本発明は次に示される式（Ｉ）の化合物に関し、Ｈｅｔ、Ｒ⁰、Ｒ¹Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸，及びＲ⁹の定義は本明細書に提供される。式（Ｉ）の化合物は、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連した疾患の治療に有用である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、Ｒ¹及びＲ²の定義が本明細書中に与えられる、一般式Ｉを有する化合物の使用に関するものである。式Ｉの化合物は、様々なγ−セクレターゼ調節因子を合成するうえで有用である。γ−セクレターゼ調節因子はアルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連する疾患の治療に有用である。
【化１】

（もっと読む）

本出願は、式２７ａ−スルホン酸塩化合物を酢酸の存在下で亜鉛と反応させるステップを含む、８−（｛１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ）−メチル｝−８−フェニル−１，７−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オンの合成方法を開示する。この方法は、（ａ）式ＩＩＩの保護エナミンをニトロ化剤と反応させて対応する保護ニトロ−エナミンを生成させ、続いてその生成物を還元して式ＩＶの保護ピペリジンとするステップと、（ｂ）ステップ「ａ」からの式ＩＶの保護ピペリジンを、パラジウム触媒の存在下で水素と反応させることによって脱保護して式Ｖの化合物を生成させるステップと、などを含む。

（もっと読む）

【課題】新たな抗血栓薬を創製すること。
【解決手段】一般式（I）


［R¹は水素原子、アルキル基等、R²は水素原子、ハロゲン原子等、R³は置換されたアルキル基、ヘテロシクリル基、 X¹、X²、X³、X⁴及びX⁵は独立して水素原子、ハロゲン原子等。］で表される化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物。Ａβ（１−４２）の産生を選択的に阻害し、従って、脳内でのβ−アミロイドの沈着に関連する疾患の治療に用途が見出される。
（もっと読む）

DP-2受容体調節に反応する障害または状態、具体的には、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎のような、炎症性のおよび免疫関連の障害および状態の処置および予防において有用である式(I)の置換フェニル酢酸化合物、薬学的組成物、その調製方法および方法が提供される。

（もっと読む）

式（Ｉ）


を有する化合物はγ−セクレターゼのモジュレーターであり、よってアルツハイマー病の治療において有用である。
（もっと読む）

本発明は芳香族化合物又はヘテロ芳香族化合物の水素化のための方法、殊に一般式（Ｉ）を有する化合物の核水素化に関する。芳香族アミノ酸及びアミノアルコールは、白金−ロジウム混合触媒を用いて成功して核水素化されてよい。前記生成物はとりわけ、生理活性ペプチド活性成分における類似体として使用されてよい。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、Ａβ（１−４２）の産生を阻害し、従って脳内のβ−アミロイドの堆積に付随する疾患の治療又は予防に於いて有用である。

（もっと読む）

ＰＰＡＲα活性化剤、このような化合物を含有する医薬組成物、および高密度リポタンパク質−コレステロールを含めたある種の細胞脂質レベルを高め、ＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドのようなある種の別の細胞脂質レベルを下げ、それによってヒトを含めた哺乳動物におけるＨＤＬコレステロールレベルの低下および／またはＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドレベルの上昇によって悪化する疾患、例えばアテローム性動脈硬化症および心臓血管疾患を治療するためのこのような化合物の使用。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩を提供する。また本発明は、一種以上の式（Ｉ）の化合物またはそれらの中間体と、一種以上の薬剤的に容認できる担体、媒体または希釈剤とを含んでなる薬剤組成物も提供する。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含んでなるＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグの調製法および使用法をさらに提供する。 （もっと読む）

下記式（I）：
[式中、R¹, R², R³及びR⁴は本明細書に記載される通りである]で表される化合物は、血漿カルボキシペプチダーゼBのインヒビターとして有用である。それらの化合物を含む医薬組成物、抗血栓剤としてのそれらの化合物の使用方法、及びそれらの化合物の合成方法がまた、本明細書に記載される。
【化１】

（もっと読む）