式（Ｉａ）及び（Ｉｂ）により表される化合物（式中、Ｒ及びＲ１は本書類に規定の通りである。）、及びその薬学的に許容し得る塩が開示され、該化合物は細胞周期の増殖性疾患、例えば、変質した細胞周期依存性キナーゼ活性に関連する癌の治療に有益である。 （もっと読む）

本発明は、新規の環状及び非環状プロペノン誘導体及びその薬学的に許容し得る塩に関する。更に、本発明はこのような化合物の製造方法に関する。本発明の化合物は薬剤として有用である。 （もっと読む）

シクロパミンを含有する製薬組成物は、阻害された細胞分化を示す皮膚細胞がその阻害を克服することを可能にする。そのような組成物は、細胞分化障害に関連する疾患の治療において有効である。腫瘍において、シクロパミンによる腫瘍細胞の分化の誘導は一般に腫瘍細胞のアポトーシスを伴い、それによって治療効果が増大する。細胞分化の障害に関連する一般的疾患である乾癬の治療におけるシクロパミンの有効性は、シクロパミンとコルチコステロイドを含有する組成物を使用することによって有意に増強される。 （もっと読む）

本発明は、発酵に際して微生物Ｓｔａｃｈｙｂｏｔｒｉｓ ａｔｒａ ＳＴ００２３４８，ＤＳＭ １４９５２によって産生される式（Ｉ）のスピロベンゾフランラクタム誘導体、これを製造する方法、薬物を製造するためにこれを使用すること、スピロベンゾフランラクタム誘導体を含有する薬物、および微生物Ｓｔａｃｈｙｂｏｔｒｉｓ ａｔｒａ ＳＴ００２３４８，ＤＳＭ １４９５２に関する。
【化１】

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本発明の目的は、式（I）によって表される化合物、及びそれらの互変異性体、医薬として許容される塩、エナンチオマー型、ジアステレオマーと、ラセミ体、上述の化合物の調製、それらを含む医薬品とそれらの製造方法、並びに病気、例えば癌の管理又は予防における、又は対応する医薬品の製造における上述の化合物の使用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ａｚは単環式アゾールからなる基か、又は同一若しくは異なるアゾールが縮合した二環式芳香環からなる基であって、置換基を有していてもよい基を；Ｔ、Ｕ、Ｖ及びＷは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも２つが該メチン基を；Ｘは窒素原子又はメチン基を意味する］で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、ＮＰＹが関与する各種の疾患、例えば循環器系疾患、神経系疾患、代謝性疾患、生殖系疾患、消化管系疾患、呼吸器系疾患、炎症性疾患又は緑内障等の処置剤として有用である。
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本明細書中、代謝および細胞増殖の疾患もしくは症状の治療または予防に有用である化合物、医薬組成物および方法が提供される。特に、本発明は、脂質代謝および細胞増殖に関与するタンパク質の活性を調節する化合物を提供する。 （もっと読む）

抗癌特性、抗炎症特性及び抗菌特性を有する式Ｉ〜式ＶＩの化合物及びそれらの誘導体、並びに抗癌特性、抗炎症特性及び抗菌特性を有する化合物及びそれらの誘導体又はアナログを１つ又は複数含む組成物が開示される。かかる化合物を含む医薬組成物、並びに開示される化合物又は開示される医薬組成物を用いて癌状態、炎症状態及び微生物感染を治療する方法もまた開示される。
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本発明はプロゲステロン受容体により仲介されるプロセスを調整するための化合物、医薬組成物、および方法に向けられる。また提供されるものは、そのような化合物および医薬組成物を製造する方法である。 （もっと読む）

染色に適した媒質並びに少なくとも１つの、Ｎ−ヒドロキシ基又はＮ−アミノ基を有する二環式縮合５−５員アザ複素芳香族ケラチン染色化合物及びこれらの誘導体より成るケラチン繊維を酸化染色するための組成物。このような組成物を酸化剤の存在下で、所望の着色が顕色するのに十分な時間にわたって塗布することを含む、ケラチン繊維の酸化染色のための方法。 （もっと読む）

多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしてのイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン化合物の新規クラス、このような化合物の調製方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物の調製方法、および、このような化合物または薬学的組成物を使用して、ＣＤＫに関連する１種以上の疾患を処置、予防、防止または改善する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規アルキル置換ピラゾロピリミジン類、それらの製造方法、並びに、知覚力、集中力、学習力および／または記憶力を改善する医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規なクラスのピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物、このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のこのような化合物を含む薬学的処方物を調整する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用するＣＤＫと関連する１つ以上の疾患の処置、予防、阻害または改善の方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有し、ここで、Ｒ２およびＲ３は同一または異なってＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルを表し、該アルキルは、直鎖または分岐鎖アルキルであり、これは、置換されていてもよく、Ｒ６は、置換されてもよい芳香環Ａｒまたはシクロアルキルであり、該シクロアルキルは置換されてもよいアリール基によって置換されてもよく、Ｒ７はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（ａｌｋ．）_ｎ−ｈａｌ．、ＣＨ_２−ＣＨ＝ＣＨ_２、ＣＨ_２−シクロアルキルまたはＣＨ_２−Ａｒであり、「ａｌｋ．」はＣ１−Ｃ６アルキレン基であり、ｎは１〜６であり、ＺはＨまたはＣＨ３である、ピロロ［２，３ｂ］−ピラジン誘導体に関する。医薬組成物の活性素因、特に、神経変性疾患および増殖性疾患の治療または予防用として適用される。
【化１】
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本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのピラゾール［１，５−α］ピリミジン化合物、このような化合物を調製する方法、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または回復する方法を提供する。また、プロテインキナーゼインヒビターとして有用であり得、そして増殖疾患（例えば、癌、炎症、および関節炎）の処置および予防において有用であり得る化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】 ピロロピリダジン化合物酸付加塩を含有する医薬を提供する。
【解決手段】 ７−（４−フルオロベンジルオキシ）−２,３−ジメチル−１−［（１Ｓ,２Ｓ）−２−メチルシクロプロピルメチル］ピロロ［２,３−ｄ］ピリダジンの塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、２,４−ジメチルベンゼンスルホン酸塩、２,４,６−トリメチルベンゼンスルホン酸塩、４−エチルベンゼンスルホン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、１／２フマル酸塩またはフタル酸塩を有効成分として含有する。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしてのピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物の新規クラス、このような化合物の調製方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物の調製方法、および、このような化合物または薬学的組成物を使用して、ＣＤＫに関連する１種以上の疾患を処置、予防、防止または緩和する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】生物学的に活性なペプチドおよびタンパク質のリバースターン領域の二次構
造を模倣する立体配置的に束縛された化合物が開示されている。このようなリバースター
ンミメティック構造体は、広範囲の分野（診断薬および治療薬としての使用を含む）にわ
たって、有用性を有する。本発明のリバースターンミメティック構造体を含むライブラリ
もまた、生物学的に活性なメンバーを同定するためにそれをスクリーニングする方法と同
様に、開示されている。本発明はまた、Ｗｎｔシグナル伝達経路が変調した疾患（例えば
、癌（特に、直腸結腸癌）、血管形成術に伴う再狭窄、腎多嚢胞病、異常血管形成疾患、
関節リウマチ、結節硬化症、アルツハイマー病、毛髪の成長、潰瘍性大腸（結腸）炎）を
阻止または治療するためにこのような化合物を使用することに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）の３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。上記３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はＨ₃リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。
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式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容される該化合物の塩（Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５、Ｘ_６、Ｘ_７、Ｒ^１及びＱ^１）は、ＩＧＦ−１Ｒ酵素を阻害し、癌、炎症、乾癬、アレルギー／乾癬などの過剰増殖性疾病、免疫系の疾病及び症状、中枢神経系の疾病及び症状の治療及び／又は予防に有用である。

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