Fターム[4C054FF24]の内容
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Fターム[4C054FF24]に分類される特許
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LXR調節因子としてのN−ベンジル,N’−アリールカルボニルピペラジン誘導体
本発明は、一般式Iを有するN−ベンジル,N’−アリールカルボニルピペラジン誘導体、これを含む医薬組成物、ならびにアテローム性動脈硬化症、およびコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝に伴う関連疾患を治療または防止する医薬品の製造のためのこれらのN−ベンジル,N’−アリールカルボニルピペラジン誘導体の使用に関する。
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H1受容体のアンタゴニストとして有用なスピロシクロペンタン化合物
本発明は、中枢神経系(CNS)の疾患および病態、特に睡眠障害を治療するための、式(I):
で示される新規スピロシクロペンタン誘導体またはその医薬上許容される塩に関する。
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オレキシン受容体アンタゴニストとしてのモノアミド誘導体
本発明は、式(I)で示される化合物[式中、Arは、アリール又はヘテロアリールであり;R1は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、SO2−低級アルキル又はヒドロキシであり;R2は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、S−低級アルキル、SO2−低級アルキル、NO2又はヒドロキシであり;R3は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−(CH2)m−O−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、3−ヒドロキシ−オキセタン−3−イル、シアノ又はSO2−低級アルキルであり;あるいは、oが2である場合、R3は、結合している炭素原子と一緒に、基−O−CH2−O−、−O−CF2−CF2−O−、−N=CH−S−、−O−CF2−O−、−(CH2)4−、−NH−C(O)−NH−、−O−(CH2)2−又は−(CH2)2−O−を有するさらなる環を3及び4位において形成してもよく;
R4/R5は、互いに独立して、水素、−(CR”2)mOH、低級アルキル、低級アルコキシ、−NRR’であるか、又は−(CH2)0,1−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、R4及びR5が、共に=O又は=N−OHであり;R/R’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、C(O)H、−(CR”2)m−OH、−(CR”2)m−NR”2、−(CR”2)m−NR”−C(O)−低級アルキル、−(CR”2)m−O−低級アルキル、−(CR”2)m−O−低級アルケニル、−C(O)O−低級アルキル、−C(O)−CR”2−NH−C(O)O−低級アルキル、−C(O)−CR”2−NR”2、又は−(CH2)0,1−ヘテロシクロアルキル又は−(CH2)0,1−フラン−2−イルであり;R”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり;nは、1、2、3又は4であり;oは、1、2又は3であり;pは、1、2又は3であり;mは、1、2又は3である]、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式(I)の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
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ケモカイン受容体活性のモジュレーターとしての非環式誘導体
本出願は式(I):
(I)
[式中、m、Q、T、W、Z、R1、R3、R4、R5、R5aおよびR5bは本明細書に定義するとおりである]またはそれの立体異性体もしくはプロドラッグもしくは医薬的に許容される塩による、MIP−1αのモジュレーターを開示する。また、炎症性疾患(例えば、喘息)およびアレルギー性疾患、並びに自己免疫病(例えば、関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化症)を、式(I)のモジュレーターを用いて治療する方法および予防する方法を開示する。
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ケモカイン受容体活性のモジュレーターとしてのピペリジン誘導体
本出願は式(I):
(I)
[式中、m、Q、T、W、Z、R1、R3、R4、R5、R5aおよびR5bは本明細書に定義するとおりである]またはそれの立体異性体もしくは医薬的に許容される塩による、MIP−1αのモジュレーターを開示する。また、炎症性疾患(例えば、喘息)およびアレルギー性疾患、並びに自己免疫病(例えば、関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化症)を、モジュレーターを用いて治療する方法および予防する方法を開示する。
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神経保護のためのNMDA受容体拮抗薬
化合物、医薬組成物、ならびに神経因性疼痛、脳卒中、外傷性脳損傷、てんかん、および関連する神経性事象または神経変性を含む、NMDA受容体活性と関連する疾患の治療および予防の方法が与えられる。一般化学式Iの化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、または誘導体が与えられる
(式中、(L)k−Ar1は置換または非置換の単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリールであり、Wは、結合、アルキル、またはアルケニルであり、Xは、結合、NR1、またはOであり、それぞれのR1およびR2は独立して、H、アルキル、アルケニル、またはアラルキルであり、互いに結合したR1およびR2は5員から8員の環を形成し、R3からR6は特定の具体的な置換基またはカルボニルから選択され、Yは、結合、O、S、SO、SO2、CH2、NH、N(アルキル)、またはNHC(=O)であり、Zは、OH、NR6R7、NR8SO2(アルキル)、NR8C(O)NR6R7、NR8C(O)O(アルキル)、NR8−ジヒドロチアゾール、またはNR8−ジヒドロイミダゾールであるか、あるいはZはAr2と縮合し、選択された複素環を形成することができる。)。
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アミド化合物およびその使用
本発明は、式I:
【化1】
(式中:
YはCOまたはSOmであり;
Xは、各々が置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル等であり;
R1およびR2は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロシクリル等であり;
R3およびR4は、水素、各々が置換されていてもよい低級アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル等であり;
Xは=O、置換されていてもよい低級アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ等であり;
nは0〜5であり、mは1または2であって、pは0〜2である)
のアミド化合物、その製薬上許容される塩、プロドラッグおよびそれらの溶媒和物に関する。
本発明はまた、カルシウムチャネル、特にN型カルシウムチャネルの遮断に応答性の障害を治療、予防、または緩和するための式Iの化合物の使用も対象とする。本発明の化合物は疼痛を治療するのに特に有用である。
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ベンズアミドmGluR5の正のアロステリック調節因子ならびにその作製および使用方法
一態様において、本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ5(mGluR5)の正のアロステリック調節因子として有用である、ベンズアミド誘導体および環状ベンズアミド誘導体を含む化合物と、該化合物を作製するための合成方法と、該化合物を含む医薬組成物と、該化合物および組成物を用いて、グルタミン酸機能障害と関連する神経および精神疾患を治療する方法に関する。本要約は、特定の分野において検索するための、概要に目を通す手段として意図されるものであり、本発明を限定することを意図しない。
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イソファゴミンおよびその誘導体を製造する新規な方法
新規なプロセスを用いて、D−(−)アラビノースおよびL−(−)キシロースからイソファゴミンを製造する、イソファゴミン、その誘導体、その中間体および塩を製造する方法。 (もっと読む)
薬理シャペロンを用いたリソソーム蓄積症治療のための投薬計画
本発明は、治療が必要な対象に対し薬理シャペロンを投与するための投薬計画を提供する。この投薬計画は、リソソーム蓄積障害などの不適切なタンパク質の誤った折畳みによって引き起こされる障害を治療するために使用可能である。
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重合体が結合した機能剤のマスターバッチ、その製造方法、それらの使用方法及びそれらを使用した物品
【課題】各種合成樹脂類等との相溶性が良く、加工性に優れ、物性的にも熱安定性、耐ブリード性等に優れた実用上極めて有用な重合体結合機能剤マスターバッチを提供すること。
【解決手段】重合体が結合した機能剤を含有する重合体結合機能剤マスターバッチにおいて、前記重合体結合機能剤がベンゾトリアゾール系紫外線吸収剤及び/又はヒンダートアミン系光安定剤であり、上記重合体が反応基を有する重合体であり、前記マスターバッチが少なくとも1種の重合体結合機能剤と合成樹脂とを機能剤部分が5〜20重量%含有するように混合し、混練してなる重合体結合機能剤マスターバッチ。
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ヒドロキシルアミン化合物およびそれらの使用方法
【解決手段】 本開示は、式(I)または(II)のヒドロキシルアミンを含む化合物、薬学的組成物およびそれらを使用するための方法を提供する。その方法は、血管新生、肝炎、補体媒介性の病状、ドルーゼンに媒介される病状、黄斑変性症およびある特定の他の眼の状態、炎症、関節炎、ならびに関連疾患を処置するため、および補体活性化を阻害するために、ヒドロキシルアミン化合物および/またはそれらの薬学的組成物を使用する。
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成長ホルモン分泌促進物質を用いた細胞増殖性障害の治療方法
本発明は、成長ホルモン分泌促進化合物、又はその医薬として許容される塩、水和物、又は溶媒和物の治療有効量を対象に投与することによる、細胞増殖性障害の治療法に関する。 (もっと読む)
タキキニン受容体アンタゴニストとしての5−(4−置換−ピペリジニル−1)−3−アリール−ペンタン酸誘導体
【課題】 NK1およびNK2受容体の一連の非ペプチド系アンタゴニストの提供。
【解決手段】
式(I)の化合物
(式中、Q1、Q2、Q3およびQ4は明細書に示したいずれかの意味をもつ)、それらのN−オキシドおよびそれらの薬剤学的に許容しうる塩類はSPおよびNKAの非ペプチド系アンタゴニストであり、喘息などの処置に有用である。薬剤組成物、ならびに式(I)の化合物および中間体の製造方法も開示される。
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芳香族化合物
【課題】コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式
で表される化合物。N−{6−[4−(4−ベンジルピペラジン−1−カルボニル)フェノキシ]ピリジン−3−イル}−4−トリフルオロメチルベンズアミドが例示される。
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高コレステロール血症の治療又は予防において使用するためのニトロキシド
高コレステロール血症の治療において有用な医薬組成物を提供する。前記組成物は、製薬学的に許容される担体を含み、且つ、高コレステロール血症に関連する1つ又は複数の遺伝子の発現を変化させるニトロキシド抗酸化剤の治療上又は予防上有効量を含む。高コレステロール血症の予防又は治療において前記医薬組成物を使用するための方法も提供する。好ましい実施態様では、前記ニトロキシド抗酸化剤は、テンポール(4−ヒドロキシ−2,2,6,6−テトラメチルピペリジン−1−オキシル)である。
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メタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤
【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式(I)の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式(I)の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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ブラジキニン1受容体モジュレータとしての置換されたスルホンアミド誘導体
本発明は 、一般式I
【化1】
で表わされる置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたスルホンアミド誘導体の、痛み、特に急性痛、内臓痛、神経障害性痛、又は慢性痛の及び炎症性痛の治療用医薬、並びに偏頭痛、糖尿病、呼吸器系疾患、炎症性腸疾患、神経系疾患、皮膚炎症、リウマチ性疾患、敗血性ショック、再かん流症候群、肥満の治療用医薬又は血管形成阻害薬の製造への使用に関する。
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イミノおよびアミノ糖の精製
D−1−デオキシガラクトノジリマイシン(DGJ)などのイミノまたはアミノ糖の精製のための新規な工程。特に、塩酸を使用する数キログラム規模の糖の精製のための工程が記載されている。 (もっと読む)
ナトリウム/グルコース共輸送体2の阻害剤としてのフロリジンアナログ
糖尿病及び肥満症等の疾患及び障害の治療に有用であり得る化合物、並びにそれらを含む医薬組成物が開示される。 (もっと読む)
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