陽性菌に対して強い抗菌活性を示し、多剤耐性菌を含むグラム陽性菌などを起因菌とする細菌感染症の治療に有用な抗菌剤を提供すること。
【解決手段】 式(1)で表わされる新規抗生物質SF2811物質、または薬理学的に許容される塩、およびそれらの製造法、ならびにそれらの医薬組成物を提供する。
【化１】
（もっと読む）