ＭＣＨ拮抗活性を有する（ヘテロ）アリール化合物及びこの化合物を含む医薬
本発明は、下記一般式(I)の(ヘテロ)アリール化合物に関する。
【化１】
（式中、基A、B、Q、W、X、Y、Z、R1、R2、R4a、R4b、R5a、R5bは請求項１に記載の意味を有する。）さらに、本発明は、本発明の少なくとも1つの化合物を含有する医薬組成物にも関する。そのMCII-受容体拮抗活性のため、本発明の医薬組成物は、代謝障害及び/又は摂食障害、特に肥満症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
【化１】
（式中、基A、B、Q、W、X、Y、Z、R1、R2、R4a、R4b、R5a、R5bは請求項１に記載の意味を有する。）さらに、本発明は、本発明の少なくとも1つの化合物を含有する医薬組成物にも関する。そのMCII-受容体拮抗活性のため、本発明の医薬組成物は、代謝障害及び/又は摂食障害、特に肥満症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式Iの(ヘテロ)アリール化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物及び塩。
【化１】
（式中、
R1、R2は、相互独立にH、C1-8-アルキル又はC3-7-シクロアルキルを表し、さらに前記アルキル又はシクロアルキル基は、同一又は異なる基R11で一置換又は多置換されていてもよく、かつ5員、6員若しくは7員シクロアルキル基の3又は4位の-CH2-基が-O-、-S-又は-NR13-と置き換わっていてもよく、或いは
R2は、基Yに結合しているC1-3-アルキレンブリッジを表し、ここで、前記アルキレンブリッジは、1つ又は複数のC1-3-アルキル-基で置換されていてもよく、かつR1は前記定義どおりであるか又はC1-4-アルキル-CO-、C1-4-アルキル-O-CO-、(C1-4-アルキル)NH-CO-及び(C1-4-アルキル)2N-CO-（式中、アルキル-基は一フッ素化又は多フッ素化されていてもよい）から選択される基を表し；或いは
R1とR2がC3-8-アルキレンブリッジを形成し、該R1R2N基のN原子に隣接していない-CH2-基が-CH=N-、-CH=CH-、-O-、-S-、-SO-、-(SO2)-、-CO-、-C(=CH2)-、-C(=N-OH)-、-C(=N-(C1-4-アルキル))-又は-NR13-と置き換わっていてもよく、
さらに、前記定義したアルキレンブリッジ中、1つ又は複数のH原子が同一又は異なる基R14と置き換わっていてもよく、かつ
前記定義したアルキレンブリッジは、1又は2つの同一若しくは異なる炭素環式又はヘテロ環式基Cyで、前記アルキレンブリッジと該基Cyの間の結合が、
-単結合又は二重結合によって、
-スピロ環式環系を形成する共通のC原子によって、
-縮合二環式環系を形成する2つの共通の隣接するC及び/又はN原子によって、又は
-架橋環系を形成する3つ以上のC及び/又はN原子によって
生成されるように置換されていてもよく；
Xは、C1-4-アルキレンブリッジ（該定義C2-4-アルキレン中、1又は2つのC原子はR10で一置換されていてよい）、又は
C3-4-アルキレンブリッジ（ここで、該R1R2N-基のN原子に直接隣接しない-CH2-CH2-基は、-CH2-O-又は-CH2-NR4-と置き換わっている）を表し、
このとき、前記Xについて与えた意味は、1、2又は3つの同一若しくは異なるC1-4-アルキル置換基を含んでよく、さらに2つのアルキル基が結合して3員〜7員の環式基を形成してもよく；かつ
R4はH又はC1-3-アルキルを表し；かつ
R10はヒドロキシ、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、C1-4-アルコキシ又はC1-4-アルコキシ-C1-3-アルキルを表し；かつ
Yは5員又は6員の不飽和若しくは芳香族炭素環式基（N、O及び/又はSから選択される1、2、3又は4つのヘテロ原子を含みうる）であり；かつ該環式基は同一若しくは異なる置換基R20で一置換又は多置換されていてもよく；
Q、Zは、相互独立に、-CR3aR3b-、-O-及び-NRN-から選択される基を表し、
RNは、相互独立にH、C1-4-アルキル、ホルミル、C1-3-アルキルカルボニル又はC1-3-アルキルスルホニルを表し；かつ
R3a、R3b、R4a、R4b、R5a、R5bは、相互独立にH又はC1-4-アルキルを表し；かつ
Aは5員又は6員の不飽和若しくは芳香族炭素環式基（N、O及び/又はSから選択される1、2、3又は4つのヘテロ原子を含みうる）であり；該環式基は同一若しくは異なる置換基R20で一置換又は多置換されていてもよく；かつ
Bが基Cyを表し；かつ
Wが単結合、-CH2-、-O-、-NRN-、-O-CH2-、-NRN-CH2-、-CH2-O-、-CH2-NRN-又は-CH2-CH2-を表し；或いは
Bが、ハロゲン、CN、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-アルケニルオキシ、C3-6-アルキニルオキシ、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル、C1-6-アルキルカルボニル、C1-6-アルキルアミノ及びジ-(C1-6-アルキル)-アミノから成る群より選択され（ここで、1つ又は複数のC原子は相互独立にハロゲンで一置換又は多置換されていてもよく、及び/又はヒドロキシ、C1-4-アルコキシ若しくはシアノで一置換されていてもよく、及び/又は環式基は、同一若しくは異なる基R20で一置換又は多置換されていてもよい）；かつ
Wが単結合を表し；かつ
Cyは、以下の意味：
-3員〜7員炭素環式基、
-不飽和の4員〜7員炭素環式基、
-フェニル基、
-ヘテロ原子としてN、O又はS原子を有する飽和の4員〜7員又は不飽和の5員〜7員へテロ環式基、
-ヘテロ原子として2つ以上のN原子又は1若しくは2つのN原子とO若しくはS原子を有する飽和又は不飽和の5員〜7員ヘテロ環式基、
-N、O及び/又はSから選択される1つ又は複数の同一若しくは異なるヘテロ原子を有する芳香族ヘテロ環式の5員又は6員基
の1つから選択される炭素環式基又はヘテロ環式基を表し、
（ここで、前記飽和の6員又は7員基は、イミノ、(C1-4-アルキル)-イミノ、メチレン、エチレン、(C1-4-アルキル)-メチレン又はジ-(C1-4-アルキル)-メチレンブリッジと架橋環系として存在してもよく、かつ
前記環式基は、1つ若しくは複数のC原子のところで同一若しくは異なる基R20で一置換若しくは多置換されていてもよく、又はフェニル基の場合、さらにニトロで一置換されていてもよく、及び/又は1つ若しくは複数のNH基がR21で置換されていてもよく、かつ
前記飽和若しくは不飽和の炭素環式又はヘテロ環式基中、-CH2-基が-C(=O)-基と置き換わっていてもよい）；
R11は、ハロゲン、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、R15-O-、R15-O-CO-、R15-CO-O-、シアノ、R16R17N-、R18R19N-CO-又はCyを表し（ここで、前記基中、1つ又は複数のC原子は、相互独立に、ハロゲン、OH、CN、CF3、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、ヒドロキシ-C1-3-アルキルから選択される置換基で置換されていてもよい）；
R13は、R17について与えた意味の1つを有し、
R14はハロゲン、シアノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、R15-O-、R15-O-CO-、R15-CO-、R15-CO-O-、R16R17N-、HCO-NR15-、R18R19N-CO-、R15-O-C1-3-アルキル 、R15-O-CO-C1-3-アルキル、R15-SO2-NH、R15-SO2-N(C1-3-アルキル)-、R15-O-CO-NH-C1-3-アルキル、R15-SO2-NH-C1-3-アルキル、R15-CO-C1-3-アルキル、R15-CO-O-C1-3-アルキル、 R16R17N-C1-3-アルキル、R18R19N-CO-C1-3-アルキル又はCy-C1-3-アルキルを表し、
R15はH、C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、フェニル、フェニル-C1-3-アルキル、ピリジニル又はピリジニル-C1-3-アルキルを表し、
R16はH、C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、C4-7-シクロアルケニル、C4-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル、ω-ヒドロキシ-C2-3-アルキル、ω-(C1-4-アルコキシ)-C2-3-アルキル、アミノ-C2-6-アルキル、C1-4-アルキル-アミノ-C2-6-アルキル、ジ-(C1-4-アルキル)-アミノ-C2-6-アルキル又はシクロ-C3-6-アルキレンイミノ-C2-6-アルキルを表し、
R17は、R16について与えた意味の1つを有し、或いはフェニル、フェニル-C1-3-アルキル、ピリジニル、C1-4-アルキルカルボニル、C3-7-シクロアルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル-C1-3-アルキル、C1-4-アルコキシカルボニル、C1-4-アルキルアミノカルボニル、C1-4-アルコキシカルボニル-C1-3-アルキル、C1-4-アルキルカルボニルアミノ-C2-3-アルキル、N-(C1-4-アルキルカルボニル)-N-(C1-4-アルキル)-アミノ-C2-3-アルキル、C1-4-アルキルスルホニル、C1-4-アルキルスルホニルアミノ-C2-3-アルキル又はN-(C1-4-アルキルスルホニル)-N(-C1-4-アルキル)-アミノ-C2-3-アルキルを表し；
R18、R19は、相互独立にH又はC1-6-アルキル（このとき、R18、R19が結合してC3-6-アルキレンブリッジを形成してよく、N原子に直接隣接していない-CH2-基が-O-、-S-、-SO-、-(SO2)-、-CO-、-C(=CH2)-又は-NR13-と置き換わっていてもよい）を表し；
R20は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、R22-C1-3-アルキルを表すか又はR22について与えた意味の1つを有し；かつ
R21は、C1-4-アルキル、ω-ヒドロキシ-C2-6-アルキル、ω-C1-4-アルコキシ-C2-6-アルキル、ω-C1-4-アルキル-アミノ-C2-6-アルキル、ω-ジ-(C1-4-アルキル)-アミノ-C2-6-アルキル、ω-シクロ-C3-6-アルキレンイミノ-C2-6-アルキル、フェニル、フェニル-C1-3-アルキル、C1-4-アルキル-カルボニル、C1-4-アルコキシ-カルボニル、C1-4-アルキルスルホニル、アミノスルホニル、C1-4-アルキルアミノスルホニル、ジ-C1-4-アルキルアミノスルホニル又はシクロ-C3-6-アルキレン-イミノ-スルホニルを表し、
R22は、ピリジニル、フェニル、フェニル-C1-3-アルコキシ、シクロ-C3-6-アルキレンイミノ-C2-4-アルコキシ、OHC-、HO-N=HC-、C1-4-アルコキシ-N=HC-、C1-4-アルコキシ、C1-4-アルキルチオ、カルボキシ、C1-4-アルキルカルボニル、C1-4-アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、C1-4-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C1-4-アルキル)-アミノカルボニル、シクロ-C3-6-アルキル-アミノ-カルボニル、シクロ-C3-6-アルキレンイミノ-カルボニル、フェニルアミノカルボニル、シクロ-C3-6-アルキレンイミノ-C2-4-アルキル-アミノカルボニル、C1-4-アルキル-スルホニル、C1-4-アルキル-スルフィニル、C1-4-アルキル-スルホニルアミノ、C1-4-アルキル-スルホニル-N-(C1-4-アルキル)アミノ、アミノ、C1-4-アルキルアミノ、ジ-(C1-4-アルキル)-アミノ、C1-4-アルキル-カルボニル-アミノ、C1-4-アルキル-カルボニル-N-(C1-4-アルキル)アミノ、シクロ-C3-6-アルキレンイミノ、フェニル-C1-3-アルキルアミノ、N-(C1-4-アルキル)-フェニル-C1-3-アルキルアミノ、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、フェニルカルボニル、フェニルカルボニルアミノ、フェニルカルボニルメチルアミノ、ヒドロキシ-C2-3-アルキルアミノカルボニル、(4-モルフォリニル)カルボニル、(1-ピロリジニル)カルボニル、(1-ピペリジニル)カルボニル、(ヘキサヒドロ-1-アゼピニル)カルボニル、(4-メチル-1-ピペラジニル)カルボニル、アミノカルボニルアミノ又はC1-4-アルキルアミノカルボニルアミノを表し、
ここで、前記基中、特にA、B、Q、W、X、Y、Z、RN、R3a、R3b、R4、R4a、R4b、R5a、R5b、R10、R11、R13〜R22中、各場合1つ若しくは複数のC原子がさらにFで一置換若しくは多置換されていてもよく、及び/又は各場合1つ若しくは2つのC原子が相互独立にCl若しくはBrでさらに一置換されていてもよく、及び/又は各場合1若しくは複数のフェニル環がさらに相互独立に、基F、Cl、Br、I、シアノ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、C1-3-アルキルアミノ、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ、アセチルアミノ、アミノカルボニル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル-及びジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキルから選択される1、2若しくは3つの置換基を含んでよく、及び/又はニトロで一置換されていてもよく、かつ
存在するいずれかのカルボキシ基のH原子又はN原子に結合しているH原子は、各場合in vivo切断しうる基と置き換わっていてもよく；
但し、以下の化合物(D1)及び(D2)は含まれない：
(D1) 2-[[[4-[[3-(2-フルオロフェニル)プロピル]アミノ]フェニル]メチル]アミノ]-プロパンアミド；及び
(D2) 2-[[[4-[[3-(3-フルオロフェニル)プロピル]アミノ]フェニル]メチル]アミノ]-プロパンアミド。）
【請求項２】
基R1、R2が、相互独立に、H、C1-6-アルキル、C3-5-アルケニル、C3-5-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、ヒドロキシ-C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、(ヒドロキシ-C3-7-シクロアルキル)-C1-3-アルキル、ヒドロキシ-C2-4-アルキル、ω-NC-C2-3-アルキル、C1-4-アルコキシ-C2-4-アルキル、ヒドロキシ-C1-4-アルコキシ-C2-4-アルキル、C1-4-アルコキシ-カルボニル-C1-4-アルキル、カルボキシル-C1-4-アルキル、アミノ-C2-4-アルキル、C1-4-アルキル-アミノ-C2-4-アルキル、ジ-(C1-4-アルキル)-アミノ-C2-4-アルキル、シクロ-C3-6-アルキレンイミノ-C2-4-アルキル、ピロリジン-3-イル、N-(C1-4-アルキル)-ピロリジン-3-イル、ピロリジニル-C1-3-アルキル、N-(C1-4-アルキル)-ピロリジニル-C1-3-アルキル、ピペリジン-3-イル、ピペリジン-4-イル、N-(C1-4-アルキル)-ピペリジン-3-イル、N-(C1-4-アルキル)-ピペリジン-4-イル、ピペリジニル-C1-3-アルキル、N-(C1-4-アルキル)-ピペリジニル-C1-3-アルキル、テトラヒドロピラン-3-イル、テトラヒドロピラン-4-イル、テトラヒドロフラン-2-イルメチル、テトラヒドロフラン-3-イルメチル、フェニル-C1-3-アルキル及びピリジル-C1-3-アルキルを含む群から選択され、さらに前記基中、1つ又は複数のC原子は、相互独立にF、C1-3-アルキル若しくはヒドロキシ-C1-3-アルキルで一置換若しくは多置換されていてもよく、及び/又は1若しくは2つのC原子は、相互独立にCl、Br、OH、CF3若しくはCNで一置換されていてもよく、かつ前記環式基は、1つ又は複数のC原子のところで同一若しくは異なる基R20で一置換又は多置換されていてもよく、フェニル基の場合、さらにニトロで一置換されていてもよく、及び/又は1若しくは複数のNH基はR21で置換されていてもよく、ここで、R20及びR21は請求項１の定義どおりであることを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R1とR2が、それらが結合しているN原子と一緒に、意味アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、2,5-ジヒドロ-1H-ピロール、1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン、2,3,4,7-テトラヒドロ-1H-アゼピン、2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-アゼピン、ピペラジン（フリーなイミン官能基はR13で置換されている）、ピペリジン-4-オン、モルフォリン、チオモルフォリン、1-オキソ-チオモルフォリン-4-イル及び1,1-ジオキソ-チオモルフォリン-4-イルから選択されるヘテロ環式基を形成し；
このとき1つ若しくは複数のH原子は同一若しくは異なる基R14と置き換わっていてもよく、及び/又は
前記ヘテロ環式基は、1又は2つの同一若しくは異なる炭素環式又はヘテロ環式基Cyで、前記アルキレンブリッジと該基Cyの間の結合が、
-単結合又は二重結合によって、
-スピロ環式環系を形成する共通のC原子によって、
-縮合二環式環系を形成する2つの共通の隣接するC及び/又はN原子によって、又は
-架橋環系を形成する3つ以上のC及び/又はN原子によって
生成されるように置換されていてもよく；
かつ基R13、R14及び基Cyは、請求項１の定義どおりであることを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
基R2が、基Yに結合しているC1-3-アルキレンブリッジを表し（ここで、前記アルキレンブリッジは1つ又は複数のC1-3-アルキル-基で置換されていてもよい）、かつR1が請求項２の定義どおりであるか又はC1-4-アルキル-CO-、C1-4-アルキル-O-CO-、(C1-4-アルキル)NH-CO-及び(C1-4-アルキル)2N-CO-から選択される基を表す（ここで、アルキル-基は一フッ素化又は多フッ素化されていてもよい）ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Xが、-CH2-、-CH2-CH2-、-CH2-CH2-O-又は-CH2-CH2-NR4-架橋基を表し（ここで、1又は2つの水素原子が同一若しくは異なるC1-3-アルキル-基と置き換わっていてもよく、さらに2つのアルキル-基が結合して3員〜6員シクロアルキル基を形成してもよい）；かつR4が請求項１の定義どおりであることを特徴とする請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
基Yが、同一若しくは異なる置換基R20で一置換又は多置換されていてもよいフェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル又はピラジニル基を表し、かつR20が請求項１の定義どおりであることを特徴とする請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
基Q、Zが、相互独立に-CH2-、-O-及び-NRN-から選択される基を表し、但し、QとZが両方同時に-CH2-を表さないことを特徴とする請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
基Q、Zが-CH2-を表すことを特徴とする請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
基Aが、同一若しくは異なる置換基R20で一置換又は多置換されていてもよいフェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル又はピラジニル基を表し、かつR20が請求項１の定義どおりであることを特徴とする請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
基Bが、フェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、及びチエニルから成る群より選択され、このとき前記Bは、同一若しくは異なる置換基R20で一置換又は多置換されていてもよく、さらにR20が請求項１の定義どおりであり、かつ
基Wが単結合、-CH2-、-O-、-NRN-、-O-CH2-、-NRN-CH2-、-CH2-O-又は-CH2-NRN-を表し（ここで、RNはH又はC1-4-アルキルを表す）、又は基Wが-CH2-CH2を表すことを特徴とする請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
基Bが、ハロゲン、CN、C1-4-アルキル、C1-6-アルコキシ、C1-4-アルキルカルボニル、C1-4-アルキルアミノ及びジ-(C1-4-アルキル)-アミノから成る群より選択され、前記基の1つ又は複数のC-原子は、さらにFで一置換又は多置換されていてもよく；かつ
基Wが単結合を表すことを特徴とする請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物の生理学的に許容しうる塩。
【請求項１３】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも1つの化合物及び/又は請求項１２に記載の塩を含有し、任意に1つ又は複数の生理学的に許容しうる賦形剤を一緒に含有しうる医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも1つの化合物及び/又は請求項１２に記載の塩を含有し、任意に1つ又は複数の不活性な担体及び/又は希釈剤を一緒に含有しうる医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも1つの化合物及び/又は請求項１２に記載の塩（請求項１で明瞭に除外した化合物(D1)及び(D2)又はその生理学的に許容しうる塩の1つを含む）の、哺乳動物の摂食行動に影響を与えるための使用。
【請求項１６】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも1つの化合物及び/又は請求項１２に記載の塩（請求項１で明瞭に除外した化合物(D1)及び(D2)又はその生理学的に許容しうる塩の1つを含む）の、哺乳動物の体重を低減するため及び/又は哺乳動物の体重の増加を予防するための使用。
【請求項１７】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも1つの化合物及び/又は請求項１２に記載の塩（請求項１で明瞭に除外した化合物(D1)及び(D2)又はその生理学的に許容しうる塩の1つを含む）の、MCH受容体拮抗活性を有する医薬組成物を製造するための使用。
【請求項１８】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも1つの化合物及び/又は請求項１２に記載の塩（請求項１で明瞭に除外した化合物(D1)及び(D2)又はその生理学的に許容しうる塩の1つを含む）の、MCHによって引き起こされるか又はそうでなくても原因がMCHに関係している症状及び/又は疾患の予防及び/又は治療に好適な医薬組成物を製造するための使用。
【請求項１９】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも1つの化合物及び/又は請求項１２に記載の塩（請求項１で明瞭に除外した化合物(D1)及び(D2)又はその生理学的に許容しうる塩の1つを含む）の、代謝障害及び/又は摂食障害、特に肥満症、過食症、神経性過食症、悪液質、拒食症、神経性拒食症及び食欲過剰の予防及び/又は治療に好適な医薬組成物を製造するための使用。
【請求項２０】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも1つの化合物及び/又は請求項１２に記載の塩（請求項１で明瞭に除外した化合物(D1)及び(D2)又はその生理学的に許容しうる塩の1つを含む）の、肥満症に関連する疾患及び/又は障害、特に糖尿病、特にII型糖尿病、糖尿病性網膜症、糖尿病性ニューロパシー、糖尿病性腎症といった糖尿病の合併症、インスリン抵抗性、病的耐糖性、脳出血、心不全、心臓血管疾患、特に動脈硬化症及び高血圧、関節炎及び膝関節炎の予防及び/又は治療に好適な医薬組成物を製造するための使用。
【請求項２１】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも1つの化合物及び/又は請求項１２に記載の塩（請求項１で明瞭に除外した化合物(D1)及び(D2)又はその生理学的に許容しうる塩の1つを含む）の、高脂血症、蜂窩織炎、脂肪蓄積、悪性肥満細胞症、全身性肥満細胞症、感情障害、情動障害、うつ病、不安症、睡眠障害、繁殖障害、性障害、記憶障害、てんかん、認知症形態及びホルモン障害の予防及び/又は治療に好適な医薬組成物を製造するための使用。
【請求項２２】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも1つの化合物及び/又は請求項１２に記載の塩（請求項１で明瞭に除外した化合物(D1)及び(D2)又はその生理学的に許容しうる塩の1つを含む）の、排尿障害、例えば尿失禁、過活動膀胱、尿意切迫症、夜間頻尿及び遺尿症の予防及び/又は治療に好適な医薬組成物を製造するための使用。
【請求項２３】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも1つの化合物及び/又は請求項１２に記載の塩（請求項１で明瞭に除外した化合物(D1)及び(D2)又はその生理学的に許容しうる塩の1つを含む）の、依存症及び/又は禁断症状の予防及び/又は治療に好適な医薬組成物を製造するための使用。
【請求項２４】
請求項１３、１４及び１７〜２３のいずれか１項に記載の組成物又は医薬組成物の製造方法であって、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも1つの化合物及び/又は請求項１２に記載の塩を非化学的方法で1つ又は複数の担体及び/又は希釈剤に組み入れることを特徴とする方法。
【請求項２５】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも1つの化合物及び/又は請求項１２に記載の塩（請求項１で明瞭に除外した化合物(D1)及び(D2)又はその生理学的に許容しうる塩の1つを含む）から選択される第１活性物質と、
糖尿病の治療用活性物質、糖尿病合併症の治療用活性物質、好ましくはMCHアンタゴニスト以外の肥満症の治療用活性物質、高血圧の治療用活性物質、高脂血症又は動脈硬化症の治療用活性物質、関節炎の治療用活性物質、不安状態の治療用活性物質及びうつ病の治療用活性物質から成る群より選択される第２活性物質とを含み、
任意に1つ又は複数の不活性な担体及び/又は希釈剤を一緒に含有しうる医薬組成物。
【請求項２６】
下記式(1-3)
【化２】
（式中、R1、R2、X、Y、R4a、R4b、R5a、R5b、Q、A、W及びBは請求項１〜１１のいずれか１項の定義どおり）
の(ヘテロ)アリール化合物の製造方法であって、
下記一般式(1-1)
【化３】
（式中、R1、R2、X及びYは前記定義どおり）
の化合物を下記一般式(1-2)
H2N-CRR4aR4b-CR5aR5b-Q-A-W-B (1-2)
（式中、R4a、R4b、R5a、R5b、Q、A、W及びBは前記定義どおり）
の化合物と、パラジウム触媒（配位子があるか又は無い）及び/又はヨウ化銅の存在下、かつ塩基の存在下で反応させることによる方法。
【請求項１】
下記一般式Iの(ヘテロ)アリール化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物及び塩。
【化１】
（式中、
R1、R2は、相互独立にH、C1-8-アルキル又はC3-7-シクロアルキルを表し、さらに前記アルキル又はシクロアルキル基は、同一又は異なる基R11で一置換又は多置換されていてもよく、かつ5員、6員若しくは7員シクロアルキル基の3又は4位の-CH2-基が-O-、-S-又は-NR13-と置き換わっていてもよく、或いは
R2は、基Yに結合しているC1-3-アルキレンブリッジを表し、ここで、前記アルキレンブリッジは、1つ又は複数のC1-3-アルキル-基で置換されていてもよく、かつR1は前記定義どおりであるか又はC1-4-アルキル-CO-、C1-4-アルキル-O-CO-、(C1-4-アルキル)NH-CO-及び(C1-4-アルキル)2N-CO-（式中、アルキル-基は一フッ素化又は多フッ素化されていてもよい）から選択される基を表し；或いは
R1とR2がC3-8-アルキレンブリッジを形成し、該R1R2N基のN原子に隣接していない-CH2-基が-CH=N-、-CH=CH-、-O-、-S-、-SO-、-(SO2)-、-CO-、-C(=CH2)-、-C(=N-OH)-、-C(=N-(C1-4-アルキル))-又は-NR13-と置き換わっていてもよく、
さらに、前記定義したアルキレンブリッジ中、1つ又は複数のH原子が同一又は異なる基R14と置き換わっていてもよく、かつ
前記定義したアルキレンブリッジは、1又は2つの同一若しくは異なる炭素環式又はヘテロ環式基Cyで、前記アルキレンブリッジと該基Cyの間の結合が、
-単結合又は二重結合によって、
-スピロ環式環系を形成する共通のC原子によって、
-縮合二環式環系を形成する2つの共通の隣接するC及び/又はN原子によって、又は
-架橋環系を形成する3つ以上のC及び/又はN原子によって
生成されるように置換されていてもよく；
Xは、C1-4-アルキレンブリッジ（該定義C2-4-アルキレン中、1又は2つのC原子はR10で一置換されていてよい）、又は
C3-4-アルキレンブリッジ（ここで、該R1R2N-基のN原子に直接隣接しない-CH2-CH2-基は、-CH2-O-又は-CH2-NR4-と置き換わっている）を表し、
このとき、前記Xについて与えた意味は、1、2又は3つの同一若しくは異なるC1-4-アルキル置換基を含んでよく、さらに2つのアルキル基が結合して3員〜7員の環式基を形成してもよく；かつ
R4はH又はC1-3-アルキルを表し；かつ
R10はヒドロキシ、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、C1-4-アルコキシ又はC1-4-アルコキシ-C1-3-アルキルを表し；かつ
Yは5員又は6員の不飽和若しくは芳香族炭素環式基（N、O及び/又はSから選択される1、2、3又は4つのヘテロ原子を含みうる）であり；かつ該環式基は同一若しくは異なる置換基R20で一置換又は多置換されていてもよく；
Q、Zは、相互独立に、-CR3aR3b-、-O-及び-NRN-から選択される基を表し、
RNは、相互独立にH、C1-4-アルキル、ホルミル、C1-3-アルキルカルボニル又はC1-3-アルキルスルホニルを表し；かつ
R3a、R3b、R4a、R4b、R5a、R5bは、相互独立にH又はC1-4-アルキルを表し；かつ
Aは5員又は6員の不飽和若しくは芳香族炭素環式基（N、O及び/又はSから選択される1、2、3又は4つのヘテロ原子を含みうる）であり；該環式基は同一若しくは異なる置換基R20で一置換又は多置換されていてもよく；かつ
Bが基Cyを表し；かつ
Wが単結合、-CH2-、-O-、-NRN-、-O-CH2-、-NRN-CH2-、-CH2-O-、-CH2-NRN-又は-CH2-CH2-を表し；或いは
Bが、ハロゲン、CN、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-アルケニルオキシ、C3-6-アルキニルオキシ、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル、C1-6-アルキルカルボニル、C1-6-アルキルアミノ及びジ-(C1-6-アルキル)-アミノから成る群より選択され（ここで、1つ又は複数のC原子は相互独立にハロゲンで一置換又は多置換されていてもよく、及び/又はヒドロキシ、C1-4-アルコキシ若しくはシアノで一置換されていてもよく、及び/又は環式基は、同一若しくは異なる基R20で一置換又は多置換されていてもよい）；かつ
Wが単結合を表し；かつ
Cyは、以下の意味：
-3員〜7員炭素環式基、
-不飽和の4員〜7員炭素環式基、
-フェニル基、
-ヘテロ原子としてN、O又はS原子を有する飽和の4員〜7員又は不飽和の5員〜7員へテロ環式基、
-ヘテロ原子として2つ以上のN原子又は1若しくは2つのN原子とO若しくはS原子を有する飽和又は不飽和の5員〜7員ヘテロ環式基、
-N、O及び/又はSから選択される1つ又は複数の同一若しくは異なるヘテロ原子を有する芳香族ヘテロ環式の5員又は6員基
の1つから選択される炭素環式基又はヘテロ環式基を表し、
（ここで、前記飽和の6員又は7員基は、イミノ、(C1-4-アルキル)-イミノ、メチレン、エチレン、(C1-4-アルキル)-メチレン又はジ-(C1-4-アルキル)-メチレンブリッジと架橋環系として存在してもよく、かつ
前記環式基は、1つ若しくは複数のC原子のところで同一若しくは異なる基R20で一置換若しくは多置換されていてもよく、又はフェニル基の場合、さらにニトロで一置換されていてもよく、及び/又は1つ若しくは複数のNH基がR21で置換されていてもよく、かつ
前記飽和若しくは不飽和の炭素環式又はヘテロ環式基中、-CH2-基が-C(=O)-基と置き換わっていてもよい）；
R11は、ハロゲン、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、R15-O-、R15-O-CO-、R15-CO-O-、シアノ、R16R17N-、R18R19N-CO-又はCyを表し（ここで、前記基中、1つ又は複数のC原子は、相互独立に、ハロゲン、OH、CN、CF3、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、ヒドロキシ-C1-3-アルキルから選択される置換基で置換されていてもよい）；
R13は、R17について与えた意味の1つを有し、
R14はハロゲン、シアノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、R15-O-、R15-O-CO-、R15-CO-、R15-CO-O-、R16R17N-、HCO-NR15-、R18R19N-CO-、R15-O-C1-3-アルキル 、R15-O-CO-C1-3-アルキル、R15-SO2-NH、R15-SO2-N(C1-3-アルキル)-、R15-O-CO-NH-C1-3-アルキル、R15-SO2-NH-C1-3-アルキル、R15-CO-C1-3-アルキル、R15-CO-O-C1-3-アルキル、 R16R17N-C1-3-アルキル、R18R19N-CO-C1-3-アルキル又はCy-C1-3-アルキルを表し、
R15はH、C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、フェニル、フェニル-C1-3-アルキル、ピリジニル又はピリジニル-C1-3-アルキルを表し、
R16はH、C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、C4-7-シクロアルケニル、C4-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル、ω-ヒドロキシ-C2-3-アルキル、ω-(C1-4-アルコキシ)-C2-3-アルキル、アミノ-C2-6-アルキル、C1-4-アルキル-アミノ-C2-6-アルキル、ジ-(C1-4-アルキル)-アミノ-C2-6-アルキル又はシクロ-C3-6-アルキレンイミノ-C2-6-アルキルを表し、
R17は、R16について与えた意味の1つを有し、或いはフェニル、フェニル-C1-3-アルキル、ピリジニル、C1-4-アルキルカルボニル、C3-7-シクロアルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル-C1-3-アルキル、C1-4-アルコキシカルボニル、C1-4-アルキルアミノカルボニル、C1-4-アルコキシカルボニル-C1-3-アルキル、C1-4-アルキルカルボニルアミノ-C2-3-アルキル、N-(C1-4-アルキルカルボニル)-N-(C1-4-アルキル)-アミノ-C2-3-アルキル、C1-4-アルキルスルホニル、C1-4-アルキルスルホニルアミノ-C2-3-アルキル又はN-(C1-4-アルキルスルホニル)-N(-C1-4-アルキル)-アミノ-C2-3-アルキルを表し；
R18、R19は、相互独立にH又はC1-6-アルキル（このとき、R18、R19が結合してC3-6-アルキレンブリッジを形成してよく、N原子に直接隣接していない-CH2-基が-O-、-S-、-SO-、-(SO2)-、-CO-、-C(=CH2)-又は-NR13-と置き換わっていてもよい）を表し；
R20は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、R22-C1-3-アルキルを表すか又はR22について与えた意味の1つを有し；かつ
R21は、C1-4-アルキル、ω-ヒドロキシ-C2-6-アルキル、ω-C1-4-アルコキシ-C2-6-アルキル、ω-C1-4-アルキル-アミノ-C2-6-アルキル、ω-ジ-(C1-4-アルキル)-アミノ-C2-6-アルキル、ω-シクロ-C3-6-アルキレンイミノ-C2-6-アルキル、フェニル、フェニル-C1-3-アルキル、C1-4-アルキル-カルボニル、C1-4-アルコキシ-カルボニル、C1-4-アルキルスルホニル、アミノスルホニル、C1-4-アルキルアミノスルホニル、ジ-C1-4-アルキルアミノスルホニル又はシクロ-C3-6-アルキレン-イミノ-スルホニルを表し、
R22は、ピリジニル、フェニル、フェニル-C1-3-アルコキシ、シクロ-C3-6-アルキレンイミノ-C2-4-アルコキシ、OHC-、HO-N=HC-、C1-4-アルコキシ-N=HC-、C1-4-アルコキシ、C1-4-アルキルチオ、カルボキシ、C1-4-アルキルカルボニル、C1-4-アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、C1-4-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C1-4-アルキル)-アミノカルボニル、シクロ-C3-6-アルキル-アミノ-カルボニル、シクロ-C3-6-アルキレンイミノ-カルボニル、フェニルアミノカルボニル、シクロ-C3-6-アルキレンイミノ-C2-4-アルキル-アミノカルボニル、C1-4-アルキル-スルホニル、C1-4-アルキル-スルフィニル、C1-4-アルキル-スルホニルアミノ、C1-4-アルキル-スルホニル-N-(C1-4-アルキル)アミノ、アミノ、C1-4-アルキルアミノ、ジ-(C1-4-アルキル)-アミノ、C1-4-アルキル-カルボニル-アミノ、C1-4-アルキル-カルボニル-N-(C1-4-アルキル)アミノ、シクロ-C3-6-アルキレンイミノ、フェニル-C1-3-アルキルアミノ、N-(C1-4-アルキル)-フェニル-C1-3-アルキルアミノ、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、フェニルカルボニル、フェニルカルボニルアミノ、フェニルカルボニルメチルアミノ、ヒドロキシ-C2-3-アルキルアミノカルボニル、(4-モルフォリニル)カルボニル、(1-ピロリジニル)カルボニル、(1-ピペリジニル)カルボニル、(ヘキサヒドロ-1-アゼピニル)カルボニル、(4-メチル-1-ピペラジニル)カルボニル、アミノカルボニルアミノ又はC1-4-アルキルアミノカルボニルアミノを表し、
ここで、前記基中、特にA、B、Q、W、X、Y、Z、RN、R3a、R3b、R4、R4a、R4b、R5a、R5b、R10、R11、R13〜R22中、各場合1つ若しくは複数のC原子がさらにFで一置換若しくは多置換されていてもよく、及び/又は各場合1つ若しくは2つのC原子が相互独立にCl若しくはBrでさらに一置換されていてもよく、及び/又は各場合1若しくは複数のフェニル環がさらに相互独立に、基F、Cl、Br、I、シアノ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、C1-3-アルキルアミノ、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ、アセチルアミノ、アミノカルボニル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル-及びジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキルから選択される1、2若しくは3つの置換基を含んでよく、及び/又はニトロで一置換されていてもよく、かつ
存在するいずれかのカルボキシ基のH原子又はN原子に結合しているH原子は、各場合in vivo切断しうる基と置き換わっていてもよく；
但し、以下の化合物(D1)及び(D2)は含まれない：
(D1) 2-[[[4-[[3-(2-フルオロフェニル)プロピル]アミノ]フェニル]メチル]アミノ]-プロパンアミド；及び
(D2) 2-[[[4-[[3-(3-フルオロフェニル)プロピル]アミノ]フェニル]メチル]アミノ]-プロパンアミド。）
【請求項２】
基R1、R2が、相互独立に、H、C1-6-アルキル、C3-5-アルケニル、C3-5-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、ヒドロキシ-C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、(ヒドロキシ-C3-7-シクロアルキル)-C1-3-アルキル、ヒドロキシ-C2-4-アルキル、ω-NC-C2-3-アルキル、C1-4-アルコキシ-C2-4-アルキル、ヒドロキシ-C1-4-アルコキシ-C2-4-アルキル、C1-4-アルコキシ-カルボニル-C1-4-アルキル、カルボキシル-C1-4-アルキル、アミノ-C2-4-アルキル、C1-4-アルキル-アミノ-C2-4-アルキル、ジ-(C1-4-アルキル)-アミノ-C2-4-アルキル、シクロ-C3-6-アルキレンイミノ-C2-4-アルキル、ピロリジン-3-イル、N-(C1-4-アルキル)-ピロリジン-3-イル、ピロリジニル-C1-3-アルキル、N-(C1-4-アルキル)-ピロリジニル-C1-3-アルキル、ピペリジン-3-イル、ピペリジン-4-イル、N-(C1-4-アルキル)-ピペリジン-3-イル、N-(C1-4-アルキル)-ピペリジン-4-イル、ピペリジニル-C1-3-アルキル、N-(C1-4-アルキル)-ピペリジニル-C1-3-アルキル、テトラヒドロピラン-3-イル、テトラヒドロピラン-4-イル、テトラヒドロフラン-2-イルメチル、テトラヒドロフラン-3-イルメチル、フェニル-C1-3-アルキル及びピリジル-C1-3-アルキルを含む群から選択され、さらに前記基中、1つ又は複数のC原子は、相互独立にF、C1-3-アルキル若しくはヒドロキシ-C1-3-アルキルで一置換若しくは多置換されていてもよく、及び/又は1若しくは2つのC原子は、相互独立にCl、Br、OH、CF3若しくはCNで一置換されていてもよく、かつ前記環式基は、1つ又は複数のC原子のところで同一若しくは異なる基R20で一置換又は多置換されていてもよく、フェニル基の場合、さらにニトロで一置換されていてもよく、及び/又は1若しくは複数のNH基はR21で置換されていてもよく、ここで、R20及びR21は請求項１の定義どおりであることを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R1とR2が、それらが結合しているN原子と一緒に、意味アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、2,5-ジヒドロ-1H-ピロール、1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン、2,3,4,7-テトラヒドロ-1H-アゼピン、2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-アゼピン、ピペラジン（フリーなイミン官能基はR13で置換されている）、ピペリジン-4-オン、モルフォリン、チオモルフォリン、1-オキソ-チオモルフォリン-4-イル及び1,1-ジオキソ-チオモルフォリン-4-イルから選択されるヘテロ環式基を形成し；
このとき1つ若しくは複数のH原子は同一若しくは異なる基R14と置き換わっていてもよく、及び/又は
前記ヘテロ環式基は、1又は2つの同一若しくは異なる炭素環式又はヘテロ環式基Cyで、前記アルキレンブリッジと該基Cyの間の結合が、
-単結合又は二重結合によって、
-スピロ環式環系を形成する共通のC原子によって、
-縮合二環式環系を形成する2つの共通の隣接するC及び/又はN原子によって、又は
-架橋環系を形成する3つ以上のC及び/又はN原子によって
生成されるように置換されていてもよく；
かつ基R13、R14及び基Cyは、請求項１の定義どおりであることを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
基R2が、基Yに結合しているC1-3-アルキレンブリッジを表し（ここで、前記アルキレンブリッジは1つ又は複数のC1-3-アルキル-基で置換されていてもよい）、かつR1が請求項２の定義どおりであるか又はC1-4-アルキル-CO-、C1-4-アルキル-O-CO-、(C1-4-アルキル)NH-CO-及び(C1-4-アルキル)2N-CO-から選択される基を表す（ここで、アルキル-基は一フッ素化又は多フッ素化されていてもよい）ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Xが、-CH2-、-CH2-CH2-、-CH2-CH2-O-又は-CH2-CH2-NR4-架橋基を表し（ここで、1又は2つの水素原子が同一若しくは異なるC1-3-アルキル-基と置き換わっていてもよく、さらに2つのアルキル-基が結合して3員〜6員シクロアルキル基を形成してもよい）；かつR4が請求項１の定義どおりであることを特徴とする請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
基Yが、同一若しくは異なる置換基R20で一置換又は多置換されていてもよいフェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル又はピラジニル基を表し、かつR20が請求項１の定義どおりであることを特徴とする請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
基Q、Zが、相互独立に-CH2-、-O-及び-NRN-から選択される基を表し、但し、QとZが両方同時に-CH2-を表さないことを特徴とする請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
基Q、Zが-CH2-を表すことを特徴とする請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
基Aが、同一若しくは異なる置換基R20で一置換又は多置換されていてもよいフェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル又はピラジニル基を表し、かつR20が請求項１の定義どおりであることを特徴とする請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
基Bが、フェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、及びチエニルから成る群より選択され、このとき前記Bは、同一若しくは異なる置換基R20で一置換又は多置換されていてもよく、さらにR20が請求項１の定義どおりであり、かつ
基Wが単結合、-CH2-、-O-、-NRN-、-O-CH2-、-NRN-CH2-、-CH2-O-又は-CH2-NRN-を表し（ここで、RNはH又はC1-4-アルキルを表す）、又は基Wが-CH2-CH2を表すことを特徴とする請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
基Bが、ハロゲン、CN、C1-4-アルキル、C1-6-アルコキシ、C1-4-アルキルカルボニル、C1-4-アルキルアミノ及びジ-(C1-4-アルキル)-アミノから成る群より選択され、前記基の1つ又は複数のC-原子は、さらにFで一置換又は多置換されていてもよく；かつ
基Wが単結合を表すことを特徴とする請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物の生理学的に許容しうる塩。
【請求項１３】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも1つの化合物及び/又は請求項１２に記載の塩を含有し、任意に1つ又は複数の生理学的に許容しうる賦形剤を一緒に含有しうる医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも1つの化合物及び/又は請求項１２に記載の塩を含有し、任意に1つ又は複数の不活性な担体及び/又は希釈剤を一緒に含有しうる医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも1つの化合物及び/又は請求項１２に記載の塩（請求項１で明瞭に除外した化合物(D1)及び(D2)又はその生理学的に許容しうる塩の1つを含む）の、哺乳動物の摂食行動に影響を与えるための使用。
【請求項１６】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも1つの化合物及び/又は請求項１２に記載の塩（請求項１で明瞭に除外した化合物(D1)及び(D2)又はその生理学的に許容しうる塩の1つを含む）の、哺乳動物の体重を低減するため及び/又は哺乳動物の体重の増加を予防するための使用。
【請求項１７】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも1つの化合物及び/又は請求項１２に記載の塩（請求項１で明瞭に除外した化合物(D1)及び(D2)又はその生理学的に許容しうる塩の1つを含む）の、MCH受容体拮抗活性を有する医薬組成物を製造するための使用。
【請求項１８】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも1つの化合物及び/又は請求項１２に記載の塩（請求項１で明瞭に除外した化合物(D1)及び(D2)又はその生理学的に許容しうる塩の1つを含む）の、MCHによって引き起こされるか又はそうでなくても原因がMCHに関係している症状及び/又は疾患の予防及び/又は治療に好適な医薬組成物を製造するための使用。
【請求項１９】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも1つの化合物及び/又は請求項１２に記載の塩（請求項１で明瞭に除外した化合物(D1)及び(D2)又はその生理学的に許容しうる塩の1つを含む）の、代謝障害及び/又は摂食障害、特に肥満症、過食症、神経性過食症、悪液質、拒食症、神経性拒食症及び食欲過剰の予防及び/又は治療に好適な医薬組成物を製造するための使用。
【請求項２０】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも1つの化合物及び/又は請求項１２に記載の塩（請求項１で明瞭に除外した化合物(D1)及び(D2)又はその生理学的に許容しうる塩の1つを含む）の、肥満症に関連する疾患及び/又は障害、特に糖尿病、特にII型糖尿病、糖尿病性網膜症、糖尿病性ニューロパシー、糖尿病性腎症といった糖尿病の合併症、インスリン抵抗性、病的耐糖性、脳出血、心不全、心臓血管疾患、特に動脈硬化症及び高血圧、関節炎及び膝関節炎の予防及び/又は治療に好適な医薬組成物を製造するための使用。
【請求項２１】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも1つの化合物及び/又は請求項１２に記載の塩（請求項１で明瞭に除外した化合物(D1)及び(D2)又はその生理学的に許容しうる塩の1つを含む）の、高脂血症、蜂窩織炎、脂肪蓄積、悪性肥満細胞症、全身性肥満細胞症、感情障害、情動障害、うつ病、不安症、睡眠障害、繁殖障害、性障害、記憶障害、てんかん、認知症形態及びホルモン障害の予防及び/又は治療に好適な医薬組成物を製造するための使用。
【請求項２２】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも1つの化合物及び/又は請求項１２に記載の塩（請求項１で明瞭に除外した化合物(D1)及び(D2)又はその生理学的に許容しうる塩の1つを含む）の、排尿障害、例えば尿失禁、過活動膀胱、尿意切迫症、夜間頻尿及び遺尿症の予防及び/又は治療に好適な医薬組成物を製造するための使用。
【請求項２３】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも1つの化合物及び/又は請求項１２に記載の塩（請求項１で明瞭に除外した化合物(D1)及び(D2)又はその生理学的に許容しうる塩の1つを含む）の、依存症及び/又は禁断症状の予防及び/又は治療に好適な医薬組成物を製造するための使用。
【請求項２４】
請求項１３、１４及び１７〜２３のいずれか１項に記載の組成物又は医薬組成物の製造方法であって、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも1つの化合物及び/又は請求項１２に記載の塩を非化学的方法で1つ又は複数の担体及び/又は希釈剤に組み入れることを特徴とする方法。
【請求項２５】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の少なくとも1つの化合物及び/又は請求項１２に記載の塩（請求項１で明瞭に除外した化合物(D1)及び(D2)又はその生理学的に許容しうる塩の1つを含む）から選択される第１活性物質と、
糖尿病の治療用活性物質、糖尿病合併症の治療用活性物質、好ましくはMCHアンタゴニスト以外の肥満症の治療用活性物質、高血圧の治療用活性物質、高脂血症又は動脈硬化症の治療用活性物質、関節炎の治療用活性物質、不安状態の治療用活性物質及びうつ病の治療用活性物質から成る群より選択される第２活性物質とを含み、
任意に1つ又は複数の不活性な担体及び/又は希釈剤を一緒に含有しうる医薬組成物。
【請求項２６】
下記式(1-3)
【化２】
（式中、R1、R2、X、Y、R4a、R4b、R5a、R5b、Q、A、W及びBは請求項１〜１１のいずれか１項の定義どおり）
の(ヘテロ)アリール化合物の製造方法であって、
下記一般式(1-1)
【化３】
（式中、R1、R2、X及びYは前記定義どおり）
の化合物を下記一般式(1-2)
H2N-CRR4aR4b-CR5aR5b-Q-A-W-B (1-2)
（式中、R4a、R4b、R5a、R5b、Q、A、W及びBは前記定義どおり）
の化合物と、パラジウム触媒（配位子があるか又は無い）及び/又はヨウ化銅の存在下、かつ塩基の存在下で反応させることによる方法。
【公表番号】特表２００９−５１３６０３（Ｐ２００９−５１３６０３Ａ）
【公表日】平成２１年４月２日（２００９．４．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３７０９３（Ｐ２００８−５３７０９３）
【出願日】平成１８年１０月２５日（２００６．１０．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６７７５０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４８８０２
【国際公開日】平成１９年５月３日（２００７．５．３）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年４月２日（２００９．４．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１０月２５日（２００６．１０．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６７７５０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４８８０２
【国際公開日】平成１９年５月３日（２００７．５．３）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
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