【解決手段】 本開示は、ヒドロキシルアミン及びそのエステル誘導体を含む化合物、及び血管新生及び関連疾患の治療に対する同化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】アミノ基が保護された２−アミノプロパノール誘導体より、数工程を経て立体選択的に２−アシルアミノ基を有するプロパノール誘導体を製造する方法を提供する。
【解決手段】アミノ基が保護された２−アミノプロパンジオール類をメシル化し、次いでアミン類と反応させ、得られた２−アミノプロパノール類からアミノ保護基を脱離させた後、アシル化剤またはカルボン酸とアミンの縮合剤を反応させることにより２−アシルアミノプロパノール類を製造する方法。 （もっと読む）

本出願は、ＭＩＰ−１もしくはＣＣＲ−１の置換ピペリジニルモジュレーターまたはその立体異性体もしくは医薬上許容される塩を記載する。さらに、前記モジュレーターを用いた、喘息およびアレルギー性疾患などの炎症性疾患、ならびに関節リウマチおよび移植片拒絶などの自己免疫病態を治療および予防する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、３,５−置換ピペリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置に使用するための、とりわけレニンの活性に依存する疾患(＝障害)の処置のためのこれらの化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のためのこのクラスの化合物の使用；レニンの活性に依存する疾患の処置におけるこのクラスの化合物の使用；３,５−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤、および／または３,５−置換ピペリジン化合物を投与することを含む方法、３,５−置換ピペリジン化合物の製造法、およびその合成のための新規中間体および部分的工程に関する。好ましい化合物(塩としても存在できる)は、式Ｉ'
【化１】


〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｔ、Ｒ３およびＲ４は明細書で定義の通りである。〕
を有する。
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【課題】本発明は、下式Ｉ（式中、Arは、ｐ位に置換基を有することのあるフェニル基を表す。）で示されるアザ糖誘導体又はそれらの薬学的に許容される塩を有効成分とする糖尿病網膜症治療剤又は眼局所投与用製剤を提供する。
【化１５】


【解決手段】
本発明の糖尿病網膜症治療剤は、糖尿病網膜症、特に増殖糖尿病網膜症における血管新生を有意に抑制することから糖尿病網膜症、特に増殖糖尿病網膜症の治療に用いることができる。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の新規化合物、該化合物を含む製剤組成物としてのこれらの化合物の使用、これらの化合物および組成物を用いる治療方法。本発明の化合物はＰＰＡＲδの活性剤であり、そしてＰＰＡＲδにより媒介される症状を治療するために有用であるべきである。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の(ヘテロ)アリール化合物に関する。
【化１】


（式中、基A、B、Q、W、X、Y、Z、R¹、R²、R^4a、R^4b、R^5a、R^5bは請求項１に記載の意味を有する。）さらに、本発明は、本発明の少なくとも1つの化合物を含有する医薬組成物にも関する。そのMCII-受容体拮抗活性のため、本発明の医薬組成物は、代謝障害及び/又は摂食障害、特に肥満症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶ感染の処置又はＨＩＶ感染の予防、又はＡＩＤＳもしくはＡＲＣの処置のために有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＸが本明細書において定義されるとおりの式Ｉで表されるものである。本発明はまた、本明細書において定義される化合物及び該化合物を含有する薬学的組成物を用いたＨＩＶ感染の処置方法を開示する。
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【課題】より短工程かつ高収率で1-デオキシガラクトノジリマイシンを合成する方法を提供すること。
【解決手段】1-デオキシノジリマイシンの窒素と６位水酸基を保護して式（ＩＩ）で表わされる化合物を得る工程；式（ＩＩ）で表わされる化合物の２位と３位の水酸基を保護して式（ＩＩＩ）で表わされる保護体を得る工程；式（ＩＩＩ）で表わされる化合物の４位水酸基をスルホニル化して式（ＩＶ）で表わされる化合物を得る工程；式（ＩＶ）で表わされる化合物の４位を反転させて式（Ｖ）で表わされる化合物を得る工程；式（Ｖ）で表わされる化合物のすべての保護基を脱保護し、1-デオキシガラクトノジリマイシンを得る工程により、1-デオキシノジリマイシンから1-デオキシガラクトノジリマイシンを得る。
【化１】
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【課題】より短工程かつ高収率で1-デオキシガラクトノジリマイシンを合成する方法の提供。
【解決手段】1-デオキシノジリマイシンのN-保護体の６位水酸基の保護工程；２位と３位の水酸基の保護工程；４位水酸基の酸化工程；立体選択的還元工程；すべての保護基の脱保護工程により、1-デオキシノジリマイシンのN-保護体から1-デオキシガラクトノジリマイシンを得る。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）を阻害し、糖尿病、特にはＩＩ型糖尿病、ならびに高血糖、代謝症候群、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化、各種免疫調節疾患および他の疾患の予防または治療に有用な化合物に関する。 （もっと読む）

ジピペラジニルケトンおよび関連する類似体が提供され、これらの調製および使用方法も提供される。このような化合物は一般に、ｉｎ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏでのヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合を調節するために使用することができ、ヒト、飼い慣らしたペット動物および家畜動物の種々の障害の治療に特に有用である。医薬組成物および治療方法が提供され、ヒスタミンＨ３受容体を検出するためのこのようなリガンドを使用するための方法（例えば、受容体の局在化研究）も提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：


（Ｉ）
またはその医薬的に許容される塩は、ＧＰＣＲアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用である。
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本発明は、リソソームグリコシダーゼ酵素少なくとも１つの機能障害に関連するリソソーム病を治療する薬剤を製造するための、一般式（Ｉ）で表される化合物（式中、Ｒ_０は、特に水素原子又はアルキル基であり、Ｒ_１は、特に水素原子又はアルキル基であり、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は、特に、互いに独立して、水素原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基又はアシルオキシ基である）の使用に関する。
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この構造を有する化合物またはそれらの塩は、アンドロゲン依存性疾患（例えば、前立腺癌、良性の前立腺肥大、多嚢胞性卵巣症候群、ざ瘡、多毛症、脂漏症、アンドロゲン性脱毛症および男性型禿頭症）を処置するためか、またはそれらに罹患する可能性を低減するために使用される。この化合物は、医薬的に許容可能な希釈剤または担体とともに製剤化され得るか、または他の方法で任意の医薬的剤形に作製され得る。他の活性な医薬物質との組み合わせもまた開示する。
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【課題】
【解決手段】
本発明は、４−ヒドロキシイソロイシン、その異性体、類似体、ラクトン、塩、及びプロドラッグ、それらの調製方法、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。より具体的には、本発明は、肥満及び関連する症候群の予防及び治療におけるこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】肥満、糖尿病、炎症など各種疾患に対する優れた治療薬を提供する。
【解決手段】ステロイド受容体、特にグルココルチコイド受容体の選択的モジュレーター（すなわち、アゴニスト及びアンタゴニスト）である非ステロイド系であって化学構造の一部としてフェナントレン環を有している化合物、その医薬組成物と、動物の治療方法。化合物例として例えば、[4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-オクタヒドロ-7-ヒドロキシ-4b-(フェニルメチル)-7-(1-プロピニル)-N-(4-ピリジニルメチル)-2-フェナントレンコルボキサミドがある。グルココルチコイド受容体モジュレーターは、肥満、糖尿病、炎症及び他の同様な疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

【目的】本発明は、グルコシルセラミドシンターゼ（ＧＣＳ）の阻害剤として有用な新規のピペリジン誘導体、その調製方法及び医薬品、特にＧＣＳ媒介病態の治療および予防でのその使用を提供する。
【構成】式（Ｉ）の化合物：


（但し、式中のＲは置換ベンジル基である。）は、グルコシルセラミドシンターゼ（ＧＣＳ）の阻害剤として有用なピペリジン誘導体、その調製方法及び医薬品、特にＧＣＳ媒介病態の治療および予防でのその使用によって達成される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｘ、Ｗ、ｍ及びｎは、明細書及び請求の範囲と同義である］の化合物に関する。本化合物は、高コレステロール血症、高脂血症、動脈硬化症、血管疾患、真菌症、寄生虫病、胆石、腫瘍及び／又は過剰増殖障害のような、２，３−オキシドスクアレン−ラノステロールシクラーゼに関連する疾患の治療及び／又は予防、並びに耐糖能障害及び糖尿病の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、疾患の炎症部分の治療に有用であって、特にアテローム性動脈硬化、心筋梗塞、うっ血性心不全、炎症性腸疾患、関節炎、２型糖尿病、多発性硬化症のごとき自己免疫疾患および関節リウマチの治療において有用である式Ｉ


で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
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