【課題】除草剤の合成中間体である６位に炭素原子を介する置換基を有するイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イルスルホンアミド誘導体の製造法の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン化合物と有機金属化合物とを遷移金属触媒の存在下で反応させ、下記一般式（ＩＩ）で表される６位に炭素原子を介する置換基を有するイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−３−イルスルホンアミド誘導体の製造法。


〔式（Ｉ）中、Ｘはハロゲン原子を、Ｙは水素原子を、Ｚはハロゲン原子またはＯＳＯ_２Ｒ^３を示す。〕


〔式（ＩＩ）中、Ｒは低級アルキル基、低級アルキル基で置換されていてもよい低級シクロアルキル基、低級アルケニル基または低級アルキニル基を示す。〕 （もっと読む）

【課題】新規クラスのサイクリン依存性キナーゼのインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのピラゾール［１，５−α］ピリミジン化合物、このような化合物を調製する方法、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または回復する方法を提供する。また、プロテインキナーゼインヒビターとして有用であり得、そして増殖疾患（例えば、癌、炎症、および関節炎）の処置および予防において有用であり得る化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、本明細書中に記載されているとおりである］で示されるジヒドロテトラアザベンゾアズレン誘導体のアリールシクロヘキシルエーテル、すなわち５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン誘導体のアリールシクロヘキシルエーテルに関する。本発明の化合物は、Ｖ１ａ受容体調節薬として、そして特にＶ１ａ受容体アンタゴニストとして作用する、それらの製造、それらを含有する医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、月経困難症、男性又は女性の性的機能不全、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑うつ障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃的行動の病状の末梢及び中枢に作用する治療法として有用である。
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本発明は、ジヒドロテトラアザベンゾアズレン誘導体のアルキルシクロヘキシルエーテル、すなわち式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、本明細書中に記載されているとおりである］で示される５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン誘導体のアルキルシクロヘキシルエーテル、それらの製造、それらを含有する医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、Ｖ１ａ受容体モジュレーターとして、そして特にＶ１ａ受容体アンタゴニストとして作用する。本発明の活性化合物は、月経困難症、男性又は女性の性的機能不全、高血圧、慢性心不全、バソプレッシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑うつ障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃的行動の病状の末梢及び中枢に作用する治療法として有用である。
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本発明は、スピロ−ジヒドロテトラアザベンゾアズレン誘導体、即ち、式（Ｉ）で表されるスピロ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン誘導体に関する。


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｍ及びｎは本明細書に記載のとおりである]
本発明に記載の化合物は、Ｖ１ａ受容体モジュレーターとして作用し、月経困難症、男性又は女性の性機能障害、高血圧症、慢性心不全、バソプレッシン分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑鬱障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃性行動の症状の末梢及び中枢作用性の治療薬として有用である。
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アルファヘリックスミメティック構造体及び式（Ｉ）（一般式及び各記号の定義は明細書中で定義された通りである）で表される化合物、それらに関連する化合物、並びにそれらに関連する方法、が開示される。医学的状態（例、癌疾患、線維症）の治療におけるこれらの化合物の適用、及び当該ミメティックを含む医薬組成物が更に開示される。 （もっと読む）

【課題】 新規な有害生物防除剤を提供する
【解決手段】 式（I）：
【化１】


〔式中、Ｒ¹は水素原子、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルキニルなどであり；Ｘはアルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールなどであり；Ｙは水素又はフッ素原子であり；ＺはＣＨ、ＣＸ又はＮであり；ｍは１〜４の整数である〕で表されるトリアゾロピリミジン誘導体又はその塩を有効成分として含有する有害生物防除剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】癌患者を治療するためにｍＴＯＲ阻害機能を呈する新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物またはその薬学的に許容される塩であり、式中Ｘ１がＣＨで、Ｘ２、Ｘ３およびＸ５がＮで、Ｘ４、Ｘ６およびＸ７がＣであり、Ｑ１は任意に置換されたインドリルであり、Ｒ３はシクロヘキサンカルボキシル酸である化合物。
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【課題】 アデノシンアンタゴニストを提供すること
【解決手段】 本発明は、式Ｉおよび式ＩＩの化合物が、アデノシンレセプターの特定のサブタイプの潜在的かつ選択性のインヒビターであるという発見に基づく。この発見に基づき、本発明は、心臓および循環器の障害、中枢神経系の変性障害、呼吸障害、および利尿薬の処置が適切である多くの障害を含む、多くの疾患の予防および／または処置に有用なアデノシンアンタゴニストを特徴とする。式ＩおよびＩＩの化合物は、サブタイプＡ１のアデノシンレセプターのアンタゴニストとして開示される。これらの化合物は全身性高血圧、腎不全、糖尿病、ぜん息、水腫状状態、うっ血性心不全、および腎機能不全を含む種々の疾患および障害の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は式1，2，3および4に記載の構造を有する化合物を提供し、
【化７９】


ここで、A環、 B環、C環、m、n、R₂₅、R₅₀およびR₅₁は、明細書に記載されている通りである。本発明は式1，2，3および4の化合物を含む医薬組成物、ならびにアルツハイマー病のような認知症の治療法を提供する。本発明は 更に式1，2，3および4の化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。
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本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｅ、Ｇ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は本明細書中で定義される）で表されるジアザインドール誘導体またはその薬学的に許容される塩、ｃ−Ｊｕｎ Ｎ−末端キナーゼ（ＪＫＮ）活性の阻害にそれらを使用すること、医薬に、特には神経変性障害、炎症性疾患、自己免疫疾患、および／または臓器不全の治療にそれらを使用することに関する。本発明はまた、前記ジアザインドール誘導体およびそれらを含有する組成物の製造方法を提供する。
【化１】

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【課題】５−キノリノン化合物及びイミダゾピリミジン化合物、並びにその使用。
【解決手段】ＭＲＰ１基質であるあらゆる治療剤の流出を抑制するのに有用な５−キノリノン化合物及びイミダゾピリミジン化合物を提供する。また、別のＭＲＰ１阻害剤を同定するためのスクリーニング方法も提供する。 （もっと読む）

特定の化合物が、ＮＩＫ介在障害などの炎症および炎症障害の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに炎症が関与する疾患および他の疾病もしくは状態などの予防および治療方法を包含する。 （もっと読む）

遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態の、式（Ｉ）によって表されるピリミドン誘導体もしくはこの塩、またはこの溶媒和物もしくはこの水和物（Ｉ）


（式中、Ｘはメチレン、ＮＨ、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ_１−６−アルキル）基によって置換されている窒素原子を表し；Ｒ１は２、３もしくは４−ピリジン環または２、４もしくは５−ピリミジン環を表し、この環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子によって場合によって置換されており；Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し；Ｒ３は、場合によって置換されているＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルキル基を表し；ｍは、Ｘがメチレンであるとき、１−２を表し、またはｍは、ＸがＮＨ、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ_１−６−アルキル）基によって置換されている窒素原子であるとき、２を表す。）。治療における使用。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン誘導体（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は明細書中に記載の通りである。）、その塩、特に薬学的に許容される塩、及びそのような化合物の医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。
【化１】
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式（Ｉ）で表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^３’、Ｒ^４は請求項１に示す意味を有する化合物は、チロシンキナーゼの、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。

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本発明は、可変要素が本明細書で定義されている式（Ｉ）の化合物、それの製薬上許容される塩、プロドラッグ、生理活性代謝物、立体異性体および異性体を提供する。本発明の化合物は、免疫性の状態および腫瘍状態の治療において有用である。

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本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１は、アルコキシ又はハロゲンを表し；Ｕ、Ｖ及びＷは、それぞれＣＨを表すか、又は、Ｕ、Ｖ及びＷの１つはＮを表し、かつ他は、それぞれＣＨを表し；Ａは、ＣＨ_２又はＯを表し；ＧはＣＨ＝ＣＨ−Ｅであり、式中、Ｅは、１又は２個のハロゲンで置換されたフェニル基を表すか、又は、Ｇは、下式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）の１つの基（式中、ＺはＣＨ又はＮを表し、ＱはＯ又はＳを表し、そしてＫはＯ又はＳを表す。）の１つである。）の抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する。
【化１】
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式Iの化合物を開示する。式Iにおいて、R₁、R₂、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、明細書中にて定義される通りであってもよい。化合物は、カンナビノイド受容体によって仲介される疾患の治療に用いられてもよい。
【化１】
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本発明は、心血管副作用の可能性を低下させ、それにより骨髄増殖性疾患の治療における患者の服薬遵守および安全性の改善を達成することができる、選択的血小板減少薬アナグレリドの置換類似体の発見に関する。より詳細には、本発明は、ヒトにおける血小板減少薬としての有用性を有する、以下に示す一般式：


（式中、置換基は請求項１に定義されている意味を有する）を有する特定のイミダゾキナゾリン誘導体に関する。本発明の化合物は、巨核球形成を阻害し、よって血小板形成を阻害することにより機能する。
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