【化１】


本発明は、ホスホジエステラーゼ１０酵素（ＰＤＥ）の阻害剤でありかつＰＤＥ１０酵素が関与する神経、精神および代謝障害の処置若しくは予防に有用である新規イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン誘導体に関する。本発明はまた、こうした化合物を含んでなる製薬学的組成物、こうした化合物および組成物の製造方法、神経、精神および代謝障害および疾患の予防若しくは処置のためのこうした化合物若しくは製薬学的組成物の使用にも向けられる。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｌ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｖ、Ｗ、及びｎは明細書及び請求項に定義されたとおりである）で示される新規二環式化合物、ならびにその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ２レセプター、ＣＣＲ５レセプター、及び／又はＣＣＲ３レセプターのアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
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原虫のジヒドロオロット酸デヒドロゲナーゼ酵素（ＤＨＯＤ）の阻害剤は、マラリアを治療する候補治療薬である。このような治療薬剤の具体例として、以下の化合物：
【化１】


および、下記式ＩＸを満たすトリアゾロピリミジン群の化合物：
【化２】


並びにこれらの溶媒和物、立体異性体、互変異性体、および医薬的に許容される塩がある。
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【課題】植物病原真菌を防除するための化合物及びそれを含有する薬剤の提供。
【解決手段】式(I)：


(式中、R¹はアルキル又はアルコキシアルキルを表し、ここで、脂肪族基は１〜３個の以下の基：シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルチオおよびＮＲ^ａＲ^ｂにより置換されていてもよく；R²はCHR³CH₃、シクロプロピル、CH=CH₂又はCH₂CH=CH₂を表し、R³は水素、CH₃又はCH₂CH₃を表す)で表される5,6-ジアルキル-7-アミノ-トリアゾロピリミジン化合物及びそれを含有する薬剤。 （もっと読む）

ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，５−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、および［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｆ］［１，２，４］トリアジニルヌクレオシド、ヌクレオシドリン酸塩、およびそれらのプロドラッグが提供され、そのヌクレオシド糖の２′位置は、ハロゲンおよび炭素置換基で置換される。提供される化合物、組成物、および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特にＨＣＶの野生型および変異株の両方によって引き起こされるＣ型肝炎感染の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】
生体あるいは生体成分を含んだ検体からの光透過性に優れた近赤外光を強く発する新規近赤外化学発光化合物を提供し、さらにはその発光化合物を用いた発光方法を提供すること。
【解決手段】
イミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-オン類とインドシアニン類が共有結合した近赤外光を発する発光化合物を合成する。この化合物を発光試薬の成分として用いることによって上記課題を解決する。 （もっと読む）

ここでは、溶融イミダゾリル化合物、その合成方法および使用方法を提供する。ここで提供される化合物は、例えば神経障害や代謝障害を含む、種々の障害の治療、予防および／または管理に有益である。ここで提供される化合物は、ヒスタミンＨ３レセプターの活性を抑制し、例えばヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリンおよびドーパミンなどのような種々の神経伝達物質の放出を調節する（例えばシナプスにおいて）。この化合物を含む薬学的組成物とその使用方法もここで提供される。 （もっと読む）

本発明は、結核を治療する阻害剤として有用な化合物ＩＩに関する。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法を提供する。本発明は、ピリミジン化合物およびそれらの誘導体、ならびにヒトおよび非ヒトのためのＭｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓに対する阻害剤としてのこれらの化合物の使用に関する。本発明は、被験体に治療有効量の本発明の化合物もしくは組成物を投与し、被験体においてＰｋｎＢキナーゼによるキナーゼ基質のリン酸化を阻害する方法を提供する。

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本発明は、式Ｉ及び式ＩＩの新規化合物（式中、可変基Ｒ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｚ^１、及びＺ^２は、本明細書に記載の通りに定義される）の使用に関する。該化合物はＪＡＫを阻害し、自己免疫疾患及び炎症性疾患の治療に有用である。

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血管新生阻害剤と併用した、ｍＴＯＲ阻害剤、例えば二重ｍＴＯＲＣ１／ｍＴＯＲＣ２阻害剤、例えばＯＳＩ−０２７を用いた治療を含む癌療法。 （もっと読む）

トランス−４−［（３−アミノ−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］トリアジン−６−イルメチル）−カルバモイル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルエステルの調製、および、そのトランス−４−（４−アミノ−５−置換イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）−シクロヘキサンカルボン酸化合物への変換を含む製法。 （もっと読む）

【課題】網脈絡膜疾患の新たな予防又は治療剤を提供すること。
【解決手段】シロリムス誘導体であるテムシロリムス、エベロリムス等は、網脈絡膜において、優れた血管新生阻害作用を発揮するので、加齢黄斑変性などの網脈絡膜疾患の治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、チロシンキナーゼ阻害剤、特にブルトン型チロシンキナーゼの阻害剤として有用なピロロトリアジン化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書で定義されたものと同じ意味を表す。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物、そのＮ−オキシド体、またはそれらのプロドラッグは、Ｂｔｋ阻害活性を有し、関節リウマチ、自己免疫疾患、癌のＢ細胞リンパ腫等の予防および／または治療方法として有用である。 （もっと読む）

タンパク質キナーゼまたは脂質キナーゼ（例えばＰＩ３−Ｋおよび／またはｍＴＯＲ）の阻害が望まれかつ／または要求される疾患の治療、特に癌または増殖性疾患の治療に有用な、式（Ｉ）の化合物


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書に記載する意味を持つ］
および医薬上許容されるそのエステル、アミド、溶媒和物または塩を提供する。
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【課題】サイクリン依存性キナーゼのインヒビターを提供すること。
【解決手段】その多くの実施態様において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規種類のピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物、１種またはそれ以上のこのような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫに関連した１種またはそれ以上の疾患を処置、予防、阻止または軽減する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は以下の式（Ｉ）の化合物であって、R₁は、(C₁-C₆)アルキル基又は(C₃-C₆)シクロアルキル基であり；R₂及びR₃は、独立に、(i)１〜３のヒドロキシル基により又は (ii)NR_aR_b基により置換されている、(C₁-C₆)アルキル基、(C₃-C₆)シクロアルキル基、(C₁-C₆)アルケニル基、(C₁-C₆)フルオロアルキル基、(C₁-C₃)フルオロアルコキシ基、又は(C₁-C₆)アルコキシ(C₁-C₆)アルキル基であり、又は、R₂は、１〜３のヒドロキシル基により置換されているピロリジニルメチル基であり、R₉は水素原子であってもよいことを仮定すると、又はR₂及びR₃は、それらの窒素原子と一緒にヘテロ環化合物であり；X及びYは独立にフェニル基又はヘテロアリール基であり、該ヘテロアリール基及び該フェニル基は置換可能であり、該へテロアリール基は、チエニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、チアゾリル基、ピロリル基、及びフラニル基から選ばれるものである、前記化合物、並びにその医薬的に許容できる塩に関する。本発明はまた、同じものを含む組成物、並びにその治療的使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）：


の化合物、および該化合物を用いる組成物ならびに方法を包含する。化合物はＣ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）に対する活性を有し、ＨＣＶに感染した患者の治療に有用である。
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【課題】ＣＤＫに関連した疾患および障害を治療または予防または軽減する際に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明は、キナーゼ（例えば、サイクリン依存性キナーゼ）のインヒビターとしての新規種類のピラゾロ［１，５−ａ］トリアジン化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物を調製する方法、およびこのような化合物または医薬処方物を使用してキナーゼに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示されるシクロヘキシル基を有するインドレニンベースのスピロピランを含んでなる時間−温度インジケーター（ＴＴＩ）システム、前記時間−温度インジケーターシステムの製造方法、及び前記システムを用いて腐敗しやすい品物の時間−温度履歴を決定する方法に関する。さらに、本発明は、前記システムを含んでなる印刷インキ又は印刷インキ濃縮物、ペイント、ワニス、ラベル、包装材料及びポリマー材料から選択されるマトリックスに関する。
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本発明は、フォトクロミックインク、溶融、冷却及び破砕によって得られたスピロピラン粉末に基づくその製造方法、及びそれによって得られたスピロピランの新規な形態に関する。フォトクロミックインクを製造するための前記方法は、ａ）スピロピランを２５０℃より低い温度で加熱し且つ溶融する工程、ｂ）溶融物を冷却して凝固したスピロピランを得る工程、ｃ）凝固したスピロピランを破砕して粉末を得る工程、ｄ）任意に、該粉末をフォトクロミックインクのためのベースを提供するバインダーに添加する工程を含む。 （もっと読む）