【課題】ＰＤＥ７を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内ｃＡＭＰレベルが高まり、さらにはＴ細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である化合物の提供。
【解決手段】下記の式（ＩＡ）または（ＩＢ）：
【化１】


で示されるイミダゾトリアジノン誘導体であって、特に式中、Ｒ^１がシクロヘキシル基であり、Ｒ^２がメチル基であり、Ｒ^３が水素原子、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、基：−ＮＲ^５Ｒ^６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ^７、−ＳＯ_２Ｒ^７、−ＯＲ^８、−ＮＲ^８ＣＯＲ^７、−ＮＲ^８ＳＯ_２Ｒ^７、ヘテロアリール基、置換されていてもよいＣ_１〜６のアルキル基、置換されていてもよいＣ_１〜６のアルケニル基、または置換されていてよい飽和若しくは不飽和のヘテロシクロアルキル基であり、ＡがＣＲ^４であり、ＢがＣＨであるイミダゾトリアジノン誘導体。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表わされるピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン誘導体とそれらの医薬上許容される塩は、優れたＭＡＰＫＡＰ−Ｋ２阻害活性を示す。従って、有効成分としてこの化合物を含む医薬品は、例えば炎症性障害、自己免疫性疾患、破壊性骨障害、癌および／または腫瘍成長などのプロテインキナーゼが媒介する疾患の治療または予防に有用であることが期待される。
【化１】

（もっと読む）

【課題】本発明は、式（Ｉ及びＩＩ）の化合物を対象とする（式中、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｘ、ｌ、ｍ、ｎ及びＲ^１からＲ^１８は本明細書に定義されている）。
【解決手段】これらの化合物は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２のモジュレーターとして有用である。

（もっと読む）

アデノシンＡ_３受容体に対する新規なアンタゴニスト群が開示されている。これらの化合物は、Ａ_３受容体が介在する多くの疾患及び病状のための治療剤として有用である。本発明の化合物は、Ａ_３受容体の診断薬としても有用である。 （もっと読む）

【課題】 入手が容易で、危険性が低い原料化合物を用い、比較的簡単で穏和な反応条件により、ピリミジン−４−オン化合物を高い収率で製造することのできる新規な方法を提供する。【解決手段】 アリールアミノカルボン酸化合物を、含窒素化合物の存在下にて、有機酸化合物と反応させてピリミジン−４−オン化合物を製造する方法。 （もっと読む）

本発明は、置換複素環、その製造方法、および薬剤、特に、炎症疾患、言い換えれば、喘息、または癌の処置のための薬剤における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は置換ヘキサヒドロピラジノ［１,２−ａ］ピリミジン−４,７−ジオン誘導体、並びに生理学的に適合性のあるその塩および生理学的に機能性のその誘導体に関する。本発明はまた基が記載した意味を有する式（Ｉ）の化合物、生理学的に適合性のあるその塩およびその製造方法に関する。化合物は例えば食欲抑制剤として使用できる。
【化１】

（もっと読む）

本発明はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（“ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤”）であり、糖尿病、特に２型糖尿病など、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用な新規置換二環系ピリミジンに関する。本発明はまたこれら化合物を含有してなる医薬組成物、及びジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患などの予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明により、インスリン分泌促進作用を有する、式（Ｉ）


｛式中、Ｒ^１は水素原子、低級アルキル等を表し、ｎは０〜３の整数を表し、Ｘ^１およびＸ^２は、同一または異なって、水素原子、低級アルキル等を表し、式（ＩＩ）


は、式（ＩＩＩ）


［式中、Ｘ…Ｙ…Ｚは、Ｒ^２Ｃ＝ＣＲ^３−ＮＲ^４（式中、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、同一または異なって、水素原子、低級アルキル等を表す）等を表す］等を表す｝で表される縮合ピリミジン誘導体またはその薬理学的に許容される塩等が提供される。
（もっと読む）

構造式（Ｉ）を有する化合物が開示され、ここで、各置換基は明細書中で定義される通りである。本発明のなお別の局面は、中枢神経系疾患（例えば、うつ病、認知疾患、および神経変性疾患（例えば、パーキンソン病、老年痴呆もしくは精神病））および発作を処置する方法に関し、この方法は、少なくとも１つの式Ｉの化合物を、このような処置の必要な哺乳動物に投与する工程を包含する。本発明は特に、パーキンソン病の処置に関する。

（もっと読む）

本発明は、式(I)の7-アミノ-6-ヘテロアリール-1,2,4-トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン化合物と、病原性菌類を防除するためのその使用に関する。式中、置換基R¹、R²、Het、XおよびYは明細書中で言及した意味を有する。
（もっと読む）

本発明に従って、ＶＥＧＦの転写後の発現を阻害する化合物が同定され、そして、それらの化合物の使用方法が、提供されている。本発明の１つの局面において、式（Ｉ）〜式（ＶＩＩＩ）の化合物が提供される。これらの化合物がＶＥＧＦ生成の阻害において、および／または脈管形成の阻害において、および／または癌、糖尿病性網膜症、関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、肥満症、慢性炎症または滲出性黄斑変性の処置において有用である。
（もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）（式中、Ｒ’は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンによって置換されている低級アルコキシ、ニトロ、シクロアルキル、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｍＯ（ＣＨ_２）_ｍＯＨ又は−Ｃ≡Ｃ−Ｒ’であり、Ｒ^２は、水素又はメチルであり、Ｒ^３は、低級アルキル、ハロゲンによって置換されている低級アルキル、低級アルケニル、ハロゲンによって置換されている低級アルケニル、低級アルキニル、−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル、−（ＣＲ’Ｒ’’）_ｍ−ＣＨ_３であるか、非置換であるか、ハロゲンによって置換されているフェニルであるか、非置換であるか、低級アルキルによって置換されているピリジニル又はチエニルであるか、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−シクロアルキル、低級アルケニル−シクロアルキル、低級アルキニル−（ＣＲ’Ｒ’’）_ｍＯＨであるか、低級アルキニル−フェニルであり、フェニル環は、非置換であるか、ハロゲン、ＣＦ_３、低級アルキル又は低級アルコキシによって置換されているものであり、Ｒ’は、水素又は低級アルキルであり、Ｒ’’は、水素、ヒドロキシ又は低級アルキルであり、ｎは、０、１又は２であり、ｍは、１、２又は３であり、ｏは、１又は２である）の置換イミダゾ［１，５−ａ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ベンゾジアゼピン誘導体及びその薬学的に許容しうる酸付加塩に関する。このクラスの化合物は、ＧＡＢＡ Ａα５レセプタ結合部に対して高い親和性及び選択性を示し、向知性薬として又はアルツハイマー病のような認知障害の処置のために有用であろうことが認められた。
（もっと読む）

本発明はケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な式Iの3-アミノピロリジン誘導体に関する:
【化１】


(式中、Ｒ_１、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｘ、ＹおよびＸは明細書中に定義するとおり)。特に、これら化合物はケモカイン受容体のモジュレーターとして有用であり、特に、CCR2および/またはCCR5受容体のモジュレーターとして有用である。本発明の化合物および組成物はケモカイン受容体、例えば、CCR2および/またはCCR5ケモカイン受容体と結合することが出来、そして、ケモカイン、例えば、CCR2および/またはCCR5、の活性と関連する疾患、例えば、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、狼瘡、臓器移植拒絶および関節リウマチの治療に有用である。
（もっと読む）

本明細書中に開示されるのは、腫瘍性疾患を治療するための組成物及び方法である。従来の治療及びボルテゾミブ治療に耐性である多発性骨髄腫に対して有効な組成物及び方法が包含される。さらに、２つの異なるプロテオソーム阻害薬による組合せ治療は、多発性骨髄腫を治療するのに相乗的であることが示される。
（もっと読む）

動物へ治療上有効な量の複素環式化合物を投与することを含む、動物における癌、炎症性状態及び／又は感染疾患を治療する方法が開示される。上記動物は、哺乳動物、好ましくはヒト又はげっ歯類である。
（もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)の新規ジヒドロプテリジノン、その異性体、これらジヒドロプテリジノンの製造方法及びその医薬組成物としての使用に関する。
【化１】


（式中、Ｌ及びＲ¹〜Ｒ⁵は、請求項及び明細書で示される意味を有する。）
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ、Ａｒ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺはここで定義される］の四環式インドール化合物、及び医薬的に許容されるその塩、これらを含有する医薬組成物、及びＣ型肝炎ウイルスによる感染の治療又は予防のためのこれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ａ、Ａｒ、Ｙ及びＺはここで定義される］の四環式インドール化合物及び医薬的に許容されるこの塩、これらを含有する医薬組成物、及びＣ型肝炎ウイルスによる感染の治療又は予防のためのこれらの使用に関する。
（もっと読む）

式（Ｉａ）及び（Ｉｂ）により表される化合物（式中、Ｒ及びＲ１は本書類に規定の通りである。）、及びその薬学的に許容し得る塩が開示され、該化合物は細胞周期の増殖性疾患、例えば、変質した細胞周期依存性キナーゼ活性に関連する癌の治療に有益である。 （もっと読む）