Fターム［4C054FF24］の内容
水添ピリジン系化合物 (12,675) | Ｐ−位の置換基 (3,383) | 異種原子が環の炭素原子に直結 (914) | Ｏ原子 (483) | 水酸基 (209)
Fターム［4C054FF24］に分類される特許
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ＮＭＤＡ受容体拮抗薬としての１−［２−（４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−ピペリジン−４−オール化合物
本発明は、式（Ｉ）の化合物、もしくはそのような化合物の薬学的に許容できるエステル、または薬学的に許容できるそれらの塩を提供し、式中、Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素原子などを表し、Ｒ３は、６〜１０個の環炭素を有するアリール基などを表し、６〜１０個の環炭素原子を有する前記アリール基および５〜１０個の原子を有する前記ヘテロアリール基は、非置換であるか、あるいは置換基ａからなる群から選択される少なくとも１個の置換基によって置換されており、前記置換基ａは、ハロゲン原子などからなる群から選択される。これらの化合物は、哺乳動物において疼痛などのＮＭＤＡ ＮＲ２Ｂ受容体の過活性化によって引き起こされる疾患状態の治療に有用である。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化１】
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ＮＭＤＡ受容体拮抗作用を有するピペリジン誘導体
式（Ｉ）で示されるピペリジン誘導体が、ＮＲ１／ＮＲ２Ｂの受容体に特異的に結合し、鎮痛剤（疼痛治療剤）として用いられることを見出した。
【化１】
（式中、ＸはＯＨまたは低級アルキルスルホニルオキシ；Ａｒは置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール；ｎは１〜４の整数；ｍは０〜１の整数；Ｒ１は水素；Ｒ２はＯＨ、または、Ｒ１及びＲ２は一緒になって単結合を形成してもよい；但し、１）ｎが２、ｍが０、Ｒ１及びＲ２が一緒になって単結合、且つＡｒが置換されていてもよいフェニルである場合、２）ｎが３、ｍが０、Ｒ１及びＲ２が一緒になって単結合、且つＡｒがフェニルである場合を除く）
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新規４−フェニルアミノ−ベンズアルドオキシム誘導体並びにそのＭＥＫ阻害剤としての使用
本発明に係る化合物、その医薬的に許容し得る塩は、下記一般式（１）で表される。〔式（１）中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｑ、Ｒ８、Ｒ９は、明細書中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｑ、Ｒ８、Ｒ９と同意義を示す。〕 （もっと読む）
精神病の処置のためのグリシン取り込み阻害剤としての１−（２−アミノ−ベンゾール）−ピペラジン誘導体
精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能障害、統合失調症、認知症、並びに認識過程が障害されている他の疾患（注意欠陥障害又はアルツハイマー病など）の処置のための、式（Ｉ）（ここで、置換基は、請求項１に記載されている）の化合物。
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アリールピペリジンアミド
本発明は：抗不安障害；損傷を受けた哺乳類神経組織の処置を必要とする状態；神経栄養因子の投与を介する処置の余地のある状態；神経学的障害；又は肥満；肥満−関連障害の調節、処置又は予防において有効である新規なＧｌｙＴ２阻害性化合物を提供する。 （もっと読む）
アリピプラゾールおよびハロペリドールのパモ酸塩
本発明は、ハロペリドールおよびアリピプラゾールのパモ酸塩が、良好ないし優れた持続性および／または長時間放出性プロフィールをもたらすという知見に関する。したがって、本発明の一局面において、本発明は、ハロペリドールまたはアリピプラゾールのパモ酸塩を含む。好ましくは、パモ酸塩は、ハロペリドールのパモ酸塩に対する比が１：１または２：１であることを特徴とする。パモ酸塩は、針状物または緻密な結晶（例えば、図面に示したもの）などの結晶性であり得る。本発明は、さらに、ハロペリドールおよびアリピプラゾールのパモ酸塩を含有する医薬組成物を投与することを含む、処置を必要とする個体の処置方法に関する。 （もっと読む）
タンパク質凝集疾患を治療するための方法
本発明は、少なくとも一部は、タンパク質の異常なプロセシング、折り畳み異常または凝集を予防、阻害、または調節できる治療剤の発見に基づく。本発明の治療剤は、封入体の形成を予防、阻害または調節してもよい。本発明の治療剤はまた、封入体のクリアランスを促進し、および/またはその細胞毒性を遮断し、タンパク質凝集により特徴づけられる疾患を治療または寛解させることができる。タンパク質凝集体に共通して見られる構造モチーフ、例えばβシートに結合する化合物はそのような化合物の有力な候補であり、そのため望ましい。 （もっと読む）
アミロイド関連疾患を治療するための方法および組成物
【要訳】アミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットを記載する。 （もっと読む）
グルコシターゼ阻害剤およびその合成方法
グリコシダーゼ阻害剤として潜在的に有用である、サラシノール、その立体異性体、および類似体、同族体、ならびにそれらのその他誘導体を合成するための方法。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）または（ＩＩ）を有すればよい。その合成スキームは、環状硫酸エステルを、ヘテロ原子（Ｘ）を含む５員環糖と反応させることを含む。ヘテロ原子は、好ましくは、硫黄、セレニウム、または窒素からなる。環状硫酸エステルおよび環糖試薬は、Ｄ−グルコース、Ｌ−グルコース、Ｄ−キシロースおよびＬ−キシロースなどの炭水化物前駆体から容易に調製できる。目標化合物は、５員環糖のヘテロ原子の求核的攻撃により環状硫酸エステルを開環して調製される。得られる複素環化合物は、ヘテロ原子陽イオンと硫酸陰イオンから構成される安定な内部塩構造を有する。本合成スキームにより、副反応を制限して、適度から良好な収率で目標化合物の各種立体異性体が得られる。 
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